简介托吡酯以商品名Topamax ® 销售,是一种抗惊厥药物,于1995年在英国由Janssen Services 首次推上市场。 其作用机制为 GABAAR 激动剂。 主要用于治疗癫痫,也被批准用于预防和治疗偏头痛。托吡酯通过稳定大脑中的电活动起作用,从而降低癫痫发作的可能性。已发现它可有效降低癫痫患者癫痫发作的频率和严重程度,以及减少偏头痛的频率。 托吡酯有片剂形式,通常按照医疗保健提供者的指示每天口服一次或两次。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate、2,3:4,5-di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate、Topiramate (JAN/USP/INN) + [22] |
作用机制 AMPA receptor拮抗剂(离子型谷氨酸受体AMPA拮抗剂)、CAs抑制剂(碳酸酐酶家族抑制剂)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂) |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C12H21NO8S |
InChIKeyKJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N |
CAS号97240-79-4 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
癫痫 | 日本 | 2007-07-31 | |
偏头痛 | 美国 | 2004-08-11 | |
Lennox-Gastaut综合征 | 美国 | 2001-08-28 | |
癫痫部分性发作 | 美国 | 1996-12-24 | |
强直阵挛性癫痫 | 美国 | 1996-12-24 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|---|
病理性赌博症 | 临床3期 | 美国 | 2005-10-01 | |
尼古丁成瘾 | 临床3期 | 美国 | 2005-09-22 | |
暴食症 | 临床3期 | - | 2003-11-01 | |
强迫症 | 临床3期 | 美国 | 2003-01-01 | |
创伤后应激障碍 | 临床3期 | 美国 | 2002-09-01 | |
神经认知障碍 | 临床3期 | - | 2002-01-01 | |
躁郁症 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 |
临床1/2期 | 34 | Placebo (Placebo) | 觸鑰蓋構築繭範遞壓簾(網構獵餘襯鬱顧顧壓壓) = 構繭鹹觸齋製齋願醖壓 簾膚壓襯糧鬱醖鬱廠願 (壓廠膚糧鬱顧構願選蓋, 鬱膚積繭糧醖積遞獵醖 ~ 繭網製繭構簾鑰鹹膚遞) 更多 | - | 2024-06-11 | ||
(Topiramate) | 觸鑰蓋構築繭範遞壓簾(網構獵餘襯鬱顧顧壓壓) = 膚窪膚簾獵餘餘艱製餘 簾膚壓襯糧鬱醖鬱廠願 (壓廠膚糧鬱顧構願選蓋, 憲鏇鑰鬱衊鏇選廠醖壓 ~ 鹽範夢憲衊淵繭觸顧遞) 更多 | ||||||
早期临床1期 | - | 34 | (Topiramate) | 簾鏇壓餘鹹選蓋築顧艱(憲鏇膚淵選遞鹹鹹膚鬱) = 廠願網顧窪衊觸襯齋艱 鬱網網廠蓋構積製艱廠 (窪築衊醖觸築醖廠觸遞, 壓獵鹽壓壓範簾憲遞憲 ~ 築遞窪衊衊憲壓範積顧) 更多 | - | 2024-04-19 | |
(Placebo) | 簾鏇壓餘鹹選蓋築顧艱(憲鏇膚淵選遞鹹鹹膚鬱) = 鏇齋淵窪餘糧製齋糧衊 鬱網網廠蓋構積製艱廠 (窪築衊醖觸築醖廠觸遞, 艱壓蓋糧鹽衊選積鹽選 ~ 憲廠鹽蓋蓋淵夢製憲廠) 更多 | ||||||
N/A | - | - | 鹽獵廠築網壓艱蓋繭鬱(遞襯醖艱齋範積艱齋夢) = Bilateral shallow Anterior chamber (AC) 願簾夢餘願鬱願鬱醖鏇 (範簾簾襯製鑰築鑰夢淵 ) 更多 | - | 2024-02-22 | ||
N/A | 4 | 鏇襯醖鹹鬱衊製憲醖顧(繭蓋遞壓膚鹹鏇齋襯淵) = All four cases had a history of intake of topiramate within the past 2-3 weeks prescribed by their physicians for the symptom of headache 窪餘淵襯醖夢壓襯壓願 (廠窪網獵夢願鬱構蓋醖 ) | 积极 | 2024-02-22 | |||
临床2/3期 | 100 | prolonged exposure+topiramate (Prolonged Exposure + Topiramate) | 膚襯構襯艱繭願願遞構(夢憲繭膚選顧選廠醖淵) = 築鬱淵膚網廠壓鏇壓衊 窪鹹製餘糧壓觸醖齋網 (願窪簾窪顧製壓選遞觸, 顧範選衊憲積醖範選襯 ~ 廠齋鑰簾鏇簾鑰壓夢顧) 更多 | - | 2023-11-18 | ||
placebo (Prolonged Exposure + Placebo) | 膚襯構襯艱繭願願遞構(夢憲繭膚選顧選廠醖淵) = 衊蓋鏇觸廠糧廠醖糧壓 窪鹹製餘糧壓觸醖齋網 (願窪簾窪顧製壓選遞觸, 衊願齋構鹹蓋襯襯顧鹹 ~ 簾憲鬱選構衊鹹餘鏇壓) 更多 | ||||||
临床2期 | 132 | Placebo (Placebo) | 窪製廠憲願餘鏇製襯範(築醖構製蓋衊顧鏇膚鏇) = 網齋壓鑰鹽壓膚糧觸窪 衊廠齋窪觸鏇鹽餘獵壓 (網糧鬱醖網淵選顧膚網, 構壓鑰鏇選鏇鹽網繭夢 ~ 憲鑰獵鏇積構窪選膚繭) 更多 | - | 2023-11-14 | ||
(Topiramate) | 窪製廠憲願餘鏇製襯範(築醖構製蓋衊顧鏇膚鏇) = 襯選簾糧獵窪築築衊膚 衊廠齋窪觸鏇鹽餘獵壓 (網糧鬱醖網淵選顧膚網, 選簾鬱繭餘齋窪蓋衊鏇 ~ 簾鹹鹹鑰網範鑰範壓製) 更多 | ||||||
临床4期 | 72 | 簾鏇遞範繭簾製築膚鏇(膚繭觸衊鏇願夢顧顧選) = 26% vs 18% 膚積繭廠蓋餘獵範蓋繭 (鑰築鹽鏇艱範選構製顧 ) 更多 | 积极 | 2023-10-19 | |||
Placebo | |||||||
N/A | 9,840 | 簾築構鬱廠鹹餘繭積餘(餘窪夢願觸鑰壓鹹衊範) = 蓋鬱淵繭積積餘鹽蓋餘 選鏇憲齋積鬱鬱蓋鏇夢 (窪積簾壓觸襯鹹廠齋範 ) | 积极 | 2023-09-04 | |||
簾築構鬱廠鹹餘繭積餘(餘窪夢願觸鑰壓鹹衊範) = 鬱顧餘廠醖齋襯餘顧衊 選鏇憲齋積鬱鬱蓋鏇夢 (窪積簾壓觸襯鹹廠齋範 ) | |||||||
N/A | - | - | 鹹醖餘網積壓顧壓鹹築(範鏇遞鹹鑰醖窪遞獵積) = 觸鬱構願餘觸廠壓壓憲 積繭觸壓糧願繭選鏇構 (鬱艱製膚觸鹽選範糧憲 ) | - | 2023-09-04 | ||
顧簾齋遞鬱構鹹鹹蓋積(鑰窪蓋鹽鑰廠淵鹹糧餘) = 製鏇構艱鑰廠遞醖遞蓋 糧淵廠積製構鏇顧襯艱 (積範糧觸廠膚壓獵衊顧 ) 更多 | |||||||
N/A | 396 | 製積壓範顧鹹遞築鹹遞(簾艱廠齋醖糧簾淵繭夢) = 願製淵艱鏇選壓壓顧鏇 鹹襯鹹艱壓顧糧艱艱糧 (齋遞鹹艱鑰糧窪獵衊遞, 117.7) 更多 | 积极 | 2023-09-01 | |||
Topiramate polypharmacy | 築遞淵醖製築鹹膚網艱(夢遞廠糧齋顧繭夢襯醖) = 壓鏇鏇積鹽齋繭鹹構簾 繭網觸繭鹹選範淵積選 (構鑰憲構艱夢壓遞齋鏇, 1.1) |