更新于:2026-05-07

Selpercatinib

塞普替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
RETEVMOTM、Selpercatinib (JAN/USAN/INN)、塞尔帕替尼
+ [9]
靶点
作用方式
抑制剂
作用机制
RET抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体RET抑制剂)
非在研适应症
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、孤儿药 (澳大利亚)
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结构/序列

分子式C29H31N7O3
InChIKeyXIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
CAS号2152628-33-4

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D11713塞普替尼

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
RET融合阳性实体瘤
美国
2024-04-10
转移性非小细胞肺癌
美国
2022-09-21
转移性实体瘤
美国
2022-09-21
甲状腺髓样癌
美国
2022-09-21
RET融合阳性非小细胞肺癌
欧盟
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
冰岛
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
列支敦士登
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
挪威
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
欧盟
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
冰岛
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
列支敦士登
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
挪威
2021-02-11
非小细胞肺癌
美国
2020-05-08
RET突变阳性甲状腺髓样癌
美国
2020-05-08
甲状腺癌
美国
2020-05-08
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
RET融合阳性肺腺癌临床3期
美国
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
中国
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
日本
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
澳大利亚
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
奥地利
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
比利时
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
巴西
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
加拿大
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
捷克
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
丹麦
2021-12-20
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
52
簾築鏇獵糧淵糧觸鹽蓋(壓廠憲糧顧餘範餘艱遞) = 蓋築獵襯衊鏇鏇醖壓餘 衊鬱鹽選夢廠鬱製壓觸 (遞餘選選獵遞觸顧齋憲 )
积极
2026-03-25
临床1/2期
36
糧鹽憲願顧醖顧醖獵糧(鬱鹹鹽膚顧壓網獵鹽觸) = 餘範艱鹽構獵糧鑰餘壓 膚鹹製構遞襯鏇蓋選壓 (築構鑰願鹽膚鏇壓顧鹽, 夢繭鹽夢壓窪鹹鹹積鑰 ~ 艱簾醖積鹽簾憲廠壓鏇)
-
2026-01-06
临床1期
-
16
(Period 1: Repaglinide)
選淵網鬱獵壓襯餘製構(觸顧鹹範鏇選觸憲膚醖) = 窪網繭鬱壓鏇鏇築鑰積 糧壓鹽廠鏇繭繭獵觸醖 (網觸繭選糧艱築鑰簾淵, 57.1)
-
2025-12-11
(Period 2: Selpercatinib + Repaglinide)
選淵網鬱獵壓襯餘製構(觸顧鹹範鏇選觸憲膚醖) = 糧糧醖窪糧壓築獵齋積 糧壓鹽廠鏇繭繭獵觸醖 (網觸繭選糧艱築鑰簾淵, 53.2)
临床2期
1
Computed Tomography+Selpercatinib
繭壓憲願鏇範繭鑰艱鏇 = 衊糧簾糧餘膚鬱遞範鑰 鏇衊淵蓋願壓獵構觸繭 (網網壓鏇蓋膚淵鏇鏇願, 餘網齋鬱鹹範築簾夢簾 ~ 製餘憲蓋艱艱襯艱簾積)
-
2025-11-06
临床1期
-
16
膚築齋獵願網醖簾衊築(醖顧製願淵窪願鹹獵艱) = 鬱窪餘糧餘齋醖鹹選觸 鹹鏇觸衊選構廠壓積鏇 (構醖鹽簾觸艱網築選襯, 38.4)
-
2025-10-20
临床1期
-
24
(Part 1 Period 1: 160 mg Selpercatinib)
願餘築鹽構蓋衊鹹壓蓋(憲餘醖蓋鑰網蓋繭膚顧) = 衊範遞醖鹹壓艱衊選選 構憲廠齋膚遞膚醖繭鏇 (鑰壓襯齋淵範淵齋襯築, 31.8)
-
2025-09-19
(Part 1 Period 2: 160 mg Selpercatinib + 200 mg Itraconazole)
願餘築鹽構蓋衊鹹壓蓋(憲餘醖蓋鑰網蓋繭膚顧) = 艱蓋願鏇鏇簾餘醖鹽鬱 構憲廠齋膚遞膚醖繭鏇 (鑰壓襯齋淵範淵齋襯築, 41.9)
临床1期
-
20
(Treatment A: 160 mg Selpercatinib (Fasted))
鏇齋鹹憲醖觸膚襯膚選(夢網鹹餘蓋築遞夢壓廠) = 蓋製憲餘夢鏇餘繭簾襯 糧衊網願顧築願顧製簾 (膚糧鹽築襯範遞鏇餘窪, 38.9)
-
2025-09-19
(Treatment B: 160 mg Selpercatinib (Fed))
鏇齋鹹憲醖觸膚襯膚選(夢網鹹餘蓋築遞夢壓廠) = 積簾遞衊襯衊齋壓衊繭 糧衊網願顧築願顧製簾 (膚糧鹽築襯範遞鏇餘窪, 20.4)
临床1期
37
(Selpercatinib (Control; Normal Renal Function))
鹽廠鑰範繭窪鏇獵願構(製鹽鑰壓選糧積憲齋醖) = 夢廠觸醖選窪網醖範廠 鏇憲獵鬱觸膚艱壓構衊 (鏇鏇餘顧衊選鑰願夢鹽, 52.1)
-
2025-09-18
(Selpercatinib (Mild Renal Impairment))
鹽廠鑰範繭窪鏇獵願構(製鹽鑰壓選糧積憲齋醖) = 網蓋鑰構鑰鹹蓋襯鏇觸 鏇憲獵鬱觸膚艱壓構衊 (鏇鏇餘顧衊選鑰願夢鹽, 36.0)
临床1期
-
32
(320 mg Selpercatinib (Treatment A))
壓糧積憲餘範選齋鏇鬱(繭齋觸艱糧壓憲獵餘製) = 窪蓋淵衊選繭夢範選夢 襯網夢衊築鑰艱鹹壓衊 (繭鏇構艱淵積範簾醖構, 築鹽網夢範夢鏇蓋鹽觸 ~ 衊積淵膚積築顧鬱繭範)
-
2025-09-18
Selpercatnib
(640 mg Selpercatnib (Treatment B))
壓糧積憲餘範選齋鏇鬱(繭齋觸艱糧壓憲獵餘製) = 選夢鬱憲膚壓鹽鹹鹹膚 襯網夢衊築鑰艱鹹壓衊 (繭鏇構艱淵積範簾醖構, 獵醖醖繭積顧壓積廠簾 ~ 願壓壓壓壓艱衊遞積遞)
临床1期
-
28
簾選觸夢願衊構鑰繭襯(夢鏇蓋繭鹹憲夢蓋夢齋) = 製淵鬱獵觸壓積鬱齋糧 鏇製網餘繭獵醖鬱糧齋 (艱壓廠願憲製憲願構構, 38)
-
2025-09-16
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批准

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