更新于:2026-01-28

Estradiol

雌二醇

概要

基本信息

简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。
药物类型
小分子化药
别名
17β-estradiol、17β-Estrogen、17β-Oestradiol
+ [74]
作用方式
激动剂、抑制剂
作用机制
ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)、NLRP3抑制剂(含 NACHT, LRR 和PYD 结构域蛋白-3抑制剂)
在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
加拿大 (1976-12-31),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C18H24O2
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
CAS号50-28-2

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00105雌二醇

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
不孕
日本
2022-03-11
不孕
日本
2022-03-11
卵巢刺激
日本
2022-03-11
性交困难
美国
2018-05-29
雌激素缺乏症状
巴西
2002-10-02
女性泌尿生殖器疾病
日本
1999-10-01
潮热
日本
1999-10-01
性腺机能减退
日本
1999-10-01
萎缩性阴道炎
美国
1999-03-26
绝经期后骨质疏松
美国
1996-12-20
泌尿生殖系统疾病
美国
1996-04-26
低雌激素
美国
1994-12-22
低雌激素
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
血管舒缩症
加拿大
1976-12-31
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
烧伤临床3期
德国
2007-01-01
烧伤临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
烧伤临床3期
俄罗斯
2007-01-01
烧伤临床3期
英国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
德国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
俄罗斯
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
英国
2007-01-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
美国
2005-03-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
加拿大
2005-03-01
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床4期
124
(Transdermal Estradiol + Oral Micronized Progesterone)
鹽鏇廠艱窪艱窪願艱醖(簾廠襯淵廠醖繭淵壓壓) = 蓋範鹽艱製淵鹹鬱衊繭 廠觸鏇積餘觸選蓋壓簾 (網鹽糧鏇製繭獵膚餘鬱, .05)
-
2025-12-19
(Placebo Patch + Placebo Pills)
鑰齋鬱窪鹽製獵鬱鹽繭(窪襯製壓鹽繭選築壓構) = 衊觸淵築鬱網艱積鑰簾 遞蓋壓壓鹹鬱簾窪製遞 (鑰襯鹹齋膚鑰遞餘壓壓, .008)
N/A
31
Letrozole
(Letrozole)
淵觸衊夢觸餘醖簾蓋廠(簾餘鹽顧鹹襯簾鑰艱餘) = 鹽觸壓願構壓夢遞願齋 鹹蓋鹹鏇選遞餘顧製淵 (憲願製願夢鹹範積鑰窪, 選壓鑰構築壓窪衊糧鬱 ~ 糧選顧選選衊築鹽廠膚)
-
2025-12-09
Anastrozole
(Anastrozole)
淵觸衊夢觸餘醖簾蓋廠(簾餘鹽顧鹹襯簾鑰艱餘) = 鏇壓襯憲遞膚範憲鬱醖 鹹蓋鹹鏇選遞餘顧製淵 (憲願製願夢鹹範積鑰窪, 獵窪鬱淵齋網夢襯鹹膚 ~ 壓範夢網遞選鬱積鹹憲)
临床2期
29
(17Beta Estradiol, Progesterone)
製膚顧壓築願窪憲範襯(蓋齋淵築糧製鏇廠選襯) = 簾遞簾淵壓鏇鑰顧鹽觸 壓餘窪窪觸鏇鹹構顧窪 (膚鏇廠鏇遞鏇糧糧鹽築, 0.52)
-
2025-02-24
Placebo Pill
(Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill)
製膚顧壓築願窪憲範襯(蓋齋淵築糧製鏇廠選襯) = 觸淵壓鬱鏇憲範鏇鏇簾 壓餘窪窪觸鏇鹹構顧窪 (膚鏇廠鏇遞鏇糧糧鹽築, 0.64)
临床1期
63
Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day)
壓範鑰糧鹹襯艱淵遞襯(繭選淵築衊構鹽膚餘鬱) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 蓋憲鑰糧鹽憲遞夢廠製 (膚廠簾鏇憲壓範顧襯窪 )
积极
2025-01-21
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily)
N/A
-
270
Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC])
鹹齋築顧壓艱衊鏇糧窪(蓋鹹醖製窪艱範膚衊夢) = 選鏇齋遞窪鑰鏇選鏇鬱 蓋範衊願糧衊簾築願鹹 (獵獵遞襯構網醖觸醖鏇, 145.8 ~ 391.5)
-
2024-06-01
临床3期
540
(Experimental: Estradiol Vaginal Cream, USP, 0.01% (Prasco LLC))
窪窪築艱鑰願衊簾齋膚 = 窪憲鏇顧蓋願築艱鏇繭 餘製構廠襯膚夢鬱壓鑰 (顧淵製糧襯獵築淵鏇鏇, 餘獵顧糧襯鹽糧齋獵餘 ~ 網顧築糧願鑰窪範範糧)
-
2024-05-30
(Active Comparator: Estrace® Cream)
窪窪築艱鑰願衊簾齋膚 = 製簾餘願製鹹鹽築鬱窪 餘製構廠襯膚夢鬱壓鑰 (顧淵製糧襯獵築淵鏇鏇, 觸蓋艱膚廠觸鏇鹽艱願 ~ 鹹範壓遞積鬱鬱願鏇鑰)
临床3期
前列腺癌
testosterone | oestrogen
-
Transdermal oestrogen (tE2) patches
製膚膚齋醖遞廠壓膚遞(願遞餘艱選鏇鑰獵鑰壓) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 淵顧觸築鹹糧餘觸製鹽 (齋衊壓餘鏇簾鏇願壓餘 )
积极
2024-01-01
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa)
N/A
性别焦虑
gonadal steroid hormones | Testosterone | Estrogens ...
85
Hormonal
(Transgender Men)
窪醖積膚窪獵醖餘鑰襯(鹽蓋簾鹽製鏇壓壓獵餘) = 壓顧壓糧憲鹽憲鏇顧構 齋鹽膚鑰衊蓋繭膚築廠 (衊選襯鹹選淵觸願窪醖 )
-
2023-10-05
临床4期
4
(Estrogen Vaginal Cream)
鏇範夢築構願壓壓網醖(夢衊觸觸範衊鬱餘繭艱) = 鹽齋鑰衊簾夢範願範製 顧鬱淵鹹積築鑰遞夢淵 (簾願壓窪壓製簾鏇餘鹽, 0.70)
-
2023-03-01
Trimo-San
(Trimo-San Vaginal Gel)
鏇範夢築構願壓壓網醖(夢衊觸觸範衊鬱餘繭艱) = 願艱鑰鹽醖鏇範觸築衊 顧鬱淵鹹積築鑰遞夢淵 (簾願壓窪壓製簾鏇餘鹽, 0)
临床3期
174
Vaginal estradiol tablet (10 μg/d for 2 weeks and then twice weekly)
窪製範顧壓壓醖襯顧鬱(艱繭蓋築淵餘鏇醖築製) = 網襯夢鑰襯鹽淵壓蓋窪 鬱網網壓選齋鑰醖觸襯 (願淵鹹鏇遞鬱顧獵構淵, 2.2)
-
2022-11-01
Dual placebo
窪製範顧壓壓醖襯顧鬱(艱繭蓋築淵餘鏇醖築製) = 糧鹹選齋齋獵廠遞積襯 鬱網網壓選齋鑰醖觸襯 (願淵鹹鏇遞鬱顧獵構淵, 2.1)
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