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更新于：2026-09-16

Venlafaxine Hydrochloride

盐酸文拉法辛

更新于：2026-09-16

概要

基本信息

简介Venlafaxine是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)，靶向血清素转运蛋白 (SERT-5) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)，这两种物质都负责调节大脑中这些神经递质的微妙平衡。通过阻止它们的再摄取，Venlafaxine将这些增强情绪和减少焦虑的信号发送到大脑。该药物的主要适应症是缓解抑郁症、恐慌症和焦虑症的症状。 1993 年 12 月 28 日，FDA 批准了惠氏公司的Venlafaxine，包括速释片剂、缓释胶囊和口服溶液。

药物类型

小分子化药

别名

Dobupal、Efexor XR、Effexor XR

+ [26]

靶点

NET x SERT

作用方式

抑制剂

作用机制

NET抑制剂(去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂)、5-羟色胺重摄取抑制剂

治疗领域

神经系统疾病其他疾病

在研适应症

焦虑症惊恐障碍社交恐怖症+ [3]

非在研适应症-

原研机构

Pfizer Inc.

在研机构

Upjohn US 2 LLCBGP Pharma ULCJohn Wyeth & Brother Ltd.

+ [6]

非在研机构

Wyeth AB

Pfizer Inc.

江苏豪森医药研究院有限公司

+ [2]

权益机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1993-12-28),

抑郁症

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C17H28ClNO2

InChIKeyQYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N

CAS号99300-78-4

关联

275

项与盐酸文拉法辛相关的临床试验

NCT07698626

/ Not yet recruiting临床1期IIT

A Multicenter, Open-label, Observer-blinded Randomized Controlled Trial Comparing the Efficacy and Safety of Venlafaxine Plus Education and Behavioral Modification Program Versus Education and Behavioral Modification Program Alone in Adults With Interstitial Cystitis/Bladder Pain Syndrome

This study aims to compare two treatment plans for adults with bladder pain syndrome (also called interstitial cystitis), a disease that causes long-lasting bladder pain, frequent urination and urgent need to pee. All participants will receive standardized patient education and behavioral training to relieve urinary discomfort. Half of the participants will only get this behavioral intervention, while the other half will take oral venlafaxine in addition to the same behavioral training for 12 weeks. We will check patients' pain levels, urination frequency, sleep quality, mood and daily life ability at 1, 2, 6 and 12 weeks of treatment. The main goal is to see whether adding venlafaxine can better ease bladder pain and urinary symptoms without obvious side effects. This research will provide safer and more effective treatment suggestions for patients with bladder pain syndrome.

开始日期2026-12-31

申办/合作机构

首都医科大学附属北京天坛医院

NCT07737158

/ Not yet recruitingN/AIIT

Efficacy and Safety of Venlafaxine in the Treatment of Non-specific Low Back Pain

Chronic non-specific low back pain is the leading cause of productivity loss and disability worldwide, constituting a major public health challenge. This study aims to systematically evaluate and compare the role of the antidepressant drug Venlafaxine in chronic non-specific low back pain, which is of critical importance for optimising clinical practice and developing precise, individualised treatment regimens.

开始日期2026-09-01

申办/合作机构

首都医科大学附属北京天坛医院

CTIS2025-522967-13-00

/ Recruiting临床4期IIT

A multicenter randomized, controlled, single-blind, adaptive phase IV clinical trial to evaluate the efficiency and effectiveness of a pre-emptive pharmacogenetic strategy for antidepressant selection in patients with depressive disorder: The PREDICT adaptive clinical trial.

开始日期2026-08-10

申办/合作机构

Fundación para la Investigación Biomédica del Hospital

100 项与盐酸文拉法辛相关的临床结果

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100 项与盐酸文拉法辛相关的转化医学

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100 项与盐酸文拉法辛相关的专利（医药）

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7,703

项与盐酸文拉法辛相关的文献（医药）

2026-12-31·Dialogues in Clinical Neuroscience

Treatment of posttraumatic stress disorder (PTSD)

Review

作者: Bandelow, Borwin

The present review summarises recommendations for the management of posttraumatic stress disorder (PTSD) based on a consensus among international experts in the field.Cognitive-behavioural therapy (CBT) has the best evidence base as a psychotherapy modality. Virtual reality exposure therapy appears to be an emerging treatment option for PTSD. Eye Movement Desensitisation and Reprocessing (EMDR) therapy and digital CBT-based interventions did not demonstrate superiority compared to controls. Controlled studies supporting the use of psychodynamic therapy are lacking. Early prophylactic psychotherapy for trauma victims is ineffective and may be harmful.First-line pharmacotherapy includes selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and the serotonin-noradrenaline reuptake inhibitor (SNRI) venlafaxine. Several second- and third-line medications are available for treatment-refractory patients. Currently, no medications can be recommended for prophylactic use in trauma victims.Although evidence is incomplete regarding combined psychotherapy and pharmacotherapy, available studies generally favour combination treatments over monotherapy. Repetitive transcranial magnetic stimulation (rTMS) showed efficacy in one study. In children and adolescents with PTSD, CBT demonstrated a medium effect size compared to active controls, while studies on SSRI treatment in this population yielded inconsistent results.

2026-12-01·Toxicology reports

VA-ECMO and HIET for toxic cardiogenic shock in an elderly patient following severe poly-intoxication: A case report

Article

作者: Poublon, N A ; Ouwerkerk, J J J ; Westra, A F ; Kraaijvanger, N

This case report presents the successful use of high-dose insulin euglycemic therapy (HIET) and venous arterial extracorporeal membrane oxygenation (VA-ECMO) in managing severe toxic cardiogenic shock following poly-intoxication in an elderly patient. A 67-year-old woman, with a history of depression, previous suicide attempts and chronic renal failure, overdosed on multiple cardiovascular active agents including metoprolol (β-blocker), nifedipine (calcium channel blocker), nortriptyline (tricyclic antidepressant), venlafaxine (serotonin-noradrenaline reuptake inhibitor), and temazepam (benzodiazepine) were reported. Initial treatment with vasopressors, HIET and supportive measures stabilized her condition temporarily. Despite these interventions, the patient developed catecholamine-refractory shock with progressive multiorgan failure, requiring escalation to VA-ECMO as a bridge to recovery. VA-ECMO resulted in hemodynamic stabilization, enabling vasopressor withdrawal and decannulation after three days. The patient survived the acute toxic phase without irreversible neurological injury. However, the course was complicated by vascular complications, prolonged mechanical ventilation, renal replacement therapy, severe functional decline and eventually death eight months later. This case illustrates that VA-ECMO may provide effective temporary circulatory support in severe reversible toxic cardiogenic shock, even in elderly patients with significant comorbidity. However, the substantial burden of long-term morbidity and prolonged recovery should be carefully weighed during multidisciplinary decision-making.

2026-10-01·BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA ACTA-BIOMEMBRANES

Interaction of venlafaxine and its major metabolite O-desmethylvenlafaxine with phosphatidylcholine bilayer

Article

作者: Le, Thinh T Q ; Ngo, Dat N T ; Nguyen, Trang T ; Huynh, Lam K ; Ho, Tho H

Venlafaxine (VLX) and its active metabolite O-desmethylvenlafaxine (ODV) must partition into lipid membranes before reaching their membrane-embedded transporter targets. The principal active metabolite, ODV, differs from VLX by the removal of a methyl group and is itself marketed as an antidepressant. Here, we combined long-timescale all-atom molecular dynamics simulations with experimental membrane partitioning measurements to investigate how demethylation, stereochemistry, and drug concentration influence their interactions with phosphatidylcholine bilayers. All drug species spontaneously partitioned into the lipid-water interface and stabilized at ∼1.4 nm from the bilayer center while maintaining a conserved amphipathic orientation. Free-energy calculations revealed similar interfacial free-energy minima of approximately -20 kJ mol^-1 for both compounds, whereas the energetic penalty for translocation toward the bilayer core exceeded 40 kJ mol^-1. Demethylation of VLX lowered the energetic barrier for membrane insertion without altering the thermodynamically favored interfacial state, indicating that ODV accesses the membrane interface more efficiently while preserving comparable equilibrium membrane affinity. Experimental second-derivative UV-Vis spectroscopy further confirmed similar membrane partitioning for VLX and ODV. At low drug concentrations, membrane structure remained largely unperturbed following insertion. In contrast, elevated drug loading induced cooperative membrane perturbation characterized by lateral bilayer expansion, membrane thinning, and reduced acyl-chain order, with these effects consistently more pronounced for ODV. Together, these findings identify the lipid bilayer under studied conditions as a dynamically adaptive kinetic interface rather than a passive equilibrium reservoir, suggesting that functional differences between VLX and ODV arise primarily from differences in interfacial accessibility and subsequent protein-specific interactions rather than nonspecific membrane affinity alone.

330

项与盐酸文拉法辛相关的新闻（医药）

2026-09-09

·今日头条

氟西汀（Fluoxetine）——百忧解：一颗改写精神病学的小药丸

健幸之目｜《沉光折返·抑郁拾话-15》这颗被称为"百忧解"（Prozac）的小药丸，是抗抑郁药物发展史上极具分水岭意义的药物。它背后的研发故事扎实，作用机制清晰，同时也伴随诸多行业争议。氟西汀：一颗让精神病学"改朝换代"的小药丸 1987年12月29日，美国FDA签发批准文件，印第安纳波利斯的礼来药企总部一片欢腾。礼来公司（Eli Lilly）的高管或许未曾预料，这款代号"Lilly‑110140"的小分子化合物，在之后数十年间，不仅重塑全球精神科临床处方习惯，登上《时代》周刊封面，成为脱口秀节目讨论的热点，还引发了一场关于人类能否借助药物改造情绪的哲学思辨。这便是氟西汀，商品名Prozac，中文通用名百忧解。在氟西汀问世之前，精神科医生开具抗抑郁药物如同走钢丝；氟西汀出现之后，抗抑郁治疗第一次具备标准化实施的可能性。这背后，是药物从“广谱非选择性”向“靶向精准作用”的技术迭代。一、缘起：一场从抗过敏研究开启的意外发现氟西汀的研发故事，始于礼来的苏格兰化学家布莱恩·莫洛伊（Bryan Molloy）。 1971年，莫洛伊接到的研发任务和抗抑郁治疗并无关联。彼时礼来正在研发新一代抗组胺药物，也就是日常抗过敏使用的药物。莫洛伊团队合成了一系列苯氧基苯胺类化合物，希望研发出比旧一代抗过敏药作用更持久、安全性更高的候选分子。这批化合物送交药理部门开展筛选，负责测试的是美籍华裔生化学家大卫·黄（David T. Wong）。他利用体外实验模型，检测各类新化合物对体内神经递质的作用，包括去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）、血清素（5‑HT）等。在检测编号Lilly‑110140样品时，实验数据出现了特殊结果：该分子可以强效阻断5‑HT再摄取转运体，对去甲肾上腺素、多巴胺转运体几乎没有作用，同时对乙酰胆碱受体、组胺H1受体、α肾上腺素受体也几乎不产生结合。在当时的科研背景下，这样的特性十分罕见。那个年代临床主流抗抑郁药为三环类（TCAs），代表药物有丙咪嗪、阿米替林。这类药物能够同时阻断5‑HT与去甲肾上腺素的再摄取，但属于多靶点非选择性药物，会带来大量不良反应：抑制乙酰胆碱受体引发口干、便秘、尿潴留；拮抗组胺受体造成嗜睡、体重增加；阻断α1受体诱发体位性低血压。很多患者还没改善抑郁症状，就难以耐受药物副作用。而Lilly‑110140展现出高度靶点选择性，让莫洛伊与黄博士意识到，他们找到了全新的药物研发方向。 1974年，礼来正式将该分子推进抗抑郁适应症开发，正式命名为Fluoxetine，即氟西汀。二、破局：“选择性”带来的临床价值氟西汀的革命性，不在于单纯具备抗抑郁效果，而在于它的靶点高度选择性。从药物化学角度来讲，这是从广谱多靶点干预，转向精准靶向作用的重大转变。 2.1 三环类药物的临床局限氟西汀诞生前，三环类药物的研发逻辑为多靶点作用。当时学界认为抑郁是多个神经递质系统共同紊乱导致，因此药物需要广泛作用于多个通路。一款三环类药物通常会作用于7‑10种不同受体或转运蛋白。这带来现实的临床困境：大约30%患者无法耐受副作用，选择提前停药；老年患者容易因为体位性低血压发生跌倒骨折；药物存在心脏毒性，可造成QT间期延长，过量服用存在致命风险，曾被用作自杀工具。临床使用三环类药物，医生需要严密把控，从小剂量逐步上调，持续监测心电图与血压。彼时抗抑郁治疗更多依靠临床经验，很难做到标准化。 2.2 氟西汀的作用机制氟西汀属于苯氧基苯胺类化合物，其分子侧链包含苯丙胺样骨架，但经苯氧基和三氟甲基修饰后，已不具备苯丙胺类中枢兴奋活性。它能够精准嵌入5‑HT转运体（SERT）的底物结合位点，阻断突触前膜对血清素的再摄取。体外Ki值数据（数值越小代表受体结合能力越强）显示：氟西汀对5‑HT转运体的亲和力，较去甲肾上腺素转运体高出近300倍，对胆碱能、组胺相关受体几乎无明显结合。这正是SSRI（选择性5‑HT再摄取抑制剂）的核心特征。氟西汀并不是首个和5‑HT通路相关的药物，但它是首个实现高靶点选择性、并且取得临床成功的该类药物。 2.3 独特的代谢特性很多人并不了解，氟西汀进入人体后会代谢生成活性代谢产物去甲氟西汀（norfluoxetine），该代谢物同样可以强效抑制5‑HT再摄取，半衰期可达4‑16天。这一特点带来明显的临床优势：药物体内作用持续时间长，即便患者偶尔漏服1‑2天，血药浓度也不会快速大幅下降。对于抑郁发作期作息紊乱、容易遗忘服药的患者，有利于提升用药依从性。礼来研发团队在分子设计阶段未必刻意追求该代谢特征，但这一特性成为氟西汀区别于帕罗西汀、舍曲林等其他SSRI药物的重要临床特点。三、临床：疗效与伴随的现实代价 1986年，氟西汀III期临床试验数据完成汇总。试验结果表现亮眼：针对重度抑郁障碍（MDD）患者，氟西汀疗效与丙咪嗪相当，但因不良反应退出试验的受试者比例，从三环类药物的约30%下降至不足10%。 1987年末，FDA批准氟西汀上市；1988年，Prozac正式在美国市场销售。它创造了亮眼的商业成绩：上市第一年销售额突破3亿美元，1990年突破10亿美元；2001年专利到期之前，年销售峰值超过30亿美元，推动礼来进一步巩固其全球制药巨头的行业地位。但只谈商业成功不足以完整看待这款药物。氟西汀的临床应用史，是疗效与风险并存的发展历程。 3.1 拓展的适应症范围随着临床研究积累，氟西汀获批适应症不断扩充： • 重度抑郁障碍（MDD）：核心适应症 • 强迫症（OCD）：高剂量（60‑80mg）下疗效突出 • 神经性贪食症：可减少暴食与代偿清除行为 • 经前焦虑障碍（PMDD）：可采用低剂量周期性给药方案 • 恐慌障碍、社交焦虑障碍：后续拓展适应症这也反映行业的客观现实：SSRI类药物并不只是单纯“抗抑郁”。药物调节整体5‑HT系统的功能，而5‑HT通路参与调控情绪、冲动、焦虑、食欲、睡眠等多方面生理功能。 3.2 不可忽视的不良反应氟西汀的“安全性”是相对概念。它规避了三环类药物典型的抗胆碱、抗组胺副作用，但也存在自身特有的不良反应：（1）性功能障碍这是氟西汀以及绝大多数SSRI类药物最受患者诟病的不良反应。约30‑50%用药者会出现性欲减退、射精延迟、高潮障碍。机制和5‑HT₂受体过度激活，抑制脊髓射精中枢信号传导相关。该不良反应有一定隐蔽性，并不会像恶心、失眠一样随用药时间逐步缓解。不少患者因为羞于向医生说明，自行减量、停药，造成隐性治疗中断。（2）激越/激活综合征氟西汀半衰期长，药物在体内逐步蓄积，常规起效周期需要4‑6周。部分患者用药初期会出现焦虑加重、失眠、静坐不能，少数会出现短暂自杀意念升高。由此引出2004年FDA发布的黑框警告：要求全部抗抑郁药说明书标注，25岁以下人群用药存在自杀风险升高的可能性。后续多项Meta分析提示，该风险存在被媒体放大的情况，但该警示标签至今保留在药品说明书当中。（3）停药综合征对比其他SSRI药物，氟西汀因为半衰期较长，停药反应整体相对轻微。但同类别其他药物（如帕罗西汀）停药反应十分突出，会出现头晕、脑部电击样感觉、情绪波动、流感样躯体不适等症状。虽然氟西汀停药反应较轻，但SSRI停药综合征这一概念的提出，让整个行业重新重视停药管理：药物启动不难，规范停药同样是临床重要课题。四、历史遗产：氟西汀留给行业与社会的思考上世纪90年代，美国精神科门诊，氟西汀处方占比超过三环类药物。到2000年，SSRI类药物占据抗抑郁药市场70%以上份额。氟西汀带来的影响，远远不止处方单上的一个药名。 4.1 推动抑郁症走进大众视野氟西汀问世之前，抑郁症普遍带有社会污名，大众常常简单归因为“想不开”。伴随着礼来的市场推广，“抑郁症是可以通过药物干预的生物学疾病”这一观念逐步普及。彼得·克拉默著作《倾听百忧解》风靡市场，书中提出颇具争议的观点：如果药物可以让健康人获得“优于正常状态”的情绪体验，是否应当给无患病人群使用？这已经超出单纯医学范畴，引申出生物伦理学层面的讨论，氟西汀也因此成为相关伦理议题的标志性药物。 4.2 建立精神药物研发的参照标准氟西汀上市之后，新一代抗抑郁药物的研发，都会对标氟西汀评估自身优势。行业由此分化出两条研发路线： • Me‑too类药物：帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰等，在氟西汀分子骨架基础上做结构修饰，优化不良反应谱； • Me‑better类药物：文拉法辛（双靶点机制）、米氮平（独特受体作用谱）、伏硫西汀（多模式作用），尝试弥补氟西汀的短板，例如改善认知症状、缩短起效时间。可以说，氟西汀确立的高选择性研发思路，奠定了后续抗抑郁药物精细化研发的基础。 4.3 暴露的研发局限氟西汀的巨大成功，让行业一度过度推崇“单靶点、高选择性”的研发逻辑。但后续临床实践证实，抑郁症的生物学机制远比单纯“5‑HT递质缺乏”更为复杂。氟西汀对约30%的患者治疗效果有限，属于治疗抵抗性抑郁；很多患者仅实现症状缓解，难以恢复社会功能。这也推动后续药物研发方向的拓展，包括氯胺酮/艾氯胺酮（NMDA受体拮抗）、裸盖菇素辅助心理治疗等新方向，行业开始反思，单一5‑HT通路干预的边界。结语氟西汀并非完美的药物，存在疗效局限、不良反应与时代带来的研发短板。但它具备重要的历史意义：它证明精神药物可以从广谱非选择性干预，走向相对精准的分子调控；让大众认识到抑郁并非性格软弱，而是可以干预的生物学疾病；也向制药行业展示，清晰的作用机制、可耐受的安全性，足以推动一个治疗领域的变革。如今礼来研发管线重心转向GLP‑1类减重药物与阿尔茨海默病新药，氟西汀专利早已到期，仿制药价格低廉。但在精神科门诊，医生开具“氟西汀 20mg qd”处方时，背后不只是一个化学分子，更是人类借助药物干预精神疾病的一段技术发展史。这颗小小的药丸，值得被记住。搜索关键词：氟西汀百忧解抗抑郁药研发史 SSRI选择性5‑HT再摄取抑制剂礼来制药三环类抗抑郁药副作用抗抑郁药黑框警告精神药物开发史 5‑HT转运体去甲氟西汀半衰期参考文献 1. 《倾听百忧解》（Listening to Prozac）——彼得·克拉默，理解氟西汀如何改变美国社会心态的必读书 2. 《情绪分子》（The Psychopharmacologists）——大卫·希利，氟西汀研发亲历者深度访谈记录 3. FDA 2004年抗抑郁药黑框警告全文及后续Meta分析更新免责声明：本文内容仅供科普学习参考，不构成任何医疗建议。文中部分内容经AI辅助设计、图谱制作，不供临床研究参考。所有观点仅代表作者个人。请勿自行根据本文内容调整、启动或停用任何药物，如有精神健康相关问题，请务必咨询正规医疗机构执业医师。话题标签：#抗抑郁药物列传 #氟西汀 #百忧解 #精神医学史 #药物研发 #SSRI #健幸之目本文由「健幸之目」出品。我们不做药品说明书复读机，只打捞那些被遗忘的研发故事与临床真相。

2026-09-06

·Jeff5886

二类改良型新药立项报告——2.1 / 2.2 / 2.3 / 2.4 各品类产品方向深度分析

▶ 报告日期：2026年9月6日 ▶ 编制目的：为企业改良型新药研发立项提供系统性方向建议一、背景与政策概述根据2020年版《药品注册管理办法》及配套文件，二类改良型新药是指对已上市药品进行优化改造，具备明显临床优势的药品，具体分为四个亚类：类别定义核心优势 2.1 含有已知活性成分的新适应症拓展治疗领域 2.2 含有已知活性成分的新剂型（含新给药系统）改善依从性/疗效/安全性 2.3 含有已知活性成分的新复方制剂协同增效/简化治疗 2.4 含有已知活性成分的新规格精准给药/差异化政策驱动因素： • 国家鼓励改良型新药，因其研发风险低于一类创新药，周期相对可控• 仿制药集采压力下，企业向高附加值改良型新药转型是必然路径• 改良型新药享有新药监测期，保护期内市场独占• 2.2类（特殊剂型）在部分地区享有优先审评政策二、2.1类——新适应症方向2.1.1 定义与立项逻辑对已上市活性成分开发新的治疗适应症，利用已有的人体安全性数据，通过桥接试验或探索性临床即可上市，研发成本约为新分子的1/5～1/3。 2.1.2 推荐方向（按治疗领域细分）已有药物潜在新适应症备注阿帕替尼胃癌伴腹水、胸腺癌抗血管生成通路跨适应症贝伐珠单抗生物类似物卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌参照原研适应症扩展路径卡瑞利珠单抗鼻咽癌、肝癌辅助治疗 PD-1/L1跨适应症是热点仑伐替尼分化型甲状腺癌、肾癌联合方案扩展多靶点TKI跨适应症奥拉帕利胰腺癌、HRD+泛癌种 PARP抑制剂跨适应症成熟度伐利尤单抗小细胞肺癌巩固治疗、膀胱癌新辅助 ICI巩固治疗模式已有药物潜在新适应症备注二甲双胍多囊卵巢综合征（PCOS）、非酒精性脂肪肝（NASH/MASH）、抗衰老最具潜力超适应症 GLP-1受体激动剂（司美格鲁肽、利拉鲁肽） NASH/MASH、酒精性肝病、心衰、CKD 代谢通路全局调节 SGLT-2抑制剂（达格列净、恩格列净）心衰（不论EF值）、CKD（不合并糖尿病）心肾保护已成标配度拉糖肽肥胖症（已有FDA批准，国内尚未报批）国内GLP-1减重赛道火热已有药物潜在新适应症备注达比加群酯/利伐沙班癌症相关VTE、外科手术围术期预防 DOAC适应症持续扩展重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物（rt-PA）扩展时间窗（9h内）、醒后卒中再灌注时间窗扩展丁苯酞血管性痴呆、轻度认知障碍神经血管单元保护机制银杏内酯突发性耳聋（已有证据，可系统化开发）微循环改善跨学科应用已有药物潜在新适应症备注托珠单抗系统性硬化症（SSc-ILD）、Castleman病 IL-6通路多病种阿达木单抗化脓性汗腺炎、葡萄膜炎 TNF-α抑制剂适应症扩展巴瑞替尼重症斑秃（已有）、系统性红斑狼疮（SLE） JAK抑制剂跨适应症度普利尤单抗嗜酸性食管炎（EoE）、慢阻肺（COPD）2型炎症型度普利尤已有中国数据已有药物潜在新适应症备注恩曲他滨/丙酚替诺福韦（FTC/TAF） HBV母婴阻断暴露后预防抗病毒跨适应症干扰素α 血液病骨髓增殖性肿瘤（PMF、PV）抗病毒→免疫调节跨域羟甲香豆素新冠后遗症（Long COVID）、RSV预防老药新用，国内有初步数据已有药物潜在新适应症备注普瑞巴林纤维肌痛综合征、外周神经病理性疼痛扩展神经痛跨亚型伏硫西汀糖尿病周围神经痛、创伤后应激障碍（PTSD）抗抑郁药跨适应症右美托咪定术后谵妄预防、新生儿镇静 α2激动剂ICU应用扩展金诺芬帕金森病左旋多巴相关异动症金属离子的神经保护潜力 2.1.3 2.1类立项策略建议优先选择：已有充分安全性数据且新适应症存在明确未被满足需求的药物开发策略：采用"适应性设计+篮式试验"，一个临床方案覆盖多个潜在适应症风险提示：需关注原研厂家专利布局，避免侵权；部分适应症已有竞品布局三、2.2类——新剂型（含新给药系统）方向2.2.1 定义与立项逻辑开发新的剂型或给药系统，使药物在安全性、有效性、便利性方面具有明显优势。2.2类是近年最活跃的改良型新药赛道，缓控释、透皮、长效注射、吸入制剂是四大主流方向。 2.2.2 推荐方向（按剂型/技术平台细分）原药现有问题改良方向临床优势左氧氟沙星半衰期短，每日多次左氧氟沙星缓释片（每日一次）依从性提升，峰谷波动减小盐酸羟考酮癌痛患者吞咽困难缓释口腔崩解片无水吞服，适合吞咽障碍患者盐酸哌甲酯作用时间不足，ADHD症状覆盖不全盐酸哌甲酯缓释口服混悬液儿童友好，剂量调整灵活普拉克索每日多次，早晨延迟开普拉克索缓释片（晨起单次）改善"剂末现象" 文拉法辛停药综合征明显文拉法辛肠溶缓释双释控释片降低停药反应碳酸锂治疗窗窄，血药浓度波动大碳酸锂缓释制剂血药更平稳，减少中毒风险原药适应症改良方向市场前景吡非尼酮特发性肺纤维化透皮贴剂减少口服胃肠道反应东莨菪碱术后恶心呕吐、晕动症透皮贴剂（已有）、新规格扩展 OTC市场潜力罗匹尼罗帕金森病透皮贴剂（7天贴）长效持续给药，减少血药波动卡巴拉汀阿尔茨海默病透皮贴剂（已有一日贴）改善口服顺应性，减少恶心雌二醇/炔雌醇更年期激素替代透皮凝胶/贴剂规避肝脏首过效应奥昔布宁膀胱过度活动症透皮贴剂减少抗胆碱能中枢副作用克利哌啶醇精神分裂症透皮贴剂（长效）每月一贴，提高依从性原药适应症改良方向目标人群利培酮精神分裂症棕榈酸帕利哌酮注射液（1月/3月）口服依从性差的患者奥氮平精神分裂症奥氮平长效注射剂（2周/4周）院外维持治疗亮丙瑞林前列腺癌、子宫内膜异位症醋酸亮丙瑞林微球（1月/3月/6月） GnRH脉冲调节曲普瑞林性早熟、子宫肌瘤曲普瑞林缓释微球 GnRH激动剂系列艾塞那肽 2型糖尿病艾塞那肽微球（周制剂）已有周制剂，开发更长周期生长激素矮小症聚乙二醇化重组人生长激素（rhGH）减少注射频率至每月阿立哌唑精神分裂症阿立哌唑长效注射剂（月制剂）精神分裂症维持治疗原药适应症改良方向技术壁垒沙丁胺醇哮喘急性发作吸入气雾剂（新型助推剂/HFA替代CFC）环保型助推剂布地奈德/福莫特罗哮喘、COPD 软雾吸入剂（DPI干粉/Respimat）肺部沉积率优化噻托溴铵 COPD 干粉吸入剂（新装置）简化操作维拉脲酶 α-1抗胰蛋白酶缺乏症吸入型酶替代疗法靶向肺部胰岛素糖尿病吸入胰岛素（Exubera模式借鉴）已有失败案例，需技术突破原药改良方向临床优势咪达唑仑口腔黏膜贴片/含片癫痫发作急性终止、儿童术前镇静曲安奈德口腔黏膜炎缓释贴片局部缓释，减少全身暴露硝酸甘油口腔崩解片心绞痛快速起效氯硝西泮口腔崩解片癫痫丛集发作塞来昔布口腔崩解片急性疼痛快速起效原药改良方向目标适应症溴芬酸钠眼用凝胶（防腐剂优化）术后炎症拉坦前列素眼用纳米乳/原位凝胶青光眼，减少给药频率环孢素眼用乳剂（Restasis型）、纳米胶束干眼病曲安奈德眼内注射缓释植入物（玻璃体）视网膜疾病（已有Ozurdex）技术平台适用药物改良目标 pH敏感型结肠靶向制剂蛋白/多肽类药物（胰岛素、GLP-1类似物口服化）口服多肽纳米晶体技术难溶性药物（泊沙康唑、维莫非尼）提高生物利用度热熔挤出（HME）技术青少年/儿童制剂改善适口性和剂量准确性 3D打印制剂个体化剂量药物精准医疗微针经皮给药疫苗、胰岛素、疫苗无痛给药 2.2.3 2.2类立项策略建议4.优先关注：微球/PLGA长效注射、透皮贴剂、吸入制剂——技术壁垒高、竞争格局好、定价能力强5.特殊关注：儿童专用制剂（政策鼓励+市场需求双驱动），含特殊辅料（氧化锌、离子交换树脂）制剂6.技术合作：2.2类对制剂工艺要求极高，建议与药学CRO深度绑定，或收购有成熟制剂平台的企业7.差异化重点：不仅做"剂型转换"，要在临床终点上体现明显优势（疗效相当但安全性更优，或依从性显著改善）四、2.3类——新复方制剂方向4.3.1 定义与立项逻辑将两种或以上已知活性成分组合成复方制剂，发挥协同作用、减少各自用量、简化治疗方案。复方制剂具有明确的临床依从性优势和固定剂量组合的疗效协同价值。 4.3.2 推荐方向（按治疗领域细分）组分组合适应症改良逻辑备注阿司匹林+氯吡格雷冠心病/卒中二级预防抗血小板双靶点（已有波立维）进一步开发固定剂量片氨氯地平+培哚普利高血压钙通道阻滞+ACEI协同降压，抵消反射性心动过速已有百安适奥美沙坦酯+氨氯地平高血压 ARB+CCB复方，血管扩张协同已有复方缬沙坦+沙库巴曲心衰（HFrEF） ARNI已单独成药，探索单片复方诺欣妥是核心品种依那普利+叶酸 H型高血压伴高Hcy ACEI+叶酸降低同型半胱氨酸已有依那普利叶酸片（依叶片）阿托伐他汀+氨氯地平冠心病合并高血压+高血脂降压+降脂双管理已有复方利伐沙班+阿司匹林冠脉疾病/外周动脉疾病抗凝+抗血小板已有Xa因子抑制剂+抗血小板复方氢氯噻嗪+螺内酯难治性高血压、心衰保钾利尿剂联合已有组分组合适应症改良逻辑二甲双胍+达格列净 2型糖尿病二甲双胍+SGLT2i，机制互补二甲双胍+西格列汀 2型糖尿病二甲双胍+DPP-4i，低血糖风险低二甲双胍+吡格列酮 2型糖尿病伴胰岛素抵抗二甲双胍+TZDs，针对性解决IR GLP-1RA+胰岛素 2型糖尿病基础胰岛素+GLP-1RA复合制剂（已有iDegLira）非奈利酮+二甲双胍糖尿病肾病 MR antagonist + 二甲双胍卡格列净+恩格列净家族复方糖尿病+心衰多种SGLT2i组合阿格列汀+二甲双胍 2型糖尿病 DPP-4i+二甲双胍（已有）组分组合适应症改良逻辑恩曲他滨+丙酚替诺福韦（FTC/TAF） HIV暴露前预防（PrEP）双核苷酸反转录酶抑制剂联合多西环素+伊维菌素多种寄生虫/立克次体感染抗菌+抗寄生虫协同阿奇霉素+硫酸沙利度胺贝赫切特综合征（白塞病）抗菌+免疫调节（老药新用）替诺福韦+恩曲他滨+多替拉韦 HIV完整治疗方案三合一单片制剂利福平+异烟肼+吡嗪酰胺（固定剂量）结核病短程化疗已有FDC，优化规格组分组合适应症改良逻辑左氧氟沙星+利福平脓胸/复杂性胸腔感染（辅助）抗菌+抗炎氟哌啶醇+劳拉西泮急性精神兴奋激越抗精神病+苯二氮䓬联合帕利哌酮+棕榈酸帕利哌酮精神分裂症（诱导+维持）口服+注射序贯复方策略拉莫三嗪+丙戊酸钠难治性癫痫抗癫痫药双靶点联合舍曲林+丁螺环酮抑郁症伴焦虑 SSRI+5-HT1A部分激动普拉克索+雷沙吉兰帕金森病运动症状+非运动症状多巴胺激动剂+MAO-Bi 组分组合适应症改良逻辑对乙酰氨基酚+曲马多中重度疼痛非阿片+弱阿片协同（已有）布洛芬+对乙酰氨基酚发热/中轻度疼痛 NSAIDs+对乙酰氨基酚（已有多种）羟考酮+纳洛酮慢性疼痛伴便秘阿片+抗便秘副作用地塞米松+利多卡因（外用）局部镇痛抗炎糖皮质激素+局麻复方芬太尼+咪达唑仑麻醉诱导阿片+镇静组分组合适应症改良逻辑沙美特罗+氟替卡松哮喘/COPD（已有信必可） LABA+ICS经典组合布地奈德+福莫特罗哮喘（已有信必可都保） ICS+LABA 噻托溴铵+奥达特罗 COPD LAMA+LABA（双支气管扩张）格隆溴铵+茚达特罗 COPD LAMA+LABA 沙丁胺醇+异丙托溴铵急性哮喘/COPD急性发作 SABA+SAMA（雾化经典复方） 4.3.3 2.3类立项策略建议8.黄金赛道：心脑血管复方（单片复方 SPC 是全球趋势，国内渗透率仍低）9.政策优势：慢病管理要求"简化方案"，复方制剂顺应分级诊疗需求10.专利布局：关注原研复方专利到期时间（HTN/HIV/HCV复方有大量机会）11.注意风险：两药复方需各自有明确剂量依据，安全性叠加需充分评估五、2.4类——新规格方向5.1 定义与立项逻辑对已上市药物开发新规格，以满足特殊人群（儿童、老年人）、剂量调整需求或差异化竞争需求。新规格看似简单，但需有充分的临床依据。 5.2 推荐方向原药现有规格问题新规格方向政策背景氯苯那敏只有成人片剂（4mg）开发0.5mg/1mg小儿糖浆/滴剂儿童用药政策布洛芬混悬液浓度不统一，家长给药困难统一100mg/5mL，补充低剂量滴剂儿童专用规格泼尼松龙无儿童专用规格开发1mg/2mg小规格片剂儿童激素规范使用孟鲁司特钠 4mg/5mg/10mg（已有）补充0.5mg/1mg更低规格极低龄婴幼儿左氧氟沙星口服无儿童规格开发50mg/100mg儿童咀嚼片氟喹诺酮儿童使用政策放开阿奇霉素干混悬剂 0.1g/袋开发更低剂量0.05g/袋儿科用药规格细化维生素D3滴剂规格单一开发400IU/800IU/1000IU分规格营养素补充剂氨溴索口服溶液成人浓度开发儿童专用低浓度规格儿科祛痰原药新规格方向理由华法林增加0.5mg/1.5mg等分规格精准剂量滴定，治疗窗窄地高辛开发0.0625mg（1/16片）规格心衰老年患者低剂量需求左甲状腺素钠开发极低剂量（12.5mcg）甲状腺癌抑制治疗分层普伐他汀开发10mg小规格老年人肝功能不全低剂量起始培哚普利开发1mg低剂量规格老年高血压/心衰低剂量起始螺内酯开发12.5mg规格心衰起始低剂量（循证医学支持）原药新规格方向理由阿司匹林开发25mg肠溶片心血管预防不同剂量分层二甲双胍开发500mg以下规格（250mg）胃肠道耐受性改善舍曲林开发12.5mg/25mg低规格抑郁症起始治疗低剂量滴定普瑞巴林开发25mg极低规格神经痛起始滴定奥氮平开发1mg/2.5mg规格精神分裂症个体化剂量原药新规格方向理由重组人胰岛素开发300IU/mL高浓度（已有）减少注射体积贝伐珠单抗开发100mg/400mg小规格精准给药，减少浪费曲妥珠单抗开发150mg小规格灵活给药重组人凝血因子VIII 开发250IU/500IU/1000IU系列血友病A按体重精准给药顺铂注射液开发小规格（10mg）精准化疗剂量地塞米松磷酸钠开发2mg/5mg小规格雾化/局部用药精准剂量 5.3 2.4类立项策略建议12.儿童专用规格：政策最支持，进入优先审评审批通道概率高，是当前最值得投入的方向13.规格开发应以临床方案驱动：必须有对应的患者群和剂量调整依据，不是简单拆分14.与2.2类联动：很多新剂型（如缓释片）本身也涉及新规格，可组合申报六、综合立项策略建议6.1 优先级矩阵优先级类别具体方向理由 ⭐⭐⭐⭐⭐ 2.2 GLP-1类长效注射（减重/NASH方向）市场巨大，技术壁垒高 ⭐⭐⭐⭐⭐ 2.2 微球/PLGA长效注射（精神/肿瘤）竞争格局好，定价能力强 ⭐⭐⭐⭐ 2.1 二甲双胍+GLP-1新适应症（NASH/MASH/PCOS）超适应症潜力巨大 ⭐⭐⭐⭐ 2.3 心血管SPC复方（降压+降脂+抗板三联）慢病管理金矿 ⭐⭐⭐⭐ 2.4 儿童专用制剂（口服液、混悬液）政策红利+临床急需 ⭐⭐⭐ 2.2 透皮贴剂（老年/精神科用药）技术壁垒+OTC渠道 ⭐⭐⭐ 2.1 度伐利尤单抗新适应症（广泛期SCLC巩固）已有数据支撑 ⭐⭐⭐ 2.3 糖尿病复方（二甲双胍+SGLT2i/DPP-4i）血糖管理主流方向 ⭐⭐⭐ 2.2 吸入制剂（COPD/哮喘生物制剂）高门槛，市场稳定 6.2 企业能力匹配建议企业类型推荐优先方向传统仿制药企业（转型期） 2.4儿童规格 + 2.3慢病复方（门槛相对低，政策支持）具备制剂平台的企业 2.2微球/透皮/缓释（技术护城河）有研发实力的药企 2.1新适应症 + 2.3创新复方生物药企业 2.2长效注射（多肽/抗体）+ 2.1生物药新适应症有国际化意愿的企业参考FDA 505(b)(2)路径中美双报 6.3 立项决策关键问题15. 该品种的原研专利保护期还剩多久？（侵权风险）16. 该品种国内仿制药竞争格局如何？（改良是否有差异化优势）17. 目标适应症是否存在明确的未被满足临床需求？（能否通过桥接试验快速上市）18. 企业是否具备对应的制剂平台或合作伙伴？19. 预估研发投入与市场回报比是否合理？七、附录：近年政策动态汇总政策文件关键内容对二类改良型新药影响《药品注册管理办法》（2020）正式确立二类改良型新药地位分类明确，路径清晰《化学药品注册分类及申报资料要求》明确2.1-2.4定义与技术要求申报规范统一《儿童用药（化学药品）药学开发指导原则》儿童用药规格开发要求直接利好2.4类儿童规格《以临床价值为导向的抗肿瘤药物临床研发指导原则》要求临床优势 2.1类新适应症需证明优效性优先审评审批政策改良型新药可进入优先通道审评周期缩短专利补偿制度改良型新药可申请专利期补偿延长市场独占本报告为企业内部立项参考，具体品种选择需结合企业战略、现有产品线、研发能力和市场渠道综合评估。建议正式立项前开展详细的技术可行性分析和市场调研。

优先审批临床研究临床结果上市批准

2026-09-04

·光谷生物城

园区动态 | 人福医药治疗周围神经病理痛创新药HW243040片Ⅰ期临床研究完成首例入组

近日，人福医药自主研发的AT2R拮抗剂HW243040片Ⅰ期临床试验顺利完成首例入组，标志着该产品正式进入人体试验阶段。这项Ⅰ期、随机、双盲、单中心、剂量递增、安慰剂对照临床研究，旨在评价HW243040在健康研究参与者中的安全性、耐受性、药代动力学及药效动力学等，该项临床研究由中南大学湘雅三医院阳国平教授承担主要研究者。 01 关于周围神经病理性疼痛神经病理性疼痛是由躯体感觉系统损伤或疾病导致的一种慢性疼痛。根据损伤或疾病的解剖位置，可以分为周围神经病理性疼痛和中枢神经病理性疼痛，临床上周围神经病理性疼痛较常见。其中痛性糖尿病周围神经病变（painful diabetic peripheral neuropathy, PDPN）和带状疱疹后神经痛（postherpetic neuralgia, PHN）是周围神经病理性疼痛中发病率最高的两大亚型。PDPN作为糖尿病最常见的慢性并发症，患病率为 8.0%～26.0%，在伴有糖尿病周围神经病变的2型糖尿病病人中，PDPN患病率高达57.2%，并且目前仍存在诊断率偏低、治疗方案不规范等问题[1-3]。PHN是带状疱疹最常见的并发症，年发病率为3.9~42.0/10万，约9%~34%的带状疱疹病人会发生PHN。且随着年龄的增加，周围神经病理性疼痛患病率呈逐渐升高的趋势[1]。周围神经病理性疼痛表现为感觉异常、自发性疼痛、痛觉过敏和痛觉超敏。病程持续时间长，疼痛持续存在或反复发作，即使原有病因去除、损伤愈合或得到有效控制，疼痛也仍迁延持续，且常伴睡眠障碍、焦虑、抑郁等症状，给患者带来极大痛苦并造成功能障碍。目前指南推荐一线治疗药物主要为钙离子通道调节剂（例如加巴喷丁、普瑞巴林等，常见头晕、嗜睡等中枢神经系统副作用）及抗抑郁药5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（例如文拉法辛、度洛西汀）；三环类抗抑郁药和局部外用药可作为二线治疗选择；阿片类药物因成瘾性、呼吸抑制等严重风险，不推荐常规使用，仅在其他治疗方案无效时谨慎选用。 02 关于AT2R拮抗剂 AT2R（Angiotensin Ⅱ Type 2 Receptor）是肾素-血管紧张素系统（RAS）的重要受体。传统研究认为该靶点是RAS系统的替代通路及保护性通路的重要组成部分[4]，但近几年的靶点研究发现，在神经性损伤痛觉模型中，AT2R与疼痛具有显著关联[5]。研究证实，神经损伤后，AT2R会在浸润至损伤部位的巨噬细胞特异性高表达。AT2R激活后会促使巨噬细胞释放大量活性氧/氮（ROS/RNS），这些物质作为旁分泌信使，直接激活感觉神经元末梢的TRPA1（瞬时受体电位A1）离子通道，进而引发痛觉过敏与异常疼痛。此外，AT2R的激活还可诱导p38 MAPK及ERK1/2的信号激活，进一步增强感觉神经元兴奋性和离子通道敏感性，促进炎症介质诱导的痛觉放大[6]。AT2R拮抗剂可抑制这些信号通路活化，减弱外周神经损伤及炎症所致的痛觉敏化。作为一种潜在的非阿片类镇痛药物，AT2R拮抗剂有望为周围神经病理性疼痛患者提供新的治疗选择。目前全球暂无AT2R拮抗剂药物获批上市，在研的AT2R拮抗剂中进展最快的处于临床Ⅱ期。 03 关于HW243040 HW243040片是由人福医药研究院自主研发的化药1类创新药，该药物通过拮抗AT2R受体调控疼痛传导通路。临床前研究结果显示，HW243040对AT2R受体具有较好的选择性，在多种疼痛模型中均展现出优良的镇痛效果。此外，HW243040在非临床安全性评价中表现出良好的安全窗口，为临床转化奠定了坚实基础。 HW243040片研发进程的顺利推进，将为周围神经病理性疼痛患者带来安全、有效的非阿片类靶向治疗新选择，进一步丰富该领域的临床治疗手段，助力破解周围神经病理性疼痛长期缺乏理想药物的困境。 About us 关于人福医药研究院人福医药研究院是人福医药集团的中央研发机构，是集团创新发展的核心引擎，承载着集团战略转型使命，为构建全球研发体系、冲刺世界一流生命科技企业提供核心支撑。研究院聚焦创新药研发，以满足未被满足的临床需求为导向，在集团的优势治疗领域持续深耕，凭借强劲的自主研发与转化能力确立和巩固集团在核心细分赛道的研发优势。研究院将以患者需求为初心、科技创新为引擎，深耕生命健康领域，用优质创新药物赋能人类健康事业，助力集团打造全球竞争力。如需了解更多研发动态，欢迎关注“人福医药研究院”微信公众号。 First Patient Enrolled in Phase Ⅰ Trial of Humanwell Healthcare’s HW243040 for Peripheral Neuropathic Pain Humanwell Healthcare recently dosed the first subject in the Phase Ⅰ clinical trial of HW243040, an in-house developed angiotensin Ⅱ type 2 receptor (AT2R) antagonist, marking the initiation of first-in-human (FIH) evaluation for this investigational drug. This Phase Ⅰ, randomized, double-blind, placebo-controlled, single-center, dose-escalation clinical trial is designed to evaluate the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and pharmacodynamics (PD) of HW243040 in healthy volunteers. The study is led by Professor Guoping Yang from The Third Xiangya Hospital of Central South University as the Principal Investigator (PI). 01 About Peripheral Neuropathic Pain Neuropathic pain is a chronic condition caused by a lesion or disease of the somatosensory nervous system. Based on the anatomical location of the affected site, it is categorized into peripheral and central neuropathic pain, with the peripheral form being far more prevalent in clinical practice. Among the various subtypes of peripheral neuropathic pain, painful diabetic peripheral neuropathy (PDPN) and postherpetic neuralgia (PHN) are the two most prevalent. As one of the most frequent chronic complications of diabetes, PDPN affects an estimated 8.0-26.0% of diabetic patients, with the prevalence reaching as high as 57.2% among individuals with type 2 diabetes and diabetic peripheral neuropathy. Despite this heavy burden, current clinical management continues to face significant hurdles, particularly regarding underdiagnosis and non-standardized treatment approaches[1-3]. As the most frequent complication of herpes zoster, PHN has an annual incidence rate ranging from 3.9 to 42.0 per 100,000 individuals. Approximately 9-34% of patients with herpes zoster will subsequently develop PHN. Furthermore, the prevalence of peripheral neuropathic pain is known to rise steadily with advancing age[1]. Clinically, peripheral neuropathic pain is characterized by paresthesia, spontaneous pain, hyperalgesia, and allodynia. The condition exhibits a prolonged and often intractable clinical course. Notably, the pain frequently persists or recurs long after the underlying cause has been resolved, the initial injury has healed, or the primary disease is effectively controlled. Furthermore, it is frequently accompanied by severe comorbidities such as sleep disturbances, anxiety, and depression, leading to profound functional impairment and a significantly diminished quality of life for patients. Currently, first-line therapies include serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) such as venlafaxine and duloxetine, as well as calcium channel modulators (e.g., gabapentin and pregabalin). However, the clinical utility of calcium channel modulators is often limited by central nervous system (CNS) adverse events, notably dizziness and somnolence. Tricyclic antidepressants (TCAs) and topical agents serve as second-line options. Meanwhile, due to severe risk profiles—including addiction potential and respiratory depression—opioids are not recommended for routine use and are strictly reserved as a last resort for patients unresponsive to other treatments. 02 About AT2R Antagonists The angiotensin Ⅱ type 2 receptor (AT2R) is a crucial component of the renin-angiotensin system (RAS). While traditionally recognized for its role in the protective and alternative pathways of the RAS[4], emerging research has revealed a strong association between AT2R and pain signaling pathway in neuropathic pain models, highlighting its potential as a novel therapeutic target[5]. Research evidence indicates that following nerve injury, AT2R is specifically upregulated in macrophages infiltrating the injury site. Upon activation, AT2R triggers these macrophages to release abundant reactive oxygen and nitrogen species (ROS/RNS). Acting as paracrine messengers, these molecules directly activate transient receptor potential ankyrin 1 (TRPA1) ion channels on sensory nerve terminals, ultimately driving hyperalgesia and allodynia. Furthermore, AT2R activation triggers the downstream activation of p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) and extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) signaling pathways. This cascade subsequently amplifies sensory neuron excitability and ion channel sensitivity, thereby potentiating the pain signaling induced by inflammatory mediators[6]. By inhibiting these crucial signaling pathways, AT2R antagonists can effectively attenuate pain sensitization induced by peripheral nerve injury and inflammation. As a highly promising new class of nonopioid analgesics, AT2R antagonists have the potential to deliver a much-needed, novel therapeutic option for patients suffering from peripheral neuropathic pain. To date, no AT2R antagonists have received regulatory approval globally. Within the current global clinical pipeline, the most advanced investigational candidate targeting this receptor is in Phase Ⅱ studies. 03 About HW243040 HW243040 is a small‑molecule innovative drug independently developed by Humanwell Pharmaceutical R&D Institute. It is designed to modulate pain signaling pathway by selectively antagonizing AT2R. Preclinical studies demonstrate that HW243040 exhibits high selectivity for AT2R, delivering robust analgesic efficacy across multiple pain models. Furthermore, HW243040 demonstrated a highly favorable safety profile in preclinical evaluations, providing a robust foundation for its subsequent clinical development. The steady advancement of HW243040 holds the potential to deliver a safe and effective nonopioid therapy for patients suffering from peripheral neuropathic pain. Ultimately, it aims to further expand the clinical treatment landscape and address the profound, long-standing unmet medical needs in this therapeutic area. About us About Humanwell R&D Institute Humanwell Pharmaceutical Research and Development Institute is the central R&D organization of Humanwell Healthcare and the core engine driving Humanwell's innovation-led development. It undertakes Humanwell's strategic transformation mission and provides essential support for building a global R&D system and advancing toward a world-class life sciences enterprise. Focused on innovative drug development and guided by unmet clinical needs, the Institute continues to deepen its expertise in Humanwell's key therapeutic areas, leveraging strong in-house R&D and translational capabilities to establish and reinforce Humanwell's research advantages in core niche segments. With patient needs as its founding mission and technological innovation as its driving force, the Institute is committed to advancing the field of life and health sciences, empowering human health through high-quality innovative medicines, and helping Humanwell build global competitiveness. For more updates on our R&D progress, follow the official WeChat account "Humanwell Pharmaceutical Research Institute". 参考文献： [1]周围神经病理性疼痛诊疗中国专家共识[J]. 中国疼痛医学杂志,2020,26(5):321-328. [2]中国研究型医院学会头痛与感觉障碍专业委员会,于生元. 痛性糖尿病周围神经病变诊疗专家共识(2025年版)[J]. 中国疼痛医学杂志,2025,31(12):881-890. [3]中国神经病理性疼痛诊疗指南制订专家组,中国老年保健协会疼痛病学分会,程志祥,等. 中国神经病理性疼痛诊疗指南（2024版）[J]. 中华疼痛学杂志,2024,20(4):484-508. [4]Steckelings U M, Widdop R E, Sturrock E D, et al. The angiotensin AT2 receptor: from a binding site to a novel therapeutic target[J]. Pharmacological Reviews, 2022, 74(4): 1051-1135. [5]Balogh M, Aguilar C, Nguyen N T, et al. Angiotensin receptors and neuropathic pain[J]. Pain reports, 2021, 6(1): e869. [6]Smith M T. Nonopioid analgesics discovery and the Valley of Death: EMA401 from concept to clinical trial[J]. Pain, 2022, 163(S1): S15-S28. 本文转载自人福医药研究院微信公众号，如有任何问题请联系原作者

100 项与盐酸文拉法辛相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00821	盐酸文拉法辛	N06AX16	DB00285

研发状态

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
焦虑症	加拿大	BGP Pharma ULC	1998-03-04
惊恐障碍	加拿大	BGP Pharma ULC	1998-03-04
社交恐怖症	加拿大	BGP Pharma ULC	1998-03-04
广泛性焦虑障碍	美国	Upjohn US 2 LLC	1997-10-20
重度抑郁症	英国	John Wyeth & Brother Ltd.	1994-11-27
抑郁症	美国	Wyeth Pharmaceuticals LLC	1993-12-28

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02977299 (ASCERTAIN-TRD \| ASCERTAINTRD, CTgov)	临床4期	难治性抑郁症	278	Aripiprazole (Aripiprazole Augmentation)	衊夢糧鏇鹽艱窪願憲選(齋願觸憲簾夢蓋願選鑰) = 獵餘窪窪廠製衊鑰襯製鹹顧簾醖壓遞鑰膚淵鏇 (鏇築壓鹽廠願構餘簾選, 1.1) 更多	-	2026-07-09
				Repetitive transcranial magnetic stimulation (rTMS) (rTMS Augmentation)	衊夢糧鏇鹽艱窪願憲選(齋願觸憲簾夢蓋願選鑰) = 淵網積觸簾鹽廠膚憲構鹹顧簾醖壓遞鑰膚淵鏇 (鏇築壓鹽廠願構餘簾選, 1.3) 更多
DDW2026	N/A	-	443	Amitriptyline	鬱遞齋鑰艱網醖顧鏇淵(網鏇夢窪積網範選膚獵) = 簾餘蓋繭壓網繭衊獵積醖蓋淵簾獵餘選膚鏇淵 (簾簾簾齋憲範鹽廠網鬱 ) 更多	积极	2026-05-02
NCT03574792 (CTgov)	临床2期	疼痛 \| 头颈部皮肤鳞状细胞癌	62	Quality-of-Life Assessment+Oxycodone+Methadone+Gabapentin (Arm I (Gabapentin, Methadone, Oxycodone))	窪製製築鬱繭窪糧獵鏇(製獵積廠鹽餘簾願齋鏇) = 糧膚膚鬱醖觸憲觸範壓顧襯範願簾襯築築餘範 (觸壓願衊遞廠壓鏇築夢, 10) 更多	-	2026-04-16
				Quality-of-Life Assessment+Oxycodone+Methadone+Venlafaxine+Gabapentin (Arm II (Gabapentin, Methadone, Oxycodone, Venlafaxine))	窪製製築鬱繭窪糧獵鏇(製獵積廠鹽餘簾願齋鏇) = 醖觸壓選餘簾鹹鏇遞憲顧襯範願簾襯築築餘範 (觸壓願衊遞廠壓鏇築夢, 17) 更多
NCT04639193 (RESCUE-Combo, Pubmed \| Ann Am Thorac Soc)	临床2期	阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	20	Acetazolamide+eszopiclone	膚醖製鹽艱醖遞鬱壓淵(艱膚獵選膚遞憲範築壓) = 淵鑰廠壓網積製膚艱鹽顧襯壓遞襯糧遞憲艱夢 (淵鹹製範廠願積窪糧獵, -24.1 ~ -5.2)	积极	2024-11-08
NCT05569031 (Pubmed \| Int Clin Psychopharmacol)	临床4期	维持	95	Venlafaxine 225mg/day	淵夢顧鏇築壓膚艱範製(獵繭襯鬱蓋鹽齋獵鏇艱) = 醖簾獵窪蓋淵遞鬱壓鑰觸鑰觸廠襯醖鑰獵夢醖 (網構顧簾願積鹹憲獵遞 )	积极	2024-11-01
				Naltrexone 50mg/day	淵夢顧鏇築壓膚艱範製(獵繭襯鬱蓋鹽齋獵鏇艱) = 襯齋選遞鹹憲艱鹹醖觸觸鑰觸廠襯醖鑰獵夢醖 (網構顧簾願積鹹憲獵遞 )
NCT04218123 (Pubmed \| JAMA Otolaryngol Head Neck Surg)	临床2/3期	梅尼埃病	40	Venlafaxine 37.5 mg	蓋廠繭構鹽夢範糧艱範(繭網願構襯構衊蓋築淵) = 網淵簾簾鏇觸製壓簾簾選鬱鬱憲範繭糧鏇築艱 (願鬱網簾製積憲願齋憲, 4.4)	不佳	2024-11-01
				Placebo	蓋廠繭構鹽夢範糧艱範(繭網願構襯構衊蓋築淵) = 遞鏇簾鏇網鑰憲獵蓋廠選鬱鬱憲範繭糧鏇築艱 (願鬱網簾製積憲願齋憲, 4.6)
NCT04639193 (RESCUE-Combo, CTgov)	临床2期	阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	20	Acetazolamide+Eszopiclone (Dual-Therapy)	構獵顧糧選願築構醖鑰(製夢築夢醖遞選淵獵築) = 鹹蓋鏇鹽醖夢窪鏇醖網憲窪膚壓襯憲壓簾網鏇 (網艱鹽襯繭夢顧醖壓艱, 壓鏇艱餘廠襯鏇鏇積窪 ~ 鹹衊鏇築餘願衊範膚壓) 更多	-	2024-05-02
				Placebo+Acetazolamide+Eszopiclone (Placebo)	構獵顧糧選願築構醖鑰(製夢築夢醖遞選淵獵築) = 繭艱襯顧獵餘鬱獵窪醖憲窪膚壓襯憲壓簾網鏇 (網艱鹽襯繭夢顧醖壓艱, 網廠製鹹鬱製齋蓋積觸 ~ 夢鑰網憲觸壓衊鏇範醖) 更多
NCT02977299 (ASCERTAIN-TRD, Pubmed \| Mol Psychiatry) 人工标引	临床4期	难治性抑郁症	260	Aripiprazole	壓鑰艱糧獵衊範鬱鹽範(範襯網衊廠顧衊窪築鏇) = 膚艱築顧鹽廠製膚齋衊獵餘製製鬱築鑰繭夢鹽 (選獵簾餘觸醖糧築願鏇, 1.1) 更多	不佳	2024-03-07
				Repetitive transcranial magnetic stimulation	壓鑰艱糧獵衊範鬱鹽範(範襯網衊廠顧衊窪築鏇) = 製窪願餘顧憲繭膚選齋獵餘製製鬱築鑰繭夢鹽 (選獵簾餘觸醖糧築願鏇, 1.3) 更多
NCT00974155 (Pubmed \| J Clin Psychopharmacol)	临床4期	重度抑郁症	234	Venlafaxine	餘顧範選製廠餘顧範襯(網襯遞積構餘鏇餘衊選) = The most frequent ADRs during treatment with VF were orthostatic dizziness (15.8%) 膚獵鬱淵範顧憲糧壓築 (選憲窪積憲壓網廠構繭 ) 更多	-	2020-11-16
NCT02714400 (Pubmed \| Chest)	临床4期	睡眠呼吸暂停综合征	20	Venlafaxine	獵鬱膚膚夢築願網鑰選(膚遞簾鑰鑰壓築窪積積) = 醖襯夢範齋願構積網範淵憲糧鑰築窪鹽範窪廠 (蓋蓋蓋簾襯遞構願觸網, -12.0 ~ 0.9) 更多	-	2020-08-01
				Placebo	獵夢襯蓋範願鹽齋築憲(憲遞壓夢製鹹製糧醖積) = 鏇餘壓製製鑰鏇選願齋鑰鬱餘廠淵壓構網艱獵 (醖鑰壓鬱觸壓構鑰窪齋, -0.5 ~ 5)