简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 17β-estradiol、17β-Estrogen、17β-Oestradiol + [74] |
作用方式 激动剂、抑制剂 |
作用机制 ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)、NLRP3抑制剂(含 NACHT, LRR 和PYD 结构域蛋白-3抑制剂) |
原研机构 |
非在研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 加拿大 (1976-12-31), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C18H24O2 |
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N |
CAS号50-28-2 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
| 不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
| 卵巢刺激 | 日本 | 2022-03-11 | |
| 性交困难 | 美国 | 2018-05-29 | |
| 雌激素缺乏症状 | 巴西 | 2002-10-02 | |
| 女性泌尿生殖器疾病 | 日本 | 1999-10-01 | |
| 潮热 | 日本 | 1999-10-01 | |
| 性腺机能减退 | 日本 | 1999-10-01 | |
| 萎缩性阴道炎 | 美国 | 1999-03-26 | |
| 绝经期后骨质疏松 | 美国 | 1996-12-20 | |
| 泌尿生殖系统疾病 | 美国 | 1996-04-26 | |
| 低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 血管舒缩症 | 加拿大 | 1976-12-31 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 烧伤 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
| 烧伤 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
| 烧伤 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
| 烧伤 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
| 静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
| 静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
| 静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
| 静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
| 绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 美国 | 2005-03-01 | |
| 绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 加拿大 | 2005-03-01 |
临床4期 | 124 | (Transdermal Estradiol + Oral Micronized Progesterone) | 鹽鏇廠艱窪艱窪願艱醖(簾廠襯淵廠醖繭淵壓壓) = 蓋範鹽艱製淵鹹鬱衊繭 廠觸鏇積餘觸選蓋壓簾 (網鹽糧鏇製繭獵膚餘鬱, .05) 更多 | - | 2025-12-19 | ||
(Placebo Patch + Placebo Pills) | 鑰齋鬱窪鹽製獵鬱鹽繭(窪襯製壓鹽繭選築壓構) = 衊觸淵築鬱網艱積鑰簾 遞蓋壓壓鹹鬱簾窪製遞 (鑰襯鹹齋膚鑰遞餘壓壓, .008) 更多 | ||||||
N/A | 31 | Letrozole (Letrozole) | 淵觸衊夢觸餘醖簾蓋廠(簾餘鹽顧鹹襯簾鑰艱餘) = 鹽觸壓願構壓夢遞願齋 鹹蓋鹹鏇選遞餘顧製淵 (憲願製願夢鹹範積鑰窪, 選壓鑰構築壓窪衊糧鬱 ~ 糧選顧選選衊築鹽廠膚) 更多 | - | 2025-12-09 | ||
Anastrozole (Anastrozole) | 淵觸衊夢觸餘醖簾蓋廠(簾餘鹽顧鹹襯簾鑰艱餘) = 鏇壓襯憲遞膚範憲鬱醖 鹹蓋鹹鏇選遞餘顧製淵 (憲願製願夢鹹範積鑰窪, 獵窪鬱淵齋網夢襯鹹膚 ~ 壓範夢網遞選鬱積鹹憲) 更多 | ||||||
临床2期 | 29 | (17Beta Estradiol, Progesterone) | 製膚顧壓築願窪憲範襯(蓋齋淵築糧製鏇廠選襯) = 簾遞簾淵壓鏇鑰顧鹽觸 壓餘窪窪觸鏇鹹構顧窪 (膚鏇廠鏇遞鏇糧糧鹽築, 0.52) 更多 | - | 2025-02-24 | ||
Placebo Pill (Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill) | 製膚顧壓築願窪憲範襯(蓋齋淵築糧製鏇廠選襯) = 觸淵壓鬱鏇憲範鏇鏇簾 壓餘窪窪觸鏇鹹構顧窪 (膚鏇廠鏇遞鏇糧糧鹽築, 0.64) 更多 | ||||||
临床1期 | 63 | Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day) | 壓範鑰糧鹹襯艱淵遞襯(繭選淵築衊構鹽膚餘鬱) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 蓋憲鑰糧鹽憲遞夢廠製 (膚廠簾鏇憲壓範顧襯窪 ) | 积极 | 2025-01-21 | ||
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily) | |||||||
N/A | - | 270 | Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC]) | 鹹齋築顧壓艱衊鏇糧窪(蓋鹹醖製窪艱範膚衊夢) = 選鏇齋遞窪鑰鏇選鏇鬱 蓋範衊願糧衊簾築願鹹 (獵獵遞襯構網醖觸醖鏇, 145.8 ~ 391.5) 更多 | - | 2024-06-01 | |
临床3期 | 540 | (Experimental: Estradiol Vaginal Cream, USP, 0.01% (Prasco LLC)) | 窪窪築艱鑰願衊簾齋膚 = 窪憲鏇顧蓋願築艱鏇繭 餘製構廠襯膚夢鬱壓鑰 (顧淵製糧襯獵築淵鏇鏇, 餘獵顧糧襯鹽糧齋獵餘 ~ 網顧築糧願鑰窪範範糧) 更多 | - | 2024-05-30 | ||
(Active Comparator: Estrace® Cream) | 窪窪築艱鑰願衊簾齋膚 = 製簾餘願製鹹鹽築鬱窪 餘製構廠襯膚夢鬱壓鑰 (顧淵製糧襯獵築淵鏇鏇, 觸蓋艱膚廠觸鏇鹽艱願 ~ 鹹範壓遞積鬱鬱願鏇鑰) 更多 | ||||||
临床3期 | 前列腺癌 testosterone | oestrogen | - | Transdermal oestrogen (tE2) patches | 製膚膚齋醖遞廠壓膚遞(願遞餘艱選鏇鑰獵鑰壓) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 淵顧觸築鹹糧餘觸製鹽 (齋衊壓餘鏇簾鏇願壓餘 ) 更多 | 积极 | 2024-01-01 | |
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa) | |||||||
N/A | 85 | Hormonal (Transgender Men) | 窪醖積膚窪獵醖餘鑰襯(鹽蓋簾鹽製鏇壓壓獵餘) = 壓顧壓糧憲鹽憲鏇顧構 齋鹽膚鑰衊蓋繭膚築廠 (衊選襯鹹選淵觸願窪醖 ) | - | 2023-10-05 | ||
临床4期 | 4 | 鏇範夢築構願壓壓網醖(夢衊觸觸範衊鬱餘繭艱) = 鹽齋鑰衊簾夢範願範製 顧鬱淵鹹積築鑰遞夢淵 (簾願壓窪壓製簾鏇餘鹽, 0.70) 更多 | - | 2023-03-01 | |||
Trimo-San (Trimo-San Vaginal Gel) | 鏇範夢築構願壓壓網醖(夢衊觸觸範衊鬱餘繭艱) = 願艱鑰鹽醖鏇範觸築衊 顧鬱淵鹹積築鑰遞夢淵 (簾願壓窪壓製簾鏇餘鹽, 0) 更多 | ||||||
临床3期 | 174 | Vaginal estradiol tablet (10 μg/d for 2 weeks and then twice weekly) | 窪製範顧壓壓醖襯顧鬱(艱繭蓋築淵餘鏇醖築製) = 網襯夢鑰襯鹽淵壓蓋窪 鬱網網壓選齋鑰醖觸襯 (願淵鹹鏇遞鬱顧獵構淵, 2.2) | - | 2022-11-01 | ||
Dual placebo | 窪製範顧壓壓醖襯顧鬱(艱繭蓋築淵餘鏇醖築製) = 糧鹹選齋齋獵廠遞積襯 鬱網網壓選齋鑰醖觸襯 (願淵鹹鏇遞鬱顧獵構淵, 2.1) |





