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AACR
新披露的
KRAS G12D
抑制剂最新研究
2024-04-19
·
交易
·
精准药物
AACR会议
临床3期
加速审批
临床结果
突破性疗法
——2024 AACR——2024年第115届美国癌症研究协会年会(AACR)已于4月5日~10日在美国圣地亚哥举行。今年的大会以“激励科学·推动进步·革新诊疗”为主题,旨在汇聚全球
肿瘤
研究领域的顶尖专家学者,共同探讨
肿瘤
早期研究与创新进展。一直追踪曾经有着“不可成药靶点“之称的
KRAS
靶点相关抑制剂的最新前沿进展,目前在
KRAS G12C
位点突变上已经有药物成功上市,代表性药物有Krazati(adagrasib)、
索托拉西布
(
Sotorasib
,商品名:
Lumakras
,药品编码:
AMG-510
)。具体信息整理如下:Krazati(adagrasib)2024年3月29日,
百时美施贵宝(BristolMyers Squibb)
宣布其KRASG12C抑制剂Krazati(adagrasib)于治疗带有
KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)
KRAS
G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的关键3期验证试验KRYSTAL-12达到无进展生存期(PFS)的主要终点和总缓解率(ORR)的关键次要终点。2022年12月13日,美国FDA宣布加速批准
Mirati
公司(2023年10月
百时美施贵宝
以48亿美元款项收购
Mirati
,同时囊获此款疗法。2021年,
再鼎医药
获得了
adagrasib
在大中华区的研究、开发、生产及独家商业权利。)
KRAS G12C
抑制剂Krazati(adagrasib)上市,用于治疗携带
KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
KRAS G12C
突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者先前至少接受过一种全身性疗法。这是
FDA
批准的第二款直接抑制
KRAS
突变体活性的靶向疗法。
Sotorasib
2021年5月28日,美国FDA加速批准
安进
公司研发的
索托拉西布
(
Sotorasib
,商品名:
Lumakras
,药品编码:
AMG-510
)上市,用于治疗携带
KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)
KRAS
G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者至少接受过一种全身性治疗。2023年10月5日,
FDA
就
安进
KRAS G12C
抑制剂Sotorasib的三期验证临床组织了专家委员会进行论证。会议最后,专家组以2票赞同,10票反对的结果,认为CodeBreaK 200的主要研究终点(盲态独立中心评估 BICR]的无进展生存期PFS无法被可靠地解释。也再次将研究的终点设计,试验的流程设计推到了台前。
Sotorasib
获得
FDA
加速批准依托的是ORR数据,在确证性的CodeBreaK 200试验中采用的必然得是长生存获益,PFS、OS,而近年来,PFS获益,OS不获益的情况比比皆是,对于新药的研发蒙上了一层不确定的纱幕,更加凸显出创新药赛道投资的不确定性。具体信息见:
施贵宝
KRAS
达3期试验主要终点,再鼎引进中国,
加科思
承压相较于
KRAS G12C
,
KRAS G12D
是人类
癌症
中最常见的
KRAS
突变,在
胰腺导管腺癌(PDAC)
、
结直肠癌(CRC)
和
非小细胞肺癌(NSCLC)
中患病率最高。本次AACR大会上也公布了
KRAS-G12D
抑制剂RMC-9805的初步研究结果。Discovery of
RMC-9805
, an oral, covalent tri-complex KRASG12D(ON) inhibitor. John E. Knox, Redwood City, CAKRAS-G12D抑制剂丨
RMC-9805
口服共价突变选择性
KRAS
抑制剂RMC-9805首次用于
KRAS-G12D突变实体瘤
KRAS
-G12D突变实体瘤患者,这标志着1/1b期临床试验的开始。在
KRAS G12D
突变各类
肿瘤
活体中,57%达到客观缓解,77%达到疾病控制,目前I期研究正在开展中,有望进一步拓展
KRAS
的药研市场,获益广大患者。cite by:2024 AACRcite by:doi: 10.1158/1078-0432.CCR-23-2098
Revolution Medicines pipeline
使用
RMC-9805
对患者进行给药,是
Revolution Medicines
的一项重大里程碑,标志着公司第三个口服
RAS
抑制剂正式进入临床评估阶段。
Revolution Medicines
现在正在研究三个高度创新的
RAS
抑制剂,且它们具有互补的特性——
RMC-6236
适用于由多种
RAS突变引发的癌症
RAS
突变引发的癌症患者,而另外两款抑制剂中,
RMC-6291
的靶点为
KRAS G12C
,
RMC-9805
的靶点为
KRAS G12D
。鉴于
KRAS G12D
抑制剂的巨大应用前景,不少企业开始研发和布局。
KRAS-G12D
抑制剂丨UA0222023年11月20日,
祐森健恒生物医药(上海)有限公司
宣布已与
阿斯利康
就临床前阶段的靶向
KRAS G12D
突变的小分子候选药物
UA022
项目达成全球独家授权协议。根据协议条款,
阿斯利康
将获得
UA022
的研究、开发和商业化的全球独家授权许可。
祐森健恒
将有资格获得2400万美元的首付款,此外还将获得最高达3.95亿美元的潜在开发和商业化里程碑付款,以及净销售额的分级特许权使用费。
UA022
是一种有效的、选择性靶向
KRAS G12D
突变的口服小分子药物。声明:发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断,后果自负。若有侵权,告知必删!长按关注本公众号 粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手 觉得本文好看,请点这里↓
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机构
American Association for Cancer Research
百时美施贵宝(中国)投资有限公司
Mirati Therapeutics, Inc.
[+8]
适应症
肿瘤
肺癌
胰腺导管腺癌
[+3]
靶点
KRAS G12D
KRAS
KRAS G12C
[+1]
药物
索托拉西布
阿达格拉西
RMC-9805
[+3]
标准版
¥
16800
元/账号/年
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