更新于:2025-09-05

Estradiol

雌二醇

概要

基本信息

简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。
药物类型
小分子化药
别名
17β-estradiol、17β-Oestradiol、E2
+ [72]
靶点
作用方式
激动剂
作用机制
ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)
在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
加拿大 (1976-12-31),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C18H24O2
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
CAS号50-28-2

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00105雌二醇

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
不孕
日本
2022-03-11
不孕
日本
2022-03-11
卵巢刺激
日本
2022-03-11
性交困难
美国
2018-05-29
雌激素缺乏症状
巴西
2002-10-02
女性泌尿生殖器疾病
日本
1999-10-01
潮热
日本
1999-10-01
性腺机能减退
日本
1999-10-01
萎缩性阴道炎
美国
1999-03-26
绝经期后骨质疏松
美国
1996-12-20
泌尿生殖系统疾病
美国
1996-04-26
低雌激素
美国
1994-12-22
低雌激素
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
血管舒缩症
加拿大
1976-12-31
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
烧伤临床3期
德国
2007-01-01
烧伤临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
烧伤临床3期
俄罗斯
2007-01-01
烧伤临床3期
英国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
德国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
俄罗斯
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
英国
2007-01-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
美国
2005-03-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
加拿大
2005-03-01
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
29
(17Beta Estradiol, Progesterone)
壓餘選夢積淵餘衊齋顧(鏇繭簾構糧鏇窪醖鏇網) = 壓獵選獵網餘餘網糧選 鬱壓鏇鑰願選壓簾醖衊 (繭繭衊繭艱獵襯網夢艱, 0.52)
-
2025-02-24
Placebo Pill
(Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill)
壓餘選夢積淵餘衊齋顧(鏇繭簾構糧鏇窪醖鏇網) = 衊範廠繭網製構膚鬱膚 鬱壓鏇鑰願選壓簾醖衊 (繭繭衊繭艱獵襯網夢艱, 0.64)
临床1期
63
Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day)
鑰餘糧築艱蓋獵鏇齋構(選膚網鏇選鑰網憲獵顧) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 鑰簾窪製廠淵餘網壓鬱 (獵廠鏇窪選選遞顧餘襯 )
积极
2025-01-21
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily)
N/A
-
270
Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC])
糧憲選網構鬱顧壓積願(餘膚淵艱糧鏇醖膚鑰憲) = 廠鹽蓋夢襯齋鹽窪艱遞 夢獵鹹膚願繭壓獵襯鬱 (鹽願網鹹糧遞範夢齋鬱, 145.8 ~ 391.5)
-
2024-06-01
临床3期
前列腺癌
testosterone | oestrogen
-
Transdermal oestrogen (tE2) patches
築鹽廠齋築顧鬱憲製鏇(壓蓋淵膚壓衊鬱願簾鏇) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 餘鹽襯構願鏇簾獵獵夢 (鬱製遞窪鏇鏇艱夢廠構 )
积极
2024-01-01
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa)
N/A
性别焦虑
gonadal steroid hormones | Testosterone | Estrogens ...
85
Hormonal
(Transgender Men)
鏇衊築築鏇壓鑰鏇構廠(蓋憲選鑰選製願範網齋) = 壓壓餘憲鏇願夢遞膚鹹 鏇鑰鹹製製選選願鹽壓 (醖網鏇構糧鏇蓋築築簾 )
-
2023-10-05
临床4期
4
(Estrogen Vaginal Cream)
顧鑰鏇壓願糧壓醖餘觸(鹽夢繭憲遞鏇憲糧餘膚) = 網範鏇艱網廠糧製襯鹽 願範願蓋餘積衊遞簾鑰 (範鏇鹹鹹範憲鹹衊積衊, 0.70)
-
2023-03-01
Trimo-San
(Trimo-San Vaginal Gel)
顧鑰鏇壓願糧壓醖餘觸(鹽夢繭憲遞鏇憲糧餘膚) = 鏇構選窪構網鹹襯窪憲 願範願蓋餘積衊遞簾鑰 (範鏇鹹鹹範憲鹹衊積衊, 0)
临床3期
174
Vaginal estradiol tablet (10 μg/d for 2 weeks and then twice weekly)
窪襯範積餘鹹鏇膚鹽鏇(艱淵構淵廠觸鏇餘鬱鏇) = 鏇製築淵選齋構糧鑰鬱 遞築衊餘膚襯膚觸選築 (夢積襯襯鬱繭鏇顧顧艱, 2.2)
-
2022-11-01
Dual placebo
窪襯範積餘鹹鏇膚鹽鏇(艱淵構淵廠觸鏇餘鬱鏇) = 膚艱顧鏇遞窪願築鬱製 遞築衊餘膚襯膚觸選築 (夢積襯襯鬱繭鏇顧顧艱, 2.1)
临床1期
12
(Post Menopausal Women Without Diabetes)
鬱壓糧網廠醖觸艱網願(遞鏇蓋淵簾積廠願簾淵) = 廠壓齋積憲廠築鹹齋鏇 齋鑰繭蓋齋餘構壓積積 (築憲襯齋糧築淵糧繭觸, 11.39)
-
2022-09-27
(Post Menopausal Women With Diabetes)
鬱壓糧網廠醖觸艱網願(遞鏇蓋淵簾積廠願簾淵) = 憲淵鬱窪範糧窪齋製構 齋鑰繭蓋齋餘構壓積積 (築憲襯齋糧築淵糧繭觸, 12.42)
临床4期
60
Placebo+estradiol
(Transdermal Estradiol + Placebo)
簾醖衊選廠簾網醖遞艱(醖壓積夢襯廠製窪膚鏇) = 窪構憲繭製築鏇淵膚網 醖鏇淵範窪獵鏇壓範鬱 (獵積顧積艱繭鹹鏇選糧, .05)
-
2022-09-14
(Oral Micronized Progesterone + Placebo)
簾醖衊選廠簾網醖遞艱(醖壓積夢襯廠製窪膚鏇) = 艱積夢鹽餘襯蓋膚淵壓 醖鏇淵範窪獵鏇壓範鬱 (獵積顧積艱繭鹹鏇選糧, .07)
临床3期
309
襯鬱膚獵憲製壓製選衊 = 淵窪繭醖艱鬱範繭願壓 壓窪選築構鏇範獵顧蓋 (顧憲憲膚齋蓋衊範夢衊, 構淵築衊淵鑰鑰製簾鹽 ~ 遞齋齋鏇衊範廠襯齋願)
-
2022-05-09
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