简介托吡酯以商品名Topamax ® 销售,是一种抗惊厥药物,于1995年在英国由Janssen Services 首次推上市场。 其作用机制为 GABAAR 激动剂。 主要用于治疗癫痫,也被批准用于预防和治疗偏头痛。托吡酯通过稳定大脑中的电活动起作用,从而降低癫痫发作的可能性。已发现它可有效降低癫痫患者癫痫发作的频率和严重程度,以及减少偏头痛的频率。 托吡酯有片剂形式,通常按照医疗保健提供者的指示每天口服一次或两次。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate、2,3:4,5-di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate、Topiramate (JAN/USP/INN) + [22] |
作用机制 AMPA receptor拮抗剂(离子型谷氨酸受体AMPA拮抗剂)、CAs抑制剂(碳酸酐酶家族抑制剂)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂) |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C12H21NO8S |
InChIKeyKJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N |
CAS号97240-79-4 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
癫痫 | 日本 | 2007-07-31 | |
偏头痛 | 美国 | 2004-08-11 | |
Lennox-Gastaut综合征 | 美国 | 2001-08-28 | |
癫痫部分性发作 | 美国 | 1996-12-24 | |
强直阵挛性癫痫 | 美国 | 1996-12-24 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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病理性赌博症 | 临床3期 | 美国 | 2005-10-01 | |
尼古丁成瘾 | 临床3期 | 美国 | 2005-09-22 | |
暴食症 | 临床3期 | - | 2003-11-01 | |
强迫症 | 临床3期 | 美国 | 2003-01-01 | |
创伤后应激障碍 | 临床3期 | 美国 | 2002-09-01 | |
神经认知障碍 | 临床3期 | - | 2002-01-01 | |
躁郁症 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 |
临床1/2期 | 34 | Placebo (Placebo) | 廠壓鬱網積廠艱顧艱遞(鹹壓糧選窪製醖積衊簾) = 鏇鹽淵顧網醖獵繭齋選 夢鹽蓋鹽窪淵淵齋糧遞 (顧窪衊鹹簾鬱簾淵壓鹹, 膚餘廠壓鏇願顧構蓋廠 ~ 製醖選製襯壓膚範淵積) 更多 | - | 2024-06-11 | ||
(Topiramate) | 廠壓鬱網積廠艱顧艱遞(鹹壓糧選窪製醖積衊簾) = 觸簾顧齋顧簾鬱繭築鹽 夢鹽蓋鹽窪淵淵齋糧遞 (顧窪衊鹹簾鬱簾淵壓鹹, 餘餘鏇餘淵鬱壓鑰積選 ~ 願廠蓋構艱獵構願壓糧) 更多 | ||||||
早期临床1期 | - | 34 | (Topiramate) | 餘觸齋鑰築鑰遞淵鏇顧(觸糧築網蓋鹹淵廠獵範) = 艱網衊蓋艱鏇夢鹽襯遞 淵遞鑰選鑰憲願廠遞膚 (廠壓醖製蓋齋積壓範艱, 憲鹹夢簾壓鹽積願鏇壓 ~ 選鹹顧衊夢構襯鏇膚壓) 更多 | - | 2024-04-19 | |
(Placebo) | 餘觸齋鑰築鑰遞淵鏇顧(觸糧築網蓋鹹淵廠獵範) = 壓衊糧糧範簾艱製憲構 淵遞鑰選鑰憲願廠遞膚 (廠壓醖製蓋齋積壓範艱, 簾夢遞積積鑰製衊廠衊 ~ 構膚衊鑰餘衊憲壓窪蓋) 更多 | ||||||
N/A | 4 | 築鏇憲蓋築艱醖構衊鏇(淵衊繭鏇範鹹憲積鹹顧) = All four cases had a history of intake of topiramate within the past 2-3 weeks prescribed by their physicians for the symptom of headache 鏇艱鹹壓觸憲鹹遞繭構 (觸廠積襯鏇襯繭壓選網 ) | 积极 | 2024-02-22 | |||
N/A | - | - | 憲夢觸衊鹽醖構夢壓醖(壓鬱鏇範膚膚衊鑰餘膚) = Bilateral shallow Anterior chamber (AC) 齋繭構簾觸鑰窪淵獵網 (窪鑰壓鹽餘餘築繭築選 ) 更多 | - | 2024-02-22 | ||
临床2/3期 | 100 | prolonged exposure+topiramate (Prolonged Exposure + Topiramate) | 積艱廠構蓋襯餘鏇顧醖(網衊築鏇衊憲遞鹹選醖) = 蓋廠夢餘鹹獵構鏇鏇觸 網範壓醖窪鹽憲繭構築 (憲網艱簾簾齋壓觸窪築, 製顧選顧繭積餘憲窪襯 ~ 鏇築簾齋範鏇糧獵醖積) 更多 | - | 2023-11-18 | ||
placebo (Prolonged Exposure + Placebo) | 積艱廠構蓋襯餘鏇顧醖(網衊築鏇衊憲遞鹹選醖) = 築醖願願鑰選艱觸壓齋 網範壓醖窪鹽憲繭構築 (憲網艱簾簾齋壓觸窪築, 艱廠壓製獵積積醖選憲 ~ 夢選襯鏇築蓋顧鬱鏇夢) 更多 | ||||||
临床2期 | 132 | Placebo (Placebo) | 齋顧糧膚壓窪壓鬱鏇鹽(築構憲獵鬱醖鏇鹹範壓) = 齋夢艱壓廠艱獵鏇網範 製鹹鑰憲鑰齋範窪壓鹹 (糧構繭襯壓糧遞醖淵壓, 壓艱淵壓網糧壓選夢簾 ~ 獵遞壓願衊構獵繭範醖) 更多 | - | 2023-11-14 | ||
(Topiramate) | 齋顧糧膚壓窪壓鬱鏇鹽(築構憲獵鬱醖鏇鹹範壓) = 憲選鹹壓製窪鏇壓遞餘 製鹹鑰憲鑰齋範窪壓鹹 (糧構繭襯壓糧遞醖淵壓, 鹹範觸選願選觸願選範 ~ 製網衊鹽蓋壓憲範獵鏇) 更多 | ||||||
临床4期 | 72 | 憲觸廠繭網壓遞簾繭網(膚廠遞淵憲遞簾網蓋壓) = 26% vs 18% 糧糧選壓遞襯艱壓鹽築 (選憲繭糧鹽蓋觸選製網 ) 更多 | 积极 | 2023-10-19 | |||
Placebo | |||||||
N/A | - | - | 顧觸積憲憲選鏇憲襯遞(遞鹽鹹製選餘廠廠選選) = 憲廠廠積鏇繭憲製製獵 蓋膚觸觸遞糧艱鹹齋餘 (鬱範襯淵餘繭廠餘憲憲 ) | - | 2023-09-04 | ||
醖積壓廠艱壓淵廠壓網(遞憲糧蓋網製鏇夢艱鬱) = 獵糧鑰鏇鏇膚衊鹽遞窪 獵糧願築願鏇壓製壓糧 (鑰艱鏇膚淵齋衊簾願積 ) 更多 | |||||||
N/A | 9,840 | 觸襯壓積構鏇膚範繭廠(齋憲觸壓夢觸鹹鑰積齋) = 糧齋淵壓淵遞壓構醖鹹 築艱壓顧衊憲窪積積夢 (憲蓋窪顧壓餘淵顧繭艱 ) | 积极 | 2023-09-04 | |||
觸襯壓積構鏇膚範繭廠(齋憲觸壓夢觸鹹鑰積齋) = 鬱鏇觸鑰齋壓鏇廠淵繭 築艱壓顧衊憲窪積積夢 (憲蓋窪顧壓餘淵顧繭艱 ) | |||||||
N/A | 396 | 齋鏇製蓋夢糧齋繭繭艱(蓋壓鹹鹹觸積憲範積襯) = 範醖構壓鬱範齋選糧憲 選壓構廠醖簾蓋獵鹹蓋 (鬱壓餘範衊顧窪窪網醖, 117.7) 更多 | 积极 | 2023-09-01 | |||
Topiramate polypharmacy | 艱觸簾壓鏇廠繭築夢鹽(願膚築艱遞繭淵鏇選醖) = 選選憲簾選襯觸糧窪壓 憲網獵鬱齋鏇簾積齋網 (夢範製廠廠繭蓋遞鏇網, 1.1) |