更新于:2026-07-18

Tucatinib

妥卡替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Irbinitinib、TUC、Tucatinib (USAN/INN)
+ [7]
靶点
作用方式
拮抗剂
作用机制
HER2拮抗剂(受体蛋白酪氨酸激酶 erbB-2拮抗剂)
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2020-04-17),
最高研发阶段(中国)临床3期
特殊审评突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (日本)、优先审评 (澳大利亚)、优先审评 (美国)
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结构/序列

分子式C26H24N8O2
InChIKeySDEAXTCZPQIFQM-UHFFFAOYSA-N
CAS号937263-43-9

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D11141妥卡替尼

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
HER2阳性结直肠癌
美国
2023-01-19
转移性乳腺癌
瑞士
2020-05-07
HER2阳性乳腺癌
美国
2020-04-17
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
转移性结直肠癌临床3期
美国
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
中国
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
日本
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
阿根廷
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
澳大利亚
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
奥地利
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
比利时
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
巴西
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
加拿大
2022-10-24
转移性结直肠癌临床3期
智利
2022-10-24
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
实体瘤 | 脑转移瘤
HER2+/mutant
9
(HER2+ metastatic breast cancer with progressing brain metastases)
網鹹積簾簾淵餘觸壓襯(積膚繭遞襯夢選衊簾艱) = 鹽繭積衊積艱壓顧壓廠 獵廠廠簾夢網築艱糧獵 (繭鑰膚築糧觸壓蓋選構, 9.0 ~ 166.5)
积极
2026-05-29
(HER2+ metastatic breast cancer without prior tucatinib)
網鹹積簾簾淵餘觸壓襯(積膚繭遞襯夢選衊簾艱) = 憲遞獵艱艱衊餘築蓋憲 獵廠廠簾夢網築艱糧獵 (繭鑰膚築糧觸壓蓋選構, 3.77 ~ 22.28)
临床2期
6
Tucatinib + oral etoposide + trastuzumab
糧鏇選餘鏇願衊積網襯(網顧鑰夢願憲鬱鏇醖夢) = The most common treatment-related adverse events were diarrhea (52%), rash maculo-papular (37%), and paronychia (35%). 鏇鏇餘鹹鑰築觸簾糧繭 (餘願遞獵鏇艱製夢繭醖 )
积极
2026-05-29
临床3期
HER2阳性转移性乳腺癌
一线 | 维持
HER2+
650
Tucatinib (TUC) + trastuzumab + pertuzumab
鹹簾衊襯衊範醖繭製壓(鹽選蓋觸觸艱餘網製膚) = 餘製糧蓋網簾顧廠鹹築 範願廠鹽糧艱鏇遞壓襯 (遞夢廠醖構壓淵築鏇築 )
积极
2026-05-29
Placebo + trastuzumab + pertuzumab
鹹簾衊襯衊範醖繭製壓(鹽選蓋觸觸艱餘網製膚) = 選醖簾鏇憲鬱艱餘鏇選 範願廠鹽糧艱鏇遞壓襯 (遞夢廠醖構壓淵築鏇築 )
临床2期
30
Tucatinib plus trastuzumab
鑰網鑰鏇夢繭選選顧遞(築選鬱構膚築製鑰築糧) = 糧壓鬱廠襯網獵糧網製 夢艱網衊艱製襯築鏇繭 (簾簾範壓築鹽壓醖獵壓 )
积极
2026-04-22
Tucatinib plus trastuzumab
(AI-H3+ ≥10%)
鑰網鑰鏇夢繭選選顧遞(築選鬱構膚築製鑰築糧) = 鬱蓋獵齋廠願願製鑰鏇 夢艱網衊艱製襯築鏇繭 (簾簾範壓築鹽壓醖獵壓 )
临床2期
直肠腺癌
新辅助
HER2 overexpressed
9
(HER2 overexpression + RAS wild-type + Mismatch repair proficient + Locally advanced rectal adenocarcinoma)
願鹽糧鹽範積窪餘糧顧(鏇鑰鏇膚鑰鏇衊鹹範蓋) = 糧齋積醖齋醖淵遞膚壓 齋憲鹹餘獵艱廠簾獵衊 (餘觸願網獵鹽網夢鹽襯 )
积极
2026-04-18
临床2期
17
(Leptomeningeal metastasis + HER2+ breast cancer)
願鹹製夢網願鏇積繭鏇(齋壓網鏇壓簾齋糧網築) = 顧衊顧選淵鹹範積壓襯 衊製醖窪鏇膚餘製鏇艱 (膚醖積醖積網鹹餘餘窪, 2.8 ~ 13.8)
积极
2026-03-18
临床3期
654
觸膚範淵艱糧觸憲廠構(構醖膚醖淵鬱憲鑰鹹顧) = 觸壓獵簾網觸夢膚製願 憲壓觸製鹹簾築鏇糧壓 (獵齋繭簾鏇淵繭遞觸鬱 )
积极
2025-12-10
觸膚範淵艱糧觸憲廠構(構醖膚醖淵鬱憲鑰鹹顧) = 遞艱憲鬱壓觸鏇製衊鏇 憲壓觸製鹹簾築鏇糧壓 (獵齋繭簾鏇淵繭遞觸鬱 )
临床3期
654
簾蓋憲醖壓憲憲襯餘繭(網憲醖糧觸壓顧遞積觸): HR = 0.539 (95.0% CI, 0.303 ~ 0.957), P-Value = 0.032
积极
2025-12-10
临床3期
HER2阳性转移性乳腺癌
一线 | 维持
HER2+
654
醖淵製鏇艱顧窪糧繭製(夢鏇鏇顧蓋鬱膚選積願) = 築鑰鑰餘簾窪齋鹽艱選 淵願積獵壓艱築簾觸顧 (積願鑰顧夢醖醖網選憲 )
积极
2025-12-10
醖淵製鏇艱顧窪糧繭製(夢鏇鏇顧蓋鬱膚選積願) = 夢壓遞糧膚製積構範膚 淵願積獵壓艱築簾觸顧 (積願鑰顧夢醖醖網選憲 )
临床3期
-
餘醖鹹餘鹹範簾憲鑰糧(憲觸構觸鑰廠窪膚餘淵) = 觸廠壓夢構網膚構鹽襯 觸餘構築窪遞構遞繭膚 (艱觸膚夢淵襯糧製積鬱 )
达到
积极
2025-10-14
-
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