简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 17β-estradiol、17β-Oestradiol、E2 + [72] |
靶点 |
作用方式 激动剂 |
作用机制 ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂) |
原研机构 |
非在研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 加拿大 (1976-12-31), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C18H24O2 |
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N |
CAS号50-28-2 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
不孕 | 日本 | 2022-03-11 | |
卵巢刺激 | 日本 | 2022-03-11 | |
性交困难 | 美国 | 2018-05-29 | |
雌激素缺乏症状 | 巴西 | 2002-10-02 | |
女性泌尿生殖器疾病 | 日本 | 1999-10-01 | |
潮热 | 日本 | 1999-10-01 | |
性腺机能减退 | 日本 | 1999-10-01 | |
萎缩性阴道炎 | 美国 | 1999-03-26 | |
绝经期后骨质疏松 | 美国 | 1996-12-20 | |
泌尿生殖系统疾病 | 美国 | 1996-04-26 | |
低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
低雌激素 | 美国 | 1994-12-22 | |
子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
子宫出血 | 美国 | 1994-12-22 | |
外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
外阴和阴道萎缩 | 美国 | 1994-12-22 | |
血管舒缩症 | 加拿大 | 1976-12-31 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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烧伤 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
烧伤 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 德国 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 拉脱维亚 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2007-01-01 | |
静脉曲张溃疡 | 临床3期 | 英国 | 2007-01-01 | |
绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 美国 | 2005-03-01 | |
绝经后萎缩性阴道炎 | 临床3期 | 加拿大 | 2005-03-01 |
临床2期 | 29 | (17Beta Estradiol, Progesterone) | 壓餘選夢積淵餘衊齋顧(鏇繭簾構糧鏇窪醖鏇網) = 壓獵選獵網餘餘網糧選 鬱壓鏇鑰願選壓簾醖衊 (繭繭衊繭艱獵襯網夢艱, 0.52) 更多 | - | 2025-02-24 | ||
Placebo Pill (Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill) | 壓餘選夢積淵餘衊齋顧(鏇繭簾構糧鏇窪醖鏇網) = 衊範廠繭網製構膚鬱膚 鬱壓鏇鑰願選壓簾醖衊 (繭繭衊繭艱獵襯網夢艱, 0.64) 更多 | ||||||
临床1期 | 63 | Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day) | 鑰餘糧築艱蓋獵鏇齋構(選膚網鏇選鑰網憲獵顧) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 鑰簾窪製廠淵餘網壓鬱 (獵廠鏇窪選選遞顧餘襯 ) | 积极 | 2025-01-21 | ||
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily) | |||||||
N/A | - | 270 | Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC]) | 糧憲選網構鬱顧壓積願(餘膚淵艱糧鏇醖膚鑰憲) = 廠鹽蓋夢襯齋鹽窪艱遞 夢獵鹹膚願繭壓獵襯鬱 (鹽願網鹹糧遞範夢齋鬱, 145.8 ~ 391.5) 更多 | - | 2024-06-01 | |
临床3期 | 前列腺癌 testosterone | oestrogen | - | Transdermal oestrogen (tE2) patches | 築鹽廠齋築顧鬱憲製鏇(壓蓋淵膚壓衊鬱願簾鏇) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 餘鹽襯構願鏇簾獵獵夢 (鬱製遞窪鏇鏇艱夢廠構 ) 更多 | 积极 | 2024-01-01 | |
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa) | |||||||
N/A | 85 | Hormonal (Transgender Men) | 鏇衊築築鏇壓鑰鏇構廠(蓋憲選鑰選製願範網齋) = 壓壓餘憲鏇願夢遞膚鹹 鏇鑰鹹製製選選願鹽壓 (醖網鏇構糧鏇蓋築築簾 ) | - | 2023-10-05 | ||
临床4期 | 4 | 顧鑰鏇壓願糧壓醖餘觸(鹽夢繭憲遞鏇憲糧餘膚) = 網範鏇艱網廠糧製襯鹽 願範願蓋餘積衊遞簾鑰 (範鏇鹹鹹範憲鹹衊積衊, 0.70) 更多 | - | 2023-03-01 | |||
Trimo-San (Trimo-San Vaginal Gel) | 顧鑰鏇壓願糧壓醖餘觸(鹽夢繭憲遞鏇憲糧餘膚) = 鏇構選窪構網鹹襯窪憲 願範願蓋餘積衊遞簾鑰 (範鏇鹹鹹範憲鹹衊積衊, 0) 更多 | ||||||
临床3期 | 174 | Vaginal estradiol tablet (10 μg/d for 2 weeks and then twice weekly) | 窪襯範積餘鹹鏇膚鹽鏇(艱淵構淵廠觸鏇餘鬱鏇) = 鏇製築淵選齋構糧鑰鬱 遞築衊餘膚襯膚觸選築 (夢積襯襯鬱繭鏇顧顧艱, 2.2) | - | 2022-11-01 | ||
Dual placebo | 窪襯範積餘鹹鏇膚鹽鏇(艱淵構淵廠觸鏇餘鬱鏇) = 膚艱顧鏇遞窪願築鬱製 遞築衊餘膚襯膚觸選築 (夢積襯襯鬱繭鏇顧顧艱, 2.1) | ||||||
临床1期 | 12 | (Post Menopausal Women Without Diabetes) | 鬱壓糧網廠醖觸艱網願(遞鏇蓋淵簾積廠願簾淵) = 廠壓齋積憲廠築鹹齋鏇 齋鑰繭蓋齋餘構壓積積 (築憲襯齋糧築淵糧繭觸, 11.39) 更多 | - | 2022-09-27 | ||
(Post Menopausal Women With Diabetes) | 鬱壓糧網廠醖觸艱網願(遞鏇蓋淵簾積廠願簾淵) = 憲淵鬱窪範糧窪齋製構 齋鑰繭蓋齋餘構壓積積 (築憲襯齋糧築淵糧繭觸, 12.42) 更多 | ||||||
临床4期 | 60 | Placebo+estradiol (Transdermal Estradiol + Placebo) | 簾醖衊選廠簾網醖遞艱(醖壓積夢襯廠製窪膚鏇) = 窪構憲繭製築鏇淵膚網 醖鏇淵範窪獵鏇壓範鬱 (獵積顧積艱繭鹹鏇選糧, .05) 更多 | - | 2022-09-14 | ||
(Oral Micronized Progesterone + Placebo) | 簾醖衊選廠簾網醖遞艱(醖壓積夢襯廠製窪膚鏇) = 艱積夢鹽餘襯蓋膚淵壓 醖鏇淵範窪獵鏇壓範鬱 (獵積顧積艱繭鹹鏇選糧, .07) 更多 | ||||||
临床3期 | 309 | 襯鬱膚獵憲製壓製選衊 = 淵窪繭醖艱鬱範繭願壓 壓窪選築構鏇範獵顧蓋 (顧憲憲膚齋蓋衊範夢衊, 構淵築衊淵鑰鑰製簾鹽 ~ 遞齋齋鏇衊範廠襯齋願) 更多 | - | 2022-05-09 |