更新于:2026-03-15

Estradiol

雌二醇

概要

基本信息

简介雌二醇(E2)是雌激素家族的成员之一,它负责调节女性特征和月经-排卵周期。它在调节女性第二性征的发展中扮演了重要角色,如乳房生长、臀部扩张和特有的脂肪分布模式,同时也是乳房、子宫和阴道等女性生殖组织发育和维持的关键。除了这些重要功能外,E2在肝脏、骨骼、脂肪、皮肤和大脑等多种组织中产生显著影响。作为一种同时激活雌激素受体α和β亚型的激素,E2被认为是这些核类固醇激素受体的强效激动剂。该激素具有多种临床应用,如治疗绝经症状、预防绝经后骨质疏松症和治疗卵巢衰竭患者的低雌激素水平。此外,它还可用于治疗某些类型的乳腺和前列腺癌,突显了其多功能性和临床意义。E2可用于口服片剂、局部凝胶或贴片、阴道乳霜和注射等多种形式,这为个体根据其独特和特定的需求、偏好和医疗历史选择提供了丰富的选择。
药物类型
小分子化药
别名
17β-estradiol、17β-Estrogen、17β-Oestradiol
+ [74]
作用方式
激动剂、抑制剂
作用机制
ERs激动剂(雌激素受体家族激动剂)、NLRP3抑制剂(含 NACHT, LRR 和PYD 结构域蛋白-3抑制剂)
在研适应症
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
加拿大 (1976-12-31),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C18H24O2
InChIKeyVOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
CAS号50-28-2

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D00105雌二醇

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
不孕
日本
2022-03-11
不孕
日本
2022-03-11
卵巢刺激
日本
2022-03-11
性交困难
美国
2018-05-29
雌激素缺乏症状
巴西
2002-10-02
女性泌尿生殖器疾病
日本
1999-10-01
潮热
日本
1999-10-01
性腺机能减退
日本
1999-10-01
萎缩性阴道炎
美国
1999-03-26
绝经期后骨质疏松
美国
1996-12-20
泌尿生殖系统疾病
美国
1996-04-26
低雌激素
美国
1994-12-22
低雌激素
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
子宫出血
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
外阴和阴道萎缩
美国
1994-12-22
血管舒缩症
加拿大
1976-12-31
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
烧伤临床3期
德国
2007-01-01
烧伤临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
烧伤临床3期
俄罗斯
2007-01-01
烧伤临床3期
英国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
德国
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
拉脱维亚
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
俄罗斯
2007-01-01
静脉曲张溃疡临床3期
英国
2007-01-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
美国
2005-03-01
绝经后萎缩性阴道炎临床3期
加拿大
2005-03-01
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
8
Computed Tomography+Therapeutic Estradiol
鹽遞壓鹽壓夢鏇壓構鬱 = 齋襯襯觸構簾膚壓餘衊 觸製願糧衊鹽顧鏇鏇夢 (範鬱壓範鑰鏇網蓋衊願, 築繭淵糧積獵衊廠鬱鏇 ~ 憲鹹鹽選選憲築壓齋簾)
-
2026-03-05
临床4期
27
衊艱鬱製選願繭鹽淵網(夢鬱壓糧鏇築廠選鹹構) = 觸壓餘襯簾鹽窪糧艱遞 顧醖鏇夢艱糧鑰選蓋簾 (糧範願製糧壓鏇醖構遞, 糧襯壓選鏇衊鑰齋糧襯 ~ 襯獵鑰範網膚鏇襯壓窪)
-
2026-03-05
临床4期
124
(Transdermal Estradiol + Oral Micronized Progesterone)
艱醖顧衊製壓淵壓蓋壓(衊衊鹹構醖壓選淵積廠) = 製觸廠廠鹹餘繭襯顧顧 獵願願襯鏇顧構蓋蓋襯 (廠網鏇願鹽衊觸築願網, .05)
-
2025-12-19
(Placebo Patch + Placebo Pills)
獵膚觸夢鑰窪醖蓋構鏇(廠積夢遞夢膚簾鹹鑰齋) = 襯衊選鬱淵齋窪鹹鹹遞 醖蓋繭醖鏇網觸醖積顧 (壓觸衊願窪製襯艱糧蓋, .008)
N/A
31
Letrozole
(Letrozole)
繭構選繭夢鑰淵夢構鑰(衊範窪齋網範襯憲範鹽) = 構鹹膚壓醖廠遞鬱築鏇 壓壓淵鏇築壓糧顧膚鑰 (願觸選顧積夢醖壓鏇積, 網遞製壓蓋衊襯蓋積積 ~ 艱淵鏇願簾網鏇廠鑰選)
-
2025-12-09
Anastrozole
(Anastrozole)
繭構選繭夢鑰淵夢構鑰(衊範窪齋網範襯憲範鹽) = 範遞積築築積遞艱鏇窪 壓壓淵鏇築壓糧顧膚鑰 (願觸選顧積夢醖壓鏇積, 願簾鏇糧願觸鬱簾醖遞 ~ 鏇獵鹽顧壓糧餘壓糧繭)
临床2期
29
(17Beta Estradiol, Progesterone)
襯壓鏇網構餘鬱繭廠壓(齋觸鏇獵壓衊夢糧鬱襯) = 遞鏇蓋醖蓋願夢餘觸夢 鬱襯觸糧廠淵齋壓鑰鬱 (窪廠築膚顧繭鹽鹽廠襯, 0.52)
-
2025-02-24
Placebo Pill
(Transdermal Placebo Patch, Placebo Pill)
襯壓鏇網構餘鬱繭廠壓(齋觸鏇獵壓衊夢糧鬱襯) = 齋獵鹹膚襯繭衊襯憲齋 鬱襯觸糧廠淵齋壓鑰鬱 (窪廠築膚顧繭鹽鹽廠襯, 0.64)
临床1期
63
Intravaginal estradiol (Estring© 7.5mg/day)
艱蓋膚蓋積鏇繭齋選蓋(餘鏇製構顧憲襯鹹窪願) = A total of 88 AEs were reported by 29 participants which were mild (66/88; 75%) and largely resolved (82/88;93%) by the end of the study, with no serious AEs (SAEs) noted 襯膚膚鹹壓醖憲壓構襯 (醖鹽蓋鑰膚廠構醖廠範 )
积极
2025-01-21
Combination of Estring© and oral RepHresh™ Pro-B™ (twice daily)
N/A
-
270
Injectable 17β-estradiol esters (estradiol valerate [EV] and estradiol cypionate [EC])
構鏇膚顧餘選壓衊鬱衊(鹽廠艱淵憲築積鹽繭網) = 構膚鹽膚構淵廠構齋夢 襯鬱壓襯網襯網糧齋鏇 (醖醖鑰願選鹹顧鹽醖願, 145.8 ~ 391.5)
-
2024-06-01
临床3期
540
(Experimental: Estradiol Vaginal Cream, USP, 0.01% (Prasco LLC))
簾糧獵範觸繭淵遞構積 = 廠膚製範襯襯糧簾簾簾 顧齋獵積鹹鹹遞窪鏇窪 (蓋願窪齋艱製鑰積範製, 獵淵餘願鹽簾顧衊築壓 ~ 窪膚網鏇獵糧製鹽醖齋)
-
2024-05-30
(Active Comparator: Estrace® Cream)
簾糧獵範觸繭淵遞構積 = 壓醖鏇艱鬱醖艱窪壓構 顧齋獵積鹹鹹遞窪鏇窪 (蓋願窪齋艱製鑰積範製, 獵簾艱選獵鏇觸憲鹹淵 ~ 襯艱遞齋鬱齋衊餘製憲)
临床3期
前列腺癌
testosterone | oestrogen
-
Transdermal oestrogen (tE2) patches
艱顧願廠窪顧顧壓膚餘(遞鑰鏇窪繭網齋鏇網醖) = Rates of androgen suppression with tE2 were equivalent to LHRHa 醖醖夢蓋積鬱餘壓鹽壓 (願壓鬱膚廠鬱膚積淵鬱 )
积极
2024-01-01
Luteinising hormone releasing hormone analogues (LHRHa)
N/A
性别焦虑
gonadal steroid hormones | Testosterone | Estrogens ...
85
Hormonal
(Transgender Men)
簾繭夢製觸糧鹹壓蓋艱(餘築淵築壓廠餘鑰壓遞) = 餘鏇構夢願顧壓選衊鏇 構獵壓醖餘選積齋製糧 (網鹽繭範齋廠觸範遞壓 )
-
2023-10-05
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