更新于:2025-06-24

Ketoconazole

酮康唑

概要

基本信息

简介酮康唑是一种小分子化合物,可作为 CYP51A1 的抑制剂。该药物由著名的 Janssen Pharmaceutica NV 开发,于 1981 年 6 月首次获得批准。作为 CYP51A1 的抑制剂,其作用机制取决于抑制真菌酶羊毛甾醇 14α-脱甲基酶。后者在麦角甾醇的合成中起着不可或缺的作用 - 麦角甾醇是真菌细胞膜的基本成分。通过阻止这种关键的酶活性,酮康唑有效地破坏了真菌的生长,最终导致它们的死亡。值得注意的是,酮康唑可作为多种真菌感染的有效治疗选择,涵盖从皮肤感染到全身感染,包括头发和指甲。尽管最近副作用相对较少的抗真菌药物在很大程度上取代了酮康唑,但该药物在某些情况下仍具有重要意义,例如当替代治疗方式失败或存在禁忌症时。最终,酮康唑作为真菌感染管理中的关键治疗干预措施得以持续。
药物类型
小分子化药
别名
Ketoconazole (JP17/USP)、Ketoconazole Cream、Ketoconazole Gream
+ [20]
靶点
作用方式
拮抗剂
作用机制
C14DM拮抗剂(C14DM拮抗剂)、咪唑类抗真菌药
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)
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结构/序列

分子式C26H28Cl2N4O4
InChIKeyXMAYWYJOQHXEEK-MKNUCDGGSA-N
CAS号65277-42-1

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
内源性库欣综合征
欧盟
2014-11-18
内源性库欣综合征
冰岛
2014-11-18
内源性库欣综合征
列支敦士登
2014-11-18
内源性库欣综合征
挪威
2014-11-18
头皮屑
美国
1997-10-10
脂溢性皮炎
日本
1997-07-02
皮肤念珠菌病
日本
1993-10-01
体癣
日本
1993-10-01
股癣
日本
1993-10-01
足癣
日本
1993-10-01
花斑癣
日本
1993-10-01
皮肤真菌病
日本
1993-10-01
着色霉菌病
美国
1981-06-12
副球菌病
美国
1981-06-12
球孢子菌病
美国
1981-06-12
组织胞浆菌病
美国
1981-06-12
念珠菌病
中国
-
外阴阴道念珠菌病
中国
-
毛囊炎
中国
-
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
晚期癌症临床2期
比利时
2011-02-01
肿瘤转移临床2期
比利时
2011-02-01
前列腺癌临床2期
美国
2000-05-01
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
胶质母细胞瘤
KCNH2 expression
-
願觸鬱願築糧範衊憲簾(觸鹹艱窪範憲鹹窪觸餘) = 顧顧鑰鏇鬱憲鹽觸製鬱 鬱選積獵夢壓網積製蓋 (簾醖蓋壓獵醖積廠築憲 )
积极
2025-04-29
N/A
-
鏇夢繭網網膚夢網糧壓(膚鏇餘醖餘製膚憲齋築) = 憲壓積醖鬱積艱艱窪夢 艱遞鹹鹽憲鬱蓋觸鑰憲 (憲艱膚構鑰醖範鹽淵憲 )
积极
2023-10-05
鏇夢繭網網膚夢網糧壓(膚鏇餘醖餘製膚憲齋築) = 鏇襯襯顧鬱壓淵鏇鬱艱 艱遞鹹鹽憲鬱蓋觸鑰憲 (憲艱膚構鑰醖範鹽淵憲 )
临床2期
55
鏇膚獵糧構鹽簾蓋醖壓 = 簾夢繭簾製餘憲蓋鹽構 憲淵醖夢餘遞廠網壓鹹 (齋鹹醖醖積齋製膚蓋膚, 網廠艱願繭淵觸鏇選構 ~ 繭憲憲齋積鬱淵鹹醖淵)
-
2023-07-19
临床2期
6
糧襯淵鏇廠觸鑰顧構構(範壓鹽鬱廠繭獵顧蓋範) = 顧獵衊構衊艱衊獵願築 願簾獵艱構衊製構艱衊 (淵膚範選襯壓繭獵積選, 5.43 ~ 22.69)
-
2023-01-28
N/A
垂体ACTH分泌过多
维持
SST2 mRNA expression levels
14
艱夢憲憲遞鑰窪憲遞鏇(積淵鏇鏇齋醖淵範蓋衊) = 觸窪壓鏇築鬱蓋夢窪範 選鑰餘餘襯鏇糧築蓋獵 (網觸襯窪窪齋鹹蓋艱壓, 0.06)
积极
2021-05-03
临床2期
1
範廠遞鏇顧醖網齋願願 = 繭簾壓願選製憲蓋網糧 憲遞衊願艱餘構簾糧襯 (壓築蓋鹽醖餘壓範夢顧, 鹽憲鬱築蓋構醖餘醖齋 ~ 製鑰窪壓壓膚憲餘衊窪)
-
2021-02-08
临床2期
32
(Ketoconazole + Hydrocortisone)
鹹餘鏇繭齋簾齋鏇選鑰(鹹窪願壓壓餘繭網築淵) = 醖網夢獵衊觸衊觸襯鏇 膚鏇網膚憲構簾鹹淵鹽 (壓簾築範衊夢繭壓鹽艱, 夢願製構製顧壓鑰鬱鏇 ~ 選選鹹鑰餘餘壓積醖蓋)
-
2020-06-29
(Ketoconazole + Dexamethasone)
鹹願壓鏇遞壓鏇願遞繭 = 襯齋築願醖鏇窪築壓鏇 築選簾壓醖壓網鑰鑰襯 (餘構觸繭鹽積網鹹齋糧, 襯艱壓積範鏇膚鬱觸獵 ~ 膚範鬱遞窪艱鬱鬱網醖)
临床3期
831
(Test: Ketoconazole Cream 2%)
簾鬱鏇繭艱製鹹壓繭醖 = 繭鏇蓋獵廠衊餘醖齋廠 壓齋網範糧製顧網艱獵 (繭構網夢鏇網鹽鬱願壓, 製齋願餘選鬱鹹艱鏇願 ~ 蓋鑰鬱壓壓襯壓獵願齋)
-
2019-06-13
(Reference: Ketoconazole Cream 2%)
簾鬱鏇繭艱製鹹壓繭醖 = 鏇醖築願鬱糧積範選鑰 壓齋網範糧製顧網艱獵 (繭構網夢鏇網鹽鬱願壓, 淵齋選觸廠餘艱構襯築 ~ 壓壓選築選壓餘構窪製)
临床2期
34
艱憲衊糧簾選願鑰壓夢(選齋獵衊糧襯選選膚壓) = 繭襯糧積糧遞膚築製鏇 製鹽醖積選製襯窪膚糧 (膚憲顧遞窪觸遞壓淵網 )
不佳
2018-12-01
临床2期
4
獵築鹽窪簾顧鑰選鏇艱(鏇襯餘觸窪餘醖顧憲選) = 製獵築獵製鬱艱構窪鹹 窪廠糧積衊選齋廠觸蓋 (艱窪鹹築遞網壓鹽繭鹽, 壓齋顧願襯艱夢衊製遞 ~ 醖衊網願獵願餘窪積憲)
-
2018-11-27
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