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前沿领航 | 创新驱动下的现代吸入制剂技术、辅料与装置

2024-07-06

7月5日，“吸入药物递送国际学术研讨会暨中国颗粒学会吸入颗粒专业委员会2024 年学术研讨会（第三届）”在辽宁沈阳顺利召开。作为本届大会的重要专题论坛之一，“现代吸入制剂技术与创新：新技术、新辅料、新装置前沿探索”于7月5日下午在大会开幕式当天同期举行。新药技术百花齐放，前沿知识层出不穷。得益于独特的临床优势，高端制剂的“技术与创新”正引领着一场革命，不仅能提升药品的治疗效果和安全性，也能为患者带来更好的用药体验。本场专题论坛深度聚焦吸入制剂领域的技术突破，包括创新药物递送系统、高效辅料的开发、智能吸入装置的设计、以及相关产业化，讨论如何通过前沿技术实现药物精准释放，以期提高疗效、减少不良反应。中国颗粒学会吸入颗粒专委会主任沈阳药科大学教授毛世瑞中国颗粒学会吸入颗粒专委会主任、沈阳药科大学教授毛世瑞以“基于粒子微结构的吸入组方设计基础”为主题作了精彩的开篇演讲。近些年，由于人口老龄化、空气污染等因素，肺部呼吸疾病的发病率非常高，针对肺部疾病，肺部递送给药具有一定的治疗优势，因此，微纳米技术在肺部吸入领域应用广泛。通过研究肺部组织递送屏障、肺表面活性剂组成、不同电性脂质体的制备表征、脂质体表面电性对黏液渗透及气管分布的影响、脂质体表面电性对肺表面活性剂层/肺泡巨噬细胞吞噬的影响、脂质体表面电性对肺部滞留/组织分布影响等，可以提高吸入药物的治疗效果，为改良新药奠定了研究基础。浙江知一药业董事长王兆霖浙江知一药业董事长王兆霖为与会嘉宾们带来了主题为“大分子干粉吸入及产业化”的报告。生物大分子是指各种分子量达到上万或更多的作为生物体内主要活性成分的有机分子，生物大分子药物多用于治疗肿瘤、艾滋病、心血管疾病、肝炎等重大疾病，用于哮喘和肺纤维化尚不是主流。与传统注射剂相比，大分子干粉吸入更便捷且避免交叉感染。随后，他以热敏吸入大分子粉末的制造和工业化难题为例，讲述了常压冷冻干燥技术的开拓和发展，以及新型喷雾冷冻干燥技术的应用，基于该技术，知一药业完成了环丙沙星脂质体干粉吸入剂、融合蛋白干粉吸入的开发。苏州大学教授吴铎苏州大学教授吴铎围绕“受蒲公英启发的吸入粉雾剂微粒结构设计与宏量制备技术”作了精彩分享。他表示，经口吸入粉雾剂由于不同的类型，在罐装、用药剂量和制作工艺方面有着不同的特点，AeDPI制剂平台有着较好的治疗效果。喷雾冷冻干燥制备AeDPI，可以结合喷雾干燥与冷冻干燥两者的优势，通过装备设计及工艺过程的优化，可以避免该技术的应用局限性。基于该原理，苏州大学开发了微流控喷雾冷冻干燥塔，应用于多种吸入粉雾剂研发的场景。最后，吴教授总结到，喷冷干有着类蒲公英结构AeDPI微粒，由此呈现出优异的空气动力学性能，该技术需要较多的基础研究。 DFE Pharma博士谢慧军 DFE Pharma博士谢慧军演讲了“生物药吸入递送工艺及辅料应用探讨”的主题报告。当前，从呼吸类药物市场数据分析来看，大分子吸入药物的研发管线数量在增加，市场销售额也有所上升，大分子吸入药物的应用前景未来可期。从生物类吸入药物的开发难点来看，主要存在化学不稳定和物理不稳定，对于生物大分子药物，需要通过如载体、递送装置、工艺及辅料等多方面因素的基础研究和优化来解决吸入制剂的成药性和稳定性。谢博士举例了海藻糖应用于单抗、甘露醇用于蛋白质/肽与其他赋形剂联合输送等辅料的应用，并总结了吸入给药在大分子生物药的给药应用上有哪些可选择的技术路线和合规路线。上海华瑞气雾剂有限公司董事长王振勇上海华瑞气雾剂有限公司董事长王振勇围绕“单/双剂量药物递送装置的开发与应用”的主题作了相关报告。他阐述了单剂量装置在鼻腔制剂中的应用方向，主要涉及癫痫、抑郁、偏头痛、阿托品过量、生物制剂等，目前市场上已有的品种有纳洛酮、地西泮、佐米曲普坦、胰高血糖素等。随后，他介绍了单剂量鼻喷装置的特点、结构、工作原理，装置可靠性和一致性评价，以及华瑞如何通过设计和流程控制达成单剂量鼻喷装置的可靠性和一致性，从而控制喷雾面积、喷射状态、喷射剂量、雾滴粒径分布。为了解决单剂量药物递送装置研发过程中的技术壁垒，华瑞做了一系列技术布局和解决方案，用以提升装配流程。上海上药信谊药厂有限公司药物研究所所长助理邵奇上海上药信谊药厂有限公司药物研究所所长助理邵奇分享了“新型抛射剂152a与1234的研究与应用”的主题报告。邵博士首先介绍了抛射剂替代研究的背景，目前药用气雾剂中含氟抛射剂主要有两类，即HFA-134a和HFA227ea。接着，他阐述了新一代抛射剂的理化性质、包装材料和制剂工艺、以及使用缺陷。对于抛射剂的变更，需要对其溶解性、包料、稳定性、以及防爆措施进行综合考量。从当前美国FDA现有的抛射剂应用数据来看，以HFA-152a和HFO-1234ze为抛射剂的产品分别已累计申请专利10余项，并有4项已在Clinical Trail 平台备案，而国内临床试验登记与信息公示平台暂无相关项目，较为空白。展望未来，他鼓励加快新产品开发以提升该领域的应用。优选口头报告讲者精彩花絮在优选口头报告环节，大会主办方邀请了三位优秀青年学者展示学术成果，聚焦吸入药物制剂领域，畅谈观点，共通才智，为吸入制剂产业发展储备新生力量，从而推进吸入药物技术创新发展和创新人才的交流。来自中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所的魏嘉兴，来自山东大学药学院的傅相蕾，以及来自中国医药工业研究总院药物临床研究中心的兰志龙，分别围绕“利用体外肺组织外植体模型增强对吸入药物肺亲和力的预测”、“可吸入脂质体递送奥希替尼和DNA治疗原位和转移性肺癌”、“吸入药物在成人肺局部药代动力学的临床研究评价要点”等主题进行了精彩演讲。东南大学教授佟振博本场专题论坛由东南大学教授佟振博主持。 END 如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001