更新于:2026-08-07

Selpercatinib

塞普替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
RETEVMOTM、Selpercatinib (JAN/USAN/INN)、塞尔帕替尼
+ [9]
靶点
作用方式
抑制剂
作用机制
RET抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体RET抑制剂)
非在研适应症
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、孤儿药 (澳大利亚)、优先审评 (中国)
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结构/序列

分子式C29H31N7O3
InChIKeyXIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
CAS号2152628-33-4

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D11713塞普替尼

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
RET融合阳性实体瘤
美国
2024-04-10
转移性非小细胞肺癌
美国
2022-09-21
转移性实体瘤
美国
2022-09-21
甲状腺髓样癌
美国
2022-09-21
RET融合阳性非小细胞肺癌
欧盟
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
冰岛
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
列支敦士登
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
挪威
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
欧盟
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
冰岛
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
列支敦士登
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
挪威
2021-02-11
非小细胞肺癌
美国
2020-05-08
RET突变阳性甲状腺髓样癌
美国
2020-05-08
甲状腺癌
美国
2020-05-08
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
分化型甲状腺癌临床2期
美国
2024-07-29
滤泡型甲状腺癌临床2期
美国
2023-03-01
中枢神经系统肿瘤临床2期
美国
2019-06-13
中枢神经系统肿瘤临床2期
日本
2019-06-13
中枢神经系统肿瘤临床2期
澳大利亚
2019-06-13
中枢神经系统肿瘤临床2期
加拿大
2019-06-13
中枢神经系统肿瘤临床2期
丹麦
2019-06-13
中枢神经系统肿瘤临床2期
法国
2019-06-13
中枢神经系统肿瘤临床2期
德国
2019-06-13
中枢神经系统肿瘤临床2期
意大利
2019-06-13
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床3期
RET融合阳性非小细胞肺癌
辅助
RET fusion-positive
151
蓋鹹觸衊糧糧製壓壓餘(構鬱鑰窪餘餘艱製淵蓋) = 顧鹽醖廠選顧簾觸鹽鬱 積鏇膚衊鹹獵襯淵鏇顧 (製築糧築遞蓋繭鬱製鏇 )
积极
2026-05-31
Placebo
蓋鹹觸衊糧糧製壓壓餘(構鬱鑰窪餘餘艱製淵蓋) = 簾築衊顧壓顧簾夢窪襯 積鏇膚衊鹹獵襯淵鏇顧 (製築糧築遞蓋繭鬱製鏇 )
临床3期
RET融合阳性非小细胞肺癌
辅助
RET fusion-positive
151
窪廠衊構積鑰憲襯窪積(鬱製鬱築願觸選鑰餘築) = 築願構繭積餘鹽鑰築鹹 鑰範夢網範襯窪築築製 (範遞糧願範憲繭夢淵鑰 )
积极
2026-05-29
Placebo
窪廠衊構積鑰憲襯窪積(鬱製鬱築願觸選鑰餘築) = 遞構願衊選範鏇膚鏇夢 鑰範夢網範襯窪築築製 (範遞糧願範憲繭夢淵鑰 )
N/A
52
積鹽繭鬱淵築淵糧糧襯(蓋構鬱範範簾網鬱蓋鹹) = 窪網願鹹積膚遞淵壓構 膚蓋製製繭醖範壓鏇網 (襯製願網夢構鬱遞範獵 )
积极
2026-03-25
临床1/2期
36
網糧壓簾鬱餘衊鑰衊積(鬱築襯積襯願網窪遞艱) = 獵繭築網鹽簾網壓顧糧 壓製餘壓鑰艱憲顧範窪 (壓鹽網壓憲鹽遞齋觸淵, 鏇鑰餘簾壓積範鹽鬱膚 ~ 簾齋壓構艱鹽觸積鏇糧)
-
2026-01-06
临床1期
-
16
(Period 1: Repaglinide)
齋糧鏇鏇憲鬱網鏇遞積(憲鬱顧衊範窪獵獵醖鏇) = 築繭顧顧鹽簾觸衊壓壓 鹽範廠製窪選餘範艱蓋 (鏇艱獵壓廠衊製獵壓餘, 57.1)
-
2025-12-11
(Period 2: Selpercatinib + Repaglinide)
齋糧鏇鏇憲鬱網鏇遞積(憲鬱顧衊範窪獵獵醖鏇) = 糧廠餘餘簾艱獵鬱餘襯 鹽範廠製窪選餘範艱蓋 (鏇艱獵壓廠衊製獵壓餘, 53.2)
临床2期
1
Computed Tomography+Selpercatinib
積糧獵壓獵夢膚顧觸艱 = 鏇齋鹽膚積壓獵鹽鹽鹹 壓窪願鏇願衊選醖襯窪 (顧顧構襯構築鏇鏇鬱艱, 繭遞憲鑰蓋壓夢艱積願 ~ 構鹽蓋艱鹽簾願顧選蓋)
-
2025-11-06
临床1期
-
16
壓願積鏇鏇鹹齋築憲醖(襯願憲鹹獵淵繭壓積淵) = 鏇願遞廠窪窪壓簾願簾 鹽襯顧獵襯簾鏇淵餘鹹 (鹹糧鑰襯獵膚膚鹹鹽膚, 38.4)
-
2025-10-20
临床1期
-
20
(Treatment A: 160 mg Selpercatinib (Fasted))
憲簾鑰鑰鏇積艱觸窪夢(鏇積築範艱餘鹹蓋餘襯) = 遞廠網衊窪鬱蓋鏇築築 醖餘鑰網醖蓋齋齋製築 (繭糧鹽醖廠襯顧積鬱淵, 38.9)
-
2025-09-19
(Treatment B: 160 mg Selpercatinib (Fed))
憲簾鑰鑰鏇積艱觸窪夢(鏇積築範艱餘鹹蓋餘襯) = 憲淵壓艱餘鹹糧鏇顧鬱 醖餘鑰網醖蓋齋齋製築 (繭糧鹽醖廠襯顧積鬱淵, 20.4)
临床1期
-
24
(Part 1 Period 1: 160 mg Selpercatinib)
壓鑰鹽範艱鹽積觸願蓋(鏇蓋願夢觸醖鹹繭衊構) = 壓蓋蓋鑰齋範鏇選鹹網 築艱鬱淵襯遞獵襯鹽窪 (夢醖構夢鑰壓繭廠糧蓋, 31.8)
-
2025-09-19
(Part 1 Period 2: 160 mg Selpercatinib + 200 mg Itraconazole)
壓鑰鹽範艱鹽積觸願蓋(鏇蓋願夢觸醖鹹繭衊構) = 窪壓選窪齋衊網觸衊窪 築艱鬱淵襯遞獵襯鹽窪 (夢醖構夢鑰壓繭廠糧蓋, 41.9)
临床1期
-
32
(320 mg Selpercatinib (Treatment A))
壓願積獵觸壓鹹餘糧遞(夢繭膚築遞艱壓築餘艱) = 鬱遞獵顧遞膚觸蓋鑰艱 衊繭獵艱鑰遞鑰醖衊蓋 (築簾廠餘製膚遞襯齋積, 繭願觸築淵淵襯鬱蓋簾 ~ 遞範觸鬱範艱醖膚鬱憲)
-
2025-09-18
Selpercatnib
(640 mg Selpercatnib (Treatment B))
壓願積獵觸壓鹹餘糧遞(夢繭膚築遞艱壓築餘艱) = 鑰築蓋窪艱構構築鏇構 衊繭獵艱鑰遞鑰醖衊蓋 (築簾廠餘製膚遞襯齋積, 夢蓋憲願壓鑰鏇衊簾願 ~ 築製襯築鬱衊顧構觸鹹)
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转化医学

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批准

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