Inavolisib

屈昔多巴胶囊是去甲肾上腺素前体药物，主要用于改善帕金森病、多系统萎缩及神经源性疾病引发的体位性低血压与步态僵直。 基本信息 作用机制：人工合成去甲肾上腺素前体，口服吸收后在体内转化为去甲肾上腺素，弥补中枢、外周交感神经递质不足；可改善交感神经功能低下引发的体位性低血压、步态僵硬、平衡障碍。 适应症：由帕金森病引起的步态僵直、直立不耐受（体位性低血压）；多系统萎缩伴发的体位性低血压、行走不稳；神经源性体位性低血压（原发性自主神经衰竭等）。 常规用法用量 1. 帕金森病 起始：100mg，每日 1 次晨起服用； 逐步加量：每3~7天递增100mg，最大推荐剂量300mg/日，分1~2次（早、午，傍晚尽量不吃，避免失眠）。 2. 多系统萎缩/重度体位性低血压 最大剂量可至 600mg/日，分次给药，严格遵医嘱滴定；必须从小剂量缓慢加量，不可骤增，血压波动风险高。 常见不良反应 神经系统：头痛、头晕、失眠、焦虑、幻觉、震颤加重；帕金森患者可能异动症加剧； 心血管：高血压、心悸、心动过速、卧位血压升高（平躺时血压容易偏高）； 消化：恶心、呕吐、胃部不适； 少见：出汗异常、鼻塞、乏力。 禁忌人群：闭角型青光眼患者；正在服用非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）人群；对屈昔多巴或辅料过敏者；严重高血压、充血性心衰、快速心律失常未控制者。 特殊人群 肾功能不全：肌酐清除率下降需减量； 孕妇、哺乳期：安全性数据不足，慎用； 老年人：代谢偏弱，起始剂量更低，严密监测血压； 不可突然停药； 长期服用骤然停药会反跳性体位低血压、乏力加重，需逐步减量撤药。 药物相互作用 MAO抑制剂：合用可致严重高血压危象，禁止联用； 三环类抗抑郁药、β受体阻滞剂、降压药：会抵消升压效果或叠加心率异常； 拟交感类药物（麻黄碱等）：升压作用叠加，易高血压。 上市情况 日本：屈昔多巴原研由日本住友制药开发，1989年率先在日本上市，用于神经源性直立低血压、透析低血压。 美国：2014年FDA批准上市，商品名Northera，授予孤儿药资格，是当时美国首个专门针对神经源性体位性低血压的药物，后权益转交灵北/Chelsea制药运营。 中国：重庆圣华曦药的业善为®屈昔多巴胶囊（100mg），2012年1月17日获批（3.1类新药），长期为国内唯一商业化胶囊制剂，批准适应症含帕金森步态僵直、Shy-Drager综合征直立低血压、透析相关低血压。该药品已纳入国家乙类医保，为帕金森、多系统萎缩、神经源性体位低血压一线对症用药。 注册与受理情况 专利情况 原研核心专利（住友制药） 化合物基础专利：屈昔多巴母核化合物由日本住友最早申请，全球基础化合物专利早已到期；中国区域核心化合物保护期早已届满，无结构独占壁垒。 制剂/晶型/工艺衍生专利：住友于2006年递交全球制剂组合物专利（CN101180046A），保护稳定片剂配方体系；美国市场Northera后续剂型、适应症专利2025–2026年集中到期。 国内圣华曦（善为®）专利 2012年以3.1类新药获批，彼时原研化合物专利已过期，圣华曦依靠自有晶型、专属合成工艺、精制纯化专利形成技术壁垒，当年国内独家获批制剂厂家。 拥有屈昔多巴优势晶型、高收率合成路线、胶囊制剂稳定处方发明专利，可阻挡简单照搬工艺的跟风申报；多年维持国内胶囊独供格局。 国内其他企业专利：东阳光、部分原料药企业布局全新合成工艺、酶法合成发明专利（CN113307741、酶催化制备专利），绕开圣华曦工艺路线，用于原料药自产与后续仿制药申报。 专利壁垒 结构无壁垒：全球、中国化合物专利全部失效，任何人可合法合成屈昔多巴分子； 工艺/晶型/处方为主要壁垒：圣华曦凭借自有专利守住国内制剂独家地位；新入场企业需开发差异化合成、晶型路线规避侵权。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv 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*仅供医学专业人士阅读参考 规范管理PAM通路抑制剂的不良反应，让精准治疗从“可用”到“安心优选”，保障治疗连续性与安全性，守住患者生存获益。 PAM通路在乳腺癌发生发展中发挥核心作用，靶向该通路为患者提供了精准治疗新策略，但其对正常组织生理功能的抑制也会带来一系列不良反应，且不同靶点抑制剂的不良反应谱存在明显差异。随着PAM通路抑制剂在临床中的应用日益广泛，不良反应管理已成为影响治疗获益与患者依从性的关键议题。在此背景下，本期【愈乳菁谈】特邀江苏省人民医院殷咏梅教授、中国医学科学院肿瘤医院王佳玉教授、江苏省人民医院崔岱教授及梁艳教授展开深入对话，系统梳理PAM通路抑制剂的不良反应特点，结合临床案例分享与MDT管理实践，为领域同道带来重要参考与借鉴。 认识PAM通路抑制剂的不良反应特点与治疗依从性 梁艳教授 首先请教殷咏梅教授。不同靶点的PAM通路抑制剂在不良反应谱上有何差异？在疗效与耐受性的平衡中，哪些药物在提升长期治疗依从性方面给您留下了深刻印象？ 殷咏梅教授 PAM通路抑制剂的不良反应特点与其作用靶点密切相关，不同机制决定了不同的安全性谱，因此临床管理也需要精准识别、分类应对。PI3K抑制剂（如伊那利塞、阿培利司）最常见的不良反应是高血糖和口腔炎。AKT抑制剂（如卡匹色替）以腹泻、皮疹为主，高血糖相对少见。mTOR抑制剂（如依维莫司）口腔炎比较典型，还需警惕非感染性肺炎。因此在临床实践中，我们始终强调疗效与耐受性的平衡。 随着伊那利塞在国内获批上市，我们看到这一类新型PI3K抑制剂在长期用药依从性方面展现出积极信号。INAVO120研究显示，其总体停药率仅为6.8%，这一数据在同类药物中表现较为亮眼，且患者报告的生活质量数据也显示其对身体功能无明显影响[1]。这与其双重机制相关：一是对PI3Kα的高选择性（超过300倍），在保证疗效的同时降低了脱靶毒性；二是能促进突变蛋白降解，在保证疗效的同时进一步大幅提升了耐受性，并有助于延长药物获益持续时间，从而更好支持长期规范治疗。 梁艳教授 高血糖是PI3K抑制剂的代表性“在靶”不良反应，常出现在用药后7-15天。想请教崔岱教授，从内分泌科的专业视角来看，其背后的机制是什么？这种血糖变化有何临床指示意义？ 崔岱教授 PI3K/AKT信号通路不仅是肿瘤增殖的核心通路，也是胰岛素信号转导的关键通路。当该通路被抑制后，GLUT4无法转运至细胞膜，导致外周葡萄糖摄取减少；同时肝糖原分解增加，最终引发高血糖和胰岛素代偿性分泌增加。临床上，用药后一两周出现的血糖升高，与药物作用机制高度吻合，是PAM通路被有效抑制的“在靶效应”，某种程度上可视为药物起效的潜在标志。因此，血糖变化兼具疗效信号与管理启动信号的双重意义。应在用药前及早期密切监测血糖，必要时调整药物剂量，配合生活方式干预和降糖治疗，将血糖升高转化为规范的管理路径，从而在保障疗效的同时确保用药安全。 梁艳教授 感谢崔教授的解读。请教王佳玉教授，从肿瘤科医生的视角，您如何看待高血糖对临床治疗的现实启示？ 王佳玉教授 血糖升高是PAM通路抑制剂的在靶效应，一定程度上提示患者有潜在疗效，肿瘤专科医生需更加重视血糖管理。在治疗启动前，应通过早筛查评估患者的高血糖风险，重点关注肥胖、高龄、糖耐量异常、糖化血红蛋白升高等因素，必要时请内分泌科会诊。治疗过程中则需动态监测、分级管理。1级高血糖无需调整PAM通路抑制剂剂量，以生活方式干预为主；2级时应控制血糖至≤8.9mmol/L，适当应用降糖药物，必要时调整抗肿瘤药物剂量，并请内分泌科协助治疗。 临床案例分享与MDT管理实践 梁艳教授 在真实临床中，患者的情况往往比研究数据更复杂，这极其考验临床医生的统筹与管理智慧。殷咏梅教授一直主张“以患者为中心”的全程管理，想请您谈谈面对高血糖这类不仅关乎肿瘤科、更涉及多学科协作的复杂AE，您是如何带领团队构建高效MDT协作闭环的？ 殷咏梅教授 当前临床管理理念正在从“以疾病为中心”逐步转向“以患者为中心”。对于PAM通路抑制剂相关不良反应管理而言，需要多学科协作贯穿治疗全程，通过前移管理节点，实现预防、干预与长期管理的一体化闭环。 治疗前，通过风险评估清单识别高危人群（肥胖、糖耐量异常、糖尿病家族史等），并借助CSCO患者教育专家委员会相关工作经验，加强患者宣教，帮助患者建立自我监测意识，在出现不良反应时能够及时识别、主动反馈、尽早干预。对高风险患者，需要联合内分泌科提前制定监测与干预预案，而不是等到血糖升高甚至出现并发症后再启动会诊。 治疗过程中，依赖MDT团队协同开展精准干预：肿瘤科与内分泌科建立快速响应机制，根据患者情况制定个体化降糖方案；营养科同步参与饮食和运动管理。 治疗后，同样注重患者的长期随访与持续管理。很多患者在抗肿瘤治疗结束后仍需要长期监测与干预，因此我们会建立患者档案，并依托护理和随访团队开展长期定期随访，持续关注疗效和不良反应情况。 近年来我们也在探索将智慧医疗与人工智能平台应用于管理实践，通过设置关键指标预警机制，在血糖等指标超过阈值时自动提示，尽可能避免不良反应处理延迟。由此实现从“有事才会诊”到“诊前、诊中、诊后全程参与”的MDT模式，真正形成乳腺中心一站式患者管理。 梁艳教授 非常感谢殷教授分享的“管理之道”，这种全局观为临床指明了方向。想请教崔岱教授，您如何评价现有高血糖管理路径？ 崔岱教授 现有的降糖路径紧扣PI3K抑制剂的机制特点：该类药物干扰胰岛素信号通路，因此应优先选择不依赖胰岛素通路的降糖药。一线首选二甲双胍，通过增强胰岛素敏感性发挥作用。若单药控制不佳，二线或三线可继续选用同样不依赖胰岛素通路的药物，如SGLT2抑制剂（促进尿糖排泄）、噻唑烷二酮类（如吡格列酮）以及阿卡波糖，临床需根据患者具体情况个体化选择。对于已有糖尿病、血糖控制不佳或肥胖伴胰岛素抵抗的患者，血糖管理更具挑战，需要MDT团队共同决策，保障肿瘤治疗的连续性。 梁艳教授 感谢崔教授的精彩解读。在实际会诊中，临床医生在管理中普遍关注的问题和管理误区是什么？您有哪些建议？ 崔岱教授 目前临床上普遍关注两个问题，一是高血糖的预处理——并非所有患者都需预防性使用二甲双胍，应根据风险分层个体化决策；二是合并糖尿病、肥胖或肝肾功能异常的患者能否使用PI3K抑制剂——这类患者需MDT评估，用药前应强化血糖管理。 临床常见误区主要有以下几个方面： ▶ 过早使用胰岛素：多数高血糖可通过口服药控制。过早或长期使用胰岛素，停用PAM抑制剂后可能因胰岛素抵抗消失而导致严重低血糖。 ▶ 忽略患者教育：饮食和运动是控制轻中度高血糖的有效基础，也能提高患者自我管理能力。 ▶ 血糖监测不足：未根据风险等级制定个体化监测方案，容易错过最佳干预时机。 建议加强肿瘤科医生的血糖管理培训，建立MDT协作机制，对于随机血糖>15mmol/L等复杂情况及时邀请内分泌科会诊。 梁艳教授 谢谢崔教授对于高血糖管理的精彩分享，也给肿瘤科医生的临床工作带来了很多启示。PAM通路抑制剂不良反应的管理是一项系统工程，除了高血糖，我们注意到口腔炎和皮疹也是临床关注的重点。接下来，我们想请教王佳玉教授，在您看来，这些不良反应的管理关键是什么？是否有成熟的经验分享？ 王佳玉教授 口腔炎和皮疹多数可控、可逆，关键在于早发现、早干预、分级管理。不同药物发生率有别，但3级事件比例较低：伊那利塞3级口腔炎和皮疹均低于5%，卡匹色替3级口腔炎几乎为零。 ▶ 口腔黏膜炎：1级无需调整剂量，避免刺激性食物及含酒精漱口水；2-3级暂停用药，予糖皮质激素漱口水、生长因子等，必要时口腔科会诊，恢复至≤1级后降低剂量恢复治疗；4级永久停药。 ▶ 皮疹：1级局部用糖皮质激素，不调整剂量；2-3级暂停用药（卡匹色替2级即暂停），口服抗组胺药，必要时皮肤科会诊，恢复后原剂量或减量恢复；4级永久停药。 梁艳教授 在管理不良反应时，除了遵循共识和指南，更需要站在患者角度。患者出现高血糖，不仅担心症状本身，更会担忧药物疗效、是否需要停药。我们除了指导降糖，更要告知患者血糖升高往往是药物起效的信号，只要管理得当，抗肿瘤治疗完全可以持续。这种沟通与安抚，对建立患者信心至关重要。 更重要的是，我们对不良反应管理的理念正在发生深刻转变。过去更多是被动应对——出现问题再处理；如今我们强调主动预防，通过早期风险评估、密切监测和生活方式干预，将不良反应控制在萌芽状态。这种理念的转变，是提升患者治疗依从性和生活质量的核心所在。 回顾今天的讨论，我们围绕PAM通路抑制剂的不良反应管理达成了几点共识：第一，不同靶点药物不良反应谱各异，需针对性管理；第二，高血糖作为PI3K抑制剂的“在靶效应”，既是疗效信号也是管理启动信号，应科学应对而非被动恐慌；第三，通过“早筛查、动态监测、分级管理、多学科协作”，完全可以将不良反应控制在可控范围内，保障治疗的连续性和患者的生存获益。 总体而言，PAM通路抑制剂为乳腺癌精准治疗带来了重要突破，而规范化的不良反应管理则是将突破转化为患者长期生存获益的坚实保障。从精准识别不同靶点不良反应特征，到早期风险评估、动态监测、分级干预及多学科协同，临床管理理念正逐步从被动处理走向主动预防。唯有把握这一“安全舵盘”，精准治疗之舟才能行稳致远。 专家简介 殷咏梅 教授 江苏省人民医院 二级教授，主任医师，博导 江苏省人民医院（南京医科大学第一附属医院、江苏省妇幼保健院）副院长 中国临床肿瘤学会（CSCO）副理事长 北京市希思科临床肿瘤学研究基金会副理事长 第19届St. Gallen国际乳腺癌大会专家团成员 CSCO乳腺癌专家委员会候任主任委员 中国医药创新促进会抗肿瘤药物临床研究专业委员会副主任委员 中国抗癌协会乳腺癌专业委员会常委 CSCO BC 指南执笔专家 专家简介 王佳玉 教授 中国医学科学院肿瘤医院内科 主任医师，硕士生导师 北京整合医学会乳腺疾病分会副主任委员 北京医学会奖励基金会脑转移瘤分会副主任委员 中国抗癌协会肿瘤药物临床研究专委会常委 中国女医师协会乳腺疾病研究中心常委 中国医药研究促进会 乳腺病分会常委 北京乳腺病防治学会内科专委会常委 北京乳腺病防治学会肿瘤免疫治疗专业委员会常委 《中华肿瘤杂志》、《中华乳腺病杂志》等杂志编委 《Cancer Communication》，《Breast Cancer Research & Treatment》 等杂志审稿人 教育部、卫健委、科技奖评审专家 曾获国家科技进步二等奖、抗癌协会一等奖 等奖项 发表SCI论文50余篇 专家简介 崔岱 教授 医学博士，内分泌科主任医师，副教授，硕士生导师 南京医科大学第一附属医院（江苏省人民医院） 全科医学科主任 中华内分泌学会高尿酸学组 委员 江苏省预防医学会糖尿病预防与控制专业委员会常委 江苏省医学会全科医学分会医疗学组副组长 江苏省医师协会糖尿病专业委员会委员 江苏省抗癌协会甲状腺癌分会常委 江苏省研究型医院协会甲状腺疾病专业委员会常委 江苏省地方病协会碘缺乏病专业委员会常委 南京糖尿病并发症研究会健康教育分会副主委 江苏省“六大人才高峰”高层次人才 主持完成国家自然科学基金1项，省厅级课题4项 以第一或通讯作者在SCI杂志及核心期刊发表论文40余篇 专家简介 梁艳 教授 南京医科大学第一附属医院（江苏省人民医院），副主任医师 南京医科大学，医学博士，讲师 CSCO转化医学专委会委员 CSCO血管靶向专委会委员 中国抗癌协会乳腺癌专业委员会青年委员 江苏省抗癌协会肿瘤药物临床研究专业委员会常委 江苏省抗癌协会乳腺癌专业委员会青年委员 江苏省中医药学会乳腺病专业委员会青年委员 主持国家自然科学基金青年基金1项、科创医学发展基金等多个课题 目前从事乳腺癌诊治工作，主要研究方向为乳腺癌耐药机制，以第一及通讯作者发表SCI论文十余篇 参考文献： [1]Jhaveri KL, et al. Overall Survival with Inavolisib in PIK3CA-Mutated Advanced Breast Cancer. N Engl J Med. 2025 Jul 10;393(2):151-161.  *此文仅用于向医疗卫生专业人士提供科学信息，不代表平台立场。 更多医疗资讯，点击“阅读原文”查看