Tegoprazan

化合物的合成首先就需要我们设计出合成路线，一个化合物的合成，不同的人设计可能给出完全不同的设计路线，少则三四条，多则几十条，真可谓是条条大道通罗马。这些路线虽然都能合成出产物，然而有的路线里面涉及到的有效步数很少，很多都是保护与脱保护，引用Scripps研究所化学界大牛Baran的话说，实际有效的成键步数占比很少，都是一些保护，脱保护，官能团转换的工作。我们知道，一条路线3-5步，与一条路线10-15步，所需要的物料成本，时间成本，人力成本，完全是不一样的，特别是新药研发竞争的激烈性，以及病患的急切等待，以及最终上市新药的定价等，都与路线设计关系密切。简洁，高效的合成路线可以极大地推动新药研发的速度，而冗长的合成路线虽然也能达到化合物的终点，但是竞争力却差了很多。起始原料A到最终产物B，直线距离最短是我们路线设计的终极追求。同时，即使两条路线长度相同，但是由于策略不同，合成所需成本，以及时间也可能会出现巨大差别。 图片来源：有机合成路线自绘 Tegoprazan 特戈拉赞又名替戈拉生，2018年7月获韩国食品药品安全部（MFDS）批准上市，用于治疗胃食管反流疾病和糜烂性食管炎的治疗。其结构式如下图所示，Tegoprazan含有两个杂环骨架，一个是苯并咪唑，另外一个是3,4-二氢-1H-苯并吡喃，又称为色原烷。两个骨架通过一个醚键连接，可以逆合成倒推为片段A，和片段B，通过经典的Mitsunobu反应对接。现在的焦点是如何合成含酚羟基的苯并咪唑，以及如何合成高效合成高手性纯度的色原烷醇（Org. Process Res. Dev. 2024, 28, 1159）。 图片来源：有机合成路线自绘 原始的Discovery路线如下图所示，一共13步，合成中间体A需要7步，合成中间体B需要4步，而合成最终产物需要2步。中间体A合成的起始原料$300/kg，这个给工业化的使用带来局限性，像Pd(PPh3)4 ($4,184/kg)，等等也比较昂贵。插羰反应用到有毒性的CO。中间体B合成的手性还原也只能得到83%的ee值，需要反复重结晶提高手性纯度。A和B对接使用的ADDP放大生产也有诸多考量，此外水解脱除Ts保护基，往往得到无定形的Tegoprazan 。使用此路线生产1公斤产物需要大约7.6万美元的成本。 图片来源：有机合成路线自绘 接下来我们看一下工艺放大路线，该路线从非常廉价易得的MeCN出发，构建N-苄基脒中间体，再经过经典的咪唑环化，得到的醛再进行Stobbe反应，分子内Friedel-Crafts类型的环化反应，再全局水解得到含有酚羟基的羧酸，最后进行酰胺合成得到中间体A（24）。整个过程行云流水，无昂贵试剂的使用。为了避免丙炔酸酯的使用，作者开发了使用氯丙醇做烷基化，再氧化，分子内Friedel-Crafts酰基化的策略合成环状酮，接着作者使用经典的Noyori催化剂进行不对称氢转移反应，手性ee值可达到100%。后续再通过Mitsunobu反应，以及脱Bn基得到最终产物。值得注意的是氢解脱Bn可以得到晶体状的Tegoprazan产物。整条路线1公斤成本只需要1700美元。 图片来源：OPRD 医药研发的不同阶段，对化合物的合成需求不同，前期不管用什么策略合成出产物往往都可以，关键要快，如果前期片面追求路线的优化，反而有的时候会影响研发的进度。而到后期需要放大生产的时候，这个时候Discovery路线就不一定适合放大了，其危险性，经济性，成本等等都是需要考量的因素。当然，阶段不是孤立的，很多时候是穿插进行的（有机合成路线原创，方便转载，未声明原创，转载请注明出处）。

盐酸西替利嗪滴眼液为局部抗组胺滴眼液，用于过敏性结膜炎引起的眼痒。 基本信息 主要成分：盐酸西替利嗪，属于H1受体拮抗剂，直接在眼部局部抗过敏，全身吸收很少。 作用机理：盐酸西替利嗪滴眼液为眼用第二代高选择性H₁组胺受体拮抗剂，通过竞争性阻断眼表H₁受体，抑制组胺介导的眼痒、结膜充血、血管扩张等过敏性结膜炎症状，同时具备轻度肥大细胞稳定、抑制嗜酸性粒细胞活化的附加抗炎作用。 适应症：用于过敏性结膜炎，缓解眼痒、眼红、流泪等过敏症状（花粉、尘螨、宠物毛等诱发）。用法用量 推荐：每眼1滴，一日2次，间隔约8小时； 单剂量一次性包装：打开后立刻使用，用完丢弃剩余药液，不可留存下次用； 滴药时瓶口不要触碰眼睑、睫毛，避免药液污染。适用人群 2岁及以上儿童、成人可用； 老年人一般无需调整剂量； 孕妇：仅在获益＞风险时，医生评估后使用；哺乳期慎用。不良反应 常见眼部反应：眼刺激、眼痛、短暂视物模糊、干眼、结膜充血，多为一过性。如果持续眼痛、明显视力下降，停药就医。 禁忌：对本品任一成分过敏者禁用。 上市情况盐酸西替利嗪滴眼液（智维泰®/Zerviate®）上市规格为0.24%（0.2ml:0.48mg，一次性单剂量）。美国FDA：原研为Nicox，后权益转让至 HARROW EYE LLC（Eyevance），商品名 Zerviate®，2017年获批，适应症为过敏性结膜炎眼痒，2岁及以上可用，为FDA当时唯一可用于2岁及以上幼儿的眼用抗组胺药。中国NMPA：2024-09-19获批，化学药品3类，纳入儿童药优先审评（欧康维视 智维泰®），适应症为治疗过敏性结膜炎伴随的眼痒，2岁及以上儿童、成人。 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 原研专利布局 西替利嗪原料药化合物专利早已过期；Zerviate 的专利壁垒集中在眼用处方、胶束制剂体系、单剂量包装、儿科用途。 中国专利布局 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告 纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究 2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享 2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享 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