Perphenazine

点关注，不迷路。点击下方卡片关注公众号：萌面人资料铺 可查看超星尔雅学习通，知到智慧树，中国大学mooc慕课，大学教材习题答案，助你大学四年网课无忧！ 01 绪论 01 绪论- 单元测试题 1、 我国从中药黄花蒿中分离得到抗疟药物是 答案: 青蒿素 2、 选择性 COX-2 抑制剂非甾体抗炎药艾瑞昔布发现者的国籍是 答案: 中国 3、 我国自主研发的抗肿瘤药物是 答案: 埃克替尼 4、 新药的研究与开发 (ResearchandDevelopment , R&D)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的时间是? 答案: 12~24 年 5、 新药的研究与开发 (ResearchandDevelopment , R&D)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的费用是 答案: 14亿美元 6、 药物通常主要包括 答案: 中药;化学药物;生物药物;天然药物 7、 化学药物主要来源有 答案: 无机的矿物质;合成的有机化合物;天然药物中提出的有效成分或单体;通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素 8、 药物化学研究的主要内容有 答案: 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子;研究化学药物的制 ?备原理、合成路线及其稳定性;研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、 ?分布和代谢的规律及代谢产物;研究化学药物的化学结构与生物活性 (药理活性)之间的关系 (构效关系) 9、 新药的发现主要包括的阶段有 答案: 靶分子的确定和选择;靶分子的优化;先导化合物的发现;先导化合物的优化 10、 ?在以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期获得的药物有 答案: 奎宁;咖啡因;吗啡 11、 药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科 答案: 正确 12、 药物的研究和开发大致可以分为两个阶段：药物发现阶段和药物开发阶段 答案: 正确 13、 新化学实体 (NCE)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物，而有可能成为药物的新化学实体则需要是能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物 答案: 正确 14、 先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究 答案: 正确 15、 采用合理药物设计获得了非甾体抗炎药吲哚美辛 答案: 错误02 药物结构与代谢 02 药物结构与代谢-单元测试题 1、 通常情况下药物经体内代谢后，代谢物的极性 答案: 增大 2、 关于药物代谢说法错误的是 答案: 只能通过非专一的代谢酶进行代谢 3、 药物在体内的结构变化称为 答案: 代谢 4、 给药方式有首过效应的是 答案: 口服片 5、 关于药物的官能团化反应说法错误的是 答案: 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应 6、 可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为 答案: O-脱甲基 7、 6-巯基嘌吟（Mercaptopurine）的代谢产物是 答案: 2,8-二羟基-6-巯基嘌呤 8、 不属于官能团化反应的是 答案: 氨基的乙酰化 9、 卡马西平与葡萄糖醛酸结合形成的结合物为 答案: N-葡萄糖醛酸苷化合物 10、 抗代谢药物的设计原理为 答案: 生物电子等排原理 11、 阿曲库铵的药物设计原理是 答案: 软药设计原理 12、 磺胺类药物的研究是基于活性代谢产物发现的，最初此活性代谢物的原药是 答案: 百浪多息 13、 前列醇的设计原理是 答案: 硬药原理 14、 前药原理设计的药物是 答案: 贝诺酯 15、 关于甲基化反应说法错误的是 答案: 甲基化结合代谢物的极性都减小，不能促进药物的排泄作用 16、 儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应的是 答案: 甲基化反应 17、 乙酰化结合反应说法错误的是 答案: N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出 18、 服用对乙酰氨基酚，为避免中毒的发生，应尽早服用的物质是 答案: N-乙酰半胱氨酸 19、 最常见的参与氨基酸结合反应的氨基酸是 答案: 甘氨酸 20、 异丙肾上腺素（Isoproterenol）在体内代谢的主要途径是 答案: 与活化的硫酸基结合 21、 代谢产物中可生成环氧化合物的药物有 答案: 赛庚啶;卡马西平 22、 关于药物代谢说法正确的有 答案: 主要在肝脏进行;第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合;代谢和排泄统称为消除 23、 药物在体内进行代谢的部位有 答案: 肝脏;肾脏;肺;胃肠道 24、 关于药物代谢说法错误的有 答案: 药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄;增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢;药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物 25、 属于药物Ⅰ相代谢反应的有 答案: 还原反应;氧化反应;水解反应 26、 利用硬药原理设计的药物是 答案: 米索前列醇;炔雌醇 27、 作为药物的代谢产物被开发成为新药的药物有 答案: 奥沙西泮;阿米替林 28、 发生氧化代谢生成环氧化合物的药物有 答案: 卡马西平;赛庚啶 29、 属于氧化反应的有 答案: 在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成羟基、或羧基;在氮、氧、硫原子上脱烃基;生成氮氧化物;生成硫氧化物 30、 含有脂肪胺、芳胺、脂环胺结构的有机药物的体内代谢方式复杂，主要代谢途径有 答案: N-脱烃基;N-氧化;N-羟化;脱氨基 31、 药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢 答案: 正确 32、 两个芳环上取代基不同时，一般是电子云较丰富的芳环易被氧化 答案: 正确 33、 口服降血糖药醋磺己脲的主要代谢产物是顺式4-羟基醋磺己脲 答案: 错误 34、 地西泮发生羰基α位的碳原子氧化，生成的代谢物为奥沙西泮 答案: 错误 35、 脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的 答案: 正确 36、 参与药物在体内I相反应的酶系分为：微粒体混合功能氧化酶系和非微粒体混合功能氧化酶系 答案: 正确 37、 结合反应又称为II相生物转化，通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物 答案: 正确 38、 含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位 答案: 错误 39、 官能团化反应结果使代谢产物的极性增大 答案: 正确 40、 R异构体的布洛芬在体内能可代谢生成的S-异构体 答案: 正确03 镇静催眠药和抗癫痫药 03 镇静催眠药和抗癫痫药-单元测试题 1、 关于苯二氮?类药物构效关系说法错误的是 答案: 3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱 2、 结构为2-[1-（氨甲基）环己烷]乙酸，是一种带有环状结构的GABA衍生物，其作用机制不是直接作用于GABA受体，而是增加GABA释放而使其含量增加的药物是 答案: 加巴喷丁 3、 具有光学活性的药物是 答案: 佐匹克隆 4、 苯妥英的主要代谢产物是 答案: 5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲 5、 抗癫痫药物卡马西平的结构类型是 答案: 二苯并氮?类 6、 镇静催眠作用最强的药物是 答案: 阿普唑仑 7、 地西泮与奥沙西泮的关系是 答案: 活性代谢产物 8、 在1,4-苯二氮?分子中引入硝基可增加镇静催眠作用，最佳的位置是 答案: 7位 9、 代谢产物毒性较大的物质是 答案:  10、 作用在中枢神经系统的药物的是 答案: 卡马西平? 11、 属于非苯并二氮?类催眠镇静的药物是 答案: 佐匹克隆 12、 卡马西平的化学结构是 答案:  13、 脂肪羧酸类的抗癫痫药物是 答案: 丙戊酰胺 14、 化学结构为下图所示的药物属于 答案: 苯二氮?类药物 15、 酒石酸唑吡坦在临床上属于 答案: 镇静催眠药 16、 抗癫痫药卡马西平属于的结构类型是 答案: 二苯并氮杂?类药物 17、 关于的1,4苯并二氮?类镇静催眠药构效关系说法错误的是 答案: B环多取代基修饰可得到苯二氮?受体激动剂 18、 依据构效关系，判断作用最强的催眠镇静药是 答案:  19、 在体内代谢生成奥沙西泮的药物是 答案:  20、 第一个发现的1，4苯并二氮?类催眠镇静药物是 答案:  21、 具有镇静催眠作用的药物有 答案: ;;; 22、 具有抗癫痫作用的药物有 答案: 丙戊酸胺;卡马西平;拉莫三嗪 23、 苯二氮?类药物的代谢途径有 答案: 去N-甲基;1,2位开环;C3位上羟基化;氮氧化合物还原 24、 具有催眠镇静作用的药物有 答案: 苯巴比妥;异戊巴比妥 ?;奥沙西泮;地西泮 25、 临床上用于镇静催眠的药物有 答案: 异戊巴比;奥沙西泮;地西泮? 26、 ?GABA类似物的抗癫痫的药物有 答案: 加巴喷丁?;氨己烯酸;普罗加胺 27、 抗癫痫的药物有 答案: 卡马西平;苯妥英钠;丙戊酰胺;普罗加胺 28、 苯二氮?类的药物有 答案: 咪达唑仑?;硝西泮;三唑仑;艾司唑仑 29、 可以作为抗癫痫药物的有? 答案: ; 30、 属于乙内酰脲类的抗癫痫药物有 答案: ;; 31、 在1,4-苯二氮?类药物的1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加 答案: 正确 32、 普罗加胺在体内可以代谢生成天然哺乳动物中枢神经系统的抑制性递质γ-氨基丁酸 答案: 正确 33、 将苯妥英制成水溶性磷酸酯前药，称为磷苯妥英 答案: 正确 34、 酒石酸唑吡坦是非苯并二氮?类受体激动剂 答案: 正确 35、 1,4苯并二氮?类催眠镇静药物的4,5位开环是不可逆反应 答案: 错误 36、 1,4苯并二氮?类催眠镇静药物作用的靶点是γ-氨基丁酸受体 答案: 正确 37、 Lerner在1958年从牛松果腺中分离出一种物质，称为褪黑素 答案: 正确 38、 氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用 答案: 正确 39、 佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)异构体为艾司佐匹克隆（Espopiclone），研究发现其左旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因 答案: 错误 40、 艾司唑仑是苯二氮?的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性 答案: 正确04 精神神经疾病治疗药 04 精神神经疾病治疗药-单元测试题 1、 氯丙嗪的发现是归因于 答案: 异丙嗪的镇静作用 2、 ?化学结构如上的药物的名字是 答案: 氯丙嗪 3、 作用时间最长的药物 答案: 癸氟奋乃静 4、 按化学结构分类，氟奋乃静属于 答案: 吩噻嗪类 5、 下面的合成反应的人名反应是 答案: Ullmann 6、  答案: B部分结构专属性最强 7、 使用吩噻嗪类药物后，一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这归因于 答案: 体内发生特定的自由基反应 8、 化学结构上图所示的药物名称是 答案: 氯普噻吨 9、 氟哌啶醇的发现，归因于 答案: 研究盐酸哌替丁的构效关系 10、 舒必利（Sulpiride）的化学结构是 答案:  11、 洛沙平的脱甲基活性代谢物是 答案: 阿莫沙平（Amoxapine） 12、 化学结构如左的药物的名字是 答案: 帕罗西汀 13、 5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂的药物是 答案: 文拉法辛（Venlafaxine） 14、 化学结构为上图所示的药物是 答案: 吗氯贝胺 15、 抗抑郁药物中很多药物的N-去甲基化代谢物都具有很好的抗抑郁作用，不发生N-去甲基化的药物是 答案: 帕罗西汀 16、 右图所示的化学结构的药物名称是 答案: 帕罗西汀 17、 舍曲林（Sertraline）含有2个手性碳的新型抗抑郁药，其药用构型是 答案: S，S-异构体 18、 抗焦虑的药物是 答案: 丁螺环酮 19、 关于文拉法辛性质说法错误的是 答案: 文拉法辛经N-去甲基代谢，生成地文拉法辛，与文拉法辛药理活性等价，亦为双重5 羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂 20、 碳酸锂在临床上的主要用途是 答案: 治疗躁狂症 21、 关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有 答案: 10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强;10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强;三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用;苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻 22、 吩塞嗪类抗精神病药物有 答案: 氟奋乃静;哌泊噻嗪;三氟丙嗪 23、 氯丙嗪的代谢产物有 答案: ;;; 24、 ?邻氯苯甲酸的羧基在上面反应中的作用有 答案: 吸电子;立体障碍 25、 氯丙嗪特别容易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。日光及重金属离子对氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入抗氧剂，常用的抗氧剂有 答案: 亚硫酸氢钠;对氢醌;维生素C;连二亚硫酸钠 26、 氯丙嗪的作用机制是通过阻断脑内多巴胺受体产生的作用有 答案: 帕金森综合症，不能静坐，或运动障碍;人工冬眠;镇吐，强化麻醉;治疗精神分裂症和躁狂症 27、 选择性5-HT重摄取抑制剂的药物有 答案: 西酞普兰（Citalopram）;氟西汀（Fluoxetine）;氟伏沙明（Fluvoxamine）;帕罗西汀（Paroxetine） 28、 分子中含有三个环的抗抑郁药物有时被称为三环类抗抑郁药物，由于大多数都是从氯丙嗪结构改造而来，因此，该类药物的毒副作用相对其他类抗抑郁药的副作用多一些，三环类抗抑郁药物有 答案: 阿米替林;丙米嗪;氯米帕明 29、 关于对氟西汀性质说法正确的有 答案: R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍，而R 型对映体为速效的抗抑郁药，另外S型还可用于预防偏头疼;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5 -HT再吸收的强效抑制剂;S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体，S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时，而其代谢产物半衰期长达330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药;氟西汀分子含有一个手性碳原子，作为手性药物，两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同 30、 关于西酞普兰性质说法正确的有 答案: 西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰，其活性约为西酞普兰的50％，而且血浆浓度低于西酞普兰;西酞普兰对5-HT重摄取抑制作用的较高选择性，对其他神经受体无亲和性，是一种安全有效的抗抑郁药，可作为治疗老年抑郁症的首选药物;西酞普兰含有一个手性碳，只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性。S异构体的名称为艾司西酞普兰;西酞普兰的右旋异构体，为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，其作用为西酞普兰左旋体的100倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。R异构体不仅活性低，而且是S异构体的抑制剂，可抑制S异构体的转运 31、 异丙嗪的构效关系时发现，将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代，抗组织胺作用减弱，而产生抗精神病的作用，如果2位以氯取代，则抗过敏作用消失 答案: 错误 32、 当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3 > Cl > COCH3 > OH > H 答案: 正确 33、 吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。 ?当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构，碳链延长或缩短，或出现分支，都将导致抗精神病作用的减弱或消失 答案: 错误 34、 吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。 ?侧链末端的取代基为含N的碱性基团，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍 答案: 正确 35、 氯丙嗪的顺式构象与多巴胺的构象能部分重叠，与多巴胺受体是相匹配的，有利于药物与多巴胺受体的作用，所以作用强 答案: 正确 36、 将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类 答案: 正确 37、 由于硫杂蒽衍生物的母核与侧链是以双键相连，故有几何异构体存在，此类药物一般是顺式体的抗精神病的活性大于反式体 答案: 正确 38、 舒必利结构中具有手性碳，故具有光学异构体，临床上使用外消旋体。S-(-)异构体具有抗精神病活性，R-(+)异构体有毒副作用，去除右旋体后毒性降低，剂量也减少一半，目前已有左旋体上市，称为左舒必利 答案: 正确 39、 米氮平是第一个去甲肾上腺素和特异性5-HT抗抑郁药 答案: 错误 40、 碳酸锂可作为治疗躁狂症的首选药 答案: 正确 后续答案可通过以下方式查看： ①长按识别或者打开微信扫一扫下方二维码 ②点击右上角的 ... ③选择在浏览器中打开 网址打不开？点此解决 答案对不上？点此更新 更多资料目录，点击下方链接阅读 超星尔雅学习通答案目录大全 知到智慧树答案目录大全 中国大学mooc慕课答案目录大全 高等数学大学英语大学教材习题答案目录 物理化学生物大学教材答案目录 计算机电子电器类大学教材答案目录 政治经管土木机械类大学教材答案目录 公务员事业考试真题解析目录 我们的网站 公众号更新速度不及网站 打开手机浏览器访问网站，查看最新网课答案 注：请切换至英文输入法输入域名