Labetalol Hydrochloride

现如今生活好了，病反倒越来越多了，为啥？因为据分析，现代人一周的伙食精度，赶上了古代人一年的，再加上运动量的急剧减少，就会导致摄入特别多，支出特别少，而我们的身体进化又没有太大改变，所以负担不了如此过剩的营养和能量，也就出现了各种所谓的富贵病。而这些富贵病，主要就是指高血压、高血糖、高血脂、高尿酸这四高代谢类疾病。那么接下来的几篇文章，就针对这四高逐一盘点，本篇先来盘一盘高血压。高血压是全球心血管疾病的首要危险因素，正成为威胁人类健康的 “隐形杀手”。2025年《中国高血压防治指南(修订版)》的数据显示，我国成人高血压患病率已达27.9%，患病人数约为2.45亿，但控制率仅为16.8%。这意味着每4个成年人中就有1例患者，而这些患者中有83.2%的血压未能达标，长期暴露于血管病变、心肌梗死、脑卒中、慢性肾病等靶器官损害的高风险中。因此，对于高血压系统化地认知、重视和控制，刻不容缓。血压运行机制※长期调控：RAAS系统RAAS（Renin-Angiotensin-Aldosterone System），即肾素-血管紧张素-醛固酮系统，是人体血压长期稳定的核心调控机制。① 当人体血压降低时，肾小球旁细胞就会分泌肾素（肾脏分泌的一种酶，相当于血压报警器+升压开关），它会将肝脏生成的血管紧张素原转化为活性很弱的血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）。这个血管紧张素原的“原”，就是原料的意思，肝脏生成后释放到血液里，本身没什么作用，就是一个半成品，“原”地待命，直到肾素的到来。② 随后，Ang I由肺毛细血管内皮细胞生成的血管紧张素转换酶（ACE）转化为具有强力收缩血管作用的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）。③ AngⅡ一方面直接收缩外周小动脉强力升高血压，另一方面又刺激肾上腺皮质分泌醛固酮（盐皮质激素），促进肾小管对钠的重吸收，增加血容量，进一步升高血压；也就是说，血压升高=血管收缩+血容量增加，共同作用的结果。④ 另外，还有两条通路也作用于醛固酮的分泌。一个是强度次之的血钾升高，因为醛固酮的另一个作用就是排钾，为了平衡血钾浓度，醛固酮就要增加分泌以加大钾的排泄；另一个是脑垂体分泌的ACTH（促肾上腺皮质激素），到达肾上腺后会顺带刺激醛固酮多分泌一点，但作用很弱（主要是催分皮质醇）。三条通路共同促成了醛固酮的分泌，使得钠水潴留，血容量增加。⑤ 主要由AngⅡ刺激产生的醛固酮进入全身血液后，跟血管的醛固酮受体相结合，又会反过来增加血管对AngⅡ的敏感性，使血管收缩变敏变狠，间接增加升压能力，长期刺激还会损伤血管（发炎/纤维化/变脆变厚/失去弹性）。⑥ 最后，肾脏通过钠排泄分数（FENa）的精细调节，维持血钠浓度与血容量的动态平衡——正常情况下，肾脏每排泄1g钠，会伴随排出200ml水，来间接调控血压。※即时调控：压力感受器与自主神经系统当体位突然发生变化（如从躺卧站起）或遭遇应激刺激时，颈动脉窦和主动脉弓的压力感受器会快速感知血压波动，通过交感神经与迷走神经一扬一抑的相互制衡来调整心率和血管张力。比如突然站起来，压力感受器会因血压短暂下降而激活交感神经，使其末梢释放去甲肾上腺素，从而让心率加快、血管收缩、血压上升，避免脑供血不足导致的晕厥。这一机制的调控周期通常在几分钟内，是应对急性血压波动的 “第一道防线” 。PS：自主神经系统分为交感神经和副交感神经两大对立的分支，而迷走神经则属于副交感神经中最核心的一根（脑干第Ⅹ对），是副交感神经最主要的代表。除此之外，副交感神经还包含动眼神经（颅部第Ⅲ对）、面神经（颅部第Ⅶ对）、舌咽神经（颅部第Ⅸ对）和盆内脏神经（骶部）。高血压形成原因高血压的核心病理就是上述调控机制的失衡，其发生发展是遗传易感性与环境因素长期交互作用的结果——遗传因素决定了个体的 “易感阈值”，而环境因素则是触发阈值突破的推手。※神经内分泌机制RAAS系统与交感神经系统的过度激活是高血压早期的核心驱动因素。※肾脏排钠障碍与高盐摄入钠盐排泄不畅导致血容量增加，是高血压尤其是盐敏感型高血压的核心诱因。※血管结构与功能异常血管内皮损伤和动脉粥样硬化使血管弹性下降、管腔变窄、外周阻力增高，形成持续性高血压。※胰岛素抵抗与代谢综合征胰岛素敏感性下降，是导致高血糖、高血脂、肥胖的共同土壤，这些代谢性疾病又会进一步导致水钠潴留、交感激活与血管病变，构成代谢性高血压。约50%的原发性高血压患者存在不同程度的胰岛素抵抗。※睡眠呼吸暂停低通气综合征（OSAS）OSAS是继发性高血压的重要诱因，也是临床容易被忽视的 “隐形推手”。高血压种类临床上最常用、最核心的分法就两大类：※原发性高血压：占90%～95%原因：不明，由遗传+年龄+饮食+肥胖+压力等综合导致一般不可逆，需长期吃药控制。※继发性高血压：占5%～10%原因：肾脏问题（肾炎/肾动脉狭窄）、内分泌问题（醛固酮增多症/嗜铬细胞瘤/甲亢/库欣综合征等）、睡眠呼吸暂停、药物引起等把原发病治好后，血压很可能就正常了。高血压类型根据高血压的运行规律，汇总最为常见的五种高血压类型，降压技巧用对了则可事半功倍！※经典型高血压收缩压和舒张压都升高，一般有两个高峰——早上和下午，到了晚上血压又低下来，这种类型的血压波动曲线就像一把勺子，所以也叫勺型血压。大多数人都属于此类型，降压技巧也相对简单，选择长效降压药就行。在早上起床后空腹服药，这样血药浓度较高，可以很好地控制一整天的血压，同时又能避免夜间血压过低。※夜间及清晨型高血压白天血压偏低，而到了晚上和清晨血压升高。这种血压变化，跟正常的血压波动规律相反，所以又称为反勺型血压。对于这种情况，不能使用正常的服药方法，否则会加重白天的低血压，并且对夜间和清晨的高血压又控制不足。这就需要在晚上睡前服用长效降压药，以便更好地控制一整夜的血压，同时又不至于白天血压过低。※脉压差过大型高血压血压分为收缩压和舒张压，这两个血压数之间的差值，就称为脉压差。如果差值超过60mmhg，意味着大动脉硬化严重，老年高血压患者常表现为这种收缩压升高、舒张压基本不变或者略低的特点。这种只有收缩压升高的高血压，通常对钠盐敏感，属于血容量性的高血压，如果只用地平/普利/沙坦等长效降压药，效果就欠佳了；需要在常规长效降压药的基础上加用MRA类利尿剂（依普利酮），一是促进水钠排泄，二是养护心血管抗炎抗纤维化，更加平稳安全长效地修复式控制血压。※舒张压过高型高血压这是中青年人群常见的高血压类型，即舒张压升高、收缩压基本正常或略微偏高，脉压差过小，一般小于20mmhg左右。这是因为中青年人的大动脉弹性还行，但是由于精神压力大或者是肥胖，使得交感神经兴奋，外周小动脉收缩导致；通常还伴有心率升高，一般大于80次/分钟。这种情况使用洛尔类药物效果比较好，因为这类药物在降压的同时，还能减缓心率；而对于心率小于80次/分钟的，可以考虑使用沙坦类药物。※餐后低血压型高血压老年人高血压，还可能出现餐后低血压。表现为餐后两小时内，收缩压下降超过20mmhg，并伴有头晕、嗜睡、跌倒等缺血症状，常服用利尿剂以及血管扩张药之后发生，所以可以选择在餐后两小时后再服用降压药，且用餐后保持坐姿休息半小时再起身。降压药分类围绕血压的运行机制及高血压的形成原因，应运而生了整个链路上各个环节对应的多种类型的降压药，以及其它一些独立机制的降压药，总体有5+3+1+1+1=11种类型，下面一一列举。※传统一线降压药（5类）• ACEI血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor），通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）的活性，减少血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转换，从而降低AngⅡ的生成，抑制其收缩血管和促醛固酮释放的作用，来扩张血管和减少水钠潴留，实现降压功效；同时还能护心护肾。代表药物：普利类。• ARB血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AngiotensinⅡ Receptor Blocker），通过直接阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合，让其无法起效，实现降压功效。ARB和ACEI的性质是一样的，只是阻滞的位置不同，ACEI在RAAS上游起作用，ARB在RAAS下游起作用。ARB不但有ACEI的所有优点，还摒弃了ACEI干咳的副作用，更舒服更安全更友好。也正是因为这点，日本市场ACEI整体被ARB所替代，以至于ACEI的头把交椅——诺华的原研药贝那普利于2019年4月1日全面退出了日本市场。代表药物：沙坦类。• CCB钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blocker），通过阻断钙离子进入血管平滑肌细胞来扩张血管和降低外周阻力，同时可抑制心肌收缩、减慢心率，实现降压功效。CCB不属于RAAS通路，是独立的降压机制，同时还能改善心绞痛。代表药物：地平类。• BBβ受体阻滞剂（Beta-Blocker），通过阻断心脏和血管上的β受体，来减慢心率+减弱心肌收缩力，使心脏跳得慢+跳得弱，实现降压功效；同时也会抑制肾素释放，属于作用于心脏+部分RAAS，对于高血压伴心绞痛和心律失常的尤为适合。代表药物：洛尔类。• Diuretic利尿剂，通过促进体内水钠排出，减少血容量来降压，是最基础的降压药之一。代表药物有强效呋塞米、中效氢氯噻嗪、弱效醛固酮受体拮抗剂（一代螺内酯/二代依普利酮）+肾小管上皮钠通道阻滞剂（阿米洛利/氨苯蝶啶）、渗透性甘露醇、以及其它碳酸酐酶抑制剂等。※跨界新型降压药（3类）• MRA（第三代）新型非甾体类高选择性盐皮质激素受体拮抗剂（Mineralocorticoid Receptor Antagonist），也叫醛固酮受体拮抗剂，是全新一代的糖尿病肾病药，针对合并大量蛋白尿、慢性肾脏病（CKD）的2型糖尿病患者。与传统醛固酮受体拮抗剂不同，其非甾体结构决定了它与受体的偏向性结合和选择性拮抗，达成精准排钠，即保留排钠能力的同时又大幅减少对排钾的影响；同时，与前两代MRA药物的肾脏富集不同，第三代全身均衡分布（心/肾/血管≈1:1:1），通过对全身血管MR的拮抗作用，形成对血管的抗炎抗纤维化逆重构，长期养护血管；既能实现双通道长效安全降压，又能显著降低高血钾风险的发生，还能更好地保护心肾。因此，特别适合糖尿病肾病伴高血压的患者。而且，其对性激素受体AR/PR几乎不拮抗，无内分泌副作用（男性乳房发育/阳痿、女性月经紊乱/长毛等）。代表药物：艾沙利酮/非奈利酮。• ARNI血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（Angiotensin Receptor Neprilysin Inhibitor），是专门用来治疗心衰、改善心脏功能、降低死亡率的一线核心药物。它是一种复方制剂，含两种活性成分——ARB部分（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）+ NEPi部分（脑啡肽酶抑制剂），通过阻断有害通路（抑制RAAS升压，放松血管、减轻心脏后负荷；同时护肾）+激活有益通路（抑制脑啡肽酶，减弱对利钠肽的降解作用，提升体内利钠肽浓度，促进排钠排水降低血容量，减轻心脏前负荷；同时抑制心肌纤维化，改善内皮功能）的双重机制协同起效，来护心护肾；也因为叠加效应，有了更强的降压作用。特别适合心衰肾病伴高血压的患者。代表药物：沙库巴曲沙坦类。• SGLT2i钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（Sodium-Glucose Linked Transporter 2 Inhibitor），一种新型降糖药。SGLT2负责把肾脏近曲小管（上游）尿里90%的葡萄糖和钠重吸收回血液（醛固酮则是对远曲小管&集合管（下游）尿里剩下的那10%的钠再重吸收回去9%，最终剩下1%的钠随尿排出体外），而该药就是通过抑制SGLT2，让糖钠直接从尿里排出去，从而起到降糖减重的作用，同时也起到了降压的功效，并且对心衰和肾病也有明确获益。特别适合糖尿病伴高血压的患者。代表药物：列净类。※专一靶点新型降压药（1类）• DRI直接肾素抑制剂（Direct Renin Inhibitor），作用于RAAS系统最上游，通过直接抑制肾素活性从源头阻断血压升高的通路。六大核心优势：①源头阻断，比普利类/沙坦类更彻底，不会出现“AngII逃逸”的情况（长期用普利/沙坦，AngII又会慢慢回升）；②无干咳，对使用普利类干咳不耐受的人可换DRI；③降压更长效平稳，半衰期40小时，全天平稳控压，晨峰血压控制好，长期服用不耐药效果稳定；④对代谢友好，不影响血糖/血脂/尿酸，改善胰岛素抵抗，特别适合高血压+糖尿病/代谢综合征；⑤护肾，从源头减轻肾小球高压，减少尿蛋白，延缓肾病进展；⑥副作用更轻耐受性更好，偶尔轻微的头痛/头晕/发力，基本无脚踝水肿/无干咳/无电解质紊乱，比很多降压药更舒服更易长期坚持。代表药物：吉仑类。※即将上市新型降压药（1类）• ASI醛固酮合成酶抑制剂（Aldosterone Synthase Inhibitor），主要针对难治性高血压患者，即已使用3种以上降压药但血压仍未达标的患者。其核心优势是“高选择性抑制醛固酮合成”！传统MRA类药物（螺内酯/依普利酮）是阻断醛固酮与受体的结合，而ASI则是直接抑制醛固酮合成的关键酶——CYP11B2，进而从源头减少醛固酮的生成。这一机制不仅能更有效地控制血压，还能避免“醛固酮逃逸”现象，同时不会影响皮质醇的合成，副作用显著降低。代表药物：卓司他类。英国阿斯利康的Baxdrostat，2025年12月已向美国FDA递交上市申请，并获优先审评资格，预计2026年第二季度获批。美国Mineralys制药的Lorundrostat，2026年3月9日刚刚提交上市申请，预计2026年12月获批。德国柏林格殷格翰的Vicadrostat，正在临床III期进行中...※不是降压药的降压药（1类）• MCA微循环活化剂（MicroCirculation Activator），不是正经的降压药，主要用来改善动脉血管的末梢循环（小动脉/前小动脉/微动脉），起到辅助治疗的作用，例如高血压/高血脂/外周循环障碍/闭塞性动脉硬化/脑梗后遗症/脑供血不足/手脚冰凉/麻木/头晕/耳鸣/冠心病/心肌缺血等的辅助改善，不能作为单独的治疗用药。降压药盘点※欧加隆·依那普利レニベース錠·エナラプリルマレイン酸塩/RENIVACE·Enalapril Maleate，ACEI类降压药。美国默沙东原研，最早于1981年在美国上市，并于1986年7月在日本上市，现由欧加隆日本公司以新包装生产&销售。欧加隆1923年成立于荷兰，2007年被先灵葆雅收购，2009年随先灵葆雅并入默沙东，2021年在纽交所从默沙东分拆上市，又成为了独立新公司，总部在美国新泽西州。分为2.5mg/5mg/10mg三款规格，原研药。※共和·赖诺普利ロンゲス錠·リシノプリル水和物/Longes·Lisinopril，ACEI类降压药。美国MSD默沙东原研，最早于1987年在美国上市，在日本独家授权给共和药品于1991年8月上市。分为5mg/10mg/20mg三款规格，原研药。※勃林格殷格翰·替米沙坦ミカルディス錠·テルミサルタン/Micardis·Telmisartan，ARB类降压药。最早于1998年在美国上市，2005年1月在日本上市。分为20mg/40mg/80mg三款规格，原研药。这是一款胆汁排泄型长效性AT1受体阻滞剂，即药物99%以原形状态经胆汁/粪便排出，极少走肾，对肾功不全几乎无影响。需要注意的是，无论走多走少，都不是由肝肾代谢，只是原形运输，避免了器官很多分解负担。但如果有重度肝病/胆道梗阻时，会导致排泄通路受阻，还是会有影响，需调整剂量。另外，拥有业内最长半衰期24小时，清晨高血压最优选择，漏服一天都影响不大；拥有最高谷峰比95-100%，不但接近100%波动还很小，降压超级稳健。对心脑血管还有很好的保护作用，特别适合冠心病和脑梗人群。简要介绍一下这家“小众”德国公司。这是一家家族企业，全球最大的私有药企（未上市）。1885年由阿尔伯特·勃林格创立，至今已有141年历史，总部在德国莱茵河畔殷格翰（Ingelheim am Rhein）。也就是说，这家公司的名字，是以创始人名+发源地名组合而成，是不是很有创意，印记感很强。创立之初只有28名员工，发展至今已成为拥有146家子公司、5.2万员工、全球排名16的跨国性企业，在德国仅次于拜耳。核心聚焦三大业务领域：人用药品、动物保健和生物制药。重研发，搞出来好多好多的创新药；轻营销，虽然产品特别多特别好，但很多人可能并不认识他。他家的药品有一个非常重要的特性，就是要么不伤肾，要么保护肾，这是他家药品的基本标配。代表药品有：降压的替米沙坦、降糖的恩格列净/利格列汀、抗癌的宗格替尼/阿法替尼、治疗肺纤维化的尼达尼布、助眠的溴替唑仑等等。用昆汀的话说：New Bee～※住友·厄贝沙坦アバプロ錠·イルベサルタン/AVAPRO·Irbesartan，ARB类降压药。法国赛诺菲原研，最早于1997年在欧美上市，在日本独家授权给住友制药于2008年7月上市。名气非常大，沙坦类里面的老牌爆款、国民级产品、临床常青树，名气仅次于缬沙坦，和奥美沙坦、替米沙坦、缬沙坦一起被誉为沙坦类的四大金刚。分为50mg/100mg/200mg三款规格，原研药。※诺华·缬沙坦ディオバン錠·バルサルタン/DIOVAN·Valsartan，ARB类降压药。最早于1996年在德国上市，2000年11月在日本上市。这是沙坦类四大金刚中最早上市的一款，也是应用最广、名气最大的一款，对高血压、心衰、心梗后、糖尿病肾病均有强证据，中国指南一线首选用药。分为20mg/40mg/80mg/160mg四款规格，原研药。※欧加隆·氯沙坦ニューロタン錠·ロサルタンカリウム/NU-LOTAN·losartan Potassium，ARB类降压药。美国默沙东原研，最早于1995年4月在美国上市，并于1998年8月在日本上市，现由欧加隆日本公司以新包装生产&销售。这是所有沙坦类当中最早上市的一款，是沙坦类降压药的绝对开创者。氯沙坦有一个非常好的特性，就是所有沙坦类里面唯一一个可以轻度降尿酸的降压药，对于高血压伴高尿酸/痛风患者尤为适合。因为氯沙坦能轻度抑制肾小管对尿酸的重吸收，让尿酸从尿里多排出去一点，一般能降10%-15%左右，虽不是特效药，但确实有帮助，可以为痛风的预防和治疗锦上添花。分为25mg/50mg/100mg三款规格，原研药。※武田·阿齐沙坦アジルバ錠·アジルサルタン/AZILVA·Azilsartan，ARB类降压药。最早于2011年在美国上市，2012年5月在日本上市。这是目前公认的「降压最强、受体结合最牢、谷峰比超高」的沙坦，是武田在坎地沙坦之后推出的新一代王牌ARB。分为10mg/20mg/40mg/颗粒1%四款规格，原研药。※一三共·奥美沙坦オルメテックOD錠·オルメサルタン/OLMETEC·Olmesartan，ARB类降压药。最早于2002年4月在美国上市，2004年5月在日本上市普通片，2015年12月在日本上市口崩片。现在市面上只有口崩片了，普通片于2017年全面停产退市，因为日本高血压人群70%是老人。奥美沙坦上市之初相当惊艳，头对头把所有老沙坦（氯/缬/厄贝/替米）全都比了下去，尤其是舒张压特别能打，低压临床数据对比就是比别的沙坦强，故在当时有最强标杆之称。口崩片分为5mg/10mg/20mg/40mg四款规格，原研药。※一三共·奥美沙坦+阿折地平レザルタス配合錠·オルメサルタン+アゼルニジピン/REZALTAS·Olmesartan+Azelnidipine，ARB+CCB两联复方降压药，2010年4月在日本上市。分为LD（10mg+8mg）/HD（20mg+16mg）两款规格，原研药。※武田·阿齐沙坦+氨氯地平ザクラス配合錠·アジルサルタン+アムロジピンベシル酸塩/ZACRAS·Azilsartan+Amlodipine，ARB+CCB两联复方降压药，2014年6月在日本上市。分为LD（20mg+2.5mg）/HD（20mg+5mg）两款规格，原研药。※勃林格殷格翰·替米沙坦+氨氯地平+氢氯噻嗪ミカトリオ配合錠·テルミサルタン+アムロジピンベシル酸塩+ヒドロクロロチアジド/Micatrio·Telmisartan+Amlodipine+Hydrochlorothiazide，俗称米卡菲/米卡曲奥，ARB+CCB+利尿剂三联复方降压药，2016年11月在日本上市。仅80mg+5mg+12.5mg一款规格，原研药。※一三共·阿折地平カルブロック錠·アゼルニジピン/CALBLOCK·Azelnidipine，CCB类降压药，2003年5月在日本上市。该药为长效降压，以肝脏代谢为主，肾脏排泄极少，原型药经尿液排泄仅约5%，对于肾功能不全及透析患者无需减量。分为8mg/16mg两款规格，原研药。※晖致·氨氯地平ノルバスク錠·アムロジピンベシル酸塩/Norvasc·Amlodipine Besylate，CCB类降压药，1993年12月在日本上市。该药也是长效降压，也主要经肝脏代谢，经尿液排泄的原型药<10%。分为2.5mg/5mg/10mg普通片和口崩片共六款规格，原研药。※东和·氨氯地平アムロジピン/Amlodipine Besylate，俗称东和降压，CCB类降压药，特性同上。分为2.5mg/5mg普通片和口崩片共四款规格，仿制药。※日本化学·贝凡洛尔カルバン錠·ベバントロール塩酸塩/Calvan·Bevantolol Hydrochloride，第四代β受体阻滞剂——α1+β1双阻滞。美国辉瑞最初合成，最早于1987年在丹麦上市，授权日本化学于1995年6月在日本上市。不同于普通的洛尔类，作为双靶点阻滞剂，不但能通过阻断β1受体减慢心率、减弱心脏收缩，还能通过阻断α1受体扩张外周血管、放松血管平滑肌，来进一步降压。不会像普通洛尔那样让手脚冰凉，比单纯的β阻滞剂副作用更小，对血脂/血糖/尿酸更友好，对前列腺增生能带来轻微改善，不会影响男性功能，特别适合原发性高血压和低压高的高血压，2024年被写入《中国高血压防治指南》。分为25mg/50mg/100mg三款规格，原研药。β受体阻滞剂分为四代：第一代（非选择性β），β₁+β₂全阻断（哮喘禁用），代表药普萘洛尔；第二代（选择性β₁），主要阻断β₁（心脏），对β₂（气管/血管）影响小，代表药阿替洛尔/美托洛尔/比索洛尔；第三代（α₁+非选择性β），阻断α₁+β₁+β₂（哮喘禁用），代表药卡维地洛/阿罗洛尔/拉贝洛尔；第四代（α₁+β₁精准双阻断），高选择性阻断β₁+弱阻断α₁+轻微钙拮抗，代表药贝凡洛尔。※辉瑞·螺内酯アルダクトンA錠·スピロノラクトン/Aldactone·Spironolactone，第一代甾体类非选择性醛固酮受体拮抗剂（MRA），弱效利尿剂类降压药，1963年11月在日本上市。其特性是对肾小管MR、雄激素AR、孕激素PR全都强拮抗，会导致强保钾（高钾风险大）+性激素干扰（男性乳房发育&阳痿/女性月经紊乱&多毛），当然排钠作用也强，会更好地利尿降压。分为25mg/50mg两款规格，原研药。※晖致·依普利酮セララ錠·エプレレノン/Selara·Eplerenone，第二代甾体类选择性醛固酮受体拮抗剂（MRA），弱效利尿剂类降压药，2007年11月在日本上市。虽仍为甾体，但甾体上多了一个甲基，使其只对肾小管MR拮抗，而不拮抗AR/PR，基本无性激素副作用，这就叫选择性拮抗。同时，对MR的亲和力下降，排钠能力较第一代有所减弱，温和降压；排钾能力有所增加，中度保钾，高血钾风险减小。分为25mg/50mg/100mg三款规格，原研药。※一三共·艾沙利酮ミネブロ錠·エサキセレノン/MINNEBRO·Esaxerenone，也叫埃沙西林酮，第三代非甾体类高选择性醛固酮受体拮抗剂（MRA），心肾保护剂降压药，2019年1月在日本上市。艾莎利酮是人类历史上首个非甾体MRA，全球第三代MRA的开创者，虽然名气比德国拜耳的非奈利酮小很多。因为当时在日本，就是以高血压为适应症来上市的，针对糖尿病肾病是后来的扩展，全球临床病例少，主要集中在日本地区。但它与非奈利酮相比，品质相当，性价比更高！这类药的的特性就是精准排钠，既把多余水钠排出去，又尽量不影响排钾和干扰性激素，保钾作用较前两代弱很多，高血钾风险更低。分为1.25mg/2.5mg/5mg普通片和口崩片共六款规格，原研药。※拜耳·非奈利酮ケレンディア錠·フィネレノン/Kerendia·Finerenone，第三代非甾体类高选择性醛固酮受体拮抗剂（MRA），大名鼎鼎的糖尿病肾病药（跨界降压）！2021年7月在美国（FDA）获批上市，2022年6月在日本上市。它是直接以糖尿病肾病为适应症上市的，做了全球万人级临床III期（FIDELIO/FIGARO），所有国际指南一致推荐，是全球公认的糖尿病肾病首选非甾体MRA，名气更大地位更牛。总结就是，日本的一三共是开创者/先行者，德国的拜耳是后来者/大成者。分为10mg/20mg两款规格，原研药。※诺华·沙库巴曲缬沙坦エンレスト錠·サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物/Entresto·Sacubitril Valsartan Sodium Hydrate，血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI），心衰一线新药（跨界降压）。2015年7月在美国（FDA）获批上市，2020年8月在日本上市。这款药有一大优势，就是对血钾和肌酐的影响较小，因为它能同时扩张肾小球的入球动脉和出球动脉，所以对血流影响很小，不会造成血钾和肌酐的明显升高，这对于“既要降压但又存在血钾/肌酐偏高”的矛盾，是一个很好的解决办法。分为成人普通片50mg/100mg/200mg+儿童颗粒片12.5mg/31.25mg共五款规格，原研药。※阿斯利康·达格列净フォシーガ錠·ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物/Forxiga·Dapagliflozin，全球第一款SGLT2抑制剂——新型降糖药（跨界降压）。2012年11月在欧盟（EMA）获批上市，2014年5月在日本上市。分为5mg/10mg两款规格，原研药。※孤儿太平洋·阿利吉仑ラジレス錠·アリスキレンフマル酸塩/Rasilez·Aliskiren Hemifumarate，俗称紫凤凰，DRI类降压药。瑞士诺华原研，2007在美国和欧洲上市，在日本独家授权给孤儿太平洋株式会社于2009年10月上市。仅150mg一款规格，原研药。但很遗憾的是，这么好的一款药马上要停售了。官方给出的停售通告是截至2026年1月，不过目前我们还有一批库存，按照出货速度预计将在5-6月左右全面清空。目前，日本上市的DRI类降压药只此一款，断货后将直接面临空白市场，对于用惯了这款药的群体来讲，是个麻烦事儿。※阿斯利康·巴卓司他Baxdrostat，也叫巴昔多司他，全球首款高选择性醛固酮合成酶（CYP11B2）抑制剂（ASI），预计2026年二季度在美国上市。针对难治性高血压患者的全球多中心临床III期试验显示，Baxdrostat可使24小时动态收缩压降低14.0mmHg——这一结果是传统降压药无法达到的。此外，Baxdrostat还能显著降低左心室重量指数，改善靶器官损害。这类难治性患者约占高血压总人群的10～15%，是临床治疗的难点。Baxdrostat的问世将为其带来新的希望。※生育酚烟酸酯トコフェロールニコチン酸エステル/Tocopherol Nicotinate，微循环活化剂（MCA）。在日本，有两家药企生产的比较知名，分别是先発（原研）的卫材，于1967年1月上市，俗称静脉曲张；後発（仿制）的沢井，于1987年10月上市，俗称粉降压，正好间隔了20年的专利保护期，讲究。生育酚烟酸酯其实就是维生素E+维生素B3的结合物。生育酚就是维生素E，它俩是同一种东西的不同叫法，一个是化学名，一个是通用名；生育酚（Tocopherol）来自希腊语，最早发现它和生殖生育能力密切相关，缺了会不孕、流产，所以叫“生育酚”；维生素E（Vitamin E），是按照发现顺序排列下来的编号；它具有抗氧化、保护细胞膜、保护心血管、增强免疫的作用。烟酸（Nicotinate）是维生素B3的其中一种形式（另一种是烟酰胺），具有扩张血管、改善循环、调节血脂、抗炎的作用。所以，这两种成分加在一起，其综合作用也就一目了然了吧。如果你在高血压的边缘，还犯不上吃降压药的程度，可以直接用它来进行改善，并辅以良好的饮食、作息和锻炼。此成分药在日本医院的处方量非常大，原研+仿制每年合计约3.4亿粒以上，属于长期畅销、高频开具、经久不衰的TOP级经典老药。安全性极高，很多人当保健品长期吃，因为确切地说，它不是药，而是元素补充剂，就如同咱平时吃的维生素B族和鱼肝油一样，所以有时候便宜还真未必无好货。分为100mg/200mg两款规格。结语高血压用药是全球医药品市场最大的品类之一，而中国则是全球高血压患者最多的国家，主要是源于不断攀升的人口老龄化，高血压防治值得重视。※对于高血压的预防：①控盐是第一位，每天≤5g，少吃咸菜/腌制品/加工品/外卖；②管住体重，肥胖/大肚腩不单是高血压也是其它三高的危险因素，减重就能明显降压；③规律运动，每周≥3次，每次30分钟快走/慢跑/骑车/游泳等中等强度运动，非竞技以微汗增强心肺功能为主，不在于每次坚持多高的强度，而在于始终坚持规律的频次；④戒烟限酒最好不喝，烟酒都会伤血管升血压，多少而已；⑤少熬夜多放松，长期熬夜/焦虑/紧张都会使血压持续偏高，若非要熬夜，那第二天一定晚起保证睡眠时长和质量；⑥定期测压，成年人至少每季度测一次，高危人群缩小间隔加大频率。※对于高血压的治疗：①遵医嘱，高血压的发病原因很综合：遗传因素、个体差异、其它疾病、正在吃的药、降压药繁多的种类&特性......具体选哪类哪款最适合自己，须区别对待！一定去医院做个基因检测加以明确，并跟医生说明自身的所有情况，切不可人用我用盲目用药，毕竟降压药是要长期服用的，失之毫厘谬以千里，不可不慎；②长期坚持吃药，高血压多数是终身管理，平稳控制最重要，而不是好了就停；③重视监测，家庭自测比偶尔去医院更重要，早晚各测一次，记录数值，给医生调药参考；④血压要达标，一般人群低于130/80mmHg，老年人/体弱者可适当放宽，以医生建议为准；⑤同时控好血糖/血脂/尿酸，它们会一起伤害血管，合并问题越多，心脑血管风险就越高，会加重高血压的危害；⑥老年人防护，老人最怕摔，一摔半命没，老年人血压控制除了用药之外，还要特别注意体位的变化，坐卧变站立切忌迅猛，一定要缓慢变化，防止瞬间低血压的产生导致晕厥、摔倒。随着医学技术的进步，会有更多这方面的创新好药问世，我会不断更新补充在评论区，请大家随时关注！下一篇，将盘一盘高血糖，敬请期待～ ‍ 往期回顾東京薬局実店舗