Imatinib mesylate

4月13日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网显示拜耳递交的塞伐艾替尼片新适应症上市申请获得受理。根据该药的研究进展和国内注册进度，推测适应症可能为HER2（ERBB2）激活突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。 2025年7月，塞伐艾替尼的首个上市申请获得CDE受理，并被纳入优先审评，适用于治疗携带HER2激活突变且既往接受过一种全身性治疗的晚期NSCLC成人患者。2025年11月，该适应症已获得美国FDA批准上市。今年4月9日，塞伐艾替尼的又一项申请被CDE纳入优先审评公示名单，适应症为：适用于携带HER2激活突变的晚期NSCLC成人患者的一线治疗。 塞伐艾替尼是一种新型、口服、可逆的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制突变的人类HER2（包括HER2外显子20插入和HER2点突变）以及表皮生长因子受体（EGFR），并对突变型相较于野生型EGFR具有高选择性。塞伐艾替尼可通过阻断称为酪氨酸激酶的特定酶来发挥作用，这些酶参与癌细胞的生长。与不可逆TKI相比，可逆TKI可以暂时阻断其靶点，从而允许更精确地控制治疗并可能减少长期副作用。 END 如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001 获取更多医药资讯 请关注【医药地理数据库】

破局HER2阳性乳腺癌：治疗进展与中国力量HER2-Positive Breast Cancer Treatment 在众多威胁女性健康的疾病中，乳腺癌始终是备受关注的焦点，而HER2阳性乳腺癌曾因恶性程度高、进展快、易复发，被视为“最凶险的亚型”之一。不过，随着医学发展和靶向治疗药物的涌现，局面已被改写。本期《健康守护》邀请到重庆市巫溪县人民医院普外科的朱庆副主任医师，为我们科普HER2阳性乳腺癌治疗进展及我国抗HER2靶向药物进展。 01 认识HER2阳性乳腺癌——曾经的“凶险”与“基石”的诞生 1. HER2阳性：肿瘤细胞的“强力马达” 朱庆主任介绍，人体细胞表面有很多“天线”（受体），其中“人表皮生长因子受体2”正常时数量和活性受严格调控。但部分乳腺癌患者因该基因扩增，导致细胞表面受体数量异常增多，即“HER2阳性”。这如同给肿瘤细胞装上“强力马达”，使其疯狂增殖、扩散。过去无特效药时，HER2阳性乳腺癌恶性程度高、生长快、易复发转移，患者生存期短，是不良预后因素。 2. 曲妥珠单抗：开启精准靶向治疗新时代 曲妥珠单抗的问世，开启了乳腺癌精准靶向治疗新时代。此前，治疗手段如手术、化疗和放疗有局限性，化疗伤害正常细胞，手术和放疗难解决全身扩散问题。而曲妥珠单抗像精确制导“导弹”，能特异性结合肿瘤细胞表面过度表达的HER2受体。它直接干扰受体功能，阻断生长信号，还激活免疫系统攻击癌细胞。大规模研究证实，其联合化疗可延长晚期患者生存时间，用于术后辅助治疗可降低早期患者复发风险，是抗HER2治疗的基石。 02 强强联合与机制互补——“双靶”与“小分子”的登场 1. “双靶”方案：更全面封锁HER2信号通路 曲妥珠单抗虽效果显著，但不能完全阻断HER2信号通路。HER2受体需和家族成员组成“二聚体”传递最强信号，曲妥珠单抗对阻止其“牵手”作用有限。帕妥珠单抗应运而生，它结合在HER2受体关键位置，阻止其与其他受体形成二聚体。“曲妥珠单抗+帕妥珠单抗”的“双靶”联合化疗方案，无论在新辅助、辅助还是晚期一线治疗中，都比单用曲妥珠单抗效果好，能提高肿瘤退缩率，延长患者生存期，成为治疗金标准。 2. 小分子酪氨酸激酶抑制剂：不同“战场”的新选择 大分子单抗（如曲妥珠单抗和帕妥珠单抗）和小分子酪氨酸激酶抑制剂（如奈拉替尼、吡咯替尼等）作用机制不同。大分子单抗作用于细胞外的HER2受体胞外段，阻断信号接收或受体配对；小分子酪氨酸激酶抑制剂个头小，可进入细胞内，作用于HER2受体胞内“信号处理器”，中断信号传递，机制互补。小分子药物对脑转移患者有优势，不同药物有不同定位，如奈拉替尼用于早期强化辅助治疗和晚期后线治疗，吡咯替尼在晚期一线和后线治疗中重要，图卡替尼对脑转移晚期患者有价值。 03 精准打击的“生物导弹”——抗体药物偶联物（ADC）的革命 1. ADC药物：精准治疗的集大成者 ADC药物的出现是一场革命，它像“搭载了强力炸弹的精确制导导弹”。由高特异性抗体、高效细胞毒药物和连接子构成。抗体像“导航系统”找到肿瘤细胞，药物被内吞后，连接子断裂释放化疗药，化疗药杀死肿瘤细胞，还能扩散到周围，产生“旁观者效应”。ADC药物实现三重精准，提高疗效，降低对正常组织副作用，解决肿瘤异质性难题，为耐药或病情进展患者带来新选择。 2. 恩美曲妥珠单抗与德曲妥珠单抗：各有千秋 恩美曲妥珠单抗是第一代成功的ADC药物，用曲妥珠单抗导航，搭载美坦新类细胞毒药物。它解决了新辅助治疗后有肿瘤残留高危人群的治疗难题，用于术后辅助治疗可显著降低复发风险，也是晚期二线及后续治疗的有效选择。德曲妥珠单抗是第二代ADC药物明星，技术更先进，有更强“旁观者效应”。在治疗既往接受过曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗后进展的晚期患者中，疗效优于恩美曲妥珠单抗，成为国际和国内指南推荐的晚期二线治疗优选标准，对更后线治疗和部分HER2低表达患者也有强大抗肿瘤活性。 04 中国力量崛起——国产抗HER2靶向药物的进展与可及性 1. 生物类似药与原研创新药：惠及患者 过去我国依赖进口抗HER2靶向药物，价格昂贵。如今中国医药研发崛起，在生物类似药方面，成功研发并上市曲妥珠单抗生物类似药，降低了药品价格，提升了可及性。在小分子酪氨酸激酶抑制剂领域，吡咯替尼是原研创新成果，作用靶点广泛，疗效确切。大量临床研究证实，其联合用药方案为晚期患者提供全病程治疗方案，口服剂型方便患者，提高生活质量。 2. 伊尼妥单抗与马吉妥昔单抗：丰富治疗图谱 伊尼妥单抗和马吉妥昔单抗为晚期患者提供更多后线治疗选择。伊尼妥单抗是国产创新大分子单抗，结构优化，能高效调动免疫系统攻击肿瘤，联合化疗用于晚期二线及后线治疗可延长患者无进展生存期。马吉妥昔单抗是基因工程优化的抗HER2单抗，获批用于晚期三线及后线治疗，对特定免疫相关基因分型患者可能疗效更好。这些药物丰富了我国HER2阳性乳腺癌晚期治疗图谱。 3. 医保助力：让好药触手可及 目前，大部分核心抗HER2靶向药物已纳入国家医保目录，如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、吡咯替尼等。医保报销后，患者个人自付费用大幅降低。以基层医院为例，曲妥珠单抗进医保后，使用靶向药物的患者人数增多，农村患者也能用上规范治疗。国家医保政策让抗HER2靶向药物从“精英药”变成“平民药”。 05 治疗格局与未来展望——从晚期到早期，全程管理 1. 治疗策略：综合考量，全程管理 医生为患者选择治疗方案需综合考量患者分期、既往治疗史、身体状况、药物可及性和经济负担。早期患者目标是“治愈”，高复发风险患者用含帕妥珠单抗的双靶方案，新辅助后有残留患者用恩美曲妥珠单抗强化辅助。晚期患者目标是“长期控制、带瘤生存”，一线首选曲妥珠单抗和帕妥珠单抗联合化疗，二线首选德曲妥珠单抗，二线失败后还有多种后线选择。 2. 新药探索：“好药早用”值得期待 新药向早期治疗领域进军是好趋势，体现“好药早用”理念。德曲妥珠单抗在晚期疗效显著，目前正进行针对高危早期患者的临床研究。若研究成功，高危早期患者可能在初始治疗阶段用上强效ADC药物，提高治愈率，但早期治疗对安全性要求更高，需等待研究结果。 3. 患者建议：信心、配合与科学管理 朱庆主任建议患者和家属，不要恐惧，建立战胜疾病的信心，HER2阳性乳腺癌如今有很多有效治疗方法；要积极配合，规范治疗，遵从医嘱，按时完成全程治疗，定期复查；科学管理副作用，及时与医生沟通；治疗间歇期回归正常生活，保持乐观心态。 06 朱主任的暖心建议与鼓励 1. 回顾历程：科学与合作的胜利 朱庆主任感慨，从无靶向药到如今治疗手段丰富，不过二十多年，患者生存期成倍延长，这是科学的力量，也是全球科研人员、患者和医生共同努力的结果。中国在该领域进步显著，从依赖进口到拥有自主创新药，医保政策让患者受益，职业成就感满满。 2. 未来展望：“去化疗”与“治愈”可期 未来HER2阳性乳腺癌治疗有望在“去化疗”和“治愈”方面取得突破。部分研究探索用双靶向药物联合内分泌治疗或小分子酪氨酸激酶抑制剂替代化疗，减少副作用。ADC药物让晚期患者“治愈”看到希望，德曲妥珠单抗使部分晚期患者肿瘤完全消失。此外，新靶点发现、耐药机制克服和精准生物标志物指导下的个体化治疗也将是未来方向。 最后 朱庆主任用一句话总结：HER2阳性乳腺癌已成为可管理的慢性病，有明确靶点和多种高效药物，能实现长期生存甚至治愈。无论患者、家属还是关心健康的人，都应保持信心，相信科学，积极面对。中国医药的进步和医保覆盖，将让更多人受益。