正大天晴HER2双抗ADC拟入选突破性疗法候选

点击本文中加粗蓝色字体即可一键直达新药情报库免费查阅文章里提到的药物、机构、靶点、适应症的最新研发进展。

根据 9 月 25 日的 CDE 官网信息显示，正大天晴的 1 类新药 TQB2102 的另一适应症准备纳入突破性治疗品种。这一适应症针对的是在经过奥沙利铂、伊立替康、氟尿嘧啶类药物治疗失败后的 HER2 IHC 3+ 晚期结直肠癌。

TQB2102 是一款创新性双抗 ADC 药物，专门靶向 HER2 蛋白的 ECD2 和 ECD4 非重叠双表位。其独特的抗体结构通过双表位结合提升了对肿瘤细胞的亲和力，并且可以高效地进行内化。此外，药物承载的拓扑异构酶 I 抑制剂通过溶酶体酶切过程释放，能够精确引发 DNA 损伤和细胞死亡。相较于传统的单抗 ADC，TQB2102 的双靶点设计能够有效降低肿瘤逃逸和耐药的风险。

 

目前，正大天晴正在积极推进 TQB2102 在治疗多种肿瘤中的临床研究，这些适应症包括 HER2 阳性乳腺癌、HER2 低表达乳腺癌、非小细胞肺癌、胆道癌、三阴性乳腺癌、HER2 阳性胃癌及 HER2 阳性结直肠癌等。值得注意的是，针对 HER2 低表达和 HER2 阳性乳腺癌的研究已进入 Ⅲ 期临床阶段。

 

今年 7 月，该药物用于 HER2 阳性早期或局部晚期乳腺癌的新辅助治疗申请，已被 CDE 正式纳入突破性治疗品种行列。而此次最新增加的拟纳入突破性治疗的新适应症是 HER2 高表达晚期结直肠癌。

 

在今年的 ASCO 大会上，正大天晴披露了 TQB2102 的首次人体 I 期临床研究的初步数据，截至 2024 年 10 月 1 日，共有 181 例无标准治疗方案的晚期实体瘤患者参与试验，其中包括 HER2 阳性和 HER2 低表达的患者。

 

根据 I 期研究结果，TQB2102 展现出显著的疗效：在 6 mg/kg 或更高剂量组中，HER2 阳性乳腺癌的客观缓解率达 51.3%，HER2 低表达乳腺癌的客观缓解率为 51.5%，HER2 高表达结直肠癌的客观缓解率为 34.8%，而 HER2 阳性胃或胃食管交界腺癌的客观缓解率为 70%。特别是在 HER2 阳性乳腺癌伴脑转移的亚组中，客观缓解率高达 70%，并有1例患者的颅内病灶完全缓解。值得一提的是，31%的乳腺癌患者在对 T-DM1 或 DS-8201 耐药后，经 TQB2102 的治疗仍然能取得良好效果。

 

在安全性方面，总体不良事件中，主要为中性粒细胞减少（21.7%）、白细胞计数降低（10.6%）、贫血（8.9%）以及血小板计数降低（6.1%）。特别关注的间质性肺病（ILD）仅出现了一例 2 级 ILD（0.55%），其发生率远低于同类药物。
 

免责声明：新药情报内容编辑团队专注于介绍全球生物医药健康研究的最新进展，本文旨在提供信息交流，不代表任何立场或治疗方案推荐。如需专业医疗建议，请咨询正规医疗机构。