预约演示

更新于：2025-07-20

Nifedipine

硝苯地平

更新于：2025-07-20

概要

基本信息

简介硝苯地平是一种小分子药物，可作为电压依赖性钙通道 (VDCC) 的阻断剂，VDCC 参与心血管系统中钙离子的调节。通过抑制这些通道，硝苯地平减少钙流入平滑肌细胞，导致血管扩张和血压下降。该药主要用于治疗高血压，包括肾血管性和原发性高血压，以及心绞痛和其他心血管疾病。硝苯地平最初由拜耳公司开发和销售，并于 1975 年获得首次批准。从那时起，它已成为一种广泛用于治疗高血压和相关疾病的药物，尽管它的使用与潜在的副作用有关，如低血压、头晕和头痛。因此，应谨慎使用并在医疗保健专业人员的监督下使用。

药物类型

小分子化药

别名

Nifedine、Nifedipine (JP17/USP/INN)、Nifedipine oral

+ [43]

靶点

calcium channel

作用方式

抑制剂

作用机制

calcium channel抑制剂(钙通道抑制剂)

治疗领域

神经系统疾病心血管疾病泌尿生殖系统疾病+ [1]

在研适应症

变异型心绞痛肾血管性高血压肾实质性高血压+ [7]

非在研适应症

原研机构

在研机构

Arrotex Pharmaceuticals Pty Ltd.

+ [7]

非在研机构-

权益机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

德国 (1975-01-01),

心绞痛

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C17H18N2O6

InChIKeyHYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N

CAS号21829-25-4

关联

291

项与硝苯地平相关的临床试验

CTRI/2025/04/085461

/ Not yet recruitingN/A

An Open Label Balanced Randomized Single Dose Two Treatment Two Sequence Two Period Two Way Crossover Oral Bioequivalence Study Comparing Nifedipine Controlled Release Tablets 30 mg Manufactured by Guangdong P D Pharmaceutical Co Ltd China With Adalat GITS Nifedipine Controlled Release Tablets 30 mg Manufactured by Bayer AG Kaiser Wilhelm Allee 51368 Leverkusen Germany In Healthy Adult Human Subjects Under Fed Conditions - NIL

开始日期2025-05-05

申办/合作机构-

CTRI/2025/04/085476

/ Not yet recruitingN/A

An Open Label Balanced Randomized Single Dose Two Treatment Two Sequence Two Period Two Way Crossover Oral Bioequivalence Study Comparing Nifedipine Controlled Release Tablets 30 mg Manufactured by Guangdong P D Pharmaceutical Co Ltd China With Adalat GITS Nifedipine Controlled Release Tablets 30 mg Manufacturedby Bayer AG Kaiser Wilhelm Allee 51368 Leverkusen Germany In Healthy Adult Human Subjects Under Fasting Conditions - NIL

开始日期2025-05-05

申办/合作机构-

CTRI/2025/04/085223

/ Not yet recruiting临床3期IIT

A comparative study of topical 0.3% nifepidine with 1.5 % lidocaine versus lateral internal anal sphincterotomy in the management of anal fissure- a non randomised control trial - Nil

开始日期2025-04-30

申办/合作机构-

100 项与硝苯地平相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与硝苯地平相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与硝苯地平相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

27,679

项与硝苯地平相关的文献（医药）

2025-11-01·BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY

Synthesis and biological evaluation of Sulforaphane derivatives with dual functions: Ischemia-reperfusion injury protection and antitumor effects

Article

作者: Zheng, Jinhong ; Feng, Zikai ; Wang, Xinghao ; Wang, Jinzhi ; Wang, Qiong ; Peng, Yi ; Pan, Ying ; Shi, Xingyu ; Yan, Kang

Reperfusion therapy for the treatment of acute myocardial infarction (AMI) often leads to ischemia-reperfusion (I/R) injuries, characterized by excessive ROS. Sulforaphane (SFN) homologous, known for their anti-inflammatory and antioxidant properties, activate the nuclear factor-erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) pathway and reduce mitochondrial ROS but are limited by poor stability and short half-life. SFN derivatives were synthesized through structural modifications of the dithiocarbamate and thiourea moieties at the isothiocyanate group, aiming to enhance stability and maintain therapeutic efficacy. Compound 3g emerged as a promising candidate, demonstrating superior protection against hypoxia-reoxygenation (H/R) injury in cardiac microvascular endothelial cells (CMECs) and exhibiting good antitumor activity. Specifically, 3g reduced ROS levels by 24.5 % (compared to nifedipine at 17.8 %), increased NO production to 48.0 μM (vs. 44.0 μM), lowered TNF-α secretion to 22.6 pg/mL (vs. 23.9 pg/mL). Concurrently, 3g showed potent antiproliferative activity (IC₅₀ = 7.5 μM), with 3.8-fold greater potency than 5-fluorouracil (IC₅₀ = 28.2 μM). Stability studies showed enhanced resistance in both protic and aprotic solvents. Density functional theory (DFT) was applied to characterize the molecular properties of the optimal compounds. Molecular docking and ADMET analysis revealed that aromatic substitution and sulfur oxidation significantly improved Nrf2/Keap1 pathway targeting, highlighting the derivative's potential for stability and therapeutic efficacy. These findings suggest that 3g is a promising candidate for treating I/R-induced injury and oxidative stress-related cardiovascular conditions.

2025-11-01·FLUID PHASE EQUILIBRIA

Solubility of nifedipine in twenty-one mono-solvents at various temperatures

作者: Pakkhesal, Sina ; Hashemzadeh, Nastaran ; Jouyban, Abolghasem

This study evaluated the solubility of nifedipine in various mono-solvents at temperatures ranging from 293.2 K to 313.2 K and correlating the data with math. models.THF exhibited the highest solubility at 313.2 K, while 1-octanol showed the lowest at 293.2 K among investigated solvent systems.Polar aprotic solvents showed enhanced solubility, whereas non-polar solvents demonstrated poor solubilityThe generated solubility data was math. represented using a number of algorithms.An extended version of a previously proposed model provided the best correlation between solubility and the physicochem. properties of the solvents.The obtained mean percentage deviation of this model was 9.89 % (N = 99).Empirical models based on Hildebrand and Hansen solubility parameters provided more accurate predictions particularly for aromatic and polar aprotic solvents.In conclusion, the extended model effectively predicted nifedipine solubility, highlighting the critical role of solvent selection and temperature in enhancing solubilityThese findings provide valuable insights for optimizing pharmaceutical processes and improving drug extraction/purification systems and could be recommended for industrial applications.

2025-10-01·JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS

Mechanistic insights into Licorice-Evodiae Fructus interaction: UPLC-MS/MS-based hepatotoxic metabolite detection and CYP3A4 regulation study

Article

作者: Peng, Ting ; Wang, Kai ; Ren, Xiaoliang ; Zhang, Yanan ; Chen, Xiaofei ; Wang, Tianwang

Evodiae Fructus (EF) is a hepatotoxic herbal medicine whose toxicity is linked to CYP3A4-mediated metabolic activation of evodiamine (EVD), as identified in our previous study using high-resolution MS platform. In clinic, EF is often combined with Licorice to enhance efficacy and reduce toxicity, but the detoxification mechanism is unknown. In this study, we developed an integrated analytical strategy combining multi-mass spectrometry techniques and biological experiments to investigate the detoxification mechanism of Licorice-EF combination. The changes in EVD serum contents, biochemical indexes and pathological sections in rats were monitored after Licorice administration, and correlation analysis was performed to clarify the detoxification effect of Licorice. In addition, the effect of the major components in Licorice on P450 enzymes and the electrophilic metabolites derived from EVD were investigated by combined application of UPLC-QQQ-MS/MS and UPLC-Q/TOF-MS/MS. Our study showed that the combined use of Licorice and EF in the ratio of 1:1 could significantly ameliorate EF-induced liver injury. The Licorice extract mainly inhibited the activities of CYP3A4, with isoliquiritigenin (ILG) exhibiting the most inhibitory potency with enzyme kinetics parameters k_inact and K_I at 0.034 min^-1 and 0.63 μM, respectively. Furthermore, ILG not only significantly alleviated EVD-induced liver injury, but also obviously reduced the production of EVD-derived reactive metabolites. These results suggested that Licorice alleviated EF-induced liver injury by inhibition of metabolic activation of EF mediated by cytochrome P450s, providing stringent and scientific evidence for such combination from perspectives of metabolism-based interaction.

355

项与硝苯地平相关的新闻（医药）

2025-07-13

·MicroPort微创

【微观·临床视界】高危房颤患者鸡翅型左心耳封堵案例解读

编者按：在医疗临床领域，每个病例都是对医学知识和技术的考验，也承载着医者对患者生命的深切关怀。“微观·临床视界”栏目旨在聚焦临床一线，剖析具有代表性的真实复杂病例，展现前沿医疗技术和精准治疗方案。本期聚焦来自濮阳油田总医院王典博教授团队的精彩病例——一位高危房颤患者因“鸡翅型”左心耳结构复杂，成功应用AnchorMan®左心耳封堵系统，实现精准且安全的治疗。近日，濮阳油田总医院王典博教授团队成功为一名61岁高危房颤患者完成鸡翅型左心耳封堵术。该患者合并高血压、脑梗死及出血高风险，传统抗凝治疗受限。术前评估显示其左心耳呈典型鸡翅型，开口和深度均较大，且传统封堵器难以实现稳定锚定，因此团队创新性采用AnchorMan®左心耳封堵术作为治疗方案。手术过程中，团队依据精准的术中测量和个性化封堵策略，成功植入35型号AnchorMan®封堵器，并通过“四步精细释放法”确保了封堵器的稳定锚定和完全封闭。术后评估显示，封堵效果理想，位置固定牢靠，大小合适，且未出现残余分流或位移现象，为患者筑起了一道坚实的“心”防线，有效预防了房颤引起的血栓栓塞风险。此案例不仅展示了AnchorMan®封堵器在复杂心耳形态中的适用性和优势，也体现了王典博教授团队在高风险手术中的精湛技艺和丰富经验。病史资料患者信息✦患者：男性；61岁主诉：言语不清伴右侧肢体无力6周现病史：患者患高血压病20年，最高血压250/100mmHg，平日口服硝苯地平缓释片、依那普利片药物治疗，血压控制可；患房颤病史10年，平日未治疗。6周前（2025年5月1日11时30分左右）患者无明显诱因出现言语不清伴右侧肢体无力，就诊急诊科EICU，住院期间有输注血浆病史，经对症治疗好转后出院，院外规律服用利伐沙班片、阿托伐他汀钙片药物治疗。现为求进一步诊治，以“不稳定性心绞痛”入院，发病以来，患者神志清，精神欠佳，饮食睡眠欠佳，大小便基本正常，体重无明显变化入院诊断：1、大脑动脉栓塞引起的脑梗死2、冠状动脉粥样硬化性心脏病3、心房颜动4、高血压病5、血小板减少6、同型半胱氨酸血症风险评估✦1.房颤抗凝风险评估（CHA2DS2-VASc）（注：患者CHA2DS2-VASc评分为3分，提示该患者具有中高度卒中风险，需积极采取抗凝治疗措施）危险因素对应分值（分）具体得分（分）C-心衰/LV功能不全10H-高血压11A-年龄≥75岁20D-糖尿病10S-卒中/TIA/血栓栓塞22V-血管疾病10A-年龄65-74岁10S-性别分类（女性计1分，男性不计分）10总计1032.房颤出血风险评估（HAS-BLED）（注：患者HAS-BLED评分为3分，提示患者存在中高度出血风险，需在治疗过程中密切监测并调整治疗方案以降低出血风险）临床特征对应分值（分）具体得分（分）H-高血压11A-肾和肝功能异常1或20 S-卒中11B-出血10L-INRs易变10E-高龄（如年龄>65岁）10D-药物或酒精1或21总计93术前检查CT检查✦•左心耳分析-形态：鸡翅型，单叶•心耳开口：心耳开口30+mm，深度30+mm手术策略•治疗方案：针对患者的病史及风险评估结果，濮阳油田总医院王典博教授团队决定采用鸡翅型AnchorMan®左心耳封堵治疗。此治疗方案旨在有效预防房颤引起的血栓栓塞，特别是对患者这种具有高卒中风险且出血风险并存的情况，左心耳封堵术能提供更为安全、长期的抗凝替代方案。•植入策略：考虑到患者左心耳形态为鸡翅型，且心耳开口较大、深度适中，团队制定了详尽的植入策略。计划通过经股静脉途径，在超声及造影引导下，将AnchorMan®封堵器精准送达左心耳位置。同时考虑到鸡翅型心耳存在明显弯曲，团队选择超硬导丝塑形技术，先建立稳定轨道，再送入14F输送鞘至心耳远端。AnchorMan®封堵器的独特优势在于其自适应锚定设计——镍钛合金骨架可贴合复杂心耳形态，而双盘结构能实现"远端锚定+近端封闭"。封堵器直入过程中可通过"推-拉-旋"三步法调整：先释放远端盘片锚定于心耳嵴部；回撤鞘管展开近端盘；旋转微调确保压缩比20%-30%。术中用TEE多切面验证封堵效果。该策略既避免了传统封堵器在鸡翅型心耳中的移位风险，又最大限度降低了器械相关血栓形成可能。术中操作测术中测量✦•术中心耳造影评估：术中造影测量显示心耳开口26.6±3.5mm，深度24.2+3.2mm。型封堵器型号选择✦▲附：AnchorMan®选型表横轴表示心耳开口大小，纵轴表示所需深度，压缩比=（器械原尺寸-植入后实际尺寸）÷器械原尺寸×100%•根据AnchorMan®选型表，横轴表示心耳开口大小，纵轴表示所需深度，患者（心耳26.6±3.5mm，深度24.2+3.2mm），可选择35型号的封堵伞。技制定封堵策略✦•针对该例鸡翅型左心耳的解剖特点，王典博教授团队制定了“三维定位、精准锚定”的个性化封堵策略。首先基于术中造影测量的心耳开口26.6±3.5mm和深度24.2±3.2mm，选择35mm AnchorMan®封堵器，其设计特点完美匹配鸡翅型心耳需求：34-36mm的展开直径可充分覆盖开口；18mm的锚定区长度能稳定卡位在弯曲远端；专利蜂窝状网孔结构可适应心耳收缩变形。团队创新性采用“双角度造影定位法”：在RAO30°+CAU20°体位下清晰显示心耳轴向，LAO45°+CRA25°体位下观察锚定区形态，通过三维重建确定最佳释放平面。在释放技术层面，团队实施“四步精细释放法”：第一步采用“J型导丝预塑形”技术通过心耳转折处，建立稳定输送轨道；第二步在TEE监控下将封堵器推送至距心耳开口15mm处，先展开远端1/3伞叶形成初始锚定；第三步保持适当张力回撤鞘管，使中段伞叶自然贴壁；最后完全释放近端盘片，形成“喇叭口”式密封。关键操作要点包括：维持推送杆与心耳轴向同轴；释放过程中持续超声监测心包情况；通过DSA多角度造影确认各伞叶充分展开。▲封堵器展开估4S原则评估✦1Seal：封堵完全术后造影显示，左心耳开口无残余分流，且血流动力学稳定，达到理想的封闭效果。2Seat：位置理想封堵器位置理想，精准锚定于左心耳嵴部，与心耳形态完美贴合，无偏移或脱位现象。3Stability：固定牢靠心耳牵拉试验显示无位移。4Size：大小合适所选35型号的AnchorMan®封堵器大小合适，既充分覆盖了心耳开口，又未对周边组织造成压迫，且压缩比14%，符合压缩10%-25%要求。验术后评估✦•患者手术顺利，术中生命体征平稳。术后即刻进行TEE及DSA检查，确认封堵器位置、形态及封堵效果均满意，符合4S评估标准。且患者未诉特殊不适，心电监护显示心律整齐，血压稳定。术后给予常规抗感染治疗及抗凝治疗，密切观察患者病情变化。次日，患者神志清，精神可，饮食睡眠改善，未出现任何并发症。病例教育意义本例鸡翅型左心耳封堵术的成功实施，为复杂解剖结构LAAC治疗提供了宝贵临床经验与教学示范。首先，该病例系统展示了“评估-决策-操作-验证”的规范化流程：从CHA2DS2-VASc、HAS-BLED评分指导的适应证选择，到鸡翅型心耳精准影像评估（TEE+CT+术中造影），再到AnchorMan®封堵器的个性化释放技术（双角度定位、四步释放法），形成了可复制的技术模板。其次，本案例突显了“多模态影像融合”的教育价值——通过对比术前CT三维重建、术中TEE多切面监测及DSA动态造影，直观呈现了器械与心耳的交互机制，帮助理解“4S原则”（Seal、Seat、Size、Stability）的实际应用。更重要的是，针对鸡翅型心耳这一难点，团队创新的“J型导丝预塑形”“渐进式伞叶展开”等技术细节，为介入医师提供了应对复杂解剖的具体解决方案。该病例已被纳入该院结构性心脏病培训课程，其完整的影像资料和操作视频将成为青年医师掌握LAAC技术的重要教学资源，推动区域性左心耳封堵技术的规范化推广。王典博教授也表示未来将持续积累此类特殊病例，为房颤卒中预防的“介入无抗凝”策略提供更多循证依据。

2025-07-10

·米内网

市场近8年最低！国采盯上9个高血压药，39亿大品种遭“哄抢”，倍特、苑东蓄势待发

精彩内容第十一批集采药品目录即将出炉！日前流出的拟采购药品清单征求意见稿中，有2个高血压药在列，39亿大品种遭“哄抢”。此外，7个高血压药未被纳入但已满足国采入围门槛。受集采影响，近年来高血压化药在中国公立医疗机构终端销售额持续下跌，2024年创近8年新低；TOP20产品中，“一哥”易主，这款国产新药亮了。市场创近8年最低！复方制剂崛起高血压是一种常见的慢性疾病，目前尚无有效的手段可以根治，只能通过药物进行有效控制。在集采开展之前，高血压化药院内市场持续扩容，并于2019年达到近600亿元的销售峰值，此后受集采执行影响而不断承压。米内网数据显示，2022-2024年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端高血压化药销售额持续下滑，2024年约达450亿元，为近八年来最低（2017-2024年）。近年来中国公立医疗机构终端高血压化药销售情况（单位：万元）来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局高血压化药涵盖7大治疗小类，以钙通道阻滞剂为主，但近年来其占比呈逐年下滑态势；高血压复方制剂崛起，2014-2024年实现“11连涨”，占比也由11%提升至超28%；此外，作用于肾素-血管紧张素系统药物、β-受体阻滞剂占比均超过12%。在一级集团排名中，诺华、拜耳、晖致稳居前三，2024年销售额分别超过50亿元、24亿元、22亿元，其中诺华同比增长超过14%；国内企业中，华海药业、信立泰、正大制药等均有个位数增长。2024年中国公立医疗机构终端高血压化药TOP10集团来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局跨国药企中，2024年诺华有6个品种在销，其中沙库巴曲缬沙坦钠片销售额超38亿元，缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)、缬沙坦胶囊分别超6亿元、4亿元；拜耳亦有6个品种在销，其中硝苯地平控释片以超16亿元领跑，非奈利酮片、尼莫地平注射液分别超过4亿元、2亿元。国内企业中，2024年华润医药有16个品种在销，复方利血平氨苯蝶啶片、缬沙坦氢氯噻嗪片、硝苯地平控释片、苯磺酸氨氯地平片销售额超过1亿元；华海药业亦有16个品种在销，厄贝沙坦氢氯噻嗪片、氯沙坦钾片、厄贝沙坦片、缬沙坦片销售额超过1亿元；信立泰有5个品种在销，其中1类新药阿利沙坦酯片以超9亿元领跑。“药王”易主！这款国产新药亮了从高血压化药排名看，2024年TOP20产品合计市场份额接近62%。沙库巴曲缬沙坦钠片首次问鼎“药王”，该产品自上市以来始终保持增长态势；硝苯地平控释片排位第二，销售额超过30亿元；苯磺酸氨氯地平片排位第三，销售额接近25亿元，较2023年上升1个位次。2024年中国公立医疗机构终端高血压化药TOP20产品来源：米内网综合数据库TOP20产品中，有16个已被纳入国采，多个品种销售额“跳水”，如4+7及扩围集采品种苯磺酸氨氯地平片、厄贝沙坦片，其销售额分别由2018年的超49亿元、超26亿元下滑至2024年的约25亿元、9亿元；第三批集采品种缬沙坦胶囊，销售额由2019年的近40亿元下滑至2024年的不足9亿元；第七批集采品种硝苯地平控释片，销售额由2021年的超66亿元下滑至2024年的约31亿元等。缬沙坦氢氯噻嗪片为唯一例外品种，该产品已被纳入第四批集采，于2021年5月开始陆续落地执行，但在中国公立医疗机构终端的销售额并未因此大幅下滑，且至今已实现“11连涨”（2014年-2024年）。2013-2024年中国公立医疗机构终端缬沙坦氢氯噻嗪片销售额增长情况来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局除去已被纳入国采的品种，排在首位的沙库巴曲缬沙坦钠片、排位第十八的盐酸贝尼地平片、排位第十九的盐酸尼卡地平注射液均已满足国采入围门槛，目前符合申报资格企业数分别达26家、12家及7家。信立泰的阿利沙坦酯片为唯一一款上榜的国产新药。这是一款作用于肾素-血管紧张素系统的药物，2024年在中国公立医疗机构终端的销售额超过9亿元，在高血压化药产品排名中，较2023年提升6个位次。据不完全统计，2020年至今，国内仅3款高血压国产新药获批上市，分别为信立泰的阿利沙坦酯氨氯地平片及阿利沙坦酯吲达帕胺缓释片、一品红的苯磺酸氨氯地平干混悬剂。此外，6款新药（以药品名+企业名计）提交NDA在审，包括上药信谊药厂的1类新药苹果酸司妥吉仑片，以及东阳光药的苯磺酸氨氯地平颗粒、施慧达的左氨氯地平比索洛尔片(Ⅰ、Ⅱ)、四川奥邦古得药业及海南诺恩生物的盐酸普萘洛尔滴剂、四川尚锐生物的赖诺普利氨氯地平片等2类改良型新药。39亿大品种遭“哄抢”！国采盯上9个品种截至7月9日，112个高血压化药已有企业过评或视同过评。12个品种达“最强竞争”格局，过评企业数为20家及以上，其中苯磺酸氨氯地平片以61家企业领跑，盐酸乌拉地尔注射液、缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)均达30家以上。从企业过评情况看，华海药业、上海医药、华润医药、天宇股份、复星医药、国药集团、美诺华药业、扬子江药业、力生制药、石家庄四药、正大制药等药企（以集团计）已过评品种数均达10个及以上，其中华海药业以23个品种领跑，上海医药以18个品种紧接其后。米内网数据显示，目前有9个高血压化药满足国采入围门槛，符合申报资格企业数达7家及以上，包括3个高血压复方制剂、3个钙通道阻滞剂、2个利尿剂、1个专用于抗高血压药。暂未纳入国采且满足入围门槛的高血压药注：销售额低于1亿元用*代替来源：米内网综合数据库9个通用名药品2024年在中国公立医疗机构终端的销售额合计超过70亿元，沙库巴曲缬沙坦口服常释剂型接近39亿元，贝尼地平口服常释剂型、尼卡地平注射剂、布美他尼注射剂超6亿元，其中沙库巴曲缬沙坦口服常释剂型、贝尼地平口服常释剂型出现在第十一批国采拟采购药品清单的征求意见稿。从过评企业看，倍特药业、苑东生物均有3个过评品种在列，复星医药、恒瑞医药、华润医药、科伦药业、山东齐都药业、石家庄四药、正大制药等10余家企业各有2个过评品种在列。资料来源：米内网数据库等注：米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围是：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至7月9日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

带量采购

2025-06-26

·药事纵横

片剂新药开发中影响成型与质量的关键因素分析

当今医药市场中，片剂以其剂量准确、服用方便、稳定性好及生产成本可控等优势，成为临床应用最为广泛的剂型之一。深入研究片剂成型的影响因素，对新药片剂的开发、降低生产成本具有重要意义。一、药物原料性质药物的可压性：药物本身的可压性是影响片剂成型的基础因素。可压性良好的药物在受压时，颗粒间能够发生塑性变形，增加粒子间的结合力，从而促进片剂成型。如辅料微晶纤维素有较好的塑性变形在压片过程中易形成稳定的片剂结构；而一些质地坚硬、结晶性强的药物，如硫酸钡，可压性差，需通过适当处理（如粉碎细化、改变晶型）或添加辅料改善其成型性。药物的熔点与结晶形态：药物的熔点与片剂成型存在显著关联。熔点较低的药物在受压和受热过程中，颗粒表面部分熔化，可增强粒子间的融合，利于成型。但熔点过低可能导致片剂在储存过程中因温度变化而软化变形。此外，药物的结晶形态也会影响片剂质量。不同晶型的药物，其颗粒表面粗糙度、粒子间作用力不同，药物晶型影响可压性。无定形药物（如硝苯地平无定形）压片时易发生晶型转变，导致硬度波动；而稳定晶型（如头孢克肟α晶型）则更利于成型。药物比表面积与吸湿性：药物粒度细、比表面积大时，颗粒间的接触面积增加，结合力增强，有利于片剂成型。难溶性药物通过微粉化处理减小粒径，虽能提高溶出度，但需配合助流剂改善流动性，以确保压片过程的稳定性。粒径过细、粒径分布不均还可能引发含量均匀性问题。例如，阿司匹林粒径＜20μm时，静电吸附作用显著增强，需添加微晶纤维素（MCC）改善流动性。二、药用辅料的选择与应用填充剂：填充剂用于增加片剂的体积和重量，其性质直接影响片剂成型和硬度。淀粉、乳糖、蔗糖等常见填充剂中，淀粉价格低廉，但可压性较差；乳糖流动性和可压性良好，适用于多种药物；蔗糖具有一定粘性，可改善片剂成型性，但吸湿性强，可能影响片剂稳定性。选择填充剂时需综合考虑药物性质和处方要求，如复方制剂中成分较多时，需选择相容性好的填充剂。黏合剂：黏合剂通过增加颗粒间的内聚力促进成型。不同黏合剂的黏性强弱和作用机制存在差异。液体黏合剂（如淀粉浆、聚维酮溶液）通过润湿颗粒表面，使药物和辅料粒子相互聚结；固体黏合剂（如聚维酮K30、羟丙基甲基纤维素）则通过自身的黏性将物料粘合。黏合剂的种类、浓度和用量需精确控制，用量不足会导致片剂松片、裂片，用量过多则可能造成片剂硬度大、崩解迟缓，例如，布洛芬片剂中HPMC用量超过3%时，易导致溶出延迟。崩解剂：崩解剂的作用是使片剂在胃肠道中迅速崩解，释放药物。崩解剂的崩解机制包括毛细管作用（如低取代羟丙基纤维素）、吸水膨胀（如羧甲基淀粉钠）和产气作用（如泡腾崩解剂）。崩解剂的加入方法（内加法、外加法、内外加法）和用量对片剂崩解速度影响显著。例如，内外加法结合使用可兼顾成型性和崩解性，而崩解剂用量过大可能影响片剂硬度和脆碎度。润滑剂：润滑剂的主要作用是降低颗粒与冲模、颗粒与颗粒间的摩擦力，改善颗粒流动性，防止粘冲。硬脂酸镁是常用的润滑剂，但用量过大可能阻碍片剂的崩解和药物溶出；滑石粉、微粉硅胶等亲水性润滑剂对片剂崩解影响较小，但润滑效果相对较弱。选择润滑剂时需平衡润滑效果与对片剂质量的影响，确保压片过程顺利且不影响药物释放。三、制备工艺参数制粒方法与条件：制粒是片剂制备的关键环节，不同制粒方法（湿法制粒、干法制粒、一步制粒）对片剂质量影响不同。湿法制粒通过黏合剂使物料形成颗粒，所得颗粒密度大、可压性好，但干燥过程可能影响药物稳定性；干法制粒适用于对湿热敏感的药物，但颗粒的均匀性和可压性相对较差。制粒过程中的搅拌速度、制粒时间、干燥温度等参数也需严格控制，例如干燥温度过高可能导致药物分解或颗粒表面硬化，影响片剂崩解和溶出。压片压力与速度：压片压力直接决定片剂的硬度和成型性。压力过小（如＜5kN）导致松片，压力过大（如＞20kN）则可能引发裂片或溶出延迟。例如，硝苯地平控释片需采用分段加压技术以平衡硬度与释放。同时，压片速度影响颗粒在模孔内的填充和压缩过程。压片速度过快，颗粒填充不均匀，易造成片重差异超限；且高速压缩时空气难以排出，可能导致片剂内部产生空隙，降低硬度和稳定性。压片速度：转速过快（如＞30rpm）可能导致片重差异超标，而转速过慢（如＜10rpm）则降低生产效率。预压与主压：双层片需设置预压阶段（如压力5-8kN）以排除空气，减少分层风险。四、设备与环境因素压片机性能：单冲压片机：适用于小批量生产，但片重差异较大（如RSD＞3%）。旋转式压片机：旋转压片机生产效率高，适用于大规模生产，但需确保模具的精度和耐磨性，否则会导致片剂重量差异大、表面不光滑。高速压片机：生产效率高，但需配套强制喂料器以避免物料分层。冲模的形状和尺寸也会影响片剂外观和剂量准确性，例如异形片需定制特殊冲模，且冲模的磨损会导致片剂厚度和硬度不一致。冲头形状：浅弧形冲头可减少粘冲，深凹形冲头适用于包衣片。例如，阿司匹林肠溶片需采用深弧形冲头以容纳包衣层。环境温湿度：片剂生产过程需严格控制生产车间的温湿度，一般温度控制在18-26℃，相对湿度控制在45%-65%，以保证物料性质稳定和压片过程顺利进行。温度：制粒间温度超过25℃时，黏合剂蒸发过快可能导致颗粒硬度不足。湿度：相对湿度＞60%时，吸湿性物料（如微粉硅胶）易结块，需采用除湿机将湿度控制在40%-50%。静电影响：微粉化药物易产生静电，导致粘冲或含量不均。可采用离子风机或添加抗静电剂（如二氧化钛）解决。片剂的成型和质量是药物原料、辅料、制备工艺、设备及环境等多因素协同作用的结果。药学工作者需从处方设计阶段开始，系统研究各因素对片剂质量的影响规律，通过优化处方组成、精准调控工艺参数、维护设备性能和控制生产环境，确保片剂具备良好的成型性、稳定性和临床有效性，为患者提供安全、有效、质量可控的药物制剂。药事纵横投稿须知：稿费已上调，欢迎投稿

抗体药物偶联物

100 项与硝苯地平相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00437	硝苯地平	C08CA05	DB01115

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
变异型心绞痛	日本	Bayer Yakuhin Ltd.	1998-04-10
肾血管性高血压	日本	Bayer Yakuhin Ltd.	1998-04-10
肾实质性高血压	日本	Bayer Yakuhin Ltd.	1998-04-10
冠状动脉疾病	韩国	Bayer AG	1996-10-16
原发性高血压	日本	Nihon Generic Co., Ltd.	1986-06-05
肾性高血压	日本	Nihon Generic Co., Ltd.	1986-06-05
雷诺病	美国	Pfizer Inc.	1981-12-31
高血压	中国	天津力生制药股份有限公司	1981-01-01
心绞痛	德国	Bayer GmbH	1975-01-01

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
心血管疾病	申请上市	中国	赛乐医药科技（上海）有限公司	2022-03-15
糖尿病肾病	临床3期	-	Bayer AG	2008-11-01
高血压性视网膜病变	临床3期	-	Bayer AG	2008-11-01
蛋白尿	临床3期	-	Bayer AG	2008-11-01

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ENDO2024	N/A	醛固酮减少症 CACNA1D mutations	15	Cinnarizine 30 mg	艱壓壓繭憲夢選築願齋(餘獵範鏇壓鬱壓糧範獵) = 艱獵糧製膚糧衊積齋衊艱鏇窪淵鹽膚製鹹齋製 (鹹膚鹽鹹齋製齋鏇觸顧, 1268 ~ 3764)	不佳	2024-06-01
				Nifedipine 60 mg	艱壓壓繭憲夢選築願齋(餘獵範鏇壓鬱壓糧範獵) = 築壓壓壓壓膚夢餘壓製艱鏇窪淵鹽膚製鹹齋製 (鹹膚鹽鹹齋製齋鏇觸顧, 825 ~ 2946)
IRCT20180417039338N3 (Pubmed \| Arch Gynecol Obstet) 人工标引	临床3期	不孕	200	Nifedipine 20 mg	餘淵膚鏇積艱構鹽網壓(艱襯蓋選膚襯範鑰簾鏇) = 窪淵觸艱醖醖鹽齋繭鑰窪鹹鬱淵蓋築淵選製夢 (鹽獵鏇積醖願鏇鹽繭築 ) 更多	不佳	2024-04-05
				Placebo	餘淵膚鏇積艱構鹽網壓(艱襯蓋選膚襯範鑰簾鏇) = 壓窪鬱襯網願淵鹽鑰願窪鹹鬱淵蓋築淵選製夢 (鹽獵鏇積醖願鏇鹽繭築 ) 更多
NCT04236258 (Pubmed \| Am J Obstet Gynecol MFM)	临床4期	-	47	Enalapril 10 mg daily	鹹齋膚壓鏇築淵壓醖鹹(壓繭鑰糧餘膚醖積積糧) = 遞選範網顧廠願鹹遞築糧範淵觸衊鏇窪簾艱繭 (鹹繭衊簾齋襯鹽觸簾簾 )	不佳	2023-12-01
				Nifedipine 30 mg daily	鹹齋膚壓鏇築淵壓醖鹹(壓繭鑰糧餘膚醖積積糧) = 顧廠淵憲鬱獵夢齋鏇選糧範淵觸衊鏇窪簾艱繭 (鹹繭衊簾齋襯鹽觸簾簾 )
NCT04392375 (CTgov)	临床4期	先兆子痫	110	Nifedipine 30 MG (Nifedipine 30MG)	餘鏇繭壓範鏇觸顧製窪 = 構鏇觸積廠構齋鹹衊壓艱蓋獵遞獵廠廠鹹觸選 (獵網醖範願築鑰齋構醖, 構繭齋鏇襯餘選製遞窪 ~ 廠網選壓淵繭鑰鏇獵襯) 更多	-	2023-07-24
				Placebos (Placebo)	餘鏇繭壓範鏇觸顧製窪 = 襯膚範窪夢選獵範餘淵艱蓋獵遞獵廠廠鹹觸選 (獵網醖範願築鑰齋構醖, 鹹淵選齋鏇願膚繭齋壓 ~ 窪衊鏇鬱願窪糧網膚選) 更多
NCT04236258 (CTgov)	临床4期	先兆子痫	94	NIFEdipine ER (Nifedipine)	糧願築齋範願餘構齋襯 = 鑰膚齋餘艱製願願齋鬱鹽襯簾夢餘構願選繭網 (醖積齋獵構蓋膚艱顧鏇, 醖醖壓鬱餘範鬱蓋繭壓 ~ 築憲糧壓網蓋鏇鬱願醖) 更多	-	2022-11-30
				enalapril (Enalapril)	糧願築齋範願餘構齋襯 = 獵餘繭廠夢鹽簾顧餘製鹽襯簾夢餘構願選繭網 (醖積齋獵構蓋膚艱顧鏇, 窪願遞壓鏇廠鹽鑰鏇網 ~ 遞夢構窪醖糧淵顧製鬱) 更多
NCT03595982 (CTgov)	临床4期	妊娠期高血压	5	Procardia XL 30Mg (Procardia XL 30 mg)	壓鹹鹽築齋構齋製願獵(蓋襯憲繭網壓簾淵願範) = 範鑰鹽蓋鏇顧願網鏇繭繭憲願遞遞簾製襯鏇製 (範顧鹽獵窪壓構網醖願, 14) 更多	-	2022-06-30
				Procardia XL 60Mg (Procardia XL 60 mg)	壓鹹鹽築齋構齋製願獵(蓋襯憲繭網壓簾淵願範) = 鹹衊構淵構壓淵餘鑰選繭憲願遞遞簾製襯鏇製 (範顧鹽獵窪壓構網醖願, 2) 更多
ESH2022	N/A	高血压	-	Nifedipine Gastrointestinal Therapeutic System (GITS) 30 mg	壓範淵鏇顧艱鹹觸鹹製(構觸齋觸鹹築鬱憲願簾) = The Chinese, compared with European patients, had a higher incidence rate of all adverse events (13 [38.2%] vs. 14 [28.6%], P = 0.48) in the ramipril group and a lower incidence rate in the nifedipine GITS group (4 [12.1%] vs. 18 [34.6%], P = 0.02) 構壓鑰製糧顧艱淵簾構 (鹹願築遞網範範壓網齋 ) 更多	-	2022-06-01
				Ramipril 10 mg
NCT02438371 (CTgov)	临床4期	早产	49	Nifedipine (Nifedipine)	壓獵築積淵範夢憲餘衊 = 顧範艱窪窪範艱觸艱願範壓築鬱鹽選積鏇蓋鑰 (構範顧蓋夢窪蓋壓艱鬱, 蓋膚製繭衊襯鏇願製遞 ~ 觸蓋糧築膚鑰餘蓋餘憲) 更多	-	2021-11-24
				Indomethacin+Nifedipine (Nifedipine Plus Indomethacin)	壓獵築積淵範夢憲餘衊 = 淵齋淵糧夢鏇窪淵網積範壓築鬱鹽選積鏇蓋鑰 (構範顧蓋夢窪蓋壓艱鬱, 鬱獵鹹壓積壓顧顧醖鹹 ~ 襯顧鹽糧鏇廠鏇鏇範遞) 更多
NCT03129945 (CTgov)	N/A	早产	36	Nifedipine (Nifedipine)	築餘築鹹餘鏇衊鹽齋衊 = 觸齋構壓構憲製齋衊廠選淵餘築艱獵範齋齋鹹 (衊衊製繭簾蓋觸構齋遞, 製衊壓鏇鏇鬱築構糧顧 ~ 範醖觸壓積繭醖獵範艱) 更多	-	2021-11-05
				Indomethacin (Indomethacin)	築餘築鹹餘鏇衊鹽齋衊 = 選鹹衊簾鹽餘廠蓋鹹網選淵餘築艱獵範齋齋鹹 (衊衊製繭簾蓋觸構齋遞, 淵鬱餘鹹憲範繭構鹽廠 ~ 鏇範餘鹽蓋簾餘選製顧) 更多
ASN2021	N/A	乳糜腹	-	Nifedipine	築窪網廠淵餘鏇蓋鹽糧(鬱顧鹹鑰願憲選廠鏇艱) = The patient had the onset of chylous PD fluid 5 weeks after initiating PD, which resolved with cessation and recurred with reinitation of his long-term nifedipine 鬱顧膚願構憲醖製淵網 (糧蓋憲衊構襯壓蓋餘顧 )	-	2021-10-27
				Placebo