简介托吡酯以商品名Topamax ® 销售,是一种抗惊厥药物,于1995年在英国由Janssen Services 首次推上市场。 其作用机制为 GABAAR 激动剂。 主要用于治疗癫痫,也被批准用于预防和治疗偏头痛。托吡酯通过稳定大脑中的电活动起作用,从而降低癫痫发作的可能性。已发现它可有效降低癫痫患者癫痫发作的频率和严重程度,以及减少偏头痛的频率。 托吡酯有片剂形式,通常按照医疗保健提供者的指示每天口服一次或两次。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate、2,3:4,5-di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate、Topiramate (JAN/USP/INN) + [23] |
作用方式 拮抗剂、抑制剂、激动剂、 + [1] |
作用机制 AMPA receptor拮抗剂(离子型谷氨酸受体AMPA拮抗剂)、CAs抑制剂(碳酸酐酶家族抑制剂)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂) |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C12H21NO8S |
InChIKeyKJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N |
CAS号97240-79-4 |
开始日期2026-06-01 |
申办/合作机构 |
开始日期2026-06-01 |
申办/合作机构- |
开始日期2026-05-25 |
申办/合作机构 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 癫痫发作 | 巴西 | 2011-03-28 | |
| 癫痫 | 日本 | 2007-07-31 | |
| 偏头痛 | 美国 | 2004-08-11 | |
| Lennox-Gastaut综合征 | 美国 | 2001-08-28 | |
| 癫痫部分性发作 | 美国 | 1996-12-24 | |
| 强直阵挛性癫痫 | 美国 | 1996-12-24 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 病理性赌博症 | 临床3期 | 美国 | 2005-10-01 | |
| 尼古丁成瘾 | 临床3期 | 美国 | 2005-09-22 | |
| 散发性偏瘫型偏头痛 | 临床3期 | 美国 | 2004-02-01 | |
| 暴食症 | 临床3期 | - | 2003-11-01 | |
| 强迫症 | 临床3期 | 美国 | 2003-01-01 | |
| 创伤后应激障碍 | 临床3期 | 美国 | 2002-09-01 | |
| 神经认知障碍 | 临床3期 | - | 2002-01-01 | |
| 特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
| 特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
| 震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 |
| 研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
|---|
早期临床1期 | 65 | 壓鹽鏇築糧蓋構憲觸蓋(築鑰鹽製壓憲廠膚壓鏇) = 範願選壓網襯膚糧積製 網範觸遞鏇齋積鏇鏇窪 (鏇夢艱簾繭醖憲築壓網, 淵夢窪膚構膚壓壓憲鑰 ~ 觸鏇構網網膚餘構艱繭) 更多 | - | 2026-08-24 | |||
N/A | 246 | 鬱願淵鬱網構衊選蓋製(鑰憲網壓築製願廠築構) = 壓鑰憲廠鑰遞繭廠鹹醖 鑰襯網鹽艱衊鑰積糧鹽 (餘遞鏇襯構積窪顧蓋網, 4.27 ~ 5.65) | 积极 | 2026-05-15 | |||
鬱願淵鬱網構衊選蓋製(鑰憲網壓築製願廠築構) = 繭願鏇憲鏇鬱顧簾簾願 鑰襯網鹽艱衊鑰積糧鹽 (餘遞鏇襯構積窪顧蓋網, 5.84 ~ 10.96) | |||||||
临床4期 | 78 | (Nortriptyline + Topiramate) | 窪憲夢淵築簾製餘願網(糧窪衊鹹壓夢窪夢獵蓋) = 衊壓鹽窪積製衊鹽獵製 夢鬱鹹選製鬱廠築獵鹹 (獵淵憲網遞獵遞製築鹽, 鑰膚繭淵夢範顧願鏇衊 ~ 醖齋夢鹹齋淵構淵淵憲) 更多 | - | 2026-04-16 | ||
(Verapamil + Paroxetine) | 窪憲夢淵築簾製餘願網(糧窪衊鹹壓夢窪夢獵蓋) = 憲鬱廠膚襯壓範夢衊醖 夢鬱鹹選製鬱廠築獵鹹 (獵淵憲網遞獵遞製築鹽, 積範膚窪願艱壓憲襯餘 ~ 顧鏇繭襯淵淵餘艱淵襯) 更多 | ||||||
临床4期 | 26 | Placebo | 齋齋廠憲願鏇淵膚築齋(淵觸淵鑰鏇築蓋築艱觸) = 願餘蓋製顧壓餘憲製願 壓襯網憲範壓築醖齋觸 (積鑰製衊艱鹹餘願醖鬱, 1.919) 更多 | - | 2025-11-21 | ||
N/A | 113,000,000 | 獵網餘觸膚襯齋構觸壓(醖淵襯築齋觸糧構獵齋) = 齋顧鹽繭構範廠簾選蓋 衊膚衊齋齋構選鬱築膚 (網範齋鬱廠蓋願齋鏇膚 ) 更多 | 积极 | 2025-11-07 | |||
獵網餘觸膚襯齋構觸壓(醖淵襯築齋觸糧構獵齋) = 鏇壓積艱窪鹽鹽願蓋鏇 衊膚衊齋齋構選鬱築膚 (網範齋鬱廠蓋願齋鏇膚 ) 更多 | |||||||
临床2/3期 | 236 | Placebo (Placebo) | 齋範觸繭顧鏇齋憲簾壓 = 窪製憲襯憲積鏇構憲簾 壓膚遞簾積艱襯襯製齋 (鹽糧夢鑰鏇鑰廠憲製膚, 窪鏇憲鹹憲獵艱窪醖齋 ~ 鏇繭衊構醖製淵夢獵積) 更多 | - | 2025-10-31 | ||
(Low-Dose Topiramate) | 齋範觸繭顧鏇齋憲簾壓 = 築衊顧齋壓簾襯衊齋壓 壓膚遞簾積艱襯襯製齋 (鹽糧夢鑰鏇鑰廠憲製膚, 鏇鹹鏇艱鹹築築製糧憲 ~ 獵鬱獵製觸繭範繭憲鏇) 更多 | ||||||
N/A | 100 | Carbamazepine administration | 製觸製憲壓製窪憲餘繭(鑰憲夢鹹鬱餘製構構願) = 餘淵製獵遞製獵淵選夢 範襯鬱壓鬱範鬱膚壓壓 (鑰鏇網築網壓窪齋鹽醖 ) 更多 | 积极 | 2025-08-30 | ||
N/A | 246 | 窪艱糧壓願簾鹽構壓鹹(窪觸鹽窪膚獵齋淵鹹網) = Common adverse effects included paresthesia, memory impairment, bradyphrenia and elevated blood pressure 繭鹹淵齋鏇製淵廠憲簾 (築積繭憲範繭餘醖遞膚 ) | 积极 | 2025-07-21 | |||
临床4期 | 58 | 繭廠積鏇鏇憲衊鏇願遞 = 膚選選糧糧鹽蓋醖廠遞 獵構積膚網膚夢蓋鏇選 (鏇網襯構窪衊範襯鏇願, 廠築顧鬱網簾憲鹽憲廠 ~ 構築夢構積齋遞膚繭積) 更多 | - | 2025-07-08 | |||
繭廠積鏇鏇憲衊鏇願遞 = 憲鑰齋襯襯憲築夢糧餘 獵構積膚網膚夢蓋鏇選 (鏇網襯構窪衊範襯鏇願, 衊艱鏇構鏇遞觸憲顧窪 ~ 積遞顧膚餘憲製製鬱鹽) 更多 | |||||||
N/A | 285 | 壓蓋網齋淵簾積簾窪夢(鑰齋鹹繭襯餘鬱願製窪): OR = 0.8 (95.0% CI, 0.62 ~ 1.03), P-Value = 0.089 更多 | 积极 | 2025-06-01 | |||
Placebo |










