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AACR速报:多家公司发布
KRAS抑制剂
KRAS
抑制剂的
癌症
治疗临床前实验数据
2024-04-12
·
精准药物
AACR会议
临床1期
临床结果
临床申请
撰文丨王聪编辑 | 王多鱼排版 | 水成文2024年4月5日,备受瞩目的第115届美国
癌症
研究协会(AACR 2024)年会在美国圣地亚哥开幕,作为
癌症
研究界的焦点,科学家、临床医生及世界各地的
癌症
研究人员在这里分享
癌症
研究和治疗的最新进展。在 AACR 2024 上,Verasstem Oncology、
Frontier Medicines
、
Quanta Therapeutics
、
Revolution Medicines
等公司竞相发布了针对“不可成药”靶点
KRAS
的抑制剂的临床前数据。Verasstem Oncology报告了与合作伙伴
劲方医药(GenFleet Therapeutics)
共同开发的口服、高选择性KRASG12D抑制剂GFH375/
VS-7375
对小鼠
胰腺癌
和
结直肠癌
的临床前试验数据。
GFH375
/VS-7375独特ON/OFF结合机制,可抑制活化/失活状态KRASG12D突变蛋白。
GFH375
/
VS-7375
通过非共价形式结合KRASG12D突变蛋白,可直接抑制活化状态(与GTP结合)的
KRAS
蛋白,并阻止其与RAF等效应蛋白结合,还可抑制
KRAS
蛋白上的GDP-GTP交换过程,以阻止靶蛋白转变为活化形式。 临床前研究显示,
GFH375
/
VS-7375
单药治疗显示强效抗
肿瘤
活性及对
肿瘤
脑转移的治疗潜力,而
GFH375
/
VS-7375
与
avutometinib
联合治疗可提升抗
肿瘤
活性,且动物实验安全性良好。在这次会议上,
Revolution Medicines
也公布了其处于临床阶段的KRASG12D抑制剂RMC-9805的临床前研究数据,该药物通过抑制处于“活化”状态的
KRAS蛋白
发挥作用。在
胰腺导管腺癌(PDAC)
和
非小细胞肺癌(NSCLC)
的动物模型中,作为单药治疗,该药物可以抑制
肿瘤
生长。
RMC-9805
目前正在
NSCLC
、
PDAC
、
结直肠癌
及其他
实体瘤
患者中进行1期临床试验。除了
KRASG12D
,
Quanta Therapeutics
公布了KRASG12V抑制剂QTX3544在
胃癌
、
胰腺癌
、
肺癌
和
卵巢癌
小鼠模型中抑制
肿瘤
生长的临床前实验数据。
Frontier Medicines
则公布了KRASG12C抑制剂FMC-376的临床前实验数据,其可减少非
小细胞肺癌
和
结直肠癌
小鼠模型中的
肿瘤
大小。
FMC-376
与
PD-1
抑制剂联合使用提高了
PD-1
抑制剂在
肺癌
小鼠模型中的疗效。
Frontier Medicines
的首席医学官 Andrew Krivoshik 博士表示,我们推动了
FMC-376
临床前研究,以更好地了解其克服常见耐药机制的能力,这些耐药机制一直困扰着
KRAS抑制剂
KRAS
抑制剂作为单药使用,并限制了它们为
KRASG12C癌症
患者提供有意义和持久益处的能力。目前,美国FDA批准了两款KRASG12C抑制剂,分别是
安进
开发的
Lumakras
和
Mirati Therapeutics
的
Krazati
,它们都只作用于“失活”状态下的
KRAS
。而Verasstem Oncology/
劲方医药
的
GFH375
/
VS-7375
,以及
Frontier Medicines
的
FMC-376
,可作用于“活化”和“失活”状态的
KRAS
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机构
Frontier Medicines Corp.
Quanta Therapeutics, Inc.
Revolution Medicines, Inc.
[+3]
适应症
肿瘤
胰腺癌
结直肠癌
[+7]
靶点
KRAS
PD-1
药物
pan-KRAS抑制剂(恒瑞医药)
GFH-375
Avutometinib
[+5]
标准版
¥
16800
元/账号/年
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