Fosaprepitant Dimeglumine

2024年10月，全球首款CLDN-18.2特异性单克隆抗体佐妥昔单抗（zolbetuximab）获美国FDA批准，用于晚期胃癌临床治疗。这一里程碑事件，标志着紧密连接蛋白（Claudin）靶点正式从基础科研落地临床，成为继PD-1/PD-L1、HER2之后，实体瘤靶向治疗领域最具增长潜力的全新核心赛道。 本文依托《Nature Reviews Drug Discovery》2026年最新重磅综述，全面梳理Claudin靶向抗肿瘤疗法的全球研发格局、主流技术管线、核心临床突破、现存行业痛点及未来发展趋势，为生物医药从业者、研发人员及产业投资者提供专业、系统的行业全景解读。一、Claudin：细胞间的 “守门员” 与癌症新靶点 紧密连接是上皮组织细胞间关键的连接结构，核心作用为封闭细胞间隙、维持组织屏障完整性、稳固细胞极性，是人体上皮组织稳态的重要保障。Claudin蛋白家族是构成紧密连接的核心功能蛋白，人类共鉴定出27个家族亚型，各亚型具备严格的组织特异性表达特征，生理功能差异化显著。 图1 | 紧密连接的分子结构  所有Claudin蛋白均为四次跨膜结构，含两个关键胞外环（ECL1、ECL2），其中ECL1是抗体、小分子药物等靶向分子的核心结合位点，也是药物研发的关键结构基础。依据生理功能差异，27种人类Claudin蛋白可划分为四大类别：自主屏障型、屏障-通道复合型、非自主屏障型、酸增强屏障型，不同分型决定了其在正常组织与肿瘤组织中的差异化作用。 图2 | Claudin 家族的功能分类  图3 | Claudin 蛋白的三维结构与组装模式  肿瘤发生发展过程中，Claudin蛋白会出现表达异常、定位偏移等紊乱现象，直接破坏紧密连接结构、丧失细胞极性，大幅提升肿瘤细胞的侵袭、迁移与转移能力。在众多亚型中，CLDN-18.2与CLDN-6凭借极致的组织特异性、肿瘤高表达特性，成为目前临床转化价值最高的两大Claudin靶点： CLDN-18.2：正常生理状态下仅特异性表达于分化的胃黏膜上皮细胞，全身其他正常组织几乎无表达；但在胃癌、胰腺癌、食管癌等多种实体瘤中特异性高表达，具备极佳的治疗窗口。 CLDN-6：仅在人体胚胎发育阶段高表达，健康成体组织基本沉默；在卵巢癌、肺癌、生殖细胞肿瘤等多种恶性肿瘤中异常激活、高频表达，是潜力巨大的泛实体瘤靶点。二、CLDN-18.2：全球研发最火热的实体瘤靶点 在整个Claudin蛋白家族中，CLDN-18.2研发进度最快、技术管线最丰富、临床证据最成熟，是当前全球实体瘤靶向赛道的热门靶点。目前全球超50款CLDN-18.2靶向药物进入临床阶段，覆盖单克隆抗体、抗体药物偶联物（ADC）、双特异性抗体、CAR-T细胞疗法、mRNA药物等多元化技术路径。 图4 | 靶向 CLDN-18.2 的各类治疗 1. 单克隆抗体：首个获批的治疗类别 佐妥昔单抗：全球首款获批上市的CLDN-18.2靶向单抗，具有里程碑意义。两项重磅III期临床研究（SPOTLIGHT、GLOW）数据证实，该药联合化疗，可将CLDN-18.2阳性、HER2阴性晚期胃癌患者的死亡风险降低25%，患者中位总生存期延长至18.4个月，显著改善晚期患者生存预后。 奥赛妥珠单抗（TST001）：国产高亲和力人源化CLDN-18.2单抗，通过去岩藻糖基化修饰强化ADCC抗肿瘤效应。I/IIa期临床数据显示，其联合纳武利尤单抗+CAPOX方案一线治疗晚期胃癌，客观缓解率（ORR）达68%，中位无进展生存期可达12.6个月，一线疗效表现优异。2. ADC：展现更强抗肿瘤活性 CMG901（AZD0901）：经典CLDN-18.2 ADC药物，由人源化靶向单抗偶联MMAE毒素，药物抗体比（DAR）为4，结构稳定、抗肿瘤活性强。I期临床数据显示，针对多线经治晚期胃癌患者，药物客观缓解率（ORR）为29%，疾病控制率（DCR）65%，目前已推进至III期关键性临床阶段。 IBI343：差异化设计的新一代CLDN-18.2 ADC，采用定点糖偶联技术连接拓扑异构酶I抑制剂依喜替康，同时创新引入Fc沉默技术，大幅降低传统靶向药物的胃肠道毒副作用。I期临床数据亮眼，多线经治患者ORR达29%，疾病控制率（DCR）高达90.3%，目前III期临床试验正在有序推进。3. 双特异性抗体与 CAR-T：攻克难治性患者 IBI389（CLDN-18.2×CD3）：双特异性T细胞衔接器，可精准桥接肿瘤细胞与T细胞，激活特异性抗肿瘤免疫。临床数据显示，其治疗晚期胃癌患者ORR为30.8%，针对难治性胰腺癌患者也实现30.4%的ORR，对多类难治实体瘤具备治疗潜力。 CT041：全球临床进度领先的CLDN-18.2 CAR-T细胞疗法。II期临床数据显示，针对多线治疗失败的晚期胃癌患者，其中位总生存期可达7.92个月，显著优于传统化疗的5.49个月。治疗安全性整体可控，所有细胞因子释放综合征（CRS）均为1-2级，无重度不良反应。三、CLDN-6：下一代泛癌潜力靶点 继CLDN-18.2之后，CLDN-6是Claudin家族最具产业化潜力的下一代明星靶点。该靶点严格沉默于健康成体组织，仅在胚胎源性恶性肿瘤中异常高表达，脱靶风险极低，是极具开发价值的泛实体瘤治疗靶点。 目前全球多款CLDN-6靶向药物进入临床阶段，其中ADC、mRNA创新疗法展现出优异的抗肿瘤疗效与安全性，成为赛道核心研发方向： TORL-1-23（Ixotatug vedotin）：靶向CLDN-6的创新ADC药物。I期临床针对铂耐药难治性卵巢癌患者，2.4mg/kg剂量组ORR达50%，3.0mg/kg剂量组ORR为42%，抗肿瘤疗效突出，现已进入II期临床拓展适应症。 BNT142：前沿mRNA创新疗法，通过LNP脂质纳米颗粒包裹CLDN-6×CD3双特异性抗体编码mRNA，可在人体体内原位合成治疗性抗体。临床前研究证实，该疗法可实现肿瘤完全消退，且无明显毒副作用，目前处于I/II期临床研究阶段。 BNT211：CLDN-6 CAR-T联合RNA疫苗（CARVac）的创新细胞免疫疗法。I期临床数据显示，其治疗生殖细胞肿瘤患者ORR达57%，针对难治性卵巢癌也可实现29%的ORR，为耐药性肿瘤患者提供全新治疗选择。四、临床意义：突破难治性肿瘤的治疗瓶颈 CLDN-18.2靶向疗法的临床落地，有效破解了部分难治性胃癌的治疗困境。其中弥漫型、硬癌型胃癌恶性程度高、预后极差，普遍对HER2靶向药、PD-1免疫抑制剂不敏感，临床治疗手段匮乏。数据显示，34.6%的硬癌型胃癌患者为CLDN-18.2阳性，可从CLDN-18.2靶向治疗中显著获益。 从产业层面来看，Claudin靶点的成功落地具有颠覆性意义。不同于传统致癌驱动靶点，Claudin属于非致癌驱动因子，其治疗价值依托于肿瘤特异性膜表达、高组织可及性，而非抑制肿瘤增殖信号。这一创新研发思路，极大拓宽了抗肿瘤靶点的筛选边界，为后续实体瘤新药研发提供了全新范式。五、三大核心挑战待突破 尽管Claudin靶向抗肿瘤赛道已实现突破性进展，多款药物进入临床后期，但行业整体仍存在三大核心瓶颈，制约疗法规模化落地： 1.胃肠道毒性风险：由于CLDN-18.2少量表达于正常胃黏膜上皮细胞，靶向药物干预后易引发恶心、呕吐、胃炎等胃肠道不良反应。目前临床可通过福沙匹坦等止吐药物对症控制，而IBI343等新一代药物通过结构优化、Fc沉默技术，已实现毒性显著降低，为安全性优化提供了新方向。 2.家族亚型交叉反应：Claudin各亚型胞外环氨基酸序列高度同源，研发的靶向抗体易出现非特异性结合，引发脱靶毒性。以早期CLDN-6靶向抗体IMAB027为例，其可与正常组织表达的CLDN-9发生交叉结合，存在潜在安全隐患，对药物特异性设计提出极高要求。 3.伴随诊断标准化缺失：目前全球仅Ventana CLDN18（43-14A）RxDx免疫组化检测为佐妥昔单抗获批配套诊断方案，阳性判定标准为≥75%肿瘤细胞中强膜表达。该检测高度依赖病理人工判读，存在一定主观差异，且暂无统一的泛癌种检测标准，制约靶点精准治疗普及。六、未来展望 佐妥昔单抗的获批，正式确立了Claudin蛋白家族作为新型实体瘤治疗靶点的核心地位。未来，该赛道将围绕技术优化、疗效升级、安全提质、标准完善四大维度持续突破，核心发展方向如下： 研发高特异性Claudin靶向分子，规避家族亚型交叉反应，彻底降低脱靶毒性； 持续优化药物分子结构、偶联体系与给药方案，平衡疗效与安全性； 搭建标准化、精准化的靶点伴随诊断体系，统一临床判读标准； 深化联合治疗探索，推进靶向药物与化疗、免疫检查点抑制剂的协同联用方案； 挖掘更多Claudin家族功能性亚型，拓展靶点边界与适应症范围。 伴随结构生物学、抗体工程、细胞治疗与mRNA技术的迭代升级，Claudin靶向疗法将在未来3-5年迎来集中爆发，补齐实体瘤难治、耐药的治疗短板，成为抗肿瘤治疗的重要支柱，为广大晚期、难治性肿瘤患者带来全新生存希望。 识别微信二维码，添加抗体圈小编，符合条件者即可加入 抗体微信群！ 请注明：姓名+研究方向！ 版 权 声 明 本公众号所有转载文章系出于传递更多信息之目的，且明确注明来源和作者，不希望被转载的媒体或个人可与我们联系(cbplib@163.com)，我们将立即进行删除处理。所有文章仅代表作者观不本站。

点击蓝字 关注我们 前言 5月21日是“无呕宣传日”，这一特殊日子的设立，旨在唤起公众对化疗相关性恶心呕吐（CINV）的关注。CINV是肿瘤患者化疗过程中最常见的不良反应之一，发生率可高达80%，严重侵蚀患者的生活质量、治疗依从性乃至生存获益。实现“无呕”治疗，不仅是医学技术的目标，更是一份对患者尊严与生命质量的承诺。 《中国癌症症状管理实践指南》（化疗相关恶心呕吐）作为国内权威临床指引，2026年更新版共包含31条推荐意见，新增6条、修改7条，全面覆盖药物治疗、饮食指导、中医适宜技术及非药物干预等多个维度，为CINV全程管理提供了循证医学依据。值此无呕宣传日，肿瘤界特别梳理指南核心推荐意见，以期为临床医师提供规范化诊疗参考，同时帮助患者与家属正确认识CINV，掌握科学应对方法，让“无呕治疗”从理念变为现实，共同提升肿瘤治疗的舒适度与依从性。 非药物干预 推荐意见1：推荐应用饮食指导预防和改善CINV（专家共识，强推荐） 解释说明：预防和改善CINV的饮食指导建议：在化疗前指导患者每餐进食量不宜过饱；休息时取坐位或半卧位，避免饭后立即平卧；根据患者喜好选择清淡易消化，高蛋白、高维生素、低盐低脂饮食；可进食偏酸的水果，缓解恶心；禁忌饮酒，勿食甜、腻、辣和油煎食品；少食含色氨酸丰富的食物，如香蕉、核桃和茄子；食物要温热适中，避免过冷、过热、气味过重。 推荐意见２：可以考虑应用灸法减轻CINV严重程度，改善患者身体功能状况和生活质量（低质量，弱推荐） 推荐意见３：可以考虑应用灸法降低CINV发生率（极低质量，弱推荐） 解释说明：灸法由专业针灸治疗师实施，常取主穴穴位包括足三里、内关、中脘等，配穴根据患者中医证型确定。常用的灸法包括艾条灸和艾柱灸，可进行直接灸或间接灸（隔姜灸和隔药饼灸）。具体操作方法：患者取舒适卧位，全身放松，暴露施灸部位，将艾条点燃的一端对准穴位，距离皮肤1.5~3 cm施灸，使患者有温热感或轻微灼痛感；或于施灸穴位涂以少量凡士林，使用艾柱灸，在穴位上或隔姜片或隔药饼，放上艾柱点燃至1/2或2/3，患者感到灼痛，即除去未燃尽的艾柱，更换新艾柱。化疗前1d开始，10~30 min/次，1次/d，每天或隔天施灸，至下次化疗为1个疗程，连续用3个疗程。施灸时嘱患者避免移动引起的皮肤烧伤；隔姜灸容易起疱，需加注意。高热、心悸、血压过高、咳血、吐血；艾叶过敏、伤寒、肝阳头痛者，不宜使用。 推荐意见4：可以考虑应用耳穴埋豆减轻CINV严重程度，降低延迟性CINV发生频率（低质量，弱推荐） 解释说明：耳穴埋豆可由中医专业资质培训的护士实施，采用主穴与配穴配合方式施治，常选主穴包括食道、胃、膈、贲门、交感、神门、皮质下，常选配穴包括肝气犯胃者配肝、胆；脾胃虚弱者配脾等。用针灸柄的尾部在耳廓相应穴位按压找到敏感点，使用75%酒精棉球轻擦消毒，然后将表面光滑近似圆球状或椭圆状的中药王不留行籽贴于0.6~0.7mm2的小块胶布中央，将其贴压在相应穴位上，轻轻揉压，每穴位按压30~60s，每次可选3~5个穴位，按压力度以患者感到疼痛但能耐受，且感到酸麻胀或发热为宜。按压3~6次/d，间隔1~3d更换1次胶布和王不留行籽。从化疗前1d开始，持续到化疗结束。外耳伴炎症者（如湿疹、溃疡、破溃等）、胶布、药籽过敏者，不宜使用。 推荐意见5：可以考虑应用穴位按压降低CINV发生率，降低化疗相关呕吐和延迟性恶心的发生率，减轻CINV严重程度，尚无证据显示能降低化疗相关急性恶心的发生率（低质量，弱推荐） 解释说明：穴位按压由中医专业资质培训的护士实施或指导患者实施，常见穴位包括内关穴和足三里。患者取舒适体位，放松肌肉。实施者用拇指屈曲垂直按在穴位上，指甲方向要竖向和两筋平行，按压时按与揉交替进行，力度由轻至重，按压后出现酸麻感约5 s，即放开，隔1~2 s再按压，同法按压另一侧肢体。根据患者反应、耐受力施压。按压时嘱患者深呼气，按压过程中密切观察患者一般情况并进行心理沟通，以分散患者注意力。按压3~5 min/次，间隔时间2~6 h，化疗开始前实施，持续5~7 d。 推荐意见6：可以考虑应用电针减轻延迟性CINV严重程度（低质量，弱推荐） 推荐意见7：可以考虑应用电针降低化疗相关急性呕吐发生率（低质量，弱推荐） 解释说明：电针由专业中医治疗师实施。常见穴位：内关穴、间使穴。具体操作方法：患者仰卧位，以75%酒精常规消毒局部皮肤后，采用一次性针灸针直刺13~23 mm，以得气为度，针刺后将电针仪的一对电极与针柄相连，频率20 Hz，电流强度依据个体承受限度而定，1 h/次，2 次/d，化疗当天开始，3d 1个疗程。皮肤有感染、溃疡、瘢痕或肿瘤的部位、血小板减低或有出血倾向者、晕针者等，不宜使用。 推荐意见8：可以考虑应用针刺疗法降低化疗相关急性呕吐发生率，改善患者生活质量（极低质量，弱推荐） 推荐意见9：可以考虑应用针刺疗法降低CINV严重程度（中等质量，弱推荐） 解释说明：针刺疗法由专业中医治疗师实施。常用穴位：内关穴、足三里等。具体操作方法：患者取仰卧位，75%酒精常规消毒，以直刺为主，采用一次性无菌针灸针。针刺深度为1.0~1.2寸，手法由轻到重至患者出现酸胀感为宜，待患者有酸麻、胀等针感后留针30min，1~3次/d，5d 1个疗程。久病体虚、大汗出者，针刺刺激不宜过强，并尽可能采取卧位。皮肤有感染、溃疡、瘢痕或肿瘤的部位、血小板减低或有出血倾向者、晕针者，不宜使用。 推荐意见10：可以考虑应用子午流注时辰护理降低CINV发生率，减轻CINV严重程度（中等质量，弱推荐） 解释说明：子午流注时辰护理由护士实施，具体操作为：化疗当天上午7点，取内关穴、合谷穴、中脘穴、足三里给予穴位按摩，每穴用拇指或食指先按压5 min，而后顺时针方向再轻揉约10 min，以患者感到酸麻胀痛感为宜；上午8点指导患者食用猪脾党参陈皮粥、大枣淮山薏仁小米粥或健脾和胃粥；上午10点指导患者口服中药汤剂健脾止呕汤。1次/d，6d 1个疗程。 推荐意见11：可以考虑应用芳香疗法减轻急性恶心严重程度，改善生活质量；尚无证据显示能减轻延迟性恶心严重程度、降低呕吐发生率（极低质量，弱推荐） 解释说明：由专业芳香治疗师或经培训的护士对患者进行评估，结合患者意愿及经济情况，选择个体化芳香精油。常用的芳香精油包括姜精油、柠檬精油、柑橘类精油、薰衣草精油等。采用吸入性芳香疗法，包括直接吸入和间接吸入。直接吸入：指导患者正常呼吸，将精油置入吸入器中，置鼻下直接吸入，至少2 min/次，3次/d，至少持续5 d。间接吸入：可使用香薰机将稀释的芳香精油扩散到空气中，可持续24 h，适用于单间病房。首次使用精油或尝试一种新的精油时需谨慎使用，先做局部皮肤测试检验有无过敏反应，出现过敏、皮炎等不良反应时立即停止，有芳香精油过敏史者禁止使用。 推荐意见12：可以考虑应用瑜伽干预减轻预期性CINV严重程度，改善患者生活质量，尚无证据显示能降低预期性CINV发生频率（极低质量，弱推荐） 推荐意见13：可以不考虑应用瑜伽干预降低急性和延迟性CINV发生频率和严重程度（极低质量，弱不推荐） 解释说明：瑜伽干预由接受过专业瑜伽训练的教练指导练习，根据患者在化疗期间及间歇期的需求量身定制方案。患者在瑜伽教练指导下跟着音乐练习，可单人或小组练习。护士应为化疗间歇期的患者提供瑜伽练习视频，指导其居家练习。初始练习选择简单易行的方式，如呼吸觉知、静坐冥想等，逐渐向复杂项目过渡。60~90 min/次，2~3次/周，定期随访评估患者练习效果。高龄、严重心脏病、严重躯体疾病、精神疾病史者，不宜使用。 推荐意见14：可以考虑应用音乐疗法降低预期性CINV发生率（极低质量，弱推荐） 推荐意见15：可以考虑应用音乐疗法减轻延迟性呕吐严重程度，尚无证据显示能降低延迟性CINV发生率、减轻延迟性恶心严重程度（极低质量，弱推荐） 推荐意见16：可以不考虑应用音乐疗法降低急性CINV发生率和严重程度（极低质量，弱不推荐） 解释说明：音乐疗法由专业音乐治疗师或接受培训的护士实施，根据患者年龄、喜好、文化背景、信仰等进行综合评估，选择适宜的曲目。从化疗前1h开始，选择相对安静的独立空间，集中注意力倾听音乐30 min；化疗开始后，可采取被动形式如听音乐，20~60 min/次，2~3次/d，或采取主动形式如唱歌、器乐演奏，每次至少20 min，2次/周。 推荐意见17：可以考虑应用引导意象训练降低CINV的发生率；尚无证据显示可减轻CINV的严重程度（低质量，弱推荐） 解释说明：引导意象训练由心理治疗师或接受过培训的护士实施，根据患者不同情况设定想象内容，引导患者在尽可能放松后想象一些具体的画面，将注意力从输注化疗药物的场景中转移，聚焦到一些积极的想象（如温暖的沙滩、宁静的草地），使患者反复体会身心放松后的愉快体验。一般从化疗前开始训练，30 min/次，2次/d。 推荐意见18：可以考虑应用渐进性肌肉放松训练降低化疗相关延迟性呕吐发生率、发生频率和延迟性恶心严重程度；尚无证据显示能降低化疗相关急性呕吐发生率、发生频率与急性恶心严重程度（极低质量，弱推荐） 解释说明：解释说明渐进性肌肉放松训练应由心理咨询师或经专业培训后的护士指导患者训练。指导语统一由心理咨询师录制，选择适宜的背景音乐并创造舒缓的听觉环境。患者着舒适衣裤，取半坐位或仰卧位，闭上双眼，双手平放身体两侧，平静而自然地深呼吸，使身体处于相对放松状态。先将注意力集中在一组肌群上，绷紧肌肉持续5~7s，然后放松肌肉，体验紧张和放松的不同感觉。顺序依次为：手和前臂→上臂→前额→面颊→鼻子→下颌→颈部→胸肩→后背→腹部→大腿→小腿→足，也可从下到上。一般1次/d，25~30 min/次，至少持续3周。 推荐意见19：可以考虑口服姜胶囊降低化疗相关急性呕吐发生率，尚无证据显示能降低急性恶心和延迟性CINV的发生率（极低质量，弱推荐） 推荐意见20：可以考虑应用姜类制剂降低CINV的严重程度（极低质量，弱推荐） 解释说明：姜胶囊由姜提取物所制，包含6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚、10-姜酚等生姜成分，每粒250~500 mg，0.7~2.0 g/d，于化疗前3 d至化疗后5 d口服。姜类制剂的治疗形式包括直接口服或者饮用姜胶囊、姜片剂和姜茶饮，口服生姜的方法是1~3.5 g/d，于化疗开始后1~5 d或者化疗前3 d至化疗后3 d口服。 药物预防和治疗 推荐意见21：推荐应用神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂、5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂和地塞米松联合用药方案预防中-高度致吐风险药物引起的急性和延迟性CINV（专家共识，强推荐） 推荐意见22：推荐应用奥氮平、NK-1受体拮抗剂、5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联合用药方案预防高度致吐风险药物引起的急性和延迟性CINV（专家共识，强推荐） 推荐意见23：推荐应用5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联合用药预防中度致吐风险药物引起的急性和延迟性CINV（专家共识，强推荐） 推荐意见24：推荐应用奥氮平、帕洛诺司琼和地塞米松联合用药方案预防中、高度致吐风险药物引起的急性和延迟性CINV（专家共识，强推荐） 推荐意见25：可以考虑应用甲氧氯普胺预防和治疗低度致吐风险药物引起的CINV，晚期乳腺癌患者不建议使用（专家共识，弱推荐） 推荐意见26：可以考虑应用5-HT3受体拮抗剂预防和治疗低度致吐风险药物引起的CINV（专家共识，弱推荐） 推荐意见27：可以考虑应用劳拉西泮预防和治疗癌症患者预期性CINV（专家共识，弱推荐） 推荐意见28：可以考虑口服地塞米松预防和治疗低度致吐风险药物引起的CINV（专家共识，弱推荐） 推荐意见29：可以考虑应用丙氯拉嗪预防和治疗低度致吐风险药物引起的CINV（专家共识，弱推荐） 推荐意见30：口服中-高致吐风险抗肿瘤药物方案可以考虑应用5-HT3受体拮抗剂单药，口服或透皮贴剂可以增加给药便利（专家共识，弱推荐） 推荐意见31：口服轻微-低致吐风险抗肿瘤药物方案无需常规预防止吐，当出现恶心呕吐后，可以考虑应用5-HT3受体拮抗剂、甲氧氯普胺、丙氯拉嗪（专家共识，弱推荐） 现有指南/系统评价与本条推荐意见相关的描述： （1）美国国立综合癌症网络（NCCN）止吐指南：请参考2025版NCCN止吐临床实践指南。 （2）欧洲肿瘤内科学会（ESMO）/癌症支持治疗多国协会（MASCC）预防化疗和放疗所致恶心呕吐指南提出： 四联药物：5-HT3拮抗剂+地塞米松+NK-1受体拮抗剂+奥氮平，推荐奥氮平作为高致吐风险化疗的固定组成部分，包括AC类和非AC类化疗，建议起始剂量为10 mg，若患者对镇静作用敏感，可调整为5mg； 三联药物：5-HT3受体拮抗剂+地塞米松+NK-1受体拮抗剂针对非AC类高致吐风险药物患者化疗前给药； 三联药物：5-HT3受体拮抗剂+地塞米松+NK-1受体拮抗剂针对非AC类高致吐风险药物患者急性与延迟性CINV； 三联药物：5-HT3受体拮抗剂+地塞米松+NK-1受体拮抗剂针对乳腺癌患者AC方案化疗前给药； 三联药物：5-HT3受体拮抗剂+地塞米松+NK-1受体拮抗剂针对乳腺癌患者AC方案化疗急性CINV；如果化疗第1天不是给予福沙匹坦或奈妥匹坦或多拉匹坦，阿瑞匹坦或地塞米松需要在第2、3天给药； 奥氮平在预防迟发性恶心方面很有用，优于阿瑞匹坦/福沙匹坦；在预防急性症状方面与阿瑞匹坦/福沙匹坦相当；恶心如果很严重时，奥氮平可考虑与5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联用，但使用10mg剂量，病人镇静可能是一个问题； 推荐5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松，针对接受中度致吐风险药物化疗患者急性CINV； 推荐化疗后第2、3天使用地塞米松，针对接受中度致吐风险药物化疗患者延迟性CINV； 三联药物：5-HT3受体拮抗剂+地塞米松+NK-1受体拮抗剂预防卡铂类药物急性CINV； 若化疗第1天使用福沙匹坦/奈妥匹坦/多拉匹坦，则对延迟性呕吐无预防性药物；若化疗第1天使用阿瑞匹坦，化疗第2、3天继续使用阿瑞匹坦。 针对接受低度或轻微程度致吐风险药物化疗患者化疗前和延迟性CINV，没有预防性药物使用； 推荐单一用药，如地塞米松或5-HT3受体拮抗剂或多巴胺受体拮抗剂，针对接受低度致吐风险药物化疗患者预防性用药； 推荐爆发性恶心呕吐，使用奥氮平10mg每日口服。奥氮平会引起轻度到中度镇静问题，尤其对老年患者； 预防预期性恶心和呕吐的最佳方法是尽可能控制急性和延迟性恶心和呕吐； 推荐苯二氮卓类药物来减少预期性恶心呕吐的发生； 针对≤50岁的女性患者接受奥沙利铂化疗时，建议添加NK-1受体拮抗剂；对于>50岁女性则不推荐常规使用。 （3）美国肿瘤护理学会（ONS）成人化疗相关恶心呕吐指南： 小剂量的地塞米松（推荐应用）； 奈妥匹坦和帕洛诺司琼（推荐应用）； NK-1受体拮抗剂（推荐应用）； 奥氮平（推荐应用）； 5-HT3受体拮抗剂（推荐应用）； 缓释格拉司琼（推荐应用）； 经皮给药格拉司琼（推荐应用）； 三联药物：地塞米松+5-HT3受体拮抗剂+NK-1受体拮抗剂（推荐应用）； 苯二氮卓类：针对预期性恶心呕吐（可能有效）； 奥氮平：针对爆发性恶心呕吐（可能有效）； 帕洛诺司琼口服（可能有效）； 单一地塞米松：针对低致吐风险的化疗药物（可能有效）； 甲氧氯普胺（效果有待验证）； 米氮平（效果有待验证）； 昂丹司琼：作为解救药物（效果有待验证）。 （4）中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识： 高致吐风险预防方案： a. 5-HT3受体拮抗剂+NK-1受体拮抗剂+地塞米松； b.帕洛诺司琼+奥氮平+地塞米松； c.5-HT3受体拮抗剂+NK-1受体拮抗剂+奥氮平+地塞米松； d.帕洛诺司琼+沙利度胺+地塞米松。 中致吐风险预防方案： a.5-HT3受体拮抗剂+地塞米松，其中5-HT3受体拮抗剂优先推荐帕洛诺司琼、格拉司琼缓释注射液及透皮贴剂； b.帕洛诺司琼+奥氮平+地塞米松； c.5-HT3受体拮抗剂+NK-1受体拮抗剂+地塞米松。 低致吐风险预防方案： 推荐单一止吐药物，包括5-HT3受体拮抗剂、地塞米松、甲氧氯普胺或丙氯拉嗪。 成人口服抗肿瘤治疗中-高致吐风险方案： 推荐使用5-HT3受体拮抗剂单药，口服制剂或外用剂型可增加给药便利。 成人口服抗肿瘤治疗轻微-低致吐风险方案： 无需常规预防止吐，仅在出现恶心呕吐后给予止吐处理，可选择单一药物，包括5-HT3受体拮抗剂、甲氧氯普胺和丙氯拉嗪。 声明：本文由“肿瘤界”整理与汇编，欢迎分享转载，如需使用本文内容，请务必注明出处。 来源：中国抗癌协会整合护理工作委员会,王盈,骆惠玉,等.《中国癌症症状管理实践指南》更新——化疗相关恶心呕吐[J]. 护士进修杂志, 2026, 41(06): 561-573. DOI:10.16821/j.cnki.hsjx.2026.06.001. 编辑：Lagertha 审核：阿希雅