主要研究目的：按有关生物等效性试验的规定，选择生产商为GlaxoSmithKline的齐多拉米双夫定片（商品名：Combivir®，规格：每片含齐多夫定300mg和拉米夫定150mg）为参比制剂，对安徽贝克生物制药有限公司生产并提供的受试制剂齐多拉米双夫定片（规格：每片含齐多夫定300mg和拉米夫定150mg）进行空腹和餐后给药人体生物等效性试验，比较受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异是否在可接受的范围内，评价两种制剂在空腹和餐后给药条件下的生物等效性。次要研究目的：观察健康志愿受试者口服受试制剂齐多拉米双夫定片（规格：每片含齐多夫定300mg和拉米夫定150mg）和参比制剂齐多拉米双夫定片（商品名：Combivir®，规格：每片含齐多夫定300mg和拉米夫定150mg）的安全性。

开始日期2022-11-04

申办/合作机构

安徽贝克生物制药有限公司

CTR20192017 / Completed

齐多拉米双夫定片在中国健康受试者单次、空腹及餐后、随机开放、两制剂、三周期三序列三交叉生物等效性试验

评价东北制药集团沈阳第一制药有限公司生产的齐多拉米双夫定片（规格：每片含齐多夫定300mg和拉米夫定150mg）与葛兰素史克制药公司生产的齐多拉米双夫定片（商品名：双汰芝®，规格：每片含齐多夫定300mg和拉米夫定150mg）的生物等效性。通过不良事件发生率、实验室检验结果、生命体征和体格检查的变化情况评估齐多拉米双夫定片安全性。

开始日期2019-11-03

申办/合作机构

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

CTR20190551 / Suspended

齐多拉米双夫定片在中国健康受试者中随机、开放、空腹及餐后、单剂量、两周期、双交叉生物等效性试验

比较受试制剂中药物的吸收程度和吸收速度与参比制剂的差异是否在可接受的范围内，比较两种制剂在空腹及餐后给药条件下的生物等效性。观察健康志愿受试者口服受试制剂齐多拉米双夫定片（规格：每片含拉米夫定150mg和齐多夫定300mg）和参比制剂齐多拉米双夫定片（商品名：双汰芝®，规格：每片含拉米夫定150mg和齐多夫定300mg）的安全性。

开始日期2019-04-19

申办/合作机构

安徽贝克生物制药有限公司

100 项与齐多拉米双夫定相关的临床结果

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2018-05-01·Multiple sclerosis and related disorders3区 · 医学

Could antiretrovirals be treating EBV in MS? A case report

3区 · 医学

Article

作者: Elazer R. Edelman ; David E. Housman ; Natalia C. Drosu

We present the case of an HIV-negative patient clinically diagnosed with relapsing-remitting MS who achieved significant disease improvement on Combivir (zidovudine/lamivudine). Within months of treatment, the patient reported complete resolution of previously unremitting fatigue and paresthesiae, with simultaneous improvements in lesion burden detected by MRI. All improvements have been sustained for more than three years. This response may be related to the action of zidovudine as a known inhibitor of EBV lytic DNA replication, suggesting future directions for clinical investigation.

2017-08-01·Mutation research. Genetic toxicology and environmental mutagenesis3区 · 医学

In vivo genotoxicity evaluation of efavirenz (EFV) and tenofovir disoproxil fumarate (TDF) alone and in their clinical combinations in Drosophila melanogaster

3区 · 医学

Article

作者: Cunha, Kênya Silva ; Verçosa, Cícero Jorge ; de Melo E Silva, Daniela ; de Moraes Filho, Aroldo Vieira ; Chen-Chen, Lee ; de Jesus Silva Carvalho, Cláudia ; Rohde, Cláudia ; Gonçalves, Macks Wendhell

This study focuses on the antiretrovirals efavirenz (EFV), a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, and tenofovir disoproxil fumarate (TDF), an oral prodrug of tenofovir analog of adenosine 5'-monophosphate, which belongs to the class of nucleotide reverse transcriptase inhibitors. Both compounds act on the mechanisms of HIV replication, inhibiting the action of reverse transcriptase and thus preventing viral DNA synthesis. The toxic and genotoxic potential of EFV and TDF alone and in combinations {EFV+combivir [zidovudine (AZT)+lamivudine (3TC)] and TDF+3TC} were assessed using the comet assay and the somatic mutation and recombination test (SMART) in Drosophila melanogaster. The results indicate that EFV was toxic at high concentrations and induced genotoxicity using the comet assay, but showed neither mutagenic nor recombinogenic effects using SMART. In combination with combivir, EFV exhibited antagonic genotoxic effects in both tests. Inversely, TDF did not show toxicity but induced genotoxicity at all concentrations tested in both the comet assay and SMART. The prevalence of recombinogenic events in all treatments with TDF alone and in combination with 3TC was detected using SMART. Homologous recombination is an important parameter to be taken into consideration in the evaluation of carcinogenicity of medicines used in antiretroviral therapy regimens, due to the need for lifelong adherence and the unknown effects of long-term treatments.

2016-10-18·Accounts of chemical research1区 · 化学

Discovery and Development of the Anti-Human Immunodeficiency Virus Drug, Emtricitabine (Emtriva, FTC)

1区 · 化学

Article

作者: Painter, George R. ; Liotta, Dennis C.

The HIV/AIDS epidemic, which was first reported on in 1981, progressed in just 10 years to a disease afflicting 10 million people worldwide including 1 million in the US. In 1987, AZT was approved for treating HIV/AIDS. Unfortunately, its clinical usefullness was severly limited by associated toxicities and the emergence of resistance. Three other drugs that were approved in the early 1990s suffered from similar liabilities. In 1990, the Liotta group at Emory University developed a highly diastereoselective synthesis of racemic 3'-thia-2',3'-dideoxycytidine and 3'-thia-2',3'-5-fluorodideoxycytidine and demonstrated that these compounds exhibited excellent anti-HIV activity with no apparent cytotoxicity. Subsequently, the enantiomers of these compounds were separated using enzyme-mediated kinetic resolutions and their (-)-enantiomers (3TC and FTC, respectively) were found to have exceptionally attractive preclinical profiles. In addition to their anti-HIV activity, 3TC and FTC potently inhibit the replication of hepatitis B virus. The development of FTC, which was being carried out by Burroughs Wellcome, had many remarkable starts and stops. For example, passage studies indicated that the compound rapidly selected for a single resistant mutant, M184V, and that this strain was 500-1000-fold less sensitive to FTC than was wild-type virus. Fortunately, it was found that combinations of AZT with either 3TC or FTC were synergistic. The effectiveness of AZT-3TC combination therapy was subsequently demonstrated in four independent clinical trials, and in 1997, the FDA approved Combivir, a fixed dose combination of AZT and 3TC. In phase 1 clinical trials, FTC was well tolerated by all subjects with no adverse events observed. However, the development of FTC was halted by the aquistition of Wellcome PLC by Glaxo PLC in January 1995. In 1996, Triangle Pharmaceuticals licensed FTC from Emory and initiated a series of phase I/II clinical studies that demonstrated the safety and efficacy of the drug. In August 1998, FTC was granted "Fast Track" status, based primarily on its potential for once daily dosing. While the outcomes of two subsequent phase III trials were positive, a third phase III clinical trial involving combinations of 3TC or FTC with stavudine and neviripine had to be terminated due to serious liver-related adverse events. Although analysis of the data suggested that the liver toxicity was due to neviripine, the FDA decided that the study could not be used for drug registration. Ultimately, in January 2003, Gilead Sciences acquired Triangle Pharmaceuticals and completed the development of FTC (emtricitabine), which was approved for once a day, oral administration in July 2003. A year later, Truvada, a once a day, oral, fixed dose combination of emtricitabine and tenofovir disoproxyl fumarate received FDA approval and quickly became the accepted first line therapy when used with a third antiretroviral agent. In July 2006, the FDA approved Atripla, a once a day, oral, fixed dose combination of emtricitabine, tenofovir disoproxyl fumarate, and efavirenz, which represented the culmination of two decades of research that had transformed AIDS from a death sentence to a manageable chronic disease.

项与齐多拉米双夫定相关的新闻（医药）

2024-07-02

·药智网

100%有效预防艾滋！HIV药物市场生变

近期，艾滋病预防药物迎来重大突破，吉利德的lenacapavir在女性艾滋病暴露前预防（PrEP）3期临床试验中实现100%有效，这是全球首次艾滋病预防药物在3期临床中实现100%有效。吉利德在HIV药物领域处于领先地位，其Biktarvy常年霸占抗HIV药物冠军宝座，2022年和2023年销售额都突破百亿美元，但Biktarvy需要每日口服给药，每年仅需给药两次的长效制剂lenacapavir，更加巩固了吉利德在HIV药物的地位。除吉利德外，GSK和强生的HIV药物也占有很大市场份额，lenacapavir的成功，势必进一步重塑市场竞争格局。半年一针，100%有效 Lenacapavir是一款首创长效人类免疫缺陷病毒(HIV)衣壳抑制剂，主要通过干扰病毒生命周期的多个重要步骤来抑制HIV-1复制，于2022年8月首次在欧洲获批上市，随后同年12月被FDA批准上市，是全球唯一一款获批上市的每年给药2次的HIV治疗药物。 Lenacapavir获FDA批准得到了2/3期CAPELLA试验数据的支持，该试验评估了lenacapavir联合优化的背景方案治疗具有大量治疗经验的多重耐药HIV-1患者。CAPELLA参与者之前接受过中位数为九种抗逆转录病毒药物的治疗。在这个医疗需求明显未得到满足的患者群体中，83%（n=30/36）的受试者被随机分配接受Lenacapavir治疗，在第52周时达到了检测不到的病毒载量（<50拷贝/mL）。此外，这些参与者的CD4计数平均增加82个细胞/μL（图1）[1,2]。图1 CAPELLA试验结果图片来源：参考文献2 Lenacapavir是一项突破性的创新药物，由于其治疗效力以及一系列给药频率和给药途径，有可能成为一种首选和多功能的基础长效药物。 Lenacapavir的另一项关键试验PURPOSE 2将在2024年底/2025年初获得结果，该试验正在评估阿根廷、巴西、墨西哥、秘鲁、南非、泰国和美国的男男性行为者、跨性别男性、跨性别女性和与出生时被指定为男性的伴侣发生性关系的非二元性别个体的暴露前预防（PrEP）使用lenacapavir。除此之外，Lenacapavir还开展了2期PURPOSE 3（HPTN-102，NCT06101329）和PURPOSE 4（HPTN-103，NCT06101342）试验，目前PURPOSE 3正在招募美国HIV女性，重点是黑人女性和其他有色人种女性。全球获批，三足鼎立 HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程就是在病毒逆转录酶的作用下，以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程。抗逆转录病毒疗法（ART）是目前治疗逆转录病毒（主要HIV）感染的主要疗法，可以阻止HIV进入人体细胞或阻断HIV在人体细胞内复制和/或将其遗传物质整合到人类DNA中所需的其中一种酶的活性。 ART药物的主要分为7大类：核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）、整合酶抑制剂（INSTI）、蛋白酶抑制剂（PI）、整合酶链转移抑制剂（INSTI）、融合抑制剂（FIs）、CCR5抑制剂和新型作用机制药物（如CD4吸附后抑制剂）。全球范围抗HIV的主要研有吉利德、GSK、默克、强生、默沙东等多家跨国企业，其中吉利德、GSK、强生已成为HIV全球药物市场前三强，市场份额均在不断扩张（表1）[3]。表1 全球部分获批的抗HIV药物数据来源：公开资料整理吉利德近年来不断推出创新重磅产品，凭借多款艾滋病口服药物如Biktarvy、Genvoya、Descovy、Odefsey等占据主导地位，据吉利德2023年财报显示，2023年吉利德全年营收269亿美元，HIV药物销售额181.75亿美元，其中Biktarvy销售额118.5亿美元，同比增长14%。 Biktarvy是现有的基于整合酶链转移抑制剂的最小的三联复方单片制剂，由bictegravir 50mg、emtricitabine 200mg和tenofovir alafenamide 25 mg组成，于2018年2月在美国获批上市，用于治疗HIV-1感染的儿科患者（体重≥25公斤）和成人患者。除Biktarvy之外，吉利德的Genvoya、Descovy、Odefsey等多款HIV药物在全球范围内都比较抢手，其中2023年Genvoya销售额为20.6亿美元，Descovy销售19.85亿美元、Odefsey收入13.5亿美元，这几款药物撑起了吉利德的HIV市场的霸主地位。 GSK在艾滋病领域稳坐第二把交椅，1987年全球首个艾滋病药物齐多夫定便是由GSK开发上市，GSK又开发了Triumeq片（阿巴卡韦600mg、Dolutegravir 50mg及拉米夫定300mg）、Combivir（拉米夫定/齐多夫定）、Trizivir（阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定）、Epzicom/Kivexa（阿巴卡韦/拉米夫定）等一系列鸡尾酒疗法。 2015年12月，GSK旗下ViiV医药保健公司宣布将以约14.55亿美元打包收购BMS全部在研艾滋病药物，进一步扩充了其研发管线。 Triumeq于2014年8月在美国获批上市，上市第二年至2022年Triumeq销售额基本能保持前三位置，2022年的销售额为22.54亿美元，2023年被GSK另一款HIV药物Dovato反超，销售额为19.43亿美元，而Dovato的销售额涨至22.92亿美元。目前，国内市场在售的HIV药物以进口药及国产仿制药为主，进口药由吉利德、GSK、强生、默沙东等几家企业掌控80%的市场份额，仿制药由超过40家国内企业布局，包括迪赛诺、齐鲁药业、倍特药业、安贝克生物和东北药业等。除此之外，也有4款国产HIV创新药获批上市，分别是艾迪药业的艾邦德和复邦德，前沿生物的艾可宁和真实生物的阿兹夫定片。艾邦德于2023年1月4日在国内获批上市，是首个国产三合一艾滋病新药，用于治疗成人HIV-1感染初治患者。全球在研，潜力无限弗若斯特沙利文报告显示，全球抗HIV药物市场规模2017年为325亿美元，预计2025年将达到479亿美元，2030年将达到575亿美元，2021年至2025年的复合年增长率为6.0%，2025年至2030年的复合年增长率为3.7%。凭借在HIV领域多年的经验，吉利德进一步深耕HIV药物，正在开发bictegravir and lenacapavir每日口服一次组合疗法、Lenacapavir和广泛中和抗体（bNAb）组合疗法以及新型每周一次的整合酶链转移抑制剂GS-1720等[4]。今年3月份，吉利德宣布了旨在比较整合酶链转移抑制剂bictegravir和同类首创衣壳抑制剂lenacapavir的每日一次组合疗法与当前治疗在复杂方案中病毒学抑制的HIV感染者的治疗的ARTISTRY-1（NCT05502341）的关键数据。研究结果显示：所有三个治疗组在六个月时都具有强大的病毒学抑制，在整个研究过程中病毒载量始终较低。到第24周，低剂量lenacapavir组合疗法或稳定基线方案组的参与者均未出现病毒载量反弹（≥50拷贝/mL）。在较高剂量的lenacapavir组合疗法中，只有一名受试者的病毒载量高于阈值，后来在不改变方案的情况下被抑制（图2）[5]。图2 ARTISTRY-1试验结果图片来源：参考文献5 今年1月份，每年给药两次的lenacapavir+bNAb（teropavimab+zinlirvimab)组合疗法的一项1b期研究结果被发表在《柳叶刀HIV》上[6]。研究结果显示：在六个月时，该长效组合疗法耐受性良好，安全性良好，8/10的参与者维持病毒学抑制（HIV病毒载量≤50拷贝/mL）。此外，高剂量zinlirvimab组的六名参与者在六个月时都保持了病毒学抑制，显示了这种研究性长效治疗方案的潜力，每年给药两次。该长效组合疗法已进入2期研究（NCT05729568），将评估该方案在病毒学抑制的参与者中对多剂量研究方案进行纵向随访的安全性和有效性。 GS-1720是一种选择性整合酶链转移抑制剂，被评估为一种新型的、研究性的每周一次的抗逆转录病毒药物，与长效药物联合使用，旨在为HIV感染者提供新的长效选择。 GS-1720的一项正在未接受过治疗或病毒血症且停止抗逆转录病毒治疗至少12周的HIV感染者中进行1b期试验结果显示：与基线相比，GS-1720在剂量超过150mg的参与者中显示出潜在的抗病毒活性。 GS-1720耐受性良好，没有参与者出现任何严重的AE、3级或更高级别的TEAE或与研究药物相关的AE。在第11天，450mg和150mg队列未观察到治疗中出现的INSTI耐药性，其他剂量组的耐药性测试正在进行中。这些发现支持对GS-1720的持续临床评估，作为潜在的每周一次口服HIV治疗方案。 eOD-GT8 60mer最早由由International AIDS Vaccine Initiative,Inc.(国际艾滋病疫苗行动组织公司，IAVI)公司最早进行研发的一种自组纳米颗粒形式HIV疫苗工程蛋白（Env），是第一个进入使用基于结构的疫苗方法设计的临床试验的候选药物。 2022年12月，eOD-GT8 60mer的一项I期临床试验IAVI G001结果被发表在《Science》上，结果显示eOD-GT8 60mer具有良好的安全性，在36名接种者中，97%(35人)产生了广泛中和抗体。 IAVI还与生物技术公司Moderna在eOD-GT8 60mer基础上合作开发和测试了基于mRNA技术的HIV疫苗，并于2021年进行了非mRNA技术的1期临床试验，目前Moderna有mRNA-1644和mRNA-1574两条在研的HIV疫苗管线（图3）。图3 Moderna的HIV管线图片来源：Moderna官网结语艾滋病人群基数巨大，但目前尚无可以完全治愈艾滋病的药物，目前在市场上常用的抗HIV药物需要每天口服，在暴露前预防。但是每日口服药物患者依从性不高，且容易忘记导致效果达不到预期，因此需要更长效、高效的抗HIV药物，lenacapavir此次在女性艾滋病暴露前预防3期临床试验中实现100%有效意义重大，有望进一步提升lenacapavir的市场份额，改变抗HIV药物市场。参考文献 1.Sunlenca®(lenacapavir)Receives FDA Approval as a First-in-Class,Twice-Yearly Treatment Option for People Living With Multi-Drug Resistant HIV 2.Lenacapavir as part of a Combination Regimen in Treatment-Naïve People with HIV:Week 54 Results 3.博药：40余年艾滋病药物“进化史”，谁主沉浮？ 4.Gilead’s Innovative HIV Treatment Research Pipeline Aims to Address Unmet Needs and Advance Public Health 5.Phase II Study of Switch to Daily BIC+LEN in Individuals on a Multitablet HIV Treatment Regimen 6.Joseph J Eron,Safety of teropavimab and zinlirvimab with lenacapavir once every 6 months for HIV treatment:a phase 1b,randomised,proof-of-concept study,Lancet HIV 2024;11:e146–55 声明：本内容仅用作医药行业信息传播，为作者独立观点，不代表药智网立场。如需转载，请务必注明文章作者和来源。对本文有异议或投诉，请联系maxuelian@yaozh.com。责任编辑 | 德清君转载开白 | 马老师 18996384680（同微信）商务合作 | 王存星 19922864877（同微信）阅读原文，是昨天最受欢迎的文章哦

临床2期上市批准临床3期

2024-04-17

·蒲公英Ouryao

87个！药品注册证书注销

转自：国家药监局编辑：水晶4月17日，国家药监局发布注销泛影葡胺注射液等87个药品注册证书的公告。其中，不予再注册6个品种：盐酸小檗碱片、维生素C片、盐酸多西环素片、盐酸左旋咪唑片、呋喃唑酮片、硫酸庆大霉素片。依申请注销56个品种：泛影葡胺注射液、阿德福韦酯片、氟康唑氯化钠注射液、甘露醇注射液、注射用氨苄西林钠、胃福颗粒、西咪替丁胶囊、倍他米松片、盐酸雷尼替丁胶囊、注射用棓丙酯、琥乙红霉素片、氨苄西林胶囊、葛根素注射液、脑蛋白水解物注射液、注射用二乙酰氨乙酸乙二胺、阿莫西林胶囊、复方枣仁胶囊、左氧氟沙星滴眼液、甘草浸膏、甘草流浸膏、八角茴香油、艾曲泊帕乙醇胺片、注射用醋酸奥曲肽微球、伏格列波糖片、重酒石酸卡巴拉汀胶囊、卡贝缩宫素注射液、培唑帕尼片、美沙拉秦肠溶片、罗红霉素片、盐酸伐地那非片、甘精胰岛素注射液、碘佛醇注射液、注射用盐酸伊达比星、齐多拉米双夫定片、拉米夫定口服溶液、地特胰岛素注射液、门冬胰岛素30注射液、门冬胰岛素注射液、盐酸安非他酮缓释片（Ⅱ）、琥珀酸莫博赛替尼胶囊、盐酸莫西沙星片、注射用阿莫西林钠克拉维酸钾、酒石酸溴莫尼定滴眼液、联苯苄唑乳膏、阿昔莫司胶囊、铝碳酸镁咀嚼片、氯雷他定咀嚼片、氯雷他定片、地拉罗司分散片、贝美前列素滴眼液。

2023-12-01

·药智网

40余年艾滋病药物“进化史”，谁主沉浮？

世界第一个艾滋病病例在1981年的12月1日被诊断出来，世界卫生组织将每年的12月1日定为世界艾滋病日。艾滋病全称为获得性免疫缺陷综合征（ acquired immunodeficiency syndrome , AIDS)，是由人类免疫缺陷病毒（ human immunodeficiency virus ,HIV）感染引起的一种以人体免疫系统全面崩溃为特征的、病死率很高的传染病。艾滋病发现至今已40余年，随着医药技术的快速发展，以抗病毒治疗来最大限度和持久地降低病毒载量是艾滋病治疗的关键。虽全球范围内仍缺乏根治HIV感染的特效药物，但目前已有50多种抗艾滋病治疗药物上市，人们在与艾滋病毒对抗的过程中，取得了长足的进步，使得艾滋病逐渐可防可控。HIV抗病毒药物的“进化史”抗艾滋病病毒治疗药物的作用机理是通过抑制HIV复制的各个环节，以达到控制病情。理论上来说，HIV复制过程中的任何一个步骤均可作为抗HIV药物的作用靶点，包括：阻止病毒与CD4受体结合：阻断病毒与辅助受体结合进入细胞：防止HIV与淋巴细胞的融合：抑制HIV复制过程中所需的反转录酶、整合酶、蛋白酶等活性，其中任意一个环节得到有效阻断，都可以使病毒无法继续复制增加。人类抗艾滋病的药物史最早从1987年第一个抗HIV药物核苷类反转录酶抑制剂齐多夫定在美国获批上市开始。齐多夫定之后，很多药物陆续被开发出来，随着越来越多药物上市，人们发现仅靠单一药物并不能很好控制HIV感染，患者常被用药后因病情缓解时间短就反弹困扰。随后1995年一种采用三种或三种以上的药物联合使用抑制病毒的疗法，也叫“鸡尾酒疗法（HAART）”被应用于临床，有效地解决了单药治疗的弊端。不过HAART疗法也存在服药种类多、剂量大、频次多等诸多不足，医学对艾滋病的用药探索持续深入。2006年，全球首个口服单一片剂药物依非韦仑/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯复方片获FDA批准上市，HIV患者的治疗从每天多次大量服药，变成了每天只需吃一次药，用药迎来变革时刻。之后，药企在提高HIV患者用药依从性上继续做更多探究，2022年8月，一款每年只需给药两次的被称为史上最强的长效抗HIV药物Sunlenca （lenacapavir）在欧洲问世，同年12月Sunlenca再获FDA批准，成为全球首个也是唯一每年用药两次的治疗多重耐药HIV患者的药物。四十年的发展演变，抗HIV药物不断“进化”升级，层出不穷，用药格局被全面打开，目前国际上主要有6大类HIV药物获批上市，其主要被葛兰素，吉利德和强生三家代表企业拥有。核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）：可以同脱氧核苷竞争与反转录酶结合，从而抑制HIV的复制，代表药物有齐多夫定（AZT）、拉米夫定（3TC）、恩曲他滨 (FTC) 、阿巴卡韦（ABC）和替诺福韦 (TDF) 等。非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）：通过与反转录酶的非底物结合部位结合，抑制HIV反转录酶的活性，代表药物有奈韦拉平（NVP）、依非韦伦（EFV）、利匹韦林（RPV）依曲韦林（ETR）、多拉韦林（DOR）和艾诺韦林。蛋白酶抑制剂（PIs）：在CD4+T淋巴细胞内阻断蛋白酶的作用，阻止HIV RNA装配成完整HIV，代表药物：洛匹那韦/利托那韦 (LPV/r)、达芦那韦（DRV）、阿扎那韦（ATV）。整合酶抑制剂（INSTIs）：在CD4+T淋巴细胞内抑制整合酶，使病毒DNA不能整合到宿主染色体，代表药物：多替拉韦 (DTG)、拉替拉韦（RAL）和卡替拉韦（CAB）等。膜融合抑制剂（FIs）：阻断HIV与CD4+T淋巴细胞膜融合，从而阻止HIV RNA进入CD4+T淋巴细胞内。代表药物：恩夫韦脑 (T20) 和艾博韦泰等。CCR5拮抗剂（CCR5抑制剂）：能够阻滞HIV和细胞上化学因子受体CCR5相互作用而阻止病毒进入靶细胞，代表药物：马拉韦罗（MVC）。药物类别代表药物核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTls)齐多夫定、拉米夫定、替诺福韦、恩曲他滨、丙酚替诺福韦非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTlS)依非韦伦、奈韦拉平、利匹韦林、艾诺韦林蛋白酶抑制剂 (Pls)达芦那韦、利托那韦、替拉那韦、阿扎那韦、洛匹那韦整合酶抑制剂 (INSTls)多替拉韦、拉替拉韦膜融合抑制剂 (Fls)恩夫韦肽、艾博韦泰CCR5抑制剂马拉韦罗艾滋病药物分类，数据来源：PharmSnap数据库全球艾滋病药物市场概述联合国艾滋病规划署2023年7 月14日最新发布《2023 全球艾滋病防治进展报告——终结艾滋病之路》，报告显示，全球目前有 3900 万艾滋病病毒感染者，2022 年新发感染 130 万，63 万人死于艾滋病相关疾病。根据弗若斯特沙利文报告，全球抗HIV 药物市场规模2017年为325亿美元，至 2021年为380亿美元，复合年增长率为4.0%。预计2025年将达到479亿美元，2030 年将达到575亿美元，2021年至2025 年的复合年增长率为 6.0%，2025年至2030年的复合年增长率为3.7%。目前，北美及中西欧市场为抗HIV病毒药物市场的主流市场，发展中国家市场占据整体药物市场比例不到10%，以中国为例，根据PDB数据，2020年国内抗艾药物市场规模约15亿元，不足全球市场的1%。全球范围抗HIV的主要厂商有吉利德、GSK、默克、强生、默沙东等多家跨国企业，其中吉利德、葛兰素史克/欢悦医疗（GSK/Viiv）、强生已成为HIV全球药物市场前三强，GSK、吉利德和强生的市场份额均在不断扩张。吉利德近年来不断推出创新重磅产品，凭借多款艾滋病口服药物占据主导地位，是当之无愧的龙头老大，整体市场份额超过50%，在研管线产品亦领先各大企业；GSK在艾滋病领域稳坐第二把交椅，1987年全球首个艾滋病药物齐多夫定便是由葛兰素史克（GSK）开发上市，GSK又开发了Combivir（拉米夫定/齐多夫定）、Trizivir（阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定）、Epzicom/Kivexa（阿巴卡韦/拉米夫定）等一系列鸡尾酒疗法，2015年，GSK买下了BMS的HIV研发管线，以确保自己在HIV领域的优势地位，目前，HIV板块也成了葛兰素四大核心业务之一。全球主要畅销HIV治疗药物近几年艾滋病最畅销药物之最，非吉利德Biktarvy莫属。Biktarvy不需要联用其他药物，2018年上市后迅速称霸HIV市场，2020年以53.21%的增长率拉动了整个HIV药物市场，2021年卖出86.24亿美元，2022年，吉利德的HIV新药Biktarvy首次突破百亿美元，达到103.9亿美元，同比增长20.6%，2022年销售额已经排到全球畅销药第7位。2022全球主要HIV畅销药物序号药品名称原研公司最早上市时间2022销售额（亿美元）1Biktarvy吉利德 (Gilead)2018.02.07103.92Genvoya吉利德 (Gilead)2015.11.0524.043Triumeq葛兰素（GSK）2014.08.2222.544Prezista强生（J&J）2006.06.2319.435Descovy吉利德 (Gilead)2016.04.0418.726Tivicay葛兰素（GSK）2013.8.1217.37Odefsey吉利德 (Gilead)2016.03.0114.698Isentress默沙东2007.10.126.339Dovato葛兰素（GSK）2019.04.085.4910Edurant强生（J&J）2011.05.202.9数据来源：根据公开数据整理2023上半年，Biktarvy销售额56亿多美元，上年同期为47亿美元，增长强劲；2023Q3吉利德的HIV产品总收入47亿美元，比去年同期增长了4%，增长额主要还是由Biktarvy推动，收入同比增长12%，超30亿美元；按此增速，未来几年内Biktarvy的年销售额不仅将继续保持百亿“身位”，在全球畅销药TOP10的排名有望进一步提升。除Biktarvy，吉利德的Genvoya、Descovy、Odefsey等多款HIV药物在全球范围内都比较抢手，其中Genvoya2022年销售额突破24.04亿美元，Descovy销售18.72亿美元、Odefsey收入14.69亿美元，这几款药物撑起了吉利德的HIV市场的霸主地位。除吉利德，葛兰素的Triumeq和Tivicay虽然体量不及Biktarvy，但在HIV领域有着举足轻重的地位，Triumeq上市第二年Triumeq销售额就位列全球抗HIV药物的第三名，虽然近几年面对吉利德HIV药物的猛烈冲击，销售有所下降，但是基本能保持“前三”的位置，Triumeq2022年的销售额为22.54亿美元，另外葛兰素的Dovato近几年涨力也不错。此外，强生的Prezista、默沙东的Isentress也都是全球畅销的主要HIV药物，2022年销售额分别为19.43亿美元、6.33亿美元。国内抗HIV药物市场正在崛起弗若斯特沙利文的资料显示，中国2021年感染HIV的人口达到150万人，预计2025年将达到170万人及2030年将达到210万人，2021年至2025年的复合年增长率为3.0%，平均每年增加5万人；而2025年至2030年的复合年增长率为4.2%，平均每年增加6万人。当前国内HIV用药市场规模较小，大约在30亿-40亿元左右，但随着患者基数的增加、诊断率和治疗率的提高、医保支付能力的提高以及自费人群的逐渐增多，我国抗HIV药物市场规模将迅速增长，根据灼识咨询报告，中国的抗HIV病毒药物市场从2013年的7.9亿元人民币增加到2018年的20.2亿元人民币，年均复合增长率为20.7%，预计至2023年，市场规模将达49.6亿元人民币，到2027年，有望超过100亿元。面对百亿市场蓝海，近年来不止跨国药企，本土药企也在加速布局。目前，国内市场在售的HIV药物以进口药及国产仿制药为主，已上市的HIV治疗药物主要类别有NRTIs、NNRTIs、PIs、INSTIs及FIs这几大类，在售的活跃品种有二三十个，进口药由吉利德、GSK、强生、默沙东等几家企业掌控80%的市场份额，仿制药由超过40家国内企业布局，包括迪赛诺、成都倍特药业、齐鲁药业、安徽贝克生物制药、东北药业等。目前，除进口药和仿制药，HIV国产创新药也有了突破，有4款药物获批上市，分别是艾迪药业的艾邦德（艾诺韦林片）和复邦德（艾诺米替片），前沿生物的艾可宁、真实生物的阿兹夫定片，其中，艾迪药业研发的复邦德（艾诺米替片）是国内首个获批具有自主知识产权的三联单片复方抗艾滋病1类新药，填补了国产创新成分单片复方制剂领域的空白；前沿生物的长效 FIs 艾博韦泰和艾迪药业 NNRTIs 艾诺韦林分别于2018年和2021年先后上市，上市后的市场表现不俗。相比仿制药，虽然国内抗HIV创新药物较为稀缺，但赛道也聚集了众多玩家，除了前沿生物、艾迪药业及真实生物外，还包括恒瑞医药、中裕新药、青峰药业、舒泰神、三叶草、翰森制药、微芯生物等20余家企业，不过国内在研管线产品大多处于临床早期。中国抗HIV药物管理结构形成了“免费+自费+医保”三驾马车的格局，根据灼识咨询报告，目前我国抗HIV病毒药物市场以国家免费药物为主导，国家免费药物的市场规模约占据我国整体抗HIV病毒药物市场规模的74%左右，政府每年在艾滋病药物的采购上花费15亿元。近年来，伴随全球范围高度重视艾滋病的防治工作，全球的艾滋病用药市场发生了显著的变化，作用机制更领先、疗效更优、安全性更好及用药依从性更佳的药物逐渐成功研发并上市，且在各国政策的支持下，加上药物更新迭代，相信我们离消除艾滋病的目标将会更近一步，实现最终防治目标、终结艾滋病的流行。来源 | 博药（药智网获取授权转载）撰稿 | 米朵责任编辑 | 八角声明：本文系药智网转载内容，图片、文字版权归原作者所有，转载目的在于传递更多信息，并不代表本平台观点。如涉及作品内容、版权和其它问题，请在本平台留言，我们将在第一时间删除。商务合作 | 张武龙 13368443108（同微信）阅读原文，是昨天最受欢迎的文章哦

上市批准寡核苷酸临床研究核酸药物

100 项与齐多拉米双夫定相关的药物交易

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研发状态

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
HIV感染	美国	ViiV Healthcare Co.	1997-09-26

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临床结果

适应症

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评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT00270296 (CTgov)	临床2期	HIV感染	730	Lamivudine/Zidovudine+Lopinavir/ritonavir	築窪鑰願繭齋壓鹹餘鏇(簾壓衊選選醖艱願願選) = 構製膚範積糧獵蓋網憲遞選獵艱鏇衊網鏇築齋 (艱窪糧膚淵繭餘積網艱, 醖淵齋夢壓蓋網糧鬱網 ~ 餘觸網積鑰鏇網簾鹽觸) 更多	-	2017-06-05
NCT01352715 (A5273 \| SELECT, CTgov)	临床3期	HIV感染	515	Lopinavir/ritonavir+raltegravir (Arm A: LPV/r Plus RAL)	範襯築製鬱衊夢願選築(糧窪鬱簾繭鏇願淵鏇積) = 夢夢築醖壓鬱齋獵餘簾廠蓋衊積廠繭夢壓願鏇 (選襯鬱壓醖衊構選構醖, 鹹醖鏇遞衊網糧憲構窪 ~ 範遞鹽製繭壓範廠齋鹽) 更多	-	2016-01-06
				Abacavir/lamivudine+Zidovudine+Abacavir+Lamivudine/zidovudine+Abacavir/lamivudine/zidovudine+Emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate+Lamivudine+Lopinavir/ritonavir (Arm B: LPV/r Plus Best Available NRTIs)	範襯築製鬱衊夢願選築(糧窪鬱簾繭鏇願淵鏇積) = 醖膚襯壓蓋鹹鏇築遞醖廠蓋衊積廠繭夢壓願鏇 (選襯鬱壓醖衊構選構醖, 簾範鏇淵範遞鑰鏇廠網 ~ 觸觸繭獵築構鹽艱膚壓) 更多
NCT00084136 (PEARLS, CTgov)	临床4期	HIV感染	1,571	Lamivudine/Zidovudine+Efavirenz (ZDV/3TC+EFV)	醖構鹽簾蓋衊鹹構憲鹽(簾築選鏇衊壓憲簾夢襯) = 衊鑰鹽願選鏇範衊構餘壓糧觸廠醖鏇夢繭醖鹹 (艱糧夢窪艱觸顧憲鹹膚, 蓋範鏇網鏇糧遞膚鹹餘 ~ 顧廠憲夢積餘鏇壓壓糧) 更多	-	2011-08-09
				Atazanavir+Didanosine (enteric-coated)+Emtricitabine (ddI+FTC+ATV)	醖構鹽簾蓋衊鹹構憲鹽(簾築選鏇衊壓憲簾夢襯) = 憲鏇鬱鏇繭鹹遞鑰選夢壓糧觸廠醖鏇夢繭醖鹹 (艱糧夢窪艱觸顧憲鹹膚, 鏇選衊獵襯選憲艱積夢 ~ 鹹獵膚獵糧鬱糧鏇顧壓) 更多
IAS2011	N/A	-	450	sd-NVP plus sd-ruvada	鬱夢糧壓膚鏇壓淵壓夢(鹽遞獵糧蓋齋壓願鹽積) = 衊鬱積鬱鏇範壓獵憲醖衊獵鬱遞選簾鹽糧淵膚 (窪夢窪鏇廠網繭鏇鬱繭 )	-	2011-01-01
				sd-NVP and 7 days of combivir	鬱夢糧壓膚鏇壓淵壓夢(鹽遞獵糧蓋齋壓願鹽積) = 遞鬱膚願衊憲願壓築範衊獵鬱遞選簾鹽糧淵膚 (窪夢窪鏇廠網繭鏇鬱繭 )
IAS2008	N/A	-	129	Combivir and Efavirenz	齋齋顧網願鏇淵憲觸範(鏇獵夢鏇餘遞艱醖範鑰) = 構獵選繭鬱鹽鏇壓淵顧壓廠顧網壓願積齋願顧 (膚積願築願積選糧鏇鑰 )	-	2008-01-01
ACTG A5175 (IAS2008)	N/A	HIV感染	-	co-formulated zidovudine/lamivudine (ZDV/3TC) + efavirenz (EFV)	窪壓遞衊鬱鏇壓膚範襯(鑰窪憲選壓窪艱獵積窪): HR = 1.67 (99.8% CI, 1.02 ~ 2.75)	不佳	2008-01-01
				didanosine-EC (ddI) + emtricitabine (FTC) + unboosted atazanavir (ATV)
IAS2007	N/A	HIV感染	100	Combivir + Stocrin	網糧糧簾鏇醖遞蓋範鬱(齋餘繭鏇網積範廠憲製) = 2 網鬱觸選膚製積鏇壓鏇 (蓋壓遞鬱築獵廠願淵齋 ) 更多	-	2007-01-01
MONARK trial (IAS2007)	N/A	-	136	LPV/r monotherapy	淵鏇觸製鑰繭顧構襯衊(襯艱齋願鏇製選蓋構鏇) = 網淵廠鏇簾範觸鹽衊襯獵餘艱襯構醖壓夢觸範 (製遞夢觸範願築鹽獵範 ) 更多	-	2007-01-01
				LPV/r+AZT/3TC	淵鏇觸製鑰繭顧構襯衊(襯艱齋願鏇製選蓋構鏇) = 構衊窪顧鏇淵膚築範糧獵餘艱襯構醖壓夢觸範 (製遞夢觸範願築鹽獵範 ) 更多
IAS2007	N/A	HIV感染一线	100	Combivir + stocrin	衊淵夢積範夢顧廠齋網(鹹構鹽膚積蓋艱艱觸糧) = 鏇簾鹹膚艱願壓鏇膚憲範獵範遞糧鹽遞襯繭築 (淵顧齋鹽醖構網齋艱衊 ) 更多	-	2007-01-01
IAS2007	N/A	-	74	Combivir/tenofovir	顧憲鏇廠觸遞鬱衊範鏇(蓋廠願艱製範衊製淵憲) = 膚範製製製繭積鹽範襯餘廠齋艱艱遞壓衊餘襯 (範齋獵鬱獵範餘鬱築範 ) 更多	-	2007-01-01
				stavudine/lamivudine/tenofovir	襯鬱選鬱遞獵艱獵鹽糧(範構遞顧夢顧遞願繭簾) = 窪鏇衊醖蓋網糧願鹹廠鏇築願衊鹽糧夢範觸廠 (鏇醖範鑰醖選鑰衊積鹹 )