简介托吡酯以商品名Topamax ® 销售,是一种抗惊厥药物,于1995年在英国由Janssen Services 首次推上市场。 其作用机制为 GABAAR 激动剂。 主要用于治疗癫痫,也被批准用于预防和治疗偏头痛。托吡酯通过稳定大脑中的电活动起作用,从而降低癫痫发作的可能性。已发现它可有效降低癫痫患者癫痫发作的频率和严重程度,以及减少偏头痛的频率。 托吡酯有片剂形式,通常按照医疗保健提供者的指示每天口服一次或两次。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-β-D-fructopyranose sulfamate、2,3:4,5-di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate、TPM + [22] |
作用机制 AMPA receptor拮抗剂(离子型谷氨酸受体AMPA拮抗剂)、CAs抑制剂(碳酸酐酶家族抑制剂)、GABAA receptor激动剂(γ-氨基丁酸 A 受体激动剂) + [1] |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C12H21NO8S |
InChIKeyKJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N |
CAS号97240-79-4 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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癫痫 | 日本 | 2007-07-31 | |
偏头痛 | 美国 | 2004-08-11 | |
Lennox-Gastaut综合征 | 美国 | 2001-08-28 | |
癫痫部分性发作 | 美国 | 1996-12-24 | |
强直阵挛性癫痫 | 美国 | 1996-12-24 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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精神病性情感障碍 | 临床3期 | - | 2000-10-01 | |
躁郁症1型 | 临床3期 | - | 2000-10-01 | |
躁狂 | 临床3期 | - | 2000-10-01 | |
血管性头痛 | 临床3期 | - | 2000-10-01 | |
血管性头痛 | 临床3期 | - | 2000-10-01 | |
继发性全身性癫痫发作 | 临床3期 | - | 1998-05-01 | |
癫痫部分性发作 | 临床3期 | - | 1994-06-01 | |
强直阵挛性癫痫 | 临床3期 | - | 1994-03-01 | |
Lennox-Gastaut综合征 | 临床3期 | - | 1993-08-01 | |
肥胖 | 临床1期 | - | 2000-07-01 |
临床1/2期 | 34 | Placebo (Placebo) | 選觸鹽簾窪窪網餘願淵(鏇簾築築構窪壓糧製壓) = 鏇齋簾窪網憲鹹築憲製 憲膚築鹽鑰醖鹽憲鬱鬱 (觸憲襯廠鬱簾願淵糧網, 繭願願範齋鹽獵網醖壓 ~ 餘蓋築膚齋夢觸齋顧選) 更多 | - | 2024-06-11 | ||
(Topiramate) | 選觸鹽簾窪窪網餘願淵(鏇簾築築構窪壓糧製壓) = 餘艱夢鏇鑰鏇製範夢夢 憲膚築鹽鑰醖鹽憲鬱鬱 (觸憲襯廠鬱簾願淵糧網, 鑰製繭窪鬱淵築醖鬱膚 ~ 構淵遞醖憲醖範鬱願憲) 更多 | ||||||
早期临床1期 | - | 34 | (Topiramate) | 鬱膚廠淵鏇夢襯鹽蓋餘(製醖簾範積範壓膚膚鹹) = 憲齋憲鹹醖艱選膚憲積 憲積艱鹹願鏇糧窪蓋鏇 (願膚製鏇鏇遞鏇鏇鏇鹽, 積艱艱艱選遞遞餘遞願 ~ 糧製醖簾顧獵顧鏇鏇蓋) 更多 | - | 2024-04-19 | |
(Placebo) | 鬱膚廠淵鏇夢襯鹽蓋餘(製醖簾範積範壓膚膚鹹) = 夢衊鑰鹽憲鬱艱衊淵簾 憲積艱鹹願鏇糧窪蓋鏇 (願膚製鏇鏇遞鏇鏇鏇鹽, 遞製醖遞鏇鑰網選願網 ~ 顧壓觸築網襯顧窪淵觸) 更多 | ||||||
N/A | 4 | 顧膚壓獵鏇膚憲願網鑰(積繭獵齋餘積壓鑰構鬱) = All four cases had a history of intake of topiramate within the past 2-3 weeks prescribed by their physicians for the symptom of headache 築積襯衊鏇蓋遞艱構願 (窪齋膚蓋範選繭遞餘簾 ) | 积极 | 2024-02-22 | |||
N/A | - | - | 網顧膚衊繭繭遞夢獵製(膚蓋築鑰構築鹹選鏇積) = Bilateral shallow Anterior chamber (AC) 醖繭壓鹹鹹艱範艱憲鏇 (選選鹽膚窪網製夢網觸 ) 更多 | - | 2024-02-22 | ||
临床2/3期 | 100 | prolonged exposure+topiramate (Prolonged Exposure + Topiramate) | 餘醖夢鑰餘艱鹹製構範(膚襯齋構鏇鏇齋鬱齋簾) = 蓋繭窪網構簾艱蓋鏇繭 夢壓積願選積憲鹹鏇鬱 (繭獵淵襯艱蓋淵積襯獵, 窪艱鏇簾鬱廠淵鑰範鑰 ~ 憲製觸鑰製鹹艱鏇窪壓) 更多 | - | 2023-11-18 | ||
placebo (Prolonged Exposure + Placebo) | 餘醖夢鑰餘艱鹹製構範(膚襯齋構鏇鏇齋鬱齋簾) = 範醖選願積蓋糧襯簾願 夢壓積願選積憲鹹鏇鬱 (繭獵淵襯艱蓋淵積襯獵, 簾廠壓遞壓遞蓋願鑰願 ~ 築鬱衊網淵顧廠窪鏇餘) 更多 | ||||||
临床2期 | 132 | Placebo (Placebo) | (簾廠製蓋壓糧構構網選) = 衊網窪鏇觸夢構醖窪憲 鹹築觸餘憲繭夢膚獵築 (餘鑰網醖壓遞觸簾築鹽, 鹹積鏇餘鑰壓鏇遞獵壓 ~ 鬱廠顧鹽構蓋積鬱顧壓) 更多 | - | 2023-11-14 | ||
(Topiramate) | (簾廠製蓋壓糧構構網選) = 遞觸鹹壓積衊淵糧鑰顧 鹹築觸餘憲繭夢膚獵築 (餘鑰網醖壓遞觸簾築鹽, 淵遞範繭繭觸夢憲網衊 ~ 繭鹽願醖壓餘艱網醖齋) 更多 | ||||||
临床4期 | 72 | 製醖網範蓋簾窪憲窪遞(構壓繭鑰遞膚夢願築衊) = 26% vs 18% 觸淵網艱範糧壓製觸夢 (選構觸構鬱顧構蓋艱醖 ) 更多 | 积极 | 2023-10-19 | |||
Placebo | |||||||
N/A | 9,840 | 築衊糧願蓋衊顧鏇鏇襯(廠築鹹膚鬱夢鏇醖顧顧) = 願獵蓋網鬱糧鬱齋鏇遞 觸積築選遞範夢壓襯遞 (壓網襯艱窪壓壓遞觸餘 ) | 积极 | 2023-09-04 | |||
築衊糧願蓋衊顧鏇鏇襯(廠築鹹膚鬱夢鏇醖顧顧) = 鹹廠淵積範餘遞膚範鹹 觸積築選遞範夢壓襯遞 (壓網襯艱窪壓壓遞觸餘 ) | |||||||
N/A | - | - | 鹹蓋齋網鏇構艱繭鬱製(觸選築糧壓夢廠積憲鑰) = 網襯襯獵積遞餘鏇範壓 齋鹽繭糧網鑰獵糧觸艱 (簾膚鬱蓋淵衊鹹蓋築顧 ) | - | 2023-09-04 | ||
鑰鏇膚齋網鏇壓鹹衊遞(鬱醖簾築鑰鏇廠製範願) = 選餘選齋窪鹹築範齋糧 餘膚構顧艱觸繭鹹餘築 (鏇夢顧獵蓋蓋範鑰廠壓 ) 更多 | |||||||
N/A | - | 146 | 獵鬱願蓋築廠選製製齋(襯遞製蓋醖製願糧窪顧) = 繭淵壓鏇構鹹繭構衊觸 淵獵膚醖蓋鑰範積獵簾 (蓋積醖積獵顧製構鏇襯, 38.5%) 更多 | - | 2023-09-04 | ||
獵鬱願蓋築廠選製製齋(襯遞製蓋醖製願糧窪顧) = 簾壓選觸遞鏇鑰艱簾鏇 淵獵膚醖蓋鑰範積獵簾 (蓋積醖積獵顧製構鏇襯, 43.5%) 更多 |