大厂们纷纷下注放射性偶联药物

2024-03-20

放射疗法并购上市批准临床2期临床3期

2024年3月19日，阿斯利康（AstraZeneca）宣布已经达成最终协议，对Fusion Pharmaceuticals进行收购。Fusion是一家开发放射性偶联药物的临床阶段生物制药公司。根据协议，阿斯利康以每股21美元的现金收购Fusion公司的所有流通股，总交易价值约为20亿美元，此次收购价格大约在Fusion公司周一收盘价上溢价97%。此外，阿斯利康还增加了每股价值3美元的或有价值权CVR，在达到里程碑后付款，这使得交易金额达到24亿美元。据报道，这笔交易将于2024年第二季度完成。交易完成后，Fusion将作为阿斯利康的全资子公司运营。阿斯利康将获得Fusion拥有的放射偶联药物管线，其中交易核心是FPI-2265；以及基于同位素锕225的放射偶联药物的专业知识和研发能力。阿斯利康的交易重点FPI-2265是一种基于锕225的PSMA靶向放射偶联药物，通过PSMA靶向小分子药物与锕225偶联，利用PSMA靶向药物精准靶向肿瘤组织，然后锕225释放α粒子对肿瘤细胞进行杀伤。同时，由于α粒子在组织中产生作用的距离很短，只有几个细胞的宽度，因此对附近正常健康组织的风险很小。FPI-2265主要被开发用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），目前处于2期试验阶段。预计将于2024年第一季度报告初步数据。除了FPI-2265，Fusion还在利用其α同位素的专业知识开发了其他多款α放射免疫偶联药物管线，包括已经进入临床阶段的FPI-1434（IGF-1R抗体偶联锕225）和FPI-2059（NTSR1靶向分子偶联锕225）；以及与外部合作的管线。对于偶联物来说，连接子一直是比较令人关注的问题。根据Fusion公司官网介绍，Fusion拥有专有的Fast-Clear™连接子技术，能够促进不与癌细胞特异性结合的同位素快速排泄，从而扩大治疗窗口。目前，Fusion公司正在利用Fast-Clear™技术应用于一系列药物，包括小分子和抗体。放射性偶联药物成为热潮放射性偶联药物主要是通过将放射性核素附着在靶向剂上，实现对肿瘤的精准辐射，降低对正常组织的损伤。与其他类型的偶联药物最大的不同在于，RDC的有效载荷不再是毒性分子，而是放射性核素。相较于传统的放射疗法，放射性偶联药物能够实现特异性给药，能够提高潜在疗效，并且降低治疗副作用，减少对健康细胞的伤害。此外，由于放射性核素能够起到影像诊断的作用，相较于其他的偶联物，放射性偶联药物可以用于诊断性成像。延伸阅读：诺华RDC药物（放射性核素偶联物）Pluvicto获FDA批准上市随着美国FDA对诺华 Lutathera （177Lu-dotatate）和Pluvicto（177Lu-PSMA-617）的批准，然后销售火爆——Lutathera的2023年总销售为6.05亿美元，Pluvicto为9.8亿美元，两者均是诺华2023年净销售额排名前20的产品。引发了全球对放射性偶联药物的热潮。根据市场调研机构GlobalData发布报告称，2023年放射性药物领域的风险投资交易增长了550%，达到4.08亿美元。而2017年，这一数字仅为6300万美元。纷纷下注的大厂们目前，诺华可谓是放射性偶联药物的龙头企业。诺华在2018年以21亿美元收购Endocyte，一举将Lutathera和Pluvicto收入囊中。此外，诺华还于2017年收购了核医学领域的先驱Advanced Accelerator Applications（AAA）。诺华后续还与多家公司展开了关于放射性药物的高金额合作。2023年10月，礼来斥资14亿美元收购Point Biopharma，获得包括核心资产PNT2002在内的放射性药物管线。PNT2002是一款PSMA靶向配体PSMA-I&T 与Lu-177相结合的偶联药物，用于治疗mCRPC。2023年12月，BMS宣布以36亿美元收购RayzeBio，获得基于α核素的差异化放射性药物技术平台和多款在研创新产品，包括核心资产RYZ101。RYZ101是一款基于α核素的SSTR2靶向偶联物，被开发用于治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤和非小细胞肺癌。此外，强生、默沙东、拜耳等大药企业也在放射性药物领域中重金布局。根据Wedbush分析师David Nierengarten报告，随着放射性药物领域的合并和收购势头持续，可能会在短期内看到更多的交易。参考资料：1.https://www.biospace.com/article/astrazeneca-buys-fusion-in-potential-2b-deal-joins-radiopharma-buying-spree/2.https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2024/astrazeneca-to-acquire-fusion.html3.https://fusionpharma.com/targeted-alpha-therapeutics/#本周好文推荐如需转载请联系佰傲谷并在醒目位置注明出处·····