Polatuzumab

(本文约1万字，阅读时长约15分钟，建议收藏后分次阅读) 写在前面：从「怎么处理」到「是什么药」 【学术速递】预处理不是越多越好：4 类抗肿瘤药输注前处理的循证原则与实施边界 上一篇我们讨论了静脉输注抗肿瘤药物时最容易被低估的那一环——输注前的预处理。从「输注相关反应（IRR）」与「过敏/超敏反应（HSR）」到底是不是一回事，到反应发生后该降速、该中断还是该永久停药，再到哪些药物必须提前给药、提前多久、用多大剂量——我们把「怎么处理」这条线讲完了。 但要真正把这些原则落到病床边，还差一步：你得先知道手里这瓶药属于哪一类、风险点在哪、说明书到底怎么写的。同样是「输液反应」，紫杉醇与奥妥珠单抗的机制并不相同；同样叫「HER2 靶向」，单抗、双抗与 ADC 的预处理要求并不通用；同样都是 ADC，载荷是 MMAE 还是 DXd，要盯的器官毒性也不一样。原则讲得再清楚，落到具体品种上仍然需要一张对照清单。 所以本篇把顺序倒过来：不再按「怎么处理」组织，而是按「是什么药」组织。我们把上一篇涉及的每一款药，与这份汇总表长期收录的品种合并，做一张尽可能完整的清单——以汇总表为框架，不做删减；上一篇新增的品种全部补进来，汇总表原有而上一篇未列出的品种一律保留。字段上补齐药品名称、靶点/类别、主要适应症、生产企业、上市状态。 其中抗体偶联药物（ADC）单独成节。原因很直接：它是目前结构最复杂、命名最容易混淆、而国产与进口差距又最小的一类；只看一张总表，很容易把「同靶点不同载荷」的两个产品当成一回事。 两篇合在一起，才是「原则 + 对象」的完整闭环。 一、本篇的体例与数据口径 1.1　字段与口径 字段 口径说明 药品通用名（商品名） 以 NMPA 核准的中文通用名为准；商品名仅列主要品牌，同一通用名的多家产品不逐一列举 靶点 / 类别 按作用机制归类；ADC 另列抗体、连接子与载荷 主要适应症 只列已获批适应症，不列在研与超说明书用法；表述以最新版说明书为准 生产企业 / 持有人 原研与国产分别列出；生物类似药、仿制药列「多家」并举例，不作穷举 上市状态 指中国境内 NMPA 批准状态；境外已上市、境内尚未获批者明确标注「中国大陆尚未获批上市」 1.2　先分清两件事：输注相关反应（IRR）与过敏/超敏反应（HSR） 二者在定义、机制、发生规律与处理路径上并不相同，混用会导致处置错误——最常见的是把需要肾上腺素的过敏性休克当成普通 IRR，只做减慢滴速。 维度 输注相关反应（IRR） 过敏/超敏反应（hypersensitivity，HSR） 定义 输注期间或输注后短时间内（通常≤24 h）出现的、与输注过程存在时间关联的任一不良事件，是一个综合征性的描述性概念；NCI-CTCAE 单列「输液相关反应」条目 由适应性免疫（药物特异性 IgE/IgG）或补体、接触系统激活介导、具明确免疫识别特征的速发型反应；严重者符合过敏性休克诊断标准 核心机制 ① 靶细胞（如 CD20⁺ B 细胞）被快速清除，巨噬/单核细胞释放 TNF-α、IL-6、IFN-γ 等细胞因子；② 糖基工程化 Fc 段增强 FcγRIIIa 亲和力，细胞因子释放增加[6][22]；③ 纳米载体（脂质体、聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯 80）直接激活补体，即 CARPA[24] ① IgE–FcεRI 交联致肥大细胞/嗜碱性粒细胞脱颗粒（需先致敏）；② IgG–补体/FcγR 途径；③ 预存抗体（如西妥昔单抗相关的抗 α-1,3-半乳糖 IgE）[25] 与给药次数的关系 首次最重，随靶细胞耗竭迅速减轻。奥妥珠单抗 IRR 主要发生在首个 1000 mg 输注期间[6][22]；利妥昔单抗首次输注 IRR 高、第二次及以后显著降低[2] 典型 IgE 型需致敏，多在多次用药后发生且再激发更重；但预存 IgE 者（如 α-1,3-半乳糖抗体阳性）首剂数分钟内即可发生[25] 典型症状 发热、寒战、僵直、恶心、乏力、头痛、皮疹、潮红、低血压、支气管痉挛、呼吸困难、背痛/腹痛、胸痛[2] 荨麻疹、血管性水肿、喉水肿、喘鸣、低血压、意识障碍、胃肠道痉挛；可快速进展为过敏性休克[25][26] 一线处理 减慢或中断输注→ 对症（解热镇痛、抗组胺，必要时糖皮质激素、氧疗、静脉补液、支气管扩张剂）[2][6] 立即停止输注并按过敏性休克流程处理：肾上腺素（肌注，一线）、气道管理、氧疗、静脉补液；抗组胺与糖皮质激素仅为辅助[26] 重启与再挑战 多数可再挑战：症状完全消退后按原速率的 50% 重启并再次递增[2][6]；3 级重启后复发、4 级 → 永久停药[6] IgE 介导者一般不再挑战；确需继续时必须行正规脱敏（desensitization）方案并在监护条件下进行[26] 典型代表 抗 CD20 单抗（奥妥珠、利妥昔）、脂质体多柔比星（CARPA）、紫杉醇注射液（补体激活） 铂类（多程后）、西妥昔单抗（预存 IgE）、门冬酰胺酶 实务提示：同一药物可同时存在两种机制。紫杉醇注射液既可由聚氧乙烯蓖麻油直接激活补体（CARPA 型，首剂即可发生），也可在多次给药后形成 IgE 型超敏[8][9]；脂质体多柔比星则以 CARPA 为主，不需致敏、首剂即发、再激发后症状轻微或消失[24]。因此不能仅凭「第几次给药」判断性质，必须结合症状谱与进展速度。 二、药品总表 2.1　化学治疗药物（紫杉类与其他细胞毒药物，共 14 条） # 药品通用名（商品名） 靶点 / 类别 主要适应症（已获批） 生产企业 / 持有人 上市状态（中国） 输注与预处理要点 1 紫杉醇注射液（泰素 / Taxol 及国产） 微管蛋白；含聚氧乙烯蓖麻油＋乙醇 卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌等 原研：百时美施贵宝；国产：石药集团欧意药业、扬子江药业、齐鲁制药等多家 已上市 超敏反应高风险，须常规预处理；需带过滤器输液器 2 紫杉醇脂质体（力扑素） 微管蛋白；脂质体，不含聚氧乙烯蓖麻油 乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌 南京绿叶制药 已上市 预处理强度可减量（地塞米松 5–10 mg 静注） 3 白蛋白结合型紫杉醇（克艾力 / Abraxane） 微管蛋白；白蛋白结合，不含聚氧乙烯蓖麻油 乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等 原研：Celgene / BMS（Abraxane）；国产：石药集团欧意药业（克艾力）等 已上市 说明书不要求常规预处理；不需带过滤器输液器 4 多西他赛（泰索帝 / Taxotere 及国产） 微管蛋白；含聚山梨酯 80 乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、胃癌等 原研：赛诺菲；国产多家 已上市 给药前 1 天起口服糖皮质激素连用 3 天；另有液体潴留 5 培美曲塞二钠（力比泰 / Alimta 及国产） 叶酸代谢多靶点（TS、DHFR、GARFT） 非鳞状非小细胞肺癌；恶性胸膜间皮瘤 原研：礼来；国产：齐鲁制药、扬子江药业等多家 已上市 须补叶酸＋维生素 B12＋糖皮质激素 6 盐酸伊立替康（开普拓 / Camptosar 及国产） 拓扑异构酶 I 抑制剂 结直肠癌、小细胞肺癌等 原研：Pfizer / Yakult；国产多家 已上市 急性胆碱能综合征（阿托品）与迟发性腹泻（洛哌丁胺） 7 顺铂 DNA 交联（铂类） 睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、非小细胞肺癌、胃癌、头颈癌等 多家（原研：百时美施贵宝） 已上市 需水化＋止吐；超敏多见于第 4–8 程，与累积疗程相关 8 卡铂 DNA 交联（铂类） 卵巢癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌等 多家（原研：百时美施贵宝） 已上市 超敏与疗程数强相关 9 奥沙利铂（乐沙定 / Eloxatin 及国产） DNA 交联（铂类） 结直肠癌、胃癌等 原研：赛诺菲；国产：江苏恒瑞医药等多家 已上市 速发型与迟发型反应需分别识别 10 奈达铂（捷佰舒） DNA 交联（铂类） 头颈部癌、食管癌、非小细胞肺癌等 原研：日本盐野义；国产多家 已上市 超敏反应发生率 0.1%–5%，见铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识；说明书未规定常规预处理 11 洛铂 DNA 交联（铂类） 乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病 原研：ASTA Medica；国产：海南长安国际制药 已上市 超敏反应发生率约 1.3%，见铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识；说明书未规定常规预处理 12 盐酸多柔比星脂质体（多美素 / 楷莱 Caelyx） 拓扑异构酶 II；脂质体 卵巢癌、乳腺癌、AIDS 相关卡波西肉瘤、多发性骨髓瘤 原研：Janssen-Cilag（楷莱）；国产：石药集团欧意药业（多美素）、复旦张江（里葆多） 已上市 CARPA 型反应，无需致敏、首剂即可发生 13 门冬酰胺酶（L-ASP） 耗竭门冬酰胺 急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤 多家（常州千红生化、广州白云山明兴等） 已上市 用药前需皮试 14 培门冬酶（Oncaspar，PEG-ASP） 耗竭门冬酰胺（PEG 长效） 急性淋巴细胞白血病 原研：Servier；国产多家 已上市 说明书未规定常规预处理——尚无统一标准；用药须在有过敏抢救条件的医疗机构进行 2.2　单克隆抗体（共 14 条） # 药品通用名（商品名） 靶点 / 类别 主要适应症（已获批） 生产企业 / 持有人 上市状态（中国） 输注与预处理要点 15 奥妥珠单抗（佳罗华 / Gazyva） CD20（糖基化改造 II 型） 与化疗联合，用于初治的 II 期伴有巨大肿块、III 期或 IV 期滤泡性淋巴瘤成人患者，达到至少部分缓解后的奥妥珠单抗单药维持治疗。中国说明书仅此一项适应症；境外另有初治 CLL 与复发难治 FL，境内尚未批准 罗氏（Roche / Genentech） 已上市（FDA 2013-07；NMPA 2021-06） IRR 高发，集中于首个 1000 mg 输注；预处理剂量为说明书示例，尚未达成共识 16 利妥昔单抗（美罗华 / Rituxan 及生物类似药） CD20（I 型） 非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等 原研：罗氏；生物类似药：复宏汉霖（汉利康）、信达生物（达伯华）等 已上市 每次输注前均需解热镇痛＋抗组胺 17 奥法妥木单抗（Arzerra，静脉制剂） CD20（全人源） 慢性淋巴细胞白血病 诺华（Novartis，原 GSK） 已上市 前两次给药风险最高；COPD 患者禁用（支气管痉挛） 18 奥法妥木单抗（Kesimpta，皮下制剂） CD20（全人源） 多发性硬化（非肿瘤适应症） 诺华 已上市 与静脉制剂的给药途径、适应症、反应谱均不同，数据不可互套 19 帕博利珠单抗（可瑞达 / Keytruda） PD-1 黑色素瘤、非小细胞肺癌、食管癌、头颈部鳞癌、MSI-H 实体瘤等 默沙东（MSD） 已上市 说明书未规定常规预处理 20 纳武利尤单抗（欧狄沃 / Opdivo） PD-1 非小细胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、肝细胞癌等 百时美施贵宝（BMS） 已上市 说明书未规定常规预处理 21 度伐利尤单抗（英飞凡 / Imfinzi） PD-L1 非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胆道癌等 阿斯利康 已上市 1–2 级反应后「可考虑预治疗」 22 阿维鲁单抗（Bavencio） PD-L1 默克尔细胞癌、尿路上皮癌、肾细胞癌（境外获批适应症；中国大陆尚未获批上市） 默克（Merck KGaA）/ 辉瑞 中国大陆尚未获批上市（境外 2017 年 FDA 首批） 境外说明书：输注反应约 25%，前 4 次输注前推荐抗组胺＋对乙酰氨基酚预处理 23 伊匹木单抗（逸沃 / Yervoy） CTLA-4 与纳武利尤单抗联合用于：①不可切除或转移性肝细胞癌一线；②不可切除或转移性 MSI-H/dMMR 结直肠癌一线；③不可手术切除、初治的非上皮样恶性胸膜间皮瘤 百时美施贵宝（BMS） 已上市 境外研究：苯海拉明和/或糖皮质激素预处理后输注反应 ＜6% 24 曲妥珠单抗（赫赛汀 / Herceptin 及生物类似药） HER2（ECD IV） HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌 原研：罗氏；生物类似药：复宏汉霖（汉曲优）等 已上市 首次输注约 40% 出现寒战/发热症候群，说明书未规定常规预处理 25 帕妥珠单抗（帕捷特 / Perjeta；汉倍优） HER2（ECD II，抑制二聚化） HER2 阳性乳腺癌 原研：罗氏；生物类似药：正大天晴（汉倍优）等 已上市 输液反应后减慢或中断，严重者永久停药 26 贝伐珠单抗（安维汀 / Avastin 及生物类似药） VEGF 转移性结直肠癌（联合以氟嘧啶为基础的化疗）；晚期、转移性或复发性非鳞状 NSCLC（联合以铂类为基础的化疗一线）；复发性胶质母细胞瘤（成人）；肝细胞癌（联合阿替利珠单抗，既往未接受过全身系统性治疗）；上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌（联合卡铂＋紫杉醇，III/IV 期初次术后一线）；持续性、复发性或转移性宫颈癌（联合紫杉醇＋顺铂或紫杉醇＋托泊替康） 原研：罗氏；生物类似药：齐鲁制药（安可达）、信达生物（达攸同）、复宏汉霖（汉贝泰）等 已上市 说明书未给出明确 IRR 发生率 27 西妥昔单抗（爱必妥 / Erbitux；西妥昔单抗 N01、西妥昔单抗 β） EGFR RAS 野生型转移性结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌 原研：默克（Merck KGaA）；国产：西妥昔单抗 N01、西妥昔单抗 β 注射液等 已上市 预存α-1,3-半乳糖 IgE 者首剂即可发生速发反应 28 雷莫西尤单抗（希冉择 / Cyramza） VEGFR-2 联合紫杉醇，用于在含氟尿嘧啶类或含铂类化疗期间或化疗后出现疾病进展的晚期胃或胃食管结合部腺癌；单药用于既往接受过索拉非尼治疗且甲胎蛋白≥400 ng/mL 的肝细胞癌。境外另有 mCRC 联合 FOLFIRI 适应症，中国说明书未获批 礼来（Eli Lilly） 已上市 预处理推荐建立前后 IRR 由 16% 降至 0.4%–0.5% 2.3　双特异性抗体（共 7 条，均按产品单列） # 药品通用名（商品名） 靶点 / 类别 主要适应症（已获批） 生产企业 / 持有人 上市状态（中国） 输注与预处理要点 29 贝林妥欧单抗（倍利妥 / Blincyto，blinatumomab） CD3×CD19（BiTE，CD3 衔接型） 成人和儿童复发或难治性 CD19 阳性前体 B 细胞急性淋巴细胞白血病 百时美施贵宝（原 Amgen；境内申报企业：百济神州（北京）生物科技） 已上市（NMPA 2020-12） 核心风险为 CRS 与神经毒性（含 ICANS），须阶梯给药＋糖皮质激素 30 艾可瑞妥单抗（艾可来 / EPKINLY，epcoritamab） CD3×CD20（皮下注射，CD3 衔接型） 联合利妥昔单抗和来那度胺，用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者 Genmab / 艾伯维（AbbVie） 已上市（NMPA 2026-05-15，中国首次获批） 泼尼松龙 100 mg 为核心预防，首次全剂量后住院观察 24 h；国内另有 4 项 III 期研究在推进 DLBCL 等适应症 31 其他 CD3 衔接型双抗：格菲妥单抗（高罗华 / Columvi，CD20×CD3）、莫妥珠单抗（Lunsumio，CD20×CD3）、塔奎妥单抗（拓立珂 / Talvey，GPRC5D×CD3）、特立妥单抗（Tecvayli，BCMA×CD3） 多靶点×CD3（CD3 衔接型） 格菲妥单抗：单药用于既往接受过至少两线系统性治疗的复发或难治性 DLBCL 成人患者；联合吉西他滨＋奥沙利铂用于不适合 ASCT 的复发或难治性 DLBCL NOS 成人患者。莫妥珠单抗：单药用于既往接受过至少两线系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者。塔奎妥单抗、特立妥单抗：多发性骨髓瘤（境内批准情况以 NMPA 公告为准） 罗氏（格菲妥、莫妥珠）；强生（塔奎妥、特立妥） 格菲妥单抗已上市（NMPA 2023-11）、莫妥珠单抗已上市；塔奎妥单抗与特立妥单抗的境内批准时间请以 NMPA 公告核对 阶梯给药＋糖皮质激素＋抗组胺＋解热镇痛，住院或延长观察；阈值随产品而异 32 卡度尼利单抗（开坦尼，cadonilimab） PD-1×CTLA-4（非 CD3 型） 既往接受含铂化疗治疗失败的复发或转移性宫颈癌；联合含氟尿嘧啶类和铂类化疗一线治疗局部晚期不可切除或转移性胃或胃食管结合部腺癌（2024-09-30 获批） 康方生物 已上市（NMPA 附条件批准 2022-06-29；国药准字 S20220018） 说明书未规定常规预处理——尚无统一标准；不做 CD3 式阶梯给药 33 依沃西单抗（依达方，ivonescimab） PD-1×VEGF（非 CD3 型） EGFR-TKI 治疗后进展的 EGFR 突变阳性非鳞状 NSCLC（联合培美曲塞＋卡铂）；PD-L1 TPS≥1% 的 EGFR/ALK 阴性 NSCLC 一线 康方生物 已上市（NMPA 2024-05-21；国药准字 S20240020） 说明书载输液相关反应约 8.9%；按单抗原则处理 34 泽尼达妥单抗（百赫安 / Ziihera，zanidatamab） HER2 双表位（ECD2×ECD4），非 CD3 型 既往接受过全身治疗的 HER2 高表达（IHC 3+）不可切除局部晚期或转移性胆道癌 中国：百济神州（境内持有人：百济神州（上海）生物医药技术有限公司）（引进自 Zymeworks）；美国：Jazz Pharmaceuticals 已上市（FDA 2024-11；NMPA 附条件批准 2025-05-29） 每一剂前 30–60 min 三药预处理（对乙酰氨基酚＋苯海拉明＋氢化可的松）；经 0.2/0.22 μm 滤器静滴；中国说明书 IRR 32.3% 35 安尼妥单抗（恩尼妥，anbenitamab / KN026） HER2 ECD II×ECD IV，非 CD3 型 联合化疗，用于既往至少接受过一种含曲妥珠单抗治疗方案的局部晚期或转移性 HER2 阳性成人胃或胃食管结合部腺癌患者（中国说明书唯一获批适应症；乳腺癌等适应症尚在注册研究中，未获批） 康宁杰瑞 / 上海津曼特生物科技有限公司 已获批上市（NMPA 2026-05-28，国药准字 S20260036；治疗用生物制品 1 类，30 mg/kg Q3W） 说明书未规定首次给药的常规预处理；出现中度 IRR 后建议后续给药前 30 min 预防用药 2.4　抗体偶联药物（ADC）总览 ADC 单独成节展开，见第三节。为保持总表完整，此处先给出品种清单与原研 / 国产归属，靶点、抗体、连接子、载荷、DAR、适应症与在研进展见 §3.2 与 §3.3。 # 药品通用名（商品名） 靶点 归属 生产企业 中国上市状态 A1 恩美曲妥珠单抗（赫赛莱 / Kadcyla，T-DM1） HER2 原研进口 罗氏 已上市 A2 德曲妥珠单抗（优赫得 / Enhertu，T-DXd） HER2 原研进口 第一三共 / 阿斯利康 已上市 A3 戈沙妥珠单抗（拓达维 / Trodelvy，SG） TROP2 原研进口 吉利德（Gilead） 已上市（2022-06） A4 维布妥昔单抗（安适利 / Adcetris，BV） CD30 原研进口 武田（原 Seagen） 已上市 A5 奥加伊妥珠单抗（贝博萨 / Besponsa，InO） CD22 原研进口 辉瑞（Pfizer） 已上市 A6 吉妥珠单抗（Mylotarg，GO） CD33 原研进口 辉瑞（Pfizer） 中国大陆尚未获批上市（境外 2000 年首批、2010 年撤市、2017 年重新获批） A7 维泊妥珠单抗（Polivy） CD79b 原研进口 罗氏 已上市 A8 维恩妥尤单抗（备思复 / PADCEV，EV，又称恩诺单抗） Nectin-4 原研进口 安斯泰来 已上市（2024-08-13，国药准字 SJ20240034 / SJ20240035） A9 索米妥昔单抗（爱拉赫 / ELAHERE） FRα 原研进口（境内权益：杭州中美华东） AbbVie（原 ImmunoGen）；境内联系人：杭州中美华东制药有限公司 已上市（2024-11-22 附条件批准 → 2025-11-14 转常规批准） A10 泰朗妥昔单抗（Zynlonta，替朗妥昔单抗） CD19 原研进口 ADC Therapeutics / 瓴路药业（瓴路爱迪思） 已上市（2024-12-10，r/r DLBCL） A11 维替索妥尤单抗（缇乐 / TIVDAK，又称替索单抗） 组织因子 TF 原研进口（境内：再鼎医药） Genmab / 辉瑞；中国申报与商业化：再鼎医药 已上市（2026-06-08） A12 德达博妥单抗（达卓优 / Datroway，Dato-DXd） TROP2 原研进口 第一三共 / 阿斯利康（Daiichi Sankyo Europe GmbH） 已上市（2025-08-22） A13 替利妥珠单抗（Emrelis，telisotuzumab vedotin） c-Met 原研进口 艾伯维（AbbVie） 中国大陆尚未获批上市（境外 2025 年 FDA 首批） B1 维迪西妥单抗（爱地希，RC48） HER2 国产原研 荣昌生物 已上市（2021 年，首个国产 ADC；2026-04 新增一线尿路上皮癌适应症） B2 芦康沙妥珠单抗（佳泰莱，SKB264 / sac-TMT） TROP2 国产原研 科伦博泰（与默沙东联合开发） 已上市（2024-11-27 首个适应症；截至 2026-02 累计 4 项） B3 瑞康曲妥珠单抗（艾维达，SHR-A1811） HER2 国产原研 恒瑞医药 / 苏州盛迪亚 已上市（2025-05-29 附条件批准） B4 博度曲妥珠单抗（舒泰莱，trastuzumab botidotin） HER2 国产原研 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 已上市（2025-10-17） B5 维贝柯妥塔单抗（美佑恒，MRG003） EGFR 国产原研 乐普生物 已上市（2025-10-30，附条件批准） 三、抗体偶联药物（ADC）专题 3.1　先弄清三个零件：ADC 为什么不能只看靶点 ADC 由三部分组成，缺一不可，也决定了它不能只按靶点归类： 组成 作用 决定什么 抗体（antibody） 识别肿瘤细胞表面抗原，负责「制导」 靶点特异性、内吞效率、是否保留 ADCC 等抗体自身效应 连接子（linker） 在循环中保持稳定，进入肿瘤细胞后被切裂 循环中是否提前释放（决定全身毒性）、是否有旁观者效应 载荷（payload） 细胞毒药物，负责「战斗部」杀伤 器官毒性谱：微管抑制剂（MMAE/DM1/DM4/MMAF 类）多见周围神经病与眼毒性；拓扑异构酶 I 抑制剂（DXd/SN-38/T030）多见血液学毒性、腹泻与间质性肺病；DNA 损伤剂（卡奇霉素、PBD）另有肝毒性与肝窦阻塞综合征风险 三个常一起出现的参数：DAR（药物抗体比，每个抗体平均携带的载荷分子数，并非越高越好）、连接子是否可裂解（可裂解者有旁观者效应，可杀伤邻近抗原低表达细胞）、载荷是否可跨膜扩散。只看「HER2 ADC」四个字，T-DM1 与 T-DXd 的毒性管理完全是两套逻辑；同为国产 HER2 ADC，瑞康曲妥珠单抗 DAR≈6 而博度曲妥珠单抗 DAR=2，剂量与毒性谱也完全不同。 3.2　原研 ADC 逐品种（13 个） # 通用名（商品名） 靶点 / 抗体 连接子 / 载荷（DAR） 已获批适应症 在研进展与备注 A1 恩美曲妥珠单抗 T-DM1（赫赛莱 / Kadcyla） HER2 / 曲妥珠单抗（人源化 IgG1） MCC 硫醚连接子，不可裂解 / DM1（美登素类，微管抑制剂），DAR≈3.5 HER2 阳性早期乳腺癌新辅助治疗后仍有残留病灶的辅助治疗；HER2 阳性转移性乳腺癌 第二代 ADC 代表。载荷不可跨膜扩散，旁观者效应弱；IRR 约 1.4%–1.6%，说明书未规定常规预处理 A2 德曲妥珠单抗 T-DXd（优赫得 / Enhertu） HER2 / 曲妥珠单抗同源人源化 IgG1 GGFG 四肽连接子，可裂解（酶切） / DXd（依喜替康衍生物，拓扑异构酶 I 抑制剂），DAR≈8 HER2 阳性乳腺癌（既往接受过一种或一种以上抗 HER2 治疗）；HER2 低表达乳腺癌（IHC 1+ 或 IHC 2+/ISH-）；HER2 阳性胃或胃食管结合部腺癌（三线 2024；二线 2026-01-22，单药用于既往接受过一种含曲妥珠单抗治疗方案者）。截至 2026-01 在华共 6 项适应症，以最新版说明书为准 第三代 ADC 标杆。高 DAR＋可裂解连接子带来强旁观者效应，把获益人群扩展到 HER2 低表达；间质性肺病（ILD）为必须主动监测的毒性；IRR 2.2%（DESTINY-Breast01，无 ≥3 级） A3 戈沙妥珠单抗 SG（拓达维 / Trodelvy） TROP2 / hRS7（人源化 IgG1） CL2A 连接子，可裂解 / SN-38（伊立替康活性代谢物，拓扑异构酶 I 抑制剂），DAR≈7.6 既往至少接受过 2 种系统治疗的不可切除局部晚期或转移性三阴性乳腺癌；既往接受过内分泌治疗且在转移性疾病阶段接受过至少 2 种系统性治疗的 HR+/HER2- 乳腺癌 全球首款 TROP2 ADC，2022-06 在中国获批。载荷为 SN-38，故可出现胆碱能症状与迟发性腹泻，处理逻辑参照伊立替康；给药后 24 h 内超敏 37%、3–4 级 1%，所有患者输注前给退热药＋H1/H2 阻滞剂，有 IRR 史者加糖皮质激素 A4 维布妥昔单抗 BV（安适利 / Adcetris） CD30 / brentuximab（嵌合 IgG1） 缬氨酸-瓜氨酸二肽连接子，可裂解 / MMAE（澳瑞他汀类，微管抑制剂），DAR≈4 霍奇金淋巴瘤；系统性间变性大细胞淋巴瘤；其他 CD30 阳性外周 T 细胞淋巴瘤（以说明书为准） 持续抗药抗体阳性者输注反应风险升高（持续阳性约 7%、短暂阳性约 30%）；既往发生过输液相关反应者，后续输注前预防用药：对乙酰氨基酚＋抗组胺药＋糖皮质激素 A5 奥加伊妥珠单抗 InO（贝博萨 / Besponsa） CD22 / inotuzumab（人源化 IgG4） 可裂解连接子 / 卡奇霉素（calicheamicin，DNA 断裂剂），DAR≈6 复发性或难治性前体 B 细胞急性淋巴细胞白血病 每次给药前建议用皮质类固醇＋解热药＋抗组胺药；输液相关反应（含超敏）2%；需关注肝毒性，含肝窦阻塞综合征（SOS） A6 吉妥珠单抗 GO（Mylotarg） CD33 / gemtuzumab（人源化 IgG4） 可裂解连接子 / 卡奇霉素，DAR≈2–3 CD33 阳性急性髓系白血病（境外适应症） 境外 2000 年首批、2010 年因安全性撤市、2017 年改良给药方案后重新获批。中国大陆尚未获批上市，境内如需使用须走特殊通道；输注前用抗组胺药和退热药（境外说明书口径） A7 维泊妥珠单抗（Polivy） CD79b / polatuzumab（人源化 IgG1） 可裂解二肽连接子 / MMAE，DAR≈3.5 弥漫大 B 细胞淋巴瘤（与 R-CHP 或 R-CHOP 联合） POLARIX 研究后成为 DLBCL 一线治疗新标准之一 A8 维恩妥尤单抗 EV（备思复 / PADCEV） Nectin-4 / enfortumab（全人源 IgG1） 蛋白酶可裂解连接子 / MMAE，DAR≈3.8 联合帕博利珠单抗用于局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者一线；既往接受过含铂化疗和 PD-1/PD-L1 抑制剂的局部晚期或转移性尿路上皮癌 全球首款 Nectin-4 ADC，2019-12 美国首批，2024-08-13 中国获批（2025-02-17 全国首发）；剂量 1.25 mg/kg（体重 ≥100 kg 者最高 125 mg）；最常见不良反应为外周感觉神经病、脱发、食欲减退、疲劳、瘙痒 A9 索米妥昔单抗（爱拉赫 / ELAHERE） FRα（叶酸受体 α）/ mirvetuximab 可裂解二硫键连接子 / DM4（美登素类，微管抑制剂），DAR≈3.4 既往接受过 1–3 线系统性治疗的 FRα 阳性、铂类耐药的上皮性卵巢癌 / 输卵管癌 / 原发性腹膜癌成年患者 全球首个且唯一获批靶向 FRα 的 ADC。中国 2024-11-22 附条件批准、2025-11-14 转常规批准，依据为验证性 III 期 MIRASOL（疾病进展或死亡风险降低 35%，死亡风险降低 33%）；剂量 6 mg/kg（按校正后理想体重 AIBW）Q3W；给药前需眼科基线评估与随访（眼毒性为该类载荷特征性不良反应） A10 泰朗妥昔单抗（Zynlonta，替朗妥昔单抗） CD19 / loncastuximab 可裂解连接子 / SG3199（PBD 二聚体，DNA 交联剂），DAR≈2.3 二线或多线系统治疗后复发或难治性大 B 细胞淋巴瘤成年患者 境外 2021-04 FDA 加速批准；中国 2024-12-10 获批，由 ADC Therapeutics 与瓴路药业合资公司瓴路爱迪思持有大中华区权益；依据为 II 期 OL-ADCT-402-001（中国患者 ORR 达主要终点） A11 维替索妥尤单抗（缇乐 / TIVDAK） 组织因子 TF / tisotumab（Genmab 人源单抗） 蛋白酶可裂解连接子 / MMAE，DAR≈4 化疗期间或之后出现疾病进展的复发或转移性宫颈癌成人患者 全球首个且唯一获批靶向 TF 的 ADC。境外 2021-09 加速批准、2024-04 FDA 完全批准；中国 2026-06-08 获批，由再鼎医药申报与商业化；依据为全球 III 期 innovaTV 301（ITT 人群 OS HR=0.70，p=0.0038；中国亚组 HR=0.55）；眼毒性为特征性不良反应，需眼科监测 A12 德达博妥单抗 Dato-DXd（达卓优 / Datroway） TROP2 / datopotamab GGFG 四肽连接子，可裂解 / DXd（拓扑异构酶 I 抑制剂），DAR≈4 既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性 HR 阳性 / HER2 阴性乳腺癌成人患者 中国 2025-08-22 获批。DAR≈4 低于戈沙妥珠单抗，设计上以安全性换取治疗窗；同样需关注 ILD 与口腔黏膜炎；剂量 6 mg/kg Q3W；首次滴注建议 90 min 以上 A13 替利妥珠单抗（Emrelis，telisotuzumab vedotin） c-Met / telisotuzumab 可裂解连接子 / MMAE，DAR≈3.1 携带 MET 外显子 14 跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（境外适应症） c-Met 是 EGFR-TKI 耐药的常见旁路机制；境外 2025 年获批，中国大陆尚未获批上市 3.3　国产 ADC 逐品种（5 个） # 通用名（商品名） 靶点 / 抗体 连接子 / 载荷（DAR） 已获批适应症 在研进展与备注 B1 维迪西妥单抗 RC48（爱地希） HER2 / disitamab（荣昌自主研发人源化 IgG1） Mc-VC-PAB 连接子，可裂解 / MMAE，DAR≈4 HER2 过表达局部晚期或转移性胃癌（三线及以上）；HER2 过表达局部晚期或转移性尿路上皮癌（二线及以上）；HER2 阳性且伴肝转移的晚期乳腺癌；HER2 低表达且伴肝转移的乳腺癌；联合特瑞普利单抗用于 HER2 表达（IHC 1+/2+/3+）的局部晚期或转移性尿路上皮癌（2026-04-10 获批，第五项适应症） 首个国产 ADC，2021 年上市，实现中国 ADC 出海「零的突破」。2026 年 4 月新适应症在中国获批，成为全球首个获批用于一线治疗晚期尿路上皮癌的 HER2 ADC；HER2 低表达乳腺癌二线适应症已提交上市申请 B2 芦康沙妥珠单抗 SKB264 / sac-TMT（佳泰莱） TROP2 / 人源化抗 TROP2 抗体 可裂解连接子 / T030（拓扑异构酶 I 抑制剂，代号亦称 KL610023），DAR≈7.4 ①既往至少接受过 2 种系统治疗的不可切除局部晚期或转移性三阴性乳腺癌；②经 EGFR-TKI 和含铂化疗治疗后进展的 EGFR 突变阳性局部晚期或转移性非鳞 NSCLC；③经 EGFR-TKI 治疗后进展的 EGFR 突变阳性局部晚期或转移性非鳞 NSCLC（2025-09-30）；④既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌（2026-02-02）。共 4 项已获批适应症 全球首个获批肺癌适应症的 TROP2 ADC。OptiTROP-Breast01：mPFS 6.7 vs 2.5 个月（HR 0.32，p＜0.0001），ORR 45.4% vs 12%；由科伦博泰与默沙东联合开发，已达成大额海外授权；第 6 项适应症在审 B3 瑞康曲妥珠单抗 SHR-A1811（艾维达） HER2 / 曲妥珠单抗类抗体 可裂解连接子 / SHR9265（拓扑异构酶 I 抑制剂），DAR≈6 存在 HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除局部晚期或转移性 NSCLC 2025-05-29 附条件批准；已有 9 项适应症被 CDE 纳入突破性治疗品种名单，涵盖 NSCLC、乳腺癌、胃癌或胃食管结合部腺癌、结直肠癌、胆道癌、妇科恶性肿瘤等；与 T-DXd 头对头 II 期研究进行中；已在 2025 年实现「当年获批、当年谈判、次年纳入」 B4 博度曲妥珠单抗（舒泰莱，trastuzumab botidotin） HER2 / 曲妥珠单抗为抗体骨架 K-Lock 偶联技术＋VC 连接子，可裂解 / Duo-5（Duostatin-5，MMAF 类似物的高活性微管蛋白抑制剂），DAR＝2 既往接受过一种或一种以上抗 HER2 药物治疗的不可切除或转移性 HER2 阳性成人乳腺癌患者 2025-10-17 获批，四川科伦博泰；首个且唯一以完全获批状态上市的国产 HER2 ADC，首个基于与 T-DM1 头对头 III 期研究获批的国产 HER2 ADC；剂量 4.8 mg/kg Q3W；MAIC 间接比较显示与德曲妥珠单抗 PFS 无显著差异（HR 0.97），血液/胃肠/肝毒性发生率更低，最常见不良反应为眼部 AE（角膜疾病 93.5%、干眼症 68.2%、视物模糊 54.3%），需眼科监测 B5 维贝柯妥塔单抗 MRG003（美佑恒） EGFR / 抗 EGFR 抗体 可裂解连接子 / MMAE（DAR 以说明书为准） 既往经至少二线系统化疗和 PD-1/PD-L1 抑制剂治疗失败的复发/转移性鼻咽癌成人患者（基于替代终点附条件批准，完全批准取决于确证性试验） 2025 年在中国获批；全球首个、中国首发获批的 EGFR ADC，获 CDE 突破性疗法认定（全球赛道排名 1/28）；在 EGFR 靶向治疗进展后的头颈部鳞癌与 NSCLC 中亦有研究在进行 3.4　原研与国产：差异到底在哪 维度 原研 ADC 国产 ADC 靶点选择 HER2、TROP2、CD30、CD22、CD33、CD79b、Nectin-4、FRα、CD19、TF、c-Met——靶点分散 高度集中在 HER2 与 TROP2 两个成熟靶点，另有个位数的 EGFR、B7-H3、B7-H4、Claudin 18.2 等在研 载荷路线 早期以微管抑制剂（MMAE、DM1、DM4）与卡奇霉素为主；新一代全面转向拓扑异构酶 I 抑制剂（DXd、SN-38） 起点即在拓扑异构酶 I 抑制剂与 MMAE 两条线上，未见卡奇霉素类；博度曲妥珠单抗另辟蹊径用 MMAF 类似物 Duo-5 并把 DAR 压到 2，以低载量换取安全性 差异化策略 靠靶点首创与适应症扩张（如 T-DXd 把 HER2 阳性扩展到 HER2 低表达） 靠同靶点内的参数优化与适应症抢位（如芦康沙妥珠单抗抢先拿下 TROP2 ADC 的肺癌适应症，维迪西妥单抗抢先拿下一线尿路上皮癌） 证据成熟度 多为全球多中心 III 期，指南推荐级别较高 注册研究以中国人群为主，国际多中心研究多由合作方（如默沙东）推进中；博度曲妥珠单抗已有与 T-DM1 头对头 III 期结果 3.5　ADC 的输注前预处理：通用原则 ADC 的预处理需同时覆盖三层风险，缺一不可： 风险层 处理原则 依据 抗体部分的 IRR 按单克隆抗体原则：抗组胺药＋解热镇痛药± 糖皮质激素；首次给药加强监测。注意：并非所有 ADC 说明书都规定常规预处理（T-DM1、T-DXd 未规定），而戈沙妥珠单抗、奥加伊妥珠单抗则明确要求 各自最新版说明书；乳腺癌 ADC 输注管理专家共识（中华医学杂志，2023，103(34)：2704-2712） 致吐风险 按 NCCN 止吐指南当期版本确定该 ADC 的致吐等级并配置方案；等级随版本更新，且同一药物在「单药」与「联合化疗」情境下等级不同 NCCN Antiemesis 当期版本；CSCO 抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南（2025 版）；中国抗癌协会抗肿瘤治疗诱发恶心呕吐防治指南（2026 版） 载荷相关器官毒性 按说明书进行基线评估与随访：ILD/肺炎（DXd 类）、眼毒性（DM4、MMAE、MMAF 类）、周围神经病（MMAE、DM1 类）、肝毒性与肝窦阻塞综合征（卡奇霉素类）、腹泻与胆碱能症状（SN-38 类） 各自最新版说明书；载荷毒性谱与连接子是否可裂解直接相关 上一篇：【学术速递】预处理不是越多越好：4 类抗肿瘤药输注前处理的循证原则与实施边界 下一篇：抗肿瘤药物输注前预处理原则及策略.ppt 参考文献 1. 国家药品监督管理局．药品批准上市公开信息与批准文号查询[EB/OL]．https://www.nmpa.gov.cn． 2. 各药品最新版说明书[Z]．（紫杉醇制剂、培美曲塞、伊立替康、铂类、奥妥珠单抗、利妥昔单抗、贝林妥欧单抗、艾可瑞妥单抗、卡度尼利单抗、依沃西单抗、泽尼达妥单抗、安尼妥单抗，及各 ADC 品种） 3. Jazz Pharmaceuticals. ZIIHERA (zanidatamab-hrii) for injection, for intravenous use: prescribing information[Z]. Palo Alto (CA), 2024. 4. 百济神州（苏州）生物科技有限公司．注射用泽尼达妥单抗说明书（商品名：百赫安®；300 mg/瓶；核准日期 2025-05-27）[Z]．2025． 5. 上海津曼特生物科技有限公司．安尼妥单抗注射液说明书（商品名：恩尼妥®；360 mg(14.4 ml)/瓶）[Z]． 6. 中国抗癌协会血液肿瘤专业委员会，中华医学会血液学分会．奥妥珠单抗短程输注中国专家共识（2024 年版）[J]．中华血液学杂志，2024，45(10)：897． 7. 乳腺癌 ADC 输注管理专家共识[J]．中华医学杂志，2023，103(34)：2704-2712．DOI：10.3760/cma.j.cn112137-20230522-00831． 8. 紫杉醇制剂超敏反应预处理指导意见专家组．紫杉醇制剂超敏反应预处理指导意见[J]．中国现代应用药学，2019，36(8)：1023-1027． 9. 中华医学会妇科肿瘤学分会．妇科恶性肿瘤紫杉类药物临床应用指南（2025 版）[Z]．2025． 10. 铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识[J]．（顺铂 5%–20%、卡铂 1%–44%、奥沙利铂 10%–18.9%、奈达铂 0.1%–5%、洛铂 1.9%） 11. StatPearls．Platinum-based Chemotherapy Hypersensitivity [EB/OL]．（顺铂 5%–10%、卡铂 9%–27%、奥沙利铂 10%–24%） 12. National Comprehensive Cancer Network. 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