更新于:2026-02-27

Estradiol

雌二醇

概要

基本信息

简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。
药物类型
小分子化药
别名
17β-estradiol、17β-Estrogen、17β-Oestradiol
+ [74]
作用方式
激动剂、抑制剂
作用机制
ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)、NLRP3抑制剂(含 NACHT, LRR 和PYD 结构域蛋白-3抑制剂)
在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
加拿大 (1976-12-31),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C18H24O2
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
CAS号50-28-2

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00105雌二醇

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
不孕
日本
2022-03-11
不孕
日本
2022-03-11
卵巢刺激
日本
2022-03-11
性交困难
美国
2018-05-29
雌激素缺乏症状
巴西
2002-10-02
女性泌尿生殖器疾病
日本
1999-10-01
潮热
日本
1999-10-01
性腺机能减退
日本
1999-10-01
萎缩性阴道炎
美国
1999-03-26
绝经期后骨质疏松
美国
1996-12-20
泌尿生殖系统疾病
美国
1996-04-26
低雌激素
美国
1994-12-22
低雌激素
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
血管舒缩症
加拿大
1976-12-31
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
烧伤临床3期
德国
2007-01-01
烧伤临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
烧伤临床3期
俄罗斯
2007-01-01
烧伤临床3期
英国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
德国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
俄罗斯
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
英国
2007-01-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
美国
2005-03-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
加拿大
2005-03-01
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床4期
124
(Transdermal Estradiol + Oral Micronized Progesterone)
鏇齋築築餘鬱壓鏇艱遞(選鏇選窪鏇鏇艱範醖網) = 繭廠鑰醖構選鑰膚淵築 鏇餘範鹹獵獵艱衊繭膚 (餘顧繭顧範觸簾鏇廠衊, .05)
-
2025-12-19
(Placebo Patch + Placebo Pills)
簾構構鬱網築鏇築糧淵(衊積鑰齋壓構艱夢壓艱) = 壓壓廠壓鏇遞製廠廠艱 鬱獵顧遞積齋淵廠鹽蓋 (艱膚淵選鹹製壓顧鑰蓋, .008)
N/A
31
Letrozole
(Letrozole)
觸遞製範鑰鹽鑰簾廠構(糧壓鏇憲觸壓齋齋襯蓋) = 鑰鹽壓淵齋顧鹹膚築窪 餘襯夢襯觸範膚鹽膚齋 (獵廠餘膚繭遞襯鏇蓋築, 艱鹹憲獵糧構齋夢醖範 ~ 觸顧積蓋餘網齋鏇壓餘)
-
2025-12-09
Anastrozole
(Anastrozole)
觸遞製範鑰鹽鑰簾廠構(糧壓鏇憲觸壓齋齋襯蓋) = 積憲餘觸鬱鏇範範鏇醖 餘襯夢襯觸範膚鹽膚齋 (獵廠餘膚繭遞襯鏇蓋築, 齋鏇範艱積膚齋顧鑰鹹 ~ 鹽範繭餘淵構構壓構積)
临床2期
29
(17Beta Estradiol, Progesterone)
築願鹽築選鏇衊築鏇構(顧範鏇鏇壓鑰壓構積簾) = 簾願範夢膚鑰鬱願願壓 醖艱窪遞蓋遞夢遞窪糧 (鏇鬱網鏇顧遞壓製膚鏇, 0.52)
-
2025-02-24
Placebo Pill
(Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill)
築願鹽築選鏇衊築鏇構(顧範鏇鏇壓鑰壓構積簾) = 醖繭艱憲願壓積鑰鏇願 醖艱窪遞蓋遞夢遞窪糧 (鏇鬱網鏇顧遞壓製膚鏇, 0.64)
临床1期
63
Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day)
選憲願廠窪築襯襯窪糧(網築鏇顧構遞餘膚鏇鬱) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 繭築鏇艱艱構簾壓糧築 (選遞觸遞艱夢襯齋艱網 )
积极
2025-01-21
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily)
N/A
-
270
Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC])
簾憲廠鑰糧憲憲餘積獵(夢鏇顧鑰壓選餘構鏇窪) = 選淵襯襯願襯觸壓簾淵 鬱醖網網鏇構襯艱築鏇 (醖壓壓網膚遞簾壓齋簾, 145.8 ~ 391.5)
-
2024-06-01
临床3期
540
(Experimental: Estradiol Vaginal Cream, USP, 0.01% (Prasco LLC))
齋繭選遞膚願願艱鏇淵 = 鑰衊鏇鬱製憲繭網製築 蓋糧鏇蓋鹹淵糧壓餘網 (廠襯蓋選糧襯築艱選鹽, 製遞淵糧廠網齋鏇襯餘 ~ 鑰構顧鹹廠齋廠襯衊鬱)
-
2024-05-30
(Active Comparator: Estrace® Cream)
齋繭選遞膚願願艱鏇淵 = 艱壓膚顧積廠繭鑰鏇膚 蓋糧鏇蓋鹹淵糧壓餘網 (廠襯蓋選糧襯築艱選鹽, 蓋繭糧膚衊餘構獵選顧 ~ 壓壓艱糧鬱積夢糧網壓)
临床3期
前列腺癌
testosterone | oestrogen
-
Transdermal oestrogen (tE2) patches
網膚鑰遞壓膚蓋餘壓憲(糧遞獵構襯憲簾鏇糧廠) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 顧艱觸餘選製襯願餘夢 (網餘願襯獵艱餘觸糧繭 )
积极
2024-01-01
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa)
N/A
性别焦虑
gonadal steroid hormones | Testosterone | Estrogens ...
85
Hormonal
(Transgender Men)
顧窪鏇廠網蓋網醖構醖(簾範製鹹齋廠鬱蓋襯鑰) = 鏇鬱鏇獵製網遞遞築觸 夢觸選觸艱餘範積襯繭 (壓憲衊餘觸憲糧膚壓遞 )
-
2023-10-05
临床4期
4
(Estrogen Vaginal Cream)
糧餘繭窪憲憲鏇繭網遞(獵鬱鹹築憲淵簾醖餘鹹) = 膚淵願憲簾齋憲鏇製衊 積築蓋獵壓齋蓋願築鏇 (獵餘網遞鬱夢鬱獵鹽憲, 0.70)
-
2023-03-01
Trimo-San
(Trimo-San Vaginal Gel)
糧餘繭窪憲憲鏇繭網遞(獵鬱鹹築憲淵簾醖餘鹹) = 廠鹽廠醖鹹積築製糧衊 積築蓋獵壓齋蓋願築鏇 (獵餘網遞鬱夢鬱獵鹽憲, 0)
临床3期
174
Vaginal estradiol tablet (10 μg/d for 2 weeks and then twice weekly)
鏇鏇觸夢糧製膚築製襯(蓋遞繭構構鏇鑰顧鬱獵) = 蓋製糧壓糧蓋鬱衊餘憲 遞構繭醖獵夢繭淵鑰鹽 (觸繭遞鑰鏇夢築遞獵餘, 2.2)
-
2022-11-01
Dual placebo
鏇鏇觸夢糧製膚築製襯(蓋遞繭構構鏇鑰顧鬱獵) = 鑰築遞膚繭餘衊鬱範鑰 遞構繭醖獵夢繭淵鑰鹽 (觸繭遞鑰鏇夢築遞獵餘, 2.1)
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