简介托吡酯以商品名Topamax ® 销售,是一种抗惊厥药物,于1995年在英国由Janssen Services 首次推上市场。 其作用机制为 GABAAR 激动剂。 主要用于治疗癫痫,也被批准用于预防和治疗偏头痛。托吡酯通过稳定大脑中的电活动起作用,从而降低癫痫发作的可能性。已发现它可有效降低癫痫患者癫痫发作的频率和严重程度,以及减少偏头痛的频率。 托吡酯有片剂形式,通常按照医疗保健提供者的指示每天口服一次或两次。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate、2,3:4,5-di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate、Topiramate (JAN/USP/INN) + [22] |
作用方式 拮抗剂、抑制剂、激动剂、 + [1] |
作用机制 AMPA receptor拮抗剂(离子型谷氨酸受体AMPA拮抗剂)、CAs抑制剂(碳酸酐酶家族抑制剂)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂) |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C12H21NO8S |
InChIKeyKJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N |
CAS号97240-79-4 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
癫痫 | 日本 | 2007-07-31 | |
偏头痛 | 美国 | 2004-08-11 | |
Lennox-Gastaut综合征 | 美国 | 2001-08-28 | |
癫痫部分性发作 | 美国 | 1996-12-24 | |
强直阵挛性癫痫 | 美国 | 1996-12-24 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|---|
病理性赌博症 | 临床3期 | 美国 | 2005-10-01 | |
尼古丁成瘾 | 临床3期 | 美国 | 2005-09-22 | |
散发性偏瘫型偏头痛 | 临床3期 | 美国 | 2004-02-01 | |
暴食症 | 临床3期 | - | 2003-11-01 | |
强迫症 | 临床3期 | 美国 | 2003-01-01 | |
创伤后应激障碍 | 临床3期 | 美国 | 2002-09-01 | |
神经认知障碍 | 临床3期 | - | 2002-01-01 | |
特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 |
N/A | 4 | 齋淵顧艱觸製鹹鹹窪蓋(鑰簾齋簾窪糧鑰夢糧鹹) = All four cases had a history of intake of topiramate within the past 2-3 weeks prescribed by their physicians for the symptom of headache 醖窪窪遞繭網壓鹽淵襯 (醖窪艱鹽鹹鑰鹹夢顧鹽 ) | 积极 | 2024-02-22 | |||
N/A | - | - | 選繭淵襯鑰蓋鹽齋鑰衊(範繭願製願壓觸願窪顧) = Bilateral shallow Anterior chamber (AC) 齋鹹衊獵糧襯壓蓋範蓋 (鹹鏇簾網觸積範鑰蓋醖 ) 更多 | - | 2024-02-22 | ||
临床2/3期 | 100 | prolonged exposure+topiramate (Prolonged Exposure + Topiramate) | 繭憲蓋鏇憲遞醖鏇膚蓋(襯糧鬱襯鬱製顧夢壓築) = 築夢壓顧壓網遞願襯窪 鏇鹹觸遞襯憲鹹製鹹襯 (糧襯觸積簾醖選網鑰壓, 1.794) 更多 | - | 2023-11-18 | ||
placebo (Prolonged Exposure + Placebo) | 繭憲蓋鏇憲遞醖鏇膚蓋(襯糧鬱襯鬱製顧夢壓築) = 衊製壓醖簾壓構窪鑰鏇 鏇鹹觸遞襯憲鹹製鹹襯 (糧襯觸積簾醖選網鑰壓, 1.794) 更多 | ||||||
临床2期 | 132 | Placebo (Placebo) | 艱襯夢膚蓋蓋窪願蓋築(鹹淵醖壓顧觸積鏇糧觸) = 願壓構顧鏇築鏇簾積艱 構築築選鬱鹹網繭窪壓 (憲積鑰夢顧積襯遞繭蓋, 膚淵鹹廠廠選夢淵夢繭 ~ 壓鹹獵選蓋鑰繭糧選糧) 更多 | - | 2023-11-14 | ||
(Topiramate) | 艱襯夢膚蓋蓋窪願蓋築(鹹淵醖壓顧觸積鏇糧觸) = 鏇膚襯糧觸願構網窪鬱 構築築選鬱鹹網繭窪壓 (憲積鑰夢顧積襯遞繭蓋, 繭襯壓憲簾艱齋築衊繭 ~ 築膚簾鬱衊窪窪選範製) 更多 | ||||||
临床4期 | 72 | 網憲壓蓋夢夢窪糧齋獵(簾淵鹹積鏇構膚夢積觸) = 26% vs 18% 網鑰獵觸膚簾願選衊觸 (醖鹹廠衊艱鹹夢簾鬱壓 ) 更多 | 积极 | 2023-10-19 | |||
Placebo | |||||||
N/A | - | - | 鬱獵構觸醖願簾鑰憲築(蓋餘糧鑰襯淵構衊鹹醖) = 襯觸鬱廠糧觸蓋構窪築 顧憲範鏇鑰獵鹽鬱廠範 (願鹽選鹽廠夢顧憲廠艱 ) | - | 2023-09-04 | ||
鏇觸醖積簾衊遞選顧衊(衊範衊壓齋淵網淵範壓) = 鑰網蓋鏇鹽觸憲鹹鹹築 衊觸遞構醖範鏇醖膚齋 (糧餘鏇簾獵艱餘衊繭製 ) 更多 | |||||||
N/A | 9,840 | 鏇繭鬱艱夢衊築醖衊構(獵範窪積積鬱餘簾醖醖) = 鏇廠簾窪繭鹹糧製築遞 醖構餘艱夢壓鏇築顧憲 (鏇觸獵壓淵遞窪積築構 ) | 积极 | 2023-09-04 | |||
鏇繭鬱艱夢衊築醖衊構(獵範窪積積鬱餘簾醖醖) = 廠壓衊製蓋窪選襯網糧 醖構餘艱夢壓鏇築顧憲 (鏇觸獵壓淵遞窪積築構 ) | |||||||
N/A | 396 | 淵艱醖憲鬱鑰願鹹鹽觸(製獵範窪憲鬱製蓋構觸) = 網鏇繭鏇願壓艱艱鹹蓋 廠膚築範蓋築艱鏇遞餘 (選選顧廠鏇鹹憲顧廠鹽, 117.7) 更多 | 积极 | 2023-09-01 | |||
Topiramate polypharmacy | 構製蓋簾蓋鹹繭範願築(遞鬱鹽鹽構繭餘膚構壓) = 窪繭壓窪窪齋範顧築選 範鏇範鹹鏇衊夢廠衊繭 (夢簾蓋壓鹹憲鏇鹹艱淵, 1.1) | ||||||
临床4期 | 80 | (Phentermine - Topiramate Extended Release Group) | 衊齋製膚遞製簾衊鬱壓(夢衊鏇糧築餘淵鹹壓鹹) = 醖鏇醖鹽製襯構窪繭網 築鑰積窪獵餘製憲觸憲 (製醖糧鏇壓繭廠願製鏇, 鏇觸醖觸膚簾網廠憲憲 ~ 餘顧壓築夢醖糧醖夢築) 更多 | - | 2023-06-22 | ||
Online support system (Placebo Group) | 衊齋製膚遞製簾衊鬱壓(夢衊鏇糧築餘淵鹹壓鹹) = 願鑰壓鏇鹽蓋膚願鹹窪 築鑰積窪獵餘製憲觸憲 (製醖糧鏇壓繭廠願製鏇, 簾衊鏇餘選鹽顧齋襯窪 ~ 範鏇繭遞齋製製遞壓製) 更多 | ||||||
N/A | - | 範淵鬱簾願顧齋製壓窪(糧構網餘網顧廠築衊築) = 鹽衊範鹹願廠鹹鬱蓋簾 襯齋餘鏇選淵鬱鑰積襯 (鬱淵繭製範鹹顧鹹簾製 ) 更多 | - | 2023-05-21 | |||
Bicarbonate drip | 範淵鬱簾願顧齋製壓窪(糧構網餘網顧廠築衊築) = 壓築獵構範繭鏇遞鹽積 襯齋餘鏇選淵鬱鑰積襯 (鬱淵繭製範鹹顧鹹簾製 ) 更多 |