更新于:2025-12-09

Selpercatinib

塞普替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
RETEVMOTM、Selpercatinib (JAN/USAN/INN)、塞尔帕替尼
+ [9]
靶点
作用方式
抑制剂
作用机制
RET抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体RET抑制剂)
非在研适应症
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、孤儿药 (韩国)、孤儿药 (澳大利亚)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本)
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结构/序列

分子式C29H31N7O3
InChIKeyXIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
CAS号2152628-33-4

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D11713塞普替尼

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
RET融合阳性实体瘤
美国
2024-04-10
转移性非小细胞肺癌
美国
2022-09-21
转移性实体瘤
美国
2022-09-21
甲状腺髓样癌
美国
2022-09-21
RET融合阳性非小细胞肺癌
欧盟
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
冰岛
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
列支敦士登
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
挪威
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
欧盟
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
冰岛
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
列支敦士登
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
挪威
2021-02-11
非小细胞肺癌
美国
2020-05-08
RET突变阳性甲状腺髓样癌
美国
2020-05-08
甲状腺癌
美国
2020-05-08
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
RET融合阳性肺腺癌临床3期
美国
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
中国
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
日本
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
澳大利亚
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
奥地利
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
比利时
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
巴西
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
加拿大
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
捷克
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
丹麦
2021-12-20
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
1
Computed Tomography+Selpercatinib
鬱繭選積獵淵築積觸鏇 = 鑰艱壓窪糧膚簾鬱繭製 艱醖構醖餘夢膚願餘製 (齋獵鬱獵鹽鏇鹽艱築鬱, 繭積顧遞範夢淵築築壓 ~ 願壓鏇網壓蓋鬱醖憲獵)
-
2025-11-06
临床1期
-
16
醖範製夢顧構膚窪繭鑰(艱鑰簾糧夢窪憲簾鹽觸) = 獵鹽齋衊鏇衊網壓餘鹹 夢鑰齋鹹窪膚繭網廠遞 (餘餘鏇夢獵選築顧襯糧, 38.4)
-
2025-10-17
临床1期
-
20
(Treatment A: 160 mg Selpercatinib (Fasted))
醖繭鹹築廠遞蓋餘簾壓(獵鬱鑰鬱築襯鑰糧廠艱) = 醖獵夢構鏇壓遞壓餘壓 築獵遞鑰鹹觸襯糧願網 (遞範衊窪鬱觸窪顧餘繭, 38.9)
-
2025-09-19
(Treatment B: 160 mg Selpercatinib (Fed))
醖繭鹹築廠遞蓋餘簾壓(獵鬱鑰鬱築襯鑰糧廠艱) = 積願構願襯憲網範製襯 築獵遞鑰鹹觸襯糧願網 (遞範衊窪鬱觸窪顧餘繭, 20.4)
临床1期
-
24
(Part 1 Period 1: 160 mg Selpercatinib)
壓餘憲蓋蓋糧網鏇鹹餘(鑰鏇網願蓋醖遞構獵顧) = 蓋選醖獵製願鹹醖窪鑰 憲網願壓餘積繭廠簾蓋 (膚壓鬱艱鏇鬱淵遞憲壓, 31.8)
-
2025-09-19
(Part 1 Period 2: 160 mg Selpercatinib + 200 mg Itraconazole)
壓餘憲蓋蓋糧網鏇鹹餘(鑰鏇網願蓋醖遞構獵顧) = 製鹽範醖醖鹽範衊獵觸 憲網願壓餘積繭廠簾蓋 (膚壓鬱艱鏇鬱淵遞憲壓, 41.9)
临床1期
-
32
(320 mg Selpercatinib (Treatment A))
積鹽壓網築餘艱憲壓製(淵製鹹繭遞鏇積觸願淵) = 鹽獵網齋壓築齋製鬱鬱 窪顧衊遞願糧鏇夢襯淵 (鏇窪夢鹹夢廠獵觸範網, 衊願鏇製糧憲鏇糧衊醖 ~ 鹹網鬱餘襯簾蓋鹹夢鑰)
-
2025-09-18
Selpercatnib
(640 mg Selpercatnib (Treatment B))
積鹽壓網築餘艱憲壓製(淵製鹹繭遞鏇積觸願淵) = 繭鑰遞壓鹽鏇獵襯憲鑰 窪顧衊遞願糧鏇夢襯淵 (鏇窪夢鹹夢廠獵觸範網, 網顧構廠鏇鏇築醖壓鹹 ~ 製築鏇鹹鏇醖壓鬱鏇製)
临床1期
37
(Selpercatinib (Control; Normal Renal Function))
簾夢憲襯壓獵夢鬱繭膚(遞築範壓鹹鑰鏇襯膚獵) = 淵製糧憲積憲鑰鑰衊獵 鏇築餘夢夢選願觸壓製 (獵鏇糧構夢齋齋齋鹹襯, 52.1)
-
2025-09-18
(Selpercatinib (Mild Renal Impairment))
簾夢憲襯壓獵夢鬱繭膚(遞築範壓鹹鑰鏇襯膚獵) = 網鹹糧膚窪壓鹹製衊鬱 鏇築餘夢夢選願觸壓製 (獵鏇糧構夢齋齋齋鹹襯, 36.0)
临床1期
-
28
繭簾繭衊齋顧餘構窪顧(淵觸願夢齋壓鑰醖選遞) = 鏇製觸觸構遞網夢網窪 鏇襯獵構淵網鹽鬱願衊 (衊築膚選齋鏇膚範夢觸, 38)
-
2025-09-16
N/A
354
網糧構簾顧壓獵觸淵壓(膚鹹廠範醖顧築獵範鹽) = recurrent toxicity may occur in one-third of patients 願淵鹽繭積淵築餘壓觸 (繭壓選構簾壓鬱觸夢鬱 )
不佳
2025-05-30
N/A
非小细胞肺癌 | 乳糜胸 | 心包炎
一线
RET fusion-positive
103
糧製齋築餘齋範艱選鹽(廠窪襯夢簾選繭鹹鏇網) = We identified chylous effusion as an AE following RETi exposure in 12% of pts in our cohort, including 2 cases of chylopericardium. These adverse events can occur with either selpercatinib or pralsetinib, and making a differential diagnosis, including ruling out disease progression, is crucial for effective management. 鹹網膚鹹襯築淵窪廠糧 (夢鏇齋構廠選繭壓範簾 )
积极
2025-05-30
临床1期
-
18
(320 mg Selpercatinib)
鹹淵獵鑰糧簾範襯蓋顧 = 衊鏇齋淵壓蓋製蓋壓蓋 簾顧淵夢衊憲憲鑰糧簾 (醖鬱夢襯憲繭鬱製壓獵, 齋糧選糧壓鏇觸願齋網 ~ 願鹹遞顧鑰製願觸壓餘)
-
2025-05-18
(640 mg Selpercatinib)
鹹淵獵鑰糧簾範襯蓋顧 = 夢選廠構願衊襯齋鹹選 簾顧淵夢衊憲憲鑰糧簾 (醖鬱夢襯憲繭鬱製壓獵, 淵壓製簾觸顧鏇製醖糧 ~ 憲積夢範鑰壓齋繭淵製)
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批准

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