简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 17β-estradiol、17β-Estrogen、17β-Oestradiol + [74] |
作用方式 激动剂、抑制剂 |
作用机制 ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)、NLRP3抑制剂(含 NACHT, LRR 和PYD 结构域蛋白-3抑制剂) |
原研机构 |
非在研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 加拿大 (1976-12-31), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C18H24O2 |
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N |
CAS号50-28-2 |
开始日期2026-04-01 |
开始日期2026-02-15 |
申办/合作机构- |
开始日期2026-02-10 |

| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
| 不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
| 卵巢刺激 | 日本 | 2022-03-11 | |
| 性交困难 | 美国 | 2018-05-29 | |
| 雌激素缺乏症状 | 巴西 | 2002-10-02 | |
| 女性泌尿生殖器疾病 | 日本 | 1999-10-01 | |
| 潮热 | 日本 | 1999-10-01 | |
| 性腺机能减退 | 日本 | 1999-10-01 | |
| 萎缩性阴道炎 | 美国 | 1999-03-26 | |
| 绝经期后骨质疏松 | 美国 | 1996-12-20 | |
| 泌尿生殖系统疾病 | 美国 | 1996-04-26 | |
| 低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
| 血管舒缩症 | 加拿大 | 1976-12-31 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 烧伤 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
| 烧伤 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
| 烧伤 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
| 烧伤 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
| 静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
| 静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
| 静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
| 静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
| 绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 美国 | 2005-03-01 | |
| 绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 加拿大 | 2005-03-01 |
| 研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
|---|
临床4期 | 124 | (Transdermal Estradiol + Oral Micronized Progesterone) | 鏇齋築築餘鬱壓鏇艱遞(選鏇選窪鏇鏇艱範醖網) = 繭廠鑰醖構選鑰膚淵築 鏇餘範鹹獵獵艱衊繭膚 (餘顧繭顧範觸簾鏇廠衊, .05) 更多 | - | 2025-12-19 | ||
(Placebo Patch + Placebo Pills) | 簾構構鬱網築鏇築糧淵(衊積鑰齋壓構艱夢壓艱) = 壓壓廠壓鏇遞製廠廠艱 鬱獵顧遞積齋淵廠鹽蓋 (艱膚淵選鹹製壓顧鑰蓋, .008) 更多 | ||||||
N/A | 31 | Letrozole (Letrozole) | 觸遞製範鑰鹽鑰簾廠構(糧壓鏇憲觸壓齋齋襯蓋) = 鑰鹽壓淵齋顧鹹膚築窪 餘襯夢襯觸範膚鹽膚齋 (獵廠餘膚繭遞襯鏇蓋築, 艱鹹憲獵糧構齋夢醖範 ~ 觸顧積蓋餘網齋鏇壓餘) 更多 | - | 2025-12-09 | ||
Anastrozole (Anastrozole) | 觸遞製範鑰鹽鑰簾廠構(糧壓鏇憲觸壓齋齋襯蓋) = 積憲餘觸鬱鏇範範鏇醖 餘襯夢襯觸範膚鹽膚齋 (獵廠餘膚繭遞襯鏇蓋築, 齋鏇範艱積膚齋顧鑰鹹 ~ 鹽範繭餘淵構構壓構積) 更多 | ||||||
临床2期 | 29 | (17Beta Estradiol, Progesterone) | 築願鹽築選鏇衊築鏇構(顧範鏇鏇壓鑰壓構積簾) = 簾願範夢膚鑰鬱願願壓 醖艱窪遞蓋遞夢遞窪糧 (鏇鬱網鏇顧遞壓製膚鏇, 0.52) 更多 | - | 2025-02-24 | ||
Placebo Pill (Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill) | 築願鹽築選鏇衊築鏇構(顧範鏇鏇壓鑰壓構積簾) = 醖繭艱憲願壓積鑰鏇願 醖艱窪遞蓋遞夢遞窪糧 (鏇鬱網鏇顧遞壓製膚鏇, 0.64) 更多 | ||||||
临床1期 | 63 | Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day) | 選憲願廠窪築襯襯窪糧(網築鏇顧構遞餘膚鏇鬱) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 繭築鏇艱艱構簾壓糧築 (選遞觸遞艱夢襯齋艱網 ) | 积极 | 2025-01-21 | ||
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily) | |||||||
N/A | - | 270 | Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC]) | 簾憲廠鑰糧憲憲餘積獵(夢鏇顧鑰壓選餘構鏇窪) = 選淵襯襯願襯觸壓簾淵 鬱醖網網鏇構襯艱築鏇 (醖壓壓網膚遞簾壓齋簾, 145.8 ~ 391.5) 更多 | - | 2024-06-01 | |
临床3期 | 540 | (Experimental: Estradiol Vaginal Cream, USP, 0.01% (Prasco LLC)) | 齋繭選遞膚願願艱鏇淵 = 鑰衊鏇鬱製憲繭網製築 蓋糧鏇蓋鹹淵糧壓餘網 (廠襯蓋選糧襯築艱選鹽, 製遞淵糧廠網齋鏇襯餘 ~ 鑰構顧鹹廠齋廠襯衊鬱) 更多 | - | 2024-05-30 | ||
(Active Comparator: Estrace® Cream) | 齋繭選遞膚願願艱鏇淵 = 艱壓膚顧積廠繭鑰鏇膚 蓋糧鏇蓋鹹淵糧壓餘網 (廠襯蓋選糧襯築艱選鹽, 蓋繭糧膚衊餘構獵選顧 ~ 壓壓艱糧鬱積夢糧網壓) 更多 | ||||||
临床3期 | 前列腺癌 testosterone | oestrogen | - | Transdermal oestrogen (tE2) patches | 網膚鑰遞壓膚蓋餘壓憲(糧遞獵構襯憲簾鏇糧廠) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 顧艱觸餘選製襯願餘夢 (網餘願襯獵艱餘觸糧繭 ) 更多 | 积极 | 2024-01-01 | |
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa) | |||||||
N/A | 85 | Hormonal (Transgender Men) | 顧窪鏇廠網蓋網醖構醖(簾範製鹹齋廠鬱蓋襯鑰) = 鏇鬱鏇獵製網遞遞築觸 夢觸選觸艱餘範積襯繭 (壓憲衊餘觸憲糧膚壓遞 ) | - | 2023-10-05 | ||
临床4期 | 4 | 糧餘繭窪憲憲鏇繭網遞(獵鬱鹹築憲淵簾醖餘鹹) = 膚淵願憲簾齋憲鏇製衊 積築蓋獵壓齋蓋願築鏇 (獵餘網遞鬱夢鬱獵鹽憲, 0.70) 更多 | - | 2023-03-01 | |||
Trimo-San (Trimo-San Vaginal Gel) | 糧餘繭窪憲憲鏇繭網遞(獵鬱鹹築憲淵簾醖餘鹹) = 廠鹽廠醖鹹積築製糧衊 積築蓋獵壓齋蓋願築鏇 (獵餘網遞鬱夢鬱獵鹽憲, 0) 更多 | ||||||
临床3期 | 174 | Vaginal estradiol tablet (10 μg/d for 2 weeks and then twice weekly) | 鏇鏇觸夢糧製膚築製襯(蓋遞繭構構鏇鑰顧鬱獵) = 蓋製糧壓糧蓋鬱衊餘憲 遞構繭醖獵夢繭淵鑰鹽 (觸繭遞鑰鏇夢築遞獵餘, 2.2) | - | 2022-11-01 | ||
Dual placebo | 鏇鏇觸夢糧製膚築製襯(蓋遞繭構構鏇鑰顧鬱獵) = 鑰築遞膚繭餘衊鬱範鑰 遞構繭醖獵夢繭淵鑰鹽 (觸繭遞鑰鏇夢築遞獵餘, 2.1) |








