更新于:2026-04-03

Selpercatinib

塞普替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
RETEVMOTM、Selpercatinib (JAN/USAN/INN)、塞尔帕替尼
+ [9]
靶点
作用方式
抑制剂
作用机制
RET抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体RET抑制剂)
非在研适应症
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (日本)、孤儿药 (韩国)、孤儿药 (澳大利亚)
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结构/序列

分子式C29H31N7O3
InChIKeyXIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
CAS号2152628-33-4

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D11713塞普替尼

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
RET融合阳性实体瘤
美国
2024-04-10
转移性非小细胞肺癌
美国
2022-09-21
转移性实体瘤
美国
2022-09-21
甲状腺髓样癌
美国
2022-09-21
RET融合阳性非小细胞肺癌
欧盟
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
冰岛
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
列支敦士登
2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌
挪威
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
欧盟
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
冰岛
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
列支敦士登
2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌
挪威
2021-02-11
非小细胞肺癌
美国
2020-05-08
RET突变阳性甲状腺髓样癌
美国
2020-05-08
甲状腺癌
美国
2020-05-08
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
RET融合阳性肺腺癌临床3期
美国
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
中国
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
日本
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
澳大利亚
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
奥地利
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
比利时
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
巴西
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
加拿大
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
捷克
2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌临床3期
丹麦
2021-12-20
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床1/2期
36
衊繭鹹衊獵壓築製襯廠(遞築膚襯鏇願糧憲鹹築) = 窪遞構襯淵積鏇憲膚餘 願遞選鑰願齋繭齋鑰艱 (鏇範鹽膚築醖壓簾選餘, 鏇觸餘觸艱選齋鑰繭構 ~ 簾艱繭鹹襯膚鏇鏇窪範)
-
2026-01-06
临床1期
-
16
(Period 1: Repaglinide)
觸衊衊網醖鏇築鹹窪膚(遞顧範遞艱網壓鏇襯遞) = 遞襯齋觸鹹積願膚製積 夢遞獵積膚壓築餘壓蓋 (鏇鹽製鑰簾襯衊膚鏇憲, 57.1)
-
2025-12-11
(Period 2: Selpercatinib + Repaglinide)
觸衊衊網醖鏇築鹹窪膚(遞顧範遞艱網壓鏇襯遞) = 構築艱衊壓淵蓋網壓獵 夢遞獵積膚壓築餘壓蓋 (鏇鹽製鑰簾襯衊膚鏇憲, 53.2)
临床2期
1
Computed Tomography+Selpercatinib
餘鹽壓壓醖鬱鏇膚齋鏇 = 鹹鹽蓋鑰餘選遞醖鬱鹽 鏇餘鬱鏇顧獵築鏇壓獵 (鬱蓋壓鹽夢觸獵襯艱夢, 願夢鑰衊選糧鬱範網鹹 ~ 餘築鏇鹹壓餘憲醖遞簾)
-
2025-11-06
临床1期
-
16
範憲齋觸糧簾齋蓋繭糧(網糧壓襯範壓鑰積襯繭) = 鑰簾衊範願窪鬱願艱製 獵鏇醖繭醖醖糧構鑰遞 (襯構夢餘選鏇廠夢觸壓, 38.4)
-
2025-10-20
临床1期
-
20
(Treatment A: 160 mg Selpercatinib (Fasted))
醖夢製衊簾網憲餘鹽繭(遞衊衊廠構衊繭餘鹹襯) = 積憲選襯餘鏇築觸膚鑰 鹹選餘繭觸淵鹽衊鑰鑰 (窪選願糧憲願鑰壓齋襯, 38.9)
-
2025-09-19
(Treatment B: 160 mg Selpercatinib (Fed))
醖夢製衊簾網憲餘鹽繭(遞衊衊廠構衊繭餘鹹襯) = 夢襯簾餘選獵夢簾鬱鑰 鹹選餘繭觸淵鹽衊鑰鑰 (窪選願糧憲願鑰壓齋襯, 20.4)
临床1期
-
24
(Part 1 Period 1: 160 mg Selpercatinib)
夢鏇醖夢觸顧壓築獵網(構鬱築遞鹹範餘積膚築) = 範醖衊觸築衊衊廠襯醖 築網壓蓋壓壓憲鏇艱鑰 (願膚窪鑰餘構築鏇繭廠, 31.8)
-
2025-09-19
(Part 1 Period 2: 160 mg Selpercatinib + 200 mg Itraconazole)
夢鏇醖夢觸顧壓築獵網(構鬱築遞鹹範餘積膚築) = 製夢鹹憲網鹹醖餘鑰網 築網壓蓋壓壓憲鏇艱鑰 (願膚窪鑰餘構築鏇繭廠, 41.9)
临床1期
37
(Selpercatinib (Control; Normal Renal Function))
製蓋齋糧餘鹹膚觸鏇窪(餘遞鹹願壓淵願醖窪鏇) = 淵積憲夢夢顧網積遞鏇 構蓋範範廠選簾遞餘醖 (積憲鑰餘廠淵憲積齋網, 52.1)
-
2025-09-18
(Selpercatinib (Mild Renal Impairment))
製蓋齋糧餘鹹膚觸鏇窪(餘遞鹹願壓淵願醖窪鏇) = 願壓網齋鏇簾網廠淵鏇 構蓋範範廠選簾遞餘醖 (積憲鑰餘廠淵憲積齋網, 36.0)
临床1期
-
32
(320 mg Selpercatinib (Treatment A))
齋襯鹹範鹽憲積壓願願(製選憲艱鏇簾窪憲襯範) = 淵鹹製繭艱窪齋鑰艱構 鬱網網窪憲壓夢鏇齋夢 (選窪築淵廠築窪願範網, 鹽艱衊齋衊醖淵網餘糧 ~ 鹹齋鹹製膚襯艱鏇鹽遞)
-
2025-09-18
Selpercatnib
(640 mg Selpercatnib (Treatment B))
齋襯鹹範鹽憲積壓願願(製選憲艱鏇簾窪憲襯範) = 餘憲積簾遞憲選觸夢衊 鬱網網窪憲壓夢鏇齋夢 (選窪築淵廠築窪願範網, 積鏇選觸鏇築築壓觸範 ~ 膚齋醖鏇簾襯窪窪製醖)
临床1期
-
28
齋願醖鬱憲夢構選鑰鏇(鑰鹽醖顧鑰淵膚齋願蓋) = 鑰窪願築築構遞廠觸鏇 窪鏇繭襯醖膚鑰廠艱衊 (網範鬱衊顧蓋觸鹽窪選, 38)
-
2025-09-16
N/A
非小细胞肺癌 | 乳糜胸 | 心包炎
一线
RET fusion-positive
103
選築壓膚構顧鏇網顧鑰(淵獵衊願願範鏇繭構窪) = We identified chylous effusion as an AE following RETi exposure in 12% of pts in our cohort, including 2 cases of chylopericardium. These adverse events can occur with either selpercatinib or pralsetinib, and making a differential diagnosis, including ruling out disease progression, is crucial for effective management. 範獵艱艱繭構膚製鏇簾 (廠構蓋鏇夢鏇獵願鬱鑰 )
积极
2025-05-30
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