A Phase II, Open-Label, Multicenter Study Evaluating the Safety and Efficacy of Neoadjuvant Treatment With Inavolisib Combinations in Patients With Untreated, Early-stage, PIK3CA-Mutated Breast Cancer

This study will evaluate the safety and efficacy of inavolisib combination therapies in participants with untreated, PIK3CA-mutated, Stage II-III, estrogen receptor (ER)-positive, Human Epidermal Growth Factor Receptor 2 (HER2)-negative breast cancer (BC).

开始日期2025-09-09

申办/合作机构

Hoffmann-La Roche Ltd.

NCT07144111

/ Recruiting临床1期

A Phase 1, Open-Label, Single-Dose Study to Evaluate the Effect of Moderate or Severe Hepatic Impairment on the Pharmacokinetics of Inavolisib

This open-label study will evaluate the effect on the pharmacokinetics (PK), safety, and tolerability of a single oral dose of inavolisib in participants with moderate or severe hepatic impairment compared with demographically matched healthy participants with normal hepatic function.

开始日期2025-08-21

申办/合作机构

Genentech, Inc.

NCT06790693

/ Recruiting临床3期

A Phase III, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study Evaluating the Efficacy and Safety of Inavolisib Plus a CDK4/6 Inhibitor and Letrozole Versus Placebo Plus a CDK4/6 Inhibitor and Letrozole in Patients With Endocrine-Sensitive PIK3CA-Mutated, Hormone Receptor-Positive, HER2-Negative Advanced Breast Cancer

This study will evaluate the efficacy and safety of the combination of inavolisib plus a cyclin-dependent kinase 4 and 6 inhibitor (CDK4/6i) and letrozole versus placebo plus a CDK4/6i and letrozole in the first-line setting in participants with endocrine-sensitive PIK3CA-mutated hormone receptor-positive (HR+), human epidermal growth factor receptor 2-negative (HER2-), advanced breast cancer (ABC).

开始日期2025-04-09

申办/合作机构-

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2025-10-01·JOURNAL OF CLINICAL ONCOLOGY

US Food and Drug Administration Approval Summary: Inavolisib With Palbociclib and Fulvestrant for Endocrine-Resistant, PIK3CA -Mutated, Hormone Receptor–Positive, Human Epidermal Growth Factor Receptor 2–Negative, Locally Advanced or Metastatic Breast Cancer

Article

作者: Ricks, Tiffany ; Chiu, Haw-Jyh ; Price, Lauren S.L. ; Bhatnagar, Vishal ; Gittleman, Haley ; Pazdur, Richard ; Kluetz, Paul G. ; Narayan, Preeti ; Biel, Nikolett ; Pierce, William ; Amiri-Kordestani, Laleh ; Cheng, Joyce ; Rahman, Nam Atiqur ; Wedam, Suparna ; Fiero, Mallorie ; Tang, Shenghui ; Osgood, Christy ; Sabit, Hairat

PURPOSE:

The US Food and Drug Administration (FDA) approved inavolisib with palbociclib and fulvestrant for adults with endocrine-resistant, PIK3CA -mutated, hormone receptor–positive, human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)–negative, locally advanced or metastatic breast cancer (MBC), as detected by an FDA-approved test, FoundationOne Liquid CDx assay, after recurrence on or after completing adjuvant endocrine therapy.

PATIENTS AND METHODS:

Approval was based on INAVO120, a randomized, double-blind, placebo-controlled trial in 325 patients with endocrine-resistant, PIK3CA -mutated, hormone receptor–positive, HER2-negative, locally advanced or MBC. Patients were randomly assigned (1:1) to either inavolisib (n = 161) or placebo (n = 164) in combination with palbociclib and fulvestrant.

RESULTS:

INAVO120 met its primary end point of progression-free survival (PFS) by investigator assessment, with a median PFS of 15.0 months for inavolisib + palbociclib + fulvestrant versus 7.3 months for placebo + palbociclib + fulvestrant (hazard ratio [HR], 0.43 [95% CI, 0.32 to 0.59]; P < .0001). The objective response rate was 58% (95% CI, 50 to 66) versus 25% (95% CI, 19 to 32). The median duration of response was 18.4 months (95% CI, 10.4 to 22.2) versus 9.6 months (95% CI, 7.4 to 16.6). Interim analysis of overall survival did not reach statistical significance but was supportive of the overall benefit-risk assessment with a HR of 0.64 (95% CI, 0.43 to 0.97). Consistent with the PI3Kα inhibitor class, common adverse reactions noted with inavolisib included hyperglycemia, stomatitis, diarrhea, and rash.

CONCLUSION:

The approval of inavolisib with palbociclib plus fulvestrant was based on a statistically significant and clinically meaningful improvement in PFS observed in the INAVO120 trial. Before this approval, there were no specific therapies approved by the FDA for the first-line treatment of patients with endocrine-resistant, hormone receptor–positive advanced or MBC.

2025-10-01·AMERICAN JOURNAL OF CLINICAL ONCOLOGY-CANCER CLINICAL TRIALS

Inavolisib for HR-Positive, HER2-Negative Advanced Breast Cancer

Review

作者: Masurkar, Prajakta P. ; Goswami, Swarnali ; Arabshomali, Arman

Objectives::

Breast cancer remains the most prevalent cancer among women in the United States, with hormone receptor-positive (HR+) and HER2-negative subtypes comprising a significant proportion of cases. Despite advancements in treatment, resistance to endocrine therapies remains a substantial clinical challenge, especially in patients with mutations in the PIK3CA gene.

Methods::

A literature review was conducted to evaluate the safety and efficacy of inavolisib in breast cancer. Studies published through November 2024 were identified using PubMed, Google Scholar, and ClinicalTrials.gov. Phases I to III clinical trials in English were included. The review focused on safety outcomes (eg, serious adverse events) and efficacy outcomes (eg, progression-free survival), which were summarized narratively.

Results::

Inavolisib, a selective PI3Kα inhibitor, presents a promising option for patients with PIK3CA-mutated HR+HER2-negative advanced or metastatic breast cancer. In the INAVO120 trial, inavolisib combined with palbociclib and fulvestrant significantly extended progression-free survival (PFS) in patients with PIK3CA mutations. The median PFS was 15.0 months for the treatment arm compared with 7.3 months in the placebo group (hazard ratio: 0.43, P<0.001). The objective response rate (ORR) was 58.4% in the treatment arm, underscoring the drug’s antitumor efficacy. Safety profiles revealed manageable adverse events, primarily hyperglycemia, neutropenia, and stomatitis. The incidence of these side effects was notable but manageable with appropriate supportive care. Inavolisib offers a new treatment for HR+HER2-negative advanced breast cancer, showing promising efficacy and safety. However, implementation challenges include high costs, insurance coverage issues, and limited access to required genetic testing through FoundationOne Liquid CDx assay, potentially creating barriers to equitable patient access.

Conclusions::

Inavolisib represents a significant advancement in the treatment of advanced HR+HER2-negative breast cancer, offering an effective option for patients with PIK3CA mutations. However, to fully realize its potential, health care systems must address challenges related to patient access, insurance coverage, and the availability of companion diagnostics. Further long-term studies will be essential to assess the enduring impact of this treatment on patient outcomes.

2025-09-01·CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY

FDA Approves Inavolisib Combo for PIK3CA-Mutated, HR+ Breast Cancer

Article

作者: Zhang, Jinwei

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2025-10-01

·药明康德

致敬时代 | 97%难治患者肿瘤稳定、缩小甚至消失！多款乳腺癌“新克星”接连登场，已改变无数患者命运

编者按：2025年，药明康德迎来创立25周年的重要里程碑。值此契机，我们向所有与我们共同书写产业变革篇章的科学家、医药人和投资者致以衷心感谢与诚挚敬意，也特别推出“致敬时代”系列，回顾全球同仁如何借助科学与合作的力量，不断拓展治疗边界、改善患者命运。四分之一个世纪的坚守，只为加速每一款新药的诞生。下一个25年，我们将继续心怀感恩与敬畏，依托独特的CRDMO模式，与全球伙伴携手同行，共赴健康未来。据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）统计，乳腺癌是全球第二大高发癌症，也是全球女性中最常见的癌症。从古罗马时代开始，手术一直承担着乳腺肿瘤治疗的重任。19世纪末到20世纪上半叶，旨在减少复发的乳腺癌根治术（将切除范围从乳腺拓宽到周围的淋巴和胸肌）成为主流，消除激素依赖的“内分泌外科治疗”（即手术切除卵巢等器官）也开始萌芽。20世纪中叶以后，科学家逐渐认识到盲目扩大切除区域并不能改善患者的预后。同时，放疗与化疗快速发展，乳腺癌病理机制也逐渐被揭开，一系列新型药物得以研发问世，在传统手术和放化疗基础上形成了抗内分泌药物与抗人表皮生长因子受体2（HER2）靶向药物治疗并驾齐驱的局面，之前激进的手术方式逐渐退出历史舞台。近十多年来，随着病理学、分子生物学、基因检测等学科和技术的发展，科学家们已经认识到乳腺癌是一类分子水平上具有高度异质性的疾病，探索出了更多治疗策略，新药研发技术的更迭也带来了全新分子类型的药物。乳腺癌治疗可谓进入了“大航海时代”。图片来源：123RF 作为全球医药及生命科学行业值得信赖的合作伙伴和重要贡献者，药明康德在过去25年发展历程中，很荣幸见证了多款乳腺癌创新疗法从实验室到临床的突破历程，更通过提供一体化、端到端的新药研发和生产服务，助力全球合作伙伴加速多款乳腺癌创新疗法的研发进程、造福病患。今天这篇文章将回望近25年来乳腺癌创新疗法的发展历程，向那些帮助广大患者解锁疾病“治愈密码”的英雄们致敬。内分泌药物治疗：“最常见”乳腺癌患者的希望 20世纪60年代，随着雌激素受体（ER）被发现，科学家们逐渐认识到，大约60%~80%的乳腺癌都是激素依赖型（包括雌激素、孕激素、生长激素等），即激素受体（HR）阳性乳腺癌。因此可开发抗激素的内分泌治疗药物来抑制这类乳腺癌的生长。相比手术和放化疗，这类疗法的针对性和选择性更强，也逐渐取代了之前激进的“内分泌外科手术”。 20世纪70年代末，针对ER阳性乳腺癌的抗雌激素药物他莫昔芬（tamoxifen，商品名：Nolvadex）获FDA批准上市，拉开了乳腺癌内分泌药物治疗的序幕。多款芳香化酶抑制剂也相继登场，其中药理作用较强且耐受性较好的要数90年代末出现的第三代芳香化酶抑制剂，包括阿那曲唑（anastrozole，商品名：Arimidex）、来曲唑（letrozole，商品名：Femara）和依西美坦（exemestane，商品名：Aromasin）。同一时期，以戈舍瑞林（goserelin，商品名：Zoladex）为代表的促性腺激素释放激素激动剂类药物也开始用于HR阳性乳腺癌患者。21世纪初，新的选择性雌激素受体调节剂氟维司群（fulvestrant，商品名：Faslodex）获FDA批准上市，用于HR阳性/HER2阴性乳腺癌。传统内分泌治疗药物是通过“截断”激素供给来“饿死”癌细胞，而它的“好帮手”细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂的出现，则推动内分泌疗法迈入了联合治疗的全新时代。 CDK4/6抑制剂通过阻断细胞周期中的关键调控蛋白，从而抑制癌细胞的增殖。相比仅内分泌治疗，内分泌治疗药物联合CDK4/6抑制剂可将患者的无进展生存期延长一倍以上。2015年以来，多款CDK4/6抑制剂陆续问世，如哌柏西利（palbociclib，商品名：Ibrance）、瑞波西利（ribociclib，商品名：Kisqali）与阿贝西利（abemaciclib，商品名：Verzenio）。这类药物不仅适用于疾病晚期，在早期乳腺癌的辅助治疗中也正在彰显潜力。近年，在中国获批用于乳腺癌的CDK4/6抑制剂还有达尔西利（商品名：艾瑞康）、吡洛西利（商品名：轩悦宁）、伏维西利（商品名：复妥宁）、来罗西利（商品名：汝佳宁）和泰瑞西利（商品名：康美纳）。首款HER2靶向疗法曲妥珠单抗的诞生除了激素这一影响因素外，一些基因也被发现与癌症的发生发展有关。在这条道路上，以HER2为靶点的曲妥珠单抗的诞生具有划时代意义——它是人类历史上第一个靶向致癌蛋白的单克隆抗体药物，也是第一个用于实体瘤治疗的靶向药物，并开创了乳腺癌靶向治疗的先河，自上市以来已惠及数百万名乳腺癌患者。曲妥珠单抗的问世还要从1985年说起，那时基因泰克（Genentech，现为罗氏旗下子公司）的科学家阿克塞尔·乌尔里希（Axel Ullrich）博士和阿特·列文森（Art Levinson）博士发现了HER2基因，并推测其可能与癌症相关。1986年，乌尔里希博士关于HER2的分享引起了加州大学洛杉矶分校丹尼斯·史莱门（Dennis J. Slamon）教授的关注，二人随即开始了多年的合作。1987年，他们在《科学》杂志上发表研究，证实HER2基因确实与乳腺癌有关——在部分乳腺癌细胞中，HER2基因表达量非常高，而HER2阳性的乳腺癌比其他亚型扩散得更快、预后更差。后续一系列研究进一步证实了HER2会促进侵袭性癌症的形成。不难想象，如果能开发一种抗体药物来阻断HER2这种受体蛋白与配体的结合，进而抑制它的功能，可能是一种不错的选择。然而，当基因泰克的迈克尔·谢泼德（H. Michael Shepard）博士和同事们成功设计出适用于人体治疗的抗体时，尚处于初创期的基因泰克因公司规划，决定停止支持尚未有成功先例的抗HER2新药开发。加上当时产业界对“单克隆抗体渗透实体肿瘤”的可能性有所犹疑，这一项目几乎到了死亡边缘。好在，谢泼德博士、史莱门教授和基因泰克参与该项目的科学家们并未死心。他们通过放射性标记实验证明，这些抗体只在HER2过表达的肿瘤细胞中积累，并开发出了识别HER2阳性女性乳腺癌患者的诊断测试。此外，史莱门教授还经常在基因泰克的办公楼附近向路人介绍HER2项目的亮眼数据，大量无药可治的患者被打动，愿意参加临床试验。史莱门教授还在机缘巧合下成功说服了基因泰克的一位副总裁成为该项目的支持者，这位副总裁的母亲被确诊乳腺癌，他也深知患者有多么需要新的治疗选择。终于，在各方齐心协力之下，HER2项目被重启了。 1998年9月，经历了长达10年的曲折研发之路后，曲妥珠单抗（trastuzumab，英文商品名：Herceptin）成为首款获得FDA批准上市的HER2靶向药物。2001年发布的一项3期临床试验显示，在患有HER2阳性转移性乳腺癌、且此前未因癌症转移进行过化疗的患者中，只接受标准化疗的患者1年死亡率是33%，联用曲妥珠单抗后，1年死亡率减少到了22%。更多HER2靶向疗法：从造福部分患者，到改变超一半患者的命运在曲妥珠单抗问世后，科学家们继续探索开发出了一系列以HER2为靶点的具有不同作用机制的靶向药物，比如2013年问世的全球首个获批用于实体瘤的抗体偶联药物（ADC）、也是首款乳腺癌ADC疗法——恩美曲妥珠单抗（trastuzumab emtansine，商品名：Kadcyla）。ADC疗法通过结合单抗的靶向能力与化疗药物的杀伤力，可以更精准有效打击癌细胞。 2019年，第二款靶向HER2的乳腺癌ADC疗法德曲妥珠单抗（trastuzumab deruxtecan，商品名：Enhertu）闪耀登场，这款疗法在ADC的细胞毒性药物和连接子上进行了多种技术创新，带来了优异的疗效数据：在接受过多种（中位数为6种）前期疗法的HER2阳性乳腺癌患者中，德曲妥珠单抗让多达97.3%的患者肿瘤缩小、消失或保持稳定（即疾病控制），患者的中位无进展生存期长达16.4个月。不过问题来了——属于HER2阳性、适合HER2靶向药的患者只占所有乳腺癌患者的约20%。但“HER2阴性”并不等于癌细胞没有表达HER2，其中大部分只是表达水平不高而已。为了让HER2低表达的患者也有靶向药可用，医药企业与科学家们又踏上了探索之路。之前已经“一战成名”的德曲妥珠单抗，也是在HER2低表达领域试水的药物之一，并于2022年再次带来了出乎意料的惊喜成果。这项临床试验的参与者都是HER2低表达的转移期乳腺癌患者，无法使用过去的HER2靶向药。试验中，相比标准疗法（化疗），德曲妥珠单抗能让患者肿瘤进展或死亡的风险降低50%。人们开始确信，真的有HER2靶向药可以打破常规限制，让HER2低表达的患者也能获益。有多少乳腺癌患者是HER2低表达呢？80%的乳腺癌患者被认为是HER2阴性，但其中超过60%是有低度HER2表达的。也就是说，德曲妥珠单抗让HER2靶向药适用人群从原来的不到20%的HER2乳腺癌患者，一下子增加到了一半以上。德曲妥珠单抗带来的这一颠覆性发现，让乳腺癌从分类与治疗都发生了翻天覆地的变化。2个月后，也就是2022年8月，美国FDA批准了德曲妥珠单抗在HER2低表达乳腺癌患者中的使用，正式开启了乳腺癌的分类与治疗变革。其他获FDA批准用于HER2阳性乳腺癌的靶向药还有：帕妥珠单抗（pertuzumab，商品名：Perjeta）、马吉妥昔单抗（margetuximab，商品名：Margenza）、拉帕替尼（lapatinib，商品名：Tykerb）、奈拉替尼（neratinib，商品名：Nerlynx）和tucatinib（商品名：Tukysa）。在中国获批上市的还有吡咯替尼（商品名：艾瑞妮）、伊尼妥单抗（商品名：赛普汀）和维迪西妥单抗(商品名：爱地希)。这些新药为HER2阳性患者带来了更丰富的治疗选择。免疫疗法和Trop-2靶向疗法：为难治患者带来新选择尽管内分泌治疗和HER2靶向治疗覆盖了绝大多数乳腺癌患者，但并不适用于号称是“最毒”的三阴性乳腺癌。三阴性乳腺癌既不表达ER或孕激素受体（PR），也不是HER2阳性，难以针对性治疗，远端转移患者的5年生存率只有15%，远远低于HR阳性/HER2阴性与HR阴性/HER2阳性患者。不过，这并不意味着三阴性乳腺癌没有任何可以靶向的靶点。近年来，免疫疗法在癌症治疗中掀起变革，也向“最难治”的三阴性乳腺癌发起了挑战，其中帕博利珠单抗（pembrolizumab，商品名：Keytruda）于2020年获FDA批准，联合化疗用于治疗有PD-L1表达的不可切除局部复发性或转移性三阴性乳腺癌。科学家们还发现，在多种恶性肿瘤中表达量上调的Trop-2，在一些三阴性乳腺癌患者的癌细胞中也有表达。2020年，针对这一靶点的ADC疗法戈沙妥珠单抗（sacituzumab govitecan，商品名：Trodelvy）获FDA加速批准上市，为三阴性乳腺癌患者带来新的治疗选择。同样靶向Trop-2的ADC疗法还有德达博妥单抗（datopotamab deruxtecan，商品名：Datroway），于今年获FDA批准用于治疗HR阳性/HER2阴性乳腺癌患者。此外，PD-1抑制剂特瑞普利单抗（商品名：拓益），以及靶向Trop-2的抗体偶联药物芦康沙妥珠单抗（商品名：佳泰莱）也于去年在中国获批三阴性乳腺癌适应症。针对遗传因素的其他靶向疗法与此同时，越来越多与乳腺癌相关的致癌突变也浮出水面。多款针对这些驱动基因的疗法陆续问世，拓展了乳腺癌治疗的蓝图。比如大家现在熟知的BRCA1和BRCA2基因，在20世纪90年代就被发现与遗传性乳腺癌有关。大约5%-10%的乳腺癌患者携带有BRCA基因突变。经过20多年的耕耘，多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂破茧而出——2018年，奥拉帕利（olaparib，商品名：Lynparza）、他拉唑帕利（talazoparib，商品名：Talzenna）获FDA批准上市，让携带生殖系BRCA基因突变的HER2阴性转移性乳腺癌患者有了靶向治疗药物。PARP蛋白是BRCA基因相关的替代修复通路，在BRCA突变癌症中同时抑制PARP会出现“合成致死”效应，从而杀死癌细胞。在中国获批用于这类乳腺癌治疗的PARP抑制剂还有氟唑帕利（商品名：艾瑞颐）。在乳腺癌最常见类型（HR阳性/HER2阴性）中，还有一个基因突变极具意义——约40%的这类晚期乳腺癌患者携带PIK3CA突变，PI3K通路改变是这些患者疾病恶化、治疗耐药的最常见原因。2019年，alpelisib（商品名：Piqray）成为FDA批准的首款用于治疗乳腺癌的PI3K抑制剂。在携带PIK3CA突变的HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者中，相比仅用抗激素治疗，加用alpelisib让患者的中位无进展生存期接近翻倍。2024年，另一款PI3K抑制剂伊那利塞（inavolisib，商品名：Itovebi）也获批上市。 ESR1突变、PIK3CA/AKT1/PTEN变异同样会导致患者对内分泌疗法更容易耐药。针对这些通路，从2023年到今年9月底，共有3款疗法获FDA批准用于特定乳腺癌患者，包括两款雌激素受体降解剂艾拉司群（elacestrant，商品名：Orserdu）和imlunestrant（商品名：Inluriyo），以及一款AKT抑制剂卡匹色替（capivasertib，商品名：Truqap）。此外，ATM、PALB2和TP53等基因也被陆续发现与乳腺癌有关，目前也已有相关研究在进行中。乳腺癌管理进入“慢病”时代，探索仍在继续过去25年间，FDA共批准了至少26款治疗乳腺癌的新疗法，除上述药物之外，还有化疗药白蛋白紫杉醇（paclitaxel，商品名：Abraxane）、伊沙匹隆（ixabepilone，商品名：Ixempra）和艾立布林（eribulin，商品名：Halaven），以及mTOR抑制剂依维莫司（everolimus，商品名：Afinitor）；近25年在中国获批乳腺癌适应症的还有化疗药物表柔比星（商品名：法玛新）、长春瑞滨（商品名：诺维本）、紫杉醇脂质体（商品名：力扑素）、多西他赛（商品名：泰索帝）和优替德隆（商品名：优替帝），以及组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂西达本胺（商品名：爱谱沙）和恩替司他（商品名：景助达）。作为新药研发一体化赋能平台，药明康德很荣幸能为其中多款疗法的研发提供赋能、助力合作伙伴的这些创新疗法来到全球患者身边。得益于这些疗法的诞生、发展和乳腺癌早期筛查的推广，自20世纪90年代起，全球乳腺癌死亡率已呈现下降趋势。如今，乳腺癌的5年生存率在部分国家和地区已达到90%以上，乳腺癌管理正在进入“慢病”时代。尤其近十年来，乳腺癌创新疗法迎来新一轮蓬勃发展，近10个不同细分治疗方向纷纷迎来“首款”疗法，让治疗更精准、更有效，更多患者的生命得以延长。图片来源：123RF 不过，人类对乳腺癌的攻坚战远未结束，产业圈仍在探索更多创新疗法以更进一步改善患者生存。当前还有800多款针对乳腺癌的新疗法正处于积极的临床研究中，其中近60款疗法已进入3期临床阶段，涵盖小分子靶向药、多肽类药物（包括环状多肽和多肽偶联药物）、非降解型分子胶和治疗性疫苗（包括多肽疫苗）等。在攻克乳腺癌的漫漫征途中，正是科学家们的坚守，以及广大患者及其家庭的信任，才让诸多创新疗法从理念变为现实。最后，让我们再次向那些不畏艰难、抗击乳腺癌的勇士们致以崇高的敬意。药明康德也期待与业界同仁继续同行，见证更多创新疗法的问世，为广大患者带去更多选择与希望。参考资料 [1] Bray, F., Laversanne, M., Sung, H., Ferlay, J., Siegel, R. L., Soerjomataram, I., & Jemal, A. (2024). Global cancer statistics 2022: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries. CA: a cancer journal for clinicians, 74(3), 229-263.https://doi.org/10.3322/caac.21834 [2] Global cancer burden growing, amidst mounting need for services. Retrieved Sep 17, 2025 from https://www.iarc.who.int/wp-content/uploads/2024/02/pr345_E.pdf [3] Breast cancer inequities. Retrieved Sep 17, 2025 from https://www.who.int/initiatives/global-breast-cancer-initiative/breast-cancer-inequities [4] Hongmei Zeng, et al., (2024). Cancer survival statistics in China 2019–2021: a multicenter, population-based study. Journal of the National Cancer Center, DOI: https://doi.org/10.1016/j.jncc.2024.06.005. [5] Lakhtakia, R. (2014). A brief history of breast cancer: Part I: Surgical domination reinvented. Sultan Qaboos University Medical Journal, 14(2), e166. [6] Ben-Dror, J., Shalamov, M., & Sonnenblick, A. (2022). The history of early breast cancer treatment. Genes, 13(6), 960. https://doi.org/10.3390/genes13060960 [7] Cotlar, A. M., Dubose, J. J., & Rose, D. M. (2003). History of surgery for breast cancer: radical to the sublime. Current surgery, 60(3), 329-337. https://doi.org/10.1016/S0149-7944(02)00777-8 [8] Johnston, S. J., & Cheung, K. L. (2018). Endocrine therapy for breast cancer: a model of hormonal manipulation. Oncology and Therapy, 6(2), 141-156. https://doi.org/10.6084/m9.figshare.6621512 [9] 杨名添, & 连臻强. (2007). 乳腺癌内分泌治疗的进展. 癌症, 26(4), 5. doi：10.3969/j.issn.1000-467X.2007.04.024 [10] Breast Cancer Treatment Milestones. Retrieved Sep 17, 2025 from https://www.scientificamerican.com/article/breast-cancer-treatment-milestones/ [11] FDA Approves Kadcyla for Breast Cancer. Retrieved Sep 17, 2025 from https://aacrjournals.org/cancerdiscovery/article/3/4/366/3855/FDA-Approves-Kadcyla-for-Breast-Cancer-FDA-Approves [12] Herceptin—a targeted antibody therapy for breast cancer. Retrieved Sep 17, 2025 from https://laskerfoundation.org/winners/herceptin-a-targeted-antibody-therapy-for-breast-cancer/ [13] Shepard, H. M. (2024). Trastuzumab: dreams, desperation and hope. Nature Reviews Cancer, 24(5), 287-288.https://doi.org/10.1038/s41568-024-00676-9 [14] Slamon, D. J., Clark, G. M., Wong, S. G., Levin, W. J., Ullrich, A., & McGuire, W. L. (1987). Human breast cancer: correlation of relapse and survival with amplification of the HER-2/neu oncogene. science, 235(4785), 177-182. doi:10.1126/science.3798106 [15] Carter, P., Presta, L. E. N., Gorman, C. M., Ridgway, J. B., Henner, D., Wong, W. L., ... & Shepard, H. M. (1992). Humanization of an anti-p185HER2 antibody for human cancer therapy. Proceedings of the National Academy of Sciences, 89(10), 4285-4289. doi: 10.1073/pnas.89.10.4285. [16] Targeted Therapy for Breast Cancer. Retrieved Sep 17, 2025 from https://www.cancer.org/cancer/breast-cancer/treatment/targeted-therapy-for-breast-cancer.html [17] Triple-negative Breast Cancer | Details, Diagnosis, and Signs | American Cancer Society. Retrieved Sep 17, 2025 from https://www.cancer.org/cancer/types/breast-cancer/about/types-of-breast-cancer/triple-negative.html [18] Stage IV breast cancer prognosis | LBBC. Retrieved Sep 17, 2025 from https://www.lbbc.org/about-breast-cancer/types-breast-cancer/metastatic-breast-cancer/diagnosis/prognosis [19] Lukong, K. E. (2017). Understanding breast cancer–The long and winding road. BBA clinical, 7, 64-77. https://doi.org/10.1016/j.bbacli.2017.01.001 [20] Slamon, D. J., Leyland-Jones, B., Shak, S., Fuchs, H., Paton, V., Bajamonde, A., ... & Norton, L. (2001). Use of chemotherapy plus a monoclonal antibody against HER2 for metastatic breast cancer that overexpresses HER2. New England journal of medicine, 344(11), 783-792.doi: 10.1056/NEJM200103153441101 [21] Modi, S., Saura, C., Yamashita, T., Park, Y. H., Kim, S. B., Tamura, K., ... & Krop, I. (2020). Trastuzumab deruxtecan in previously treated HER2-positive breast cancer. New England Journal of Medicine, 382(7), 610-621. doi: 10.1056/NEJMoa1914510 [22] Trodelvy® (sacituzumab govitecan) Granted European Commission Marketing Authorization for Treatment of Metastatic Triple-Negative Breast Cancer in Second Line (gilead.com). Retrieved Sep 19, 2025 from https://www.gilead.com/news/news-details/2021/trodelvy-sacituzumab-govitecan-granted-european-commission-marketing-authorization-for-treatment-of-metastatic-triple-negative-breast-cancer-in-second-line [23] Jacobson, A. (2022). Elacestrant improves progression-free survival after endocrine therapy for estrogen receptor-positive metastatic breast cancer. The Oncologist, 27(Supplement_1), S7-S8. doi: 10.1093/oncolo/oyac015 [24] Arvinas Announces Submission of New Drug Application to U.S. FDA for Vepdegestrant for Patients with ESR1-Mutated ER+/HER2- Advanced or Metastatic Breast Cancer. Retrieved Sep 19, 2025 from https://ir.arvinas.com/news-releases/news-release-details/arvinas-announces-submission-new-drug-application-us-fda [25] Camizestrant reduced the risk of disease progression or death by 56% in patients with advanced HR-positive breast cancer with an emergent ESR1 tumour mutation in SERENA-6 Phase III trial (astrazeneca.com) . Retrieved Sep 19, 2025 from https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2025/camizestrant-reduced-the-risk-of-disease-progression-or-death-by-56-in-patients-with-advanced-hr-positive-breast-cancer-with-an-emergent-esr1-tumour-mutation-in-serena-6-phase-iii-trial.html 免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「药明康德」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。分享，点赞，在看，聚焦全球生物医药健康创新

临床研究

2025-09-27

·丁香园 Insight 数据库

专家解读：告别一刀切，乳腺癌进入「分型而治」精准时代

乳腺癌是女性最常见、发病率最高的恶性肿瘤之一。公开数据显示，2022 年全球乳腺癌新发病例有 230 万，死亡病例有 67 万。同期中国新发病例数为 35.7 万，死亡病例数为 7.5 万。庞大的临床需求催生出了规模超千亿的市场，也吸引了国内外众多药企布局。 Insight 数据库显示，全球在研的乳腺癌新药超过 2000 款（仅统计积极状态）。而随着越来越多创新疗法涌现，乳腺癌的治疗也进入了「分型而治」的精准时代。2021 年至今，全球有 14 个乳腺癌新药获批上市，基本上都是针对具体基因分型的精准治疗药物，包括 HR 阳性/ HER2 阴性乳腺癌、三阴性乳腺癌等。 2021 年以来上市的乳腺癌新药来源：Insight 数据库整理另外，目前处于申请上市阶段的乳腺癌新药还有 5 款，包括瑞康曲妥珠单抗（恒瑞）、吉达利塞（辉瑞）、Vepdegestrant（Arvinas/辉瑞）、库莫西利（正大天晴）和博度曲妥珠单抗（科伦博泰）。这些精准治疗药物的上市，将进一步改变乳腺癌的临床实践格局。面对层出不穷的创新疗法，丁香园 Insight 数据库特邀湖南省肿瘤医院和湖南省第三人民医院共建肿瘤中心主任谢宁教授，围绕乳腺癌的三大分型，结合现有治疗指南，从临床角度分享：改变中国乳腺癌临床实践的进行时和不远将来时。 HR 阳性/HER2 阴性乳腺癌 HR 阳性/HER2 阴性是乳腺癌中最常见的亚型，约占 70%，其中 95% 的患者在首次确诊时为早期乳腺癌（EBC）。不过即使接受了标准内分泌治疗，部分 HR+/HER2- 早期乳腺癌患者仍存在较高的复发风险。因此针对早期乳腺癌，如何进一步降低复发风险、寻求更多治愈，成为了临床实践的主要目标。谢宁教授指出，目前临床研究证实 CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗可以显著延长 HR+/HER2- 早期乳腺癌高危患者的无浸润性肿瘤复发生存率（iDFS）。基于 MonarchE（阿贝西利）、NATALE（瑞波西利）和 DAWNA-A（达尔西利）等关键研究的阳性结果，该方案在国内外指南中也已经从晚期向早期推进。另外，CDK4/6 抑制剂在辅助治疗和新辅助治疗中也正在进行疗效和安全性的探索。针对晚期乳腺癌，当前 CDK4/6 在跨线治疗领域的研究已经非常丰富，临床可及性也处于较高水平，不过从实际治疗效果来看，仍存在一定提升空间。正大天晴的库莫西利是一款 CDK2/4/6 抑制剂，特异性更强，在 TQB3616-III-01 研究中已经展现出了显著的缓解和生存获益，mPFS 超过 16 个月。这款产品的出现，或许可以给晚期患者带来新的治疗选择。伊那利塞、卡匹色替等晚期乳腺癌新药，主要通过调节 PI3K-AKT-mTOR 通路发挥治疗作用。这类产品虽然在临床疗效上表现不俗，但高昂的治疗成本始终制约着它们的广泛应用。另外，ER 靶向药物、TROP2 ADC、HER3 ADC、EGFR/HER3 ADC 等在 HR 阳性/HER2 阴性乳腺癌中也都显示出了良好的疗效和安全性。限于篇幅，本文不再一一赘述，详情可查看直播回放视频（链接见文章结尾）。谢宁教授强调，正是因为药物选择越来越多，医生更要慎之又慎，同时高度重视安全性和不良反应的管理。 HER2 阳性乳腺癌 & 三阴性乳腺癌 HER2 阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的 14%，其侵袭性较强，且发生脑转移概率较高。目前这类乳腺癌的治疗已经从单一化疗策略发展为了以靶向治疗为核心的综合治疗策略。靶向药物中，单克隆抗体（如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗）、酪氨酸激酶抑制剂（TKI，如拉帕替尼、图卡替尼）等可以有效 HER2 阳性乳腺癌患者的生存预后，已被国内外指南纳入标准治疗推荐。近年来，以德曲妥珠单抗为代表的 ADC 陆续获批，又为患者提供了全新的治疗选择。谢宁教授表示，HER2 ADC 研究正深刻影响着中国乳腺癌的临床实践。结合现有的研究数据，德曲妥珠单抗（T-DXd）和瑞康曲妥珠单抗（SHR-1811）或许会是未来最值得期待的两款 HER2 ADC，它们的适应症覆盖新辅助、辅助、晚期一线、晚期后线等多个治疗场景。三阴性乳腺癌是指 ER、PR、HER2 表达均为阴性的一类乳腺癌，由于缺乏明确的治疗靶点，此前治疗进展一直比较缓慢，直到近些年 PARP 抑制剂、PD1、ADC 等靶向新药相继获批，才有所改善。针对早期三阴性乳腺癌，谢宁教授详细介绍了帕博利珠单抗、替雷利珠单抗、卡瑞利珠单抗新辅助治疗的临床研究设计和阳性结果。在晚期三阴性乳腺癌中，多项联合治疗方案已展现出显著疗效：例如氟唑帕利联合阿帕替尼（FABULOUS 研究）、特瑞普利单抗联合白蛋白紫杉醇（TORCHLIGHT 研究）等，不仅能有效延长患者的无进展生存期（PFS），目前也已在临床中获得广泛应用。此外，针对晚期三阴性乳腺癌的更多创新治疗方案研究正持续推进，包括双抗、ADC、ADC +免疫、抗血管+免疫、双免等，这些未来有望进一步突破现有治疗瓶颈，为晚期三阴性乳腺癌临床治疗格局带来新的改变。如欲了解本次线上讲堂的更多详细内容，请扫描下方二维码👇，观看直播回放。封面来源：站酷海洛免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：月牙 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

上市批准临床结果

2025-09-19

·ioncology

CSCO观点青年说丨赵苗青教授、李薇教授：精准指引，个体化续航，HR+HER2-乳腺癌迈入诊疗新纪元

点击上方蓝字关注我们编者按：HR+/HER2-乳腺癌是乳腺癌最主要的亚型，其治疗近年来正全面进入精准治疗时代，但随着CDK4/6抑制剂可用于晚期及早期患者，CDK4/6抑制剂后续的精准治疗应如何进行，也成为临床工作者高度关注的课题，而以卡匹色替为代表，靶向PI3K/AKT/mTOR（PTEN）通路的一批创新药物，有望填补这一关键临床空白。在2025年中国临床肿瘤学会（CSCO）学术年会现场，《肿瘤瞭望》邀请到山东省肿瘤医院赵苗青教授、江苏省人民医院李薇教授，分别从病理科和肿瘤内科视角，探讨靶向PI3K/AKT/mTOR（PTEN）通路精准治疗药物，在CDK4/6抑制剂经治晚期HR+/HER2-乳腺癌治疗中的现有成果和影响，并探讨优化检测以指导临床用药的必要性和相应举措，助力创新靶向药物的治疗价值被充分实现。 01 《肿瘤瞭望》：您如何评价针对PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路基因改变的靶向药物在临床的应用价值和潜力？李薇教授江苏省人民医院 PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路是调控细胞增殖、存活、代谢和蛋白合成的核心信号通路，是HR+/HER2-乳腺癌疾病进展的关键驱动因素，其中AKT是影响肿瘤增殖和存活的中心节点及“主开关”，它不仅可影响驱动肿瘤生长存活的大量下游靶点，还可限制上游信号传导；而PI3K是通路中的上游因子，PTEN主要对PI3K起负调控作用，因此抑制AKT可全面阻断通路中任意基因改变导致的信号通路激活，而仅抑制PI3K无法起到类似作用。既往研究显示，约60%我国HR+/HER2-乳腺癌患者存在PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路基因改变，且与患者不良预后、CDK4/6抑制剂等现有治疗手段效果不佳相关；随着HR+HER2-乳腺癌全面进入精准治疗时代，针对PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路的精准治疗药物，有望填补CDK4/6抑制剂治疗失败后的方案空白，在晚期患者二线及以后治疗中发挥作用。当前国内针对PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路的可用药物主要为卡匹色替、伊那利塞及依维莫司，它们的适用人群、获批用药方案、疗效和安全性，乃至未来应用潜力都有一定差异，在临床实践中需根据患者情况，个体化选择最合适的治疗方案。 02 《肿瘤瞭望》：精准的病理诊断是实现乳腺癌精准诊疗的基础，鉴于PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变已成为重要治疗靶点，应如何对检测工作进行相应优化？您是否会参与检测结果报告后的治疗方案选择或多学科讨论？应如何让病理科医生在诊治中发挥更多作用？赵苗青教授山东省肿瘤医院新靶点的涌现往往会使临床医生有暂时的困惑，但正如李薇教授所述，现阶段PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路基因，即PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的检出率已高达约60%，例如2024年SABCS大会我国学者报告的一项回顾性研究显示，HR+/HER2-乳腺癌患者的PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路基因改变检出率为57%，显著高于其它乳腺癌亚型的43.9%（P<0.001），全人群PTEN改变检出率也更高（8.4%）。另有一项研究显示，中国人群Luminal A型AKT1突变携带率更高达12.1%。以上数据均提示，PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路基因改变对我国乳腺癌患者有重要影响，针对性的精准治疗对HR+/HER2-乳腺癌患者尤为关键。另外，国外也有真实世界研究显示，PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变在接受1-3线治疗的HR+/HER2-晚期乳腺癌组织中检出率差异无显著性，即基因表达水平相对稳定，但随着靶向PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路的精准治疗药物在我国获批，应基于精准治疗和好药先用思维，尽早开展检测筛选适用患者，如2025年CSCO指南已新增对PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路基因改变的检测推荐；综合国内外指南推荐意见，应在患者首次复发或疾病进展时优先对组织活检样本或手术样本进行检测，最迟不应晚于二线治疗前检测。在有条件的地区或者是对有条件的患者，应优先考虑使用可提供更大信息量的二代测序（NGS）技术进行检测，提供更完善的基因检测结果，并在必要时进行复检以指导个体化的方案选择。我们山东省肿瘤医院在院长于金明教授的提倡下，强调恶性肿瘤规范化诊疗，所有初诊乳腺癌患者都要经过多学科（MDT）讨论才能进入后续治疗，MDT规范化诊疗有十分重要的作用，诊疗全程也提倡尽早进行基因检测和全程检测，AKT1和PIK3CA突变已被纳入检测范围，且对复发和转移性患者会重新进行基因检测；病理科也会全程参与MDT讨论，提供包括激素受体（ER/PR）状态、AKT1和PIK3CA突变等信息的精准分子检测报告，这对耐药患者的个体化治疗方案选择尤为重要。而且，病理科是积极主动参与到MDT团队当中，全程管理要求的不仅是在样本送检时参与，在患者出现共突变、耐药相关突变及其它新的基因突变时，我们都会及时与临床医生沟通，使医生了解患者最新情况，决定是否改变治疗方案，也为患者提供更多信息。 03 《肿瘤瞭望》：您认为已在我国获批的PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路抑制剂卡匹色替，应用于哪类患者人群？在经CDK4/6i治疗后的单PIK3CA突变人群，该如何进行药物选择？李薇教授江苏省人民医院卡匹色替的获批是基于III期CAPItello-291研究，该研究纳入的CDK4/6抑制剂经治患者占比超70%，符合当前临床实践；而研究结果显示，卡匹色替可显著延长存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变人群的中位无进展生存期（mPFS），治疗组mPFS为7.3个月，对照组仅为3.1个月；用于CDK4/6抑制剂经治且伴PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变患者，卡匹色替的mPFS则是对照组的近3倍，风险比（HR）值低至0.49，使患者疾病进展及死亡风险显著下降51%，这为卡匹色替用于CDK4/6抑制剂经治患者提供了充分依据。 CAPItello-291研究的亚组分析结果则表明，对仅存在PIK3CA/AKT1/PTEN中任一基因改变的患者，卡匹色替治疗均有明显获益，PFS的HR值大致相当，其中PIK3CA和AKT1基因改变患者的PFS HR值均为0.51，PTEN改变患者HR值则为0.43；从获批适应证角度而言，对PIKC3A突变的人群，卡匹色替和伊那利塞都可以使用，但伊那利塞的获批适用人群为辅助内分泌治疗期间或结束后12个月内发生疾病进展的患者，且相应临床研究INAVO120纳入的CDK4/6抑制剂经治患者仅占1.2%，因此伊那利塞仅可用于未经CDK4/6抑制剂治疗患者，而对CDK4/6抑制剂经治伴PIK3CA突变患者，仍应优先选择卡匹色替。此外在治疗安全性方面，伊那利塞治疗相关的≥3级高血糖症发生率为6.8%，高于卡匹色替的2.3%，而高血糖症是PI3K抑制剂的主要副作用之一，针对治疗的难点在于胰岛素能重新激活PI3K，因此无论是增加内源性胰岛素分泌还是输入外源性胰岛素，都会影响PI3K抑制剂的疗效；相较之下，卡匹色替的腹泻等不良反应更易于管理，结合疗效和安全性两方面来看，对CDK4/6抑制剂经治患者中，卡匹色替的选择优先级应当更高。 04 《肿瘤瞭望》：基于乳腺癌精准诊疗近年来的发展，您认为病理检测的方法和检测范围，未来需要重点向哪些方向发展或优化？赵苗青教授山东省肿瘤医院目前可用于乳腺癌分子病理检测的方法有多种，如免疫组化、荧光原位杂交技术（FISH）、一代测序、二代测序（NGS）及PCR法等，应根据检测特点和检测的基因范围选择合适方法，且不同基因改变的检测方法不同，如HER2基因突变检测指标为蛋白表达水平，初步检测适用免疫组化法，但PIK3CA基因突变目前则不适用免疫组化法检测，未来临床应使用准确率高，且已获国家药品监督管理局（NMPA）批准的检测产品用于检测该突变；对检测结果的判读则应基于临床研究数据，最好能有来自不同研究的数据指导检出后的治疗。对PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路基因突变，现有检测方法主要是单基因检测、PCR多基因联检及NGS检测，应根据患者情况和临床实际进行选择，目前很多临床医生会选择小panel的NGS检测，以同时检测PI3K/AKT1/mTOR（PTEN）通路基因及ESR1、BRCA1等基因改变情况，用于指导后续治疗。我希望提醒各位临床和病理科医生优化和规范化检测流程，特别需要注意的是检测前的标本质控，如规范化地在取材30分钟之内完成固定、标准化的固定时间及固定液的选择等，这些对于后续检测结果的准确性都有十分重要的意义，临床医生则要注意配合病理科进行检测。而在未来，乳腺癌病理检测不仅有病理科医生的肉眼判读，还可能有人工智能（AI）辅助判读等更多先进技术介入，以提高检测准确率，向临床医生和患者提供更精准的检测结果，这也是我们病理科医生一直在努力的方向。 05 《肿瘤瞭望》：争取跻身国家医保药品目录是改善创新药可及性、减轻患者治疗负担的关键举措。您如何看待卡匹色替进入医保的前景？它被成功纳入将带来哪些方面的积极影响？李薇教授江苏省人民医院卡匹色替在CAPItello-291研究中展现了良好疗效和安全性，且面向的CDK4/6抑制剂经治晚期HR+/HER2-乳腺癌患者，是存在迫切治疗需求的群体，尚无其它治疗手段可有效改善预后。从满足患者需求的角度出发，医保目录纳入卡匹色替可充分体现医保体系“急群众之所急”的惠民特色，显著减轻患者治疗期间经济负担，使更多患者有条件用药以改善预后，还有益于卡匹色替积累更多中国人群用药数据，指导后续的诊疗实践和临床研究。李薇教授江苏省人民医院乳腺中心副主任博士、主任医师、副教授、硕士生导师中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌专家委员会委员中国临床肿瘤学会（CSCO）青年专家委员会常委中国抗癌协会乳腺癌专业委员会委员中国抗癌协会肿瘤靶向治疗专业委员会委员长江学术带乳腺联盟（YBCSG）副主任委员江苏省研究型医院肿瘤分子靶向治疗专业委员会常委江苏省抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会委员江苏省“科教强卫工程”青年人才美国南卡莱罗那大学医学院访问学者赵苗青教授医学博士，主任医师/教授，博士生导师山东第一医科大学临床病理学系主任山东省肿瘤医院病理检验中心副主任兼病理科主任泰山学者特聘专家山东省齐鲁卫生与健康领军人才美国UTSW访问学者美国田纳西州州立大学访问学者山东省抗癌协会肿瘤病理学分会主委山东省医学会病理学分会副主委 CNAS技术评审员承担国家自然基金4项《Cytojournal》杂志主编、《Advanced Science》及《中华病理学》审稿专家、《临床与实验病理学》编委（来源：《肿瘤瞭望》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

CSCO会议临床申请

100 项与伊那利塞相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11942	-	-	DB15275

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
乳腺癌	加拿大	Hoffmann-La Roche Ltd.	2025-02-01
PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌	美国	Genentech, Inc.	2024-10-10

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	中国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	阿根廷	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	澳大利亚	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	比利时	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	巴西	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	加拿大	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	哥伦比亚	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	芬兰	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	法国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08
PIK3CA突变/HER2阳性乳腺癌	临床3期	德国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2023-09-08

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04191499 (INAVO120, Pubmed \| N Engl J Med) 人工标引	临床3期	PIK3CA突变的乳腺癌 PIK3CA Mutation	-	Inavolisib plus PalbociclibPalbociclib-FulvestrantFulvestrant	艱艱醖壓餘憲網繭艱網(範觸廠鬱餘願醖艱繭製) = 襯窪艱鹹鑰襯襯鏇鹹齋鬱鬱範蓋鑰窪築願製膚 (膚齋衊窪鬱選夢鑰壓衊, 28.4 ~ 44.8) 更多	积极	2025-05-31
				Placebo plus PalbociclibPalbociclib-FulvestrantFulvestrant	艱艱醖壓餘憲網繭艱網(範觸廠鬱餘願醖艱繭製) = 壓獵壓衊範醖願鹽膚觸鬱鬱範蓋鑰窪築願製膚 (膚齋衊窪鬱選夢鑰壓衊, 22.8 ~ 38.7) 更多
NCT04849364 (PERSEVERE, CTgov)	临床2期	三阴性乳腺癌	52	pembrolizumab+inavolisib+capecitabine (Arm 1c: ctDNA Positive Genomically Directed - PI3K Pathway)	鑰願餘壓淵夢顧糧糧齋 = 糧鹹製壓齋築齋衊選範網糧獵簾壓遞遞遞築齋 (憲願獵鬱醖糧壓糧膚網, 艱醖範鹹選簾顧窪夢淵 ~ 網顧鹹鑰顧鹽壓襯顧蓋) 更多	-	2025-05-31
				Pembrolizumab+Capecitabine (Arm 2: ctDNA Positive - Standard of Care)	築糧壓獵網鬱膚構蓋憲 = 獵夢範膚繭構鏇膚鹹鬱蓋網顧繭鬱鬱廠範衊鹽 (夢鹹願鹽鏇廠膚襯遞繭, 獵觸繭窪蓋夢餘鹹壓憲 ~ 窪顧鹹廠鏇觸鹹製鏇膚) 更多
NCT04191499 (INAVO120, ASCO2025 \| NEWS \| J Clin Oncol) 人工标引	临床3期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌一线 HR Positive \| PIK3CA Mutation \| HER2 Negative	-	inavolisib + palbociclib + fulvestrant	憲鑰鹽淵製獵遞餘膚夢(醖糧淵簾願繭範簾簾願) = 顧網襯製鬱遞遞鹹糧憲夢顧網鹹壓壓簾襯膚鏇 (餘鏇淵鬱衊鑰積觸淵鬱, 28.4 ~ 44.8) 更多	积极	2025-05-30
				placebo + palbociclib + fulvestrant	憲鑰鹽淵製獵遞餘膚夢(醖糧淵簾願繭範簾簾願) = 選網襯衊觸衊膚壓鹹襯夢顧網鹹壓壓簾襯膚鏇 (餘鏇淵鬱衊鑰積觸淵鬱, 22.8 ~ 38.7) 更多
NCT03006172 (GO39374, ASCO2025)	临床1期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌 PIK3CA-mutated \| hormone receptor-positive \| HER2-negative	190	Inavolisib alone	積鹹範壓鑰襯膚範衊築(製糧夢顧鹽選鹽憲窪壓) = 繭鏇艱鹹襯膚構膚衊製鏇繭顧膚構衊遞選蓋醖 (襯鏇鑰範蓋積膚鹽繭憲, grade 3 ~ 4: 34.5%)	积极	2025-05-30
NCT04191499 (INAVO120, Pubmed \| N Engl J Med \| NEWS) 人工标引	临床3期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌一线 PIK3CA Mutation \| HR Positive \| HER2 Negative	325	Inavolisib plus palbociclib-fulvestrant	選構築艱鑰鬱鬱製鑰壓(憲範醖衊積廠廠壓襯齋) = 顧膚膚築鹹顧鑰襯製遞鹹廠淵觸鬱製廠顧鑰簾 (淵膚範膚遞願鑰膚鬱鏇, 11.3 ~ 20.5) 更多	积极	2024-10-31
				Placebo plus palbociclib-fulvestrant	選構築艱鑰鬱鬱製鑰壓(憲範醖衊積廠廠壓襯齋) = 繭鹽衊鬱鏇艱憲獵襯鏇鹹廠淵觸鬱製廠顧鑰簾 (淵膚範膚遞願鑰膚鬱鏇, 5.6 ~ 9.3) 更多
NCT04191499 (INAVO120, FDA) 人工标引	临床2/3期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌 HR Positive \| HER2 Negative \| PIK3CA Mutation	325	Inavolisib 9 mg + Palbociclib + Fulvestrant	積選鹽鏇鹹獵築簾夢鹹(獵蓋觸鹽壓鑰製齋築鑰) = 夢襯襯糧鏇膚願窪遞糧築獵憲膚製遞願蓋窪糧 (網壓鏇餘齋範獵壓繭簾, 11.3 ~ 20.5) 更多	积极	2024-10-10
				Placebo + Palbociclib + Fulvestrant	積選鹽鏇鹹獵築簾夢鹹(獵蓋觸鹽壓鑰製齋築鑰) = 鏇網觸齋膚繭襯鹽構艱築獵憲膚製遞願蓋窪糧 (網壓鏇餘齋範獵壓繭簾, 5.6 ~ 9.3) 更多
NCT04191499 (INAVO120, CTgov)	临床2/3期	PIK3CA突变的乳腺癌	325	fulvestrant+palbociclib+inavolisib (Inavo+Palbo+Fulv)	廠鑰衊鬱壓廠醖蓋鏇願(繭齋艱醖製夢夢淵範鹹) = 願願夢鹹廠襯壓築鬱鏇網鹽積襯獵蓋遞網衊獵 (鬱醖艱壓鑰餘淵簾繭獵, 構鬱鬱簾選餘製蓋鏇壓 ~ 選醖衊選鹽選餘蓋鏇鏇) 更多	-	2024-10-09
				placebo+fulvestrant+palbociclib (Pbo+Palbo+Fulv)	廠鑰衊鬱壓廠醖蓋鏇願(繭齋艱醖製夢夢淵範鹹) = 憲遞範選淵餘窪衊鹽淵網鹽積襯獵蓋遞網衊獵 (鬱醖艱壓鑰餘淵簾繭獵, 夢壓簾齋製餘艱觸糧窪 ~ 鏇築顧衊餘積齋憲淵鏇) 更多
NCT04551521 (CRAFT, ESMO2024) 人工标引	临床2期	肿瘤 PIK3CA Mutation (Activating)	25	Inavolisib 9 mg q.d.	鹽齋選憲艱遞淵遞網獵(構遞餘衊獵獵繭鏇壓鑰) = 鹹構繭艱顧構積蓋齋蓋襯窪獵憲簾網範鹽願淵 (選觸獵顧齋廠窪範願齋 ) 更多	积极	2024-09-15
NCT03006172 (Pubmed \| J Clin Oncol) 人工标引	临床1期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌 HER2 Negative \| PIK3CA Mutation \| HR Positive	53	Inavolisib + Palbociclib + Letrozole	膚鏇壓選膚襯壓觸鏇鹹(衊齋糧夢衊鏇夢廠衊願) = occurred in all patients; the most frequent were stomatitis, hyperglycemia, and diarrhea 齋膚襯襯齋淵衊獵艱遞 (鹽鏇遞鹹鹽窪襯膚範願 )	积极	2024-09-05
				Inavolisib + Palbociclib + Fulvestrant
NCT04191499 (INAVO120, ASCO2024) 人工标引	临床3期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌 \| PIK3CA阳性/ER阳性/HER2阴性乳腺癌一线 HER2	325	Inavolisib+Palbociclib+Fulvestrant	淵憲蓋襯廠繭網範鑰構(糧獵積構鬱膚築糧網壓) = 餘顧鏇鬱鏇觸膚網廠餘餘觸願淵窪壓夢衊糧繭 (夢鏇衊壓築構醖鏇簾壓, 18.6–NE) 更多	积极	2024-05-24
				Placebo+Palbociclib+Fulvestrant	淵憲蓋襯廠繭網範鑰構(糧獵積構鬱膚築糧網壓) = 齋網醖觸淵糧範製鹽願餘觸願淵窪壓夢衊糧繭 (夢鏇衊壓築構醖鏇簾壓, 13.5–22.3) 更多