The study team proposes a double-blind, comparative effectiveness, randomized controlled trial (RCT) to address the following goal: to determine the relative efficacy and adverse event profile of fosaprepitant compared to the standard of care antiemetic metoclopramide. Fosaprepitant and its active metabolite aprepitant are a relatively new class of antiemetic that exclusively acts in the central nervous system by blocking neurokinin (NK-1) which is a key signaling molecule in the centrally mediated aspects of the vomiting reflex. Currently, fosaprepitant and aprepitant both have only two United Stated Food and Drug Administration (USFDA) approved indications for nausea and vomiting: chemotherapy-induced and postoperative. Neurokinin inhibitors are highly effective and generally well-tolerated. Therefore, this class of medication may be a more appropriate medication for the millions of patients with nausea and vomiting that seek care in emergency departments (EDs). Intravenous fosaprepitant is converted to the active metabolite aprepitant on the order of minutes and is significantly cheaper to procure at this time.

开始日期2026-05-01

申办/合作机构

Montefiore Medical Center

CTIS2025-522529-36-00

/ Not yet recruiting临床3期IIT

Postoperative recovery with the addition of long-acting NK1- and 5-HT3 receptor antagonists as prophylaxis for post-operative nausea and vomiting. A prospective, double-blind, randomized trial in laparoscopic surgery.

开始日期2026-04-01

申办/合作机构-

NCT07413809

/ Recruiting临床3期IIT

A Prospective, Multicenter, Randomized Controlled Trial of Fosaprepitant Combined With Tropisetron and Multi-Day Olanzapine Versus Fosaprepitant Combined With Tropisetron and Dexamethasone for the Prevention of Delayed Nausea and Vomiting Induced by High-Dose Chemotherapy in Patients Undergoing Autologous Hematopoietic Stem Cell Transplantation

This study employs a prospective, multicenter, randomized, two-arm design aimed at evaluating the efficacy and safety of the FTO regimen in preventing delayed chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) following high-dose chemotherapy for hematopoietic stem cell transplantation (HSCT). A total of 92 patients with multiple myeloma who were indicated for autologous HSCT were enrolled. The primary endpoint was to compare the complete response (CR) rates of the FTO regimen versus the FTD regimen in the delayed phase (24-240 hours after chemotherapy) for preventing nausea and vomiting induced by high-dose chemotherapy during HSCT.

开始日期2025-10-31

申办/合作机构

丽水市中心医院

[+9]

100 项与福沙匹坦双葡甲胺相关的临床结果

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100 项与福沙匹坦双葡甲胺相关的转化医学

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100 项与福沙匹坦双葡甲胺相关的专利（医药）

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项与福沙匹坦双葡甲胺相关的文献（医药）

2026-04-01·BRAIN & DEVELOPMENT

Cyclic vomiting syndrome

Review

作者: Hikita, Toshiyuki

Cyclic vomiting syndrome (CVS) is characterized by recurrent vomiting episodes. In this study, the mean ages at the onset of symptoms and at the diagnosis of children with cyclic vomiting pattern were 5.7 and 8.0 years, respectively. On average 2.3 years elapsed between the onset and diagnosis, suggesting the difficulty of diagnosing CVS. However, the prevalence of CVS ranges from approximately 0.3% to 2%. Its pathophysiology, prognosis, and natural history need to be further investigated. Various abortive and prophylactic therapies that have been applied in CVS cases were reported. To date, no randomized control study on abortive therapy (i.e., treatment intended to stop a migraine once it starts) for CVS has yet been conducted. Current treatment recommendations are detailed in the North American Society for Pediatric Gastroenterology, Hepatology, and Nutrition (NASPGHAN) 2025 guidelines for the management of CVS in children. The NASPGHAN 2025 guidelines for the management of CVS in children recommend non-steroidal anti-inflammatory drugs, triptans, ondansetron, aprepitant, and fosaprepitant for acute medicine. The NASPGHAN 2025 guidelines for the management of CVS in children recommend coenzyme Q10, riboflavin, and magnesium as preventive treatments. The recommended medications include propranolol, cyproheptadine, aprepitant, and amitriptyline. The guidelines also recommend not using the antiseizure medications topiramate and valproic acid. However, antiseizure medications are recommended only for patients who are unresponsive to the aforementioned preventive medications and who have frequent vomiting and severe symptoms.

2026-02-05·ONCOLOGIST

Granisetron transdermal delivery system versus palonosetron in the prevention of long-delayed nausea and vomiting: a phase III randomized trial

Article

作者: Du, Yiqun ; Li, Hengyu ; Liu, Xiaojun ; Meng, Yanchun ; Zhang, Jian ; Guan, Xiaoxiang ; Li, Gang ; Mu, Yuxin

Abstract:

Background:

Chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) significantly impact the patients’ quality of life. Whether the granisetron transdermal delivery system (GTDS) offers better protection than palonosetron against long-delayed (120-168 hours) CINV after highly or moderately emetogenic chemotherapy (HEC/MEC) had not been prospectively tested.

Methods:

A multicenter, randomized clinical study was conducted in China. Patients scheduled to receive either HEC or MEC were randomly assigned (1:1) to GTDS or palonosetron, each in combination with a neurokinin-1 receptor antagonist (NK1-RA) and dexamethasone. The primary endpoint was the complete response (CR; no vomiting and no rescue medication) rate during the long-delayed phase (120-168 hours), stratified by HEC and MEC categories, to demonstrate the superiority of GTDS over palonosetron.

Results:

Overall, 150 patients received either GTDS or palonosetron respectively. We found that the GTDS group demonstrated a significantly higher long-delayed CR rate (97.3%) than the palonosetron group (92%) (P = .04). This advantage was driven predominantly by the HEC subgroup (GTDS 97.5% vs palonosetron 90.8%, P = .028). No significant differences were observed between the groups for the acute (0-24 hours, 92.7% vs 90.0%; P = .412), delayed (24-120 hours, 80.0% vs 76.0%; P = .403), extended-delayed (24-168 hours, 80.7% vs 75.3%; P = .265), or overall (0-168 hours, 78.0% vs 74.0%; P = .417) phases.

Conclusion:

A GTDS-based triple antiemetic regimen can effectively control CINV associated with HEC or MEC. It provides a convenient alternative route for delivering granisetron for up to 7 days, with superior efficacy in controlling long-delayed CINV.

Trial registration:

Clinicaltrials.gov Identifier: NCT04912271 (in-house ethic number: YBCSG-21-04)

2026-02-01·ACTA PHARMACOLOGICA SINICA

Antiemetic drug fosaprepitant exerts anti-tumor effects against NSCLC by targeting FAK to inhibit AKT and JNK/c-Jun pathways

Article

作者: Yan, Zhao-Wei ; Ma, Chen-Kang ; Li, Jian-Jun ; Wang, Ying ; Liu, Ze-Yi ; Zeng, Yuan-Yuan ; Shao, Yu-Na ; Lu, Di ; Shu, Chen-Ying ; Zhang, Hui-Ling ; Zhu, Jian-Jie ; Zhang, Yi-Hua

Non-small cell lung cancer (NSCLC) is an aggressive malignancy with a poor prognosis. Abnormal expression of focal adhesion kinase (FAK) is closely linked to NSCLC progression, highlighting the need for effective FAK inhibitors in NSCLC treatment. In this study we conducted high-throughput virtual screening combined with cellular assays to identify potential FAK inhibitors for NSCLC treatment. Fosaprepitant (FOS), a clinical antiemetic drug, exhibited a high affinity for FAK with a K_D value of 4.35 × 10⁻⁵ M. The direct interaction between FOS and FAK was confirmed by molecular docking, molecular dynamics, drug affinity responsive target stability and surface plasmon resonance analysis. We showed that FOS (15, 25 μM) dose-dependently inhibited the proliferation, migration and invasion of A549 and H1299 cells by targeting FAK. The IC₅₀ values in inhibiting the cell viability at 24 h were 73.05 and 126.1 μM, respectively. Knockdown FAK reversed the inhibitory effects of FOS on A549 cells. Using RNA sequencing and Western blotting analysis, we demonstrated that FOS treatment led to downregulation of the AKT and JNK/c-Jun signaling pathways in A549 and H1299 cells. Importantly, point mutation analyses revealed that FOS primarily targeted the Y925 phosphorylation site on FAK. In A549 cells xenograft nude mouse model, administration of FOS (20, 60 mg/kg, i.p. every 2 d for 2 weeks) dose-dependently suppressed the tumor growth. Collectively, FOS exhibits significant anti-NSCLC activity both in vitro and in vivo by binding to FAK and inhibiting its phosphorylation, thereby blocking the AKT and JNK/c-Jun signaling pathways. These results suggest FOS as a novel FAK inhibitor for NSCLC treatment.

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项与福沙匹坦双葡甲胺相关的新闻（医药）

2026-03-23

·乙酰水杨酸投研

默沙东主要药品全球销售收入分析（2003年至2025年）

默沙东（MSD）介绍及公司主要历史变迁默沙东（Merck Sharp & Dohme，MSD）是全球著名的医药公司，总部位于美国新泽西州肯尼沃斯市，在美国和加拿大称为默克（Merck & Co），在其他地区称为默沙东（MSD）。默沙东由德国默克集团建立于1891年，现已成为全球制药领域的巨头。默沙东凭借处方药、疫苗、生物制品和动物保健品，为140多个国家提供创新的医疗解决方案。 1668年，弗雷德里奇·杰考伯·默克收购了位于德国达姆施塔特的天使药房。 1816年，海因里希·伊曼纽尔·默克接管了天使药房，开始着手将天使药房发展成一个全球化的公司。1891年，默克在美国纽约成立了分公司Merck& Co.。美国的默克就是默沙东的前身。 1917年，默克位于美国的子公司Merck& Co.因为第一次世界大战被没收，从此默克与Merck& Co.被迫分家。美国默克（Merck& Co.）被美国接管成为独立的公司，自此与德国默克切断了关系。 1936年， Merck& Co.首次成功合成维生素；1940年，发现并推广抗生素链霉素；1948年，凭借磺胺喹噁啉打入动物保健市场；1950年，合成首个商品化皮质醇。 1953年， Merck& Co.与沙东公司（Sharp & Dohme）合并为默沙东（总部位于美国新泽西州罗威市，公司在美国与加拿大称为默克，在其他地区称为默沙东）。默克拥有广泛的化学研究和生产设施，沙东拥有制药研发、营销能力和国际市场，沙东位于宾夕法尼亚威斯特波因特（West Point）的设施也在此合并范围内，二者强强联合。 1958年，公司的氯噻嗪上市（DIURIL），公司成为领先的心血管药物公司。19世纪70年代，旋毛虫病（由食用生肉或未煮熟的肉引起）可引起高烧、肌肉疼痛和肿胀以及其他严重症状。1961年，威廉·坎贝尔（William Campbell）博士领导的一个研究小组发现了噻苯达唑（thiabendazole），这是第一种能杀死羊、山羊、牛和猪体内旋毛虫寄生虫的药物。当北极圈的驯鹿群受到寄生虫感染的严重影响时，默沙东的科学家们前往北方，用噻苯达唑为它们治疗。 1971年，默沙东开始分发麻疹-腮腺炎-风疹（M-M-R）联合疫苗，由Maurice Hilleman和Eugene B. Buynak开发。M-M-R由三种疫苗组成：ATTENUVAX，默沙东麻疹疫苗的更新版本；风疹疫苗MERUVAX；以及腮腺炎疫苗MUMPSVAX。 1977年，默沙东的肺炎疫苗PNEUMOVAX（肺炎球菌疫苗多价）获批。1978年，美国FDA批准了MEFOXIN（头孢西丁），适用于治疗由某些细菌引起的许多感染，包括革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。1985年，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂VASOTEC（依那普利）被FDA批准用于治疗高血压和充血性心力衰竭。VASOTEC在1988年成为默沙东第一个十亿美元的产品。1986年，默沙东的重组乙肝疫苗RECOMBIVAX HB（重组乙肝疫苗）已获得FDA批准，是首个用于人类的重组乙肝疫苗。1989年，默沙东将RECOMBIVAX HB疫苗技术转移到中国。1987年，默沙东推出了第一个商业化的他汀类药物洛伐他汀，这是FDA批准的首个他汀类药物。 1982年，默沙东与Astra AB签署协议，开发和商业化Astra的产品。1994年11月，默沙东与Astra共同成立联营企业Astra Merck Inc.(AMI)，各自持股50%股份，继续进行合作。1998年，默沙东收购了Astra在AMI的股份，将AMI更名为KBI Inc.，以KBI的资产有限合伙企业Astra Pharmaceuticals L.P.出资，换取1%的有限合伙权益。Astra以其在美国子公司的资产换取Astra Pharmaceuticals L.P.的99%的普通合伙权益。此有限合伙企业在1999年Astra与Zeneca Group Plc.合并后，更名为AstraZeneca LP（AZLP）。2014年6月30日，阿斯利康收购默沙东在其联营企业里的权益。 1993年，默沙东收购了Medco Containment Services, Inc.（收购后被称为Medco Health）。主要从事药品流通领域，处方药销售。2003年8月19日，默沙东完成了Medco Health的分立。分立后，默沙东恢复为专注于药品研发、生产、销售的公司。 1996年，CRIXIVAN （INDINAVIR SULFATE）获FDA批准用于治疗HIV。1998年，孟鲁司特钠（SINGULAIR）已被FDA批准用于预防和治疗哮喘。2006年，FDA批准了西格列汀（JANUVIA），一种用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂。同年，美国FDA批准了GARDASIL[人乳头瘤病毒四价（6、11、16、18型）重组疫苗]，用于预防某些HPV类型引起的宫颈癌。 2003年，默沙东将其在Banyu的股权从51%增至99.4%。 2006年5月，默沙东收购了Abmaxis，专注于单克隆抗体产品的开发。6月，默沙东收购了GlycoFi，专注于糖蛋白工程。12月，默沙东收购了Sirna，专注于RNAi技术。 2007年9月11日，默沙东收购了NovaCardia，专注于心血管代谢类疾病药物开发的公司。 2009年11月3日，默沙东公司与先灵葆雅公司（Schering-Plough）合并。 2009年由于合并带来了15%的收入增长，并入了先灵葆雅的Remicade (infliximab)用于感染类疾病，Temodor (temozolomide)用于脑肿瘤，Nasonex (mometasone furoate monohydrate)系列鼻喷雾剂用于过敏症状，PegIntron (peginteferon alpha-2b)用于慢性丙肝，Clarinex (desloratadine)抗组胺药，Zetia (ezetimibe)和Vytorin (ezetimibe/simvastatin)用于高胆固醇血症，同时也并入了先灵葆雅的动物健康以及消费健康产品。2010年由于合并，使得默沙东的销售收入较2008年收入几乎翻倍。 2014年8月，默沙东完成收购Idenix，专注于人类病毒疾病药物的开发和商业化。12月，默沙东收购了OncoEthix，专注于肿瘤药物的开发。 2014年10月1日，默沙东完成将其消费健康业务出售给拜耳公司，出售价格142亿美元，拜耳收购的业务主要包括OTC业务，包括国际品牌Claritin和Afrin，默沙东实现税前收益112亿美元。2014年5月，默沙东将眼科产品出售给 Santen Pharmaceutical Co., Ltd。2015年12月，默沙东将剩余的眼科业务出售给Mundipharma Ophthalmology Products Limited。 2015年1月，默沙东收购了Cubist，其主要专注于广谱抗生素业务，总收购价值83亿美元。 2016年1月，默沙东收购了Iomet Pharma Ltd，主要专注于癌症治疗创新药物开发。7月，收购了Afferent Pharmaceuticals，专注于靶向P2X3受体类的药物开发。2016年，与Moderna Therapeutics签署协议共同开发和商业化新型信使RNA癌症疫苗药物。 2021年6月2日，默沙东完成了其妇女健康、生物仿制药以及一些成熟品牌业务的剥离，这些业务作为Organon & Co.公司自默沙东分立出来，独立上市。分立出来的成熟品牌包括皮肤科、非阿片类疼痛管理、呼吸以及心血管代谢类品种等。 2021年11月，默沙东收购了Acceleron Pharma Inc.，收购价格115亿美元，包括sotatercept，一种基于新机制的肺动脉高压3期管线，以及Reblozyl（luspatercept），红细胞成熟剂，用于β地中海贫血，为与BMS的合作产品，有权获得20%~24%的销售分成。 2023年6月，默沙东收购了Prometheus，专注于免疫调节疾病疗法开发以及诊断产品开发。2023年2月，默沙东和科伦药业签署合作协议，获得科伦药业7个ADC产品的权利，科伦药业保留其7个ADC临床前产品在中国及港澳地区的权利。2023年10月，默沙东终止了其中2个产品的权利。2023年1月，默沙东收购了Imago，主要专注于骨髓增生肿瘤等疾病的疗法开发。 2024年3月，默沙东收购了Harpoon，专注于开发临床阶段免疫肿瘤学T细胞接合剂疗法；7月，收购了EyeBio，专注于眼科的公司；9月，自Curon Biopharmaceutical处收购了MK-1045，在研临床阶段用于治疗B细胞相关疾病的双抗；12月，自Hansoh（豪森药业）获得MK-4082，临床前口服小分子GLP-1受体激动剂的权利；12月，与LaNova签署合作授权协议，获得MK-2010，PD-1/VEGF双抗的权利。默沙东总体营业收入情况默沙东2003年至2025年期间的主要业务包括创新药业务、动物健康、消费健康等。但除了创新药以外的业务规模较小，创新药业务的销售收入占据了全部销售收入的85%以上。2010年及以前未对动物健康、消费健康等业务进行单独披露。2014年10月1日，消费健康业务出售给拜耳公司。其他业务包括AZLP的合作收入以及其他收入等。自2003年至2025年，默沙东的营业收入情况如下图所示。由于在2009年底与先灵葆雅公司（Schering-Plough）实现合并，2010年销售收入相比2008年未并入时几近翻倍。2022年由于新冠的爆发以及新冠药物的推出总营业收入增长了22%。2025年总营业收入达650.11亿美元。默沙东创新药部门分类销售收入情况根据默沙东每年披露制药部门各药品营业收入情况，按照药品性质分类的销售收入数据如下图，默沙东年报上没有披露的品种的销售收入统一归入其他类。根据2003年至2025年的数据，默沙东有披露数据的品种的销售收入之和占制药部门总销售收入的80%~96%。 2021年起披露销售收入的品种占部门销售收入保持在95%以上。从图中可见，2003年起，心血管代谢类药物占所有产品的主导，随后逐年下降。疫苗类销售收入自2005年开始逐年增长。肿瘤类产品销售收入自2016年起逐年显著增长。至2025年，肿瘤和疫苗类产品仍然占据默沙东销售收入的主导地位，占全部制药销售收入的77.41%。糖尿病品种自2007年开始销售收入逐年增长至2017年之后又逐年下降。抗病毒类品种2022年由于新冠药物的推出销售收入有激增。呼吸系统药物自2003年开始逐年增长，至2012年起又逐年下降。默沙东披露的各制药品种销售收入情况根据每年默沙东年报披露的主要药品销售收入情况整理的各年单品种销售收入变迁情况见下图。可见，默沙东在2010年前，Singular（顺尔宁，孟鲁司特）、Cozaar（科素亚，氯沙坦/氢氯噻嗪）、Fosamax（福善美，阿仑膦酸钠）以及Zocor（舒降之，辛伐他汀）占主导地位，2010年后，Januvia（捷诺维，西格列汀）、Janumet（捷诺达，西格列汀/二甲双胍）、Remicade（类克，英夫利昔单抗）以及Zetia（益适纯，依折麦布）占比增加，Gardasil（人乳头瘤病毒疫苗）和ProQuad（麻疹腮腺炎风疹水痘疫苗）销售收入平稳增长。在近十年，Keytruda（可瑞达，帕博利珠单抗）， Gardasil（人乳头瘤病毒疫苗）增长显著。Keytruda的销售收入在2025年达316.41亿美元，占制药收入的54.42%。2025年又推出了Keytruda的皮下制剂（Keytruda Qlex），未来仍有一定的增长空间。默沙东2025年主要动态及产品专利情况财务业绩方面：2025年默沙东实现总营业收入650.11亿美元，相比去年增长1.31%。总营业收入主要包括制药部门（包括疫苗）、动物健康部门及其他业务收入，具体组成如下图。制药部门实现营业收入581.42亿美元，占全部营业收入的89.43%。动物健康部门实现营业收入63.54亿美元，占全部营业收入的9.77%。默沙东2025年主要动态及产品专利情况默沙东2025年合作授权及收并购情况如下表，合作授权交易包括：与恒瑞医药关于HRS-5346用于降低动脉粥样硬化风险、Blackstone资助默沙东开发Sacituzumab tirumotecan用于非小细胞肺癌、以及自Dr. Falk Pharma GmbH处获得MK-8690用于炎症性肠病的相关交易。收并购交易包括：对Verona Pharma plc的收购，获得Ohtuvayre用于阻塞性肺病、收购Cidara Therapeutics, Inc.，获得预防甲流和乙流候选药物。默沙东2025年制药部门药品销售收入情况根据2025年披露的各药品销售收入数据，将各药品分类，未披露销售收入数据的药品全部归入其他类。各分类的销售收入如下图所示。默沙东制药部门2025年实现销售收入581.42亿美元，包括肿瘤、疫苗、糖尿病、心血管代谢、抗病毒、神经、抗菌药、血液、呼吸系统以及其他品类。肿瘤类为第一大品类，占制药部门总销售收入的60%。疫苗为第二大品类，占部门总销售收入的17%. 默沙东2025年各品种销售收入如下表，Keytruda为第一大品种，销售收入316.41亿美元，占部门总销售收入的54.42%。Gardasil为第二大品种，占部门总销售收入的9%。披露的肿瘤/疫苗/糖尿病药品销售收入情况根据每年默沙东披露的各品种销售收入情况整理的肿瘤/疫苗/糖尿病药物各单品销售收入变迁情况见下图。根据每年默沙东披露的各品种销售收入情况整理，默沙东2003年至2025年的财报上披露有销售数据的肿瘤药物有7个品种，2025年销售收入为349亿美元，疫苗有10个品种，2025年销售收入为101.07亿美元，糖尿病类药物有2个品种，2025年销售收入为25.44亿美元。肿瘤品种包括：Keytruda（可瑞达，帕博利珠单抗）、Keytruda Qlex（帕博利珠单抗皮下制剂）、Lynparza（利普卓，奥拉帕利）、Lenvima（乐卫玛，仑伐替尼）、Welireg（维利瑞，贝组替凡）、Temodar（替莫唑胺）以及Caelyx（楷莱，盐酸多柔比星脂质体注射剂）。可瑞达2014年获批，为PD-1抗体，上市后销售收入迅速增长，2025年全球销售收入增至316.41亿美元，超过了2025年默沙东制药部门销售收入的一半。利普卓和乐卫玛均为对外合作授权药物，报表上披露的销售数据为默沙东分得的净收益分成。利普卓为人多聚ADP核糖聚合酶抑制剂，2025年分成收益为14.50亿美元，乐卫玛为多种酪氨酸激酶抑制剂，2025年分成收益约10.53亿美元。维利瑞是2021年刚刚获批的缺氧诱导因子-2α抑制剂，还有很大增长空间。替莫唑胺是1999年获批的老药，为烷基化剂，为和先灵葆雅公司合并时并入的品种。楷莱为1996年获批的老药，多柔比星脂质体注射剂为细胞毒性药物，属于蒽环类抗癌药物，用于多种癌。综上，默沙东的肿瘤品种以可瑞达一枝独秀，销售收入超过300亿美元，且仍有增长的趋势。利普卓和乐卫玛为合作授权品种，但销售收入也超过了10亿美元，且合作销售收入也还在增长之中。疫苗品种包括：Gardasil（佳修达，人乳头瘤病毒疫苗）、ProQuad（麻疹腮腺炎风疹水痘疫苗）、 Vaxneuvance（肺炎链球菌疫苗） Capvaxive（21价肺炎链球菌疫苗）、RotaTeq（乐儿德，轮状病毒疫苗）、Pneumovax 23（肺炎链球菌疫苗）、Vaqta（甲肝疫苗）、Zostavax（带状疱疹疫苗）以及未进行详细披露的肝炎疫苗和其他类疫苗。佳修达2006年获批，上市后销售收入稳步增长，2023年峰值销售收入达89亿美元，2024年销售收入有所下降，2025年有明显下降。ProQuad于2005年获批，上市后销售收入较稳定，2015年后销售收入略有缓慢增长，2024年销售收入达24.85亿美元，2025年销售收入略有下滑。Vaxneuvance为较新研发的肺炎链球菌疫苗品种，为结合疫苗，抗原是将细菌荚膜多糖与蛋白载体结合，免疫时间长，2021年获批，2025年实现销售收入8.25亿美元。Capvaxive为21价肺炎链球菌疫苗，2025年获批，2025年实现销售收入7.59亿美元。乐儿德于2006年获批，销售收入稳定在6~8亿美元。Vaxneuvance，Capvaxive和Pneumovax23均为肺炎链球菌疫苗，Pneumovax23为多糖疫苗，免疫时间短，早在1977年就在美国获批，2020年峰值销售额约10.87亿美元。Vaqta为甲肝疫苗，1996年获批，近年来销售额为1~2亿美元。Zostavax为带状疱疹疫苗，2006年获批，2014年销售额达峰，约7.65亿美元。综上，默沙东的疫苗品种中，佳达修为主要的品种，但佳达修2025年的销售收入出现了大幅下降。ProQuad，Vaxneuvance及Capvaxive虽然销售收入仍处于上升区间，但增加的销售收入可能难以抵挡佳达修的销售收入下降。整体疫苗品类的销售收入处于下降趋势。糖尿病品种包括：Januvia（捷诺维，西格列汀）以及Janumet（捷诺达，西格列汀/二甲双胍），捷诺维2006年获批，为DDP-4抑制剂，2012年达峰值销售额约40.86亿美元。捷诺达为西格列汀和二甲双胍的复合制剂，2007年获批，2018年达峰值销售额22.28亿美元。捷诺达于2025年的销售收入均较上一年下降，但捷诺维2025年的销售收入较上一年有较大增长，糖尿病类品种整体销售收入在2025年销售收入有所增长。默沙东的糖尿病品类虽然2010年至2020年期间销售收入很多，但目前已处于销售收入的下降趋势，虽然2025年销售收入略有增长。肿瘤和疫苗品类的销售收入占制药部门的销售收入比重比较大，肿瘤品类销售收入近年来仍然保持增长，但疫苗品类销售收入已出于下降趋势。披露的抗病毒/神经/免疫药品销售收入情况根据每年默沙东披露的各品种销售收入情况整理的抗病毒/神经/免疫药物各单品销售收入变迁情况见下图。根据每年默沙东披露的各品种销售收入情况整理，默沙东抗病毒/神经及免疫药物有销售收入数据的品种有21个。其中，抗病毒品种有11个，2025年实现销售收入21.60亿美元。神经类药物有5个品种，2025年实现销售收入20.27亿美元。免疫类药物有5个品种。抗病毒品种包括Prevymis（普瑞明，来特莫韦）、 Lagevrio（利卓瑞，莫诺拉韦）、Isentress（艾生特，拉替拉韦）、Delstrigo（多拉米替，多拉韦林/拉米夫定/替诺福韦）、Pifeltro（沛卓，多拉韦林）、Zepatier（择必达，艾尔巴韦/格拉瑞韦）、PegIntron（佩乐能，聚乙二醇干扰素α-2b）、Victrelis（博赛泼维）、IntronA（甘乐能，重组人干扰素α-2b）、Crixivan（佳息患/施多宁，茚地那韦/依非韦伦）以及Rebetol（利巴韦林）。普瑞明为抗巨细胞病毒感染药物，2017年获批，2025年销售收入增至9.78亿美元。利卓瑞为2021年新获批的新冠药物，2022年达峰值销售额56.84亿美元。艾生特、多拉米替、沛卓、佳息患/施多宁为抗HIV-1病毒感染药物，最老的佳息患/施多宁1996年获批，较老的艾生特，为2007年获批，多拉米替和沛卓为2018年获批品种，2025年多拉米替销售收入为3.06亿美元，沛卓销售收入为1.71亿美元。佳息患/施多宁在研究期间披露的销售收入逐年下降，2005年销售收入近3.5亿美元。艾生特自上市后销售收入缓慢增长，2014年达峰值销售额约16.73亿美元。抗丙肝小分子药物包括择必达、博赛泼维、利巴韦林，干扰素药物包括佩乐能和甘乐能。利巴韦林是1998年获批的老药。博赛泼维2011年获批，2012年达最高销售额5.02亿美元。择必达2016年获批，2017年达最高销售额约16.60亿美元。干扰素类药物甘乐能为先上市的重组干扰素产品，最早1986年获批，佩乐能为聚乙二醇干扰素，延长了干扰素作用时间，2000年获批，佩乐能为合并先灵葆雅带来的品种，合并后首年2010年实现销售收入7.37亿美元。综上可见，抗病毒类品种中，新冠药物利卓瑞只是在新冠期间2022年销售收入大涨，之后迅速退潮。新品种普瑞明销售收入处于上涨阶段，多拉米替和沛卓销售收入尚未成气候，因此，整体来看，抗病毒类品种由于新冠药物利卓瑞的销售收入退坡，使得整个品类的销售收入2025年有所降低。神经类品种包括Bridion（布瑞亭，舒更葡糖）、Belsomra（suvorexant）、Remeron（瑞美隆，米氮平）、Maxalt（苯甲酸利扎曲普坦）以及Subutex（赛宝松，丁丙诺啡/纳洛酮）。布瑞亭为肌松逆转药，2008年获批，上市后销售收入逐年增加，2023年销售收入达峰为18.42亿美元，2024年销售收入有所下降，为17.64亿美元，2025年销售收入增至18.41亿美元。Belsomra为2014年获批的食欲素受体拮抗剂，用于失眠症，2020年达峰值销售额约3.27亿美元。瑞美隆为1996年获批的抗抑郁老药。苯甲酸利扎曲普坦为偏头痛老药，1998年获批，2011年销售收入最高，约6.39亿美元。赛宝松为2002年获批老药，用于阿片类成瘾。综上，神经类品种新药布瑞亭暂时较为稳定略有增长，贡献了神经品类的主要销售收入。因此，总体来看，默沙东神经品类2025年销售收入相比2024年略有增长。免疫类品种包括Simponi（欣普尼，戈利木单抗）、Remicade（类克，英夫利西单抗）、Clarinex（恩理思，地氯雷他定）、Claritin（氯雷他定）以及Asmanex（糠酸莫米松）。欣普尼和类克分别为2009年和1998年获批的肿瘤坏死因子α单抗，用于II类免疫疾病，2018年欣普尼峰值销售额约8.93亿美元。欣普尼为和强生合作的品种，默沙东获得北美以外的分销权。类克来自于合并先灵葆雅的品种，先灵葆雅拥有类克美国之外市场的收入，合并后2010年销售收入为27.14亿美元，之后逐年下降。氯雷他定和地氯雷他定均为组胺受体拮抗剂老药，地氯雷他定2001年获批，氯雷他定1993年获批。糠酸莫米松为糖皮质激素抗炎老药。总体来看，默沙东免疫品种处于收入下行阶段。披露的心血管代谢/抗菌/血液类药品销售收入情况根据每年默沙东披露的各品种销售收入情况整理的心血管代谢/抗菌/血液类药物各单品销售收入变迁情况见下图。根据每年默沙东披露的各品种销售收入情况整理，心血管代谢/抗菌/血液类药物有销售收入数据的品种有19个。包括心血管代谢类药物9个品种，2025年实现销售收入约22.25亿美元。抗菌类8个品种，2025年实现销售收入约5.59亿美元。血液类2个品种，2025年实现销售收入约5.25亿美元。心血管代谢类品种包括： Winrevair（sotatercept）、合作项目Adempas/Verquvo（安吉奥/维可同，利奥西呱/维立西呱）、Adempas（安吉奥，利奥西呱）、Zetia（益适纯，依折麦布）、Atozet（阿托伐他汀/依折麦布）、Cozaar（科素亚，氯沙坦/氢氯噻嗪）、Vytorin（葆至能，依折麦布/辛伐他汀）、Zocor（舒降之，辛伐他汀）以及Vasotec（悦宁定、依那普利）。其中Sotatercept为2024年新获批的阻断激活素品种，为自Acceleron Pharma Inc.收购的品种，用于肺动脉高压，2024年上市首年销售收入约4.19亿美元，2025年实现销售收入14.43亿美元。Adempas/Verquvo合作项目收入为与拜耳合作的，在拜耳地域内的销售分成，2025年销售收入约4.70亿美元。安吉奥为次级可溶性鸟苷酸环化酶，用于肺动脉高压，2013年获批，2025年销售收入约3.12亿美元。益适纯为2002年获批的老药依折麦布，2013年达峰值销售额，约26.58亿美元。Atozet为阿托伐他汀和依折麦布的复方制剂，用于高胆固醇血症，2014年获批。科素亚为氯沙坦类制剂，1995年获批，2009年达峰值销售额35.61亿美元。葆至能为依折麦布和辛伐他汀复方制剂，用于高胆固醇血症，2010年达峰值销售额20.14亿美元。舒降之为1991年获批老药，辛伐他汀，用于高胆固醇血症，在研究期间数据有限，2004年销售额最高，约51.97亿美元，随后销售收入逐年下降。悦宁定为1985年获批老药，依那普利，用于高血压，研究期间内销售收入已逐年下降，2003年销售收入约7.64亿美元。总体来看，心血管代谢类品种其实是默沙东的传统品种，很多经典老药均出自默沙东，包括辛伐他汀等。21世纪初心血管代谢类是默沙东的主要品类。但随着市场竞争的加剧，销售收入逐渐下滑。2024年新推出的Sotatercept销售收入在2025年有了大幅增长，安吉奥的销售收入也处于稳步增长阶段。但整体来看，心血管代谢品类的销售收入难以重复21世纪初的辉煌。抗菌药类品种包括：Zerbaxa（ceftolozane/他唑巴坦）、Dificid（非达霉素）、Noxafil（诺科飞，泊沙康唑）、Primaxin（泰能，西司他丁/亚胺培南）、Invanz（怡万之，厄他培南）、Cancidas（科赛斯，卡泊芬净）、Cubicin（克必信，达托霉素）以及Avelox（拜复乐，莫西沙星）。Zerbaxa为2014年获批的较新的品种，属于头孢类药物和他唑巴坦的复方制剂，2025年实现销售收入3.12亿美元。非达霉素2011年获批，为大环内酯抗生素，2025年销售收入为2.47亿美元。诺科飞为三唑类抗真菌药，2006年获批，2018年达峰值销售额约7.42亿美元。泰能为西司他丁和亚胺培南复方制剂，1985年获批，2007年峰值销售额约7.64亿美元。怡万之为厄他培南单药，2001年获批，2017年达峰值销售额6.02亿美元。科赛斯为老药卡泊芬净，2001年获批，2014年达峰值销售额约6.81亿美元。克必信为老药达托霉素，环脂肽类抗生素，2003年获批，2015年达峰值销售额11.27亿美元。拜复乐为老药莫西沙星，1999年获批。默沙东的抗菌药物也是传统品类，也有很多耳熟能详的老药。整体来看抗菌药物品类也处于下行阶段。血液类品种包括：合作品种Reblozyl（利布洛泽，罗特西普）以及Integrilin（依替巴肽）。利布洛泽为2019年获批新药，为红细胞成熟剂，用于β地中海贫血，默沙东记录的收入为销售分成收入，2025年实现收入5.25亿美元。依替巴肽为血小板抑制剂，防止凝血，为1998年获批的老药。血液类品种销售收入主要看利布洛泽的销售收入，近年来其销售分成收入处于上升趋势。但血液品类整体销售收入规模很小，在默沙东制药部门的占比较低，难以带动默沙东制药部门的销售收入增长。披露的其他类药品销售收入情况根据每年默沙东披露的各品种销售收入情况整理的其他类药物各单品销售收入变迁情况见下图。根据每年默沙东披露的各品种销售收入情况整理，其他类药物有销售收入数据的品种有16个。包括激素调节类药物6个品种，呼吸系统类药物5个品种，解热镇痛药2个品种，消化系统、骨科和眼科各1个品种。这些品种的药物自2021年的销售数据默沙东年报里均未予以披露，可能归入了其他药品收入里。2021年，默沙东完成了其妇女健康、生物仿制药以及一些成熟品牌业务的剥离，这些业务作为Organon & Co.公司自默沙东分立出来，独立上市。分立出来的成熟品牌包括皮肤科、非阿片类疼痛管理、呼吸以及心血管代谢类品种等。因此，这些其他类的品种很多都随着Organon & Co.分立出去。但Ohtuvayre为2025年新收购的品种。激素调节类品种包括：Implanon/Nexplanon（依伴侬，依托孕烯）、NuvaRing（依托孕烯/炔雌醇）、Follistim AQ/Puregon（普丽康，重组促卵泡素β）、Propecia（保法止，非那雄胺）、Cerazetta（去氧孕烯）以及Proscar（保列治，非那雄胺）。其中，用于避孕药的有依伴侬、NuvaRing和Cerazetta，NuvaRing为2001年获批的避孕药，包括依托孕烯和炔雌醇两种激素，2018年峰值销售额9.02亿美元。依伴侬2006年获批，为仅包含孕激素的避孕药，安全性更好，Cerazetta也为仅含孕激素的避孕药。普丽康为促进排卵的药物，用于取卵，2004年获批。保法止和保列治为用于不同用途的非那雄胺。保法止用于男性秃发，保列治用于前列腺增生。保列治于1992年获批，2005年达峰值销售额约7.41亿美元，保法止于1997年获批，2010年达峰值销售额约4.47亿美元。呼吸系统药物包括：Ohtuvayre（恩塞芬汀）、Singulair（顺尔宁，孟鲁司特）、Nasonex（内舒拿，糠酸莫米松喷鼻剂）、Dulera（糠酸莫米松/富马酸福莫特罗）以及Proventil（沙丁胺醇）。恩塞芬汀于2024年获批，为默沙东2025年自Verona Pharma plc收购的品种，2025年实现销售收入1.78亿美元。顺尔宁为1998年获批老药，抑制LTC4，LTD4，LTE4于CysLT1受体结合，用于哮喘过敏性鼻炎，2011年达峰值销售额54.79亿美元。内舒拿为1997年获批老药，糠酸莫米松，糖皮质激素，用于鼻炎，2013年达峰值销售额13.35亿美元。糠酸莫米松和富马酸福莫特罗的复方制剂2010年获批，2015年达最高销售额5.36亿美元。沙丁胺醇为1981年获批的老药。解热镇痛药包括：Arcoxia（安康信，依托考昔）以及Vioxx（万络，罗非昔布）。两者均为COX-2抑制剂，万络1999年获批，安康信2002年最早获批，2014年达峰值销售额5.19亿美元。万络在研究期间内只披露了2003年和2004年的销售收入，2003年销售收入约为25.49亿美元。消化系统药包括：Emend（意美，阿瑞匹坦），为人P物质神经肽1受体拮抗剂，止吐药，2003年获批老药，2017年峰值销售额约5.56亿美元。骨科药物包括：Fosamax（福善美，阿仑膦酸钠），为骨代谢调节剂，用于绝经后妇女骨质疏松症，1995年获批，在研究期间内，2005年达峰值销售额31.91亿美元。眼科药物包括：Cosopt/Trusopt（盐酸多佐胺/噻吗洛尔），为碳酸酐酶抑制剂/β受体阻滞剂，用于降低开角型青光眼的眼压，1994年获批，研究期间2007年达峰值销售额约7.87亿美元。以上这些品类大部分归入Organon & Co.于2021年自默沙东分立出去。默沙东2025年制药部门各单品销售收入增长情况默沙东2025年制药部门销售收入总体相比2024年增长了7.42亿美元。增长主要来自于Keytruda、Winrevair、Capvaxive等品种销售收入的增长。Winrevair及Capvaxive均为近年新获批品种。2025年，Winrevair实现销售收入增长10.24亿美元，Capvaxive实现销售收入增长6.62亿美元。2025年Keytruda单品销售收入超过300亿美元，贡献了默沙东制药部门超过了一半的销售收入。Keytruda2025年贡献了21.59亿美元的销售收入增长。Keytruda的专利也起到了很好的保护作用，预计销售收入还有一定的增长空间，但是2028年专利就要到期，近年来也会面临仿制药的威胁。 Gardasil/Gardasil 9的销售收入在2025年有大幅下降（33.50亿美元）。由于新冠的退潮，Lagevrio的销售收入也有大幅下降。总体来看，Keytruda和Winrevair及Capvaxive的收入增长对冲了Gardasil的收入下降冲击，使得2025年默沙东制药部门整体销售收入略有上涨，但Keytruda很快也要面临专利悬崖的威胁。总结根据每年默沙东制药部门披露的各品种销售情况整理，默沙东有披露销售收入数据的药品品种有75个。在2003年时，默沙东心血管代谢类药、呼吸系统药及骨科（妇女骨质增生）药为其重要的部分。包括当时的明星品种顺尔宁（Singulair）、科素亚（Cozaar/Hyzaar）、福善美（Fosamax）、舒降之（Zocor）等，都是目前看来的经典老药（孟鲁司特、氯沙坦/氢氯噻嗪、阿仑膦酸钠、辛伐他汀）。随着时间的推移，默沙东肿瘤、疫苗以及糖尿病品种不断研发，销售收入逐步增长，西格列汀（捷诺达Janumet，捷诺维Januvia）的上市销售为默沙东的销售收入带来了很长时间的增长，捷诺维峰值销售额超过40亿美元。同时，默沙东开拓了疫苗领域，Gardasil（人乳头瘤病毒疫苗）4价和9价疫苗在近年来增长较快，近年来成为默沙东除了可瑞达（Keytruda）以外的最重要的品种，近年来专利即将到期，竞争压力使其销售收入迅速下行。2009年与先灵葆雅公司合并使得默沙东的销售收入加倍，同时带来了类克（Remicade）等肿瘤大品种。2014年可瑞达（Keytruda）诞生，为默沙东的销售收入带来了近十年的迅速增长，2017年，可瑞达销售收入超过了捷诺维，成为默沙东的最大品种，2025年销售收入超过300亿美元，已超过默沙东制药部门总销售收入的一半。从历史情况来看，默沙东有持续的新品推出能力。但近年来大品种可瑞达占据其销售收入的较大。疫苗类产品也处于垄断地位，受政策影响很大。近年来，可瑞达和Gardasil疫苗专利即将到期，短期内可瑞达可能还可以继续增长，但Gardasil的销售收入已经进入迅速下滑阶段。Gardasil销售收入迅速下滑对于默沙东2025年的收入有很大的冲击。但2025年默沙东推出了Winrevair及Capvaxive等新品种，起到了一定的抵御作用。同时Keytruda还可以支持一段时间。目前看来，默沙东对于可瑞达依赖很重，未来如何应对可瑞达专利悬崖，是否能推出继承此单品的重磅产品，还需要继续关注。默沙东主要药品全球销售收入数据整理（2003年至2025年）可在B站（阿司匹林投研）及T宝（阿司匹林投研）店获得，加入知识星球（阿司匹林）还可获得本文可编辑图表excel文件

2026-03-20

·格隆汇

洞察神经激肽-1受体拮抗剂市场增长趋势：2032年规模将达1343百万美元

据QYR最新调研，2025年中国神经激肽-1受体拮抗剂市场销售收入达到了百万美元，预计2032年可以达到 1343百万美元，2026-2032期间年复合增长率为6.8%。本研究项目旨在梳理神经激肽-1受体拮抗剂领域产品系列，洞悉行业特点、市场存量空间及增量空间，并结合市场发展前景判断神经激肽-1受体拮抗剂领域内各类竞争者所处地位。NK-1 受体拮抗剂是一类阻断神经激肽-1 (NK1) 受体的药物，该受体由神经递质 P 物质激活。P 物质在人体呕吐反射以及疼痛感知和压力反应中起着关键作用。通过抑制 NK1 受体，这些药物主要用于预防和治疗恶心和呕吐，特别是由化疗、放射疗法或手术引起的恶心和呕吐。2024年全球NK-1 受体拮抗剂销量为365.9万盒，平均单价为220美元/盒。区域市场格局神经激肽-1受体拮抗剂在全球范围内呈现明显的区域分布特点。北美市场占据整体市场的45%，主要受美国市场成熟的医药研发体系和高治疗需求驱动。欧洲市场紧随其后，占据市场的28%，其中德国、法国和英国是主要贡献国家，医疗保险体系和创新药物接受度较高。亚太地区市场份额为20%，中国、日本和印度是核心市场，随着慢性疾病和癌症患者数量增加，市场需求稳步增长。拉丁美洲和中东非洲市场合计占据7%，主要由巴西、墨西哥和南非等国家推动，受制于医保覆盖率和药物可及性，市场发展相对缓慢但潜力存在。主要制造商与行业竞争神经激肽-1受体拮抗剂行业竞争呈现寡头化特征，主要制造商包括Merck、Glenmark和Sandoz等国际企业，以及中国的复星医药和恒瑞医药等区域性企业。这些企业在上游原料药供应方面依赖药用化学原料供应商如Lonza和WuXi AppTec，而下游则主要面向医院、连锁药房及专业医疗机构。行业竞争不仅体现在价格和销售网络上，更在于研发管线和新适应症拓展的能力，同时企业通过战略合作、并购和授权协议整合产业链资源，以提高市场占有率和技术壁垒。技术趋势与创新方向神经激肽-1受体拮抗剂的技术发展方向集中在提高药物选择性、延长半衰期和改善口服生物利用度。分子设计和结构优化成为研发重点，通过高通量筛选和计算机辅助药物设计，提高对靶点的亲和力和特异性。同时，递送系统创新也受到关注，例如纳米颗粒载体和长效缓释制剂，以优化患者依从性。未来创新还包括与其他治疗机制的联合用药，以及个体化精准医疗的开发，以满足不同患者群体的治疗需求。政策与行业发展驱动因素全球各国的医疗政策和监管环境对神经激肽-1受体拮抗剂市场发展起到关键推动作用。美国和欧洲的药品审批制度严格但明确，加速了创新药物上市流程；中国出台鼓励创新药研发和仿制药一致性评价的政策，推动企业加大研发投入。医保报销政策和患者负担能力直接影响药物市场渗透率，同时健康管理和癌症治疗指南更新也间接扩大了市场需求。政策支持和产业规范化推动了行业集中度提升和技术创新加速。未来展望随着全球慢性疾病和肿瘤患者群体持续增长，神经激肽-1受体拮抗剂市场呈现长期稳步增长趋势。技术创新将进一步提高药物疗效和患者依从性，同时降低副作用和治疗成本。产业链整合和国际化布局将增强企业竞争力，区域市场差异化策略也将成为企业发展的重点。总体来看，行业前景乐观，未来十年有望形成以高附加值创新药为主导、兼具区域市场拓展和跨国协作的格局。《2026-2032中国神经激肽-1受体拮抗剂市场现状研究分析与发展前景预测报告》研究中国市场神经激肽-1受体拮抗剂的生产、消费及进出口情况，重点关注在中国市场扮演重要角色的全球及本土神经激肽-1受体拮抗剂生产商，呈现这些厂商在中国市场的神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格、毛利率、市场份额等关键指标。此外，针对神经激肽-1受体拮抗剂产品本身的细分增长情况，如不同神经激肽-1受体拮抗剂产品类型、价格、销量、收入，不同应用神经激肽-1受体拮抗剂的市场销量等，本文也做了深入分析。历史数据为2021至2025年，预测数据为2026至2032年。神经激肽-1受体拮抗剂报告主要厂商包括：默克、 TerSera Therapeutics、 Helsinn Healthcare、 Heron Therapeutics、 Sandoz、 Glenmark、 Torrent Pharmaceuticals、 Steriscience、迈兰、费森尤斯、 MSN、梯瓦制药、 Eugia Pharma、 Lupin、 Dr. Reddy's Laboratories、正大天晴、齐鲁制药、北京四环制药、宜昌人福药业、豪森制药神经激肽-1受体拮抗剂报告主要研究产品类型包括：阿瑞匹坦、罗拉吡坦、福沙匹坦、奈妥匹坦、马罗匹坦、其他神经激肽-1受体拮抗剂报告主要研究应用领域，主要包括：化疗导致恶心呕吐、手术后恶心呕吐、其他需要查看完整版报告样本可点击链接：https://www.tydatainfo.com/reports/8643298/nk-1-receptor-antagonists报告目录：1 神经激肽-1受体拮抗剂市场概述1.1 产品定义及统计范围1.2 按照不同产品类型，神经激肽-1受体拮抗剂主要可以分为如下几个类别1.2.1 中国不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂增长趋势2021 VS 2025 VS 20321.2.2 阿瑞匹坦1.2.3 罗拉吡坦1.2.4 福沙匹坦1.2.5 奈妥匹坦1.2.6 马罗匹坦1.2.7 其他1.3 从不同应用，神经激肽-1受体拮抗剂主要包括如下几个方面1.3.1 中国不同应用神经激肽-1受体拮抗剂增长趋势2021 VS 2025 VS 20321.3.2 化疗导致恶心呕吐1.3.3 手术后恶心呕吐1.3.4 其他1.4 中国神经激肽-1受体拮抗剂发展现状及未来趋势（2021-2032）1.4.1 中国市场神经激肽-1受体拮抗剂收入及增长率（2021-2032）1.4.2 中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量及增长率（2021-2032）2 中国市场主要神经激肽-1受体拮抗剂厂商分析2.1 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂销量及市场占有率2.1.1 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂销量（2021-2026）2.1.2 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂销量市场份额（2021-2026）2.2 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂收入及市场占有率2.2.1 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂收入（2021-2026）2.2.2 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂收入市场份额（2021-2026）2.2.3 2025年中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂收入排名2.3 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂价格（2021-2026）2.4 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂总部及产地分布2.5 中国市场主要厂商成立时间及神经激肽-1受体拮抗剂商业化日期2.6 中国市场主要厂商神经激肽-1受体拮抗剂产品类型及应用2.7 神经激肽-1受体拮抗剂行业集中度、竞争程度分析2.7.1 神经激肽-1受体拮抗剂行业集中度分析：2025年中国Top 5厂商市场份额2.7.2 中国市场神经激肽-1受体拮抗剂第一梯队、第二梯队和第三梯队厂商（品牌）及2025年市场份额2.8 新增投资及市场并购活动3 主要企业简介3.1 默克3.1.1 默克基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.1.2 默克神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.1.3 默克在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.1.4 默克公司简介及主要业务3.1.5 默克企业最新动态3.2 TerSera Therapeutics3.2.1 TerSera Therapeutics基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.2.2 TerSera Therapeutics 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.2.3 TerSera Therapeutics在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.2.4 TerSera Therapeutics公司简介及主要业务3.2.5 TerSera Therapeutics企业最新动态3.3 Helsinn Healthcare3.3.1 Helsinn Healthcare基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.3.2 Helsinn Healthcare 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.3.3 Helsinn Healthcare在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.3.4 Helsinn Healthcare公司简介及主要业务3.3.5 Helsinn Healthcare企业最新动态3.4 Heron Therapeutics3.4.1 Heron Therapeutics基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.4.2 Heron Therapeutics 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.4.3 Heron Therapeutics在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.4.4 Heron Therapeutics公司简介及主要业务3.4.5 Heron Therapeutics企业最新动态3.5 Sandoz3.5.1 Sandoz基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.5.2 Sandoz 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.5.3 Sandoz在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.5.4 Sandoz公司简介及主要业务3.5.5 Sandoz企业最新动态3.6 Glenmark3.6.1 Glenmark基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.6.2 Glenmark 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.6.3 Glenmark在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.6.4 Glenmark公司简介及主要业务3.6.5 Glenmark企业最新动态3.7 Torrent Pharmaceuticals3.7.1 Torrent Pharmaceuticals基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.7.2 Torrent Pharmaceuticals 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.7.3 Torrent Pharmaceuticals在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.7.4 Torrent Pharmaceuticals公司简介及主要业务3.7.5 Torrent Pharmaceuticals企业最新动态3.8 Steriscience3.8.1 Steriscience基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.8.2 Steriscience 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.8.3 Steriscience在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.8.4 Steriscience公司简介及主要业务3.8.5 Steriscience企业最新动态3.9 迈兰3.9.1 迈兰基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.9.2 迈兰神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.9.3 迈兰在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.9.4 迈兰公司简介及主要业务3.9.5 迈兰企业最新动态3.10 费森尤斯3.10.1 费森尤斯基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.10.2 费森尤斯神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.10.3 费森尤斯在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.10.4 费森尤斯公司简介及主要业务3.10.5 费森尤斯企业最新动态3.11 MSN3.11.1 MSN基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.11.2 MSN 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.11.3 MSN在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.11.4 MSN公司简介及主要业务3.11.5 MSN企业最新动态3.12 梯瓦制药3.12.1 梯瓦制药基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.12.2 梯瓦制药神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.12.3 梯瓦制药在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.12.4 梯瓦制药公司简介及主要业务3.12.5 梯瓦制药企业最新动态3.13 Eugia Pharma3.13.1 Eugia Pharma基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.13.2 Eugia Pharma 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.13.3 Eugia Pharma在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.13.4 Eugia Pharma公司简介及主要业务3.13.5 Eugia Pharma企业最新动态3.14 Lupin3.14.1 Lupin基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.14.2 Lupin 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.14.3 Lupin在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.14.4 Lupin公司简介及主要业务3.14.5 Lupin企业最新动态3.15 Dr. Reddy's Laboratories3.15.1 Dr. Reddy's Laboratories基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.15.2 Dr. Reddy's Laboratories 神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.15.3 Dr. Reddy's Laboratories在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.15.4 Dr. Reddy's Laboratories公司简介及主要业务3.15.5 Dr. Reddy's Laboratories企业最新动态3.16 正大天晴3.16.1 正大天晴基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.16.2 正大天晴神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.16.3 正大天晴在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.16.4 正大天晴公司简介及主要业务3.16.5 正大天晴企业最新动态3.17 齐鲁制药3.17.1 齐鲁制药基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.17.2 齐鲁制药神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.17.3 齐鲁制药在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.17.4 齐鲁制药公司简介及主要业务3.17.5 齐鲁制药企业最新动态3.18 北京四环制药3.18.1 北京四环制药基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.18.2 北京四环制药神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.18.3 北京四环制药在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.18.4 北京四环制药公司简介及主要业务3.18.5 北京四环制药企业最新动态3.19 宜昌人福药业3.19.1 宜昌人福药业基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.19.2 宜昌人福药业神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.19.3 宜昌人福药业在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.19.4 宜昌人福药业公司简介及主要业务3.19.5 宜昌人福药业企业最新动态3.20 豪森制药3.20.1 豪森制药基本信息、神经激肽-1受体拮抗剂生产基地、总部、竞争对手及市场地位3.20.2 豪森制药神经激肽-1受体拮抗剂产品规格、参数及市场应用3.20.3 豪森制药在中国市场神经激肽-1受体拮抗剂销量、收入、价格及毛利率（2021-2026）3.20.4 豪森制药公司简介及主要业务3.20.5 豪森制药企业最新动态4 不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂分析4.1 中国市场不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂销量（2021-2032）4.1.1 中国市场不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂销量及市场份额（2021-2026）4.1.2 中国市场不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂销量预测（2027-2032）4.2 中国市场不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂规模（2021-2032）4.2.1 中国市场不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂规模及市场份额（2021-2026）4.2.2 中国市场不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂规模预测（2027-2032）4.3 中国市场不同产品类型神经激肽-1受体拮抗剂价格走势（2021-2032）5 不同应用神经激肽-1受体拮抗剂分析5.1 中国市场不同应用神经激肽-1受体拮抗剂销量（2021-2032）5.1.1 中国市场不同应用神经激肽-1受体拮抗剂销量及市场份额（2021-2026）5.1.2 中国市场不同应用神经激肽-1受体拮抗剂销量预测（2027-2032）5.2 中国市场不同应用神经激肽-1受体拮抗剂规模（2021-2032）5.2.1 中国市场不同应用神经激肽-1受体拮抗剂规模及市场份额（2021-2026）5.2.2 中国市场不同应用神经激肽-1受体拮抗剂规模预测（2027-2032）5.3 中国市场不同应用神经激肽-1受体拮抗剂价格走势（2021-2032）6 行业发展环境分析6.1 神经激肽-1受体拮抗剂行业发展分析---发展趋势6.2 神经激肽-1受体拮抗剂行业发展分析---厂商壁垒6.3 神经激肽-1受体拮抗剂行业发展分析---驱动因素6.4 神经激肽-1受体拮抗剂行业发展分析---制约因素6.5 神经激肽-1受体拮抗剂中国企业SWOT分析6.6 神经激肽-1受体拮抗剂行业发展分析---行业政策6.6.1 行业主管部门及监管体制6.6.2 行业相关政策动向6.6.3 美国对华关税对行业的影响分析6.6.4 行业相关规划7 行业供应链分析7.1 神经激肽-1受体拮抗剂行业产业链简介7.2 神经激肽-1受体拮抗剂产业链分析-上游7.3 神经激肽-1受体拮抗剂产业链分析-中游7.4 神经激肽-1受体拮抗剂产业链分析-下游7.5 神经激肽-1受体拮抗剂行业采购模式7.6 神经激肽-1受体拮抗剂行业生产模式7.7 神经激肽-1受体拮抗剂行业销售模式及销售渠道8 中国本土神经激肽-1受体拮抗剂产能、产量分析8.1 中国神经激肽-1受体拮抗剂供需现状及预测（2021-2032）8.1.1 中国神经激肽-1受体拮抗剂产能、产量、产能利用率及发展趋势（2021-2032）8.1.2 中国神经激肽-1受体拮抗剂产量、市场需求量及发展趋势（2021-2032）8.2 中国神经激肽-1受体拮抗剂进出口分析8.2.1 中国市场神经激肽-1受体拮抗剂主要进口来源8.2.2 中国市场神经激肽-1受体拮抗剂主要出口目的地9 研究成果及结论10 附录10.1 研究方法10.2 数据来源10.2.1 二手信息来源10.2.2 一手信息来源10.3 数据交互验证10.4 免责声明QYResearch（北京恒州博智国际信息咨询有限公司）成立于2007年，总部位于美国洛杉矶和中国北京。QYResearch已成长为全球知名的、面向全球客户提供细分行业调研服务的领先咨询机构，专注为企业提供专业的市场调查报告、行业研究报告、可行性研究、IPO咨询、商业计划书、制造业单项冠军申请和专精特新“小巨人”申请、市占率证明等服务。官网网址：https://www.qyresearch.com.cn/咨询热线：172-6621-5695 企业邮箱：tytaoyue@qyresearch.com请致电（微信同号）： 172-6621-5695 我们每日推送的内容广泛覆盖多个行业领域，确保您能够即时洞悉各行业的最新发展趋势。权威引用：https://www.qyresearch.com.cn/art/certification-authority

放射疗法并购

2026-03-03

·医药投资并购俱乐部

围绕CNS与昼夜节律构建产品组合-Vanda Pharmaceuticals

Vanda Pharmaceuticals 聚焦CNS等领域，拥有多款已上市产品，围绕 CNS 与昼夜节律等领域构建了差异化的上市组合，优势是具备成熟的美国商业化能力和丰富的监管/诉讼经验（曾多次与 FDA 和仿制药企业打专利与合规官司），劣势是产品谱相对集中、管线数量不多，仿制和专利诉讼风险较高；同时抵御单个产品生命周期波动的能力有限。 Vanda Pharmaceuticals是一家成立于2003年，员工300+人，总部位于美国华盛顿哥伦比亚特区，最初聚焦“遗传学/基因组学指导的药物开发”，早期管线集中在神经系统/精神科领域如后来获批的抗精神病药 iloperidone，商品名 Fanapt®），后扩展到睡眠-觉醒节律疾病（Hetlioz®/tasimelteon）、多发性硬化症（Ponvory®/ponesimod），并推进包括 NK1 受体拮抗剂 tradipitant 在内的新适应症。创始人、现任CEO和总裁都是Mihael H. Polymeropoulos博士，曾在国立精神卫生研究所和国立人类基因组研究所从事早期基因作图研究（最初做家族性帕金森病）；后在诺华创立并领导其全球药理遗传学部门（业内领先的团队之一）；随后创立 Vanda，擅长高未满足需求领域（不是空话，如罕见病、特殊人群、遗传病、病理机制复杂疾病、监管争议大、适应症边界模糊等领域），创始人本身学术背景是遗传学+神经+罕见病，习惯从分子机制看疾病，而不是看市场规模大小、对罕见、家族性、遗传新疾病天然亲近感，且该创始人行事风格不怕监管冲突，与FDA之间有大量诉讼，不会因为监管拒绝或不确定环境抱有“算了，换条路”的想法，而是“打到底”，这也是“啃硬骨头”型公司的特质。目的主要有三点： 1. 拓展产品标签和市场空间（比如 Hetlioz 的 jet lag 适应症）、争取可以“合法推广”的边界； 2. 延缓仿制药、保护专利和独占期，延长核心产品的赚钱时间，如Fanapt（iloperidone）专利战； 3. 通过倒逼法院给 FDA 划“程序底线”，提升监管透明度和决策可预期性，如2024 年 FDA 拒绝了 Vanda 的胃轻瘫（gastroparesis）新药 tradipitant 的 NDA，Vanda 请求举行听证。FDA 的书面答复称CDER 正在处理 Vanda 提交的超过 1.5 万页材料，且同一部门还要处理 tradipitant 其他适应症和与 Vanda 相关的多起诉讼，加上 FDA 裁员，因此提出把回应期限推迟到 2025 年 9 月。Vanda 再次起诉，称这是“违法拖延”，并批评 FDA 过去十年“几乎拒绝了所有关于新药可批准性的听证请求”。由四个获FDA批准的品牌支撑，大多都是引进而来，而不是自研，vanda更像一家“偏好引进别人不愿做的项目，而不是跟风做热门靶点，它只要看准“高未满足需求+可执行路径”，就敢接手。 • iloperidone(Fanapt®，伊潘立酮片剂，多巴胺/5-HT₂拮抗剂） 2009年获得FDA批准用于精神分裂症（公司第一个上市产品，用于后线用药）； 2024年4月获批用于成人双相情感障碍I型的急性期治疗（用于后线用药)， • Tasimelteon(HETLIOZ®，他司美琼：胶囊和口服混悬液；褪黑素MT1/MT2受体激动剂） 2014年获得FDA批准用于成人非24小时睡眠–觉醒障碍（简称non-24，罕见病，胶囊剂型，多发生在全盲人群，一线），15年在欧盟获批，是首个用于该适应症的药物； 2020年12月获批用于16岁及以上史密斯-马吉尼斯综合征（SMS，罕见病，遗传病，一线）患者的夜间睡眠障碍（胶囊）； 2021年6月获批用于3-15岁SMS患儿（口服混悬液） • Ponesimod（PONVORY®，波恩沃利，S1P1受体调节剂） 2021年3月获得FDA批准用于复发型多发性硬化（RMS），2023年通过强生授权获得美国商业化权益。用法是14天滴定+20mg qd维持，该药物是从强生旗下拿到美国权益。 • Tradipitant（NEREUS，曲地匹坦胶囊，NK-1拮抗剂） 2025年12月获得FDA批准用于预防因晕动引起的呕吐。距离FDA获批该适应症的新药已经有40年目前财务情况（2024年）：2024年全年收入约2.03亿美元（2023年约为1.93亿美元），同比+17%，最新披露显示公司保持较强现金储备，为在研项目和潜在商业扩张提供资金缓冲。 • 为什么看上去“市值应该更高”却被压着：主要是：收入盘子不大+单一产品风险高+核心资产已进入专利与仿制药侵蚀期+大量监管诉讼带来不确定性；叠加RMS赛道竞争极其激烈。核心里程碑 1. 2004年，从诺华/Titan Pharmaceuticals开展III期精神分裂症时收购iloperidone(Fanapt®，伊潘立酮片剂，但诺华对该药物的定位是一线治疗，但实际疗效不足，因此和该公司进行交易） 2. Tasimelteon(HETLIOZ®，他司美琼）基于2004年和BMS获得独家授权引进，当时BMS已经完成1/2期昼夜节律紊乱适应症，且结果未达“同类最佳”，当时失眠市场竞争激烈 3. Tradipitant（NEREUS，曲地匹坦胶囊）2012年从礼来引进，当时是临床II期用于焦虑、抑郁、特应性皮炎性瘙痒，结果未达主要终点 4. 曲地匹坦预计于2026年上半年启动在预防GLP1诱发的恶心和呕吐方面的III期临床试验 5. 26年下半年预计伊姆西多利单抗用于泛发型脓疱型银屑病（GPP）的NDA 6. misaperidone(米沙哌酮，BysantiTM)治疗重度抑郁症的III期临床结果读出。核心战略 • 聚焦CNS与昼夜节律等高未满足需求的专科领域（精神病→节律异常的中枢神经紊乱，属于相邻疾病；多发性硬化[既是神经，又是免疫]→银屑病实则是神经-免疫类的交叉，NK-1抑制剂用于不同场景下引起的恶心呕吐，实则也是通过对中枢神经的抑制来缓解症状），围绕已上市产品 Hetlioz（tasimelteon）、Fanapt（iloperidone）、Ponvory（ponesimod）做适应症拓展和生命周期管理，并通过自研与合作（如与 AnaptysBio 共同开发 imsidolimab）扩展免疫/炎症等新管线，强化以差异化适应症和剂型创新为驱动的专科药平台。 • 商业战略：在美国等核心市场自建团队推广主产品，推动销售额持续增长；通过专利诉讼与监管申诉来延缓仿制冲击、保留定价与市场份额；对个别市场与产品采取合作或授权（如 Fanapt 在以色列、Hetlioz 在德国，以及 imsidolimab 等的对外合作），用全球权益管理和诉讼策略最大化产品价值与现金流。核心产品（含部分疾病的某些概念） iloperidone(Fanapt®，伊潘立酮片剂）药物机制：多受体平衡拮抗作用，主要通过靶向调节大脑内多巴胺、5 - 羟色胺受体亚型，同时兼顾肾上腺素能受体调控，由于对多巴胺D2受体的拮抗作用更温和，因此锥体外系反应更小，对5-HT受体拮抗作用明显适应症1：精神分裂症，核心研究是4周、双盲、安慰剂+齐拉西酮对照、固定剂量24 mg/日、n=593”的III期研究和REPRIEVE研究（Weiden等，CNS Drugs 2016）核心研究1：4周III期研究入组人群：急性加重或急性精神分裂症的成人患者，n=593。分组：伊潘立酮固定剂量24 mg/日；齐拉西酮160 mg/日（对照）；安慰剂。疗程：1周剂量滴定+3周双盲维持，共4周。主要终点：PANSS总分从基线到终点的变化（PANSS总分是阳性和阴性症状量表，是30个条目的总分，反映精神分裂症患者当前症状严重程度的一个综合数值，分数越高，症状越重）。结果：伊潘立酮24 mg/日 vs 安慰剂：PANSS总分下降显著（p<0.01）核心研究2：REPRIEVE复发预防研究第一阶段：开放标签伊潘立酮，起始靶剂量12 mg/日，之后灵活剂量（8–24 mg/日），稳定至多24周。第二阶段：将达稳定标准的患者1:1随机双盲继续伊潘立酮；或换为安慰剂（撤药）。随访：最长26周或至出现复发/其他退出标准。主要终点：至复发时间（复发预先定义）。结果26周Kaplan–Meier复发率：20.4% vs 63.4%（继续伊潘立酮 vs 安慰剂撤药）；平均至复发时间：139天 vs 71天；HR≈4.7（95%CI 2.7–8.3），p<0.0001。安全性：与其他非典型抗精神病药类似，常见AE主要是眩晕、嗜睡等，多为轻中度。适应症2：成人双相情感障碍I型的急性期治疗（简称“双向I”）。核心研究：III期随机双盲研究，入组成人双向I，目前处于急性狂躁或混合发作，使用伊潘立酮 vs 安慰剂，为期4周，通过滴定达到目标剂量24 mg/日，主要终点是第4周YMRS总分较基线的变化 vs 安慰剂（YMRS总分是杨氏躁狂评定量表，是11个躁狂相关条目的总分，反映过去48h内躁狂症状的严重程度，总分越高，躁狂越重），结果显示在第4周伊潘立酮组YMRS总分下降显著优于安慰剂（统计学显著）；部分分析在第2周即可见优于安慰剂的差异，提示起效较快。在研：其长效注射剂III其研究正在进行中，用法是每月一次，肌肉注射 misaperidone(米沙哌酮)，已递交NDA 药物机制：米沙哌酮是伊潘立酮的主要活性代谢物，vanda公司的策略是基于“伊潘立酮已知的疗效与安全性，利用其代谢物形成一个新的专利保护期与市场独占，并通过“桥接研究（PK/PD）”论证两者在临床可替代或可对标，延长整个商业寿命，且米沙哌酮每次一次剂量固定适应症1：成人双相情感障碍I型的急性期治疗，核心研究设计、入组人群、终点设置同伊潘立酮适应症2：精神分裂症，核心研究设计、入组人群、终点设置同伊潘立酮适应症3：预计2026年将读出重度抑郁症的III期结果 Tasimelteon(HETLIOZ®，他司美琼，Rx）药物机制：高选择性褪黑素受体激动剂，对 MT₁和 MT₂受体的亲和力显著高于褪黑素本身，且对其他受体（如 5-HT、多巴胺受体）无明显作用，避免了非靶向副作用。MT₁受体：主要分布于调控视交叉上核（SCN），激活后抑制神经元放电，诱导节律相位调整，帮助同步内源性生物钟与外界环境周期；MT₂受体：同样表达于 SCN，核心作用是调节节律的相位偏移幅度，增强生物钟对时间信号的敏感性，比如帮助倒班人群或昼夜节律紊乱患者调整入睡 / 觉醒时间窗口。适应症1：成人non-24 核心研究：SET III期研究评估20mg qd他司美琼是否可将内源性昼夜戒律同步化到24h。入组全盲成年人（完全失明、没有光感），通过尿中6-磺酸基褪黑素（aMT6s）节律测定（aMT6s是指测尿里 aMT6s 的含量随时间的变化，用来代替直接测血褪黑素，从而推断一个人内在昼夜节律的周期、相位和是否已经同步到24小时，白天aMT6s很低，夜间明显升高，形成一个“峰”），估算的内源性周期（τ，aMT6s两个峰值之间平均时间）≥24.25小时（正常人τ接近24h，代表同步），证实存在“自由运转”的昼夜节律延长（即Non-24 的客观生理标志，节律每天往后“漂移”）。1：1随机分为他司美琼和安慰剂，在目标就寝时间前1小时服用，持续26周。首要主要终点：达到“节律同步化”的患者比例（同步化是指基于aMT6s节律，周期τ ≤ 24.1h）、在第1个月或第7个月同时满足（节律同步化 + 临床改善）的患者比例，临床改善采用“Non-24 Clinical Response Scale（N24CRS）”评分≥3来定义。结果：与安慰剂相比，他司美琼显著提高“节律同步化率”（按aMT6s判定）以及“临床应答率”（同步化+N24CRS≥3），差异具有统计学意义。 RESET III期研究评估已经同步的患者若随机停药，是否会出现复发。来自SET中进入开放标签他司美琼治疗的患者，或在SET阶段不符合入组条件但符合RESET标准的患者，先接受开放标签他司美琼治疗（“导入期”）。在导入期后，仅纳入已经达到同步化的“应答者”进入随机撤药（1:1随机：继续他司美琼；换用安慰剂[即“停药”组]），主要终点是随机撤药阶段，出现“去同步化”的患者比例（去同步化与同步化的判定同样采用aMT6s节律的τ）,结果显示停药组（换安慰剂）的去同步化率显著高于继续给药组，表明一旦停药，患者的昼夜节律倾向于重新按照之前的规律运转，说明需要持续用药以维持同步状态。安全性：总体可接受，常见AE为头痛、上呼吸道感染等，多为轻中度适应症2：SMS相关的夜间睡眠障碍（胶囊用于≥16岁，口服混悬液用于3-15岁）核心研究：为期9周的双盲随机、两周期交叉设计III期，评估在SMS患者中改善夜间睡眠情况（SMS有典型的“倒相”褪黑素戒律，即夜间偏低，白天反而偏高，导致夜间入睡困难，白天嗜睡），入组人群为基因确诊的SMS（17p11.2缺失或RAI1致病变异），年龄3–39岁，有睡眠问题主诉，总计52例，每个治疗期是4周，两个治疗期之间有1周洗脱期，按照随机顺序先他司美琼→安慰剂vs 先安慰剂→他司美琼。均为夜间睡前给药，主要终点是DDSQ50（Disturbed Days and Sleep Questionnaire-50，代表睡眠质量，针对最差50%夜晚的睡眠质量评分，最差50%夜晚是指先把每个治疗期内所有夜晚按睡眠质量从差到好排队，取出一半最差那些夜晚，即14晚，只在这些夜晚算平均值）；DDTST50（代表总睡眠时间，对应的最差50%夜晚的总睡眠时间）。结果（最差50%夜晚）：DDSQ50（睡眠质量）他司美琼较安慰剂显著改善（估计改善约0.4分；p=0.0139）；DDTST50（总睡眠时间）：较安慰剂增加约18.5分钟，p=0.0556（趋势性接近显著）。在研：儿童失眠、睡眠时相延迟障碍（DSWPD）和儿童non-24、孤独症谱系障碍（ASD）伴睡眠障碍、时差综合征（有阳性III期结果，但FDA认为不足以批准该适应症）等相关试验正在进行中，在时差综合征这样一个看似市场大，但定义和终点都难搞的适应症，争取了好几年，还和FDA打了多轮行政和官司战，目前仍无定论 NCT 适应症研究类型入组人群关键特征当前状态结果 NCT05361707 孤独症谱系障碍（ASD）伴睡眠障碍多中心、开放标签、非盲；周期若干周（具体未公开）诊断为 ASD，伴有睡眠障碍；全龄段进行中尚未披露结果 NCT06701396 延迟睡眠–觉醒相位障碍（DSWPD），聚焦 CRY1Δ11 变异携带者多中心、随机、双盲、安慰剂对照；约 28 天双盲治疗成人；DSWPD；必须携带 CRY1Δ11 变异进行中尚未披露结果未明确公开儿童及青少年非 24 小时睡眠–觉醒障碍（pediatric Non24）开放标签、单臂；周期若干周至数月儿童/青少年（4–17 岁）；全盲（无光感）或极低光感；临床表现为典型 Non24 进行中结果未公开未明确公开时差综合征（Jet Lag Disorder, JLD）多中心、随机、双盲、安慰剂对照；模拟跨时区飞行后连续数晚给药健康成人，经常跨时区飞行已完成有阳性结果（改善夜间睡眠与次日日间功能），但 FDA 未批准该适应症未明确公开原发性失眠随机、双盲、安慰剂对照；周期若干周原发性失眠患者已完成有阳性结果，但未成为主要注册方向，目前不在推进 Ponesimod（PONVORY®，波恩沃利）药物机制：对S1P₁受体具有高度选择性（对 S1P₂/₃/₄/₅受体亲和力极低），可与淋巴细胞（T 细胞、B 细胞）表面的 S1P₁受体可逆性结合。正常情况下，淋巴结内的 S1P 浓度低，淋巴细胞表面的 S1P₁受体与趋化因子结合，驱动淋巴细胞迁出淋巴结进入外周血，进而浸润靶器官。Ponesimod 结合 S1P₁受体后，会诱导受体内化与降解，使淋巴细胞失去对淋巴结外 S1P 梯度的感知能力，无法迁出淋巴结，从而降低淋巴结细胞向中枢神经（RMS）、皮肤（银屑病）、肠道（溃疡性结肠炎）的浸润适应症：RMS 核心研究：OPTIMUM研究（NCT02425644），1133例成人RMS（主要是RRMS，部分为SPMS叠加复发），EDSS 0–5.5，近期有复发或MRI活动性病灶。【RRMS是复发缓解型MS，约占MS的80-85%，SPMS是继发进展型MS，但需要叠加复发，即有明确急性发作；EDSS是扩展残疾状态量表，评估MS神经功能缺损程度和残疾水平的核心工具，0-10分之间，0-5.5表示轻中度】，随访2年，1：1随机分配到波恩沃利（20mg qd,14天递增方案，逐步上调至20mg qd）和特立氟胺组(14mg qd,每日固定剂量)，主要终点是年化复发利率（临床确认的复发事件数/人年），波恩沃利组：0.202 复发/人年；特立氟胺组：0.290 复发/人年，相对风险降低：30.5%（P < 0.001）。在研：银屑病和溃疡性结肠炎的III期试验正在进行中银屑病：IIB期入组慢性斑块型银屑病，基线PASI评分＞10（中重度），诱导期（前16周）随机分为三组：20mg qd；40mg qd；placebo。维持期（16-28周）要求在第16周达到至少PASI评分较基线下降≥50%且正在接受药物治疗，然后再随机继续原剂量治疗vs改成安慰剂。主要终点是第16周达到PASI较基线改善≥75%的患者比例，结果是诱导期16周 PASI75：20 mg 组：46.0%、40 mg 组：48.1%、安慰剂组：13.4%，两剂量组 vs 安慰剂均为 P<0.0001 溃疡性结肠炎：II期入组确诊UC患者，且疾病活动度为中重度（Mayo评分6-12分，总分0-12分；内镜下评分≥2，即可见中重度炎症），要求既往接受过至少一种标准治疗（如 5-ASA、皮质激素、免疫抑制剂或抗 TNF），每日一次口服 ponesimod（1 mg、5 mg、10 mg 三个剂量组）vs 安慰剂，治疗8-12周，主要终点是按照Mayo评分定义的临床缓解或临床应答（Mayo总分≤2分，单个维度均≤1分，或治疗后总分较基线下降≥3分，便血较基线下降≥1分或便血总分≤1分）伊姆西多利单抗（SC）药物机制：特异性阻断IL-36R信号通路，抑制角质形成细胞异常活化与中性粒细胞介导的脓疱形成，快速控制急性炎症并维持缓解。适应症：泛发型脓疱型银屑病（GPP），已提交NDA 核心研究：II期随机双盲研究，入组51例，按照2：1随机分配治疗组（900mg）和安慰剂组，入组人群是正在经历GPP急性发作的成人（表现为广泛脓疱、红皮、发热等，有无合并斑块型银屑病均可），主要终点是第1周脓疱消除比例，结果显示spesolimab：54%（19/35）、安慰剂：6%（1/18）、差异非常显著（P<0.001）。曲地匹坦药物机制：晕动病的本质是前庭系统与视觉系统、本体感觉系统的信号冲突，这种信号紊乱会刺激脑干的呕吐中枢，高选择性 NK-1 受体拮抗，阻断 P 物质介导的呕吐反射上游通路，实现精准预防目前为正在使用现有晕车药但不满意的人提供处方药Rx。适应症：用于预防因晕动引起的呕吐核心研究：依据2项在真实海上乘船下开展的III期研究Motion Syros（NCT04327661）和 Motion Serifos。人群：均为有明确晕动病史的成人；在美国沿海水域的真实海况下乘船（约4小时），在出发前给药，以旅行中是否发生呕吐为主要终点，并通过每30分钟问卷评估恶心与呕吐情况。结果：在Motion Syros中，170 mg和85 mg曲地匹坦组呕吐发生率分别为18.3%和19.5%，安慰剂组为44.3%（两剂量均P<0.0001）；在Motion Serifos中，170 mg组呕吐发生率为10.4%，85 mg组18.3%，安慰剂组37.7%（显著优于安慰剂）。安全性：最常见不良反应（发生率≥5%）为嗜睡、头痛、疲劳，且多为轻度；研究/标签均提示可能引起嗜睡/疲劳，需避免驾驶或操作机械；总体耐受性良好，未报告超出该类药物预期的严重安全性信号。在研：GLP-1 相关胃轻瘫所致呕吐,II期已完成，预计2026年开展III期 II期入组人群：无糖尿病健康成人，既往无胃轻瘫等恶心、呕吐设计：1：1分到曲地匹坦组（bid po 2周）和安慰剂组，先统一给药1周，然后接受单次1mg思美格鲁肽，之后继续服用1周终点：在司美格鲁肽给药后的评估周内，通过每日恶心呕吐日记统计的“至少发生过 1 次呕吐”的受试者比例（对比曲地匹坦组与安慰剂组）。现阶段NK-1拮抗剂（同机制）产品的适应症：药物企业获批时间适应症阿瑞匹坦(PO) MSD FDA NMPA 2003/03 2013/09 联合其他止吐药引起的CINV 福沙匹坦(IV) MSD FDA 2008 中高止吐化疗引起的恶心呕吐罗拉匹坦 GSK FDA 2015 因致吐性化疗（尤其是延迟期）引起的恶心和呕吐奈妥匹坦帕洛诺司琼 Helsinn Group（瑞士赫尔森） FDA NMPA 2014 2019 中高止吐化疗引起的恶心呕吐马罗匹坦 Zoetis 硕腾 FDA 2007 ①兽用急性呕吐；②兽用因晕动引起呕吐曲地匹坦 Vanda FDA 25年12月晕动症的恶心呕吐核心领域精神疾病（精神分裂症、重度抑郁症） • 流行病学：精神分裂症中国患病数约800-900万，美国约250-300万（几乎100%精神分裂症至少有1次急性发作，未规范治疗人群急性加重比例高达60-80%，规律治疗人群急性加重比例10-20%）；重度抑郁症中国约3000-3500万，美国约2000-2200万（占抑郁症的40-50%） • 目前治疗： • 疾病特点：精神分裂症是高度异质的慢性疾病，不同患者对药物反应差异极大，对代谢、体重、锥体外系反应等承受程度也不同，多一个可选药就多一个优化工具；重度抑郁症至少2周抑郁发作，且存在核心症状（心境低落、快感缺失等）。 • 新型靶点/在研药物：总体而言，都在摆脱单一多巴胺和单一单胺的老框架，新靶点较为分散。（1）精神分裂症 M1/M4 毒蕈碱激动剂（xanomeline‑trospium，商品名 Cobenfy，已获批） TAAR1/5-HT1A 激动剂（ulotaront） GlyT1 抑制剂（iclepertin、bitopertin、sarcosine 等） PDE10A 抑制剂（CPL-36 阳性 II 期；MK-8189 未达主要终点但趋势阳性）（2）重度抑郁症 NMDA 拮抗/“神经可塑”：静脉/鼻喷艾司氯胺酮（已获批）、口服右美沙芬/布普品组合（Auvelity，已获批）；“stinels”（NMDA 正变构调节剂）仍在探索 5-HT2A 致幻/神经可塑：赛洛西宾（psilocybin）25 mg 单剂 + 心理支持在多个研究中显示快速、持续的抗抑郁效应，III 期推进中食欲素拮抗剂：suvorexant、seltorexant、filorexant 等，系统综述提示 seltorexant 最有前景、suvorexant 呈改善趋势 κ 阿片受体拮抗剂：aticaprant 多个 II 期试验显示 4 周改善，8 周不稳健，目前仍在评估 GABA-A α2/α3/δ 选择性正变构调节剂：zuranolone（SAGE-217）III 期 WATERFALL 达到主要终点，是 MDD 中的“GABA 新型靶点”代表双相 I 型流行病学：双向障碍中国患病约100-150万，美国约700-800万（双向I占比约40%，也是双向障碍重症状最严重的一个类型）疾病特点：双向I反复发作，躁狂（必须有）和抑郁交替或混合出现，目前优质选择仍然有限，急性期需快速起效，维持期需预防复发，部分药物难以兼顾，伊潘立酮可兼顾。目前标准治疗：新型/在研情况：非典型抗精神病（lumateperone、cariprazine、brexpiprazole）在双相中已积累较多 III 期证据 NMDA 通路：NRX‑101（D‑美沙酮稳定类似物，口服 NMDA 拮抗/抗凋亡），针对难治性双相抑郁的 IIb/III 期已完成入组嘌呤/P2X7 与尿酸：别嘌醇作为黄嘌呤氧化酶抑制剂，在躁狂患者中有多项随机对照试验显示改善躁狂症状 PI3K-Akt-mTOR/GSK-3β：目前主要是“解释锂盐机制与寻找新药”的方向，系统性 GSK-3β 抑制剂在双相中尚停留在临床前/小样本阶段昼夜节律异常 • 流行病学：non-24患病数在中国约5-15万，美国约7-10万【罕见病】，其中全盲人群占50-70%；SMS相关患病数中国约4000人，美国约1.3-1.7万【罕见病】，90%存在睡眠障碍；孤独症相关（全龄段，潜在新适应症）患病数中国约140万（儿童+成人），美国约220万（儿童+成人）；延迟睡眠–觉醒相位障碍（成人，潜在新适应症）患病数在中国约4200万，美国约1000万；时差综合征和原发性失眠（目前仍继续争取FDA获批），其中时差综合征难以统计，不属于长期患者数，仅为出行人群的高发状态，原发性失眠/慢性失眠患病数在中国约2.1亿，美国约4100万；儿童失眠症中国约0.8-1亿，美国约2000万 • 标准治疗：适应症机制药物 non-24 一线褪黑素受体激动剂（长期维持）他美司琼辅助催眠药（短期联用）咪达唑仑、唑吡坦、扎来普隆等 SMS相关睡眠障碍一线睡前褪黑素+白天β1阻滞剂（如阿替洛尔）二线无标准治疗孤独症首选行为干预辅助褪黑素、可乐定等延迟睡眠觉醒障碍首选醒后1-2h内接受强光+傍晚褪黑素二线褪黑素无效/不耐受，换用催眠药时差综合征首选调整作息±睡前褪黑素/催眠药原发性失眠首选失眠认知行为治疗睡眠限制、刺激控制、认知重构、放松训练、睡眠卫生等模块，6–8 次为 1 疗程辅助新型食欲素拮抗剂;苯二氮卓受体激动剂；苏沃瑞桑、雷美替通、伦波科桑（仅短期使用）；唑吡坦、右佐匹克隆、扎来普隆（仅短期使用）儿童失眠症一线主要是睡眠卫生+行为干预，必要时加用褪黑素二线 α2激动剂（超适应症）可乐定 • 疾病特点：（1）non-24适用人群多数都是“全盲尤其是无光感者”，核心问题是内在节律周期略长于 24 小时，无法被光照和社交时刻“锁定”在 24 小时，导致睡醒时间每天不断漂移,目标不是“立刻睡着”，而是让内在节律与 24 小时环境再同步；（2）SMS是罕见遗传病，睡眠障碍常表现为“夜间频繁觉醒、白天睡意过度”，其背后是“异常的褪黑素节律倒错”（夜里高、白天低），因此治疗思路是逆转或补偿这一异常节律，但并非所有患者都有效；孤独症儿童睡眠问题极为常见，表现多为入睡困难、频繁夜醒、清晨很早醒，睡眠时间短；（3）延迟睡眠觉醒相位障碍，核心是“睡得太晚、起得太晚”，但因上学/工作约束“被迫早起”，导致睡眠剥夺与白天困倦。治疗的核心是“把昼夜节律整体提前（相位前移）”；（4）时差综合征，本质是“外源性昼夜节律失同步”：跨时区后内在节律还没跟上目的地时间，核心策略是尽快以目的地光照与作息为锚点进行“再同步”。（5）原发性失眠/慢性失眠，是指至少持续3个月，且每个星期里至少有3个晚上有睡眠问题，伴有白天功能受损，如没精神、嗜睡、注意力不集中、情绪烦躁、容易出错等，标准治疗首选失眠认知行为治疗；必要时短期用药；谨慎评估长期用药风险。目前除物理操作外，药物治疗以食欲素拮抗剂为主，褪黑素在原发性失眠中的疗效有限，褪黑素主要是调控节律异常，并不能调控睡眠 - 觉醒开关，也就是说这些患者并不是缺少褪黑素，而是中枢睡眠-觉醒开关异常导致的失眠。（6）儿童失眠症：无正式催眠药适应症，所有用药均为超适应症，主要是行为干预优先 • 新型靶点/在研药物（1）节律/昼夜节律相关（非24、SMS、DSWPD、时差），核心靶点是褪黑素MT1/MT2受体，目前已上市药物包括tasimelteon（他美司琼,Rx）、ramelteon（武田,Rx）、agomelatin（施维雅，Rx）等，其他新型药物处于早期探索阶段。 • 他美司琼的差异化是唯一获批用于完全失明的non-24和SMS药物，另外两款主要用于成人失眠。适应症有差异。（2）原发性失眠的核心新靶点是食欲素受体，例如suvorexant（MSD，2014年FDA获批）、lemborexant（卫材，2019年获批）、daridorexant（艾迪西亚，2022年获批）已获FDA/EMA批准，是目前“新型失眠药”的主线，结合原发性失眠的机制，大概率褪黑素的地位不如食欲素（3）神经发育/儿童人群（孤独症、儿童失眠症）目前尚无正式药物获批，他美司琼若能获批，可成为首个用于儿童神经类疾病的处方药免疫（多发性硬化、银屑病、溃疡性结肠炎） • 流行病学：多发性硬化在美国约90-100万人，中国约4-5万，其中复发型多发性硬化占比80-85%；银屑病在美国约750万人，中国约600-800万人，其中斑块型占比，泛发型脓疱型属于极罕见病，美国约6000人【罕见病】，中国没有可靠数据；UC在美国约240-310万，中国约1.5亿人 • 标准治疗适应症机制药物复发型MS 一线 “高效疾病修正治疗” 短效:干扰素β；中效（PO）：特里氟胺、SIP调节剂等（活动性较低）；高效（均为IV）：抗CD20单抗（活动性较高）急性复发大剂量激素维持中效/高效长期维持斑块型银屑病（中重度）一线（国内）光疗+传统药物（甲氨蝶呤、环孢素等）二线 IL-17/23抑制剂等 • 乌司奴单抗、司库奇尤单抗、依奇珠单抗、古塞奇尤单抗、替拉珠单抗、雷昔奴单抗等泛发型脓疱型银屑病GPP 一线 IL-36R • 激素+环孢素；佩索利单抗二线 IL-1抑制剂； IL-17/23抑制剂（经验性使用） • 阿那白滞素、卡纳单抗等 UC 轻度首选 5-ASA/氨基水杨酸 • 美沙拉嗪、巴沙拉嗪中度以上首选 • 激素诱导，5-ASA维持±免疫调节剂（硫唑嘌呤/6-巯基嘌呤）或生物制剂;重症可手术切除 • 疾病特点：（1）RMS 的病理本质是自身反应性淋巴细胞浸润中枢神经系统（CNS），攻击髓鞘导致神经脱髓鞘、轴索损伤。不论是已经获批还是在研药物，竞争激烈，波恩沃利并非新机制，而是新一代S1P受体调节剂，比传统特里氟胺疗效更优（较特立氟胺降低 30.5%年化复发率），RMS 患者中约 60% 对注射剂不耐受，老年患者占比逐年升高，需口服、低心血管风险药物， 1. 差异化波恩沃利在竞争激烈的RMS领域中，主打“中高效 + 安全性可接受”的口服药，尤其适用希望换口服药物的患者（高效药物均为静脉注射），起效快/洗脱快、心脏监测要求相对简单（其他S1P1药物需要首次给药6h进行心电监测[如芬戈莫德]，该药物仅在高危患者需要4h监测，大多数不用；在CYP2C9部分基因型的患者维持剂量需要减量[如西波尼莫德]，该药物无需进行基因监测），主要和“中等疗效平台药（特立氟胺、富马酸二甲酯等）”头对头显示出优势，适合作为升级或长期维持治疗选择之一（2）在斑块型银屑病中，定位对注射类生物制剂（IL-17/23）不耐受，希望换口服的免疫调控的患者；在泛发型脓疱型银屑病GPP中，伊姆西多利单抗也是IL-36抑制剂，属于该病一线治疗的核心机制， 2. 差异化在是仅有皮下给药，目前获批的佩索利单抗在急性控制期需静脉输注，维持期可皮下给药。 • 新型靶点/在研药物：RMS有几条主线，包括中枢可透过的BTK抑制剂、免疫共刺激通路抗CD40L单抗、B细胞靶向的CD19 CAR-T（I期临床）等药物公司机制阶段进展 Tolebrutinib Sanofi BTKi III（RMS 与非复发继发进展、原发进展） FDA因其肝毒性和或已不足，在25-12拒绝其申请 Fenebrutinib Roche/Genentech BTKi II/III（RMS、PPMS 等） III 期显示阳性结果，目前尚未获批 Evobrutinib Merck KGaA/EMD Serono BTKi III（RMS）多项 III 期 RMS 试验结果整体未达到主要终点 Remibrutinib Novartis BTKi III（RMS） II 期 MRI 病灶下降，III 期试验进行中 Orelabrutinib InnoCare BTKi II（RMS） II 期 RMS 试验中病灶显著减少，试验阳性 BIIB091 Biogen BTKi II（RMS） II 期试验入组完成/进行中，结果尚未完全公布 Frexalimab Sanofi 抗CD40L II（RMS） II数据阳性，正在推进III期 GPP目前除了spesolimab（已上市）、imsidolimab（NDA审评中）以外，IL-36R单抗recibokibart/HB0034 处于Ib/II 期，其他老靶点，如IL-1、IL-17/23/TNF-α等仍停留在小样本或个案，新型靶点处于临床前/早期临床。晕车引起的恶心呕吐、GLP-1引起的恶心呕吐 • 流行病学：在美国，约30%的成年人（大约7800万人）在乘坐汽车、飞机或船只等常见交通工具时会出现症状。该人群中约15%（约1200万人）出现需要治疗的严重症状。GLP-1引起的恶心呕吐目前尚无统一的估算值，但约2%美国人使用GLP-1，50%在3个月内停药，70%是由于胃肠不良反应，估算人群200-250万人 • 目前治疗：晕车引起的恶心呕吐距离FDA上一次获批该适应症已经40年类别代表药获批状态主要作用机制常见剂型大致起效/持续典型不良反应抗组胺类茶苯海明（晕海宁等） FDA/NMPA 抑制前庭中枢兴奋，止吐抗眩晕片剂、口服液，OTC 约30分钟起效，4–6小时一次，一天最多300 mg 嗜睡、头昏、口干、注意力下降苯海拉明 FDA/NMPA 抗组胺 + 抑制前庭兴奋片剂，OTC 约30–60分钟嗜睡、口干、尿潴留等异丙嗪 FDA/NMPA 抗组胺 + 抗胆碱 + 止吐片剂，美国Rx，中国既有Rx,也有OTC 需提前服用，镇静较强明显嗜睡、体位性低血压等美克洛嗪 FDA 抗组胺，镇静相对较轻片剂,OTC 预防用药口干、视物模糊等抗胆碱能类东莨菪碱 FDA/NMPA 阻断中枢和外周胆碱受体透皮贴剂（耳后贴），Rx 需提前5–6小时贴上，可持续约72小时口干、视力模糊、瞳孔扩大、心慌、尿潴留等钙通道/前庭调节类地芬尼多 NMPA 调节前庭系统功能，改善微循环片剂，Rx 按说明书口服口干、头痛，青光眼等禁用钙通道拮抗剂桂利嗪/氟桂利嗪（西比灵等） EMA 扩张脑血管，改善前庭微循环片剂、胶囊,OTC 依剂型而定嗜睡、体重增加、锥体外系症状等中成药晕动片、保济丸等 NMPA 调理脾胃、温中行气等丸剂、片剂按说明服用相对温和，但成分复杂，要注意避免成分重复 GLP-1引起恶心呕吐也无统一专属指南，主要是是借鉴“化疗/术后恶心呕吐防治指南”，核心是以非药物手段为主，药物可选用昂丹司琼、甲氧氯普等，NK-1目前并未列为GLP-1相关恶心呕吐的治疗。GLP-1相关恶心呕吐是一种全新的药物副作用细分场景 • 新型靶点/在研药物：鼻喷动莨菪碱（Defender的DPI-386，主要针对宇航员、飞船、抛物线飞行等空间作业人群）目前进入II期，其他非药物方向仍在早期研究阶段 GLP1导致的恶心呕吐目前ND101（外周多巴胺D2受体拮抗剂）已完成II期，未公开III期计划；RHB-102（5-HT3缓释拮抗剂）目前计划开展II期临床￮差异化曲地匹坦在同机制药物中，适应症不同于之前NK-1拮抗剂的适应症，而是选择了其他NK-1不愿意尝试的适应症，从而成为晕动性呕吐的首个NK-1拮抗剂药物，此外，GLP-1引起的呕吐是一种新的药物副反应场景，目前尚无获批药物。核心领域布局 • 精神疾病精神分裂症（口服、长效注射剂、后线）、双向I（后线）、重度抑郁症（潜在新适应症，患病数是精神分裂症和双向I加和的2-3倍，后线），将多巴胺/5-HT2拮抗剂扩展到更大适应症，尤其是在“肥胖流行 + 抗精神病普遍增多”的时代，它的体重优势被重新“重估” • 昼夜节律异常 non-24（成人+儿童、一线）、SMS相关（成人+儿童、重要地位，未标准化是否为一线）、孤独症相关（全龄段，潜在新适应症、重要地位）、延迟睡眠–觉醒相位障碍（成人，潜在新适应症、重要地位）、时差综合征和原发性失眠（目前仍继续争取FDA获批）、儿童失眠症 • 免疫相关复发性多发性硬化（口服，比目前标准治疗口服药物疗效好，比目前标准治疗静脉药物依从性佳）、银屑病、泛发型脓疱型银屑病（与一线核心药物同机制）、溃疡性结肠炎 • 消化道并发症晕车引起的恶心、呕吐；GLP-1引起的恶心、呕吐（潜在新适应症）技术平台解读没有“技术平台型”的品牌名或™/®标识。交易情况 1. 平台/研发合作：2022 年 9 月，交易对手是OliPass Corporation（韩国 KOSDAQ 上市公司）进行研究与开发合作，本质上是一个“平台 + 靶点”的合作模式。双方基于 OliPass 的专利性修饰肽核酸（OPNA）平台，共同开发一系列反义寡核苷酸（ASO）分子，目标是通过 ASO 对基因表达进行“编辑或调控”，治疗基因表达异常或可通过序列改变获得治疗益处的疾病，Vanda 提前已经在细胞模型中验证了两个 ASO 靶点：一个是罕见病（孤儿药方向），另一个适用于较广谱的免疫肿瘤相关疾病。Vanda贡献疾病生物学与靶点选择、临床前验证及后续临床/商业化路径；OliPass贡献 OPNA 递送平台和化学优化。本质上是填补vanda从小分子扩展到ASO/RNA的精准治疗的空白，并在罕见病+免疫肿瘤领域埋下长期管线种子，虽然这不是vanda传统主战场，但与抗炎/免疫管线有一定交叉 2. 重大资产引进：2025年02月与 AnaptysBio （纳斯达克上市临床阶段生物技术公司）签署 imsidolimab 全球独占许可协议，imsidolimab（全人源 IgG4 单抗），靶向 IL‑36 受体，已完成两项泛发型脓疱型银屑病（GPP）全球 III 期（GEMINI‑1/2）。Vanda 是从III期临床完成后、准备递交上市申请这个阶段接受。本质上是疾病领域的升级，拿到一个面向罕见病的药物，与vanda希望在罕见病的商业化能力形成协同核心价值评价疾病、靶点分散，但仍有其能力主线 1. 对疾病筛选的独特能力：从精神科疾病的后线治疗，到“睡眠节律”罕见病的一线治疗、再到覆盖各种睡眠节律性疾病的扩展；从“免疫通路 + 神经系统（MS）”的结合，本身也区别于传统免疫公司；恶心呕吐的布局不同于其他NK-1适应症，今后还可能向术后/妊娠相关恶心呕吐扩展（目前还不是重点）。整体来看，vanda非常擅长相邻疾病、交叉疾病、差异化疾病筛选，并且这些疾病可以认为是“别人不太去啃”的领域（无指南、无标准治疗、无明确流行病学等），典型打法是从小适应症切入（专科和罕见），再向相邻大适应症或横向疾病扩展 2. 罕见病运营：不是新兴罕见病领域企业，对“自己擅长什么（监管+商业化）、什么适合外购（候选分子）”的边界比较清晰，如治疗泛发型脓疱型银屑病的合作，很大程度上可能是因为vanda对罕见病的商业化已经很成熟。 END 扫码关注医药投资并购俱乐部获得更多讯息

专利无效

100 项与福沙匹坦双葡甲胺相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D06597	福沙匹坦双葡甲胺	A04AD12	DB06717

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
恶心	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2019-09-29
呕吐	中国	江苏豪森药业集团有限公司	2019-09-29
化疗引起的恶心和呕吐	欧盟	Merck Sharp & Dohme BV	2008-01-11
化疗引起的恶心和呕吐	冰岛	Merck Sharp & Dohme BV	2008-01-11
化疗引起的恶心和呕吐	列支敦士登	Merck Sharp & Dohme BV	2008-01-11
化疗引起的恶心和呕吐	挪威	Merck Sharp & Dohme BV	2008-01-11

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
脑积水，心内膜纤维弹性增生和白内障	临床3期	中国	江苏豪森医药研究院有限公司	2015-02-06
恶心和呕吐	临床3期	中国	江苏豪森医药研究院有限公司	2015-02-06
多发性骨髓瘤	临床3期	德国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2005-07-01
术后恶心呕吐	临床3期	-	Merck Sharp & Dohme Corp.	2005-07-01
晚期非小细胞肺癌	临床2期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2015-04-01
非小细胞肺癌	临床2期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2015-04-01
转移性黑色素瘤	临床2期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2013-09-01
转移性肾细胞癌	临床2期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2013-09-01
生殖细胞和胚胎肿瘤	临床2期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2013-01-01
肉瘤	临床阶段不明	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2012-05-01

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临床结果

适应症

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03237611 (CTgov)	临床2期	化疗引起的恶心和呕吐	15	Dexamethasone+Ondansetron 16 MG+Aprepitant 125 mg+Fosaprepitant 115 MG	膚窪膚構艱廠積鑰衊艱 = 繭獵襯鏇積製構衊範構廠顧簾積遞鹹繭觸繭積 (構衊廠繭顧壓襯觸繭積, 窪製艱壓壓鬱獵築艱襯 ~ 夢壓築淵網壓餘構窪網) 更多	-	2023-11-13
NCT05564286 (Pubmed \| Support Care Cancer)	临床3期	化疗引起的恶心和呕吐	116	Fosaprepitant, tropisetron, and dexamethasone	鹹壓憲遞糧選積鏇選衊(夢膚鹽獵鬱鏇願獵選鏇) = Fosaprepitant was well tolerated as the incidences of adverse events in the two groups were comparable 餘鏇糧淵製淵鏇築築簾 (醖鹹餘範遞製膚製鬱鏇 ) 更多	积极	2023-11-01
				Tropisetron plus dexamethasone
FDA 人工标引	N/A	化疗引起的恶心和呕吐	1,000	FOCINVEZ+ondansetron+dexamethasone (Intravenous)	襯鹽淵繭構鑰糧觸繭築(艱淵遞觸襯衊鬱壓艱鏇) = 積簾齋網觸膚鹹範淵鹹膚製餘醖範繭網襯積糧 (繭簾糧願獵繭鹽選鹹夢 ) 更多	积极	2023-08-22
				ondansetron+dexamethasone	襯鹽淵繭構鑰糧觸繭築(艱淵遞觸襯衊鬱壓艱鏇) = 醖襯鬱構衊衊淵夢簾獵膚製餘醖範繭網襯積糧 (繭簾糧願獵繭鹽選鹹夢 ) 更多
FDA 人工标引	N/A	化疗引起的恶心和呕吐	2,322	FOCINVEZ+ondansetron+dexamethasone (Intravenous)	鏇淵遞顧鬱網遞廠齋顧(壓鑰繭願鏇鹹壓鹹範顧) = 簾範構積壓築憲艱構顧願餘窪襯構壓廠願選艱 (壓構簾壓簾膚範簾餘壓 ) 更多	积极	2023-08-22
				Aprepitant+ondansetron+dexamethasone (Oral)	鏇淵遞顧鬱網遞廠齋顧(壓鑰繭願鏇鹹壓鹹範顧) = 鑰製夢觸夢鑰築鏇衊夢願餘窪襯構壓廠願選艱 (壓構簾壓簾膚範簾餘壓 ) 更多
NCT03578081 (ALLIANCE A221602, CTgov)	临床3期	化疗引起的恶心和呕吐 \| 恶心 \| 肿瘤 ... 更多	690	Olanzapine+Dexamethasone+Palonosetron Hydrochloride+Ondansetron Hydrochloride+Fosaprepitant Dimeglumine (Arm I (Fosaprepitant Dimeglumine, Olanzapine))	窪顧窪網製鏇積蓋衊觸 = 艱襯鬱願觸蓋蓋顧網衊觸窪淵積蓋衊廠鹽憲齋 (襯齋選鏇襯淵憲膚壓鹽, 顧積齋襯鏇蓋壓顧觸窪 ~ 積窪願廠醖觸窪衊網鑰) 更多	-	2023-05-08
				Placebo+Olanzapine+Dexamethasone+Palonosetron Hydrochloride+Ondansetron Hydrochloride (Arm II (Placebo, Olanzapine))	窪顧窪網製鏇積蓋衊觸 = 蓋艱構淵衊繭願築網廠觸窪淵積蓋衊廠鹽憲齋 (襯齋選鏇襯淵憲膚壓鹽, 構衊淵獵鏇壓築餘觸襯 ~ 齋廠齋構衊繭獵壓窪鹹) 更多
NCT03197064 (CTgov)	临床4期	术后恶心呕吐	11	Fosaprepitant 150 mg	淵膚構簾遞淵範衊顧糧(憲襯膚夢膚觸鑰蓋鑰襯) = 鏇簾鹹艱鬱製網艱齋艱衊糧蓋獵艱鹽窪顧選鑰 (齋餘願鹹襯淵淵餘艱廠, 1.49) 更多	-	2022-07-18
NCT04054193 (0517-045 \| MK-0517-045, CTgov)	临床4期	化疗引起的恶心和呕吐 \| 恶心 \| 呕吐	103	5-HT3 antagonist+Dexamethasone+Fosaprepitant Dimeglumine	遞網餘簾鬱艱觸鹽鹹範 = 壓繭夢觸夢網蓋範範餘憲觸鬱選鬱製範窪襯遞 (築製齋積齋夢淵簾觸窪, 糧衊窪願繭廠範壓鬱願 ~ 構選觸獵壓淵廠膚繭膚) 更多	-	2021-09-23
CTRI/2017/02/007925 (ASCO2018)	临床3期	化疗引起的恶心和呕吐	135	Fosaprepitant	衊艱範蓋憲壓選鑰襯餘(遞憲膚夢廠蓋鏇憲觸繭) = 築衊繭鹽鏇網醖選齋齋鹹壓憲願積膚構製廠鬱 (蓋糧製觸蓋廠獵網衊繭 ) 更多	积极	2018-06-01
				Placebo	衊艱範蓋憲壓選鑰襯餘(遞憲膚夢廠蓋鏇憲觸繭) = 積衊簾膚廠製齋獵製積鹹壓憲願積膚構製廠鬱 (蓋糧製觸蓋廠獵網衊繭 ) 更多
NCT01874119 (HDIL2/Emend, CTgov)	临床2期	转移性肾细胞癌 \| 化疗引起的恶心和呕吐 \| 转移性黑色素瘤	13	Fosaprepitant (Fosaprepitant)	憲艱糧築艱艱醖齋餘襯 = 衊襯繭鏇鬱鬱膚鬱網範廠衊壓築鬱襯衊鬱網壓 (鬱衊願襯齋夢簾製艱餘, 簾遞簾襯窪網範築壓獵 ~ 廠膚窪醖選遞觸積廠構) 更多	-	2018-05-04
				Fosaprepitant (Placebo)	憲艱糧築艱艱醖齋餘襯 = 繭壓觸窪夢艱選艱糧獵廠衊壓築鬱襯衊鬱網壓 (鬱衊願襯齋夢簾製艱餘, 淵廠窪築壓積鏇憲獵構 ~ 繭鹹遞選壓繭願糧夢壓) 更多
NCT02519842 (CTgov)	临床3期	化疗引起的恶心和呕吐 \| 呕吐	75	Ondansetron+Dexamethasone+Fosaprepitant (Fosaprepitant Regimen Cycle 1)	壓艱襯衊醖艱醖齋艱網 = 觸鏇獵餘醖壓築糧範膚膚鏇遞窪蓋鹹顧鏇選襯 (築襯憲襯鹹願獵選襯範, 壓鏇積艱夢獵遞醖鬱蓋 ~ 製衊淵衊淵鑰齋憲鏇選) 更多	-	2018-03-08
				Placebo for fosaprepitant+Ondansetron+Dexamethasone (Control Regimen Cycle 1)	壓艱襯衊醖艱醖齋艱網 = 網鏇鹽夢獵鏇膚襯膚觸膚鏇遞窪蓋鹹顧鏇選襯 (築襯憲襯鹹願獵選襯範, 積窪糧襯襯選衊夢廠窪 ~ 糧艱選鑰遞蓋襯獵膚鏇) 更多