中国药科大学徐寒梅教授
摘要:多肽在包括细胞增殖分化、免疫防御、肿瘤病变等在内的生命活动过程中起着至关重要的作用。自1953年首个人工合成的具有生物活性的多肽问世至今, 全球上市的多肽药物有80多个, 有大量多肽药物进入临床研究。多肽类药物具有独特的优势:活性显著、特异性强、毒性较弱, 在体内不易产生蓄积, 与其他药物的相互作用比较少。综述了目前国内外多肽药物的发展情况, 希望对从事多肽类药物研发的同行有所帮助。
关键词: 多肽类药物 市场 临床研究
自1953年Robert Bruce Merrifield合成第一个具有生物活性的多肽起, 多肽类药物的研究发展迅猛, 国际上甚至还开展了针对多个受体的多肽类药物的研究。多肽合成技术的成熟, 进一步加快了多肽类药物的发展速度, 尤其在1990—2000年, 出现了大幅度的增长, 多肽药物的靶点不断增多、适应症更广泛、合成长度可超过50个氨基酸、成本大大降低。本文就多肽发展的现状以及未来趋势进行简要概述。1 多肽类药物简介
多肽一般是指少于100个氨基酸通过肽键连接而成的化合物, 其相对分子质量低于10 000。多肽类药物在治疗肿瘤、糖尿病