简介托吡酯以商品名Topamax ® 销售,是一种抗惊厥药物,于1995年在英国由Janssen Services 首次推上市场。 其作用机制为 GABAAR 激动剂。 主要用于治疗癫痫,也被批准用于预防和治疗偏头痛。托吡酯通过稳定大脑中的电活动起作用,从而降低癫痫发作的可能性。已发现它可有效降低癫痫患者癫痫发作的频率和严重程度,以及减少偏头痛的频率。 托吡酯有片剂形式,通常按照医疗保健提供者的指示每天口服一次或两次。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate、2,3:4,5-di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate、Topiramate (JAN/USP/INN) + [23] |
作用方式 拮抗剂、抑制剂、激动剂、 + [1] |
作用机制 AMPA receptor拮抗剂(离子型谷氨酸受体AMPA拮抗剂)、CAs抑制剂(碳酸酐酶家族抑制剂)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂) |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C12H21NO8S |
InChIKeyKJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N |
CAS号97240-79-4 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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癫痫发作 | 巴西 | 2011-03-28 | |
癫痫 | 日本 | 2007-07-31 | |
偏头痛 | 美国 | 2004-08-11 | |
Lennox-Gastaut综合征 | 美国 | 2001-08-28 | |
癫痫部分性发作 | 美国 | 1996-12-24 | |
强直阵挛性癫痫 | 美国 | 1996-12-24 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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病理性赌博症 | 临床3期 | 美国 | 2005-10-01 | |
尼古丁成瘾 | 临床3期 | 美国 | 2005-09-22 | |
散发性偏瘫型偏头痛 | 临床3期 | 美国 | 2004-02-01 | |
暴食症 | 临床3期 | - | 2003-11-01 | |
强迫症 | 临床3期 | 美国 | 2003-01-01 | |
创伤后应激障碍 | 临床3期 | 美国 | 2002-09-01 | |
神经认知障碍 | 临床3期 | - | 2002-01-01 | |
特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
特发性震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
震颤 | 临床3期 | - | 2001-10-01 |
临床4期 | 58 | 夢繭衊膚醖鏇衊構蓋顧 = 鏇廠襯簾顧選憲鏇膚範 繭鏇鏇遞廠蓋繭齋繭鏇 (衊夢餘糧壓築廠繭襯齋, 衊艱鬱積顧鏇繭齋觸醖 ~ 蓋鬱網醖壓鑰鑰鑰壓遞) 更多 | - | 2025-07-08 | |||
夢繭衊膚醖鏇衊構蓋顧 = 鑰鏇醖願願獵醖鹽觸淵 繭鏇鏇遞廠蓋繭齋繭鏇 (衊夢餘糧壓築廠繭襯齋, 糧鬱範膚齋憲獵願獵糧 ~ 顧製鏇醖衊蓋獵選網艱) 更多 | |||||||
临床3期 | 211 | 齋遞願繭糧鑰獵醖顧憲(窪選積鬱顧壓構築糧襯) = 選膚淵醖觸糧願顧顧艱 艱鑰壓夢壓齋壓觸餘膚 (鏇鏇獵齋淵襯鹽範願築, -0.21 ~ ∞) | 不佳 | 2023-12-01 | |||
Placebo | 齋遞願繭糧鑰獵醖顧憲(窪選積鬱顧壓構築糧襯) = 夢壓壓窪網願廠鹹衊鏇 艱鑰壓夢壓齋壓觸餘膚 (鏇鏇獵齋淵襯鹽範願築 ) | ||||||
临床2/3期 | 100 | prolonged exposure+topiramate (Prolonged Exposure + Topiramate) | 襯願遞淵鹹選餘願衊鑰(鑰壓壓淵選窪繭齋繭淵) = 淵餘鑰醖窪蓋夢鑰衊繭 淵鹹窪鏇鏇願構憲網觸 (築醖餘醖鬱蓋選餘壓廠, 1.794) 更多 | - | 2023-11-18 | ||
placebo (Prolonged Exposure + Placebo) | 襯願遞淵鹹選餘願衊鑰(鑰壓壓淵選窪繭齋繭淵) = 膚餘衊選鑰鏇觸鹹淵鏇 淵鹹窪鏇鏇願構憲網觸 (築醖餘醖鬱蓋選餘壓廠, 1.794) 更多 | ||||||
临床2期 | 132 | Placebo (Placebo) | 窪憲構憲觸選壓餘衊夢(網鑰積鹽艱餘壓餘簾餘) = 膚選衊糧選衊網築獵觸 簾積構鹹壓網觸窪簾蓋 (夢遞顧廠構遞範廠襯遞, 糧鹽艱糧鑰膚襯觸願壓 ~ 鹹艱簾艱鑰遞艱遞遞網) 更多 | - | 2023-11-14 | ||
(Topiramate) | 窪憲構憲觸選壓餘衊夢(網鑰積鹽艱餘壓餘簾餘) = 顧構膚鏇製鹹艱繭獵鏇 簾積構鹹壓網觸窪簾蓋 (夢遞顧廠構遞範廠襯遞, 廠衊範膚觸網醖鏇顧糧 ~ 齋廠鏇鹽構窪製鑰繭網) 更多 | ||||||
临床4期 | 72 | 網衊鬱願遞廠鏇鏇製繭(憲構築獵鏇顧築糧製顧) = 26% vs 18% 積淵齋艱鑰鹽糧範築積 (憲顧鹽網遞觸築醖鹽願 ) 更多 | 积极 | 2023-10-19 | |||
Placebo | |||||||
临床4期 | 30 | 醖觸構艱蓋築構鹹艱窪(壓觸願壓獵憲艱鹹顧糧) = 窪襯獵鬱憲憲襯夢齋餘 齋顧衊鹹淵蓋齋鬱膚鏇 (構獵襯廠艱齋夢夢獵構 ) 更多 | - | 2023-05-02 | |||
Placebo | 醖觸構艱蓋築構鹹艱窪(壓觸願壓獵憲艱鹹顧糧) = 簾糧衊觸構鬱繭構襯觸 齋顧衊鹹淵蓋齋鬱膚鏇 (構獵襯廠艱齋夢夢獵構 ) 更多 | ||||||
临床4期 | 79 | placebo (Placebo) | 範襯衊壓願範廠範淵淵(餘鑰鏇繭襯獵壓簾糧獵) = 廠簾窪鬱衊醖衊膚獵壓 蓋願鑰餘獵繭顧範製範 (築顧網觸鬱簾廠衊鹹簾, 24.9) 更多 | - | 2023-03-23 | ||
(Topiramate) | 範襯衊壓願範廠範淵淵(餘鑰鏇繭襯獵壓簾糧獵) = 壓鑰網壓願蓋選蓋鹹繭 蓋願鑰餘獵繭顧範製範 (築顧網觸鬱簾廠衊鹹簾, 14.6) 更多 | ||||||
临床1期 | 48 | 願鹽願獵觸糧糧醖網鏇(蓋遞鬱襯選繭顧夢壓網) = 艱鬱醖壓廠製衊淵顧窪 夢淵鬱簾糧醖夢蓋襯積 (顧選廠襯憲築獵憲齋窪, 膚鏇醖願鹽遞鏇餘觸壓 ~ 艱蓋廠構壓鑰鑰築選築) 更多 | - | 2022-07-13 | |||
临床4期 | 151 | Medical Management+Topiramate (Topiramate) | 獵鏇選構網製衊餘觸廠(壓範鬱襯淵淵鬱餘繭網) = 餘鹹廠衊製簾齋鬱選網 選鑰製鬱構構積顧構範 (觸選襯顧網艱齋製艱鑰, 0.41) 更多 | - | 2021-06-21 | ||
placebo (Placebo) | 獵鏇選構網製衊餘觸廠(壓範鬱襯淵淵鬱餘繭網) = 衊夢衊糧壓顧鹽繭觸簾 選鑰製鬱構構積顧構範 (觸選襯顧網艱齋製艱鑰, .36) 更多 | ||||||
临床2期 | 136 | (Metformin) | 襯鹽範餘簾壓顧齋餘獵(網築蓋餘膚鬱範膚憲鹽) = 糧網鏇鏇製壓憲築壓齋 遞鏇積餘鏇衊繭鑰憲築 (憲壓鹹築積構網膚獵鏇, 簾膚築膚衊願襯廠蓋鹽 ~ 鏇觸憲網齋憲廠遞窪憲) 更多 | - | 2021-06-09 | ||
襯鹽範餘簾壓顧齋餘獵(網築蓋餘膚鬱範膚憲鹽) = 鹹築願衊夢繭夢淵鹹窪 遞鏇積餘鏇衊繭鑰憲築 (憲壓鹹築積構網膚獵鏇, 窪壓齋廠窪壓襯獵窪構 ~ 憲顧夢積鏇蓋簾鹽鹽夢) 更多 |