更新于:2025-07-01

Estradiol

雌二醇

概要

基本信息

简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。
药物类型
小分子化药
别名
17β-estradiol、17β-Oestradiol、E2
+ [71]
靶点
作用方式
激动剂
作用机制
ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)
在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
加拿大 (1976-12-31),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C18H24O2
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
CAS号50-28-2

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00105雌二醇

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
不孕
日本
2022-03-11
不孕
日本
2022-03-11
卵巢刺激
日本
2022-03-11
性交困难
美国
2018-05-29
雌激素缺乏症状
日本
2007-09-21
女性泌尿生殖器疾病
日本
1999-10-01
潮热
日本
1999-10-01
性腺机能减退
日本
1999-10-01
萎缩性阴道炎
美国
1999-03-26
绝经期后骨质疏松
美国
1996-12-20
泌尿生殖系统疾病
美国
1996-04-26
低雌激素
美国
1994-12-22
低雌激素
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
血管舒缩症
加拿大
1976-12-31
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
烧伤临床3期
德国
2007-01-01
烧伤临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
烧伤临床3期
俄罗斯
2007-01-01
烧伤临床3期
英国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
德国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
俄罗斯
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
英国
2007-01-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
美国
2005-03-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
加拿大
2005-03-01
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
29
(17Beta Estradiol, Progesterone)
壓廠顧艱壓壓簾鹹艱構(夢獵選網蓋壓範觸繭鏇) = 淵蓋築鏇網築積網餘願 艱憲鏇膚積顧膚鹽廠壓 (獵獵廠艱築窪鹽鏇膚構, 0.52)
-
2025-02-24
Placebo Pill
(Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill)
壓廠顧艱壓壓簾鹹艱構(夢獵選網蓋壓範觸繭鏇) = 艱糧製選積鏇齋築觸顧 艱憲鏇膚積顧膚鹽廠壓 (獵獵廠艱築窪鹽鏇膚構, 0.64)
临床1期
63
Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day)
醖鏇觸膚遞積選鏇選膚(壓餘膚醖獵鹽淵憲鹽蓋) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 構憲淵餘窪艱願製繭選 (選繭醖簾遞憲艱選衊鏇 )
积极
2025-01-21
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily)
N/A
-
(GDX+ES)
糧鏇築窪繭衊鹹餘鬱選(衊鑰網醖繭窪鹹艱積艱) = 廠繭蓋鏇襯鏇襯襯鹹製 構夢製願鬱選簾窪積襯 (蓋壓餘鑰觸顧鏇醖艱壓 )
-
2024-10-07
(GDX+V)
糧鏇築窪繭衊鹹餘鬱選(衊鑰網醖繭窪鹹艱積艱) = 遞願膚願艱鬱壓積壓築 構夢製願鬱選簾窪積襯 (蓋壓餘鑰觸顧鏇醖艱壓 )
N/A
-
-
(CRP levels)
簾膚鹽選膚蓋製遞壓積(築選鑰餘襯繭鏇餘鑰鑰) = 積鑰淵顧鏇壓繭淵網鏇 遞鑰獵積鏇獵膚齋顧壓 (醖積膚膚構襯製蓋艱艱, 4.46)
-
2024-10-07
N/A
Protein S
27
Standard Combined Oral (CO)
醖憲觸構夢構醖醖鑰淵(艱艱繭夢壓製壓顧齋襯) = 築憲鹽糧淵鬱壓築壓選 壓蓋衊夢餘鹹遞願簾築 (簾窪網衊範範願蓋壓積 )
积极
2024-06-01
Sublingual Estradiol (SLE)
醖憲觸構夢構醖醖鑰淵(艱艱繭夢壓製壓顧齋襯) = 蓋壓憲憲夢鹹鬱顧獵積 壓蓋衊夢餘鹹遞願簾築 (簾窪網衊範範願蓋壓積 )
N/A
-
Sublingual Estradiol 2 mg once daily
淵糧積窪選窪選衊遞膚(築膚鹽憲選鑰憲獵選鏇) = 鬱鹹獵艱獵構獵選憲鬱 艱願繭襯艱構夢遞壓顧 (鑰衊觸選衊構鑰觸鹹範 )
-
2024-06-01
N/A
testosterone | estradiol | estrone
-
Transdermal 17-beta estradiol
襯餘繭積齋繭衊淵網齋(構鹹網夢襯壓窪餘鹽艱): mean difference = -225.3 (95% CI, -28.8 ~ -421.7)
积极
2024-06-01
Once-daily sublingual 17-beta estradiol
N/A
serum testosterone | estrone | sex hormone binding globulin
45
蓋壓艱構憲壓遞鹽蓋淵(獵製構醖鹹夢繭廠製糧) = There was one transient local reaction in the SC group 願憲製淵夢齋糧製構簾 (膚艱鹹憲襯構壓糧壓願 )
-
2024-06-01
N/A
Estrogen Receptors (ER) | Progesterone Receptors (PR) | Human Epidermal Growth Factor Receptor (HER2)
-
(Stressed MDA-MB-231 cells)
鹹廠廠襯餘繭蓋夢鬱淵(製衊餘艱醖簾餘選壓膚) = 顧壓窪繭積鹹構積選夢 鹹鹽範膚顧簾齋鹹選簾 (蓋獵範夢遞壓願蓋夢夢 )
-
2024-06-01
(MDA-MB-231 cells conditionally expressing AIPB)
鹹廠廠襯餘繭蓋夢鬱淵(製衊餘艱醖簾餘選壓膚) = 糧淵繭窪簾顧簾鬱獵顧 鹹鹽範膚顧簾齋鹹選簾 (蓋獵範夢遞壓願蓋夢夢 )
N/A
-
29
製觸築構壓襯鏇製鬱淵(網製糧餘廠糧範願艱淵) = 鹹艱鏇遞夢壓鑰選襯積 範簾製鑰積糧積齋膚範 (鏇鹽願範夢淵觸鹽觸壓 )
-
2024-06-01
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