A Randomization, Double-blind, Placebo-controlled, Parallel, Multicenter, Phase 2a Study to Evaluate the Efficacy and Safety of SCAI-005 Ophthalmic Solution in Subjects With Neovascular Age-related Macular Degeneration

Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of SCAI-005 Ophthalmic solution in Patients with Neovascular Age-related Macular Degeneration.
The purpose of this study is to investigate the efficacy, safety and tolerability of SCAI-005 Ophthalmic solution by dose in patients with neovascular Age-related Macular Degeneration (nAMD).

开始日期2026-11-01

申办/合作机构

SCAI Therapeutics Co., Ltd.

CTIS2025-522431-34-00

/ Not yet recruiting临床2期

TAILOR-PANC: Molecularly Tailored Therapy versus Standard Care in Advanced Pancreatic Cancer (DPCG-02)

开始日期2026-10-01

申办/合作机构

Region Hovedstadens Apotek

NCT07383441

/ Recruiting临床3期IIT

Phase III Double Blinded Trial of Immune-Based Therapy With a Live Biotherapeutic MO-03 or Placebo for Frontline Therapy of Advanced Clear Cell Renal Cell Carcinoma [BioFront Trial]

This phase III trial compares the effect of adding live biotherapy, MO-03, to standard of care (SOC) immunotherapy, including ipilimumab, nivolumab, axitinib, pembrolizumab, cabozantinib, and lenvatinib, to SOC immunotherapy alone in treating patients with clear cell renal cell cancer that may have spread from where it first started (primary site) to nearby tissue, lymph nodes, or distant parts of the body (advanced) or that has spread from where it first started to other places in the body (metastatic). Studies have shown that gut health (the gut microbiome) may impact the effectiveness of immunotherapy. The microbiome includes all of the bacteria and organisms naturally found in the digestive tract. MO-03, a type of biotherapy, contains material from living organisms that may help keep the digestive tract healthy and may help to increase the effect of immunotherapy. Immunotherapy with monoclonal antibodies, such as ipilimumab, nivolumab, pembrolizumab, may help the body's immune system attack the tumor, and may interfere with the ability of tumor cells to grow and spread. Axitinib, cabozantinib, and lenvatinib are a type of angiogenesis inhibitor and tyrosine kinase inhibitor (TKI) that block certain proteins which may help keep tumor cells from growing and may also help prevent the growth of new blood vessels that tumors need to grow. Adding MO-03 to SOC immunotherapy may be more effective than SOC immunotherapy alone in treating patients with advanced or metastatic clear cell renal cell cancer.

开始日期2026-06-05

申办/合作机构

SWOG

[+1]

100 项与阿昔替尼相关的临床结果

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100 项与阿昔替尼相关的转化医学

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100 项与阿昔替尼相关的专利（医药）

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项与阿昔替尼相关的文献（医药）

2026-12-01·CURRENT TREATMENT OPTIONS IN ONCOLOGY

Systemic Therapy for Salivary Gland Cancers: A Review of Targeted and Chemotherapeutic Approaches

Review

作者: Chintakuntlawar, Ashish ; Hintze, Justin M

OPINION STATEMENT:

Systemic therapy for recurrent and metastatic salivary gland malignancies (SGMs) remains a major therapeutic challenge. Traditional chemotherapy offers modest response rates with limited durability, and its role is largely palliative. The most meaningful advances have occurred in biomarker-selected subgroups: androgen receptor blockade for AR-positive salivary duct carcinoma and HER2-directed therapy for HER2-positive tumors have demonstrated superior response rates and survival (often exceeding 50%), compared with the single digit response rates seen with unselected chemotherapy or tyrosine kinase inhibitors. Small-molecule tyrosine kinase inhibitors such as lenvatinib and axitinib may provide disease stabilization in adenoid cystic carcinoma, although tumor shrinkage is uncommon and toxicity limits their long-term use. Immunotherapy as a single agent has been disappointing, but durable responses in select patients and modest activity with combination regimens suggest it may have a future role when rationally paired with other agents. In our practice, comprehensive molecular profiling is essential at the time of recurrence to identify actionable alterations, prioritize targeted therapy where available, and guide clinical trial enrollment. For most patients without a targetable alteration, platinum-based combinations remain the pragmatic choice, though expectations for benefit should be tempered. Future strategies will likely hinge on optimizing biomarker-driven therapies, expanding access to antibody-drug conjugates, and pursuing collaborative trial designs to overcome the rarity and heterogeneity of these tumors.

2026-07-18·Future Medicinal Chemistry

Hybridization of isatin and benzoxazolinone via a diethyl spacer: a new scaffold for breast cancer drug discovery

Article

作者: Chauhan, Garima ; Rawat, Ravi ; Dubey, Pragya ; Sharma, Satyam ; Pathak, Dharam Pal ; Kumar, Sahil ; Iqbal, Azhar ; Kumar, Deepak ; Neha, Kumari

AIM:

The present study mainly focused to design and synthesized isatin and benzoxazolinone hybrids via a diethyl linker and evaluate their anti-breast cancer activities.

MATERIALS AND METHODS:

Five distinct types of isatin-benzoxazolinone derivatives were designed here using the diethyl chain as a linker, and in these molecules, the ketone group of isatin (IST) was treated with urea, thiourea, hydrazine, semicarbazide, and thiosemicarbazide resulting in the formation of corresponding schiff-base derivatives. The binding interactions of all five designed compounds were explored along with the reference ligands axitinib and sorafenib, with the vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2) (PDB ID: 4AG8) molecular docking and molecular dynamics (MD) simulations. BIT was then synthesized, characterized by IR, LCMS, ¹H NMR, and further anticancer activity assessed against MCF-7 cell line using sorafenib as standard.

RESULTS:

Molecular docking revealed that compound BIT (hybrid in which ketone group of isatin clubbed with thiosemicarbazide) exhibited a docking score of -10.2 kcal/mol, surpassing the binding affinities of the reference ligands axitinib and sorafenib, highlighting its promising potential.

CONCLUSION:

The BIT compound was evaluated, and the results indicated that it exhibited significant inhibitory activity against MCF-7 cells at a concentration of 30 mM.

2026-07-03·NUCLEOSIDES NUCLEOTIDES & NUCLEIC ACIDS

Investigating the interactions of Axitinib, a tyrosine kinase inhibitor, with DNA: experimental studies, molecular docking, and molecular dynamics simulations

Article

作者: Pelin Şenel ; Mine Yurtsever ; Soykan Agar ; Abdullah Al Faysal ; Ayşegül Gölcü

Axitinib is an oral medication classified as a second-generation tyrosine kinase inhibitor. It serves as a primary treatment for metastatic renal cell carcinoma (RCC) due to its strong affinity for DNA, which leads to the disruption of the double helix structure. This disruption ultimately halts the cell cycle and induces senescence and mitotic catastrophe in RCC cells. Consequently, investigating the mechanism by which Axitinib binds to DNA is essential for comprehending its pharmacodynamic properties and for the advancement of more effective DNA-binding therapeutics. The present study aimed to examine the interaction between Axitinib and DNA through various analytical techniques, including UV-Vis spectroscopy, thermal denaturation assays, electrochemical methods, and fluorescence emission spectroscopy. According to the electrochemical studies, the binding constant (K_b) for Axitinib was calculated to be (5.13 ± 0.28) × 10⁴, suggesting the potential for groove binding. This finding was further supported by in-silico analyses, where molecular docking and molecular dynamics simulations indicated that the drug selectively binds to the DNA minor groove through partial intercalation, forming new hydrogen bonds with its functional groups while separating the guanine and cytosine base pairs.

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项与阿昔替尼相关的新闻（医药）

2026-07-14

·国际干细胞与免疫细胞研究

一年生存率100%！不是药没用，是你的肠道屏蔽了免疫治疗，这项无创疗法重创肺癌/肠癌等

点击蓝字关注我们很多晚期肿瘤患者，几乎都卡在同一个致命难题：免疫治疗耐药。肺腺癌换遍免疫单药、双免疫方案，肿瘤依旧进展、多发转移，化疗耐受不了，标准治疗基本走到尽头；黑色素瘤砸钱用上PD-1，短暂起效后迅速耐药；尤其是MSS型结直肠癌患者，天生对免疫不敏感，多线治疗失败后几乎无药可续。超过一半晚期患者都会遭遇免疫耐药，这也是目前临床最大的治疗瓶颈之一。近期顶刊《Nature Medicine》连发重磅研究，给出了颠覆性破局思路：肠道菌群是逆转免疫耐药的关键钥匙。粪菌移植联合免疫治疗，让晚期肺癌1年生存率达100%、黑色素瘤超七成病灶显著缩小，部分患者实现肿瘤完全消退，为多线耐药晚期患者带来全新治疗希望！ ▲截图源自“Nat Med” 《Nature Medicine》里程碑：这项无创菌群疗法让肺癌一年生存率100%，黑色素瘤75%病灶显著缩小很多人听过免疫耐药，但很少有人知道，肠道菌群是决定免疫药是否起效的关键开关。本次刷屏全球医学界的FMT-LUMINate多中心Ⅱ期试验（NCT04951583），专门针对一线晚期、无标准高效方案的肺癌与黑色素瘤患者，全程采用口服粪菌胶囊联合免疫治疗，全程无侵入式肠镜操作，患者接受度更高。本次研究一共筛选59名符合入组标准的晚期患者，最终40人分为两大队列：非小细胞肺癌队列（20人）：18人为IV期，2例不可切除Ⅲ期，绝大多数是腺癌，全部计划单用PD-1抑制剂。黑色素瘤队列（20人）：17人IV期，6人基线肝转移、2人脑转移，全部使用PD-1+CTLA-4双免疫方案。结果显示如下： 1、晚期非小细胞肺癌队列：客观缓解率（ORR）达到80%（95% Cl：58.4-91.9），其中16例患者达到部分缓解（PR），直接超过研究预设64%的阳性判定标准；疾病控制率（DCR）达95%，其中3人肿瘤稳定≥6个月（详见下图b）。中位缓解持续时间8.7个月（95% Cl：3.1-20），一年总生存（OS）率100%（详见下图B），一年无进展生存（PFS）率65%（详见下图A）。对比单用PD-1历史数据39%-46%的缓解率，提升幅度非常可观。 ▲图源“Nat Med”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 2、晚期黑色素瘤队列：客观缓解率（ORR）75%（95% Cl：53.1-88.8），11人达部分缓解（PR）、4人实现完全缓解（CR，全身靶病灶全部消失）；疾病控制率（DCR）75%（详见下图d、e）。中位缓解持续时间10个月（95% Cl：0-20.9）；一年无进展生存（PFS）率为58%（95%Cl：39.4-85.4，详见下图C），一年总生存（OS）率79%（95%Cl：62.9-99.6，详见下图D）。 ▲图源“Nat Med”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除过去大家普遍认为，粪菌移植只是给肠道补充有益菌。但本次研究给出全新机制：FMT起效核心不是“补菌”，而是清除患者体内抑制免疫的有害菌群（柠檬肠梭菌等）。这类有害菌会持续释放抑制信号，相当于给体内杀伤肿瘤的免疫细胞“蒙上眼罩”，让PD-1药物完全失效。移植健康菌群后，有害菌群被压制清除，肠道代谢产生丁酸、肌苷等活性物质，顺着肠-免疫轴输送至全身，唤醒沉睡的CD8+杀伤T细胞，让免疫药物重新发挥作用。肠道菌群：人体第二基因组很多病友疑惑：肠道只是消化器官，为什么能左右抗癌效果？我们人体肠道内定居万亿级微生物，菌群基因总量远超人类自身细胞基因，医学界称之为人体第二基因组。肠道也是人体最大免疫器官，超过70%免疫细胞集中在肠道，菌群就是免疫系统的总调节器。化疗、抗生素、长期营养不良、熬夜、精加工饮食，都会破坏肠道菌群平衡，菌群多样性大幅下降，出现“肠道荒漠”，不仅食欲变差、反复腹泻，更会直接降低免疫治疗响应，加重放化疗副作用。目前临床主流有两类菌群干预手段，适配不同病情阶段： 01 益生菌：适合轻度菌群紊乱、放化疗减毒辅助益生菌是标准化无害活性微生物，日常口服即可，门槛更低，适合绝大多数肿瘤患者日常维持肠道稳定。多项荟萃分析显示，规范补充适配菌株，可改善化疗腹泻、肠道黏膜损伤，降低免疫性肠炎发生概率，辅助提升免疫细胞活性；对于早中期术后、治疗后恢复期患者，长期补充可维持菌群稳定，减少炎症消耗，改善食欲与体重下降问题。但益生菌有明确局限：对于已经出现明显免疫耐药、菌群严重失衡的晚期患者，单一菌株补充很难快速重塑完整肠道生态，改善幅度有限。 02 粪菌移植FMT：适合免疫耐药、重度菌群失调晚期患者简单说，就是严格筛选健康供体粪便，实验室提纯、去除杂质后，制成无菌菌液或口服肠溶胶囊，移植到患者肠道，一次性重建完整、高多样性健康菌群。供体筛查标准十分严苛，需要完成传染病、慢性病、致病菌、耐药基因两百余项筛查，淘汰率极高，保障安全性；移植方式分肠镜灌注、口服胶囊两种，当下口服胶囊是临床热门方案，无需清肠、无痛无创，居家、门诊均可完成。 03 肠道菌群检测流程 1、居家采集粪便样本，密封送检； 2、专业机构高通量测序，全面分析菌群种类、丰度、代谢水平； 3、精准解读检测结果：如发现异常，扫码联系国际干细胞与免疫细胞研究医学部，协助患者对接肿瘤免疫权威专家制定调节方案。粪菌移植联合免疫靶向，打通MSS结直肠癌新思路，疾病控制率高达95% 结直肠癌里有一类治疗难题：MSS微卫星稳定型晚期肠癌，占全部转移性肠癌85%左右，单用PD-1有效率很低，多线治疗后可选方案极少。这项RENMIN-215开放单臂Ⅱ期临床，专门针对三线及以上治疗失败的MSS转移性结直肠癌患者，采用粪菌移植+替雷利珠单抗（PD-1）+呋喹替尼（抗血管靶向）联合方案。共纳入20名多线耐药晚期患者，70%原发灶位于左半结肠、直肠，70%伴随肝转移；全部接受至少二线全身治疗，其中55%经过三线及以上多种方案，属于临床上标准治疗无明显获益的难治人群。中位随访时长13.7个月。结果显示：中位无进展生存期（PFS）为9.6个月（95% CI 4.1–15.1，详见下图A）。中位总生存期（OS）为13.7个月（95% CI 9.3–17.7，详见下图B）。中位缓解持续时间（DoR）为8.1个月（95% CI 1.7–10.6）。 ▲图源“EClinicalMedicine”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除此外，客观缓解率（ORR）为20%（95% CI 5.7–43.7）。疾病控制率（DCR）为95%（95% CI 75.1–99.9）。临床获益率（CBR）为60%（95% CI 36.1–80.9）。中位治疗周期为7.5个周期（范围3-18个周期），60%的患者靶病灶缩小（详见下图）。 ▲图源“EClinicalMedicine”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除值得一提的是，患者05和患者07是两个具有代表性的病例，其最佳疗效均确认为部分缓解（PR）。 ▲图源“EClinicalMedicine”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 FMT大幅延长晚期肾细胞癌免疫联合治疗生存期，中位总生存超3年，无进展生存从9个月大幅拉长至24个月晚期肾细胞癌一线免疫联合靶向方案，很多患者只能短期控制，很快出现进展，长期生存提升空间有限。《NatureMedicine》同期发布TACITO随机Ⅱa期试验（NCT04758507），探索“免疫完全缓解健康患者来源粪菌”搭配帕博利珠单抗+阿昔替尼一线治疗转移性肾癌。本次试验分为两组：d-FMT（有效患者菌群移植组）、p-FMT（安慰剂菌群组），共45名初治晚期肾癌患者完成分组随访。结果显示如下： 1、中位无进展生存期（PFS）：d-FMT组PFS为24.0个月（95%CI：8.0-40.0个月），安慰剂组仅9.0个月（95%CI：2.2-15.2个月），风险比0.50，差异具备统计学意义。 ▲图源“Nat Med”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 2、中位总生存期（OS）：d-FMT组OS长达41.0个月（≈3.42年），安慰剂组仅28.3个月，生存期明显延长（详见下图b）。 ▲图源“Nat Med”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 3、客观缓解率（ORR）：d-FMT组ORR为52%（95%CI：0.33–0.71），安慰剂组仅32%（95%CI：0.14–0.55）；d-FMT组12人达到部分缓解（PR），安慰剂仅7人达PR。小编寄语肠道菌群不是“替代手术、靶向、免疫” 的特效药，而是正规抗癌治疗的增效配套手段，必须建立在标准化抗肿瘤治疗基础上使用，不能单独依靠菌群干预对抗肿瘤。肿瘤治疗是多维度的综合管理，手术、放化疗、靶向、免疫是核心抗肿瘤手段，而肿瘤营养、肠道微生态调节，是帮助患者提升耐受、延长生存、降低复发风险的重要辅助板块。随着更多Ⅱ、Ⅲ期临床数据出炉，菌群疗法会成为晚期肿瘤综合治疗里越来越重要的一环。如果您想了解肠道菌群检测、个体化菌群营养调理、粪菌移植的更多讯息，可扫描文末二维码，联系国际干细胞与免疫细胞研究医学部，咨询权威的肿瘤营养专家。参考资料 [1]Duttagupta S,et al.Fecal microbiota transplantation plus immunotherapy in non-small cell lung cancer and melanoma: the phase 2 FMT-LUMINate trial[J]. Nature medicine, 2026, 32(4): 1337-1350. https://www.nature.com/articles/s41591-025-04186-5 [2]Zhao W,et al.Fecal microbiota transplantation plus tislelizumab and fruquintinib in refractory microsatellite stable metastatic colorectal cancer: an open-label, single-arm, phase II trial (RENMIN-215)[J]. EClinicalMedicine, 2023, 66. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10679864/ [3]Porcari S,et al.Fecal microbiota transplantation plus pembrolizumab and axitinib in metastatic renal cell carcinoma: the randomized phase 2 TACITO trial[J]. Nature Medicine, 2026: 1-9. https://www.nature.com/articles/s41591-025-04189-2?fromPaywallRec=false 本文为“国际干细胞与免疫细胞研究”原创，转载需授权干细胞与免疫细胞研究入群免费领取抗癌细胞资讯｜新技术｜新药研发｜权威专家资料求分享求收藏求点击求在看

2026-07-14

·深圳大王山

肺癌靶向药种类

肺癌靶向药的品种主要有哪些？肺癌靶向药可分为： 1、一代易瑞沙（吉非替尼）、特罗凯（厄洛替尼）、凯美纳（埃克替尼）等三种； 2、二代靶向药主要有2992（阿法替尼），阿西替尼、凡德他尼和T药等四种； 3、介于二代和三代之间即二代半的靶向药主要有184（卡博替尼）、280、120、1120（尼达尼布）、299804（达克替尼）、7080（乐伐替尼）等六种； 4、三代药主要有1686、4002、9291（奥西替尼）、3759等四种； 5、再还有一个是ALK基因突变的一代克唑替尼、二代AP26113、三代3922、378等。以上是肺癌靶向药主要品种的简介。各靶向药的主要作用和靶点介绍：第1个易瑞沙，这是英国阿斯利康公司研制的靶向药，于 2003-2004之间进入我国。主要靶点是EGFR，尤其是对EGFR外显子19缺失和21突变的，临床效果特别好。第2个是特罗凯，这是瑞士罗氏制药公司研制的，它的靶点和易瑞沙一样，也是EGFR靶点19和21突变，但不同于易瑞沙的是特罗凯药力比易瑞沙强大，特罗凯虽然一粒只有150mg，但相当于3粒250mg的易瑞沙。对于肺癌病人为预防脑转，早日吃上特罗凯比易瑞沙效果会更好。第3个是凯美纳，这是国产药，杭州制药厂生产的，主要是模仿阿斯利康公司的易瑞沙，有人称之为中国的易瑞沙。靶点和易瑞沙、特罗凯都是一样的，都是 EGFR靶点。以上三种都是一代药，虽然品种不多只有三种，但是有效率非常高且耐药时间也特别长，理论上以上三个药的有效率在10个月以上，实际上也有吃易瑞沙达到5年6年的都有效，像我们群里的温州大树吃易瑞沙吃了3年半。我们群里的小江病属的妈妈林阿姨吃易瑞沙长达近3年，15年9月份改吃AZD9291（奥希替尼）后至今25个月了仍然有效。上海的王英吃特罗凯8年了还有效。易瑞沙和特罗凯虽然是一代药，但技术非常成熟，对于EGFR外显子19、21突变的病人来说有效率是非常高的。它真的是我们病人的福星。通常一般病人易瑞沙和特罗卡都可以吃到一年多。根据我的统计吃一代靶向药有效持续时间为12到18个月的占到50%，少于12个月的占到25%，大于18个月的占到25%。第4个是2992（阿法替尼），这是德国勃林格殷格翰制药公司研究生产的，它主要是针对HER2靶点，对于HER2突变导致EGFR TKI耐药的情况尤为适用。第5个是阿西替尼，这是美国辉瑞（Pfizer）公司研发的新一代肾癌靶向治疗药物，但对肺癌有效，它主要靶点是VEGFR-1、2、3，是抗血管的药，靶点多而且用药少，一天10mg左右。其二期临床试验显示效果大大超过了国产的阿帕替尼，虽然与国产药阿帕替尼的靶点是相同的，但在实践和实战中，病人吃阿西替尼效果比阿帕替尼好，而且副作用比阿帕替尼小。第6个是凡德他尼，这是英国阿斯利康公司研制生产的。凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，被称“二代易瑞沙”，对肿瘤细胞的EGFR、VEGFR 和RET靶点效果显著。第7个是T药，T药的全称叫TIVO-1，这也是美国AVEO制药公司生产的二代靶向药。这个药跟阿西替尼比较起来用量更少，每天只要不到3mg，虽然用药少但药力非常强大，不输于阿西。由于用量小，其副作用也小于阿西。第8个是XL184，中文名字是卡博替尼，属于二代半药，有点像中国的战斗机，可分三代和三代半一样。这是美国Exelixis生物制药公司研发生产的，虽然当时研制主要是作为甲状腺和前列腺癌来使用的，但他的靶点也很多，是肺癌病人常用的抗血管抑制剂靶向药，有Met、VEGFR-2、FLT-3、C-kit、Ret共5个靶点。第9个是lNC280，这是瑞士诺华制药公司研制生产的，这个药靶点虽然没有184多，只有cmet一个靶点，这是已知的。但实际上未知的还有其他靶点，只不过目前还没有大数据来证明，临床积累数据不够暂时不能随便讲。但如果280有效的话，它作为点上的作用比184强。第10个是120，全称是BKM120，这是瑞士诺华制药公司研制生产的，我在今年五月份讲课时介绍过这个药。120当时是作为治疗肝癌的靶向药研制的，后来临床检验作为肺腺癌和麟癌使用，其抗肿瘤血管形成效果显著。现在120也作为肺癌病人二线治疗的靶向药物。第11个是1120，全称是BLBF1120，中文名字是尼达尼布，这是德国勃林格殷格翰制药公司研制生产的，这个药比较特殊，其靶点多，主要靶点有位VEGFR1、2、3，以及Lc50、NM13、21、34共七个靶点。更重要的是现在不少的大医院都把1120作为肺癌病人间质性肺炎的治疗和预防的用药。大家都知道靶向药都有副作用，其中有个副作用是个别人会产生间质性肺炎，虽然比例不大，大概100肺癌病人中有2~3个会出现间质性肺炎，但一旦发生，如果早期通过CT检查发现还好治疗点，如果后期发现就不好治疗了，会导致肺癌病人双肺完全纤维化而无法工作、无法正常呼吸，最终病人被活活憋死。因此间质性肺炎从某种意义上来说比癌症更加可怕。医生制定治疗间质性肺炎时，除使用常规药物外，近年来医学研究发现1120针对间质性肺炎有很好的疗效，现也开始使用。第12个是1686，全称是Co-1686，是美国科罗维斯公司2014年研制生产出来的，跟9291差不多。1686这个三代靶向药的靶点主要是，病人吃完二代药有效后又产生的T790M突变靶点的。大家对三代药的9291最熟悉，次之是4002，然后是3759，但对1686很多人还不太熟悉，这个药主要是针对T790M，对于吃过二代药2992或者二代抗血管的阿西替尼、凡德他尼后又产生新的突变的，先吃1686的效果非常好。有些病人吃完一代药易瑞沙、特罗凯、凯美纳产生耐药后直接跳过二代药吃三代药，即阿西替尼等抗血管药没有吃就直接吃三代药的，吃9291的效果比吃1686的效果要好；而如果有吃过二代药的先吃1686，几个月后再换吃9291效果更佳。第13个是4002，全称是WZ4002，是美国哈佛大学研制生产的，后来由于版权的问题以及9291的大量生产导致停产了，目前市面上的4002都是原料药。许多生产厂家或者医院、医药公司、制药厂或者一些小作坊甚至大学老师和学生，都可以根据4002的分子式进行仿制。4002主要是针对T790M突变，弱作用EGFR突变，假如你有EGFR和T790M双基因突变，则可以使用4002联易瑞沙，或者单用4002，因为4002有弱作用于EGFR的作用。第14个是AZD9291，中文名字叫奥希替尼，这个大家都很熟悉。目前全国肺癌病人，不管是腺癌还是麟癌应该有超过一半的人都用过这个药，这个药的使用范围非常广，许多人吃后都很有效，极大的延长病人的无进展生存期。9291堪称神药，许多病人吃十个月或者更长时间都有效，它強作用于T790M，弱作用于EGFR，而且它使用有效的面很广，很多病友基因检测没有突变，只能盲试，鳞癌病人也盲试，没有做基因检测也盲吃，效果喜人，同样有效的病人很多。既然盲试，吃一代药就选特罗凯，三代药就选9291，为什么呢？因为如果盲试特罗凯无效，易瑞沙和凯美纳就没有必要试了。同样的道理，盲吃盲试三代药则直接上9291，如果9291没有效果再吃4002、3759和1686意义也不大了。9291对脑转病人也是可以入脑的，因为我们知道就目前而言，靶向药能够入脑的由弱到强排列如下：一是易瑞沙、二是特罗凯、三是9291、四是 3759、五是299804。昨天有病友在群里说易瑞沙不入脑，实际上易瑞沙是入脑的，只不过是入脑很弱而已。不如特罗凯和9291等靶向药。第15个是AZD3759，它和AZD9291一样都是英国阿斯利康公司生产的。大家对药的标识要怎么看，数字前面英文字母AZD就是阿斯利康公司，不同字母代表不同公司。3759这个药比较特殊，特殊在哪里呢？这有点像184和280一样。3759的有效范围没有9291的大，有效率没9291高。T790m基因有突变的吃9291有效率达85%以上，基因没有突变的不管是麟癌、小细胞癌、大细胞癌盲吃盲试9291的有效率都可达到42%以上。3759有效范围没有那么广，对T790没基因突变的有效率也就是40%左右，盲试盲吃3759这个靶向药的有效率与化疗效果相当，不超过30%左右。但是吃3759如果有效，有幸进入40%或30%的范围内则非常幸运。因为3759一旦有效，它可以在有效控制脑部的同时也控制肺部肿瘤，用不着连药。第16个是299804，中文名字叫达克替尼，美国瑞辉公司研制生产的。本世纪初在易瑞沙研制同期，瑞辉想超过易瑞沙和特罗凯称雄于世界，但结果做了临床试验后发现并没有易瑞沙和特罗凯的效果好，后面有一段时间就没有生产，但到了2014年却发现299804的妙用。它针对的靶点有EGFR、erbB2以及RSCC突变型、ＰＨＲＳＥ和HER１等众多靶点。后面在临床试验中又发现这个靶向药入脑非常强，尤其是对脑膜转移的肺癌病人效果非常好，所以把他列入三代药好？还是二代半好？目前没有定论，我这里把他列入三代药是为了讲课方便。第17个是AZD1775，是英国阿斯利康公司生产的，针对的靶点是TP53，这个药很贵、针对TP53靶点的效果也不是很好。2017.5.11

2026-07-13

·今日头条

打一针管三年，日美联手搞出眼科"懒人药"

![配图：眼科基因治疗AAV载体递送示意图，展示病毒载体将治疗基因送入视网膜细胞] 一、先说一个让眼科患者崩溃的事如果你或者家里老人得了湿性年龄相关性黄斑变性（wAMD），医生会告诉你：每个月或者每两个月，得往眼睛里扎一针。不是扎手臂，是扎眼球。这种治疗叫抗VEGF药物注射，是目前wAMD的标准疗法。雷珠单抗、阿柏西普这些药，效果确实好，能保住视力。但问题是，药效只能维持1到2个月，到期就得再打。一年下来，最少扎6针，多的要扎12针。扎一次几千块，一年几万块。更难受的是，每次扎针都疼，还有感染风险。全球有2亿多人受这类眼病困扰。中国就有2665万AMD患者，是老年人失明的主要原因。很多患者扎着扎着就放弃了——不是不想治，是实在扛不住。 ![配图：眼科药物市场规模预测图，2025年至2034年增长趋势] 二、日美联手，搞出了一个"懒人方案" 最近，日美两国在眼科基因治疗领域接连传来大消息。日本这边，Nanoscope Therapeutics的MCO-010拿到了日本厚生劳动省的Sakigake认定和孤儿药认定。 Sakigake是日本最高级别的快速审批通道，专门针对解决严重未满足医疗需求的创新疗法，目标审批时间只有6个月。 MCO-010是一种光遗传学基因疗法，一次注射就能让视网膜细胞自己"发光"，帮助严重视力丧失的患者恢复部分视觉。它是第一个在日本同时拿到Sakigake和孤儿药认定的视网膜基因疗法。美国这边，Adverum Biotechnologies的ADVM-022（Ixo-vec）公布了最新临床数据。这是一种一次性玻璃体腔注射的基因疗法，让眼睛自己持续生产阿柏西普（抗VEGF药物）。临床结果显示：两个剂量组的平均年化抗VEGF注射频次分别下降了90%和94%。 68%和85%的患者在26周内无需补充任何抗VEGF注射。换句话说，以前一年扎12针，现在可能一针就搞定。 ![配图：ADVM-022一次性眼科基因疗法III期临床数据展示] 三、基因眼药到底怎么个原理？很多人听到"基因治疗"就发怵，觉得是不是要改DNA、会不会有副作用。其实原理没那么玄乎。简单说，就是给眼睛装一个"微型制药厂"。科学家用一种叫AAV的病毒载体（经过改造，不会致病），把一段能生产抗VEGF药物的基因"快递"到视网膜细胞里。这些细胞拿到这段基因后，就会持续不断地自己生产药物，在局部发挥作用。相当于打一针，眼睛自己变成了药厂，持续产药好几年。这跟传统药物完全不同。传统药物是"外援"——从体外打进去，代谢完就没了。基因疗法是"内生"——让细胞自己产药，源源不断。目前进度最快的几个产品： ABBV-RGX-314： Regenxbio和艾伯维合作开发，利用AAV8载体把抗VEGF抗体基因送到视网膜色素上皮细胞。已进入III期临床，预计2025年末到2026年上半年递交上市申请。 4D-150： 4D Molecular Therapeutics开发，靶向VEGF和Ang2双通路。头对头阿柏西普取得非劣效结果，年化注射频次降低80%以上。 ADVM-022： Adverum开发，利用专有AAV.7m8载体高效感染视网膜上皮细胞。II期临床数据显示，平均年化注射频次下降90%到94%。 ![配图：眼科基因治疗各种给药途径示意图] 四、国内也在加速，康弘药业跑在最前面日美在搞，国内也没闲着。康弘药业是国内眼科基因疗法的领跑者。它有两项眼科基因疗法在中美两地都获批了临床，正在推进研究。其中一项是针对wAMD的基因疗法，和海外进度最快的ABBV-RGX-314处于同一赛道。如果顺利，有望成为国内首个上市的眼科基因治疗产品。贝达药业也在这个领域有布局。它把伏罗尼布授权给美国Eyepoint公司，作为EYP-1901长效缓释植入物的活性成分。EYP-1901能把给药间隔延长到6个月以上，年化注射次数降低88%。国内的眼科药物市场正在快速扩容。据预测，全球眼科药物市场将从2025年的423.5亿美元增长到2034年的888.5亿美元，年复合增长率8.58%。中国作为老龄化最快的国家之一，眼科疾病患者基数庞大，对长效疗法的需求尤为迫切。 ![配图：复宏汉霖眼科药物HLX04-O国际多中心3期临床研究公告] 五、但这项技术也不是没有挑战基因眼药听起来很美好，但落地过程中还有几个坎要过。第一，安全性问题。 AAV载体虽然经过改造，但毕竟是病毒，可能引发免疫反应。ADVM-022的临床试验中，最常见的不良反应是剂量依赖性的轻中度前部炎症，需要用局部皮质类固醇处理。第二，疗效持久性。理论上一次注射能管好几年，但实际能持续多久，还需要更长期的随访数据。目前最长的随访数据是5年，大部分患者效果稳定，但个体差异较大。第三，价格问题。基因疗法的价格通常不便宜。海外已上市的眼科基因疗法Luxturna，定价85万美元一针。虽然眼科基因疗法的生产成本在下降，但短期内价格依然会是患者和医保的负担。第四，适应症有限。目前基因疗法主要针对wAMD、糖尿病视网膜病变等血管性眼病。对于干性AMD、青光眼等其他常见眼病，基因疗法还在早期研究阶段。六、给普通家庭的实用建议如果你或家人正受眼科疾病困扰，以下几点值得了解：第一，现有的抗VEGF注射依然是标准疗法，不要等基因疗法而耽误治疗。雷珠单抗、阿柏西普、法瑞西单抗这些药，效果已经经过大量临床验证。该扎针就扎针，保住视力是第一位的。第二，关注基因疗法的临床进展，但不要盲目追捧。目前大部分产品还在III期临床或审批阶段，正式上市还需要时间。而且基因疗法并非适合所有患者，需要医生评估。第三，长效缓释植入物可能是更近期的选择。 EYP-1901、AXPAXLI这些产品，通过植入物缓慢释放药物，能把给药间隔延长到6个月以上。技术相对成熟，可能比基因疗法更早上市。第四，定期眼科检查比任何药物都重要。 AMD、糖尿病视网膜病变这些病，早期发现早期治疗效果最好。50岁以上人群建议每年做一次眼底检查。七、写在最后日美联手搞出的长效基因眼药，代表了一个大趋势：从"反复治疗"到"一次治愈"，从"被动用药"到"主动产药"。对于全球2亿多眼科疾病患者来说，这意味着更少的痛苦、更低的负担、更好的生活质量。技术还在进步，价格还会下降，适应症还会扩大。也许再过三五年，"往眼睛里扎针"这件事，会像"打疫苗"一样，变成一次性的。那时候回头看，现在的每月一针、每年十二针，会显得多么原始。免责声明本文内容基于公开医学研究信息整理，仅为健康知识科普分享，不构成任何医疗建议或投资建议。文中涉及的疾病信息、药物研发进展均来自公开渠道，本人不对其准确性和完整性作任何保证。读者如有眼部疾病，请务必咨询专业眼科医生，根据自身情况制定治疗方案。本人不具备医学执业资质，文中观点仅代表个人看法，与任何机构无关。基因疗法属于前沿医疗技术，具体疗效和安全性需以临床试验数据和监管审批结果为准。

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D03218	阿昔替尼	L01XE17	DB06626

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
转移性肾细胞癌	中国	Pfizer Europe MA EEIG	2025-04-22
不可切除的肾细胞癌	中国	Pfizer Europe MA EEIG	2025-04-22
肾细胞癌	日本	Pfizer Japan, Inc.	2012-06-29
晚期肾细胞癌	美国	PF Prism CV	2012-01-27

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
II型糖原贮积病	临床3期	美国	Ocular Therapeutix, Inc.	2026-04-27
非增殖性糖尿病视网膜病变	临床3期	美国	Ocular Therapeutix, Inc.	2025-11-17
湿性年龄相关性黄斑变性	临床3期	美国	Ocular Therapeutix, Inc.	2024-01-29
湿性年龄相关性黄斑变性	临床3期	阿根廷	Ocular Therapeutix, Inc.	2024-01-29
局部晚期肾细胞癌	临床3期	-	Merck Sharp & Dohme LLC	2016-09-16
晚期癌症	临床3期	德国	Pfizer Inc.	2011-11-01
晚期癌症	临床3期	意大利	Pfizer Inc.	2011-11-01
晚期癌症	临床3期	西班牙	Pfizer Inc.	2011-11-01
晚期癌症	临床3期	英国	Pfizer Inc.	2011-11-01
神经内分泌肿瘤	临床3期	德国	Pfizer Inc.	2011-11-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03990571 (ASCO2026)	临床2期	腺样囊性癌 NOTCH1 activation \| myoepithelial p63 expression \| DNA methylation	41	Axitinib and Avelumab	構網網艱繭積選願製積(觸夢餘觸範鑰餘積繭願) = 窪鹹醖壓艱積遞願構獵觸簾製膚繭獵製積襯蓋 (鬱簾醖餘醖艱網鏇構簾 )	积极	2026-05-29
				Axitinib and Avelumab (ACC-I)	構網網艱繭積選願製積(觸夢餘觸範鑰餘積繭願) = 構夢醖鏇夢遞窪壓築願觸簾製膚繭獵製積襯蓋 (鬱簾醖餘醖艱網鏇構簾 ) 更多
NCT01744249 (AXINET trial (GETNE1107) \| AXINET, CTgov)	临床2/3期	神经内分泌肿瘤 \| 晚期癌症 \| 无功能的胰腺内分泌肿瘤	256	Sandostatin LAR+Axitinib (Axitinib + Sandostatin LAR)	艱鬱餘壓艱鑰憲網構顧(願齋簾積餘衊淵憲鹹窪) = 壓觸獵鬱糧鬱夢糧齋蓋廠獵鏇簾繭築憲積衊繭 (醖衊膚衊鑰觸淵廠鏇構, 願選鬱製醖夢選夢鹹範 ~ 艱鏇鬱鹽膚醖淵製壓襯) 更多	-	2026-04-28
				Placebo+Sandostatin LAR (Placebo + Sandostatin LAR)	艱鬱餘壓艱鑰憲網構顧(願齋簾積餘衊淵憲鹹窪) = 醖糧遞鬱憲鑰醖壓鬱鬱廠獵鏇簾繭築憲積衊繭 (醖衊膚衊鑰觸淵廠鏇構, 廠餘選醖構壓簾醖積網 ~ 齋繭衊築繭製築構積範) 更多
NCT01744249 (AXINET, Pubmed \| J Clin Oncol)	临床3期	晚期胰腺神经内分泌肿瘤 Ki-67 index	256	Axitinib + Axitinibde LAR	膚艱網獵鬱膚網壓顧鹽(襯蓋餘淵淵壓獵鑰選繭) = 製憲獵繭廠鏇衊積廠網網壓窪憲顧醖膚餘醖鏇 (顧醖構繭糧簾觸衊鏇積 ) 更多	不佳	2026-03-20
				Placebo + Octreotide LAR	膚艱網獵鬱膚網壓顧鹽(襯蓋餘淵淵壓獵鑰選繭) = 鬱築獵廠醖壓壓壓鑰觸網壓窪憲顧醖膚餘醖鏇 (顧醖構繭糧簾觸衊鏇積 ) 更多
NCT04698213 (Tide-A, ASCO_GU2026)	临床3期	转移性肾细胞癌	824	Intermittent Axitinib+Avelumab	鹹鑰積鏇鏇鑰製窪築憲(積鹹製艱夢齋積簾鹹繭) = 艱製簾願衊網選衊鑰衊製範鹹糧選製簾構鹹製 (窪選餘網獵艱獵醖憲膚 )	不佳	2026-02-26
ASCO_GU2026	N/A	肾细胞癌一线	632	Pembrolizumab-axitinib (PA)	選醖夢鹽鑰鹹醖窪糧繭(築淵製鏇製觸艱憲遞衊) = 憲簾遞襯製艱網鏇構觸艱顧壓鑰願獵構選憲鑰 (網簾襯積窪鏇窪齋鑰糧 ) 更多	积极	2026-02-26
				Pembrolizumab-lenvatinib (PL)	選醖夢鹽鑰鹹醖窪糧繭(築淵製鏇製觸艱憲遞衊) = 獵憲網顧廠餘衊蓋觸壓艱顧壓鑰願獵構選憲鑰 (網簾襯積窪鏇窪齋鑰糧 ) 更多
NCT06223958 (SOL-1, Company_Website) 人工标引	临床3期	湿性年龄相关性黄斑变性	344	AXPAXLI 0.45mg	繭鏇鹹顧窪鏇鹹淵壓簾(繭構鏇憲膚糧廠願願鏇) = 艱夢膚衊鏇衊襯糧衊蓋衊醖範蓋齋壓鏇鹽蓋衊 (製選膚襯繭壓鹽選遞鹽 ) 达到更多	优效	2026-02-17
				aflibercept (2 mg)	繭鏇鹹顧窪鏇鹹淵壓簾(繭構鏇憲膚糧廠願願鏇) = 觸廠繭憲鹹構觸鹽壓淵衊醖範蓋齋壓鏇鹽蓋衊 (製選膚襯繭壓鹽選遞鹽 ) 达到更多
ESMO_ASIA2025	N/A	转移性肾细胞癌一线	194	IO-IO (nivolumab + ipilimumab)	糧膚蓋襯構衊願膚衊鹹(衊鹽繭襯襯鹽壓選夢選) = 範築衊願範獵願鏇醖壓遞選鑰膚餘淵網壓壓鹽 (鹹築齋鬱遞衊夢壓鑰積, 1.0 ~ 55.9) 更多	积极	2025-12-05
				IO-TKI (pembrolizumab + axitinib or lenvatinib or nivolumab + cabozantinib)	糧膚蓋襯構衊願膚衊鹹(衊鹽繭襯襯鹽壓選夢選) = 蓋夢鏇觸淵餘製顧願艱遞選鑰膚餘淵網壓壓鹽 (鹹築齋鬱遞衊夢壓鑰積, 1.0 ~ 45.2) 更多
ASN2025	N/A	晚期肾细胞癌一线	886	Axitinib plus Avelumab	顧蓋膚鏇鹹淵選築醖積(鹽壓積遞餘壓鏇願製廠) = 糧餘淵鏇餘築膚襯積艱觸廠顧鑰鏇餘憲觸構襯 (齋淵範蓋蓋餘鑰憲淵壓 ) 更多	积极	2025-11-08
				Sunitinib	網艱顧獵構壓壓憲選鹽(鑰範衊鏇觸窪衊獵醖觸) = 窪齋鹹網範夢淵鹽繭糧齋壓夢築窪夢構繭衊衊 (窪鑰憲壓艱鑰遞餘鬱願 )
NCT04370509 (CTgov)	临床2期	转移性肾细胞癌 \| 晚期肾细胞癌 \| 肾细胞癌 ... 更多	6	Cytoreductive Nephrectomy (CN)+Pembrolizumab	遞鏇窪觸廠築獵製淵鹹 = 窪獵繭鹹襯鑰窪構顧蓋鹽膚淵築積糧簾鹹鬱憲 (築網鏇範艱選觸觸範鹽, 獵蓋鏇膚窪選齋積願繭 ~ 選廠窪齋齋蓋繭範壓鏇) 更多	-	2025-11-05
JAVELIN Renal 101 (ESMO2025)	临床3期	肾细胞癌一线	50	ICI+VEGF TKI	築窪憲積範製淵願鏇艱(淵齋醖積繭觸顧鹽齋蓋) = ER pts had significantly higher circulating levels of the pro-inflammatory cytokines IL1-Beta (p=0.033) 鏇願蓋餘衊蓋鹹範艱醖 (醖衊窪壓鹽築願鑰顧蓋 ) 更多	积极	2025-10-17
				ICI+VEGF TKI (pts with PD)