A Multicenter Prospective-Retrospective Real-World Study Evaluating Conversion-to-Surgery and Survival After Genotype-Matched Neoadjuvant Systemic Therapy in Locally Advanced Thyroid Carcinoma

This multicenter registry tests whether genomically matched neoadjuvant therapy (1-4 cycles tailored to BRAF V600E, RET fusion/mutation, isolated TERT mutation, triple-negative BRAF/RET/TERT, or ICI ± TKI) can render locally advanced, initially unresectable-or high-morbidity-thyroid cancers operable. The primary endpoint is conversion-to-surgery; key secondaries are R0/1 margin rate and 12-month event-free survival, with propensity-score weighting correcting cohort imbalances. Findings aim to define a precision-guided neoadjuvant standard for down-staging advanced thyroid tumors.

开始日期2025-07-01

申办/合作机构

福建医科大学

NCT06532149

/ RecruitingN/AIIT

ERectile Dysfunctions, gOnadotoxicity and Sexual Health Assessment in Men With Lung Cancer (EROS)

Although many phase III clinical trials evaluate the quality of life as a secondary endpoint, male sexuality remains a neglected topic in oncology research. In light of the long-term efficacy of new-generation anticancer treatments for ANSCLC (i.e. targeted therapies and immunotherapy), there is a paucity of data about any detrimental effect on fertility and sexuality that could complicate the therapy proposal, especially in young patients.
The aim of this trial is to assess incidence of endocrine toxicity and sexual dysfuction in male patients receiving active treatment for ANSCLC

开始日期2024-08-05

申办/合作机构-

NCT06458036

/ Recruiting临床2期

Selpercatinib to Enhance RAI Avidity in Children, Adolescents, and Young Adults With Newly Diagnosed Differentiated Thyroid Cancers Harboring RET Fusions

Papillary thyroid cancer (PTC) is the most common form of differentiated thyroid cancer (DTC). The traditional first line treatment for patients with advanced DTC after surgical resection is radioactive iodine (RAI) therapy. However, less than a quarter of patients with lung metastases will achieve a complete response to RAI therapy, and this therapy carries the risk of pulmonary fibrosis and an increasingly recognized risk of secondary malignancies.

开始日期2024-07-29

申办/合作机构

The Children's Hospital of Philadelphia

[+1]

100 项与塞普替尼相关的临床结果

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100 项与塞普替尼相关的转化医学

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100 项与塞普替尼相关的专利（医药）

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497

项与塞普替尼相关的文献（医药）

2025-07-03·Expert Opinion On Drug Safety

Cardiovascular toxicities of selective ret-specific tyrosine kinase inhibitors: a pharmacovigilance study based on the United States Food and Drug Administration Adverse Event Reporting System database

Article

作者: Ren, Xiayang ; Hou, Yinjing ; Chen, Ying ; Wang, Yanfeng

BACKGROUND:

Selective RET-specific tyrosine kinase inhibitors (RET-TKIs) treat RET fusion-positive non-small cell lung cancer (NSCLC), but studies on their cardiovascular toxicities are limited. This study aimed to characterize the cardiovascular toxicities associated with selective RET-TKI in real-world settings.

RESEARCH DESIGN AND METHODS:

Data from the United States Food and Drug Administration Adverse Event Reporting System database from 1 January 2020 to 30 June 2023, were analyzed. Two disproportionality methods, information component and reporting odds ratio (ROR) were used.

RESULTS:

Both pralsetinib and selpercatinib showed positive signals for hypertension (pralsetinib: ROR: 5.25, 95% CI: 4.40-6.26; selpercatinib: ROR: 2.68, 95% CI: 1.87-3.82). Additionally, pralsetinib showed a positive signal for ischemic heart disease (ROR: 3.92, 95% CI: 2.94-5.23), and selpercatinib for torsade de pointes/QT prolongation (ROR: 2.65, 95% CI: 1.74-4.04). The median time to onset(TTO) of cardiovascular toxicities was 33 days (IQR: 9-73 days) for pralsetinib and 15 days (IQR: 10-50 days) for selpercatinib. The proportion of deaths, life-threatening events, and hospitalizations due to cardiovascular toxicities were 8.57%, 1.19%, and 31.43%, respectively, for total selective RET-TKI.

CONCLUSIONS:

Selective RET-TKIs are related to multiple cardiovascular toxicities. Pralsetinib was linked to ischemic heart disease, and selpercatinib to torsade de pointes/QT prolongation and thrombotic events.

2025-07-01·JOURNAL OF MOLECULAR GRAPHICS & MODELLING

Identification and investigation of hits targeting the N-methyl-D-aspartate receptor via drug repurposing: A plausible approach for anti-Alzheimer drug discovery

Article

作者: Al-Dosari, Mohammed S ; Tyagi, Yogita ; Dwivedi, Ashish Ranjan ; Babu, M Arockia ; Yadav, Umesh ; Ali, Nemat ; Bansal, Nisha ; Parvez, Mohammad Khalid ; Singh, Thakur Gurjeet ; Dadwal, Ankita

The effective treatment of neurological diseases, particularly Alzheimer's disease (AD), is a significant source of frustration for drug discovery scientists. The lengthy process of drug discovery further makes this task exceedingly challenging. To enable a rapid stride in drug discovery, we focused on the drug repurposing strategy to identify new N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) inhibitors from the pool of 1827 approved USFDA drugs. The high throughput virtual screening (HTVS) followed by molecular docking and molecular mechanics studies enabled us to identify two drugs, Ertugliflozin (Dock Score: -9.43 kcal/mol, MMGBSA: -104.50 kcal/mol) and Selpercatinib (Dock Score: 8.11 kcal/mol, MMGBSA: 83.62 kcal/mol), with a high affinity towards the NMDAR. The molecular dynamics analysis on these identified drugs led us to choose Ertugliflozin for its better stability as a lead for further studies. The corroboration of in silico findings led us to deduce that Ertugliflozin can inhibit NMDAR with an IC₅₀ of 613.19 nM. These results were confirmed by the anti-NMDAR ELISA-based analysis, which was further deduced via western blotting. The work is further supported by strong literature evidence that concludes the impact of antidiabetic molecules on AD progression, along with the evidence that Ertugliflozin possesses efficacy against AD with unequivocal evidence on the biological target and the mechanism. Further work, however, is required to establish this association in the in vivo or suitable model that could mimic the AD microenvironment as a part of future research.

2025-07-01·NATURE REVIEWS DRUG DISCOVERY

Tumour-agnostic kinase inhibitors

Review

作者: Adashek, Jacob J ; Nikanjam, Mina ; Kurzrock, Razelle

Protein kinases are crucial targets for cancer treatment as they orchestrate important signals for oncogenesis and are often aberrantly activated owing to genomic alterations. In the past two decades, multiple kinase inhibitors have been developed, including those that are clinically effective regardless of tumour location, provided that the tumour harbours the aberrantly activated kinase. Consequently, a biomarker-based therapy model, untethered from tumour histology and organ of origin, has been established, which has led to transformative regulatory approvals of tumour-agnostic kinase inhibitors such as larotrectinib, selpercatinib, dabrafenib-trametinib and pemigatinib. However, almost all such approvals are partial in nature, as they do not include both solid and haematological cancers, even if the kinase inhibitor has shown activity in both. Moreover, clinical trials to assess these compounds are challenging because genomic sequencing of hundreds or thousands of tumours may be required to find eligible patients whose malignancy bears the targeted genetic alterations. In this Review, we describe the precision medicine paradigm that has successfully launched tumour-agnostic drug development, concentrating on small-molecule inhibitors that target kinase pathway aberrations, and we discuss the challenges in developing tumour-agnostic agents.

700

项与塞普替尼相关的新闻（医药）

2025-07-24

·信达生物

创新引擎协同发展 | 全国多位皮肤领域专家来访信达生物，共绘发展蓝图

近日，“科经融合面对面，千名专家进千企”专项行动走进信达生物，全国二十余位皮肤领域专家实地参访，以专业视角赋能企业创新，共探皮肤免疫疾病诊疗新未来。7月20日，由苏州大学附属第四医院皮肤科首席专家张学军教授带领的来自全国各地的二十余位皮肤领域专家和苏州市科学技术协会科创部相关人员走进信达生物，就信达生物在自身免疫领域的布局及预计今年上市的国内首款自主研发的IL-23p19抑制剂——匹康奇拜单抗展开深入探讨，还就医工融合进行了建设性的交流。参访专家对信达生物国际标准的产业化基地及雄厚的产品管线表示高度赞许，并表示信达生物已跻身全球头部生物制药企业行列，期待研发出更多造福老百姓的高质量生物药。专家“沉浸式”参观生产基地△ 皮肤科专家参访信达生物在开场致辞中，信达生物高级副总裁蔡发军先生对专家们的莅临表示热烈欢迎，蔡发军介绍了信达生物十四年来的创新历程与成果，并重点介绍了公司在皮肤领域的最新布局。信达生物成立14年来，已成功上市16款产品，产品惠及500万患者。今年，公司正式进军皮肤疾病治疗领域，将以阿达木单抗、匹康奇拜单抗为先锋产品，力求为皮肤疾病领域提供更多精准治疗的“武器”，助力破解临床治疗难点，为患者带来更优的治疗选择。△ 信达生物高级副总裁蔡发军先生致欢迎辞信达生物生产运营副总监钱骏先生带领专家团参观了信达生物国际化标准的生产线，以及通过先进的生产设备、自控系统和信息化系统管控的生产过程。信达生物已建成高端生物药产业化基地，产业化生产线的建设标准同时符合NMPA、FDA和EMA的GMP要求。参访专家对信达生物高标准、智能化的生产线给予充分认可，并表示只有坚守高标准、高质量才能让临床使用信达的药物更安心、更放心。 △ 信达生物生产运营副总监钱骏先生介绍生产车间产学研医深度对话信达生物国清院首席科学家陈炳良博士向参访专家汇报了公司创新发展情况。截至目前，公司已建立了30多条布局全球的高价值管线，覆盖多个疾病领域，后续研发策略致力于打造肿瘤管线与综合产品管线两大增长动力。陈炳良博士详细介绍了公司在综合产品线的战略布局。其中，自免领域将积极发挥公司免疫科学和抗体蛋白工程方面的两大核心优势，旨在满足全球未被满足的治疗需求。陈炳良博士重点介绍了即将在今年获批上市的匹康奇拜单抗（IBI112）的III期临床研究（CLEAR-1）数据，匹康奇拜单抗治疗16周时PASI 90应答率高达80.3%，sPGA 0/1患者比例达93.5%，创同类药物最佳纪录，且疗效持续增效至52周，PASI 100达到50.8%。匹康奇拜单抗有望凭借其快速起效、高效皮损清除和长效持久的特性，为中重度斑块状银屑病患者带来突破性的治疗方案。△ 信达生物国清院陈炳良博士介绍公司运营情况专家视角·聚焦前沿张学军教授对信达生物的创新发展给予充分肯定，并表示我国的领军药企正以创新为引擎，不断拓展皮肤疾病治疗的边界，非常期待今年信达生物自主研发的银屑病治疗新药匹康奇拜单抗获批上市，同时呼吁与会同仁：以科学为基、以创新为翼、以合作为桥，让更多“苏州创造”走向全国、惠及世界。△ 苏州大学附属第四医院张学军教授总结致辞通过此次活动，皮肤领域的专家和苏州市科学技术协会科创部相关人员深入了解了信达生物在药物研发、质量管控及管线布局方面的成果。未来，各方将以此次交流为起点，充分发挥各自优势，共同推动苏州生物医药产业迈向新高度！关于信达生物- 滑动查看更多介绍 -“始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有16个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®），雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®），替妥尤单抗N01注射液（信必敏®）和玛仕度肽注射液（信尔美®）。目前，同时还有2个品种在NMPA审评中，4个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有15个新药品种已进入临床研究。公司已与礼来、罗氏、赛诺菲、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值36亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。详情请访问公司网站：www.innoventbio.com或公司领英账号：Innovent Biologics。声明：1.信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。2.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由礼来公司研发。前瞻性声明本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，均属于前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。这些前瞻性表述是基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些是超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。本公司、本公司董事及雇员代理概不承担 (a) 更正或更新本网站所载前瞻性表述的任何义务;及 (b) 若因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确而引致的任何责任。

2025-07-17

·信达生物

《Nature Medicine》登刊！信达生物发表创新型CLDN18.2 ADC（IBI343）治疗晚期胃癌的临床I期研究结果

2025年7月17日，美国旧金山和中国苏州——信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司，宣布在国际顶尖期刊《Nature Medicine》（影响因子58.7）发表创新型抗紧密连接蛋白18.2（CLDN18.2）抗体-依喜替康偶联物（ADC）IBI343治疗晚期胃或胃食管交界处腺癌（G/GEJ AC）的临床I期研究数据。此次登上国际顶级学术舞台，体现了国际学术界对其临床价值的高度认可，标志着中国在抗肿瘤新药研发上取得了又一重大成就。基于该数据，IBI343已于2024年启动一项国际多中心临床III期研究（G-HOPE-001，NCT06238843），有望为晚期G/GEJ AC治疗带来高效低毒的新选择（点击文末阅读原文查看文章）。胃癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，2022年GLOBOCAN 统计数据显示胃癌发病率及死亡率均高居所有恶性肿瘤的第五位。2022 年全球约有近 97万新发病例，66万死亡病例。中国胃癌每年新发病例35.9万例，死亡病例近26.0万例，分别占全球胃癌新发病例和死亡病例总数的37.0%和39.4%，存在极大的未满足临床需求。CLDN 18.2 是一种紧密连接蛋白，在正常生理状态下，仅低表达于在胃粘膜上已分化的上皮细胞。但在多种肿瘤组织中高度表达，比如胃癌（60-80%）、胰腺癌（50%）、食管癌（30-50%）和肺癌（40-60%）等，靶向CLDN18.2 的单抗和ADC等精准靶向疗法开辟了消化道肿瘤治疗的新道路。本研究是一项国际多中心Ⅰ期临床研究（NCT05458219），旨在评估IBI343在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和初步疗效。2022年10月26日至2024年6月30日期间，研究共纳入116例晚期G/GEJ AC受试者（8例为剂量递增阶段，108例为剂量扩展阶段）。IBI343在晚期胃癌中展现出了积极的肿瘤响应和生存获益研究分析了6mg/kg、8mg/kg两个剂量组CLDN18.2高表达（定义为≥75%肿瘤细胞中CLDN18.2染色强度≥2+）可评估受试者的疗效数据。6mg/kg剂量组（N=31）中，15例患者达到部分缓解（PR），包括9例已确认的PR和1例待确认。确认的客观缓解率（cORR）为 29.0%（95% CI：14.2-48.0），疾病控制率（DCR）为90.3%（95% CI：74.2-98.0）。在 9 例确认PR（cPR）的受试者中，中位缓解持续时间（DoR）为5.6个月（95% CI: 2.8-7.0）。PFS 和 OS 的中位随访时间为10.6个月（95% CI：9.7-11.5），中位无进展生存期（PFS）为5.5个月，总生存期（OS）数据尚未成熟，目前的中位OS为10.8个月（95% CI：6.8-NC）。数据截止后，剩余1例PR受试者于2024年7月26日得到确认，cORR更新为32.3%（95% CI：16.7-51.4）。在8mg/kg剂量组（N=17）中，9例患者达到PR，其中8例得到确认。cORR为 47.1%（95% CI：23.0-72.2）, DCR为88.2%（95% CI：63.6-98.5）。在8例cPR的受试者中，中位DoR为5.7个月（95% CI：2.7-NC）。所有接受8mg/kg治疗且CLDN18.2高表达受试者（N=19，包括1例剂量递增组患者和18例剂量扩展组患者）中，PFS和OS的中位随访时间为8.1个月（95% CI：7.6-8.5）。中位PFS为6.8个月（95% CI：2.8-7.5），中位OS未达到。安全性方面，IBI343表现优异所有受试者中（n=116，含8例剂量递增阶段受试者），66.4%（77/116）受试者发生≥3 级治疗期间不良事件（TEAE）。最常见的≥3级TEAEs是中性细胞计数降低（28.4%）、白细胞计数降低（25.9%）和贫血（16.4%）。≥3级胃肠道不良事件极少，其中≥3级恶心发生率仅1.7%。未报告任意级别的间质性肺疾病。治疗相关的毒性在充分的支持治疗中可得到缓解，患者整体耐受良好。综合药代动力学、暴露-反应、安全性和疗效数据，研究最终确定IBI343的推荐剂量为6 mg/kg，为国际多中心III期研究的开展提供了支持，提示IBI343有望在未来成为晚期胃癌患者的治疗新选择。该文章的通讯作者、主要研究者，北京大学肿瘤医院沈琳教授表示：“继化疗、靶向和免疫时代之后，ADC开辟了消化道肿瘤治疗的新道路。IBI343为新一代Fc沉默的抗CLDN18.2 ADC，在I期临床研究观察到令人鼓舞的临床获益和显著较低的消化道毒性。非常期待IBI343对比标准治疗的III期研究结果，并在未来最终改变临床实践，改变胃癌患者的治疗模式，开启精准治疗的新篇章。”信达生物制药集团肿瘤管线首席研发官周辉博士表示：“晚期胃癌的治疗手段存在巨大的未满足的临床需求。此次IBI343治疗晚期胃及胃食管交界处腺癌的I期临床研究结果在国际顶尖杂志《Nature Medicine》发表，进一步验证了IBI343在晚期胃癌人群的临床价值。我们将同全球研究者推进IBI343 国际多中心III期临床研究（G-HOPE-001），为临床诊疗提供全新的方向，惠及广大胃癌患者。同时，我们也在进一步探索IBI343在胰腺癌等领域的治疗潜力。”关于胃/胃食管交界处腺癌- 滑动查看更多介绍 -胃癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，是全球范围内因癌症导致死亡的主要原因之一。转移性胃癌患者5年生存率不足 5%i。中国、日本等是胃癌高发区ii。目前，氟嘧啶和铂类联合治疗的化疗及免疫检查点抑制剂治疗是晚期转移性胃癌患者的标准治疗。系统性治疗对晚期胃癌的疗效有限，尤其对于三线及以上胃癌患者的预后通常较差，可选的治疗手段少，预期生存较短，中位生存期约半年iii。紧密连接分子家族成员 Claudin 是上皮紧密连接的关键结构和功能组分，其中紧密连接蛋白 18.2（CLDN18.2）通常埋藏在胃粘膜中，但恶性肿瘤的发生会导致紧密连接的破坏和肿瘤细胞表面 CLDN18.2 表位的暴露iv。 CLDN18.2 在胃癌患者中表达率达 80%。关于IBI343（抗CLDN18.2 ADC）- 滑动查看更多介绍 -IBI343是重组人源抗CLDN18.2 ADC，与表达CLDN18.2的肿瘤细胞结合后，可发生CLDN18.2依赖性ADC内化，并释放毒素药物引起DNA损伤，导致肿瘤细胞凋亡。游离的毒素药物也可以通过质膜扩散到达并杀死相邻的肿瘤细胞，因此IBI343也具有旁观者效应（bystander effect）。作为创新型TOPO1i型ADC，IBI343在临床I期研究中展现出可控的安全性和令人鼓舞的疗效性信号，目前正在胃癌和胰腺癌等瘤种上探索IBI343的治疗潜力。目前，IBI343正在开展用于治疗晚期胃/胃食管交界处腺癌的国际多中心III期临床研究（G-HOPE-001，NCT06238843）；该适应症已获中国国家药品监督管理局（NMPA）纳入突破性治疗药物（BTD）品种名单。IBI343还在开展用于治疗晚期胰腺导管腺癌的国际多中心I期临床研究（NCT05458219）；该适应症已获FDA授予FTD和获NMPA纳入BTD品种名单。关于信达生物- 滑动查看更多介绍 -“始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有16个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®），雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®），替妥尤单抗N01注射液（信必敏®）和玛仕度肽注射液（信尔美®）。目前，同时还有2个品种在NMPA审评中，4个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有15个新药品种已进入临床研究。公司已与礼来、罗氏、赛诺菲、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值36亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。详情请访问公司网站：www.innoventbio.com或公司领英账号：Innovent Biologics。如需了解更多信息，敬请联系：媒体：邮件：pr@innoventbio.com电话：+86 512-69566088投资者：邮件：ir@innoventbio.com电话：+86 512-69566088声明：1.信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。2.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由礼来公司研发。前瞻性声明本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，均属于前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。这些前瞻性表述是基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些是超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。本公司、本公司董事及雇员代理概不承担 (a) 更正或更新本网站所载前瞻性表述的任何义务;及 (b) 若因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确而引致的任何责任。参考文献：i. Lasithiotakis K, Antoniou SA, Antoniou GA, Kaklamanos I, Zoras O. Gastrectomy for stage IV gastric cancer. a systematic review and meta-analysis. Anticancer Res. May 2014;34(5):2079-85.ii.Xu B, Wang JM. Epidemiological study of gastric cancer[J]. Chin J Cancer Prev Treat, 2006,13(1): 81-87..iii.Chan WL, Lam KO, So TH, et al. Third-line systemic treatment in advanced/metastatic gastric cancer: a comprehensive review. Ther Adv Med Oncol. 2019;11:1758835919859990.iv.Sahin U, Koslowski M, Dhaene K, et al. Claudin-18 splice variant 2 is a pan-cancer target suitable for therapeutic antibody development. Clin Cancer Res. 2008;14(23):7624-7634.

临床1期抗体药物偶联物临床结果临床2期临床3期

2025-07-09

·信达生物

首个中国原研KRAS G12C抑制剂！达伯特®在澳门获批上市，为KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌患者带来创新治疗选择

近日，首款中国企业自主研发的KRAS G12C抑制剂达伯特®（氟泽雷塞片，Fulzerasib）已正式获得中国澳门特别行政区药品监管部门批准上市，成为澳门首个获批的中国自主研发KRAS G12C抑制剂，为澳门KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来全新精准靶向治疗方案。信达生物旗下创新药物达伯特®，针对携带KRAS G12C基因突变的晚期非小细胞肺癌患者，能够特异性抑制致癌KRAS G12C蛋白，阻断肿瘤细胞增殖信号，填补了传统治疗手段疗效有限的临床空白。在针对中国KRAS G12C突变晚期NSCLC患者的Ⅱ期临床试验中，氟泽雷塞单药治疗展现出49.1%的ORR，中位PFS达9.7个月，12个月OS率突破54.4%，12个月DoR率为53.7%。安全性方面，治疗相关不良事件以1-2级为主，包括贫血、各类检查相关的不良反应，通过剂量调整及支持治疗可有效控制，未观察到预期外的严重毒性反应。氟泽雷塞片在刚发布的《2025 CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》中获KRAS G12C突变治疗一级推荐，为KRAS G12C突变患者提供了兼具精准靶向性、持久疗效与良好耐受性的治疗新选择。此次达伯特®在澳门获批上市，标志着信达生物创新药物在大中华区的又一重要突破。信达生物达伯舒®、达攸同®、信必乐®、达伯坦®等创新产品已在印度尼西亚、中国香港、中国澳门、中国台湾等多个国家或地区获批上市。另外多款产品在巴西、墨西哥、哥伦比亚、印度等地拟注册申报上市中，有望为广大拉丁美洲、东南亚地区患者带去更多创新疗法。关于达伯特®（氟泽雷塞片）- 滑动查看更多介绍 -作为一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外，氟泽雷塞抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。2021年9月信达生物与劲方医药宣布达成全球独家授权协议，信达生物获得氟泽雷塞片（信达生物研发代号：IBI351，劲方研发代号：GFH925）在中国（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利。氟泽雷塞片分别于2023年1月和2023年5月被CDE纳入突破性治疗品种，拟用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者和至少接受过两种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期结直肠癌（CRC）患者。2024年8月，氟泽雷塞片的新药上市申请（NDA）被CDE正式批准，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌患者。关于信达生物- 滑动查看更多介绍 -“始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有16个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®），雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®），替妥尤单抗N01注射液（信必敏®）和玛仕度肽注射液（信尔美®）。目前，同时还有2个品种在NMPA审评中，4个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有15个新药品种已进入临床研究。公司已与礼来、罗氏、赛诺菲、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值36亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。详情请访问公司网站：www.innoventbio.com或公司领英账号：Innovent Biologics。声明：1.信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。2.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由礼来公司研发。前瞻性声明本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，均属于前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。这些前瞻性表述是基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些是超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。本公司、本公司董事及雇员代理概不承担 (a) 更正或更新本网站所载前瞻性表述的任何义务;及 (b) 若因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确而引致的任何责任。

上市批准CSCO会议临床2期突破性疗法

100 项与塞普替尼相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11713	塞普替尼	L01XE	DB15685

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
RET融合阳性实体瘤	美国	Eli Lilly & Co.	2024-04-10
转移性非小细胞肺癌	美国	Eli Lilly & Co.	2022-09-21
转移性实体瘤	美国	Eli Lilly & Co.	2022-09-21
甲状腺髓样癌	美国	Eli Lilly & Co.	2022-09-21
RET融合阳性非小细胞肺癌	欧盟	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌	冰岛	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌	列支敦士登	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性非小细胞肺癌	挪威	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌	欧盟	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌	冰岛	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌	列支敦士登	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
RET融合阳性甲状腺癌	挪威	Eli Lilly Nederland BV	2021-02-11
非小细胞肺癌	美国	Eli Lilly & Co.	2020-05-08
RET突变阳性甲状腺髓样癌	美国	Eli Lilly & Co.	2020-05-08
甲状腺癌	美国	Eli Lilly & Co.	2020-05-08

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	美国	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	中国	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	日本	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	澳大利亚	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	奥地利	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	比利时	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	巴西	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	加拿大	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	捷克	Eli Lilly & Co.	2021-12-20
RET融合阳性肺腺癌	临床3期	丹麦	Eli Lilly & Co.	2021-12-20

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临床结果

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


GEMINI (ASCO2025)	N/A	非小细胞肺癌 \| 乳糜胸 \| 心包炎一线 RET fusion-positive	103	Selpercatinib	壓顧膚願蓋製製築淵膚(餘繭範製鏇遞鏇齋網衊) = We identified chylous effusion as an AE following RETi exposure in 12% of pts in our cohort, including 2 cases of chylopericardium. These adverse events can occur with either selpercatinib or pralsetinib, and making a differential diagnosis, including ruling out disease progression, is crucial for effective management. 憲範遞衊壓衊衊顧網淵 (窪襯齋夢襯構憲糧鏇願 ) 更多	积极	2025-05-30
				Pralsetinib
RET MAP registry (ASCO2025)	N/A	非小细胞肺癌	354	Selpercatinib	鹽選廠顧顧艱衊顧餘願(鹹艱糧壓壓網鹽積選鹽) = recurrent toxicity may occur in one-third of patients 窪鬱積觸夢鹹範衊齋鬱 (廠窪壓範糧鹹鏇獵醖範 ) 更多	不佳	2025-05-30
				Pralsetinib
NCT05338515 (CTgov)	临床1期	-	18	Selpercatinib (320 mg Selpercatinib)	鬱夢窪窪鏇製網繭壓壓 = 襯夢鹽顧觸製憲鬱廠選廠憲觸鑰淵壓願選餘鏇 (艱膚夢構遞鏇鏇鹽範構, 餘鬱繭網齋膚築選製製 ~ 蓋積顧醖窪觸窪憲壓顧) 更多	-	2025-05-18
				Selpercatinib (640 mg Selpercatinib)	鬱夢窪窪鏇製網繭壓壓 = 鏇觸壓糧鑰餘齋構鏇鑰廠憲觸鑰淵壓願選餘鏇 (艱膚夢構遞鏇鏇鹽範構, 願齋鹽蓋窪鹹顧艱簾簾 ~ 願獵鬱蓋繭餘網艱憲淵) 更多
ATS2025	N/A	转移性甲状腺髓样癌 RET	-	Selpercatinib 160 mg twice daily	窪獵構蓋鏇醖繭選獵範(餘淵鏇壓鏇窪範憲艱製) = Given the suspicion that selpercatinib induced the chylous effusion, the dosage was reduced from 160 mg twice daily to 80 mg twice daily. Follow-up lung ultrasound demonstrated progressive reduction of the pleural effusion over one month, with complete resolution within three months. The patient did not experience respiratory symptoms, and no pleural effusion recurrence was observed on chest CT during the subsequent 12-month follow-up. 鹽艱觸獵餘願鏇餘網廠 (蓋蓋遞獵衊鹽襯鬱餘築 )	-	2025-05-16
				Selpercatinib 80 mg twice daily
NCT05630287 (CTgov)	临床1期	-	12	Selpercatinib	築鹹網艱壓鬱鹹製膚範(襯餘鹹窪艱觸齋窪淵憲) = 製鏇簾醖襯鏇繭製餘築醖糧範積觸齋憲艱範鏇 (製淵鑰壓蓋壓夢繭網壓, 26.6) 更多	-	2025-04-23
NCT05436912 (CTgov)	临床1期	肝损伤	36	Selpercatinib (160 mg Selpercatinib: Mild Hepatic Impairment)	簾壓網網築製憲壓鹽網(網夢築遞鬱繭餘顧範衊) = 構觸願願選鬱築淵顧膚顧鑰選鏇衊鹹觸醖積襯 (廠製壓窪窪積顧襯鑰衊, 78.0) 更多	-	2025-04-13
				Selpercatinib (160 mg Selpercatinib: Moderate Hepatic Impairment)	簾壓網網築製憲壓鹽網(網夢築遞鬱繭餘顧範衊) = 繭餘構窪鏇製醖繭糧獵顧鑰選鏇衊鹹觸醖積襯 (廠製壓窪窪積顧襯鑰衊, 185.6) 更多
NCT05324124 (CTgov)	临床1期	-	46	Selpercatinib (Selpercatinib Fasted (Reference))	築觸膚鏇夢願網築襯遞(鏇膚繭壓積膚廠網願窪) = 網衊窪獵夢選憲鹹鑰鹽網鑰廠餘糧齋遞襯鑰襯 (繭鏇範鹹蓋顧範遞蓋範, 32) 更多	-	2025-03-21
				Selpercatinib (Selpercatinib Fed (Test))	築觸膚鏇夢願網築襯遞(鏇膚繭壓積膚廠網願窪) = 淵觸糧網淵鬱餘範鏇襯網鑰廠餘糧齋遞襯鑰襯 (繭鏇範鹹蓋顧範遞蓋範, 44) 更多
NCT05136404 (CTgov)	临床1期	-	42	Selpercatinib	鹹蓋願選艱願齋膚顧糧(壓艱遞願鑰壓憲鑰觸鬱) = 蓋繭衊壓膚夢窪夢範願夢醖構憲鑰餘繭鏇積願 (構壓遞簾簾願積積繭顧, 選積壓鹽鑰鬱廠襯繭鹹 ~ 齋餘餘願鏇壓遞積餘衊) 更多	-	2025-03-17
NCT05089019 (CTgov)	临床1期	-	224	Selpercatinib (160 mg Selpercatinib (Reference))	壓夢鹹壓製衊遞築膚窪(選鬱憲鑰簾獵蓋鏇獵顧) = 膚蓋膚艱選壓積壓淵築膚艱膚窪鑰鹽壓範壓構 (衊蓋遞觸憲艱築廠網願, 61) 更多	-	2025-03-17
				Selpercatinib (160 mg Selpercatinib (Test))	壓夢鹹壓製衊遞築膚窪(選鬱憲鑰簾獵蓋鏇獵顧) = 壓獵鏇夢積鹹鏇製積願膚艱膚窪鑰鹽壓範壓構 (衊蓋遞觸憲艱築廠網願, 91) 更多
NCT04280081 (LIBRETTO-321, Pubmed \| Ther Adv Med Oncol) 人工标引	临床2期	RET融合阳性非小细胞肺癌 RET Positive	47	Selpercatinib	齋觸膚積廠繭夢淵簾膚(網鹹鹹餘選鬱範醖餘簾) = 獵餘網鬱膚鬱膚範繭製夢夢蓋選構糧網鏇鬱鹽 (選壓醖選網鑰窪簾製淵, 57.4 ~ 84.4) 更多	积极	2025-01-01
				Selpercatinib (treatment-naïve)	齋觸膚積廠繭夢淵簾膚(網鹹鹹餘選鬱範醖餘簾) = 繭選獵憲繭窪網廠積糧夢夢蓋選構糧網鏇鬱鹽 (選壓醖選網鑰窪簾製淵, 71.5 ~ 100.0) 更多