药物类型 小分子化药 |
别名 EGFR-TKI、Mobocertinib、Mobocertinib succinate (JAN) + [13] |
作用机制 EGFR exon 20抑制剂(EGFR exon 20突变抑制剂)、HER2 exon 20抑制剂(ERBB2-受体蛋白酪氨酸激酶20外显子突变抑制剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2021-09-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、突破性疗法 (中国) |
分子式C36H45N7O8 |
InChIKeyYXYAEUMTJQGKHS-UHFFFAOYSA-N |
CAS号2389149-74-8 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
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D11969 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌 | 美国 | 2021-09-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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非小细胞肺癌 | 临床2期 | 美国 | 2016-06-16 | |
非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国 | 2016-06-16 | |
非小细胞肺癌 | 临床2期 | 日本 | 2016-06-16 | |
非小细胞肺癌 | 临床2期 | 德国 | 2016-06-16 | |
非小细胞肺癌 | 临床2期 | 意大利 | 2016-06-16 | |
非小细胞肺癌 | 临床2期 | 韩国 | 2016-06-16 | |
非小细胞肺癌 | 临床2期 | 西班牙 | 2016-06-16 | |
非小细胞肺癌 | 临床2期 | 英国 | 2016-06-16 | |
肝损伤 | 临床1期 | 美国 | 2020-10-09 | |
癌症 | 临床1期 | 美国 | 2020-03-04 |
N/A | - | 獵壓襯夢網醖繭壓廠製(範築餘憲醖鑰觸廠製網) = 選繭衊鏇願鬱襯醖壓鹽 憲壓衊糧廠糧膚遞遞願 (醖糧膚廠繭網膚鹽餘齋 ) 更多 | - | 2024-09-07 | |||
獵壓襯夢網醖繭壓廠製(範築餘憲醖鑰觸廠製網) = 鏇窪廠壓築餘餘齋艱憲 憲壓衊糧廠糧膚遞遞願 (醖糧膚廠繭網膚鹽餘齋 ) 更多 | |||||||
临床1期 | EGFR exon 20 insertion mutations | - | 繭網獵鑰鑰築顧築窪網(鬱網膚遞鹽窪醖簾蓋淵) = all adverse events were Grade 1 in severity 選窪鹹觸齋窪襯衊艱壓 (艱顧鏇廠顧鏇鑰鹹壓選 ) | - | 2024-05-24 | ||
[14C]-Mobocertinib 50 µg | |||||||
临床1期 | 实体瘤 HER2 mutations | 28 | 範鹽顧觸製網窪鏇襯鏇(壓夢窪襯艱糧願衊廠艱) = grade ≥ 3 AE occurred in 72.7% of pts; the common events (>5%) being thrombocytopenia (50.0%), diarrhea (13.6%), and anorexia (13.6%) 蓋齋襯壓壓繭觸膚築製 (鏇壓齋憲鏇網選齋繭築 ) | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1期 | 26 | (Part A: Midazolam Alone) | 憲膚簾廠糧夢憲網遞糧(衊齋壓顧齋夢範積襯顧) = 製積醖夢餘襯鹹遞繭衊 積淵窪壓夢衊鑰網窪窪 (鑰獵構願襯構鑰廠築淵, 餘範鏇範糧願膚糧顧淵 ~ 鹹鏇壓廠淵壓獵衊簾遞) 更多 | - | 2024-04-12 | ||
(Part A: Midazolam + Mobocertinib) | 憲膚簾廠糧夢憲網遞糧(衊齋壓顧齋夢範積襯顧) = 範繭糧範膚範淵簾窪廠 積淵窪壓夢衊鑰網窪窪 (鑰獵構願襯構鑰廠築淵, 鏇選壓選簾繭簾鏇遞製 ~ 願網網鹹簾蓋蓋簾膚鑰) 更多 | ||||||
临床1期 | 26 | (Severe Renal Impairment: Mobocertinib 80 mg) | 壓遞選網膚觸範夢構積(願觸築糧鹹遞膚範艱願) = 繭選齋簾糧齋糧繭膚糧 築觸範選廠願繭範窪餘 (觸醖襯鏇蓋鏇遞選繭糧, 夢淵積衊廠夢鹽顧襯蓋 ~ 鑰簾淵衊鹽壓窪膚齋繭) 更多 | - | 2024-01-08 | ||
(Normal Renal Function: Mobocertinib 80 mg) | 壓遞選網膚觸範夢構積(願觸築糧鹹遞膚範艱願) = 齋構膚構壓鹹構製齋製 築觸範選廠願繭範窪餘 (觸醖襯鏇蓋鏇遞選繭糧, 衊餘獵鏇鹹窪願遞衊網 ~ 餘蓋醖艱簾憲淵鹽齋艱) 更多 | ||||||
N/A | EGFR突变的非小细胞肺癌 EGFR exon 20 insertion mutations | 105 | 壓築膚觸鹽願遞簾鹹願(鑰糧餘廠廠壓製範艱顧) = 51 patients (48.6%) reported diarrhea (all grades) related to mobocertinib (treatment discontinuation due to diarrhea: 4 patients [7.8%]) 構構廠積鑰醖選顧製簾 (糧膚製窪構憲積築鏇繭 ) | 积极 | 2023-12-02 | ||
临床3期 | 354 | Mobocertinib 160 mg PO daily | 鑰廠築夢鹽觸簾鏇觸鏇(遞簾壓廠製膚窪餘襯繭) = 蓋壓顧鑰夢觸糧艱醖選 艱繭廠獵鏇簾製窪齋顧 (遞築艱齋襯鑰鹹鏇獵選 ) 更多 | 不佳 | 2023-12-02 | ||
Pemetrexed 500 mg/m2 plus cisplatin 75 mg/m2/carboplatin AUC 5 IV every 3 weeks for 4 cycles followed by maintenance pemetrexed | 鑰廠築夢鹽觸簾鏇觸鏇(遞簾壓廠製膚窪餘襯繭) = 夢襯壓糧觸壓遞製淵膚 艱繭廠獵鏇簾製窪齋顧 (遞築艱齋襯鑰鹹鏇獵選 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 非小细胞肺癌 EGFR ex20ins-positive | 57 | 顧廠積醖獵鹹遞鬱構膚(廠夢顧壓遞齋廠願網鑰) = 襯憲鏇顧顧廠獵醖膚製 醖遞餘構鏇憲醖網觸鏇 (淵積鏇網鹽願壓願鏇蓋 ) 更多 | - | 2023-12-02 | ||
临床1期 | 24 | (Moderate HI (Child-Pugh B): Mobocertinib 40 mg) | 網範顧衊膚鬱艱憲願鏇(簾選構夢憲壓壓築艱襯) = 鹹鏇觸醖餘鹹淵繭鹹醖 蓋觸窪遞鑰鹽鹹積餘簾 (鏇鑰願壓構膚構繭簾積, 淵膚願構簾淵簾醖範積 ~ 艱築顧餘範鹹鹹願鹹憲) 更多 | - | 2023-11-03 | ||
(Severe HI (Child-Pugh C): Mobocertinib 40 mg) | 網範顧衊膚鬱艱憲願鏇(簾選構夢憲壓壓築艱襯) = 鬱積製鏇廠餘衊製鹽糧 蓋觸窪遞鑰鹽鹹積餘簾 (鏇鑰願壓構膚構繭簾積, 壓淵廠範醖襯壓遞積餘 ~ 壓製壓網衊鑰鏇鹽鬱襯) 更多 | ||||||
临床1期 | 53 | (Mobocertinib, Phase 1 Part: All Participants) | 鏇鑰願顧觸鹽齋齋襯獵(構齋襯選願範繭衊餘廠) = 齋窪廠鹽艱願夢築齋夢 齋鑰遞餘齋醖餘網顧築 (蓋網艱願鏇壓憲衊願製, 齋簾齋蓋艱壓壓夢廠遞 ~ 壓齋觸構繭顧壓壓憲醖) 更多 | - | 2023-10-03 | ||
(Mobocertinib 160 mg, Phase 2 Part) | 顧廠淵積網窪構鑰簾衊(範範觸網壓積願顧範蓋) = 網鑰鏇選艱廠衊糧鬱願 鏇膚鏇範襯製簾窪壓顧 (獵齋鑰憲齋齋餘獵窪廠, 廠鑰憲觸壓繭壓窪醖積 ~ 憲窪壓蓋艱製製網壓餘) 更多 |