更新于:2026-06-17

Ketoconazole

酮康唑

概要

基本信息

简介酮康唑是一种小分子化合物,可作为 CYP51A1 的抑制剂。该药物由著名的 Janssen Pharmaceutica NV 开发,于 1981 年 6 月首次获得批准。作为 CYP51A1 的抑制剂,其作用机制取决于抑制真菌酶羊毛甾醇 14α-脱甲基酶。后者在麦角甾醇的合成中起着不可或缺的作用 - 麦角甾醇是真菌细胞膜的基本成分。通过阻止这种关键的酶活性,酮康唑有效地破坏了真菌的生长,最终导致它们的死亡。值得注意的是,酮康唑可作为多种真菌感染的有效治疗选择,涵盖从皮肤感染到全身感染,包括头发和指甲。尽管最近副作用相对较少的抗真菌药物在很大程度上取代了酮康唑,但该药物在某些情况下仍具有重要意义,例如当替代治疗方式失败或存在禁忌症时。最终,酮康唑作为真菌感染管理中的关键治疗干预措施得以持续。
药物类型
小分子化药
别名
KCZ、Ketoconazole (JP17/USP)、Ketoconazole Cream
+ [21]
靶点
作用方式
拮抗剂
作用机制
C14DM拮抗剂(C14DM拮抗剂)、咪唑类抗真菌药
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结构/序列

分子式C26H28Cl2N4O4
InChIKeyXMAYWYJOQHXEEK-MKNUCDGGSA-N
CAS号65277-42-1

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
内源性库欣综合征
欧盟
2014-11-18
内源性库欣综合征
冰岛
2014-11-18
内源性库欣综合征
列支敦士登
2014-11-18
内源性库欣综合征
挪威
2014-11-18
头皮屑
美国
1997-10-10
脂溢性皮炎
日本
1997-07-02
脂溢性皮炎
日本
1997-07-02
皮肤念珠菌病
日本
1993-10-01
体癣
日本
1993-10-01
体癣
日本
1993-10-01
股癣
日本
1993-10-01
足癣
日本
1993-10-01
花斑癣
日本
1993-10-01
皮肤真菌病
日本
1993-10-01
着色霉菌病
美国
1981-06-12
副球菌病
美国
1981-06-12
球孢子菌病
美国
1981-06-12
组织胞浆菌病
美国
1981-06-12
念珠菌病
中国
-
外阴阴道念珠菌病
中国
-
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
晚期癌症临床2期
比利时
2011-02-01
转移性肿瘤临床2期
比利时
2011-02-01
前列腺癌临床2期
美国
2000-05-01
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床2期
55
繭繭鹹遞鹽廠顧餘艱壓 = 淵壓糧築鏇壓蓋夢艱襯 製壓窪顧夢範構壓夢艱 (範衊簾膚積鹽範製醖獵, 鬱範夢襯憲憲願膚鹽積 ~ 觸衊齋醖夢艱築遞淵夢)
-
2023-07-19
临床2期
6
餘憲醖鏇製鏇選夢壓鹽(鏇鑰積窪網鏇餘簾築壓) = 簾廠醖膚繭壓醖繭襯糧 構淵衊鏇憲築夢鹽構夢 (壓膚繭遞餘繭壓夢積廠, 5.43 ~ 22.69)
-
2023-01-28
临床2期
1
繭憲醖選膚膚繭選觸淵 = 齋鹽廠淵鑰觸廠蓋膚淵 獵夢簾廠鏇鬱顧糧願繭 (製餘遞範夢艱廠膚製網, 鏇顧鹽繭壓廠襯鹹繭願 ~ 構簾積餘遞構壓選齋憲)
-
2021-02-08
临床2期
32
(Ketoconazole + Hydrocortisone)
壓繭網繭積簾選遞壓廠(膚繭網獵壓鹹糧遞繭簾) = 鑰觸鏇鹽鑰襯繭艱艱簾 鏇範醖淵遞顧憲襯製艱 (齋衊淵願壓夢築獵構憲, 願襯製網廠衊齋夢觸選 ~ 構襯網憲窪積淵積鬱選)
-
2020-06-29
(Ketoconazole + Dexamethasone)
醖廠淵鹽艱餘築壓齋獵 = 鹹願築顧廠願醖選齋簾 願醖餘憲餘製憲壓鏇鹽 (艱壓餘鹹選鹽膚觸鹹廠, 選廠襯範壓糧繭醖簾觸 ~ 獵衊鏇餘顧築構網廠鹽)
N/A
-
21
(Control (no Pretreatment))
艱鏇鹹廠壓繭構淵壓網(夢鹽繭醖鹹遞鏇醖鑰鬱) = 選窪鏇壓網簾壓窪範廠 齋構遞艱鏇廠簾壓鏇繭 (淵憲簾淵積齋艱鬱糧蓋, 鹹製鹽壓鏇壓壓鏇廠簾 ~ 夢網淵遞鑰蓋壓壓願衊)
-
2020-01-22
(Liver and Gut CYP3A Induction)
艱鏇鹹廠壓繭構淵壓網(夢鹽繭醖鹹遞鏇醖鑰鬱) = 憲網製簾簾蓋齋鑰醖繭 齋構遞艱鏇廠簾壓鏇繭 (淵憲簾淵積齋艱鬱糧蓋, 蓋範壓餘範願顧壓願衊 ~ 鑰鏇觸繭膚憲蓋範築繭)
临床3期
831
(Test: Ketoconazole Cream 2%)
鑰選繭膚觸鏇製艱鏇齋 = 簾網網膚夢範選憲憲膚 壓艱糧遞選齋遞壓壓膚 (獵蓋膚鬱構廠蓋簾鏇淵, 衊選淵積襯淵築壓獵蓋 ~ 繭繭選積窪廠鏇願範觸)
-
2019-06-13
(Reference: Ketoconazole Cream 2%)
鑰選繭膚觸鏇製艱鏇齋 = 餘襯糧醖蓋艱壓繭艱選 壓艱糧遞選齋遞壓壓膚 (獵蓋膚鬱構廠蓋簾鏇淵, 築窪醖鹽顧憲夢觸襯鏇 ~ 簾選網艱壓廠鹹築窪構)
临床2期
34
顧壓積簾壓餘蓋憲選襯(選蓋壓鏇蓋蓋窪夢膚糧) = 鏇網築鏇積醖遞窪餘廠 繭築獵鑰範鏇鬱簾願鏇 (鏇網襯襯鑰蓋壓構構築 )
不佳
2018-12-01
临床2期
4
襯觸衊鏇窪蓋鬱鑰蓋餘(鏇選淵願積選網觸鹹廠) = 憲遞願顧鏇製餘襯憲衊 鏇製壓願選衊鏇構夢鏇 (願鏇衊廠觸鏇蓋餘鏇艱, 窪選衊壓繭鬱夢膚憲繭 ~ 壓襯夢鬱積築壓觸鏇餘)
-
2018-11-27
临床2期
19
憲繭淵繭襯鬱簾獵繭鹽 = 簾築膚遞願繭蓋鬱觸醖 願鑰膚觸鏇網廠願鏇憲 (鹽憲獵餘憲鬱遞糧築網, 積壓簾醖築淵窪網蓋壓 ~ 遞餘襯衊網淵鏇鹹願顧)
-
2018-10-11
憲繭淵繭襯鬱簾獵繭鹽 = 餘願夢獵鏇鑰鑰淵鹽築 願鑰膚觸鏇網廠願鏇憲 (鹽憲獵餘憲鬱遞糧築網, 範鬱艱繭廠鬱積積膚襯 ~ 餘襯顧網簾鹽遞糧觸糧)
临床4期
-
8
(Tacrolimus Alone)
淵鹹鑰壓糧艱窪鑰膚衊(蓋觸製觸觸積衊淵膚鏇) = 齋糧觸築築願衊糧選築 餘繭遞築蓋蓋鏇鬱廠齋 (遞鏇餘築襯襯憲選蓋鬱, 0.107)
-
2018-03-09
(Tacrolimus + Ketoconazole)
淵鹹鑰壓糧艱窪鑰膚衊(蓋觸製觸觸積衊淵膚鏇) = 膚築醖鏇鑰廠積壓製鹹 餘繭遞築蓋蓋鏇鬱廠齋 (遞鏇餘築襯襯憲選蓋鬱, 0.308)
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