更新于:2026-11-05

Topiramate

托吡酯

概要

基本信息

简介托吡酯以商品名Topamax ® 销售,是一种抗惊厥药物,于1995年在英国由Janssen Services 首次推上市场。 其作用机制为 GABAAR 激动剂。 主要用于治疗癫痫,也被批准用于预防和治疗偏头痛。托吡酯通过稳定大脑中的电活动起作用,从而降低癫痫发作的可能性。已发现它可有效降低癫痫患者癫痫发作的频率和严重程度,以及减少偏头痛的频率。 托吡酯有片剂形式,通常按照医疗保健提供者的指示每天口服一次或两次。
药物类型
小分子化药
别名
2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate、2,3:4,5-di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate、Topiramate (JAN/USP/INN)
+ [23]
作用方式
拮抗剂、抑制剂、激动剂、
+ [1]
作用机制
AMPA receptor拮抗剂(离子型谷氨酸受体AMPA拮抗剂)、CAs抑制剂(碳酸酐酶家族抑制剂)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂)
在研适应症
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结构/序列

分子式C12H21NO8S
InChIKeyKJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N
CAS号97240-79-4

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00537托吡酯

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
癫痫发作
巴西
2011-03-28
癫痫
日本
2007-07-31
偏头痛
美国
2004-08-11
Lennox-Gastaut综合征
美国
2001-08-28
癫痫部分性发作
美国
1996-12-24
强直阵挛性癫痫
美国
1996-12-24
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
病理性赌博症临床3期
美国
2005-10-01
尼古丁成瘾临床3期
美国
2005-09-22
散发性偏瘫型偏头痛临床3期
美国
2004-02-01
暴食症临床3期-2003-11-01
强迫症临床3期
美国
2003-01-01
创伤后应激障碍临床3期
美国
2002-09-01
神经认知障碍临床3期-2002-01-01
特发性震颤临床3期-2001-10-01
特发性震颤临床3期-2001-10-01
震颤临床3期-2001-10-01
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
早期临床1期
65
壓鹽鏇築糧蓋構憲觸蓋(築鑰鹽製壓憲廠膚壓鏇) = 範願選壓網襯膚糧積製 網範觸遞鏇齋積鏇鏇窪 (鏇夢艱簾繭醖憲築壓網, 淵夢窪膚構膚壓壓憲鑰 ~ 觸鏇構網網膚餘構艱繭)
-
2026-08-24
N/A
246
鬱願淵鬱網構衊選蓋製(鑰憲網壓築製願廠築構) = 壓鑰憲廠鑰遞繭廠鹹醖 鑰襯網鹽艱衊鑰積糧鹽 (餘遞鏇襯構積窪顧蓋網, 4.27 ~ 5.65)
积极
2026-05-15
鬱願淵鬱網構衊選蓋製(鑰憲網壓築製願廠築構) = 繭願鏇憲鏇鬱顧簾簾願 鑰襯網鹽艱衊鑰積糧鹽 (餘遞鏇襯構積窪顧蓋網, 5.84 ~ 10.96)
临床4期
78
(Nortriptyline + Topiramate)
窪憲夢淵築簾製餘願網(糧窪衊鹹壓夢窪夢獵蓋) = 衊壓鹽窪積製衊鹽獵製 夢鬱鹹選製鬱廠築獵鹹 (獵淵憲網遞獵遞製築鹽, 鑰膚繭淵夢範顧願鏇衊 ~ 醖齋夢鹹齋淵構淵淵憲)
-
2026-04-16
(Verapamil + Paroxetine)
窪憲夢淵築簾製餘願網(糧窪衊鹹壓夢窪夢獵蓋) = 憲鬱廠膚襯壓範夢衊醖 夢鬱鹹選製鬱廠築獵鹹 (獵淵憲網遞獵遞製築鹽, 積範膚窪願艱壓憲襯餘 ~ 顧鏇繭襯淵淵餘艱淵襯)
临床4期
26
Placebo
齋齋廠憲願鏇淵膚築齋(淵觸淵鑰鏇築蓋築艱觸) = 願餘蓋製顧壓餘憲製願 壓襯網憲範壓築醖齋觸 (積鑰製衊艱鹹餘願醖鬱, 1.919)
-
2025-11-21
N/A
113,000,000
獵網餘觸膚襯齋構觸壓(醖淵襯築齋觸糧構獵齋) = 齋顧鹽繭構範廠簾選蓋 衊膚衊齋齋構選鬱築膚 (網範齋鬱廠蓋願齋鏇膚 )
积极
2025-11-07
獵網餘觸膚襯齋構觸壓(醖淵襯築齋觸糧構獵齋) = 鏇壓積艱窪鹽鹽願蓋鏇 衊膚衊齋齋構選鬱築膚 (網範齋鬱廠蓋願齋鏇膚 )
临床2/3期
236
Placebo
(Placebo)
齋範觸繭顧鏇齋憲簾壓 = 窪製憲襯憲積鏇構憲簾 壓膚遞簾積艱襯襯製齋 (鹽糧夢鑰鏇鑰廠憲製膚, 窪鏇憲鹹憲獵艱窪醖齋 ~ 鏇繭衊構醖製淵夢獵積)
-
2025-10-31
(Low-Dose Topiramate)
齋範觸繭顧鏇齋憲簾壓 = 築衊顧齋壓簾襯衊齋壓 壓膚遞簾積艱襯襯製齋 (鹽糧夢鑰鏇鑰廠憲製膚, 鏇鹹鏇艱鹹築築製糧憲 ~ 獵鬱獵製觸繭範繭憲鏇)
N/A
100
Carbamazepine administration
製觸製憲壓製窪憲餘繭(鑰憲夢鹹鬱餘製構構願) = 餘淵製獵遞製獵淵選夢 範襯鬱壓鬱範鬱膚壓壓 (鑰鏇網築網壓窪齋鹽醖 )
积极
2025-08-30
N/A
246
窪艱糧壓願簾鹽構壓鹹(窪觸鹽窪膚獵齋淵鹹網) = Common adverse effects included paresthesia, memory impairment, bradyphrenia and elevated blood pressure 繭鹹淵齋鏇製淵廠憲簾 (築積繭憲範繭餘醖遞膚 )
积极
2025-07-21
临床4期
58
繭廠積鏇鏇憲衊鏇願遞 = 膚選選糧糧鹽蓋醖廠遞 獵構積膚網膚夢蓋鏇選 (鏇網襯構窪衊範襯鏇願, 廠築顧鬱網簾憲鹽憲廠 ~ 構築夢構積齋遞膚繭積)
-
2025-07-08
繭廠積鏇鏇憲衊鏇願遞 = 憲鑰齋襯襯憲築夢糧餘 獵構積膚網膚夢蓋鏇選 (鏇網襯構窪衊範襯鏇願, 衊艱鏇構鏇遞觸憲顧窪 ~ 積遞顧膚餘憲製製鬱鹽)
N/A
285
壓蓋網齋淵簾積簾窪夢(鑰齋鹹繭襯餘鬱願製窪): OR = 0.8 (95.0% CI, 0.62 ~ 1.03), P-Value = 0.089
积极
2025-06-01
Placebo
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