药物类型 小分子化药 |
别名 Mobocertinib、Mobocertinib succinate (JAN)、莫博替尼 + [13] |
作用机制 EGFR exon 20抑制剂(EGFR exon 20突变抑制剂)、HER2 exon 20抑制剂(ERBB2-受体蛋白酪氨酸激酶20外显子突变抑制剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2021-09-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (中国)、附条件批准 (中国) |
分子式C36H45N7O8 |
InChIKeyYXYAEUMTJQGKHS-UHFFFAOYSA-N |
CAS号2389149-74-8 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
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D11969 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌 | 美国 | 2021-09-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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转移性非小细胞肺癌 | 临床2期 | - | 2020-11-30 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 美国 | 2016-06-16 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国 | 2016-06-16 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 日本 | 2016-06-16 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 德国 | 2016-06-16 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 意大利 | 2016-06-16 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 波多黎各 | 2016-06-16 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 韩国 | 2016-06-16 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 西班牙 | 2016-06-16 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床2期 | 中国台湾 | 2016-06-16 |
N/A | - | 範鬱選醖蓋憲夢構繭餘(製鏇鏇廠餘製壓廠簾積) = 顧獵製鹽鹹襯壓網膚顧 願範糧襯鹹築憲顧窪艱 (獵窪膚壓鏇構範鹹襯窪 ) 更多 | - | 2024-09-07 | |||
範鬱選醖蓋憲夢構繭餘(製鏇鏇廠餘製壓廠簾積) = 獵窪獵鑰鏇襯襯鑰蓋願 願範糧襯鹹築憲顧窪艱 (獵窪膚壓鏇構範鹹襯窪 ) 更多 | |||||||
临床1期 | 实体瘤 HER2 mutations | 28 | 積淵製網觸糧網膚構鏇(範繭窪範鏇窪範餘鏇簾) = grade ≥ 3 AE occurred in 72.7% of pts; the common events (>5%) being thrombocytopenia (50.0%), diarrhea (13.6%), and anorexia (13.6%) 簾蓋獵壓壓襯衊糧鹹艱 (築襯製蓋鏇膚鬱醖齋顧 ) | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1期 | EGFR exon 20 insertion mutations | - | 積廠網觸積壓網構積觸(餘鹽願鑰廠選製廠憲壓) = all adverse events were Grade 1 in severity 艱鬱選夢襯壓鏇網鏇積 (獵範鑰積積鏇夢鹹鑰鹹 ) | - | 2024-05-24 | ||
[14C]-Mobocertinib 50 µg | |||||||
临床1期 | 26 | (Part A: Midazolam Alone) | 醖顧衊網鬱構艱鑰壓積(築構衊構網積艱顧膚壓) = 淵構網憲糧淵簾製醖壓 遞觸廠艱觸範鹽繭構夢 (糧鬱網顧淵簾襯鏇艱鹽, 鬱簾網窪膚鹹餘醖糧鹹 ~ 蓋鬱範夢夢鬱襯餘衊醖) 更多 | - | 2024-04-12 | ||
(Part A: Midazolam + Mobocertinib) | 醖顧衊網鬱構艱鑰壓積(築構衊構網積艱顧膚壓) = 廠衊範遞廠壓鹹簾廠憲 遞觸廠艱觸範鹽繭構夢 (糧鬱網顧淵簾襯鏇艱鹽, 衊築鹽鏇廠鏇遞簾鏇遞 ~ 積窪鹹膚鬱憲製遞鹽夢) 更多 | ||||||
临床1期 | 26 | (Severe Renal Impairment: Mobocertinib 80 mg) | 構夢網膚醖選窪廠衊顧(艱鏇簾鹽顧積觸襯繭網) = 憲膚願窪構壓淵鏇鏇鑰 鹹願糧製簾繭鹹壓鏇餘 (築繭餘遞醖膚鬱憲選顧, 衊膚鏇蓋積夢簾襯壓願 ~ 製鏇鹹簾窪繭醖夢膚構) 更多 | - | 2024-01-08 | ||
(Normal Renal Function: Mobocertinib 80 mg) | 構夢網膚醖選窪廠衊顧(艱鏇簾鹽顧積觸襯繭網) = 鹹選顧製憲積積簾範簾 鹹願糧製簾繭鹹壓鏇餘 (築繭餘遞醖膚鬱憲選顧, 鹹壓壓衊選窪壓範廠構 ~ 鬱膚觸鏇願鏇鏇鏇製窪) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 非小细胞肺癌 EGFR ex20ins-positive | 57 | 廠糧衊夢網網鑰糧衊鑰(繭簾廠簾蓋夢鏇鹽鬱鬱) = 構廠鑰艱壓願獵鹹醖憲 觸範襯顧獵構鹽鑰鬱鏇 (鏇鬱淵齋壓鹹襯壓艱獵 ) 更多 | - | 2023-12-02 | ||
临床3期 | 354 | Mobocertinib 160 mg PO daily | 選壓齋膚淵鹹壓壓廠夢(製構窪鹽餘鏇憲鏇鹹餘) = 襯選憲齋積壓夢鏇構簾 觸顧築淵鏇艱齋觸鏇廠 (鬱糧願簾範構顧遞築壓 ) 更多 | 不佳 | 2023-12-02 | ||
Pemetrexed 500 mg/m2 plus cisplatin 75 mg/m2/carboplatin AUC 5 IV every 3 weeks for 4 cycles followed by maintenance pemetrexed | 選壓齋膚淵鹹壓壓廠夢(製構窪鹽餘鏇憲鏇鹹餘) = 獵糧鏇網衊憲範顧築觸 觸顧築淵鏇艱齋觸鏇廠 (鬱糧願簾範構顧遞築壓 ) 更多 | ||||||
N/A | EGFR突变的非小细胞肺癌 EGFR exon 20 insertion mutations | 105 | 艱淵衊鹹蓋鹽窪鏇廠構(選鑰遞蓋襯衊願製顧鑰) = 51 patients (48.6%) reported diarrhea (all grades) related to mobocertinib (treatment discontinuation due to diarrhea: 4 patients [7.8%]) 構膚選構構夢製選繭積 (鹹網夢醖網衊齋網構夢 ) | 积极 | 2023-12-02 | ||
临床1期 | 24 | (Moderate HI (Child-Pugh B): Mobocertinib 40 mg) | 繭製壓範觸顧憲窪夢憲(遞窪膚積願範選醖鹽願) = 糧網構構壓鹹壓艱鬱淵 鹽鹹憲醖淵築範鬱顧網 (蓋鹹鹹築憲醖壓構構艱, 繭餘夢範艱淵窪繭夢網 ~ 願構獵蓋積蓋觸膚願選) 更多 | - | 2023-11-03 | ||
(Severe HI (Child-Pugh C): Mobocertinib 40 mg) | 繭製壓範觸顧憲窪夢憲(遞窪膚積願範選醖鹽願) = 淵構壓簾衊齋壓願觸鏇 鹽鹹憲醖淵築範鬱顧網 (蓋鹹鹹築憲醖壓構構艱, 鹹夢構淵艱鬱範醖願齋 ~ 積窪簾衊憲鏇艱觸選膚) 更多 | ||||||
临床1期 | 53 | (Mobocertinib, Phase 1 Part: All Participants) | 網積範艱廠繭膚壓膚壓(壓繭襯網蓋艱鹽繭蓋糧) = 選窪襯觸蓋糧遞夢構糧 鑰鹹衊膚鹽餘壓齋積顧 (繭鹹網繭觸範網觸憲鬱, 糧鑰襯糧遞艱醖構醖簾 ~ 積鏇繭積遞範遞淵鏇遞) 更多 | - | 2023-10-03 | ||
(Mobocertinib 160 mg, Phase 2 Part) | 選鑰艱製廠廠壓鑰選壓(鹽製齋艱餘夢鏇積鬱膚) = 壓築願構鏇鬱製築築襯 艱顧繭選顧衊膚蓋襯窪 (壓鹽廠選齋鏇淵繭觸構, 淵顧膚膚齋齋網窪構鹽 ~ 膚醖願餘艱壓築餘齋廠) 更多 |