The purpose of this study is to assess the effects of selpercatinib on cachexia and anorexia in patients diagnosed with NSCLC, colorectal cancer, or pancreatic cancer.

开始日期2025-11-30

申办/合作机构

University of Oklahoma

[+1]

NCT07010393

/ Not yet recruiting临床4期IIT

A Multicenter Prospective-Retrospective Real-World Study Evaluating Conversion-to-Surgery and Survival After Genotype-Matched Neoadjuvant Systemic Therapy in Locally Advanced Thyroid Carcinoma

This multicenter registry tests whether genomically matched neoadjuvant therapy (1-4 cycles tailored to BRAF V600E, RET fusion/mutation, isolated TERT mutation, triple-negative BRAF/RET/TERT, or ICI ± TKI) can render locally advanced, initially unresectable-or high-morbidity-thyroid cancers operable. The primary endpoint is conversion-to-surgery; key secondaries are R0/1 margin rate and 12-month event-free survival, with propensity-score weighting correcting cohort imbalances. Findings aim to define a precision-guided neoadjuvant standard for down-staging advanced thyroid tumors.

开始日期2025-07-01

申办/合作机构

福建医科大学

NCT06532149

/ RecruitingN/AIIT

ERectile Dysfunctions, gOnadotoxicity and Sexual Health Assessment in Men With Lung Cancer (EROS)

Although many phase III clinical trials evaluate the quality of life as a secondary endpoint, male sexuality remains a neglected topic in oncology research. In light of the long-term efficacy of new-generation anticancer treatments for ANSCLC (i.e. targeted therapies and immunotherapy), there is a paucity of data about any detrimental effect on fertility and sexuality that could complicate the therapy proposal, especially in young patients.
The aim of this trial is to assess incidence of endocrine toxicity and sexual dysfuction in male patients receiving active treatment for ANSCLC

开始日期2024-08-05

申办/合作机构-

100 项与塞普替尼相关的临床结果

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100 项与塞普替尼相关的转化医学

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100 项与塞普替尼相关的专利（医药）

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449

项与塞普替尼相关的文献（医药）

2025-12-01·JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS

LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib

Article

作者: Beijnen, Jos H ; Meertens, Marinda ; Huitema, Alwin D R ; Rosing, Hilde ; de Vries, Niels ; de Jong, L Daniëlle

A reversed-phase liquid chromatography-tandem mass spectrometry method was developed and validated for quantifying nine novel oral targeted anticancer agents mainly indicated for non-small cell lung cancer: adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib in human plasma for therapeutic drug monitoring. Chromatographic separation used an Acquity BEH C18 column with step gradient of 0.1 % formic acid in water and acetonitrile-methanol (50:50, v/v), at a 0.5 mL/min flow rate. Plasma samples were pretreated via precipitation with acetonitrile and diluted in 0.1 % formic acid in water. The reversed-phase chromatography was coupled with tandem mass spectrometry in positive ion mode. The assay was successfully validated over the following ranges: 100 - 10,000 ng/mL for adagrasib, capmatinib, entrectinib, pralsetinib, selpercatinib; 50 - 50,000 ng/mL for ensartinib; 10 - 1000 ng/mL for larotrectinib, lorlatinib; and 10 - 10,000 ng/mL for sotorasib. Accuracy and precision met the predefined criteria. Stability tests confirmed that all analytes were stable in plasma for up to 157 days at -20°C except for entrectinib, which was stable for 35 days at -20°C. At room temperature, the analytes were at least stable in plasma for 7 days, however, for adagrasib, entrectinib and sotorasib, stability for up to 3 days could be demonstrated. We recommend sending these samples on dry ice or refrigerated. After the validation, 74 plasma samples were measured in the application phase and all results but one fell within the validated ranges. This assay allows simultaneous quantification of nine novel targeted therapies and supports therapeutic drug monitoring.

2025-10-01·BIOORGANIC CHEMISTRY

Overcoming resistance in RET-altered cancers through rational inhibitor design and combination therapies

Review

作者: Sun, Yiqi ; Yang, Liyan ; Li, Jinqi ; Jiang, Wenjie ; Wang, Ting ; Shi, Jianyou

RET tyrosine kinase, a key regulator of cellular signaling, is abnormally activated due to mutations or fusions in various cancers, making it an important therapeutic target. Traditional multi-kinase inhibitors (MKIs, such as cabozantinib and vandetanib) exhibit significant side effects due to non-selective inhibition of targets like VEGFR, and also suffer from resistance associated with RET mutations (e.g., V804L/M, G810C/S/R), both of which limit their clinical application. Second-generation RET inhibitors (such as selpercatinib and pralsetinib) significantly improve efficacy and safety by precisely targeting the RET ATP binding domain, and have the ability to penetrate the blood-brain barrier, showing remarkable effects on patients with brain metastases. However, they still face challenges of drug resistance due to solvent front mutations (G810C/S/R) and activation of bypass signals. To overcome drug resistance, the design strategies of novel inhibitors focus on multi-target inhibition (such as PLM-101 targeting RET/YES1/FLT3, TPX-0046 targeting RET/SRC), structural optimization (such as helical ring derivatives enhancing binding stability), and natural compound screening (such as ZINC series molecules). The combination therapy strategy effectively reverses drug resistance and enhances efficacy by inhibiting bypass pathways (such as MET, FGFR, Hedgehog-Gli) or epigenetic regulation (such as CDK8/STAT1). For instance, selpercatinib combined with crizotinib can inhibit MET amplification-driven resistance, while arsenic trioxide combined with pralsetinib restores sensitivity by inhibiting the HH-Gli pathway. Current clinical trials show that novel RET inhibitors such as SY-5007 have a significant objective response rate in advanced RET fusion-positive non-small cell lung cancer and are safer than traditional drugs. In the future, it is necessary to further develop broad-spectrum mutation coverage and highly selective inhibitors, and explore individualized combination treatment regimens to improve prognosis. This article systematically reviews the progress, resistance mechanisms and coping strategies of RET-targeted therapy, providing a theoretical basis and direction for the development of precision anti-cancer drugs.

2025-09-01·DERMATOLOGIC SURGERY

Pincer Nail in All 20 Nails in a Patient on Selective RET Inhibitor Selpercatinib Treated With Partial Avulsion and Matricectomy

Article

作者: Porter, Hannah J. ; Jellinek, Nathaniel ; Baltz, Julia O.

728

项与塞普替尼相关的新闻（医药）

2025-09-25

·信达生物

2025 EADV | 信达生物综合管线的多项临床和临床前研究数据亮相

2025年9月26日，美国旧金山和中国苏州——信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢及心血管、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司，今日宣布，综合管线的多项最新研究结果已在2025年欧洲皮肤病学会（EADV）年会上发表，包括匹康奇拜单抗（抗IL-23p19单抗，研发代号：IBI112）的临床Ⅱ期及Ⅲ期研究事后分析，IBI3013（IL-15单抗）和IAR129（IL-4R/OX40L双抗）的临床前研究, 本次大会已于2025年9月17-20日在法国巴黎召开。研究亮点节选如下：标题： IBI3013，靶向IL-15的新型半衰期延长单克隆抗体用于白癜风治疗的临床前特性研究摘要号： 1882 展示形式：壁报（ePoster）白癜风存在全球未满足临床需求，尚无针对白癜风的生物制剂获批。IL-15是白癜风核心驱动因子及备受关注的新兴靶点。IBI3013靶向独特的IL-15表位，特异性拮抗IL-15与γ链受体（Rγ）的相互作用，高效抑制IL-15信号通路而不受IL-15浓度影响。在体外实验中，IBI3013表现出优于竞品的阻断效力。在动物疾病模型中，IBI3013显著减弱IL-15诱导的皮肤炎症和消化道T细胞激活。此外，它强效地抑制IL-15增强的移植物抗宿主病。IBI3013采用Fc工程改造实现半衰期延长，并在食蟹猴中展现了优异的安全性。标题： IAR129，阻断IL-4R和OX40L的新型双特异性抗体用于治疗特应性皮炎的临床前研究摘要号： 2648 展示形式：壁报（ePoster）特应性皮炎存在较大未满足临床需求。IL-4R是特应性皮炎的已验证靶点和核心炎症因子。OX40L是特应性皮炎的新兴靶点和IL-4等炎症因子的上游调控信号。基于IL-4R和OX40L的生物学互补性，我们设计了IL-4R/OX40L 新型双特异性抗体。在体外实验，小鼠气道炎症和皮肤炎症模型中，IAR129高效阻断IL-4, IL-13/IL-4R和OX40L/OX40通路，不仅显著抑制2型炎症因子生成，也能阻断1型、3型和瘙痒炎症因子，展现出比Dupilumab和Amlitelimab单药更强的抑制活性。此外，该分子采用Fc工程化改造延长半衰期，在食蟹猴中观察到PD的有效延长。同时，IAR129实现高浓度制剂，适用于皮下长周期给药。综上，IAR129基于其独特双靶向机制，有望提升和维持中重度特应性皮炎的治疗疗效，以及快速起效、降低给药频率和缓解靶向IL-4R单一通路产生的免疫漂移。标题：评估既往接受生物制剂治疗的银屑病患者使用匹康奇拜单抗的疗效及安全性：一项多中心、开放Ⅱ期研究摘要号： 1706 展示形式：壁报（ePoster）这项Ⅱ期、开放标签试验纳入了既往接受过至少4个月TNF-α或IL-17抑制剂治疗的斑块状银屑病患者（18 ~ 75岁）。评估既往生物制剂应答不佳者和对既往生物制剂有应答者直接转用匹康奇拜单抗的疗效和安全性。应答不佳者直接转为匹康奇拜单抗后，皮损和生活质量均得到有意义的临床改善；应答者转换为匹康奇拜单抗后，无需负荷剂量，在长间隔维持治疗下仍保持临床获益，安全性良好。这些发现支持在Ⅲ期试验中进一步评估匹康奇拜单抗在既往使用过其他生物制剂的银屑病患者中的疗效和安全性。标题：评估匹康奇拜单抗治疗伴有头皮银屑病的中重度斑块状银屑病患者的疗效：一项随机、双盲Ⅲ期研究的事后分析摘要号： 4799 展示形式：壁报（ePoster）头皮受累是银屑病患者的常见表现，随着病情进展，受累程度逐渐加重，可引起患者身体不适和心理痛苦，严重影响患者的生活质量。但在临床实践中，长期局部头皮用药的接受度、耐受性和依从性较差；与此同时，传统的系统性治疗（如阿维a、环孢素和甲氨蝶呤）缺乏关于头皮银屑病的可靠临床证据。匹康奇拜单抗是一种高效的IL-23p19抑制剂，通过创新的Fc片段突变诱导其延长半衰期。事后分析显示，匹康奇拜单抗对于头皮受累的中重度斑块状银屑病患者疗效显著，且安全性较好。早在第4周时就观察到改善，疗效持续至第52周，提示匹康奇拜单抗疗效快速而持久。标题：评估匹康奇拜单抗治疗会阴部银屑病的疗效：来自随机、双盲Ⅲ期CLEAR-1研究的结果摘要号： 6421 展示形式：壁报（ePoster）会阴部位银屑病常伴有明显的瘙痒、疼痛、不适和生活质量下降等症状，给患者带来沉重的身心负担。然而，局部治疗依从性差，生物制剂的治疗结果报道较少。匹康奇拜单抗对伴会阴部受累的中重度斑块状银屑病患者sPGA-G疗效显著。第4周时观察到快速应答，与基线相比改善50%。第16周时，大多数患者皮损基本全清，超过一半的患者会阴部皮损全清，随后持续缓解至第52周。标题：新型IL-23p19抑制剂匹康奇拜单抗治疗甲银屑病的疗效：一项Ⅲ期CLEAR-1研究的事后分析摘要号： 7526 展示形式：壁报（ePoster）甲银屑病通常见于斑块状银屑病患者，是疾病进展和银屑病关节炎发展的独立预测因素。事后分析显示，无论采用CLEAR-1研究中定义的100mg剂量方案或200mg剂量方案，匹康奇拜单抗均可为有指甲受累的中重度斑块状银屑病患者带来显著和可持续的改善。标题：匹康奇拜单抗在生物制剂经治患者和初治患者中治疗中重度斑块状银屑病患者的疗效：来自Ⅲ期CLEAR-1研究的52周结果摘要号： 7541 展示形式：壁报（ePoster）本研究评估了既往是否接收过生物制剂治疗对匹康奇拜单抗治疗中重度斑块状银屑病疗效的影响。研究显示，无论之前是否使用过生物制剂，匹康奇拜单抗对中重度斑块状银屑病患者均显示出较高的疗效。匹康奇拜单抗100mg和200mg维持治疗均能在52周内保持稳定的疗效。信达生物制药集团综合管线首席研发官钱镭博士表示：“信达生物的综合管线在心血管及代谢（CVM）、自免和眼科领域都呈现出成梯状、矩阵式的完善布局。其中在自免领域，基石产品匹康奇拜单抗即将在今年年底获批上市，这款同类最佳的IL23p19抑制剂具备起效迅速、强效长期维持、长间隔季度给药的优势，届时将为广阔的银屑病患者带来新的治疗选择，我们也积累了丰富扎实的临床证据在本次EADV大会上集中展示。除此之外，信达生物聚焦下一代全球创新，将加速推进更多高潜分子的临床开发，希望给全球患者带来更多改善生命质量的创新疗法。” 信达生物制药集团免疫学高级总监熊慧中博士表示：“我们探索重要的疾病相关信号通路及其组合，结合多种先进的技术平台，解决皮肤病的未满足需求。对单克隆抗体，我们通过差异化设计，寻找独特表位带来的优异阻断功能。对多靶点双特异性抗体，我们聚焦关键信号通路的互补性，进行靶点优选、抗体优化。同时，我们积极采用半衰期延长技术并兼顾其安全性。我们希望具有差异化的单克隆抗体和新型双特异性抗体给各类皮肤病患者带来疗效、给药频率，以及停药后维持等方面的有意义获益。” 关于信达生物 “始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有16个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®），雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®），替妥尤单抗N01注射液（信必敏®）和玛仕度肽注射液（信尔美®）。目前，同时还有2个品种在NMPA审评中，4个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有15个新药品种已进入临床研究。公司已与礼来、罗氏、赛诺菲、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值36亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。详情请访问公司网站：www.innoventbio.com或公司领英账号。声明：1.信达生物不推荐未获批的药品/适应症的使用。 2.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由礼来公司研发前瞻性声明本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，目的均是要指明其属前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。这些前瞻性表述乃基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些乃超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。如需了解更多信息，敬请联系: 媒体：邮件： pr@innoventbio.com 电话：+86 512-69566088 投资者：邮件： ir@innoventbio.com 电话：+86 512-69566088

临床2期临床结果临床3期临床1期

2025-09-24

·抗体圈

科伦博泰这款1类新药申报上市

▲2004页2025 WCLC摘要集免费领取！ 9月22日，CDE官网显示，科伦博泰自主研发的1类新药富马酸仑博替尼胶囊（研发代号：A400/EP0031）的新药上市申请（NDA）已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）正式受理，用于治疗RET融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这标志着我国在肺癌精准治疗领域又迈出了坚实的一步。图1. 仑博替尼申报上市，来源：CDE官网 01 关于RET+ NSCLC RET基因融合是重要的非小细胞肺癌罕见驱动基因变异类型之一，我国NSCLC患者中RET基因融合的发生率占1.4%-2.5%。RET融合患者经传统治疗获益有限，临床上存在巨大的未满足需求。近年来，虽然高选择性RET抑制剂的出现使晚期RET融合阳性NSCLC患者的临床诊疗取得了突破性进展，但现有治疗效果仍然有限。部分原因在于获得性RET耐药性突变的发生，以及如高血压和血液学毒性等安全性问题的出现。因此，临床上亟需能够克服耐药性突变、具有更高安全性和更好疗效的新型选择性RET抑制剂。仑博替尼的研发正是针对这一临床需求，其独特的设计机制使其能够有效克服第一代药物的耐药问题，同时具备更好的安全性特征，为RET融合阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择。 02 选择性RET抑制剂仑博替尼仑博替尼是科伦博泰自主研发的第二代小分子选择性RET抑制剂，对常见的RET基因融合和突变具有广泛活性。作为一款新型下一代选择性RET抑制剂，该药物被定位为治疗NSCLC、甲状腺髓样瘤（MTC）以及其他RET变异的高患病率实体瘤的精准治疗药物。临床前研究数据显示，仑博替尼在体外和体内对主要RET激酶表现出良好的抑制活性，在动物模型中也展现出优异的血脑屏障穿透能力，这为其治疗脑转移患者提供了理论基础。值得注意的是，该药物具有克服第一代RET抑制剂耐药的潜力，为临床治疗提供了新的解决方案。科伦博泰正在中国进行一项针对RET阳性MTC以及实体瘤的1b/2期临床研究，进一步拓展该药物的适应症范围。在国际布局方面，2021年3月，科伦博泰向英国国际肿瘤药物开发公司Ellipses Pharma Limited授出在大中华区及部分亚洲国家之外开发、制造及商业化仑博替尼（代码为EP0031）的独家授权。这一合作体现了国际医药市场对科伦博泰研发实力的认可。 2024年3月，仑博替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）快速通道资格认定，用于治疗RET融合阳性NSCLC。随后在2024年4月，该药物获FDA批准进入2期临床开发，目前已在美国、英国、欧盟和阿联酋开展试验，全球化布局日趋完善。 03 相关临床试验数据本次上市申请基于KL400-I/II-01研究中两个关键2期队列治疗一线（1L）和二线及以上（2L+）RET融合阳性NSCLC的积极结果。研究中的2期阶段包含队列1和队列2，分别评估仑博替尼每天一次90mg口服治疗经治和初治的RET融合阳性局部晚期或转移性NSCLC患者的有效性和安全性。数据显示，两个关键临床研究队列的主要有效性终点均已达到，仑博替尼在经治和初治的NSCLC患者中（包括既往经免疫疗法治疗或脑转移患者）展示出良好的疗效。具体数据显示，仑博替尼在一线治疗晚期RET阳性NSCLC患者中的客观缓解率（ORR）达到80.8%，在二线及以上治疗中的ORR为69.7%，两种情况下的疾病控制率（DCR）均超过96%，这一数据表现令人瞩目。在2025年ASCO年会上公布的EP0031-101最新临床数据进一步证实了仑博替尼的临床价值。该试验共纳入40例患者，其中22例为NSCLC。在15名疗效可评估的既往接受过RET抑制剂治疗的患者中，报告了5例部分缓解（PR），6例疾病稳定（SD），其中3/5名患者脑转移完全消退，中位缓解时间为7.3个月。在未接受过RET抑制剂治疗的患者中，2名NSCLC患者报告1例完全缓解（CR）和1例PR。安全性方面，仑博替尼表现出可管理的耐受性和安全性特征。未观察到剂量限制性毒性（DLT）。最常见的1/2级治疗相关不良事件（TEAE）包括头痛、贫血、ALT/AST升高、便秘、头晕等。3级TEAE较为罕见，包括低钠血症、高血压、贫血等。与研究药物相关的中断、减量和停药分别见于40%、20%和2.5%的患者，整体安全性数据令人鼓舞。 04 RET抑制剂竞品浅析目前，全球RET抑制剂市场已经有多款药物获批上市，包括第一代RET抑制剂如塞尔帕替尼（Selpercatinib）和普拉替尼（Pralsetinib）。这些药物虽然为RET融合阳性NSCLC患者带来了新的希望，但在临床应用中仍存在一定的局限性，特别是耐药性和安全性方面的挑战。与第一代药物相比，仑博替尼作为第二代RET抑制剂，具有更强的抑制活性和更广泛的抗突变谱，能够有效解决一代药物的耐药问题。同时，其优异的口服生物利用度和血脑屏障穿透能力，使其在治疗脑转移患者方面具有独特优势。在国内市场，RET抑制剂赛道竞争日趋激烈，但仑博替尼凭借其卓越的临床数据和差异化优势，有望在市场中占据重要地位。科伦博泰凭借自主研发实力和完整的知识产权布局，正在逐步成长为国内创新药研发的领军企业。结语仑博替尼上市申请获受理，不仅对科伦博泰具有重要意义，也是中国医药创新的重要里程碑。作为科伦博泰自主研发的创新药物，仑博替尼代表了公司在实体瘤领域的重要布局，展示了其在创新药物研发方面的强大实力。对于患者而言，仑博替尼有望为RET融合阳性NSCLC患者提供效果更好、安全性更高的治疗选择，特别是为那些对现有治疗方案耐药或发生脑转移的患者带来新的希望。展望未来，随着仑博替尼在国内获批上市以及国际临床研究的持续推进，科伦博泰有望将其打造成为全球领先的RET抑制剂品牌，进一步巩固公司在国际创新药物领域的地位，为中国乃至全球患者提供更多优质的治疗选择。参考资料： 1. 科伦博泰生物科伦博泰新型下一代选择性RET抑制剂A400/EP0031 NDA获NMPA受理，用于治疗RET融合阳性NSCLC 识别微信二维码，添加抗体圈小编，符合条件者即可加入抗体圈微信群！请注明：姓名+研究方向！本公众号所有转载文章系出于传递更多信息之目的，且明确注明来源和作者，不希望被转载的媒体或个人可与我们联系(cbplib@163.com)，我们将立即进行删除处理。所有文章仅代表作者观点，不代表本站立场。

临床2期申请上市快速通道临床1期

2025-09-23

·药化杂谈

科伦博泰的RET抑制剂仑博替尼（A400 EP0031)是如何突破专利的

9 月 22 日，CDE 官网显示，科伦博泰 1 类新药富马酸仑博替尼（A400/EP0031）胶囊上市申请获受理，该药是选择性RET抑制剂。目前批准上市的选择性RET抑制剂有普拉替尼（Pralsetinib）和塞普替尼（LOXO 292）。从结构上来看，仑博替尼应该是将赛普替尼中间部分用普拉替尼中间部分替换得到的。

专利到期

100 项与塞普替尼相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11713	塞普替尼	L01XE	DB15685

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
RET融合阳性实体瘤	美国	Eli Lilly & Co.	2024-04-10
转移性非小细胞肺癌	美国	Eli Lilly & Co.	2022-09-21
转移性实体瘤	美国	Eli Lilly & Co.	2022-09-21
甲状腺髓样癌	美国	Eli Lilly & Co.	2022-09-21
RET融合阳性非小细胞肺癌	欧盟	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌	冰岛	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌	列支敦士登	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌	挪威	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌	欧盟	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌	冰岛	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌	列支敦士登	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌	挪威	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
非小细胞肺癌	美国	Eli Lilly & Co.	2020-05-08
RET突变阳性甲状腺髓样癌	美国	Eli Lilly & Co.	2020-05-08
甲状腺癌	美国	Eli Lilly & Co.	2020-05-08

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	美国	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	中国	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	日本	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	澳大利亚	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	奥地利	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	比利时	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	巴西	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	加拿大	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	捷克	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	丹麦	Eli Lilly & Co.	2021-12-20

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05469100 (CTgov)	临床1期	肾功能不全	37	Selpercatinib (Selpercatinib (Control; Normal Renal Function))	憲窪製廠觸餘選選遞齋(餘夢鹽網鏇餘壓齋構壓) = 醖顧繭餘壓襯襯獵蓋膚遞積獵顧簾醖淵夢鏇顧 (獵獵廠廠蓋窪築壓壓鏇, 52.1) 更多	-	2025-09-18
				Selpercatinib (Selpercatinib (Mild Renal Impairment))	憲窪製廠觸餘選選遞齋(餘夢鹽網鏇餘壓齋構壓) = 廠顧製築廠積繭願窪願遞積獵顧簾醖淵夢鏇顧 (獵獵廠廠蓋窪築壓壓鏇, 36.0) 更多
NCT05906836 (CTgov)	临床1期	-	28	Rosuvastatin+Selpercatinib	醖壓製繭膚夢膚廠襯鹽(選憲蓋廠簾觸襯鏇網繭) = 艱壓鏇蓋鹹選遞觸構繭製顧衊構糧鑰夢蓋壓網 (憲廠築餘齋顧鬱醖鏇襯, 38) 更多	-	2025-09-16
GEMINI (ASCO2025)	N/A	非小细胞肺癌 \| 乳糜胸 \| 心包炎一线 RET fusion-positive	103	Selpercatinib	選鑰蓋憲窪廠糧艱製鹹(壓淵醖觸憲鏇醖窪壓簾) = We identified chylous effusion as an AE following RETi exposure in 12% of pts in our cohort, including 2 cases of chylopericardium. These adverse events can occur with either selpercatinib or pralsetinib, and making a differential diagnosis, including ruling out disease progression, is crucial for effective management. 顧鑰夢艱願網選鹹憲夢 (廠鹹獵膚壓淵鹹構餘繭 ) 更多	积极	2025-05-30
				Pralsetinib
RET MAP registry (ASCO2025)	N/A	非小细胞肺癌	354	Selpercatinib	顧選積蓋壓選選餘鏇齋(餘顧衊艱襯築窪願蓋範) = recurrent toxicity may occur in one-third of patients 艱鏇鏇淵範憲鹹壓廠鑰 (醖壓衊鑰網廠窪鹹憲夢 ) 更多	不佳	2025-05-30
				Pralsetinib
NCT05338515 (CTgov)	临床1期	-	18	Selpercatinib (320 mg Selpercatinib)	鹹夢鹽窪淵鬱糧選鏇鏇 = 鹹構鏇衊齋餘醖淵鹽鏇繭餘觸範築廠鏇網夢鏇 (築艱艱鹹襯襯繭餘襯範, 蓋廠構鏇憲餘觸衊獵鬱 ~ 廠壓蓋鏇鹹艱醖範鏇願) 更多	-	2025-05-18
				Selpercatinib (640 mg Selpercatinib)	鹹夢鹽窪淵鬱糧選鏇鏇 = 構襯鏇積鹽蓋衊鏇鏇餘繭餘觸範築廠鏇網夢鏇 (築艱艱鹹襯襯繭餘襯範, 襯壓觸網獵築製蓋齋構 ~ 廠淵艱廠鑰網築蓋繭窪) 更多
ATS2025	N/A	转移性甲状腺髓样癌 RET	-	Selpercatinib 160 mg twice daily	憲壓壓構繭製積窪願膚(鬱鹹獵膚壓壓構衊窪鹹) = Given the suspicion that selpercatinib induced the chylous effusion, the dosage was reduced from 160 mg twice daily to 80 mg twice daily. Follow-up lung ultrasound demonstrated progressive reduction of the pleural effusion over one month, with complete resolution within three months. The patient did not experience respiratory symptoms, and no pleural effusion recurrence was observed on chest CT during the subsequent 12-month follow-up. 願構顧廠夢積齋願夢鏇 (廠蓋願鬱鑰壓鬱構衊鏇 )	-	2025-05-16
				Selpercatinib 80 mg twice daily
NCT05630287 (CTgov)	临床1期	-	12	Selpercatinib	廠鬱壓鹹窪夢醖蓋艱蓋(簾構觸顧淵觸壓膚夢鏇) = 醖鏇襯鹹顧艱膚構鑰鑰簾淵鏇網餘壓選襯餘膚 (窪齋襯廠鹽壓鹽鑰鏇蓋, 26.6) 更多	-	2025-04-23