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上海医药
CDK4/6 抑制剂 SPH4336 临床申请获
CDE
受理
2024-07-10
·
Insight数据库
7 月 10 日,据
CDE
官网显示,
上海医药
SPH4336
临床申请获
CDE
受理(受理号:CXHL2400691)。 截图来自:
CDE
官网
SPH4336
是
上海医药
自主研发的口服小分子抑制剂,对 CDK4/6 靶点具有较高的选择性以及广谱抗
Rb 阳性肿瘤
活性。临床前研究显示,在来源于临床患者的
脂肪肉瘤
PDX 模型中,SPH4336 在裸小鼠皮下移植瘤模型中展现出显著的抗
肿瘤
活性。 当前,
SPH4336
已有多款适应症在研。其中,针对
乳腺癌
的 II/III 期临床研究已于 2023 年 9 月完成首例受试者入组;针对
局部晚期或转移性脂肪肉瘤
的 II 期临床试验分别于 2021 年 12 月和 2023 年 7 月获
FDA
和
CDE
批准;其余适应症也都分别处于 I 期或 II 期研究。 截图来自:Insight 数据库官网 在今年 ASCO 年会上,
SPH4336
首次在人类
晚期实体瘤
患者中进行的 I 期剂量递增和扩展研究结果公布。此次研究的测试剂量涵盖 50 mg、100 mg、200 mg、300 mg、400 mg 和 600 mg(QD),主要终点是确定
SPH4336
的最大耐受剂量(MTD)、剂量限制性毒性(DLT)以及药代动力学(PK)特征。 结果显示,在 29 名患者中,
乳腺癌
(48.3%)和
肉瘤
(27.6%)为最常见的
肿瘤
类型。在 50 至 600 mg 剂量范围内,未观察到 DLT 且未能确定 MTD。在 27 名可评估患者中,1 名患者实现部分缓解并持续 169 天,疾病控制率为 59.3%(95% CI: 38.8%-77.6%)。
SPH4336
在不同剂量组的疗效和安全性得到了详细评估。数据显示,在 100、400 和 600 mg 剂量组观察到靶病灶的明显缩小。PK 评估显示,除 600 mg 剂量外,
SPH4336
的药物暴露量随剂量增加而增加。在连续给药 2 周后,400 mg 剂量达到稳态。 总体而言,
SPH4336
在 50 至 600 mg 剂量范围内具有良好的耐受性,且在 400 mg 剂量下呈现出最佳的 PK 特性和潜在疗效。因此,400 mg 剂量可作为进一步临床试验的推荐剂量。 CDK4/6 是细胞周期调控中的关键蛋白质家族,主要负责调控细胞从 G1 期向 S 期转变。通过与周期蛋白 D(Cyclin D)结合,CDK4/6 促进
视网膜母细胞瘤蛋白(RB1)
的磷酸化,从而释放
E2F
转录因子,启动 DNA 复制和细胞分裂。CDK4/6 抑制剂通过抑制 CDK4/6 的活性,阻止细胞周期进展,从而抑制
肿瘤
细胞的增殖。 目前,国内已有五款 CDK4/6 抑制剂获批上市,分别是
哌柏西利
、
阿贝西利
、
达尔西利
、
瑞波西利
和
曲拉西利
。此外,
贝达药业
的
泰贝西利
和
复星医药
的
FCN-437c
等四款新药也正在申请上市。除了
曲拉西利
外,其他八款药物批准或申请上市的适应症均为
HR
阳性及 HER2 阴性乳腺癌
HER2
阴性乳腺癌。面对这一竞争态势,
SPH4336
如何通过差异化策略获得自身优势?扩大适应症范围显然是一个明智的策略。 2023 年 3 月,
SPH4336
获得
FDA
孤儿药资格认定,用于治疗
脂肪肉瘤
。这不仅为
SPH4336
在临床的应用提供了新的路径,也为其临床开发和商业化进程增添了重要砝码。另外,
上海医药
也与
康方药业
携手在中国地区共同开发
SPH4336
与
卡度尼利单抗注射液
联合治疗
高分化脂肪肉瘤(WDLS)
/
去分化脂肪肉瘤(DDLS)
等适应症,进一步推动了该药物在
肿瘤
领域的影响力。 封面来源:企业 Logo 免责声明:本文仅作信息分享,不代表 Insight 立场和观点,也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求,请咨询和联系正规医疗机构。 PR 稿对接:微信 insightxb 投稿:微信 insightxb;邮箱 insight@dxy.cn 多样化功能、可溯源数据…… Insight 数据库网页版等你体验 点击阅读原文,立刻解锁!
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