Ribociclib Succinate

扎维吉泮鼻喷雾剂（Zavegepant，扎维吉泮）为高选择性CGRP受体拮抗剂，全球首款鼻喷式CGRP拮抗剂，用于成人偏头痛急性发作治疗。 基本信息 作用机制： 降钙素基因相关肽（CGRP）是偏头痛发作核心介质，血管扩张、神经痛敏均由CGRP释放引发。 扎维吉泮可逆性阻断三叉神经末梢CGRP受体，快速抑制神经源性炎症、收缩扩张颅内外血管，快速缓解头痛、畏光、畏声、恶心全套偏头痛症状。 鼻黏膜直接吸收，避开胃肠道，起效快，适合偏头痛伴随严重恶心、无法口服药片的患者。 美国FDA伙批适应症：18 岁及以上成人有或无先兆偏头痛急性发作治疗。 剂型：一次性单剂量鼻喷雾剂，每支单次使用，不可重复灌装。 标准剂量：10 mg/次，单侧鼻腔喷入1下。 用法： 1）头痛刚发作时立刻使用，越早效果越好； 2）头部直立，喷头伸入一侧鼻孔，按压释放药液，另一侧鼻孔轻轻按压封堵； 3）给药后15分钟内避免擤鼻涕、吸鼻子、低头； 4）单次发作最大剂量：仅1喷（10mg），24小时内不超过1次； 5）若用药后头痛缓解又复发，间隔≥24小时才可再次使用。 药代特点 吸收：鼻黏膜快速入血，15分钟起效，峰值血药浓度约1–2h； 生物利用度远高于口服CGRP口服药，不受呕吐、胃排空延迟影响； 半衰期约5小时，镇痛持续4–8小时； 肝肾轻度损伤无需调剂量。 不良反应 常见（≥5%）：鼻腔刺痛、烧灼感、鼻干、流涕、味觉异常（金属味、苦味）、恶心、嗜睡、头晕。 少见：咽痛、鼻窦不适、疲劳、口干。 严重罕见超敏反应：荨麻疹、面部/喉头水肿、呼吸困难，出现立即停药急救。 绝对禁忌：对扎维吉泮或制剂辅料过敏者禁用。 慎用人群： 严重高血压、未控制心血管疾病：CGRP抑制轻微影响血管，冠心病、脑梗病史需医生评估； 妊娠/哺乳期：仅获益大于风险方可使用，无充分人体安全数据； 严重鼻息肉、重度鼻炎、近期鼻手术：鼻黏膜破损会增加刺激、降低吸收。 药物相互作用： 无明显CYP450强相互作用，和布洛芬、对乙酰氨基酚、曲坦类联用无需大幅减量； 禁止同天使用其他CGRP靶向急性药（瑞美吉泮、乌布吉泮等）。 上市情况 美国：2023-03-09 FDA正式获批，商品名Zavzpret，适应症为18岁及以上成人伴/不伴先兆偏头痛急性发作治疗。 欧盟、日本、加拿大暂无获批上市。 中国尚未获批上市。 注册与受理情况 2025-12-04 辉瑞向CDE提交进口上市申请（5.1类境外原研），当日获 CDE受理，适应症成人急性偏头痛。 临床试验情况 专利情况 原研专利 1. 美国母专利：US8481546 专利类型为化合物物质专利 + 药物产品专利（表格标记 Y+Y），2034-06-26到期，保护扎维吉泮完整化学母核结构、游离碱、药用盐、手性异构体、溶剂化物；CGRP拮抗剂治疗偏头痛的药物用途；包含扎维吉泮的全部剂型组合物（口服、注射、鼻喷雾剂）。 2. 中国同族专利：CN102834388B（授权 - 有权） 专利类型为化合物专利，专利权人为百时美施贵宝（后权益转让辉瑞），预估2031-03-11到期。保护与US8481546完全对应，在中国境内保护扎维吉泮原料药分子、药用盐、各类制剂产品。 原研辉瑞布局的鼻喷/制剂配套专利 （一）已失效无专利权 CN114980862A，辉瑞爱尔兰制药，视为撤回 - 无权，鼻内液体药物组合物（扎维吉泮鼻喷液体辅料配方），保护鼻喷溶液缓冲体系、防腐剂、渗透促进剂、液体剂型配比。该专利无法律约束力，国内企业开发鼻喷液体配方不受该专利限制。 （二）审查中、仍存在潜在壁垒 CN113966223A（公开-审中，辉瑞合作），口服小分子递送制剂专利，保护CGRP拮抗剂口服渗透辅料体系，针对扎维吉泮口服剂型。不影响鼻喷雾剂开发。 CN121218974A（公开-审中，奥瑞克索），喷雾干燥固体微粉鼻喷组合物，保护非晶态微粉干粉鼻喷原料，提升鼻黏膜吸收。若做干粉鼻喷存在潜在侵权风险，液体鼻喷不受影响。 （三）鼻喷包装容器授权专利（授权有权） CN113068403B、CN113166528B（迈达沃克/辉瑞关联），聚酯包装容器组合物专利，保护鼻喷雾专用给药瓶高分子材料、再生聚酯制备工艺，减少药物吸附降解。鼻喷器械包材选材存在额外壁垒，可更换容器材质规避。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 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点击蓝字 关注我们 编者按 近年来，CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗的应用范围逐步由晚期乳腺癌拓展至早期新辅助治疗阶段，为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了新的治疗选择。对于该分子分型患者而言，病理完全缓解（pCR）并非唯一疗效评价指标，治疗后肿瘤负荷下降、临床分期下降及手术可及性的改善，同样具有重要的临床意义。 本文报道一例初始肿瘤负荷较大并伴区域淋巴结受累的绝经前HR+/HER2-乳腺癌患者。患者接受瑞波西利联合内分泌新辅助治疗后获得持续的肿瘤退缩，并最终获得手术机会，现总结其诊疗经过及临床启示。 病例介绍 基本情况 患者女性，34岁，绝经前，既往史、个人史、家族史无特殊。 主诉：确诊乳腺癌10月余。 诊疗经过 患者于2024年11月外院乳腺超声提示左乳实性低回声团块，评估为BI-RADS 5类。外院穿刺病理提示左乳浸润性导管癌II–III级，免疫组化结果提示ER（80%，3+）、PR（-）、HER2（2+）、Ki-67（50%）、E-cadherin（阳+）、Syn（-）。患者当时未接受规范抗肿瘤治疗，期间自行服用中药；后病灶逐渐进展，出现左乳肿物破溃、渗液。2025年9月患者至我院进一步诊治。 门诊增强CT提示左乳巨大占位，范围约94 mm×74 mm×92 mm，呈浅分叶状，增强后表现为明显不均匀强化；左锁骨上区、左胸肌间隙及左腋窝可见多发淋巴结，考虑转移可能性大。病理会诊结果提示左乳浸润性癌（非特殊型，III级），HER2 FISH检测阴性。分期：cT4N3M0，IIIC期。结合既往免疫组化结果，原推荐行EC-T方案新辅助化疗，但患者一般状况较弱，且明确拒绝化疗。鉴于其激素受体高表达，提示内分泌治疗敏感性较高，经充分沟通后，最终制定新辅助内分泌治疗方案：CDK4/6抑制剂（瑞波西利）联合芳香化酶抑制剂（AI，来曲唑）及卵巢功能抑制（OFS，戈舍瑞林微球）。 新辅助内分泌治疗期间的疗效监测结果如下： 新辅助内分泌治疗约6个月后复查显示，左乳原发病灶较基线明显缩小，由初始巨大占位逐步演变为多发斑片状影，病灶显示欠清，范围较前明显缩小；左侧锁骨上区、左胸肌间隙及左腋窝仍见多发淋巴结，较前缩小。 结合连续影像学随访结果分析，患者原发灶呈持续退缩趋势，提示新辅助治疗后总体肿瘤负荷较基线明显下降。区域淋巴结虽在末次复查中未见进一步缩小，但较治疗初始时已明显改善，综合判断患者已获得明确的影像学获益。 经MDT讨论后，患者于2026年4月初在乳腺外科接受了左乳腺癌改良根治术。 术后病理提示：（左乳大体及肿物）送检标本瘤床总大小25 mm×15 mm，部分区域见纤维组织增生、钙化、胆固醇结晶、泡沫细胞聚集及多核巨细胞反应，结合病史，符合治疗后改变。未见明确脉管内癌栓，未见神经束侵犯。 组织学类型：浸润性乳腺癌，非特殊类型，II级 免疫组化结果：ER（约90%，强+）、PR（约1%，弱+）、HER2（2+）、Ki-67（约2%） 淋巴结：左腋下组、胸肌间组织、左腋中组淋巴结（0/6、0/2、0/6）未见癌转移； 左乳切口皮瓣上、下切缘均未见癌。 新辅助治疗反应评估，RCB分级：I级，MP系统分级：4级 TNM分期：ypT1bN0M0 专家点评 新辅助治疗的核心价值在于实现肿瘤降期并改善手术可及性 对于HR+/HER2-乳腺癌患者而言，由于pCR率总体相对有限，新辅助治疗疗效的评估不宜仅局限于是否达到pCR。在该分子分型中，治疗所带来的肿瘤负荷下降、区域淋巴结状态改善、临床分期下调及手术条件优化，均具有重要的临床意义。 本例患者初始肿瘤负荷较大，并伴广泛区域淋巴结受累，经新辅助内分泌治疗后，肿瘤范围明显缩小，淋巴结状态显著改善并最终达到术后ypN0；同时由初始手术条件欠佳转化为可手术状态。上述变化表明，该患者虽未以pCR作为唯一获益体现，但已实现具有实质意义的临床降期及治疗路径优化。 CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗在特定临床情境下具有重要替代价值 对于可手术但尚未达到保乳或保腋窝条件的早期HR+/HER2-乳腺癌患者，NCCN、CACA及CSCO等国内外多部指南均建议根据肿瘤负荷、分子分型及治疗目标综合评估术前新辅助治疗策略；其中，对于激素受体高表达、预计对内分泌治疗敏感，且不愿接受或不适合接受化疗的人群，新辅助内分泌治疗可作为可选方案之一。结合本例患者明确拒绝化疗，且ER高表达的肿瘤生物学特征，提示其具有较强的内分泌依赖性，因此选择以内分泌治疗为核心的新辅助方案具有较充分的临床依据。 进一步结合患者年轻、绝经前等相对中高危复发风险因素，治疗决策并非单纯追求短期缩瘤，更着眼于长期复发风险控制和治愈机会的争取。因此，本例采用了以芳香化酶抑制剂为基础，联合卵巢功能抑制及CDK4/6抑制剂的新辅助内分泌治疗策略，旨在兼顾患者治疗意愿与耐受性的前提下，尽可能提高肿瘤退缩概率、改善手术条件，并降低后续复发风险。  本例观察结果与既往研究证据具有一致性 CDK4/6抑制剂不断推动HR+/HER2-乳腺癌治疗格局演进：在晚期一线及二线治疗中已显示出明确的无进展生存获益，部分研究进一步证实了总生存获益；在早期辅助治疗阶段，也已观察到无侵袭性疾病生存获益；而在新辅助治疗领域，CORALLEEN、NeoPAL及后续相关研究进一步提示，CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗在特定优势人群中可取得与化疗相近的临床缓解表现，并为“去化疗”探索提供了依据。 本病例中，患者在瑞波西利联合内分泌新辅助治疗后获得持续肿瘤退缩，实现了临床降期，提示该策略在严格筛选的患者中具有较好的临床应用潜力。综合现有指南推荐、临床研究及真实世界实践，CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗可作为不愿意或不能耐受化疗的HR+/HER2-早期乳腺癌患者争取手术机会、保乳机会或保腋窝机会的可选替代方案之一。但应同时看到，该策略距离成为普遍适用的标准治疗，仍有赖于更多前瞻性临床研究和长期随访数据进一步验证。 综上，对于HR+/HER2-乳腺癌患者的新辅助治疗，疗效评价不应局限于pCR这一单一病理终点。对于经治疗后获得肿瘤负荷下降、临床分期改善及手术可及性提高的患者，同样应充分肯定其临床获益。本病例提示，在经严格筛选的优势人群中，瑞波西利联合内分泌治疗可作为新辅助阶段具有应用前景的治疗策略之一。 专家简介 安欣 教授 中山大学肿瘤防治中心内科 主任医师、主诊教授、硕士生导师 中国老年保健协会乳腺癌专业委员会 秘书长兼常委委员 中国临床肿瘤协会 （CSCO）青委会委员 中华医学会肿瘤学分会乳腺肿瘤青年学组委员 中国抗癌协会（CACA）化疗专业委员会委员 广东省医学会肿瘤内科学分会青年委员会主任委员 广东省抗癌协会泌尿生殖系肿瘤专业委员会委员 广东省抗癌协会遗传性肿瘤专业委员会委员 广州市抗癌协会巾英分会副主任委员 擅长泌尿生殖系肿瘤和乳腺癌的内科系统治疗。主持或参与国家自然科学基金和省部级课题多项，以第一/通讯作者发表SCI论文30余篇，包括Cancer Cell, JNCI, EJC等。 周晴如 中山大学肿瘤防治中心内科 住院医师 硕士研究生 研究方向：乳腺癌和泌尿生殖系统肿瘤的内科治疗 （来源：《肿瘤瞭望》编辑部） 声 明 凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。