This study aims to use mycobacteriophage therapy, using identified in-vitro effective Mycobacteriophage Muddy_HRMN0052, along with combination conventional antimycobacterial therapy for their NTM pulmonary disease with Mycobacterium abscessus with goal to reduce infection burden and improve pulmonary disease

开始日期2026-01-11

申办/合作机构

Vancouver Coastal Health

CTRI/2024/07/071620

/ Not yet recruitingN/AIIT

Molecular determinants for Ceftaroline resistance in Clinical Isolates of Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus: A Cross sectional Pilot Study - NIL

开始日期2024-08-10

申办/合作机构-

PACTR202404502445612

/ RecruitingN/AIIT

Study of the efficacy of Ceftaroline in the management of pediatric severe sepsis and septic shock

开始日期2022-11-01

申办/合作机构-

100 项与醋酸头孢洛林酯相关的临床结果

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100 项与醋酸头孢洛林酯相关的转化医学

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100 项与醋酸头孢洛林酯相关的专利（医药）

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861

项与醋酸头孢洛林酯相关的文献（医药）

2026-10-01·DIAGNOSTIC MICROBIOLOGY AND INFECTIOUS DISEASE

Streptococcus pneumoniae: Pathogenesis, virulence factors, antimicrobial resistance mechanisms, and therapeutic strategies

Review

作者: Woodard, Geoffrey E

BACKGROUND:

Streptococcus pneumoniae is a Gram-positive, facultative anaerobic bacterium and a leading cause of community-acquired pneumonia, meningitis, bacteremia, and otitis media, responsible for an estimated 1.6 million deaths annually. Despite widespread polysaccharide and conjugate vaccine programs and decades of antibiotic therapy, pneumococcal disease continues to pose major public health challenges. These challenges are increasingly understood to reflect the organism's sophisticated capacity for adaptive recombination, allowing it to exploit every selective pressure applied through vaccination and antimicrobial treatment.

OBJECTIVES:

This review aims to synthesize current understanding of pneumococcal molecular pathogenesis, virulence factor biology, vaccine evolution, antimicrobial resistance mechanisms, and novel therapeutic strategies, with explicit attention to unresolved questions and clinically consequential knowledge gaps that are inadequately addressed in existing literature.

METHODS:

A comprehensive review of the primary and review literature was conducted. The review encompassed pneumococcal colonization biology, capsule and protein virulence factor mechanisms, pilus structure and host-cell interactions, the evolutionary trajectory of conjugate vaccines from PCV7 to PCV21, global antimicrobial resistance surveillance data, and the pharmacology and clinical trial evidence for recently approved antibiotics. Particular attention was given to serotype epidemiology in low- and middle-income country (LMIC) and Indigenous populations, and to resistance dynamics driven by vaccine-era lineage shifts and antimicrobial stewardship challenges.

RESULTS:

Pneumococcal pili-particularly the RrgA adhesin of pilus islet 1-mediate binding to PECAM-1/CD31 on human brain microvascular endothelial cells, providing mechanistic insight into blood-brain barrier penetration and bacteraemic complications. Capsule expression is dynamically regulated, and the paradox of serotype 1 (thick capsule, high invasiveness, rare carriage) remains unresolved with direct implications for surveillance-guided vaccine design. Analysis of conjugate vaccine evolution reveals that PCV21's deliberate omission of serotypes 4, 6A, 9 V, and 10A creates coverage gaps for Indigenous communities where serotype 4 has re-emerged. Post-vaccine resistance dynamics are coupled to serotype replacement. Multidrug-resistant lineages expressing serotypes 15A, 15C, and 35B are expanding in the post-PCV13 era. Ceftriaxone minimum inhibitory concentration creep among phenotypically susceptible isolates presents an underappreciated clinical risk, particularly in meningitis where cerebrospinal fluid penetration is inherently limited. Azithromycin mass drug administration programs in sub-Saharan Africa generate macrolide resistance prevalences exceeding 60% in treated communities within 12-24 months, with potential for international dissemination. Of the four novel agents approved for community-acquired bacterial pneumonia-ceftaroline, lefamulin, omadacycline, and delafloxacin-none have established pharmacokinetic or clinical efficacy data supporting use in pneumococcal meningitis.

CONCLUSIONS:

S. pneumoniae functions as an integrated adaptive system rather than a pathogen with independent resistance and evasion mechanisms. Iterative vaccine reformulation is approaching diminishing returns without parallel investment in serotype-independent protein vaccines and whole-genome sequencing surveillance. The mismatch between surveillance infrastructure in high-income countries and LMIC settings, where the greatest burden is concentrated, represents a structural inequity limiting global applicability of current policies. Priority areas include expansion of genomic surveillance to LMIC settings, clinical trials with mucosal protection endpoints for protein vaccine candidates, and explicit development of therapeutics with demonstrated cerebrospinal fluid penetration against multidrug-resistant pneumococci.

2026-06-01·JOURNAL OF PHARMACY TECHNOLOGY

Stevens-Johnson Syndrome And Toxic Epidermal Necrolysis Possibly Related to Daptomycin And Ceftaroline in a Patient With Persistent Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Bacteremia: A Case Report and Brief Review

Article

作者: Salgado, Nardine Karam ; Moy, Stanley ; Patel, Jaina

Objective: We report a unique case of Stevens-Johnson syndrome (SJS) and toxic epidermal necrolysis (TEN) possibly related to administering daptomycin and ceftaroline for persistent methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) bacteremia. We describe treatment strategies and challenges of determining drug causality when multiple antimicrobials are administered. Case: A 78-year-old male developed SJS/TEN during week 6 of daptomycin and ceftaroline therapy. Other antimicrobials administered within the previous 8 weeks included vancomycin, meropenem, piperacillin/tazobactam, levofloxacin, and fluconazole. Causality was assessed using the Algorithm of Drug Causality for Epidermal Necrolysis, which indicated probable association with ceftaroline and possible association with daptomycin. Management included discontinuing both agents, transferring to a burn intensive care unit, wound care, and treatment with intravenous immunoglobulin. Discussion/Conclusion: Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis associated with the use of daptomycin and ceftaroline is rare. Appropriate and timely diagnosis and management by a multidisciplinary team led to favorable clinical outcomes.

2026-06-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF ANTIMICROBIAL AGENTS

Ceftaroline pharmacokinetics on ECMO, a pediatric case report

Article

作者: Pavia, Kathryn ; Bellamy, Ashton ; Poweleit, Ethan A ; Scott, Allison ; Burns, Alaina

In-vitro studies suggest that patients on extracorporeal membrane oxygenation (ECMO) may struggle to achieve therapeutic ceftaroline exposure to treat infections due to antibiotic sequestration within the ECMO oxygenator; however, there are no published data regarding ceftaroline concentrations from patients supported by ECMO. Here we present an analysis of ceftaroline pharmacokinetics in a 5-year-old patient supported on ECMO due to influenza-associated necrotizing pneumonia. A total of 9 concentrations were analyzed, including 3 concentrations prior to cannulation and 6 on ECMO. ECMO cannulation was associated with a relatively small change in the volume of distribution (0.17 L/kg to 0.20 L/kg) and clearance (1.00 mL/min/kg to 0.86 mL/min/kg). This patient continued to achieve 100% time above MIC while on ECMO. Substantial adsorption or sequestration were not observed in this circuit using a Nautilus oxygenator. This case report demonstrates that achieving therapeutic ceftaroline concentrations for patients on ECMO may be feasible using current oxygenators. Clinicians could consider continuing ceftaroline therapy following ECMO cannulation for patients achieving good microbiologic response.

项与醋酸头孢洛林酯相关的新闻（医药）

2026-07-07

·精准药物

JMC："老靶点"不服老！近十五年超1/3 FDA新药竟来自这些"常青树"

点击蓝字 ↑ 关注药学观澜近日，合肥工业大学谢周令/中国药科大学李志裕在药物化学权威期刊Journal of Medicinal Chemistry上发表了一篇题为"既往成药治疗靶点的演进策略：典范案例中的药物化学启示"的综述论文，系统梳理了2010—2025年间FDA批准的小分子药物中，那些"老树发新芽"的既往成药靶点如何通过药物化学创新实现持续产出，并提炼出可推广至未来药物设计的三大核心策略。该综述首先通过大数据分析指出，在2010—2025年FDA批准的460余个小分子药物中，约35.8%的靶点为2010年前即已成药的"legacy靶点"，其中GPCR（34.8%）和激酶（7.2%）占比显著，且CNS疾病（62.1%）和感染性疾病（50.0%）领域尤为依赖这类靶点。文章随后以GABA_A受体、DRD2/5-HT_2A受体、青霉素结合蛋白（PBPs）、细菌DNA旋转酶/拓扑异构酶IV、雄激素受体（AR）及Bcr-Abl六大代表性靶点为范例，深入剖析了"靶点再活化"（target revitalization）的三种药物化学路径：（1）基于成药药物的优化（drug-from-drug optimization），如瑞马唑仑的软药设计、头孢洛扎的膜通透性改造；（2）新机制驱动的药物优化，包括变构调节、信号偏向性调控、共价抑制、双靶/多靶策略及靶向蛋白降解（PROTAC）等；（3）新适应症的拓展，如氟班色林从抗抑郁药 repositioning 为HSDD治疗药物、吡马万色林作为5-HT_2A反向激动剂获批帕金森病精神病适应症。作者特别强调，这些"常青"靶点的持续成功并非源于简单的PK优化或"me-too"式改良，而是依赖于机制层面的根本性创新——例如神经甾体结合位点的挖掘使GABA_A受体超越了苯二氮䓬的局限性，DFG-out结合模式使Bcr-Abl抑制剂攻克了T315I gatekeeper突变，而DBO类β-内酰胺酶抑制剂则通过"非自杀底物"机制重新激活了PBP靶向抗生素的临床价值。综述最后展望，随着变构调控、偏向性信号、诱导邻近技术（PROTAC/RIPTAC）等策略的成熟，既往成药靶点仍将在差异化、耐药弹性及临床可及性方面展现巨大潜力，为药物化学家提供"低风险、高回报"的理性设计空间。 Introduction 治疗药物靶点是疾病病理生理中可调控以产生治疗获益的核心生物分子，蛋白质靶点（GPCRs、激酶、离子通道、核受体等）是研究最广泛、成药最成功的类别。截至2025年，已识别超3700个靶点，但仅约560个获FDA批准，瓶颈显著。2010—2025年间，460余个小分子药物对应193个靶点，GPCRs（22.3%）和激酶（20.2%）占比最高，治疗领域集中于癌症、CNS和感染性疾病。其中69个为2010年前已成药的"legacy靶点"，GPCRs占34.8%而激酶仅7.2%，且CNS领域legacy靶点占比达62.1%，远高于肿瘤的17.5%，表明肿瘤药物发现侧重新靶点，而CNS和抗感染领域仍高度依赖既往成功靶点。近年来，药物化学研究日益超越增量式改进，转向变构调节、信号偏向性、共价抑制和靶向蛋白降解等新机制，以解决耐药性、安全性、选择性及疗效等长期挑战，并利用这些靶点参与多生理过程的特性拓展适应症。本综述以GABA_A受体、DRD2、PBPs和AR等代表性靶点为例，分析其再活化策略，提炼可推广的药物化学设计洞见，为未来药物发现提供参考。 Results ①GABA_A受体 GABA_A受体是CNS中研究最广泛的抑制性神经递质受体，由19种亚基组成五聚体配体门控离子通道，不同亚型介导不同生理功能——α1关联镇静抗惊厥，α2/3介导抗焦虑，α5参与认知记忆。经典苯二氮䓬类作为完全激动剂存在耐受、依赖及镇静运动障碍等不良反应，且缺乏亚型选择性。部分激动策略通过"天花板效应"降低不良反应风险，代表药物包括2023年中国获批的地咪西泮和2011年FDA获批的氯巴占，后者对α2亚基亲和力更高，镇静副作用更低。α2/3亚型选择性调节剂因苯二氮䓬口袋高度同源而难以实现，基于效能偏向的MRK-409虽在临床前实现抗焦虑无镇静，但人体试验失败，凸显物种间功能"设定点"差异及动物模型预测局限。α5选择性因结构差异相对可行，但basmisanil和S44819均因临床转化困难终止开发。靶向神经甾体结合位点成为成功替代策略：该位点位于跨膜结构域，可调控突触外δ亚基受体，拓宽治疗谱。brexanolone（2019年，产后抑郁，静脉）、ganaxolone（2022年，癫痫，口服）和zuranolone（2023年，重度抑郁/产后抑郁，口服）三代神经甾体类药物通过逐步优化PK性质实现临床成功。双靶策略如stiripentol（GABA_A受体+CYP450，2018年）和cenobamate（GABA_A受体+电压门控钠通道，2019年）以及软药设计（remimazolam，2020年）和丙泊酚衍生优化（ciprofol，2020年）则分别从多靶点协同和成药性改善角度延伸了GABA_A靶点的治疗价值。 ②多巴胺D2受体/5-羟色胺2A受体 DRD2和5-HT2AR是CNS药物发现中经典的互补靶点对，双靶调节可改善阴性症状并减少锥体外系副作用，但代谢综合征等不良反应仍未解决。2010年以来获批的lurasidone、cariprazine和brexpiprazole均保留LCAP骨架——质子化哌嗪与保守Asp的离子键是GPCR正构口袋的结构约束。三者的临床差异化源于耐受性改善而非阳性症状控制：lurasidone兼具5-HT7R拮抗活性但PK受限；cariprazine优先部分激动DRD3，改善阴性症状和认知，正进行MDD III期试验；brexpiprazole降低DRD2内在活性、增强5-HT2AR拮抗，减少静坐不能。三者均保留5-HT1AR部分激动活性，提示重新平衡多靶点信号而非最大化单靶调控是降低不良反应的关键。lumateperone（2019年）以四环喹喔啉新骨架实现突触前DRD2部分激动/突触后DRD2-5-HT2AR拮抗，兼SERT抑制和间接NMDA调控，为目前耐受性最佳的代表。5-HT2AR拮抗并非抗精神病疗效的绝对必要条件：IHCH7041（临床前）作为DRD2/3-5-HT1AR部分激动剂、5-HT2AR无亲和力，挑战了长期范式；pimavanserin（2016年）作为5-HT2AR反向激动剂获批帕金森病精神病，验证了无DRD2活性的选择性调控策略。lumateperone-5-HT2AR晶体结构揭示的延伸口袋和β-arrestin偏向信号，催生了低致幻风险的偏向性激动剂（如化合物21）。信号偏向策略亦推广至其他靶点，如2023年获批的G蛋白偏向μOR激动剂oliceridine。此外，双价配体（化合物23）、变构调节剂（SB-269652）等临床前策略，以及药物重定位（amisulpride用于术后恶心呕吐、flibanserine用于HSDD）和前药优化（aripiprazole lauroxil长效注射剂）进一步拓展了该靶点对的成药空间。 ③青霉素结合蛋白 PBPs是1960年代确立的β-内酰胺类靶点，其转肽酶（TP）结构域催化细胞壁交联，按分子量分为HMM（PBP1-3，含双功能Class A和单功能Class B）和LMM（PBP4-6）两类，后者参与维持细胞形态和抗生素耐受。不同菌种间PBPs数量和功能分类差异显著，增加了靶向复杂性。临床β-内酰胺均通过共价酰化TP结构域发挥作用，但缺乏亚型选择性且不抑制转糖基酶（TG）结构域。细菌耐药三大机制为：低亲和力耐药PBPs（如MRSA的PBP2a）、β-内酰胺酶水解、以及革兰阴性菌外膜通透性降低。增强耐药PBP亲和力是核心再工程策略：ceftaroline fosamil（2010年，首个五代头孢）通过先结合PBP2a变构位点触发构象重排、再协同占据催化位点的独特机制规避MRSA耐药；ceftobiprole medocaril（2024年，第二个五代头孢）则通过乙烯基吡咯烷酮占据PBP2a深疏水隧道直接暴露催化Ser403，无需两步激活。非β-内酰胺类选择性PBP4抑制剂9314848可避免酶水解，拓展了化学型空间。增强外膜通透性和酶稳定性方面，ceftolozane（2014年）的碱性氨基脲侧链减少外排识别并增强AmpC稳定性；cefiderocol（2019年）以氯儿茶酚铁螯合策略利用细菌铁摄取通路跨膜，规避孔蛋白丢失耐药且对丝氨酸/金属β-内酰胺酶均稳定；sulopenem etzadroxil（2024年）为首个口服青霉烯前药。DBO类β-内酰胺酶抑制剂（avibactam、relebactam、durlobactam等）以可逆共价加合、非"自杀底物"机制重新激活配对抗生素；zidebactam和nacubactam更兼具直接PBP2抑制活性，展示DBO作为非β-内酰胺PBP抑制剂新类别的潜力；vaborbactam（2017年）则以硼酸骨架实现高亲和慢解离。 ④细菌DNA旋转酶/拓扑异构酶IV 细菌DNA旋转酶和Topo IV为高度同源但功能分化的II型拓扑异构酶，分别调控DNA复制和染色体分离，均由切割连接亚基（GyrA/ParC）和ATP结合亚基（GyrB/ParE）组成。喹诺酮类靶向GyrA/ParC，但QRDR突变（如GyrA Ser83/Asp87破坏Mg²⁺配位桥）和类相关毒性限制其应用。药物优化策略改善了喹诺酮的PK和耐药谱：finafloxacin（2014年）以C-8氰基降低pKa保持酸性环境膜通透性；delafloxacin（2017年）以3-羟基氮杂环丁烷实现酸性条件下非两性离子态增强穿透；ozenoxacin（2017年）去除C-6氟消除光毒性，三者均降低外排敏感性。非喹诺酮类新机制抑制剂是克服QRDR耐药的核心策略：化合物45保留ParC结合但增强ParE相互作用并绕过QRDR；gepotidacin（2025年，NBTI类）以LHS-RHS三药效团双 engagement GyrA二聚体界面和DNA，与喹诺酮机制根本不同；zoliflodacin（2025年）以螺嘧啶三酮骨架主要结合GyrB而非GyrA，诱导致死双链断裂，为近20年首个单纯性淋病新疗法。此外，针对氨基糖苷乙酰转移酶修饰和Qnr靶点保护等耐药机制的新型抑制剂开发亦日益受到重视。 ⑤雄激素受体 AR为1960年代鉴定的类固醇激素受体，ADT阻断其信号是前列腺癌经典疗法。AR含NTD、DBD、铰链区和LBD四个功能域，迄今所有获批拮抗剂均靶向LBD激素结合口袋。第一代氟他胺（1989年）受肝毒性和突变致激动限制；第二代恩扎卢胺（2012年）和阿帕鲁胺（2018年）以硫代乙内酰脲骨架克服部分早期突变，但F876L及LBD缺失仍导致耐药，且存在CNS毒性。PK优化可降低中枢暴露：SHR3680（2022年）引入二羟基减少BBB穿透。改变结合机制是克服突变耐药的关键：达罗鲁胺（2019年）以柔性吡唑骨架替代刚性硫代乙内酰脲，在F876L突变时仍维持拮抗构象；普克鲁胺以噁唑疏水尾强化H12置换并可能促进AR降解，但III期终止。非LBD策略应对AR-V7等剪接变体：EPI-7386（I/II期）靶向NTD，ASC-J9（临床前）破坏AR-共调节因子相互作用促降解。PROTAC可克服多重耐药：ARV-766（II期）和BMS-986365（III期，2025年）为口服AR降解剂。RIPTACs如HLD-0915（I/II期）通过肿瘤特异性蛋白-泛必需蛋白三元复合物选择性杀伤癌细胞。非肿瘤适应症拓展方面，clascoterone（2020年，痤疮）和pyrilutamide（雄激素性脱发III期）靶向皮肤局部AR；proxalutamide曾进入COVID-19 III期试验；enobosarm（AR激动剂）虽肿瘤适应症终止，但提示肌肉萎缩等非肿瘤潜力。 ⑥Bcr-Abl Bcr-Abl为9号和22号染色体易位产生的酪氨酸激酶，与CML和Ph+ ALL相关。2001年伊马替尼获批标志CML治疗突破，但ATP位点突变导致耐药。博舒替尼（2012年）对F317L等突变广谱有效，但对T315I gatekeeper突变无效。普纳替尼（2012年）以乙炔连接子规避T315I位阻、稳定DFG-out构象，但脱靶VEGFR致心血管毒性；奥雷巴替尼（2021年，中国）以吡唑并吡啶骨架增强铰链氢键，覆盖更复杂突变；PF-114则通过优化铰链结合基团提高选择性、降低心血管风险。变构抑制是根本性耐药解决方案：阿西米尼（2021年）靶向豆蔻酰口袋稳定失活态，规避ATP位点突变交叉耐药，适用于普纳替尼耐药的T315I经治患者；瑞巴替尼以switch-control机制锁定失活构象，但临床开发未成功。非ATP竞争性策略仍面临变构口袋突变和代偿通路耐药。PROTAC如SIAIS178因PK和选择性挑战进展缓慢；共价抑制剂化合物71以赖氨酸靶向策略实现持续抑制。此外，普纳替尼等多靶点活性（FGFR、PDGFR、RET、KIT）提示双靶/多靶策略可拓展Bcr-Abl至其他适应症。 Discussion 尽管"既往成药治疗靶点"一词可能暗示过时，但GABA_A受体、DRD2等靶点因其在疾病驱动生物学中的核心作用，近年来仍是小分子药物发现与开发的中心。针对这类靶点的药物发现利用已确立的药理学知识，相比全新靶点具有更高的成功概率和更低的商业风险，因此持续吸引工业界和学术界关注；尤其在感染性疾病等领域，新靶点的识别和验证仍具挑战，进一步推动了既往成药靶点的研究。2010—2025年间，2010年前即已成药的靶点占所有成功靶点的35.8%，在CNS和感染性疾病治疗中占比尤为突出。本综述系统分析了GABA_A受体、DRD2/5-HT2AR、PBPs、细菌旋转酶/Topo IV、AR和Bcr-Abl等代表性靶点跨越CNS、感染性疾病和肿瘤领域的开发策略，Table 1进一步总结了其他既往成药靶点2010—2025年的开发轨迹，凸显了这些"常青"靶点的持久转化价值。值得注意的是，成功再活化这类靶点更少依赖增量式PK优化，更多依赖作用机制创新。主要药物化学设计策略可归纳为三类：一是基于成药药物的优化，强调成药性改善——不同患者亚群在起效速度、给药途径、组织分布、给药频率和安全性方面需求各异，理性优化PK和理化性质而非仅靶点亲和力可显著提升临床价值，代表策略包括前药设计（aripiprazole lauroxil）、软药设计（remimazolam）、组织选择性重工程（SHR3680）和骨架跃迁（peramivir），在感染领域则通过增强外膜通透性（cefiderocol）或减少外排泵敏感性（finafloxacin）克服耐药。二是新机制驱动的药物优化——部分激动剂/拮抗剂、变构调节剂、信号偏向性配体、共价抑制剂、双靶/多靶抑制剂和靶向蛋白降解剂等机制差异化治疗策略，主要通过减轻脱靶副作用和克服耐药机制来再活化先前被认为饱和或难治的靶点，如变构Bcr-Abl抑制剂阿西米尼规避ATP位点耐药、G蛋白偏向性μOR激动剂oliceridine显著降低传统阿片类药物不良反应、共价抑制剂dacomitinib通过不可逆相互作用增强突变EGFR效价、PROTAC（ARV-766）和双靶/多靶抑制剂（regorafenib）提供抑制适应性耐药通路的新机制途径，以及更精确的多靶策略（lumateperone）最小化不良反应改善整体安全性耐受性；在抗感染领域，利用新结合模式作用于耐药靶点变体（ceftaroline、avibactam、gepotidacin）是恢复或增强抗耐药病原体活性的代表性策略。三是新适应症拓展——为成药靶点扩展临床适应症是再活化的有力策略，除药物重定位（amisulpride）外，开发具有新机制或增强选择性新化学实体尤为有效，如5-HT2AR拮抗剂传统用于精神分裂症，但机制差异化的反向激动剂pimavanserin获批帕金森病精神病、双靶5-HT1A/5-HT2A调节剂flibanserin获批HSDD；高选择性ROCK2抑制剂belumosudil获批慢性移植物抗宿主病（此前非选择性ROCK1/2抑制剂未能有效覆盖）；选择性I类HDAC抑制剂givinostat（2024年）获批杜氏肌营养不良，与早期主要面向肿瘤的vorinostat等HDAC靶向药物形成显著差异。文献详细全面信息请跳转原文阅读： https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.6c00858 说明欢迎合理转载，请写明来源于【药学观澜】，公众号以个人学习和分享最新科研成果为目的，本文内容为阅读文献提炼总结的内容，因学识有限，难免有所疏漏和谬误，恳请批评指正。标记【原创】指原创编译，是出于便于传播目的，著作权归出版社与作者所有。分享让更多人看看

2026-05-06

·药事纵横

从一至五代“打怪升级”：面对超级耐药菌，头孢家族如何接招？

在全球抗感染治疗领域，头孢菌素类抗生素作为β-内酰胺类抗生素的重要分支，自20世纪中期被发现以来，凭借广谱抗菌、毒性较低、疗效确切的优势，逐渐成为临床治疗细菌感染的核心药物，深刻改变了感染性疾病的治疗格局。从天然头孢菌素C的偶然发现，到半合成技术驱动下的分代迭代，再到针对多重耐药菌的新型药物研发，头孢菌素类抗生素的发展历程，既是微生物学、化学合成与临床医学深度融合的缩影，也是人类与病原微生物持续博弈的见证。当前，随着细菌耐药性问题日益突出，加之新型头孢菌素品种不断涌现，如何精准把握其研发进展、规范临床合理应用，成为保障医疗质量、遏制耐药蔓延的关键。本文结合最新研究成果，系统梳理头孢菌素类抗生素的研发历程与分代特点，分析当前临床应用中的核心问题，并提出针对性合理应用建议，为临床诊疗、科研及药物管理提供参考。 (一)头孢菌素类抗生素的研发历程与分代进展头孢菌素类抗生素的研发始于20世纪40年代，其发展大致可分为五个阶段，每一代药物的诞生都源于临床需求的推动和化学结构的优化，核心是围绕抗菌谱、抗耐药性、药代动力学特性的持续改进，逐步解决前一代药物的局限性，适应临床感染场景的变化。1.1 研发起源与早期探索（1940s-1960s） 1945年，意大利科学家Giuseppe Brotzu从撒丁岛污水中的头孢霉菌（Cephalosporium acremonium）中分离出具有微弱抗菌活性的物质，将其命名为头孢菌素C，这是人类首次发现头孢菌素类化合物。与当时已广泛应用的青霉素相比，头孢菌素C的抗菌活性较弱，未能直接应用于临床，但它的结构中包含独特的β-内酰胺环和二氢噻嗪环，对葡萄球菌产生的青霉素酶具有天然稳定性，这一特性为后续研发奠定了基础。 1950至1960年代，牛津大学的Edward Abraham团队成功解析了头孢菌素C的化学结构，明确其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），并发现通过化学修饰母核的侧链，可以显著提升其抗菌活性。1964年，首个半合成头孢菌素——头孢噻吩（Cephalothin）正式上市，标志着第一代头孢菌素的诞生，也开启了头孢菌素类抗生素规模化研发与临床应用的序幕。美国礼来公司于1962年成功通过化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后，头孢菌素类药物的研发进入快速发展期，截至目前，全球已开发出50多个品种，广泛应用于临床各类感染的治疗。图1.抗生素发展历史1.2 分代研发与核心特征根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性、药代动力学特性及临床应用场景，头孢菌素类抗生素通常分为五代，每一代均在结构修饰中实现性能优化，针对性解决临床感染中的实际问题。1)第一代头孢菌素（1960s-1970s）第一代头孢菌素以头孢噻吩、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄为代表，核心特点是对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌）具有强效抗菌活性，对少数革兰氏阴性菌（如大肠杆菌）有一定作用，但抗菌谱较窄，且易被β-内酰胺酶水解，耐药性产生较快。该类药物主要用于治疗革兰氏阳性菌引起的轻度至中度感染，如皮肤软组织感染、上呼吸道感染等，其中头孢唑林因抗菌活性强、价格低廉，至今仍是外科围手术期预防用药的常用品种。此外，第一代头孢菌素具有一定肾毒性，临床使用时需注意评估肾功能。表1.头孢菌素类抗生素分代特点与临床应用概况 2)第二代头孢菌素（1970s-1980s）为克服第一代头孢菌素革兰氏阴性菌活性不足、耐酶性较差的缺陷，科研人员通过修饰7-ACA母核的侧链，研发出第二代头孢菌素，代表药物包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢西丁等。与第一代相比，第二代头孢菌素增强了对革兰氏阴性菌（如流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌）的抗菌活性，耐酶性显著提高，肾毒性明显降低，但对铜绿假单胞菌仍无抗菌活性。临床主要用于治疗革兰氏阳性菌与阴性菌混合感染，如急性支气管炎、尿路感染、腹腔感染等，口服制剂（如头孢克洛、头孢呋辛酯）的出现，也为轻症感染患者提供了更便捷的给药方式。3)第三代头孢菌素（1980s-1990s）第三代头孢菌素是目前临床应用最广泛的一类头孢菌素，代表药物包括头孢噻肟、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼等，其核心优势是对肠杆菌科等革兰氏阴性菌具有强大抗菌活性，对β-内酰胺酶高度稳定，部分品种（如头孢他啶、头孢哌酮）对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌效果，且能穿透血脑屏障，可用于重症感染（如脑膜炎、败血症）的治疗。近年来，第三代头孢菌素的新品种不断涌现，进一步丰富了临床用药选择。例如，头孢地尔作为新型铁载体头孢菌素，通过“铁载体”策略，可借助细菌表面的铁转运途径进入细胞内，在应对多重耐药革兰氏阴性菌感染方面展现出显著疗效，适用于复杂尿路感染、医院获得性肺炎等重症感染；头孢卡品酯作为口服前药，经酯化修饰提高了口服生物利用度，在体内水解为活性成分头孢卡品，草莓口味的颗粒剂型更适合儿童服用，治疗儿童呼吸道感染的有效率达100%；头孢托仑匹酯对金黄色葡萄球菌抗菌活性较高，在成人及儿童感染性疾病治疗中均表现出良好的疗效与安全性，不良反应发生率仅为4.2%。第三代头孢菌素的临床适应证广泛，可用于呼吸道、胃肠道、泌尿道、胆道、腹腔等多部位感染，但需注意其对革兰氏阳性菌的活性较第一、二代有所减弱，且长期使用易诱导细菌产生超广谱β-内酰胺酶（ESBLs），导致耐药性发生。表2.部分第三代口服头孢菌素新品种对比 4)第四代头孢菌素（1990s-2000s）第四代头孢菌素是在第三代基础上的进一步优化，核心结构特点是在7-ACA母核的C-3位引入C-3′季铵取代基，这一修饰使其能够更快穿透革兰氏阴性杆菌的外膜，与青霉素结合蛋白（PBPs）的亲和力更强，对β-内酰胺酶（尤其是染色体介导的Richmond-sykesⅠ型β-内酰胺酶）的稳定性更好，同时增强了对革兰氏阳性球菌的抗菌活性，实现了对革兰氏阳性菌、阴性菌的广谱覆盖。代表药物包括头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等，其中头孢吡肟对肠杆菌科细菌的抗菌活性强于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相似，可用于治疗中至重度感染，如重症肺炎、败血症、复杂性腹腔感染等；头孢匹罗对革兰氏阳性球菌的抑菌作用在第四代中最强，能有效透过血脑屏障，适用于严重呼吸道感染、败血症等；头孢克定对铜绿假单胞菌的抗菌活性较头孢他啶增强4~16倍，适用于耐药菌引起的复杂感染；头孢唑兰目前仅在日本上市，对粪链球菌、铜绿假单胞菌等均有较强作用，毒性极低，临床疗效良好。需要注意的是，第四代头孢菌素对TEM-4、SHV-2等超广谱酶仍不稳定，并非对所有耐第三代头孢菌素的革兰氏阴性菌都有效，临床使用需严格遵循药敏试验结果。5)第五代头孢菌素（2000s至今）随着多重耐药菌（尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA）的蔓延，前四代头孢菌素对耐药革兰氏阳性菌的活性不足问题日益突出，第五代头孢菌素应运而生，其核心特点是对革兰氏阳性菌的抗菌活性强于前四代，尤其对MRSA、万古霉素中敏/耐药金黄色葡萄球菌（VISA/VRSA）等耐药菌有效，同时保留了对革兰氏阴性菌的广谱抗菌活性，对大部分β-内酰胺酶高度稳定（但可被大多数金属β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶水解）。目前已上市的第五代头孢菌素主要有头孢吡普和头孢洛林酯。头孢吡普由瑞士巴塞利亚公司研发，2008年率先在加拿大上市，是全球首个具有抗MRSA活性的头孢菌素，其前药头孢吡普酯水溶性好，在体内快速转化为头孢吡普，对MRSA的抗菌活性与万古霉素相当，适用于复杂性皮肤及皮肤软组织感染（cSSSIs）、社区获得性肺炎（CAP）、医院获得性肺炎（HAP）等重症感染，2020年其注射剂正式进入中国市场。头孢洛林酯由日本武田制药研发，2010年获得美国FDA批准上市，其活性代谢物头孢洛林对PBP2a（MRSA耐药相关蛋白）有高亲和力，对MRSA、多重耐药肺炎链球菌等均有优良杀菌作用，适用于成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和软组织感染，目前尚未在我国进口上市。第五代头孢菌素的研发成功，为多重耐药菌感染的治疗提供了新的选择，但由于其上市时间较短，临床应用经验仍需积累，且需警惕耐药性的进一步发展。(二)头孢菌素类抗生素的作用机制与临床应用核心问题2.1 核心作用机制头孢菌素类抗生素的作用机制与青霉素类相似，均属于繁殖期杀菌剂，核心是通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖，头孢菌素类药物的化学结构中，β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似，可与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）共价结合，使其灭活，从而阻碍肽聚糖的合成与交联，导致细菌细胞壁缺损、无法维持形态，最终在渗透压作用下破裂死亡。不同代次的头孢菌素对PBPs的亲和力存在差异，这也是其抗菌谱和抗菌活性不同的核心原因。例如，第五代头孢菌素对MRSA的PBP2a具有高亲和力，能够有效抑制其活性，而前四代头孢菌素则无法做到这一点；第三代头孢菌素对革兰氏阴性菌的PBPs亲和力更强，因此对革兰氏阴性菌的抗菌活性更显著。此外，头孢菌素类药物与青霉素相比，过敏反应发生率更低（交叉过敏率约1-10%），组织渗透性强，部分品种半衰期较长（如头孢曲松半衰期可达8小时），这些药理学优势使其在临床应用中更具优势。图2. 五代头孢对革兰阴性菌的抗菌效果示意图2.2 临床应用中的核心问题尽管头孢菌素类抗生素临床应用广泛，但随着其使用量的增加，一系列问题也日益凸显，其中耐药性蔓延、不合理应用、不良反应防控不足是最突出的三大问题，严重影响其临床疗效和用药安全。1)细菌耐药性问题日益严峻细菌耐药性是全球抗感染治疗面临的重大挑战，而头孢菌素类抗生素的不合理使用是导致耐药性蔓延的主要原因之一。目前，针对头孢菌素类抗生素的耐药机制主要有三种：一是细菌产生β-内酰胺酶，水解药物中的β-内酰胺环，导致药物失效，如超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）、头孢菌素酶（AmpC）等，其中ESBLs可使第三代、第四代头孢菌素失效，AmpC酶则主要导致第三代头孢菌素耐药；二是细菌细胞膜通透性改变，减少药物进入细菌体内的量，使药物无法达到有效杀菌浓度；三是细菌PBPs结构改变，降低与头孢菌素类药物的亲和力，导致药物无法发挥作用，如MRSA产生的PBP2a，可使绝大多数头孢菌素类药物失效。图3. 细菌产生抗生素耐药性的各种机制根据相关研究数据，我国临床分离的肠杆菌科细菌中，ESBLs阳性率已超过50%，部分地区甚至达到70%以上，这些菌株对第三代头孢菌素的耐药率极高；MRSA在临床分离的金黄色葡萄球菌中占比也超过40%，对前四代头孢菌素均具有耐药性，仅第五代头孢菌素对其有效。耐药性的蔓延，不仅增加了感染治疗的难度，延长了患者住院时间，提高了治疗成本，还可能导致多重耐药菌的传播，引发院内感染暴发。2)临床不合理应用现象突出当前，头孢菌素类抗生素的不合理应用在基层医疗机构乃至部分三甲医院均较为普遍，主要表现为以下几个方面：一是无指征用药，如将头孢菌素类抗生素用于病毒感染（如普通感冒），或在未明确细菌感染证据的情况下盲目使用；二是代次选择不当，如轻度感染选用高代次头孢菌素（如用第四代、第五代头孢菌素治疗普通上呼吸道感染），或重症感染选用低代次头孢菌素，导致治疗无效或耐药性产生；三是给药方案不合理，如剂量不足、疗程过短或过长，静脉给药与口服给药选择不当，未根据患者肾功能、年龄等因素调整剂量；四是联合用药不当，如在单一药物可有效治疗的情况下，盲目联合其他抗菌药物，增加了不良反应和耐药性的风险；五是预防用药不规范，如外科围手术期预防用药时间过长、剂量过大，或选用不当的头孢菌素品种。此外，部分医务人员对头孢菌素类药物的分代特点、抗菌谱、药代动力学特性掌握不充分，也是导致不合理应用的重要原因。例如，混淆头孢克肟与头孢地尼的抗菌特点，将头孢地尼用于淋球菌性尿道炎（头孢克肟对淋球菌活性更强），或将头孢克肟用于皮肤感染（头孢地尼对葡萄球菌活性更强），影响治疗效果。3)不良反应防控意识不足头孢菌素类抗生素的不良反应总体发生率较低，但仍存在一定的安全风险，主要包括过敏反应、胃肠道反应、肝肾功能异常、凝血功能障碍等，部分品种还可能引起双硫仑样反应、神经毒性等。其中，过敏反应是最常见的不良反应之一，严重时可导致过敏性休克，需严格重视；双硫仑样反应多发生在用药期间或用药后7天内饮酒，表现为头晕、呕吐、心悸等，严重时可危及生命；头孢吡肟等第四代头孢菌素在肾功能不全患者中使用，若未调整剂量，可能出现神经毒性（如脑病、癫痫）。目前，部分医务人员对头孢菌素类抗生素的不良反应防控意识不足，如用药前未详细询问过敏史、未进行皮试（部分品种），用药期间未告知患者禁止饮酒，未根据患者肝肾功能情况调整剂量，导致不良反应发生率升高，甚至引发严重安全事件。表3.抗菌药物临床应用评估 (四)抗菌药物的使用原则与注意事项抗菌药物是临床治疗感染性疾病的重要武器，但其不合理使用会引发细菌耐药、药物不良反应及医疗资源浪费等一系列严重问题。为规范抗菌药物的临床应用，保障医疗质量与患者安全，总结和梳理了抗菌药物的使用原则与注意事项，具体如下图所示。表5.抗菌药物临床使用原则及注意事项 (五)总结总之，头孢菌素类抗生素从偶然发现的天然产物，历经五次结构迭代，已发展为对抗细菌感染的核心武器，尤其是第五代药物在应对MRSA等耐药菌上取得突破。然而，药物研发的步伐始终面临细菌耐药性演变的严峻挑战。当前，临床中无指征用药、代次选择不当及不良反应防控不足等问题，仍在加速耐药蔓延。保障头孢菌素的长效临床价值，必须坚持“科学与规范”并重：宏观上依托新型制剂研发与耐药监测体系构建；微观上严格落实“有样必采、降代优先、方案个体化”的用药原则。唯有将医学研究成果转化为精准的临床实践，方能在人类与病原微生物的持续博弈中占据主动，真正实现抗感染治疗的安全、有效与可持续。参考资料： [1] Tahmasebi H, Arjmand N, Monemi M, Babaeizad A, Alibabaei F, Alibabaei N, Bahar A, Oksenych V, Eslami M. From Cure to Crisis: Understanding the Evolution of Antibiotic-Resistant Bacteria in Human Microbiota. Biomolecules. 2025 Jan 9;15(1):93. doi: 10.3390/biom15010093. [2] Alaneme I R ,Berbari E ,McHugh J , et al.Cephalosporins Versus Non-Cephalosporin Antibiotics for Perioperative Prophylaxis in Primary Arthroplasty: A Systematic Review and Meta-Analysis.[J].Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America,2026,DOI:10.1093/CID/CIAG172. [3] [1]Qin H ,Chen M ,Shi Y , et al.Structure-dependent transformation of cephalosporin antibiotics at MnO2 surface mediated by iodide and formation of highly toxic iodinated products.[J].Water research,2026,295125515.DOI:10.1016/J.WATRES.2026.125515. 作者介绍：Ketty，主要从事药物研发和科普，制药行立即扫码加入药事纵横交流群

微生物疗法临床研究

2026-01-30

·齐鲁制药集团

齐鲁出海新年开门红：双品同日发运美国，累计37个产品实现对美出口

1月30日，齐鲁制药两款制剂产品——注射用头孢洛林酯与醋酸加尼瑞克注射液，分别从齐鲁高新生产基地和生物医药产业园同步启程，正式发往美国市场。这是开年以来继盐酸尼卡地平注射液之后，齐鲁制药出口美国的第二与第三个产品，标志着齐鲁制药在“专利挑战抢占首仿”与“中美双报双批”领域双双再获突破性成果，不仅将公司对美国出口制剂产品总数提升至37个，更为新一年国际化征程奏响了激昂的序曲，实现了开门红。注射用头孢洛林酯是新型广谱第五代头孢菌素类抗生素，临床价值显著。通过与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白（PBPs）高亲和力结合，抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。‌与前四代头孢菌素相比，头孢洛林酯具有耐药性较小、耐受性更好、副作用发生率较低的优点。此前，该产品在美国市场长期由原研企业独家供应，齐鲁制药自2014年即前瞻性启动美国ANDA申报，并于2021年9月获得美国FDA完全批准，通过发起专利挑战，最终以首仿产品较专利期提前五年上市，为当地抗感染治疗领域带来新的高质量选择。醋酸加尼瑞克是一种促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，在接受辅助生殖技术控制性卵巢刺激方案的妇女中，用于预防过早排卵。齐鲁制药的产品采用便捷的预灌封注射器包装，具有用药剂量准确、操作简便、污染风险低及便于储存运输等特点，能更好地满足临床需求。该产品是齐鲁制药首款实现对美出口的预灌封注射剂，也是公司“中美双报”战略的成功实践，实现了中美市场的同步供应。齐鲁制药于2023年向美国FDA提交上市申请获得受理，并于2024年在国内获批上市。此次对美发货，再次充分印证了齐鲁制药在同一产线、遵循全球统一质量体系生产的产品，能够同时满足中美两国市场的严苛标准，体现了公司在研发实力、产品质量、复杂制剂等方面的综合竞争力。两款产品虽然治疗领域与突破路径不同，但成功出海的根基均在于齐鲁制药与国际全面接轨的研发、生产与质量管理体系。一直以来，齐鲁制药始终坚持“共线生产，全球同质”的质量承诺，实施药品全生命周期质量管理。通过引进国际先进的生产技术和智能化装备，打造了世界一流的制剂智能制造平台，以高度的自动化、数字化和智能化水平，保障了产品品质的极致稳定与大规模生产效率。目前，齐鲁制药已经通过了全球所有主要法规市场的体系认证，持续拓展高端国际市场。截至目前，齐鲁制药的产品已稳定出口全球近110个国家和地区，每年惠及约15亿患者。多年来始终是国内唯一同时向欧盟、美国、英国、日本、澳大利亚、加拿大法规市场出口制剂的药企。未来，齐鲁制药将继续坚持创新与国际化双轮驱动战略，聚焦临床需求，依托强大的研发体系和智能制造平台，稳步推进国际化布局，推动更多高品质、可及的药品服务全球患者，践行“用科技表达我们的爱”的初心，朝着“成为有全球影响力的世界级制药企业”的愿景坚实迈进。供稿：齐鲁制药有限公司点击下方关键词获取更多资讯 ↓↓ 李燕总裁 | 全国人大代表中国医药百强 | 伊鲁阿克 | 患者招募雷珠单抗 | 艾托组合抗体 | 帕妥尤单抗董事长的二十万个蛋糕 | 社会责任企业

100 项与醋酸头孢洛林酯相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D08884	醋酸头孢洛林酯	J01DI02	DB06590

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
社区获得性肺炎	欧盟	Pfizer Manufacturing Ireland Unlimited Co.	2012-08-22
社区获得性肺炎	冰岛	Pfizer Manufacturing Ireland Unlimited Co.	2012-08-22
社区获得性肺炎	列支敦士登	Pfizer Manufacturing Ireland Unlimited Co.	2012-08-22
社区获得性肺炎	挪威	Pfizer Manufacturing Ireland Unlimited Co.	2012-08-22
复杂的皮肤和软组织感染	欧盟	Pfizer Manufacturing Ireland Unlimited Co.	2012-08-22
复杂的皮肤和软组织感染	冰岛	Pfizer Manufacturing Ireland Unlimited Co.	2012-08-22
复杂的皮肤和软组织感染	列支敦士登	Pfizer Manufacturing Ireland Unlimited Co.	2012-08-22
复杂的皮肤和软组织感染	挪威	Pfizer Manufacturing Ireland Unlimited Co.	2012-08-22
社区获得性细菌性肺炎	美国	AbbVie, Inc.	2010-10-29
皮肤和皮肤结构感染	美国	AbbVie, Inc.	2010-10-29

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
细菌性肺炎	申请上市	中国	Pfizer Inc.	2017-10-31
细菌性皮肤疾病	申请上市	中国	Pfizer Inc.	2017-10-31
软组织感染	临床3期	美国	阿斯利康制药有限公司	2012-05-21
软组织感染	临床3期	美国	Facta Farmaceutici SpA	2012-05-21
软组织感染	临床3期	阿根廷	阿斯利康制药有限公司	2012-05-21
软组织感染	临床3期	阿根廷	Facta Farmaceutici SpA	2012-05-21
软组织感染	临床3期	奥地利	Facta Farmaceutici SpA	2012-05-21
软组织感染	临床3期	奥地利	阿斯利康制药有限公司	2012-05-21
软组织感染	临床3期	比利时	Facta Farmaceutici SpA	2012-05-21
软组织感染	临床3期	比利时	阿斯利康制药有限公司	2012-05-21

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04198571 (Pubmed)	N/A	复杂的皮肤和软组织感染	132	Ceftaroline fosamil	觸壓鹹醖齋選襯夢網顧(構願繭築鑰膚膚繭繭夢) = 壓膚遞蓋壓壓製鑰廠鏇窪遞夢鬱顧餘齋鏇艱簾 (鹽鹽憲鏇鏇選餘觸夢選 ) 更多	积极	2024-07-01
NCT01734694 (STOP-NT, CTgov)	临床4期	感染性关节炎 \| 心内膜炎 \| 骨髓炎 ... 更多	100	Vancomycin (Vancomycin)	蓋蓋鬱餘選廠簾鹹鏇衊 = 餘鑰顧遞憲艱廠範壓鑰廠遞鹽鏇夢網鹽積簾積 (觸膚夢醖夢衊簾鑰觸選, 窪憲獵壓鬱憲蓋淵壓襯 ~ 壓憲艱淵遞鏇糧顧繭範) 更多	-	2023-05-03
				Ceftaroline+Linezolid+Daptomycin (Comparator)	蓋蓋鬱餘選廠簾鹹鏇衊 = 壓淵壓淵醖襯窪衊憲艱廠遞鹽鏇夢網鹽積簾積 (觸膚夢醖夢衊簾鑰觸選, 淵壓艱窪壓糧顧憲築夢 ~ 壓範齋襯蓋鹽餘製鬱鏇) 更多
NCT01371838 (ASIA CAP, Pubmed \| Infect Drug Resist)	临床3期	社区获得性肺炎	302	Ceftaroline fosamil 600 mg	願衊願襯範網壓膚願製(壓窪夢艱製獵願膚選獵) = 鏇範衊壓襯鹹遞壓餘艱顧鏇範願夢觸鹽憲壓廠 (艱構糧鹹簾構鏇觸構衊, 2.5 ~ 27.6)	积极	2022-01-01
				Ceftriaxone 2 g	願衊願襯範網壓膚願製(壓窪夢艱製獵願膚選獵) = 壓範夢廠範觸網艱構淵顧鏇範願夢觸鹽憲壓廠 (艱構糧鹹簾構鏇觸構衊 )
NCT00423657 \| NCT01499277 \| NCT00424190 \| NCT00509106 \| NCT01371838 \| NCT00621504 (CANVAS 1 \| CANVAS 2 \| COVERS, Pubmed \| J Glob Antimicrob Resist) 人工标引	临床3期	菌血症	1,976	Ceftaroline	願糧鏇觸齋鹽廠製鏇壓(蓋憲鹽遞鬱憲選觸艱鹹) = 壓壓廠齋壓範夢網淵鬱鬱夢艱窪襯淵餘憲餘糧 (餘觸積膚觸繭網壓鬱襯 ) 更多	积极	2021-12-16
				comparator	願糧鏇觸齋鹽廠製鏇壓(蓋憲鹽遞鬱憲選觸艱鹹) = 膚遞遞醖襯網餘網餘襯鬱夢艱窪襯淵餘憲餘糧 (餘觸積膚觸繭網壓鬱襯 ) 更多
NCT00423657 \| NCT01499277 \| NCT00424190 (Pubmed \| Infect Dis Ther)	临床3期	复杂的皮肤和软组织感染	1,808	Ceftaroline fosamil	範構獵餘構鑰鏇製糧艱(餘鏇壓衊網築鏇鬱醖淵) = 繭網願夢糧鹽襯獵顧膚窪積鬱鹹獵鑰醖選夢積 (夢夢願艱範網壓糧蓋製 )	-	2021-11-06
				Vancomycin plus aztreonam	範構獵餘構鑰鏇製糧艱(餘鏇壓衊網築鏇鬱醖淵) = 夢選蓋範觸繭鏇範網襯窪積鬱鹹獵鑰醖選夢積 (夢夢願艱範網壓糧蓋製 )
NCT02335905 (CTgov)	临床1/2期	骨感染 \| 金黄色葡萄球菌感染 \| 骨髓炎	11	Ceftaroline Fosamil	選壓鑰齋廠鏇構窪積壓 = 醖蓋壓獵範構鹽夢廠襯積廠蓋衊簾艱窪顧艱選 (夢繭襯鹽願艱鑰齋觸鏇, 艱構憲齋窪製鏇鹹蓋顧 ~ 夢窪築醖積窪淵選遞鏇) 更多	-	2021-11-02
NCT01499277 (COVERS, Pubmed \| Infect Dis Ther)	临床3期	复杂的皮肤和软组织感染	761	Ceftaroline fosamil	齋鑰糧鏇積淵艱窪網繭(壓膚積糧壓觸顧襯鹽蓋) = 膚夢選簾憲餘簾獵鑰衊餘製繭憲淵獵構網網獵 (構鏇願選衊獵願餘壓簾 )	-	2020-06-30
				Vancomycin plus aztreonam	齋鑰糧鏇積淵艱窪網繭(壓膚積糧壓觸顧襯鹽蓋) = 選廠艱淵糧淵鬱醖衊願餘製繭憲淵獵構網網獵 (構鏇願選衊獵願餘壓簾 )
NCT01458743 \| NCT01371838 (Pubmed \| Clin Pharmacol Drug Dev)	临床3期	社区获得性肺炎	848	Ceftaroline Fosamil (Asian patients with CAP)	齋夢顧憲網膚鬱鹹夢鏇(製膚糧衊憲觸鹽築襯觸) = 積艱簾糧鏇網遞餘糧願願醖衊蓋艱蓋衊衊觸齋 (構憲鏇遞壓鹽遞顧艱鏇 )	-	2019-07-01
NCT00423657 \| NCT01499277 \| NCT00424190 (Pubmed \| Int J Antimicrob Agents)	N/A	皮肤和皮肤结构感染	-	Ceftaroline fosamil 600 mg q12h	膚顧獵醖繭積壓選範襯(餘鹽製獵選齋襯廠繭憲) = 艱製製憲選壓壓淵繭衊範壓選鑰鏇艱鹽鏇艱遞 (齋選鏇夢繭蓋積夢醖齋 )	-	2019-06-01
				Ceftaroline fosamil 600 mg q8h	膚顧獵醖繭積壓選範襯(餘鹽製獵選齋襯廠繭憲) = 製遞鬱憲範積蓋鹹廠襯範壓選鑰鏇艱鹽鏇艱遞 (齋選鏇夢繭蓋積夢醖齋 )
NCT02806882 (Pubmed \| J Antimicrob Chemother)	临床1期	-	9	Ceftaroline 600 mg	鏇鏇願網艱選築顧餘淵(遞壓鏇夢襯鹹鏇襯選遞) = 鏇鑰積網鹹鹽夢膚醖觸憲鑰窪獵壓齋願鏇淵窪 (鑰鹹鏇獵選淵襯顧積壓 )	-	2019-03-01