Timolol Maleate

Laroprovstat 瑞舒伐他汀片由阿斯利康（AstraZeneca）开发，Laroprovstat代号AZD0780，为全球进展领先的口服小分子 PCSK9 抑制剂，用于降低成人原发性高胆固醇血症（含杂合子家族性高胆固醇血症）患者低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。 基本信息 靶点与作用机理 Laroprovstat（AZD0780） 靶点：PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素 9）C 端结构域（CTD） 作用机制：不同于PCSK9单抗，不直接阻断PCSK9与LDL受体结合；而是结合并稳定PCSK9 C端结构域，阻止PCSK9-LDL受体复合物向溶酶体转运、降解，保留肝细胞表面LDL受体数量，增强血液LDL-C清除。 药代特点：半衰期≈40 h，每日一次口服；口服生物利用度78.4%；高脂饮食对暴露无临床显著影响；主要经CYP3A代谢。瑞舒伐他汀钙 靶点：HMG-CoA 还原酶（胆固醇合成限速酶） 作用机制：竞争性抑制肝脏内胆固醇从头合成；上调肝细胞膜LDL受体，降低LDL-C、总胆固醇、甘油三酯，升高HDL-C。复方协同：瑞舒伐他汀抑制肝脏胆固醇合成；Laroprovstat增加肝细胞LDL受体数量，机制互补。I 期数据：瑞舒伐他汀20 mg + Laroprovstat 30 mg，可使初治受试者LDL-C自基线下降约80%；在他汀基础上，Laroprovstat可额外再降LDL-C约51%。 国内临床试验登记适应症：作为饮食控制的辅助疗法，可单独或联合其他降LDL-C疗法，降低成人原发性高胆固醇血症（含杂合子家族性高胆固醇血症）患者低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。 竞品分析 已上市 PCSK9 抑制剂（注射类） 其他口服小分子PCSK9（同赛道在研竞品） MK-0616（Enlicitide，默沙东）：口服小分子PCSK9抑制剂，II期临床，机制同属小分子结合PCSK9，是 Laroprovstat 最直接的竞品。 其他早期小分子PCSK9：多处于 I 期，数据弱于AZD0780。他汀单药/他汀+依折麦布 瑞舒伐他汀单药：降脂上限有限；高危患者常难以达标；肌肉、肝酶风险。 他汀+依折麦布：口服、便宜；但额外LDL-C降幅仅约15–20%，强效降脂不足。 研发进展 全球均未获批上市，仅处于临床试验阶段。 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 化合物核心专利：WO2020/150473A2（AstraZeneca，Laroprovstat化合物专利），预估2040年到期。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告 纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究 2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享 2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享 CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)] 药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片 药品分享——伐莫洛龙口服混悬液 【药品分享】盐酸菲优拉生片 【药品分享】拉坦噻吗滴眼液 【药品分享】Baxdrostat 片 【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片 【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant） 【药品分享】Zasocitinib 胶囊 【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片 【药品分享】巴氯芬口服溶液 【药品分享】奥德昔巴特胶囊 【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂 【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆 【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏 【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片） 【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶 【药品分享】盐酸索安非托片 【药品分享】地塞米松口溶膜 【药品分享】盐酸来罗西利片 【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶 【药品分享】褪黑素颗粒 【药品分享】罗氟司特乳膏 【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊 【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液 【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液 【药品分享】Clasoterone 5%外用溶液 【药品分享】马来酸依那普利口服溶液 【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因 【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药 【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂 【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药 【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物 【药品分享】舒沃替尼片 【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂 【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物 【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 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