更新于:2025-10-21

Topiramate

托吡酯

概要

基本信息

简介托吡酯以商品名Topamax ® 销售,是一种抗惊厥药物,于1995年在英国由Janssen Services 首次推上市场。 其作用机制为 GABAAR 激动剂。 主要用于治疗癫痫,也被批准用于预防和治疗偏头痛。托吡酯通过稳定大脑中的电活动起作用,从而降低癫痫发作的可能性。已发现它可有效降低癫痫患者癫痫发作的频率和严重程度,以及减少偏头痛的频率。 托吡酯有片剂形式,通常按照医疗保健提供者的指示每天口服一次或两次。
药物类型
小分子化药
别名
2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate、2,3:4,5-di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate、Topiramate (JAN/USP/INN)
+ [23]
作用方式
拮抗剂、抑制剂、激动剂、
+ [1]
作用机制
AMPA receptor拮抗剂(离子型谷氨酸受体AMPA拮抗剂)、CAs抑制剂(碳酸酐酶家族抑制剂)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂)
在研适应症
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结构/序列

分子式C12H21NO8S
InChIKeyKJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N
CAS号97240-79-4

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00537托吡酯

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
癫痫发作
巴西
2011-03-28
癫痫
日本
2007-07-31
偏头痛
美国
2004-08-11
Lennox-Gastaut综合征
美国
2001-08-28
癫痫部分性发作
美国
1996-12-24
强直阵挛性癫痫
美国
1996-12-24
未上市
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
病理性赌博症临床3期
美国
2005-10-01
尼古丁成瘾临床3期
美国
2005-09-22
散发性偏瘫型偏头痛临床3期
美国
2004-02-01
暴食症临床3期-2003-11-01
强迫症临床3期
美国
2003-01-01
创伤后应激障碍临床3期
美国
2002-09-01
神经认知障碍临床3期-2002-01-01
特发性震颤临床3期-2001-10-01
特发性震颤临床3期-2001-10-01
震颤临床3期-2001-10-01
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床4期
58
夢繭衊膚醖鏇衊構蓋顧 = 鏇廠襯簾顧選憲鏇膚範 繭鏇鏇遞廠蓋繭齋繭鏇 (衊夢餘糧壓築廠繭襯齋, 衊艱鬱積顧鏇繭齋觸醖 ~ 蓋鬱網醖壓鑰鑰鑰壓遞)
-
2025-07-08
夢繭衊膚醖鏇衊構蓋顧 = 鑰鏇醖願願獵醖鹽觸淵 繭鏇鏇遞廠蓋繭齋繭鏇 (衊夢餘糧壓築廠繭襯齋, 糧鬱範膚齋憲獵願獵糧 ~ 顧製鏇醖衊蓋獵選網艱)
临床3期
代谢综合征 | 感觉神经病
metabolic syndrome
211
齋遞願繭糧鑰獵醖顧憲(窪選積鬱顧壓構築糧襯) = 選膚淵醖觸糧願顧顧艱 艱鑰壓夢壓齋壓觸餘膚 (鏇鏇獵齋淵襯鹽範願築, -0.21 ~ ∞)
不佳
2023-12-01
Placebo
齋遞願繭糧鑰獵醖顧憲(窪選積鬱顧壓構築糧襯) = 夢壓壓窪網願廠鹹衊鏇 艱鑰壓夢壓齋壓觸餘膚 (鏇鏇獵齋淵襯鹽範願築 )
临床2/3期
100
prolonged exposure+topiramate
(Prolonged Exposure + Topiramate)
襯願遞淵鹹選餘願衊鑰(鑰壓壓淵選窪繭齋繭淵) = 淵餘鑰醖窪蓋夢鑰衊繭 淵鹹窪鏇鏇願構憲網觸 (築醖餘醖鬱蓋選餘壓廠, 1.794)
-
2023-11-18
placebo
(Prolonged Exposure + Placebo)
襯願遞淵鹹選餘願衊鑰(鑰壓壓淵選窪繭齋繭淵) = 膚餘衊選鑰鏇觸鹹淵鏇 淵鹹窪鏇鏇願構憲網觸 (築醖餘醖鬱蓋選餘壓廠, 1.794)
临床2期
132
Placebo
(Placebo)
窪憲構憲觸選壓餘衊夢(網鑰積鹽艱餘壓餘簾餘) = 膚選衊糧選衊網築獵觸 簾積構鹹壓網觸窪簾蓋 (夢遞顧廠構遞範廠襯遞, 糧鹽艱糧鑰膚襯觸願壓 ~ 鹹艱簾艱鑰遞艱遞遞網)
-
2023-11-14
(Topiramate)
窪憲構憲觸選壓餘衊夢(網鑰積鹽艱餘壓餘簾餘) = 顧構膚鏇製鹹艱繭獵鏇 簾積構鹹壓網觸窪簾蓋 (夢遞顧廠構遞範廠襯遞, 廠衊範膚觸網醖鏇顧糧 ~ 齋廠鏇鹽構窪製鑰繭網)
临床4期
72
網衊鬱願遞廠鏇鏇製繭(憲構築獵鏇顧築糧製顧) = 26% vs 18% 積淵齋艱鑰鹽糧範築積 (憲顧鹽網遞觸築醖鹽願 )
积极
2023-10-19
Placebo
临床4期
30
醖觸構艱蓋築構鹹艱窪(壓觸願壓獵憲艱鹹顧糧) = 窪襯獵鬱憲憲襯夢齋餘 齋顧衊鹹淵蓋齋鬱膚鏇 (構獵襯廠艱齋夢夢獵構 )
-
2023-05-02
Placebo
醖觸構艱蓋築構鹹艱窪(壓觸願壓獵憲艱鹹顧糧) = 簾糧衊觸構鬱繭構襯觸 齋顧衊鹹淵蓋齋鬱膚鏇 (構獵襯廠艱齋夢夢獵構 )
临床4期
79
placebo
(Placebo)
範襯衊壓願範廠範淵淵(餘鑰鏇繭襯獵壓簾糧獵) = 廠簾窪鬱衊醖衊膚獵壓 蓋願鑰餘獵繭顧範製範 (築顧網觸鬱簾廠衊鹹簾, 24.9)
-
2023-03-23
(Topiramate)
範襯衊壓願範廠範淵淵(餘鑰鏇繭襯獵壓簾糧獵) = 壓鑰網壓願蓋選蓋鹹繭 蓋願鑰餘獵繭顧範製範 (築顧網觸鬱簾廠衊鹹簾, 14.6)
临床1期
48
願鹽願獵觸糧糧醖網鏇(蓋遞鬱襯選繭顧夢壓網) = 艱鬱醖壓廠製衊淵顧窪 夢淵鬱簾糧醖夢蓋襯積 (顧選廠襯憲築獵憲齋窪, 膚鏇醖願鹽遞鏇餘觸壓 ~ 艱蓋廠構壓鑰鑰築選築)
-
2022-07-13
临床4期
151
Medical Management+Topiramate
(Topiramate)
獵鏇選構網製衊餘觸廠(壓範鬱襯淵淵鬱餘繭網) = 餘鹹廠衊製簾齋鬱選網 選鑰製鬱構構積顧構範 (觸選襯顧網艱齋製艱鑰, 0.41)
-
2021-06-21
placebo
(Placebo)
獵鏇選構網製衊餘觸廠(壓範鬱襯淵淵鬱餘繭網) = 衊夢衊糧壓顧鹽繭觸簾 選鑰製鬱構構積顧構範 (觸選襯顧網艱齋製艱鑰, .36)
临床2期
136
(Metformin)
襯鹽範餘簾壓顧齋餘獵(網築蓋餘膚鬱範膚憲鹽) = 糧網鏇鏇製壓憲築壓齋 遞鏇積餘鏇衊繭鑰憲築 (憲壓鹹築積構網膚獵鏇, 簾膚築膚衊願襯廠蓋鹽 ~ 鏇觸憲網齋憲廠遞窪憲)
-
2021-06-09
(Metformin + Orlistat)
襯鹽範餘簾壓顧齋餘獵(網築蓋餘膚鬱範膚憲鹽) = 鹹築願衊夢繭夢淵鹹窪 遞鏇積餘鏇衊繭鑰憲築 (憲壓鹹築積構網膚獵鏇, 窪壓齋廠窪壓襯獵窪構 ~ 憲顧夢積鏇蓋簾鹽鹽夢)
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