A Phase I/II Study Evaluating the Safety, Tolerability, and Efficacy of Sotorasib Plus Trastuzumab Deruxtecan in Patients With Advanced Non-Small Cell Lung Cancer With a KRASG12C Mutation

This phase I/II trial tests the safety, side effects and best dose of sotorasib with trastuzumab deruxtecan and how well the combination works in treating patients with KRAS G12C mutated non-small cell lung cancer that has spread to nearby tissues or lymph nodes (locally advanced) or that has spread from where it first started (primary site) to other places in the body (metastatic). Sotorasib blocks a protein made by the mutated KRAS gene (KRAS p.G12C), which may help keep tumor cells from growing and may kill them. It is a type of targeted therapy. Trastuzumab deruxtecan is in a class of medications called antibody-drug conjugates. It is composed of a monoclonal antibody, called trastuzumab, linked to a chemotherapy drug, called deruxtecan. Trastuzumab attaches to HER2 positive tumor cells in a targeted way and delivers deruxtecan to kill them. Giving sotorasib in combination with trastuzumab deruxtecan may be safe, tolerable, and/or effective in treating patients with locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer with a KRAS G12C mutation.

开始日期2026-08-07

申办/合作机构

National Cancer Institute

NCT07172919

/ Not yet recruiting临床2期

A Rollover Study of Sotorasib With or Without Panitumumab for the Treatment of Cancer Subjects With KRAS p.G12C Mutation Previously Treated in an Amgen-Sponsored Study

The primary objective of the study is to evaluate the safety and tolerability of the continuation of sotorasib with or without panitumumab and/or other anti-cancer therapies in participants continuing to derive benefit in Amgen-sponsored protocols.

开始日期2025-12-12

申办/合作机构

Amgen, Inc.

NCT07124884

/ Not yet recruiting临床2期IIT

COLOSOTO: Single-arm Phase II Study Evaluating 5-fluorouracil Plus Panitumumab (Anti-EGFR) and Sotorasib (KRAS G12C Inhibitor) in First-line Treatment of Patients Non-eligible for a Doublet/Triplet Chemotherapy With Advanced Unresectab

5-fluorouracil (5-FU) is a standard of care in frail/elderly patients with an unresectable colorectal adenocarcinoma (CRC) in first-line setting. Panitumumab plus Sotorasib are promising in advanced line in KRAS G12C mutated CRC. In this study, We assess the safety and efficacy of 5FU combination with Panitumumab and Sotorasib as first-line treatment in frail/elderly patients with unresectable KRAS G12C mutated CRC

开始日期2025-08-31

申办/合作机构

Fédération Francophone de la Cancérologie Digestive

[+1]

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2025-12-31·JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY

Molecular screening of natural compounds targeting KRAS(G12C): a multi-parametric strategy against acute lymphoblastic leukemia

Article

作者: Ren, Lan ; Feng, Xuelian ; Zhang, Ruibo ; Cheng, Jingjing ; Zheng, Kun ; Peng, Juan

Acute lymphoblastic leukaemia (ALL) is a highly aggressive hematological malignancy that necessitates safer, more effective therapies. This study applied a multi-parametric computational approach to identify KRAS (G12C) inhibitors from African natural product databases. Six lead compounds (NA/EA-1 to NA/EA-6) were identified via virtual screening, molecular docking, and induced-fit docking, all showing stronger binding affinities (-14.50 to -10.53 kcal/mol) than the reference inhibitor Sotorasib (-8.34 kcal/mol). These candidates exhibited favorable pharmacokinetic and physicochemical properties, minimal Lipinski's rule violations, and non-toxic ADMET profiles. Four top hits were subjected to 200 ns molecular dynamics simulations, with NA/EA-3 demonstrating the greatest stability, lowest RMSD, and strongest hydrogen bonding. MM/GBSA analysis confirmed NA/EA-3 as the most promising compound (ΔG_total -54.42 kcal/mol), outperforming Sotorasib (-32.88 kcal/mol). These findings highlight NA/EA-3 as a potential KRAS(G12C) inhibitor for ALL therapy, warranting experimental validation.

2025-12-01·CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY

Analysis of Pan-Specific Inhibitors of Oncogenic Mutant Forms of KRAS GTPase

Article

作者: Eliseev, Ilya A. ; Chernyshov, Vladimir V. ; Ivanov, Roman A. ; Shumakova, Valentina S. ; Balakin, Konstantin V. ; Shkil, Dmitrii O.

The KRAS protein is one of the key targets in cancer therapy. The clinical application of covalent KRAS inhibitors (sotorasib, adagrasib) is limited to the treatment of only certain KRAS^G12C-mediated types of cancer. In addition, using covalent inhibitors has several drawbacks, the main ones being limited to specific mutations (e.g., G12C) and the potential development of mutagenic resistance in tumors. Recently, the first representatives of a new class of allosteric inhibitors, termed pan-KRAS, have been discovered and studied due to their activity against multiple mutant forms of the KRAS protein. The development of pan-KRAS inhibitors represents a promising new direction in the therapeutic approach to treating KRAS-mediated cancers. The possibility to target multiple mutant forms of KRAS will significantly enlarge the number of patients that benefit from the therapy and reduce the likelihood of mutagenic resistance in tumors. This study reviews patents published between 2022 and 2024 that present new pan-specific KRAS inhibitors. The consideration of 28 patents included descriptions of the structures of the presented molecules, identification of the most active and selective examples of compounds, as well as results from structure-activity relationship (SAR) analyses for each sample. As a result of this work, some structural features of the most active examples of pan-KRAS inhibitors were identified.

2025-12-01·CANCER CHEMOTHERAPY AND PHARMACOLOGY

Evolution of computational techniques against various KRAS mutants in search for therapeutic drugs: a review article

Review

作者: Subramaniyan, Vetriselvan ; Ogaly, Hanan A ; Mehmood, Ayesha ; Khalid, Asaad ; Wadood, Abdul ; Hakami, Mohammed Ageeli

KRAS was (Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog) revealed as an important target in current therapeutic cancer research because alteration of RAS (rat sarcoma viral oncogene homolog) protein has a critical role in malignant modification, tumor angiogenesis, and metastasis. For cancer treatment, designing competitive inhibitors for this attractive target was difficult. Nevertheless, computational investigations of the protein's dynamic behavior displayed the existence of temporary pockets that could be used to design allosteric inhibitors. The last decade witnessed intensive efforts to discover KRAS inhibitors. In 2021, the first KRAS G12C covalent inhibitor, AMG 510, received FDA (Food and drug administration) approval as an anticancer medication that paved the path for future treatment strategies against this target. Computer-aided drug designing discovery has long been used in drug development research targeting different KRAS mutants. In this review, the major breakthroughs in computational methods adapted to discover novel compounds for different mutations have been discussed. Undoubtedly, virtual screening and molecular dynamic (MD) simulation and molecular docking are the most considered approach, producing hits that can be employed in subsequent refinements. After comprehensive analysis, Afatinib and Quercetin were computationally identified as hits in different publications. Several authors conducted covalent docking studies with acryl amide warheads groups containing inhibitors. Future studies are needed to demonstrate their true potential. In-depth studies focusing on various allosteric pockets demonstrate that the switch I/II pocket is a suitable site for drug designing. In addition, machine learning and deep learning based approaches provide new insights for developing anti-KRAS drugs. We believe that this review provides extensive information to researchers globally and encourages further development in this particular area of research.

1,006

项与索托拉西布相关的新闻（医药）

2025-12-02

·百事通1号

盘点100个世界国外知名大型原研药&仿制药企业

原研药🆚仿制药原创发明 vs 合法复刻【原研药】- 10年+研发，数十亿投入- 价格昂贵，专利保护20年- 创新担当，设定黄金标准【仿制药】- 快速上市，成本大幅降低- 价格仅原研30%-80%- 惠民先锋，促进药物可及性👩🏻⚕️记住：活性成分一样！但辅料和外观可以不同。关键是有“药品一致性评价”为仿制药质量护航！ 55家大型外国药企汇总🌈美国（14家）：辉瑞、强生、礼来、美国默克（默沙东）、百时美施贵宝、雅培、安进、吉利德、艾伯维、百健、艾尔建、再生元、新基、亚力兄制药……日本（12家）：武田、第一三共、安斯泰来、大冢制药、中外制药、卫材、住友制药、三菱田边、协和发酵麒麟、小野药品、参天制药、帝人制药、东和药品……瑞士（6家）：罗氏、诺华、辉凌、萌蒂、雪兰诺（被默克收购）雀巢……法国（3家）：赛诺菲施维雅益普生德国（4家）：拜耳德国默克费森尤斯卡比勃林格殷格翰英国（3家）：葛兰素史克阿斯利康夏尔（被武田收购）荷兰（2家）：迈兰、纽迪希亚意大利（1家）：美纳里尼印度（1家）：太阳制药南非（1家）：Aspen 爱施健以色列（1家）：梯瓦丹麦（2家）：诺和诺德、灵北制药比利时（1家）：优时比韩国（1家）：韩美药业澳大利亚（1家）：CSL加拿大（1家）：威朗制药西班牙（1家）：盖立复 ✨ 为什么敢说印度药靠谱？看完你就明白了🏆 第一梯队：全球规则的参与者太阳制药：印度“药王”，专科药强大，收购国际公司是家常便饭。雷迪博士：最早与国际接轨，对全球药监法规门儿清，质量体系过硬。西普拉：传奇企业，让全球用上低价抗艾药，吸入剂技术全球领先。 💪 第二梯队：供应链的支柱赫托集团：全球抗艾滋药核心供应商，只是不爱打广告。奥罗宾多：产品线极广，从原料到成品一条龙，是很多大药厂的幕后供应商。鲁宾：在呼吸、结核病等专科领域是专家，受主流市场认可。 🔬 第三梯队：技术创新的先锋百康：生物药领域的王者，技术门槛极高。Divi‘s实验室：顶级药企的“御用”原料供应商，质量是金字招牌。卡迪拉：能研发出DNA疫苗，创新能力毋庸置疑。总结一下，让你放心的核心原因：1.法规严格：这些企业全面遵守WHO-GMP、美国FDA、欧盟EMA等国际最高生产规范。2.技术顶尖：在复杂的吸入剂、生物药、疫苗等领域都拥有全球领先技术。3.全球认可：它们的产品畅销欧美等全球最严格的市场，品质经过双重认证。所以，许多印度版药和原研药有效成分相同，且出自这些国际巨头之手，其质量是值得信赖的理性选择。 💊 不只有印度！土耳其也是制药宝藏之地！提到海外药，别只盯着印度了！🇹🇷 土耳其作为横跨欧亚的桥梁，它的制药业水平超乎你想象——它可是众多全球顶尖药企的“欧洲生产基地”！今天就带大家盘点土耳其的十大药厂，看完你就明白为什么土耳其版本的药品值得信赖了！👇 🏆 第一部分：跨国巨头在土耳其的“王牌部队”这些公司你肯定听过，它们在土耳其设厂生产，标准全球统一！辉瑞、诺华（山德士）、阿斯利康、赛诺菲、拜耳：全是世界TOP级药企！它们在土耳其拥有生产基地和临床研究中心，产品供应欧洲及全球，品质无需置疑。 🌟 第二部分：土耳其本土的“精英代表队”本土药企同样强大，严格遵循国际标准，更是出口佼佼者！Abdi İbrahim：土国“药王”，产品线最广，正大力进军生物创新药。DEVA Holding：历史最久、规模最大，以高质量原料药和制剂闻名，是出口冠军。Bilim İlaç：“技术流”代表，专注慢性病研发，有自己的专利产品。Ilsan İlaç：专注高价值领域（如肿瘤药），与国际药企合作紧密。Nobel İlaç：仿制药巨头，拥有符合国际标准的生产设施。 💎 总结：选择土耳其药的信心来源1.高标准：无论是跨国巨头还是本土精英，均遵守欧盟GMP等国际严格生产规范。2.强监管：作为欧盟候选国和重要市场，土耳其的药品监管体系非常严格。3.国际化：本土企业大量出口欧美，其质量经过更严苛市场的检验。因此，许多土耳其版药品与原研药同生产线、同标准生产，其质量是可靠的选择。全球抗癌药市场正迎来一场静默革命。随着欧美药企专利悬崖逼近、仿制药需求激增，东南亚药企以“高性价比+国际认证”的组合拳，悄然成为抗癌药领域的破局者。从印度🇮🇳孟加拉🇧🇩的仿制药巨头到老挝的跨境合作先锋，东南亚药企正以创新模式和区域协同，重塑全球药品供应格局。根据世界贸易组织（WTO）的规定，老挝作为欠发达成员国家，享有对发达国家医药产品和临床数据专利保护的豁免权。这意味着在老挝政府的有效监管下，该国的制药企业可以生产任意一款世界新药的仿制药。代表企业：老挝卢修斯制药（Lucius Pharmaceutical） 2020年，卢修斯制药（老挝）有限公司在老挝的首都万象建立生产园区，公司配备有现代化管理团队，仿制药生产能力超过10亿片/年，覆盖抗肿瘤、心血管等200+药品品类，主要市场印度，中国，中东，东南亚，东欧，非洲等国家。 1.老挝卢修斯制药：全球仿制药领域的“价格屠夫” 定位：老挝仿制药领军企业，以“让全球患者买得起优质药”为使命。核心优势：生产规模：工厂占地2.5万㎡，年产能超10亿片，覆盖抗肿瘤、心血管等200+药品品类。质量认证：通过WHO-GMP认证，建立全流程质量追溯体系，确保疗效与原研药一致。研发创新：成功仿制多款高价原研药，如抗癌药阿达格拉西布（价格仅为原研1/10）和抗病毒药万赛维（性价比全球领先）。全球化布局：产品远销50+国家，与中日韩、东南亚等十余国建立合作。案例：针对抗癌药价格高昂问题，卢修斯通过技术突破打破垄断，让患者以更低成本获得生存希望。 2.老挝大熊制药：专注抗癌与血液病的“技术先锋” 定位：老挝最大血液及抗病毒药物生产商，以“革新癌症治疗”为目标。核心优势：技术突破：推出全球首款图卡替尼仿制药，精准打击癌细胞且副作用更小，首月免费用药政策减轻患者负担。生产体系：2021年成立后快速扩张，依托先进设备实现高效生产。患者服务：提供灵活支付与物流支持，覆盖东南亚及非洲市场。未来方向：持续深耕抗癌领域，推动更多高性价比药物上市。 3.老挝联合制药：东南亚最大综合药厂的“中国基因” 定位：中老合资企业，打造覆盖研发、生产、销售的全产业链。核心优势：产能规模：新厂投资1.5亿美元，占地35万㎡，配备14条生产线，预计年产值50亿元。产品矩阵：涵盖抗病毒药（如莫那匹拉韦）、抗癌药（劳拉替尼、索托拉西布）及保健品，满足多元化需求。质量标准：通过GMP和ISO9001认证，原料药产能达500吨/年。地理优势：依托赛色塔开发区政策，降低运输成本，辐射东南亚及非洲市场。愿景：未来十年内成为亚洲领先的科技制药企业，推动区域医疗普惠。 4.老挝第二制药厂（PHARMA 2 VIENTIANE）成立时间：较早成立的国有企业主要产品：涵盖广泛的药物，包括癌症、心血管和消化系统疾病的治疗药物。特点：凭借高质量和合理的价格在当地市场中占据了一定份额。 5.老挝东盟制药（Tlph）成立时间：较新成立的制药企业主要产品：主要提供抗生素、消炎药及癌症治疗药物。特点：专注于满足国内和区域市场需求，药品质量经过多项认证。 6.老挝磨丁元素制药（ElementoPharma）成立时间：较新成立的制药企业主要产品：生产多种治疗药物，包括癌症药物和普通药物。特点：致力于提高药品可及性，以满足日益增长的医疗需求。孟加拉常见仿制药企 1.孟加拉碧康制药（Beacon Pharma）成立时间：2002年主要产品：包括奥希替尼、达拉非尼等靶向药物，专注于癌症治疗。特点：在国际市场上享有良好声誉，产品覆盖多个国家和地区。 2.孟加拉伊思达制药（Incepta）成立时间：2003年主要产品：提供多种抗癌药物、疫苗和生物药品。特点：拥有现代化生产设施和严格的质量控制体系。 3.孟加拉热维奥制药（Genvio）成立时间：2011年主要产品：生产多种抗癌药物及其他治疗药物。特点：以质量为核心，持续推进药品研发和生产。 4.孟加拉耀品国际（DIL）成立时间：1995年主要产品：专注于生产多种靶向药物，特别是在癌症领域。特点：凭借良好的产品质量和信誉，在国内外市场赢得了广泛的信赖，致力于创新药物的研发。 5.珠峰制药（Everest Pharmaceutical）珠峰制药是一家新兴的仿制药企业，其总部位于孟加拉首都达卡。珠峰制药实力强劲，已上市数十款仿制药，生产的仿制药覆盖传染病、肿瘤等领域，其主要产品包括：奥希替尼（肺癌）、艾乐替尼（肺癌）、乐伐替尼（肝癌）、奥拉帕尼（卵巢癌）、尼拉帕尼（卵巢癌）、艾曲波帕（升血小板）、拉罗替尼（广谱抗癌药、需NTRK基因融合）。孟加拉凭借“强制仿制”政策红利，成为全球抗癌仿制药的核心供应地。从原料药到制剂一体化生产，抗肿瘤药成本较印度低15%，吸引全球药企代工合作。改写格局的底层逻辑成本重构东南亚人力成本仅为中国的1/3，叠加自贸区税收优惠，抗癌药综合成本比印度低10%-15%。政策协同东盟统一药品注册制度（ACSS）加速10国市场准入，单款药物上市周期缩短至8个月。需求驱动东南亚癌症发病率年增5%，但抗癌药支付能力仅为欧美1/10，本土药企更擅于平衡疗效与可及性。从仿制到创新，从区域到全球，东南亚药企正以“蚂蚁雄兵”姿态重构抗癌药价值链。这场变革不仅关乎成本与供给，更预示着全球医药产业权力格局的深刻迁移。小编给大家汇总一下印度、孟加拉、缅甸、老挝等地的仿制药～肺癌（1）吉非替尼Gefitinib （2）厄洛替尼Erlotinib （3）AZD9291/奥希替尼Osimertinib （4）埃克替尼Icotinib （5）阿法替尼Afatinib （6）达克替尼Dacomitinib （7）克唑替尼Crizotinib （8）劳拉替尼Lorlatinib （9）布格替尼/布加替尼Brigatinib （10）阿来替尼/艾乐替尼alectinib （11）色瑞替尼Ceritinib （12）恩曲替尼Entrectinib （13）达拉非尼Dabrafenib （14）维莫非尼Vemurafenib （15）曲美替尼Trametinib （16）卡马替尼Capmatinib （17）塞尔帕替尼Selpercatinib （18）安罗替尼Anlotinib （19）拉罗替尼Larotrectinib 白血病（1）维奈克拉/维奈托克Venetoclax （2）米哚妥林Midostaurin （3）恩西地平Enasidenib （4）艾伏尼布Ivosidenib （5）吉列替尼Gilteritinib （6）奎扎替尼Quizartinib （7）格拉吉布Glasdegib 实体瘤（1）恩曲替尼Entrectinib （2）拉罗替尼Larotrectinib 肝癌（1）瑞格非尼Regorafenib （2）索拉非尼Sorafenib （3）仑伐替尼/乐伐替尼Lenvatinib （4）卡博替尼/卡赞替尼Cabozantinib 乳腺癌（1）哌柏西利/帕博西尼Palbociclib （2）奥拉帕利/奥拉帕尼Olaparib （3）瑞博西林Ribociclib （4）玻玛西林Abemaciclib （5）图卡替尼Tucatinib （6）拉帕替尼Lapatinib （7）来那替尼neratinib （8）吡咯替尼Pyrotinib （9）依维莫司Everolimus （10）阿培利司Alpelisib 前列腺癌（1）阿比特龙Abiraterone （2）奥拉帕利Olaparib 卵巢癌（1）尼拉帕利/尼拉帕尼Niraparib （2）奥拉帕利/奥拉帕尼Olaparib （3）氟唑帕利Fluzoparib （4）帕米帕利Pamiparib 肾上腺皮质癌（1）米托坦/密妥坦mitotane 升血小板药物（1）艾曲泊帕/艾曲波帕Eltrombopag （2）海曲泊帕Herombopag （3）阿伐曲泊帕Avatrombopag （4）芦曲泊帕Lusutrombopag （5）罗米司亭Romiplostim 其他药物（1）甲状腺癌：索拉非尼、乐伐替尼、卡博替尼（2）肾癌：索拉非尼、乐伐替尼、卡博替尼（3）胃癌：瑞格非尼（4）淋巴瘤：依鲁替尼（5）黑色素瘤：曲美替尼+达拉非尼、考比替尼（6）多发性骨髓瘤：来那度胺、泊马度胺（7）丙肝：索菲加达卡、吉二代、吉三代（8）乙肝：TAF替诺福韦艾拉芬胺（9）糖尿病：曲格列汀、恩格列净（10）痛风：莱尔（11）原发性胆汁胆管炎：奥贝胆酸（12）特发性肺纤维化：尼达尼布（13）预防血栓：艾普利（14）心衰：莎韦坦（15）肺动脉高压：玛希坦（16）银屑病：阿普斯特（17）减肥：奥利司他（18）男科：他达拉非、西地拉非、达泊西汀温馨提示：在医生指导下使用靶向药，切忌自行用药，否则有可能加重病情，具体遵照医生医嘱。（注：以上信息综合自企业公开资料及行业报道） #老挝医药 #仿制药崛起 #全球健康#仿制药#原研药推荐阅读📖👇 长期失眠对人的危害有多严重？当身体发出以下“求救信号”时，绝对不能再熬夜了抗癌特效药替吉奥、盐酸阿拉莫林片Anamorelin使用说明，用法用量及副作用注意事项抗恶性肿瘤产品新型靶向治疗药物使用说明、用法用量及副作用注意事项文章用于交流学习，用药谨遵医嘱！免责声明：图文转自网络，不代表本平台立场，仅供读者交流学习，著作权属归原创者所有。如有侵权，请在后台留言联系我们进行删除，谢谢！ 10年口碑服务，欢迎交流合作！一起玩私域轻创项目高端国际医疗与大健康咨询服务交流V信：2108885166 咨询V信：Zjunbao111 整理不易，记得点赞收藏

2025-12-02

·搜狐新闻

从“不可成药”到168款角逐：KRAS靶向药TOP10榜单深度解析

自2021年首款KRASG12C抑制剂Sotorasib获批“破冰”后，曾经的“不可成药”靶点彻底点燃全球研发热情。截至2025年12月，全球在研KRAS靶向药物已狂飙至168款，单一突变抑制、泛KRAS抑制、合成致死等多元机制同台竞技。谁能在这场研发竞赛中脱颖而出？我们基于智慧芽新药情报库的临床数据、专利布局、疗效数据及市场预测模型，从“临床进展成熟度、机制创新性、疗效优势度、市场潜力值”四大核心维度综合评分（满分10分），筛选出最具突破性的TOP10在研药物！更关键的是，这份榜单背后，藏着KRAS研发的未来方向。一、重磅发布：KRAS靶向药在研TOP10榜单这份榜单不仅是研发实力的比拼，更折射出全球KRAS治疗的创新脉络智慧芽新药情报库二、榜单深析：三大趋势主导KRAS研发未来通过智慧芽新药情报库的趋势分析模块对TOP10药物拆解后发现，KRAS研发已跳出“单一突变抑制”的局限，形成三大核心赛道，且与全球研发热点高度契合。1.泛KRAS抑制登顶：打破单一突变的“天花板”TOP10中3款为泛KRAS抑制剂，且霸占榜单前三，足以证明其核心地位。这背后藏着关键数据：智慧芽数据显示，KRAS突变中G12C占比仅13%，而G12D（32%）、G12V（18%）、G13D（9%）等亚型合计占比超60%，单一亚型抑制剂的市场天花板显而易见。排名第一的RMC6236堪称“泛突变王者”——作为首个覆盖G12C/G12D/G12V三大主流亚型的药物，其Ⅲ期数据显示对G12D亚型的客观缓解率（ORR）达58%，较传统化疗提升3倍以上。智慧芽专利分析模块还揭示了其“护城河”：采用“柔性铰链结合”创新结构，已在全球布局127项专利，形成严密的知识产权保护网。2.耐药破解成刚需：多靶点联合成“破局钥匙”首代G12C抑制剂30%-40%的耐药率，让“耐药解决方案”成为研发必争之地——TOP10中4款药物聚焦此方向，ANT-602和LY3537982表现尤为亮眼。ANT-602精准瞄准耐药根源：基于中山大学高益军团队发现的“SMAD1-FGFR3耐药通路”开发，智慧芽临床试验对比模块显示，其对既往接受过Sotorasib治疗的耐药患者ORR达42%，而同类单药对耐药患者的ORR普遍低于15%。LY3537982则从机制上阻断耐药：通过KRAS+SHP2双靶点抑制，源头切断MAPK通路负反馈激活导致的耐药，联合PD-1抑制剂后ORR更是飙升至83%，较单药提升34%。智慧芽联合疗法数据库预测，这类多靶点联合方案将在2027年占据KRAS治疗市场的45%份额。3.免疫协同崛起：疫苗开辟“长效抗瘤”新赛道TOP10中唯一一款疫苗类药物ELI-0022P跻身第五位，标志着免疫协同机制成为重要创新方向。与传统抑制剂“直接杀癌”不同，KRAS疫苗能激发机体产生特异性T细胞免疫记忆，实现长期抗肿瘤效果。智慧芽数据显示，ELI-0022P的24个月无进展生存率达58%，远超传统抑制剂22%-30%的水平。更具颠覆性的是其“通用型”设计——打破了个性化肿瘤疫苗的生产瓶颈，生产成本降低70%，商业化潜力巨大。智慧芽市场预测模型显示，该药物若成功获批，峰值销售额有望突破80亿美元。智慧芽新药情报库三、榜单背后的“导航仪”：智慧芽的研发决策力这份TOP10榜单的评选及趋势分析，全程依托智慧芽新药情报库的核心功能模块。其在KRAS研发全流程中的价值，已得到全球超3500家生物医药企业的验证，核心体现在三大维度。1.全维度数据：榜单权威的“硬核底气”榜单四大评分维度均来自智慧芽的多源数据闭环：临床进展数据来自128国药品监管机构的“小时级”更新；疗效数据整合了《新英格兰医学杂志》等顶刊及临床试验登记平台的原始数据；专利布局覆盖1771万+全球专利；市场潜力值通过AI模型整合发病率、竞品格局、支付意愿等23个变量。对比传统数据库仅能提供单一维度数据的局限，这种“数据-分析-预测”闭环确保了榜单的客观性与权威性。2.趋势预判：抢占研发先机的“望远镜”智慧芽的AI趋势预判模块早在2023年就预测“泛KRAS抑制”将成为2025年研发热点。国内恒瑞医药正是基于此情报，果断联合华东师范大学布局MCB-294项目，仅用2年就完成从临床前到Ⅱ/Ⅲ期的跨越，较行业平均周期缩短40%。类似的案例还有Antengene：平台“耐药机制预警”功能在2024年就监测到“FGFR3激活”成为主要耐药路径，企业据此调整研发策略，优先推进ANT-602的耐药适应症开发，成功抢占市场空白。3.竞品对标：加速药物优化的“显微镜”智慧芽的“分子结构对比”“疗效数据对标”等工具，成为药企优化药物设计的关键。比如恒瑞医药研发HX008时，通过智慧芽对比Sotorasib的分子结构，发现引入“哌啶环修饰”可延长半衰期，优化后实现每日一次给药，患者依从性显著提升；信达生物则通过智慧芽分析全球G12D抑制剂临床数据，发现亚洲人群对“酰胺键结构”耐受性更好，针对性调整IBI351的分子骨架后，其胃癌适应症ORR较同类药物提升12%。四、结语：KRAS研发进入“精准+协同”新时代从TOP10榜单不难看出，KRAS靶向治疗已彻底告别“单点突破”，迈入“泛靶点覆盖、耐药破解、免疫协同”的“精准+协同”新时代。RMC6236的泛突变覆盖、ANT-602的耐药突破、ELI-0022P的免疫创新，共同推动KRAS“不可成药”的标签成为历史。而这一切突破的背后，离不开精准情报的支撑。智慧芽新药情报库以全维度数据整合、前瞻性趋势预判、场景化工具赋能的核心优势，不仅为本次榜单评选提供了科学依据，更成为全球药企破解KRAS研发难题的“导航仪”。返回搜狐，查看更多

临床3期疫苗专利到期

2025-12-02

·今日头条

KRAS靶向药研发TOP10榜单重磅发布！三大趋势揭秘研发新方向

自2021年首款KRASG12C抑制剂Sotorasib获批“破冰”后，曾经的“不可成药”靶点彻底点燃全球研发热情。截至2025年12月，全球在研KRAS靶向药物已狂飙至168款，单一突变抑制、泛KRAS抑制、合成致死等多元机制同台竞技。谁能在这场研发竞赛中脱颖而出？我们基于智慧芽新药情报库的临床数据、专利布局、疗效数据及市场预测模型，从“临床进展成熟度、机制创新性、疗效优势度、市场潜力值”四大核心维度综合评分（满分10分），筛选出最具突破性的TOP10在研药物！更关键的是，这份榜单背后，藏着KRAS研发的未来方向。一、重磅发布：KRAS靶向药在研TOP10榜单这份榜单不仅是研发实力的比拼，更折射出全球KRAS治疗的创新脉络排名药物名称研发企业核心机制临床进展综合评分 1 RMC6236 Revolution Medicines 泛KRAS抑制剂（覆盖G12C/G12D/G12V） Ⅲ期临床（胰腺癌/结直肠癌） 9.8 2 MCB-294 华东师范大学/恒瑞医药泛KRAS抑制剂（双构象结合） Ⅱ/Ⅲ期临床（非小细胞肺癌） 9.5 3 MRTX1133 Mirati Therapeutics 泛KRAS抑制剂（G12D/G12V为主） Ⅱ期临床（胰腺癌） 9.2 4 ANT-602 Antengene KRAS耐药抑制剂（靶向FGFR3通路） Ⅱ期临床（结直肠癌） 9.0 5 ELI-0022P Eli Lilly KRAS通用型疫苗 Ⅱ期临床（胰腺癌/结直肠癌） 8.8 6 LY3537982 Eli Lilly KRAS+SHP2双靶点抑制剂 Ⅱ期临床（非小细胞肺癌） 8.7 7 HX008 恒瑞医药 G12C抑制剂（长效剂型） Ⅱ期临床（非小细胞肺癌） 8.5 8 IBI351 信达生物 G12D抑制剂（亚洲人群优化） Ⅱ期临床（胃癌） 8.3 9 JAB-3312 加科思 SHP2抑制剂（联合KRAS抑制剂） Ⅲ期临床（非小细胞肺癌） 8.2 10 AMG 510 Plus Amgen G12C抑制剂（耐药优化版） Ⅱ期临床（非小细胞肺癌） 8.0 二、榜单深析：三大趋势主导KRAS研发未来通过智慧芽新药情报库的趋势分析模块对TOP10药物拆解后发现，KRAS研发已跳出“单一突变抑制”的局限，形成三大核心赛道，且与全球研发热点高度契合。 1.泛KRAS抑制登顶：打破单一突变的“天花板” TOP10中3款为泛KRAS抑制剂，且霸占榜单前三，足以证明其核心地位。这背后藏着关键数据：智慧芽数据显示，KRAS突变中G12C占比仅13%，而G12D（32%）、G12V（18%）、G13D（9%）等亚型合计占比超60%，单一亚型抑制剂的市场天花板显而易见。排名第一的RMC6236堪称“泛突变王者”——作为首个覆盖G12C/G12D/G12V三大主流亚型的药物，其Ⅲ期数据显示对G12D亚型的客观缓解率（ORR）达58%，较传统化疗提升3倍以上。智慧芽专利分析模块还揭示了其“护城河”：采用“柔性铰链结合”创新结构，已在全球布局127项专利，形成严密的知识产权保护网。 2.耐药破解成刚需：多靶点联合成“破局钥匙” 首代G12C抑制剂30%-40%的耐药率，让“耐药解决方案”成为研发必争之地——TOP10中4款药物聚焦此方向，ANT-602和LY3537982表现尤为亮眼。 ANT-602精准瞄准耐药根源：基于中山大学高益军团队发现的“SMAD1-FGFR3耐药通路”开发，智慧芽临床试验对比模块显示，其对既往接受过Sotorasib治疗的耐药患者ORR达42%，而同类单药对耐药患者的ORR普遍低于15%。LY3537982则从机制上阻断耐药：通过KRAS+SHP2双靶点抑制，源头切断MAPK通路负反馈激活导致的耐药，联合PD-1抑制剂后ORR更是飙升至83%，较单药提升34%。智慧芽联合疗法数据库预测，这类多靶点联合方案将在2027年占据KRAS治疗市场的45%份额。 3.免疫协同崛起：疫苗开辟“长效抗瘤”新赛道 TOP10中唯一一款疫苗类药物ELI-0022P跻身第五位，标志着免疫协同机制成为重要创新方向。与传统抑制剂“直接杀癌”不同，KRAS疫苗能激发机体产生特异性T细胞免疫记忆，实现长期抗肿瘤效果。智慧芽数据显示，ELI-0022P的24个月无进展生存率达58%，远超传统抑制剂22%-30%的水平。更具颠覆性的是其“通用型”设计——打破了个性化肿瘤疫苗的生产瓶颈，生产成本降低70%，商业化潜力巨大。智慧芽市场预测模型显示，该药物若成功获批，峰值销售额有望突破80亿美元。智慧芽新药情报库三、榜单背后的“导航仪”：智慧芽的研发决策力这份TOP10榜单的评选及趋势分析，全程依托智慧芽新药情报库的核心功能模块。其在KRAS研发全流程中的价值，已得到全球超3500家生物医药企业的验证，核心体现在三大维度。 1.全维度数据：榜单权威的“硬核底气” 榜单四大评分维度均来自智慧芽的多源数据闭环：临床进展数据来自128国药品监管机构的“小时级”更新；疗效数据整合了《新英格兰医学杂志》等顶刊及临床试验登记平台的原始数据；专利布局覆盖1771万+全球专利；市场潜力值通过AI模型整合发病率、竞品格局、支付意愿等23个变量。对比传统数据库仅能提供单一维度数据的局限，这种“数据-分析-预测”闭环确保了榜单的客观性与权威性。 2.趋势预判：抢占研发先机的“望远镜” 智慧芽的AI趋势预判模块早在2023年就预测“泛KRAS抑制”将成为2025年研发热点。国内恒瑞医药正是基于此情报，果断联合华东师范大学布局MCB-294项目，仅用2年就完成从临床前到Ⅱ/Ⅲ期的跨越，较行业平均周期缩短40%。类似的案例还有Antengene：平台“耐药机制预警”功能在2024年就监测到“FGFR3激活”成为主要耐药路径，企业据此调整研发策略，优先推进ANT-602的耐药适应症开发，成功抢占市场空白。 3.竞品对标：加速药物优化的“显微镜” 智慧芽的“分子结构对比”“疗效数据对标”等工具，成为药企优化药物设计的关键。比如恒瑞医药研发HX008时，通过智慧芽对比Sotorasib的分子结构，发现引入“哌啶环修饰”可延长半衰期，优化后实现每日一次给药，患者依从性显著提升；信达生物则通过智慧芽分析全球G12D抑制剂临床数据，发现亚洲人群对“酰胺键结构”耐受性更好，针对性调整IBI351的分子骨架后，其胃癌适应症ORR较同类药物提升12%。四、结语：KRAS研发进入“精准+协同”新时代从TOP10榜单不难看出，KRAS靶向治疗已彻底告别“单点突破”，迈入“泛靶点覆盖、耐药破解、免疫协同”的“精准+协同”新时代。RMC6236的泛突变覆盖、ANT-602的耐药突破、ELI-0022P的免疫创新，共同推动KRAS“不可成药”的标签成为历史。而这一切突破的背后，离不开精准情报的支撑。智慧芽新药情报库以全维度数据整合、前瞻性趋势预判、场景化工具赋能的核心优势，不仅为本次榜单评选提供了科学依据，更成为全球药企破解KRAS研发难题的“导航仪”。

临床2期临床3期疫苗临床1期

100 项与索托拉西布相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	索托拉西布	L01XE	DB15569

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
KRAS G12C突变结直肠癌	美国	Amgen, Inc.	2025-01-16
KRAS G12C突变非小细胞肺癌	美国	Amgen, Inc.	2021-05-28

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
非小细胞肺癌	临床3期	美国	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	中国	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	日本	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	阿根廷	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	澳大利亚	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	奥地利	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	比利时	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	巴西	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	保加利亚	Amgen, Inc.	2023-11-16
非小细胞肺癌	临床3期	加拿大	Amgen, Inc.	2023-11-16

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ESMO2025	N/A	非小细胞肺癌二线 KRAS G12C-mutated	1,665	Sotorasib	膚築繭襯衊鑰憲範構製(獵鏇憲淵觸鏇廠壓夢簾) = 繭壓鬱願夢糧願願襯蓋餘鑰淵襯觸鬱構製壓鑰 (繭糧鹽蓋艱繭醖糧獵憲, 9.1 ~ 12.0) 更多	积极	2025-10-17
				Docetaxel	膚築繭襯衊鑰憲範構製(獵鏇憲淵觸鏇廠壓夢簾) = 膚鏇淵繭遞鑰鏇遞蓋餘餘鑰淵襯觸鬱構製壓鑰 (繭糧鹽蓋艱繭醖糧獵憲, 6.0 ~ 7.8) 更多
NCT05198934 (CodeBreaK 300, ESMO2025)	临床3期	KRAS G12C突变结直肠癌 KRAS G12C-mutated	93	sotorasib 960mg + panitumumab	淵憲醖製簾蓋顧願壓築(鹽壓糧醖糧獵觸願顧顧) = 獵獵餘遞築觸壓構夢製築襯廠顧糧艱製廠鑰築 (壓憲餘製願壓網廠淵願, 8.6 ~ 18.7) 更多	积极	2025-10-17
				sotorasib 960mg + panitumumab (CodeBreaK 101 subprotocol H)	淵憲醖製簾蓋顧願壓築(鹽壓糧醖糧獵觸願顧顧) = 廠淵鹹選艱願蓋觸齋網築襯廠顧糧艱製廠鑰築 (壓憲餘製願壓網廠淵願, 10.7 ~ 15.2) 更多
ESMO2025	N/A	非小细胞肺癌	12,820	Osimertinib	襯壓醖積廠網鏇獵繭衊(膚遞淵襯築簾簾淵觸夢) = 鏇壓齋築窪齋鑰窪鏇鏇夢製蓋壓鏇衊選壓範窪 (簾製壓製膚顧鑰夢願衊, 0.7 ~ 1.4) 更多	积极	2025-10-17
				Alectinib	襯壓醖積廠網鏇獵繭衊(膚遞淵襯築簾簾淵觸夢) = 選艱廠積淵遞窪膚糧淵夢製蓋壓鏇衊選壓範窪 (簾製壓製膚顧鑰夢願衊, 0.2 ~ 0.6) 更多
ACTRN12622000973718 (SHERLOCK, WCLC2025)	临床2期	鳞状细胞肺癌一线 KRAS G12C mutation	52	Sotorasib+Platinum containing dual drug chemotherapy+bevacizumab	淵衊醖憲鑰夢餘糧窪鏇(鏇顧齋衊構獵鑰鏇繭艱) = 廠糧衊糧網蓋繭襯餘艱艱襯襯憲製餘膚鑰淵糧 (觸憲廠醖獵鏇蓋製願餘 ) 更多	积极	2025-09-08
				Sotorasib+Platinum containing dual drug chemotherapy+bevacizumab (PD-L1 ≥50%)	淵衊醖憲鑰夢餘糧窪鏇(鏇顧齋衊構獵鑰鏇繭艱) = 觸繭衊蓋觸醖願範積繭艱襯襯憲製餘膚鑰淵糧 (觸憲廠醖獵鏇蓋製願餘 ) 更多
NEWS 人工标引	临床2期	KRAS G12C突变非小细胞肺癌一线 KRAS G12C	-	Glecirasib	觸製願淵夢構齋獵鬱蓋(鹽繭積構遞夢膚艱鑰鑰) = 製壓鹽衊憲積鏇蓋蓋構觸鹹構夢選網願簾網艱 (製廠窪網鏇衊餘鹹醖衊 ) 更多	积极	2025-07-16
				Sotorasib	觸製願淵夢構齋獵鬱蓋(鹽繭積構遞夢膚艱鑰鑰) = 獵網壓膚廠憲憲網夢鏇觸鹹構夢選網願簾網艱 (製廠窪網鏇衊餘鹹醖衊 ) 更多
NCT05198934 (CodeBreaK 101, ASCO2025)	临床1期	转移性结直肠癌	40	Sotorasib plus Panitumumab plus FOLFIRI	廠鬱襯衊鬱襯夢網網廠(築膚願餘蓋憲獵蓋齋願) = 憲壓繭蓋選獵願積衊蓋觸醖齋願艱鬱膚淵鑰顧 (顧構鹽構製製壓觸襯選, 7.0 ~ 10.8) 更多	积极	2025-05-30
NCT05198934 (CodeBreaK 300, ASCO2025)	临床3期	KRAS G12C突变结直肠癌 TP53 \| DNMT3A \| ERBB2 ... 更多	99	Sotorasib 960 mg-Panitumumab	襯膚範繭鹹遞壓遞壓選(淵獵構網網積顧蓋遞襯) = 蓋鏇鏇鹹餘餘鑰築襯齋築觸選鏇壓鑰窪選築廠 (壓顧觸餘鏇衊壓鹽願願 )	积极	2025-05-30
				Sotorasib 240 mg-Panitumumab	襯膚範繭鹹遞壓遞壓選(淵獵構網網積顧蓋遞襯) = 襯鑰蓋網夢觸窪顧襯鏇築觸選鏇壓鑰窪選築廠 (壓顧觸餘鏇衊壓鹽願願 )
NCT04625647 (S1900E, ASCO2025)	临床2期	复发性非鳞状非小细胞肺癌 \| KRAS G12C突变非鳞状非小细胞肺癌 \| 肺腺癌 TP53 \| STK11	118	sotorasib (TP53 CO-MUT)	糧築願網鹹壓鏇鏇壓蓋(襯壓壓鑰構築鏇鹹廠簾) = 憲觸積夢窪鏇鹹壓獵獵簾窪積糧膚鑰醖鹽繭範 (繭顧夢鹹觸齋構廠窪齋, 23 ~ 47)	积极	2025-05-30
				sotorasib (STK11 CO-MUT)	糧築願網鹹壓鏇鏇壓蓋(襯壓壓鑰構築鏇鹹廠簾) = 構糧簾艱繭鹽觸醖範積簾窪積糧膚鑰醖鹽繭範 (繭顧夢鹹觸齋構廠窪齋, 4 ~ 28)
CodeBreaK100 and CodeBreaK200 (ASCO2025)	N/A	KRAS G12C突变非小细胞肺癌 KRAS G12C-mutated	4,510	Sotorasib 960 mg	鏇積簾齋鏇糧鏇齋顧願(鑰糧鏇憲鬱膚餘選襯鑰) = 觸構鹽觸鹽積襯壓選齋壓壓糧夢憲獵蓋齋鹹鑰 (簾壓積壓壓餘繭鏇鹽選, 28% ~ 36)	不佳	2025-05-30
				Reduced dose of Sotorasib	鏇積簾齋鏇糧鏇齋顧願(鑰糧鏇憲鬱膚餘選襯鑰) = 遞夢襯衊醖餘憲製簾獵壓壓糧夢憲獵蓋齋鹹鑰 (簾壓積壓壓餘繭鏇鹽選, 19% ~ 34)
NCT05198934 (CodeBreaK 300 \| CodeBreak300, NEWS \| Pubmed) 人工标引	临床3期	KRAS G12C突变结直肠癌 KRAS G12C	160	960 mg索托拉西布联合帕尼单抗	構構衊艱願顧遞餘艱餘(襯衊餘淵範憲壓顧鹽鬱) = 鑰鑰醖憲鏇觸餘構齋糧夢襯鏇顧膚築艱壓襯簾 (艱鏇繭鏇襯醖鹹鏇糧齋 ) 更多	积极	2025-05-07
				240 mg索托拉西布联合帕尼单抗	構構衊艱願顧遞餘艱餘(襯衊餘淵範憲壓顧鹽鬱) = 淵觸窪範鏇觸範廠窪鑰夢襯鏇顧膚築艱壓襯簾 (艱鏇繭鏇襯醖鹹鏇糧齋 ) 更多