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P-CAB市场开启多强竞争格局
2024-07-23
·
CPHI制药在线
关注并星标CPHI制药在线 近日,P-CAB(钾离子竞争性酸阻滞剂)药物再次迎来新成员。据NMPA发布的药品获批信息,
齐鲁制药
和
成都康弘药业
的
富马酸伏诺拉生片
在国内获批上市。
富马酸伏诺拉生片
是一款P-CAB药物,原研为
武田
,2019年进入中国市场,目前,国内已获批的富马酸伏诺拉生仿制药已有7款。 消化道抑酸药物迭代历程 酸相关疾病是消化科常见疾病。正常情况下,人体胃液中含有的大量胃酸具有促进蛋白质消化以及铁、钙吸收,并抑制胃内细菌生长的作用。但是胃酸分泌过多则会对食管、胃等产生侵蚀作用,导致
反流性食管炎
、
胃溃疡
、
十二指肠溃疡
等
酸相关性疾病(ARDs)
的发生,抑酸药物是治疗这类疾病的关键。 20世纪60年代初,抑酸药物主要是碳酸钙、氢氧化铝、铝碳酸镁等碱性药物,作用机理为通过中和胃酸而达到抑酸目的。 60年代中期,研究人员在胃壁细胞中发现了促胃酸分泌的H2受体,新一代药物 H2 受体拮抗剂就此诞生。20世纪90年代,
西咪替丁
、
雷尼替丁
、
法莫替丁
等H2受体拮抗剂相继上市,与传统无机碱类抗酸药物相比,这类药物抑酸作用更强,血浆半衰期也更长。 20 世纪 90 年代后,
ARDs
的治疗进入到质子泵抑制剂(PPI)时代,PPI 通过不可逆作用于活化H+/K+-ATP 酶,抑制胃酸进入胃囊。与 H2 受体拮抗剂相比,PPI 稳定性、安全性均更好,也是目前临床中酸相关性疾病治疗占比最大的药物,代表药物有
奥美拉唑
、
兰索拉唑
、
泮托拉唑
、
雷贝拉唑
等。 由于PPI半衰期较短,因此通常会导致胃pH控制不足、抑酸效果不稳定,进而引起夜间酸突破现象。而且PPI还存在黏膜愈合率低、停药后复发率高等问题,因此,研发新的抑酸药物迫在眉睫。 近年来,新型钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)的问世得到了广泛关注。 P-CAB通过以K+ 竞争性、可逆性的方式与磷酸化E2型 H+/K+-ATP 酶非共价键的形式结合,从而抑制 H+-K+-ATP 酶催化,阻断H+ 和 K+ 交换,达到抑制胃酸分泌的作用。P-CAB无需在强酸环境下活化即可发挥作用,在胃酸中不被降解,因而不需要制备肠溶制剂,可以直接服用。 作为全新机制的P-CAB,与传统PPI相比,起效更快、抑酸更持久、有效抑制夜间酸突破等优势。此外,P-CAB 主要经 CYP3A4 代谢,受 CYP2C19 基因多态性的影响小,不与经 CYP2C19 代谢的药品(如
氯吡格雷
)发生药物相互作用。目前,中国消化领域疾病指南已将P-CAB口服剂型作为
反流性食管炎
的首选药物之一。 国内三足鼎立,一众仿制药虎视眈眈 目前,我国共上市3款 P-CAB 药物,分别是
武田
的
伏诺拉生
、
罗欣药业
的
替戈拉生
和
柯菲平医药
的
凯普拉生
。
伏诺拉生
于2014年12月在日本获批上市,用于
胃溃疡
、
十二指肠溃疡
、
反流性食管炎
、预防服用低剂量
阿司匹林
期间
胃溃疡
或
十二指肠溃疡
的复发,预防服用非甾体类抗炎药(NSAID)期间
胃溃疡
或
十二指肠溃疡
的复发等。2019年12月正式在国内获批上市,用于治疗
反流性食管炎
。
伏诺拉生
在中国的专利将于2026年到期,目前已有一批仿制药企蠢蠢欲动,其中
山东新时代
获得国内首仿。2022年7月,
山东新时代药业
以4类仿制药申请批准的
富马酸伏诺拉生片
获批生产并视同过评,为国内首仿+首家过评。 随后,国内获得富马酸伏诺拉生片生产批文的企业还有
四川海汇药业
、
四川科伦药业
、
重庆华森制药
、
宜昌人福药业
、
齐鲁制药
和
成都康弘药业
。 值得一提的是,获得首仿的
山东新时代药业
还在布局开发
富马酸伏诺拉生注射液
,以克服口服制剂的局限性,目前已进入临床I期试验。 第二款在国内获批上市的P-CAB药物是
罗欣药业
的
替戈拉生片
,系
罗欣药业
于2015年从韩国
HK inno.N Corporation
公司引进。 2022年4月,
罗欣药业
以1类创新药申报的
替戈拉生片
在国内获批,用于治疗
反流性食管炎(RE)
;2023年11月,
替戈拉生片
新增获批
十二指肠溃疡
适应症;目前,其新适应症“与适当的抗菌疗法联用根除幽门螺杆菌”上市申请已获得药监局受理。 通过与
HK inno.N Corporation
的合作,
罗欣药业
于2021年还获得了
替戈拉生注射剂
产品在中国的独家开发、生产和商业化权益。经券商预计,
替戈拉生片
的年销售峰值可能达到20亿-30亿元。 紧随
替戈拉生
其后,2023年2月,
柯菲平医药
的
凯普拉生
在国内获批上市,成为国内第三款获批上市的P-CAB药物,至此,国内三足鼎立局面形成。 除此之外,
上海医药
(
X842
)、
扬子江药业
(非苏拉赞)等均深度布局P-CAB创新药。 基于作用机制优势,P-CAB产品替代PPI类药物已是大势所趋,作为必争之地的消化道抑酸市场,销售空间巨大,引来大批药企入场掘金。随着更多仿制药和创新药的上市,国内P-CAB市场将迎大变局。谁将成为下一个获批的国产P-CAB药物呢? 参考资料: 1.国家药监局官网 2.Parsons ME,Keeling DJ.Novel approaches to the pharmacological blockade of gastric acid secretion [J]. Expert
Opin
Investig Drugs,2005,14 ( 4 ) : 411-421. 3.富马酸伏诺拉升片药品说明书 END 【智药研习社抗体系列直播预告】 来源:CPHI制药在线 声明:本文仅代表作者观点,并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载,请务必注明文章来源和作者。 投稿邮箱:Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯,请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文,进入智药研习社~
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