A Pilot Study for Developing a Comprehensive Signal Detection Approach for the Mechanisms of Action and Analgesic Efficacy of Two Analgesics Using Human Experimental Models of Pain (HEMP)

This pilot study will test an innovative way to establish how pain medicines provide analgesia in healthy adults. The study uses a group of short, controlled pain tests to look at different types of pain responses in the body. The main goal is to find out if this testing approach can show the pain-relieving effects of 2 medicines, pregabalin and naproxen versus placebo, and show how they provide relief of different types of pain.
The study hypothesis is that this pain testing approach administered as a battery would be able to tell the difference between a medicine that works mainly in the brain and spinal cord (pregabalin) and a medicine that works mainly on inflammation in body tissues (naproxen).
Up to 25 healthy adults will take part. Each participant will receive all 3 study treatments, pregabalin, naproxen, and placebo, administered in random order during separate study periods. The order will be assigned by chance. Neither the participant nor the study team will know which treatment is given at each visit.
The study includes several experimental pain tests. These include:
a heat and capsaicin skin test that causes short-term skin sensitivity,
a UVB light test that causes a temporary sunburn-like sensitivity, and
a cold pressor test, in which a hand is placed in very cold water for a short time.
Participants will also have sensory testing to measure how they feel touch, pressure, pinprick, warmth, heat, and cold. Blood samples will be collected to measure study drug levels. Urine samples, vital signs, and other safety checks will also be done.
Each treatment visit includes testing before and for several hours after taking the study drug. There will be a washout period of at least 48 hours between treatments. Total participation may last up to about 10 weeks.
This study is not expected to provide direct medical benefit to participants. The information learned may help researchers improve early testing of future pain treatments....

开始日期2026-06-15

申办/合作机构

National Center For Complementary & Integrative Health

NCT07277712

/ Not yet recruiting临床1期

A Randomized, Open-label, Crossover Study to Evaluate the Pharmacokinetics Following Administration of IN-M00002 Tablet and Co-administration of Tegoprazan and Naproxen, and to Evaluate Food-effect of IN-M00002 Tablet in Healthy Adult Volunteers

This study aims to evaluate the pharmacokinetic (PK) following administration of IN-M00002 tablet and co-administration of tegoprazan and naproxen, and to evaluate food-effect of IN-M00002 tablet in healthy adult volunteers

开始日期2025-12-27

申办/合作机构

HK inno.N Corp.

NCT07487909

/ Completed临床1/2期

A Double-Blind, Placebo-Controlled, 4-Way Crossover Study to Evaluate the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics at Two Dose Levels of SJP-001 in Comparison With Fexofenadine and Naproxen Administered in Conjunction With Alcohol.

This will be a double-blind, placebo-controlled study with a 4-way crossover design with subjects administered study drug (SJP-001), placebo, fexofenadine alone and naproxen alone on different study days, in conjunction with a quantity of alcohol estimated to be sufficient to produce a hangover the next day. The amount of alcohol may vary from subject to subject, however each subject will consume the same types and amounts of alcohol on each subsequent treatment day as consumed on the first.

开始日期2025-09-30

申办/合作机构

Sen-Jam Pharmaceutical LLC

[+1]

100 项与萘普生相关的临床结果

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100 项与萘普生相关的转化医学

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100 项与萘普生相关的专利（医药）

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13,073

项与萘普生相关的文献（医药）

2026-07-01·TALANTA

Dual-functional molecularly imprinted polymers for the selective removal and Ultrasensitive FAPA-MS detection of picloram and diclofenac in environmental waters

Article

作者: Nazim, Tomasz ; Cegłowski, Michał

This study introduces molecularly imprinted polymers (MIPs) based on a polyethyleneimine (PEI) backbone for their selective removal and detection. To enhance molecular recognition, the PEI was pre-functionalized with 3,4-dichlorophenyl isocyanate (3,4-DCPI) at varying degrees (0-30%) before cross-linking. This significantly improved adsorption, with the most functionalized MIPs achieving high maximum capacities of 466 mg g^-1 for picloram and 282 mg g^-1 for diclofenac, significantly outperforming conventional methacrylic-based MIPs prepared for comparison. Adsorption kinetics followed the pseudo-first-order model, and isotherms fit the Langmuir model; the process was found to be spontaneous and exothermic. The MIPs demonstrated excellent selectivity, achieving selectivity factors of up to 6.14 for picloram and 9.22 for diclofenac against challenging structural analogs (including ibuprofen and naproxen), and maintained high performance with only ∼13% reduction in capacity over five adsorption-desorption cycles. When coupled with flowing atmospheric-pressure afterglow mass spectrometry (FAPA-MS) as a solid-phase extraction medium, the MIPs lowered the limits of detection to 0.03 μmol dm^-3 (picloram) and 0.076 μmol dm^-3 (diclofenac). The method's robustness was validated in spiked river water and bovine plasma samples, showing excellent accuracy and precision in both environmental and biological matrices, presenting a versatile platform for remediation and sensitive analytical applications.

2026-06-01·Journal of Stomatology Oral and Maxillofacial Surgery

The association between common NSAID use and early dental implant failure: A large-scale retrospective cohort study

Article

作者: Wolff, Larry F ; Chatzopoulos, Georgios S

INTRODUCTION:

The impact of NSAIDs on osseointegration remains controversial, with conflicting evidence from animal models and human clinical trials. The aim of the study was to investigate the association between the use of common Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) and the risk of early dental implant failure in a large, real-world patient cohort.

METHODS:

This retrospective cohort study utilized an EHR database of 12,943 patients receiving 49,997 implants. Patients were divided into an NSAID group (n=3,133) and a non-NSAID control group (n=9,810). The primary outcome was early implant failure, defined as implant removal within six months of placement. Multivariable logistic regression models were used to calculate Odds Ratios (ORs) for failure, adjusting for patient age, gender, history of diabetes, and history of osteoporosis. Analyses were conducted at both the implant and patient levels.

RESULTS:

Patients in the NSAID group were significantly older (62.8 vs. 58.7 years, p<0.0001) and had a higher prevalence of diabetes (22.0% vs. 16.7%, p<0.0001) and osteoporosis (11.0% vs. 7.0%, p<0.0001). After adjusting for confounders, implant-level analysis showed that Ibuprofen use (OR 2.29; 95% CI 1.48-3.55; p<0.0001) and Naproxen use (OR 2.65; 95% CI 1.22-5.75; p=0.0137) were significantly associated with increased odds of early failure. At the patient level, the association remained highly significant for Ibuprofen (OR 2.87; 95% CI 1.83-4.51; p<0.0001), but not for Naproxen (p=0.0689).

CONCLUSION:

The use of Ibuprofen and, to a lesser extent, Naproxen, is associated with a significantly increased risk of early dental implant failure, independent of other patient risk factors. Clinicians should consider these findings when formulating post-operative analgesic plans, particularly for patients with complex medical histories.

2026-06-01·ARCHIVES OF MEDICAL RESEARCH

Introducing an In Vivo Protocol to Evaluate Skin Penetration of Topical Drugs: Proof-of-Concept with Naproxen in Humans

Article

作者: González-Flores, María de Lourdes ; Jiménez-Andrade, Juan Miguel ; Cabrera-Fuentes, Hector A ; Ruiz-Ruiz, Mariannela C ; Vázquez-Román, Ruth ; Castañeda-Hernández, Gilberto

BACKGROUND:

Current clinical guidelines recommend the use of topical nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), such as naproxen, to treat hand and knee osteoarthritis and other musculoskeletal disorders. However, detailed insights into naproxen's cutaneous pharmacokinetics remain underexplored.

AIM:

This study aims to provide quantitative in vivo evidence that naproxen skin penetration follows Fick's law of diffusion. In addition, it seeks to explore whether the penetration profile is compatible with localized presystemic retention, which could improve therapeutic efficacy and limit systemic exposure.

METHODS:

Five healthy volunteers participated in this proof-of-concept study. A commercially available 5.5% naproxen sodium gel was applied to the volar surface of the forearm, and naproxen penetration kinetics were determined. The naproxen penetration versus time profiles were fitted to a mathematical model assuming Fick's law of diffusion, and the model's predictive performance was evaluated.

RESULTS:

Naproxen skin penetration increased during the first 4 h reaching a plateau that indicated equilibrium was achieved and a presystemic drug reservoir was formed, limiting systemic exposure. The experimental data were adequately fitted by a mathematical model based on Fick's law of diffusion. Maximal naproxen release (M_∞), expressed as a percentage of the actually applied dose, was 23.85 ± 1.81%. The penetration rate constant (k) was 0.73 ± 0.18 h^-1, and the penetration half-life (t_1/2) was 0.99 ± 0.21 h.

CONCLUSION:

This study demonstrates that topical naproxen follows predictable Fickian kinetics and shows a potential tissue-level reservoir after penetration. This supports its use as a safe and effective topical agent for localized inflammatory conditions.

200

项与萘普生相关的新闻（医药）

2026-04-24

·药学卫生考试资料

如果你看不完一本书，至少要把这些重要考点看一遍！

基础知识 1. 酶的生物学意义主要在于作为生物催化剂加速代谢过程 2. 活性中心中必需基团的作用是结合和催化底物 3. 糖酵解途径的关键酶是己糖激酶 4. 糖异生的概念是非糖物质转变为葡萄糖 5. 硫喷妥钠是超短时间的巴比妥类药物，用于静脉麻醉 6. 吗啡的氧化产物是伪吗啡 7. 刺激引起兴奋的基本条件是使跨膜电位达到阈电位 8. 终板电位是局部电位 9. 神经-肌肉接头传递中，清除乙酰胆碱的酶是胆碱酯酶 10. 各种血细胞均起源于骨髓的多能造血干细胞 11. 房室瓣开放见于等容舒张期末 12. 碘解磷定是胆碱酯酶复活剂 13. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有酯键 14. 测定样品的重复性实验，至少应有9次测定结果才可进行评价 15. 中国药典从1963年版开始分为两部 16. 采用碘量法测定维生素C及其制剂时，溶液需成弱酸性，此时应用的酸为稀醋酸 17. 青霉素族分子结构中6-APA结构部分所具有共性的作用为区分头孢菌素族或其他类抗生素药物 18. 抗肿瘤药环磷酰胺的作用机理属于烷化剂 19. 注射剂水溶液室温放置容易吸收CO而产生沉淀的药物是苯巴比妥钠 20. 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为奥沙西泮 21. 露置空气中可吸收二氧化碳呈现混浊的是苯妥英钠 22. 对乙氨基酚中毒时N-乙酰半胱氨酸是解毒剂 23. 我国制定的《人胚胎干细胞研究指导原则》规定中，允许研究性克隆 24. 对病人造成的下列伤害中，与医务人员主观意志无关的是非责任伤害 25. 溶剂中可以与水混溶的是丙酮 26. 溶剂法提取天然药物化学成分时可以采用煎煮法提取的溶剂是水 27. 患者男，75岁，医生完成诊断后，患者到药房取某口服液，药房人员的言行中恰当的是手拿药品晃动：“饭前半小时，喝药前把药瓶摇一摇，摇匀后服用” 28. 医院药品采购人员在采购药品时，必须采购药品要坚持就近、节约原则，坚持质优价廉 29. 医患关系可分为技术方面和非技术方面，属于技术关系的是医务人员以精湛医术为患者服务 30. 不饱和五元内酯环的呈色反应是Legal反应 31. 作用于2-去氧糖的反应是K-K反应 32. 属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是氯沙坦 33. 第一个长效的抗风湿病药物是吡罗昔康 34. 吗啡结构不具有羰基基团和取代基 35. 哌替啶在临床上用作是手术和癌症疼痛 36. 毛果云香碱在临床用作是原发性青光眼 37. 行政职能部门负责对实施情况进行监督检查 38. 《医疗机构从业人员行为规范》是2012年6月26日公布执行的 39. 医疗机构从业人员分为6个类别 40. 弘扬高尚医德,严格自律,不索取和非法收受患者财物不利用执业之便谋取不正当利益 41. 预防医学制定卫生政策、筹资、资源分配以及信息的公开等都要坚持社会的知情同意原则 42. 硫代乙酰胺试液葡萄糖中重金属检查 43. 可看作兴奋指标的是动作电位 44. 当红细胞渗透脆性增大时对低渗盐溶液抵抗力减少 45. 血清与血浆的最主要区别在于血清缺乏纤维蛋白原 46. 实施脑死亡的动机和直接目的是维护脑死亡者的尊严和更科学地确定死亡 47. 铁盐检查时，需加入过硫酸铵固体适量的目的在于将低价态铁离子(Fe)氧化为高价 48. 铁离子(Fe)，同时防止硫氰酸铁在光线作用下，发生还原或分解反应而褪色 49. 中国药典(2025年版)规定的"澄清"系指药物溶液澄清度相当于所用溶剂的澄清度或超过0.5号浊度标准液 50. 药物制剂的鉴别、检查、含量测定等方法应具备的主要条件为专属性 51. 崩解时限是指固体制剂在规定的液体介质中，使用规定的检查方法溶散或成碎粒至小于规定大小的颗粒所需时间的限度 52. 三羧酸循环中的底物水平的磷酸化次数是1次 53. 属于全身吸入性麻醉药的是氟烷 54. 易化扩散是经载体介导的跨膜运转过程 55. 心输出量是指每分钟由一侧心室射出的血量 56. 盐酸氯胺酮麻醉药易产生幻觉，属于精神药品管理 57. 左氧氟沙星临床用作呼吸道和泌尿系感染 58. 交感缩血管纤维分布最密集的是皮肤血管 59. 颈动脉窦压力感受器的传入冲动减少时，可引起心迷走神经紧张减弱 60. 正常成年人安静时，通气/血流比值的正常值是0.84 61. 滤过分数是指肾小球滤过率/肾血浆流量 62. 给家兔静脉注射20%葡萄糖5ml，尿量增多的主要原因是小管液溶质浓度增高 63. 维系蛋白质一级结构的化学键是肽键 64. 蛋白质的基本组成单位是氨基酸 65. 变性蛋白质的主要特点是生物学活性丧失 66. 含有两个羧基的氨基酸是谷氨酸 67. 能使蛋白质溶液稳定的因素是胶体性质 68. 蛋白质溶液的稳定因素是蛋白质分子表面带有水化膜和同种电荷 69. Watson-Crick的双螺旋模型指的是DNA二级结构模型 70. 参与维持DNA双螺旋稳定的作用力是碱基堆积力 71. 进行三羧酸循环的场所是线粒体 72. 糖原分解的调节酶是磷酸化酶 73. 肾上腺素升高血糖的主要机制是促进肝糖原分解 74. 糖异生的主要生理意义是补充血糖 75. 脂肪酸合成时所需的氢来自NADPH 76. 脂肪酸分解产生的乙酰CoA的去路是氧化供能 77. 酮体包括的物质有乙酰乙酸，β-羟丁酸，丙酮 78. 酮体不能在肝中氧化的主要原因是缺乏氧化的酶 79. 胆固醇在体内的主要代谢产物是胆汁酸 80. 决定食物中蛋白质的营养价值的因素是必需氨基酸的种类和数量 81. 窦房结细胞作为正常起搏点是因为自律性最高 82. 在半固体培养基上有鞭毛的细菌生长后会出现浑浊 83. 交感缩血管神经节后纤维释放的递质是去甲肾上腺素 84. 迷走活动增强可引起心率减少 85. 对脂肪和蛋白质的消化作用最强的消化液是胰液 86. 血红蛋白与O结合后引起的构象变化称为别构效应 87. 结构中具有反密码环的核酸是tRNA 88. 酶的活性中心是指结合并催化底物转变成产物的部位 89. 同工酶是指功能相同而酶分子结构不同的酶 90. 乳酸循环指的是肌肉葡萄糖酵解生成的乳酸，在肝生成糖的过程 91. 体内物质氧化产能的主要途径是三羧酸循环 92. 糖原合成的调节酶是糖原合酶 93. 生成酮体的器官是肝 94. 在体内合成胆固醇的原料是乙酰CoA 95. 主要负责运输内源性胆固醇的脂蛋白是LDL 96. 胆盐可协助胰脂肪酶消化食物 97. 生理学所指的体温是机体深部的平均温度 98. 从中药的水提液中萃取苷类成分的溶剂是正丁醇 99. 两相溶剂萃取法分离混合物的依据是各组分的分配系数不同 100. 按苷键原子不同，苷可以分为O-苷、S-苷、N-苷和C-苷 101. 在一次心动周期中，室内压升高速度最快的是在等容收缩期 102. 心动周期中，心室血液的充盈主要取决于心室舒张时的"抽吸"作用 103. 肺通气的原动力是呼吸肌的舒缩活动 104. 采用非水溶液测定法测定地西泮的含量时，溶解供试品的溶剂是冰酸酸与醋酐 105. 地高辛含量测定采用HPLC 106. 肺通气的直接动力是肺内压与大气压之差 107. 测定肺换气效率较好的指标是通气／血流比值 108. 胃黏膜处于高酸和胃蛋白酶的环境中，却并不被消化是由于存在着自我保护机制，这称为黏液一碳酸氢盐屏障 109. 滤过分数是指肾小球滤过率／肾血浆流量 110. 呆小症与侏儒症的最大区别是智力低下 111. 蛋白质紫外吸收特征的叙述是因含有色氨酸和酪氨酸、吸收峰波长为280nm、吸光度与蛋白质含量成正比、可用于蛋白质的定量测定 112. DNA的二级结构是两链平行，走向反向、两链碱基配对规则是A配T,G配C、两条多核苷酸链绕同一中心轴盘曲成双螺旋、碱基平面与中心轴相垂直 113. 遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物的是卡托普利 114. 加水和硫酸水解后，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色的药品是硝酸异山梨酯稳定的主要因素是氢键和碱基堆积力 115. 酶的无活性前体称为酶原 116. 有关竞争性抑制作用的论述，正确的是抑制剂与底物结构相似、抑制剂与酶以非共价结合、与酶的结合是可逆的、与酶的活性中心相结合 117. 正常人空腹血糖的正常值为3.9-6.1mmol/L 118. 糖原合成时葡萄糖需活化为“活化葡萄糖”，其形式是UDP-葡萄糖 119. 运输内源性甘油三酯的主要形式是VLDL 120. 体内氨的去路主要是合成尿素 121. 异物性是抗原的性质 122. 特异性免疫的叙述，正确的是属于获得性免疫 123. 真菌的生殖结构是孢子 124. 胰岛素的叙述正确的是人胰岛素含有16种51个氨基酸、赖脯胰岛素属于超短效胰岛素、正规胰岛素属于短效胰岛素、甘精胰岛素属于超长效胰岛素 125. 在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，主要的目的是增加稳定性，可以口服 126. 酮康唑属于抗真菌药 127. 甲氧苄啶(TMP)的作用机制是抑制二氢叶酸还原酶 128. 不可用于抗铜绿假单胞菌的氨基糖苷类药物是链霉素 129. 运动时机体的主要产热器官是骨骼肌 130. 人体最主要的散热器官是皮肤 131. 酶的活性中心的叙述是活性中心内有催化基团和结合基团 132. 三羧酸循环代谢途径在线粒体中进行 133. 肠道病毒属于微小RNA病毒科 134. 肠道杆菌的论述，正确的是所有肠道杆菌都不形成芽胞、肠道杆菌均为G-杆菌、肠道杆菌感染是通过粪-口传播途径进行传播的、大多数肠道杆菌是正常菌群 135. 溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是各组分的分配系数不同 136. 煎煮法的特点及适用范围加水煮沸，简便，但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不适用 137. 挥发油首选的提取方法是水蒸气蒸馏法 138. Molish反应的试剂是浓硫酸和α-萘酚 139. 苯唑西林钠与青霉素相比较，其主要优点为耐酶 140. 在碱性条件下可与氧化剂作用产生硫色素的反应的是维生素B1 141. 中国药典（2025年版）中规定，称取2.00g系指称取重量可为1.995-2.005g 142. 在中国药典中检查药物所含的微量砷盐，常采用Ag-DDC法 143. 分光光度法的定量基础是Lambert-Beer定律 144. 强心苷元部分的结构特点是具不饱和内酯环的甾体衍生物 145. 具有抗菌作用的生物碱是小檗碱 146. 硫代乙酰胺法用于检查重金属 147. 《中国药典》采用的阿莫西林聚合物检查方法是HPLC 148. 《中国药典》中地西泮的药物鉴别方法是硫酸-荧光反应显黄绿色荧光 149. 属于氮正平衡的人群是疾病恢复期患者 150. 鸟氨酸循环合成尿素，一个氮原子来自NH3，另一个来自天冬氨酸 151. 胆固醇合成的原料是乙酰CoA 152. 氮平衡指的是尿与粪中含氮量与摄入食物中总含氮量的对比关系 153. 合成尿素首步反应的产物是氨基甲酰磷酸 154. 与细菌黏附于粘膜的能力有关的结构是荚膜 155. 可以和硝酸银试剂反应生成白色沉淀的杂质是氯化物 156. 颗粒剂的质检项目包括干燥失重、溶化性检查、外观粒度、色泽、装量差异检查 157. 必须在清洁，无菌的环境下制备的制剂是眼膏剂 158. 除另有规定外，需检查“含量均匀度”的制剂是粉雾剂 159. 多数片剂应检查重量差异和崩解时限 160. 微生物限度检查包括细菌数、霉菌数、酵母菌数、控制菌 161. 药品的鉴别可用于证明己知结构药物的真伪 162. 甾体激素类药物常用的含量测定方法是高效液相色谱法 163. 属于减毒活疫苗的是脊髓灰质炎疫苗 164. 真核细胞型微生物的特点是细胞分化程度较高，有核膜核仁，胞质内细胞器完整 165. 细胞壁的化学组成较复杂，主要成分是肽聚糖 166. 芽胞是细菌的休眠体 167. 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是R-左旋体 168. 抗高血压药络活喜的名称属于商品名 169. 药物的杂质限量是指药物中所含杂质的最大允许量 170. 香豆素的性质叙述正确的是香豆素苷具有升华性 171. 中成药“双黄连注射液”的主要活性成分是黄芩苷 172. 《中国药典》直接用芳香第一胺反应进行鉴别的药物是盐酸普鲁卡因 173. 鉴别试验中属于巴比妥鉴别反应的是银盐反应 174. 结构中含有苯并二氮䓬环地西泮 175. 结构中含有乙内酰脲结构的是苯妥英钠 176. 普萘洛尔用于治疗心绞痛，但支气管哮喘患者忌用 177. 氯贝丁酯既能降血脂又可改善糖尿病性眼底病变 178. 洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 179. 用于抗心律失常的药物是盐酸普鲁卡因胺 180. 地高辛不宜与酸、碱性药物配伍使用 181. 供应胆固醇合成反应中所需氢的是NADPH 182. 正常人血中氨基酸的主要来源是食物蛋白的消化吸收 183. 细菌的核质是细菌的遗传物质，也称为细菌染色体 184. 属于大环内酯类抗生素的药物是罗红霉素 185. 属于哌啶类合成镇痛药的是盐酸哌替啶 186. 能通过抑制青霉素的排泄而延长其药效的药物是丙磺舒 187. 咖啡因可发生紫脲酸胺反应，这是鸟嘌呤结构与生物碱共有的反应 188. 治疗中枢性呼吸及循环衰竭可用尼克刹米 189. 雷尼替丁是呋喃类H受体拮抗剂 190. 罗格列酮是胰岛素增敏剂 191. 米非司酮可以抗早孕 192. 结构中含有吩噻嗪环盐酸氯丙嗪 193. 具有噻唑烷二酮结构的是罗格列酮 194. 具有β-内酰胺结构的是氨曲南 195. 具有亚硝基脲结构的是卡莫司汀 196. 药物中所含杂质的最大允许量称为杂质限量 197. 表示测试结果与浓度呈正比关系的程度的术语是线性 198. 家兔实验用于热原检查 199. 鲎试剂用于内毒素检查 200. 巴比妥类药物为弱酸性化合物相关专业知识 1. 药物临床试验机构资格的认定办法由国务院药品监督管理部门、国务院卫生行政部门共同制定 2. 进口药品的管理正确的是须经国务院药品监督管理部门组织审查；必须符合质量标准、安全有效；必须从允许药品进口的口岸进口；必须取得进口药品注册证书 3. 对疗效不确、不良反应大或者其他原因危害人体健康的药品应当撤销批准文号或者进口药品注册证书 4. 药品生产企业、药品经营企业和医疗机构直接接触药品的工作人员必须每年进行健康检查 5. 标签上必须印有规定标志的药品包括麻醉药品，外用药品，放射性药品，医疗用毒性药品 6. 药品广告的审批部门是所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门 7. 药品广告不得含有的内容包括表示功效的断言或者保证；利用国家机关的名义作证明；利用医药科研单位、学术机构或者专家、学者的名义和形象作证明；利用医师、患者的名义和形象作证明 8. 缓释控释制剂的主要区别在于缓释制剂一级释药，控释制剂零级释药 9. 缓控释材料制备的载体材料和附加剂包括阻滞剂、骨架材料、包衣材料、增稠剂 10. 设计缓控释制剂应考虑的与药物动力学有关的因素是药物代谢 11. 常用的肠溶性薄膜衣材料有CAP 12. 设计缓控释制剂应考虑的与生理学有关的因素是昼夜节律 13. 缓控释制剂释放度的试验方法正确的是溶出法 14. 属于被动靶向制剂的是乳剂、脂质体、纳米粒、微球 15. 剂型属于主动靶向制剂的是糖基修饰的脂质体 16. 咖啡因的助溶剂苯甲酸钠 17. 防腐剂苯甲酸钠 18. 静脉注射用乳化剂泊洛沙姆188 19. 亚硫酸氢钠在注射剂中可用作抗氧剂 20. 葡萄糖在注射剂中可用作等渗调节剂 21. 利多卡因在注射剂中可用作局部止痛剂 22. 粉末直接压片常选用的助流剂是微粉硅胶 23. 常用作黏合剂的是甲基纤维素 24. 可作片剂稀释剂的是微晶纤维素 25. 以Rp或R（拉丁文Recipe“请取”的缩写）标示属于处方内容正文 26. 药品金额属于处方内容后记 27. 医师签名属于处方内容后记 28. 麻醉药品注射剂，每张处方为一次常用量 29. 第一类精神药品控缓释制剂，每张处方不得超过7日常用量 30. 哌醋甲酯用于治疗儿童多动症时，每张处方不得超过15日常用量 31. 脂质体的特点叙述正确的是具有絮凝性 32. 混合不均匀或不溶性成分迁移均匀度不合格 33. 粘合剂选择不当或粘性不足C 裂片 34. 处方药是指该药品必须凭执业医师或执业助理医师处方可调配、购买和使用 35. 国家对第二类精神药品实行特殊管理制度 36. 医疗用毒性药品的管理叙述正确的是加工炮制毒性中药，必须按照《药典》和《炮制规范》有关规定进行、未注明“生用”的毒性中药，应当负炮制品、处方应保存2年备查、建立和完善保管、验收、领发、核对等制度 37. 药品中要求必须有两人以上同时在场，逐箱验点到最小包装的包括放射性药品、第一类精神药品、毒性药品、麻醉药品 38. 药品采购的特点包括采购药品种类多、剂型多、品种多和规格多、药品采购的供应渠道多、采购的单一药品品种数量少、批次多和周期短、制造厂家多和营销方式多 39. 医疗用毒性药品的处方一次有效，取药后处方保存备查的最低年限是2年 40. 药品在规定的储藏条件下，在规定的有效期内能够保持其安全性、有效性的能力，是指药品的稳定性 41. 关于药品不良反应监测和报告的说法正确的是国家实行药品不良反应监测制度、国家药品监督管理局会同卫生部颁布相关的办法、药品上市后要继续进行监测和再评价、药品不良反应的发现、报告、评价和控制的过程 42. 制备软胶囊时影响软胶囊成形的主要因素正确的是囊壁组成的影响，药物的性质，介质的性质，药物为混悬液时对胶囊大小的影响 43. 胶囊剂特点的叙述，正确的是药物的水溶液与稀醇溶液不宜制成胶囊剂；有特殊气味的药物可制成胶囊剂掩盖其气味；易风化与潮解的药物不宜制成胶囊剂；胶囊对药物在一定程度上具有遮蔽、保护和稳定作用 44. 软胶囊的叙述正确的是软胶囊的囊壁具有弹性和可塑性；液态药物的pH值以2.5～7.5为宜；基质吸附率是1g固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数；可以通过计算基质吸附率来确定软胶囊的大小 45. 粉碎的作用包括的是有助于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；有利于各成分的混合均匀；有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度；有助于从天然药物中提取有效成分 46. 需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药的抗菌药物属于特殊使用级抗菌药物 47. 依据《医院处方点评管理规范（试行）》，超常处方包括无适应证用药 48. 根据《抗菌药物临床应用管理办法》，非限制使用级抗菌药物的特点是长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物 49. 为防止制剂被污染和混淆配制操作应采取措施包括标明物料名称、批号、状态及数量的标志、防止粉末飞散的可能、不同制剂配制操作不得在同一操作间进行、每次配制后应清场 50. 医疗机构将配制的制剂在市场销售的处罚正确的是责令改正、货值金额1～3倍罚款、没收违法销售制剂、没收违法销售所得 51. 按照《处方管理办法》，药士主要从事的工作是处方调配 52. 处方颜色为淡绿色的是儿童处方 53. 可以申请医疗机构制剂的是中药单方制剂 54. 关于医疗机构配制制剂，叙述正确的是医疗机构配制的制剂不能在市场上销售、医疗机构配制的制剂不能进行广告宣传、无《医疗机构制剂许可证》的，不得配制制剂、医疗机构配制制剂，须经所在地省级卫生行政部门审核同意 55. 片剂润滑剂的作用是防止颗粒粘冲 56. 片剂中加入过量的辅料，很可能造成片剂的崩解迟缓的是硬脂酸镁 57. 粘合剂：羟丙甲纤维素 58. 处方的组成包括前记、正文、后记 59. 医疗机构配制制剂须经所在地省、自治区、直辖市人民政府卫生行政部门审核同意，由省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准 60. 润湿剂：蒸馏水 61. 填充剂：乳糖 62. 属于劣药的是未标明有效期或者更改有效期的、不注明或者更改生产批号的、直接接触药品的包装材料和容器未经批准的、擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的 63. 环境湿度过大或颗粒不够干燥粘冲 64. 医疗机构配制的制剂应当是本单位临床需要而市场上没有供应的品种 65. 医疗机构配制的制剂的审批部门是所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门 66. 属于严重药品不良反应的是导致显著或永久性器官功能损伤 67. 关于医疗用毒性药品的叙述，正确的是加工炮制毒性中药，必须按照《药典》和《炮制规范》有关规定进行；医疗用毒性药品处方应保存2年备查；医师开具毒性药品处方，只允许开制剂；目前规定的毒性西药(指原料药)有11种 68. 《麻醉药品、第一类精神药品购用印鉴卡》的批准发放部门是设区的市级人民政府卫生行政部门 69. 非处方药每个销售基本单元的包装必须附有标签和说明书 70. 负责全国医疗机构药事管理工作的监督管理部门是卫生部和国家中医药管理局 71. 将非处方药分为甲乙两类，分类主要是根据药品的安全性 72. 《药品管理法》规定，销售中药材必须标明的是该品种产地 73. 负责《医疗机构制剂许可证》审核批复的部门是由省级卫生部门审核同意后，报同级药品监督管理部门审批 74. 《中华人民共和国药品管理法》中规定不得参与药品生产经营活动，不得以其名义推荐或者监制、监销药品的是药品监督管理部门及其设置的药品检验机构 75. 务院药品监督管理部门在销售前或者进口时，指定药品检验机构进行检验；检验不合格的，不得销售或者进口的药品是首次在中国销售的药品 76. 新的或严重的药品不良反应应于发现之日起15日内报告 77. 国家药品不良反应监测中心向国家食品药品监督管理局和卫生部报告药品不良反应监测统计资料的频率是每半年 78. 湿法制粒的叙述正确的是制软材时，应该“轻握成团，轻压即散”；湿法制粒具有外观美观、流动性好、压缩成形性好等优点；整粒目的是使干燥过程中结块、黏连的颗粒分散开，以得到大小均匀的颗粒；整粒后，向颗粒中加入润滑剂和外加的崩解剂，进行总混 79. 药品不良反应报告的内容和统计资料的作用是加强药品监督管理、指导合理用药的依据 80. 药品商品名称其字体以单字面积计不得大于通用名称所用字体的二分之一 81. 适合做填充剂的辅料有微晶纤维素、预胶化淀粉、糊精、硫酸钙 82. 粉末直接压片时，既可作稀释剂又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是微晶纤维素 83. 羟丙基纤维素既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂 84. 关于剂型的分类，叙述正确的是注射剂为液体剂型、颗粒剂为固体剂型、气雾剂为气体剂型、软膏剂为半固体剂型 85. 硬胶囊剂空囊壳的组成包括增塑剂，防腐剂，遮光剂，着色剂 86. 片重差异超限的主要原因包括颗粒流动性不好；颗粒内的细粉太多或者颗粒大小相差悬殊；加料斗内颗粒时多时少；冲头与模孔吻合性不好 87. 适宜制成胶囊剂的药物为含油量高的药物 88. 薄膜包衣材料包括高分子包衣材料，增塑剂，释放速度调节剂，固体物料及色料 89. 按照加热方式分类干燥的方法正确的是热传导干燥，对流干燥，辐射干燥，介电加热干燥 90. 出现裂片的原因包括物料中细粉太多，易脆碎的物料塑性差，压片太快，易弹性变形的物料塑性差 91. 膜剂的质量要求正确的是膜剂外观应完整光洁、厚度一致、色泽均匀；药物与成膜材料不发生物理化学反应；膜剂应密封保存，并符合微生物限度检查要求；膜剂的重量差异应符合要求 92. 眼膏剂的检查项目正确的是装量，金属性异物，颗粒细度，微生物限度 93. 影响空气过滤的主要因素正确的是粒径，过滤风速，介质纤维直径和密实性，附尘 94. 省级以上(食品)药品监督管理部门对发现药品不良反应匿而不报的药品生产、经营企业，视情节严重程度予以责令改正、通报批评或警告，并可处以一千元以上三万元以下的罚款 95. 药剂学概念正确的表述是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科 96. 由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂是高分子溶液剂 97. 属于非均相液体药剂的是溶胶剂 98. 乳剂分散相的容积分数较为稳定的设计是25%～70% 99. 可以选用干热灭菌法的是玻璃容器 100. 胰岛素注射液滤过除菌 101. 国家对药品不良反应实行逐级、定期报告制度，必要时可以越级报告 102. 进口药品自首次获准进口之日起5年内报告该进口药品发生的所有不良反应 103. 由省级以上卫生主管部门进行处理的是医疗机构隐瞒药品不良反应资料的 104. 药品标签的说法正确的是由国家食品药品监督管理局予以核准；药品的标签应当以说明书为依据；药品的标签内容不得超出说明书的范围；药品的标签不得印有暗示疗效、误导使用和不适当宣传产品的文字和标识 105. 某些慢性病、老年病的处方处方用量可适当延长，但医师应当注明理由 106. 普通处方、急诊处方、儿科处方保存期限为1年 107. 在血液与脑组织之间的屏障作用叫作血-脑脊液屏障 108. 适用于耐火焰材质的物品,不适用于药品的灭菌的灭菌法是火焰灭菌法 109. 利用 300 兆赫到 300 千兆赫的电磁波灭菌的灭菌法是微波灭菌法 110. 注射液除菌滤过可采用G6 号垂熔玻璃滤器 111. 干热灭菌过程可靠性参数是F 值 112. 灭菌效果相同时灭菌时间减少到原来的 l/10 所需提高灭菌温度的度数是Z 值 113. 在一定温度下杀灭微生物 90%所需的灭菌时间是D 值 114. 热压灭菌法灭菌的可靠性控制指标F0值 115. 注射剂的给药途径叙述正确的是:静脉注射起效快，为急救首选的手段 116. 《中国药典》规定的注射用水应是纯化水经蒸馏所得到水 117. 波洛沙姆 188 在注射剂中可作为乳化剂 118. 《计量法》的立法宗旨包括加强计量监督管理、保障国家计量单位制的统一和量值的准确可靠、有利于生产、贸易和科学技术的发展、维护国家、人民的利益 119. 药事管理委员会(组)负责监督、指导本机构科学管理药品和合理用药 120. 三级医院药事管理委员会的成员应有高级技术职务任职资格 121. 三级医院药学部门负责人应由具有药学专业或药学管理专业本科以上学历并具有本专业高级技术职务任职资格者担任 122. 利多卡因在注射剂中可作为局部止痛剂 123. 属于麻醉药品处方前记内容的是患者姓名、性别、年龄、身份证明编号 124. 为癌痛、慢性中、重度非癌痛患者开具的第一类精神药品注射剂处方不得超过3日用量 125. 最大增溶浓度的正确表述是MAC 126. 能观察到丁铎尔现象的是纳米溶液 127. 酒石酸载体材料不宜用来制备对酸敏感药物的固体分散体 128. 固体分散技术的叙述正确的是利用固体分散技术可以制备速释制剂，也可以制备缓释制剂；若载体为水溶性，往往可以改善药物的溶出与吸收；聚丙烯酸树脂类材料既可用于制备缓释药物溶液滴入结膜囊内后经过角膜和结膜途径吸收 129. 药剂中使用辅料的意义正确的是有利于制剂形态的形成；使制备过程顺利进行；提高药物的稳定性；调节有效成分的作用和改善生理要求 130. 注射液常用的过滤装置正确的是玻璃漏斗，布氏漏斗，垂熔玻璃滤器，砂滤棒 131. 注射剂的特点叙述正确的是；药效迅速、作用可靠；可作用于不宜口服的药物；可用于不宜口服给药的患者；制造过程复杂，生产费用高 132. 各组辅料中，能作稀释剂的是淀粉、糊精；乳糖、微晶纤维素；糖粉、糊精；硫酸钙、磷酸氢钙 133. 能做片剂的崩解剂辅料的是羧甲基淀粉钠(CMS-Na)；低取代羟丙基纤维素(L-HPC)；交联聚维酮(交联PVP)；交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 134. 滴眼剂的质量要求中，与注射剂的不同是无热原 135. 混合时摩擦起电的粉末不易混匀，通常加入的物质是十二烷基硫酸钠 136. 属于药典中颗粒剂的质量检查项目有粒度、干燥失重、溶化性、装量差异 137. 属于阳离子表面活性剂的是苯扎溴铵 138. 常用的天然两性离子型表面活性剂是卵磷脂 139. 固体分散体又可制备肠溶性固体分散体； PEG、PVP都是水溶性的固体分散体载体材料 140. 制备固体分散体方法正确的是熔融法，双螺旋挤压法，研磨法，溶剂-喷雾干燥法 141. β-CD包合物优点的叙述正确的是药物的溶解度增大；药物的稳定性提高；使液态药物粉末化；防止挥发性成分挥发 142. 医疗机构药事管理委员会(组)的职责包括确定本机构用药目录和处方手册；审核本机构拟购入药品的品种、规格、剂型等，审核申报配制新制剂及新药上市后临床观察的申请；建立新药引进评审制度，制定本机构新药引进规则，建立评审专家库组成评委，负责对新药引进的评审工作；定期分析本机构药物使用情况，组织专家评价本机构所用药物的临床疗效与安全性，提出淘汰药品品种意见 143. "三无"药品是指无批准文号、无注册商标、无厂牌 144. 医疗机构配制制剂须经所在地省、自治区、直辖市人民政府卫生行政部门审核同意，由省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门批准 145. 《医疗机构制剂许可证》有效期届满，需要继续配制制剂的，医疗机构应当在许可证有效期届满前6个月提出申请 146. 输液的叙述是输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液、输液对无菌、无热原及澄明度这三项，更应特别注意、渗透压可为等渗或偏高渗、输液 PH 在 4～9 范围内 147. 吐温-80的特点是溶血性最小 148. 最常用的注射液剂极性溶剂的是水 149. 常用于普通型薄膜衣的材料是羟乙基纤维素 150. 片剂用药后可缓缓释药，维持疗效几周、几月甚至几年的是植入片 151. 片剂中加入过量的辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓的是硬脂酸镁 152. 颗粒剂的传统制备工艺流程是粉碎-过筛-混合-制软材-制粒-干燥-整粒-质量检查-分剂量-包装 153. 散剂的特点是比表面积大，易分散、奏效快 154. 关于无菌操作法叙述正确的是小量无菌制剂的制备普遍采用层流洁净工作台 155. 制备工艺中有预冻、减压、升华、干燥等步骤的剂型是注射用冻干制品 156. 测定缓、控释制剂的体外释放度时至少应选出3个取样点 157. 比较适用于缓控释制剂的药物半衰期应在1～24小时 158. 设计缓控释制剂应考虑的与药理学有关的因素是药物剂量和治疗指数 159. 关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运 160. 药物透过生物膜主动转运的特点正确的是需要消耗机体能量 161. 主动转运药物吸收速率可用米氏方程方程来描述 162. 肝的首关效应是指从胃、小肠和大肠吸收的药物进入肝被肝药酶系统代谢的过程 163. 易化扩散又称为促进扩散 164. 关于膜剂特点的正确表述是成膜材料用量较多 165. 软胶囊剂俗称胶丸 166. β-CYD包合物优点叙述正确的是增大药物溶解度；提高药物稳定性；调节释放速率；掩盖药物的不良气味 167. 脂质体常用制法正确的是注入法，薄膜分散法，超声波分散法，逆向蒸发法 168. 药剂学的基本任务的是药剂学基本理论的研究；新剂型、新辅料、新机械设备和新技术的研究与开发；药典等药品标准的研究；中药新剂型与生物技术药物制剂的研究与开发 169. 药物剂型的重要性正确的是不同剂型可以改变药物的作用速度；剂型改造可使药物具有靶向性；有些剂型能够影响疗效；不同剂型可以改变药物的作用性质 170. 胶囊剂叙述正确的是可掩盖药物的不良气味；药物装入胶囊可以提高药物的稳定性；可以弥补其他固体剂型的不足；可延缓药物的释放和定位释药 171. 片剂辅料的叙述正确的是不是所有片剂制备时都加入崩解剂；如处方中有液体主药组分，还应加入吸收液体的吸收剂；加入润湿剂与黏合剂都是为了使物料具有黏性以利于制粒与压片的进行；微晶纤维素有干黏合剂之称，可用于粉末直接压片 172. 片剂的叙述中正确的是片剂压片时加入的辅料有时会影响药物的溶出和生物利用度；制粒的主要目的在于改善粉体的理化性质，使之具较好的流动性与可压性；片剂处方中若有挥发油或挥发性物质应于压片之前加入；片剂的包装与贮存应该密封、防潮并方便使用 173. 洁净室对于人员、物件和内部结构的要求正确的是人员是洁净室粉尘和细菌的主要污染源；操作人员进入洁净室之前，必须水洗，更换衣、鞋、帽，风淋；原料、仪器、设备等物料在进入洁净室前需洁净处理；地面和墙面所用材料应防湿、防霉，不易块裂、燃烧，经济实用 174. 软膏剂的质量要求叙述正确的是均匀细腻，涂于皮肤上无刺激性；具有适宜的黏稠度，易于涂布；无过敏性和其他不良反应；眼用软膏的配制应在无菌条件下进行 175. 栓剂的基质中不是油脂性基质的是甘油明胶 176. 眼膏剂的表述正确的是是供眼用的灭菌软膏；应均匀、细腻、易于涂布；必须在清洁、灭菌的环境下制备；成品不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 177. 药品的质量特征包括有效性，安全性，稳定性，均一性 178. 医疗机构药事管理委员会(组)正确的是二级以上医院成立药事管理委员会，其他医疗机构可以成立药事管理组 179. 《药品管理法》立法宗旨包括加强药品监督管理，保证药品质量，保障人体用药安全，维护人民身体健康和用药的合法权益 180. 麻醉药品非注射剂型和第一类精神药品需要带出医疗机构外使用时，患者需要出具的材料包括二级以上医院开具的诊断证明；患者户籍簿、身份证或者其他相关身份证明；代办人员身份证明；代办人员身份证明复印件 181. 对药品分别按处方药与非处方药进行管理的依据是药品品种、规格、适应证、剂量及给药途径不同 182. 符合非处方药包装管理的是必须印有国家指定的非处方药专有标识；必须符合质量要求；必须方便储存、运输和使用；每个销售基本单元包装必须附有标签和说明书 183. 第一类精神药品处方的印刷用纸为淡红色 184. 毒性药品处方剂量不得超过2日极量 185. 药品的标签是指药品包装上印有或者贴有的内容 186. 药品的内标签至少应当标注的内容包括药品通用名称、规格、产品批号、有效期 187. 应当显著、突出，其字体、字号和颜色必须一致的是药品通用名称 188. 医疗单位开具麻黄素单方制剂处方，每次不得超过7日常用量 189. 医疗单位购买供医疗配方用小包装麻黄素凭《麻醉药品购用印鉴卡》 190. 氯化钠在注射剂中可作为渗透压调节剂 191. 国家食品药品监督管理局负责全国药品不良反应监测管理工作 192. 药品说明书说法正确的是由国家食品药品监督管理局予以核准；药品说明书的文字表述应当科学、规范、准确；药品说明书应当包含药品安全性、有效性的重要科学数据、结论和信息；药品说明书用以指导安全、合理使用药品 193. "四查"的内容是查处方、查药品、查配伍禁忌、查用药合理性 194. 药品的内标签至少应当标注的内容包括药品通用名称，规格，产品批号，有效期 195. 麻黄素的管理正确的是因故未购买麻黄素的，须在购用证明有效期满后十五日内将购用证明退回原发证单位；麻黄素的购销活动中禁止使用现金交易；购用麻黄素的单位不得自行销售或相互调剂；因故需要将麻黄素调出，应报所在地省级药品监督管理部门审查同意后，由本地麻黄素定点经营企业负责销售 196. 盐酸二氢埃托啡处方为1次用量，药品仅限于二级以上医院内使用 197. 属于毒性药品的是斑蝥，蟾酥，毛果芸香碱. 198. 毒性药品的管理正确的是使用毒性药品的单位必须建立健全保管、验收、领发、核对等制度；严防收假、发错；严禁与其他药品混杂；做到划定仓间或仓位，专柜加锁并由专人保管 199. 药品分类管理的目的是保障人民用药安全有效、使用方便 200. 符合非处方药标签和说明书管理的是必须经国家和省级药品监督管理局批准专业知识 1. 防治稳定型心绞痛宜选用硝酸甘油 2. 对猪带绦虫作用强，对牛带绦虫作用弱的抗绦虫药是槟榔 3. 可口服治疗滴虫病的药物甲硝唑 4. 口服对肠内外阿米巴病均有效的药物是甲硝唑 5. 治疗钩虫病和鞭虫病的首选药是甲苯达唑 6. 阿苯达唑的作用有驱钩虫、鞭虫；驱绦虫；驱蛔虫，蛲虫；有胚胎毒性和致畸形作用，孕妇忌用 7. 强心苷产生正性肌力作用的原理是升高胞浆内Ca 8. 洋地黄毒苷的主要消除方式是肝脏灭活 9. 强心苷降低衰竭心脏的耗氧量，与减慢心跳频率无关 10. 强心苷治疗心衰的主要适应证是由瓣膜病、高血压、先天性心脏病引起的心衰 11. 不能用于治疗慢性心功能不全的药物是地尔硫 12. 强心苷中毒最常见的早期症状是胃肠道反应 13. 强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用阿托品 14. 磷酸二酯酶抑制剂中，不适用于治疗慢性心功能不全的是氨茶碱 15. 血管扩张药治疗心衰的药理依据主要是减轻心脏的前、后负荷 16. 磷酸二酯酶抑制剂中，不适用于治疗慢性心功能不全的是氨茶碱 17. 对乙酰氨基酚对胃肠道刺激较轻微 18. 对解热镇痛抗炎药的叙述正确的是仅有使高烧患者体温降低作用；中度镇痛作用；大多数解热镇痛药都有抗炎作用；对正常人体温无影响 19. 对乙酰氨基酚与解热镇痛抗炎药抑制PG生物合成无关 20. 对保泰松的叙述正确的是t为50～65小时；可用于痛风治疗；长期用会在体内积蓄，造成中毒；有肝、肾损害 21. 与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是高铁血红蛋白血症 22. 与钙拮抗药抗心绞痛作用无关的是降低血胆固醇 23. 硫脲类最重要的不良反应是粒细胞下降 24. 胰岛素依赖型重症糖尿病用胰岛素皮下注射 25. 非胰岛素依赖型包括饮食控制无效的糖尿病用甲苯磺丁脲 26. 氯磺丙脲的降糖作用机制是刺激胰岛B细胞释放胰岛素 27. 易发生溶血性贫血或高铁血红蛋白症的是伯氨喹 28. 可与磺胺药合用产生协同作用的是乙胺嘧啶 29. 在体内分布体积最广的是甲药 30. 血药浓度最小的是甲药，分布得就分散，血药浓度小 31. 血药浓度最高的是丁药 32. 氯丙嗪+异丙嗪可以和哌替啶药物制成人工冬眠合剂 33. 推荐用于治疗阿尔茨海默病(痴呆)的胆碱酯酶抑制药为加兰他敏 34. 能缓解氯丙嗪引起的帕金森综合征的药物是苯海索 35. 患儿，男性，8个月，入院见面色潮红、口唇樱桃红色，脉快，昏迷。问诊家人答用煤炉采暖，诊断为CO中毒，药物可首选的是洛贝林（山梗菜碱） 36. 心源性哮喘应选用哌替啶 37. 吗啡一般不用于治疗肺源性心脏病 38. 纳洛酮属于阿片受体拮抗药 39. 解热镇痛药的解热作用，正确的是能使发热病人体温降到正常水平 40. 几乎没有抗炎抗风湿作用的药物是对乙酰氨基酚（扑热息痛） 41. 适用于急性痛风治疗的是秋水仙碱 42. 患者，男性，34岁。过度劳累后出现心慌、气短，心电图显示阵发性室性心动过速，宜选用的抗心律失常药物是利多卡因 43. 用维拉帕米治疗疗效最好的心律失常是阵发性室上性心动过速 44. 患者，男性，73岁。高血压病史20年，伴慢性心功能不全，给予地高辛每日维持量治疗，该病人因强心苷中毒引起的窦性心动过缓，可选用阿托品 45. 通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是米力农 46. 有关强心苷作用的叙述，正确的是正性肌力、减慢心率、减慢房室传导 47. 患者，男性，50岁。体检发现患Ⅱa型高脂血症，以LDL升高为主，下列调血脂药宜首选洛伐他汀 48. 患者，男性，54岁。在医院诊为稳定性心绞痛，经一个时期的治疗，效果欠佳，拟采用联合用药，请问下述联合用药较为合理的是硝酸甘油+美托洛尔 49. 属于硝苯地平的典型不良反应的是踝、足、小腿肿胀 50. 明显降低血浆甘油三酯的药物是非诺贝特 51. 硝酸甘油治疗心绞痛的缺点有反射性的加快心率 52. 属于血管紧张素转化酶抑制药的是依那普利 53. 属于钾通道开放剂的抗高血压药物是米诺地尔 54. 常引起体位性低血压的药物是哌唑嗪 55. 关于细菌耐药性的叙述正确的是原来敏感的细菌对药物不再敏感、耐药菌包括固有耐药性和获得耐药性、多药耐药性是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一、细菌产生PABA增多可产生对磺胺药的耐药性 56. 抗恶性肿瘤药物的作用机制为干扰核蛋白体功能的是三尖杉生物碱 57. 长春新碱抗肿瘤药对骨髓抑制作用不明显 58. 易引起出血性膀胱炎的烷化剂是环磷酰胺 59. 可减轻甲氨蝶呤骨髓毒性反应药物是维生素C 60. 对多柔比星(阿霉素)特点描述中正确的是属周期非特异性药；抑制肿瘤细胞DNA和RNA合成；引起骨髓抑制及脱发；具心脏毒性 61. 吲哚美辛药物不良反应发生率较多 62. 肝肠循环较多的是洋地黄毒苷 63. 对冠脉痉挛所致的变异型心绞痛最有效的是硝苯地平 64. 变异型心绞痛宜选用硝苯地平 65. 可阻断食物中胆固醇吸收的药物是考来烯胺 66. 主要作用基础为抑制HMG-CoA还原酶活性的药物是洛伐他汀 67. 洛伐他汀的严重不良反应为骨骼肌坏死 68. 考来烯胺调血脂作用的机制是在肠道与胆汁酸结合而抑制后者重吸收 69. 主要降低血浆LDL-C和TC的调血脂药是辛伐他汀 70. 可乐定的降压作用机制与激动中枢的α受体有关 71. 用哌唑嗪降压不引起心率加快的原因是阻断α受体而不阻断α受体 72. 为避免哌唑嗪"首剂现象"，可采取的措施为小剂量睡前服用 73. 对布美他尼描述正确的是作用可被非甾体抗炎药减弱 74. 可用于特发性高尿钙症及钙结石的利尿剂是氢氯噻嗪 75. 能使细胞有丝分裂停止于中期的药物是长春碱 76. 恶性肿瘤化疗后易于复发，其原因是G期细胞对抗肿瘤药物不敏感 77. 烷化剂中易诱发出血性膀胱炎的药物是环磷酰胺 78. 与吗啡相比，哌替啶的特点是在妊娠末期子宫不对抗缩宫素的作用，不影响产程 79. 属于氯丙嗪不良反应的是帕金森综合征、急性肌张力障碍、患者出现坐立不安、迟发性运动障碍 80. 毛果芸香碱调节痉挛作用与兴奋睫状肌上的M受体有关 81. 有机磷酸酯类中毒的解救方法是先用阿托品，不能完全控制症状时再加用解磷定 82. 琥珀胆碱松弛骨骼肌的主要机制是使运动终板膜产生持久的去极化 83. 甲氧苄啶与磺胺合用是因为双重阻断细菌的叶酸代谢 84. 不良反应发生率最低的是左氧氟沙星 85. 头孢吡肟属于第四代头孢菌素；第三代头孢菌素对革兰阳性细菌抗菌活性不如第一、二代头孢菌素；抗铜绿假单胞菌活性优于第一、二代头孢菌素；其中头孢他啶为目前抗铜绿假单胞菌最强者；细菌对第三代头孢菌素青霉素类之间有部分交叉耐药现象。第三代头孢菌素对β-内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒。 86. 患儿，6岁。受凉后感乏力、咽痛，咳嗽、发热，X线检查显示肺部多种形态的浸润影，呈阶段性分布，以肺下叶多见。诊断为肺炎支原体肺炎。首选的治疗药物是红霉素 87. 氨基糖苷类抗生素最常见的不良反应是肾毒性、耳毒性 88. 氯霉素与剂量和疗程有关的不良反应是骨髓造血功能抑制 89. 治疗立克次体感染首选的四环素类药物是多西环素 90. 治疗深部真菌感染的首选药是两性霉素B 91. 金刚烷胺对甲型流感病毒病毒最有效 92. 可作为各类结核病首选药物的是异烟肼 93. 患者，女性，28岁。自述外阴瘙痒、白带增多，怀疑有滴虫病，取阴道分泌物镜检可见滴虫活动，如此，一般可用甲硝唑药物治疗 94. 对吡喹酮药理特点的描述，正常的是可杀灭血吸虫、驱绦虫有效、可增加虫体被对Ca2+通透性、作用轻微短暂 95. 对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫、感染均有效的药物是甲苯达唑 96. 抗肿瘤药物中有明显心脏毒性作用的是多柔比星 97. 属于作用于S期的周期特异性药是巯嘌呤 98. 主要用于器官移植抗免疫排斥反应的药物的是环孢素 99. 生物药剂学中的“处置”是指分布、代谢和排泄的统称 100. 影响药物胃肠道吸收的生理因素包括胃肠液的成分、胃排空、食物、循环系统的转运 101. 有关药物通过生物膜转运的特点的正确表述是被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度 102. 关于药物肺部吸收叙述正确的是脂溶性的药物易吸收、肺部吸收不受肝脏首过效应影响、不同粒径的药物粒子停留的位置不同、药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程 103. 使用氢氯噻嗪时加用螺内酯的主要目的是对抗氢氯噻嗪所致的低血钾 104. 甘露醇的脱水的主要作用机制是升高血浆渗透压 105. 肝素的抗凝血作用机制是增强抗凝血酶Ⅲ的活性 106. 妨碍铁剂在肠道吸收的物质是食物中高磷、高钙、鞣酸等 107. 药物属于接触性泻药的是酚酞 108. 对组胺H2受体具有阻断作用的药物是雷尼替丁 109. N-乙酰半胱氨酸（痰易净）的祛痰作用机制是使蛋白多肽链中二硫链断裂、降低黏痰粘滞性，易咳出 110. 原因不明的哮喘急性发作首选氨茶碱 111. 中枢抑制作用最强的H1受体阻滞药是异丙嗪 112. 缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是引起子宫底节律性收缩，子宫颈松弛 113. 长期应用糖皮质激素可引起向心性肥胖 115. 甲亢术前准备正确的给药方法应是先给硫脲类，术前两周再给碘化物 116. 关于胰岛素药理作用的描述，正确的是促进脂肪合成并抑制其分解、促进氨基酸的转运和蛋白质合成、降低血钾、促进葡萄糖的利用 117. 属于药物代谢最重要的器官是肝脏 118. 关于肠肝循环的叙述正确的是肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中、肠肝循环的药物应适当减低剂量、地高辛、苯妥英钠等存在肠肝循环现象 119. 胺碘酮的适应证的是心房纤颤；反复发作的室上性心动过速；顽固性室性心律失常；预激综合征伴室上性心动过速 120. 对强心苷中毒引起的重症快速性心律失常疗效最好的药物是苯妥英钠 121. 关于ACE抑制剂治疗CHF的描述正确的是能防止和逆转心肌肥厚；能消除或缓解CHF症状；可明显降低病死率；是治疗收缩性CHF的基础药物 122. 关于强心苷正性肌力作用的特点叙述正确的是直接作用；使心肌收缩增强而敏捷；提高心脏做功效率，心输出量增加；使衰竭心脏耗氧量减少 123. 主要不良反应为抑制骨髓造血功能的药物是氯霉素 124. 关于HMG-CoA还原酶抑制剂的叙述正确的是降低LDL-C的作用最强；具有良好的调血脂作用；主要用于高脂蛋白血症；对肾功能有一定的保护和改善作用 125. 硝普钠适用于治疗高血压急症和手术麻醉时的控制性降压 126. 关于血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的特点正确的是用于各型高血压，不伴有反射性心率加快；防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚；降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤的可能性；久用不易引起脂质代谢障碍 127. 关于氯沙坦的叙述正确的是选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体；降低外周血管阻力和血容量；可用于各型高血压；不引起咳嗽和血管神经性水肿 128. 伴有冠心病的高血压患者不宜用肼屈嗪 129. 伴有溃疡病的高血压患者宜用可乐定 130. 普萘洛尔与血管扩张剂合用治疗高血压的益处有对抗血管扩张剂所致的反射性兴奋交感神经作用；阻断肾β受体，减少肾素分泌；阻断心脏β受体，心率不增加；使血管扩张作用增强 131. 氢氯噻嗪利尿作用机制是抑制Na-Cl同向转运载体 132. 属于氢氯噻嗪适应证的是轻度高血压，心源性水肿，轻度尿崩症，高尿钙症 133. 肝性水肿患者消除水肿宜用螺内酯 134. 药物作用机制正确的是青霉素G抑制转肽酶；利福平抑制依赖DNA的RNA多聚酶；异烟肼抑制分支菌酸合成酶；磺胺抑制二氢叶酸合成酶 135. 抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致细菌死亡的药物是诺氟沙星 136. 首选于治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是SD 137. 关于青霉素的叙述正确的是不耐酸，不耐青霉素酶，抗菌谱窄，易引起变态反应 138. TMP是磺胺增效剂 139. 属于大环内酯类抗生素的药物是红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素 140. 单室模型口服给药用残数法求Ka的前提条件是K

2026-04-23

·Pharm-Patent

Otenaproxesul研究进展（V1,2026.4.23更新）

1、研究机构：Antibe Therapeutics、优锐医药科技（上海）有限公司、Kwangdong Pharmaceutical 2、别名：ATB-346、oenaproxesul 3、靶点：COX 4、剂型及给药途径：普通片剂; 口服给药 5、结构式 6、适应症及进展适应症进展最新进展日期胃溃疡 II期 2023-11-09 急性疼痛 I期 2023-10-18 7、发表论文标题内容类型适应症企业技术平台来源发表日期 A hydrogen sulphide-releasing non-steroidal anti-inflammatory, ATB-346, significantly attenuates human myometrial contractions 药理研究早产 University of Liverpool University of Belgrade Pharmacol Rep IF=3.8 2024-09-04 8、交易交易名称交易类型转让方受让方交易时研发状态权益类型权益地区权益适应症交易金额交易时间 Nuance Pharma 宣布与 Antibe Therapeutics 在中国达成战略许可协议授权/许可 Antibe Therapeutics 优锐医药科技（上海）有限公司临床III期开发/商业化权大中华区首付款：20百万美元里程碑付款：80百万美元 2021-02-09 Kwang Dong to develop and commercialize Antibe Therapeutics' ATB-346 for pain and inflammation in South Korea 授权/许可 Antibe Therapeutics Kwangdong Pharmaceutical 临床II期开发/商业化权韩国交易总额：9.97百万美元首付款：1百万美元 2018-09-05 Acbel to distribute Antibe's ATB-346 for gastrointestinal ulcer and bleeding associated with NSAIDs in Greece, Romania, Serbia, Bulgaria, Albania, Algeria and Jordan 授权/许可 Antibe Therapeutics Laboratoires Acbel SA 临床II期商业化权其他首付款：1.1百万美元特许权使用费：5% 2017-02-26 Antibe Enters into a GUD Product Licensing Agreement with Knight Therapeutics 授权/许可 Antibe Therapeutics Knight Therapeutics 商业化权其他里程碑付款：10百万美元 2015-11-16 9、专利布局公开（公告）号专利主题发明名称申请日法律状态 CN101501018B 化合物非甾体抗炎药的硫化氢衍生物 2007-07-18 WO2025076616A1 晶型奥替萘普生的多晶型物及其组合物和用途 2024-10-09 WO2024077386A1 晶型无定形奥萘普生及其组合物和用途以及奥萘普生的给药方案 2023-10-11 10研究历程 2024年04月01日，研究暂无进展。（https://www.businesswire.com/news/home/20240401046957/en/Antibe-Announces-FDA-Clinical-Hold-on-Otenaproxesul-and-Legal-Action-by-Nuance/?feedref=JjAwJuNHiystnCoBq_hl-QyNsUQ29c24MKpwrFSKUOTZQK86VRF04E6aMvZHPoaH7fxFuNFTHSunhvli30RlBNXya2izy9YOgHlBiZQk2LP6oD-t3eB0qV-nJQ-WeFyCEq7XOd8em_Uy42DWNTo2Mw==） 2022年07月21日，治疗骨关节炎的研究暂无进展。（NCT03978208） 2021年02月09日，由优锐医药有限公司开展临床前研究试验。（https://www.prnewswire.com/news-releases/nuance-pharma-announces-strategic-licensing-deal-with-antibe-therapeutics-in-china-301224454.html） 2019年03月29日，由Antibe Therapeutics Inc在加拿大开展临床二期试验，用于治疗骨关节炎。（NCT03978208） 2018年06月04日，治疗胃溃疡的研究暂无进展。（NCT03291418） 2017年09月08日，由Antibe Therapeutics Inc在加拿大开展临床二期试验，用于治疗胃溃疡。（NCT03291418） 2017年07月18日，治疗慢性疼痛的研究暂无进展。（NCT03220633） 2014年06月01日，由Antibe Therapeutics Inc在加拿大开展临床一期试验，用于治疗慢性疼痛。（NCT03220633） 11、临床试验登记号试验标题试验药适应症原始适应症申办/合作机构试验状态试验分期开始日期完成日期国家/地区 NCT03978208 A Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase 2B Study to Assess the Efficacy and Safety of a 14-Day Dosing Regimen of 3 Doses of ATB-346 Versus Placebo, Orally Administered Once Daily to Patients Diagnosed With Osteoarthritis of the Knee ATB-346 膝关节炎 Osteoarthritis Antibe Therapeutics, Inc. | Veristat Group, Inc. Completed 临床2期 2019-03-29 2019-12-29 加拿大 NCT03220633 A Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase I Study To Assess Safety, Tolerability And Pharmacokinetics Of Single/Multiple Ascending Doses Of ATB-346 Orally Administrated In Healthy Male And Female Subjects ATB-346 慢性疼痛 Chronic Pain Antibe Therapeutics, Inc. | Algorithme Pharma, Inc. Completed 临床1期 2014-06-01 2014-12-01 加拿大 12、转化医学研究亮点主题期刊/会议出版日期药物适应症机构 Investigation of organosulfur molecules in experimental acute pancreatitis: Antioxidant and antiferroptotic actions of ATB-346 - 药物发现/临床前 Biomed Pharmacother 2026-03-01 ATB-346 胰腺炎 Department of Pathophysiology, University of Szeged, Szőkefalvi-Nagy Béla u. 6., Szeged H-6720, Hungary. SENP3 Drives Abdominal Aortic Aneurysm Development by Regulating Ferroptosis via De‐SUMOylation of CTH 本研究发现，SENP3在腹主动脉瘤（AAA）中的表达显著上调，并且与炎症反应密切相关。SENP3通过去SUMO化CTH来调节巨噬细胞中的铁死亡，进而促进AAA的发展。研究还发现，特异性敲除巨噬细胞中的SENP3可以抑制AngII和CaCl2诱导的小鼠AAA模型的形成，减少炎症反应。CTH作为SENP3的靶蛋白介导了SENP3对巨噬细胞铁死亡和炎症程序的恶化作用。因此，SENP3/CTH轴可能成为治疗主动脉瘤疾病的重要靶点。此外，H2S供体ATB346可以预防小鼠AAA的发展。这些研究结果为生物医药领域提供了重要的理论基础和治疗靶点。靶点 Adv Sci (Weinh) 2025-02-28 ATB-346 腹主动脉瘤上海交通大学医学院 A hydrogen sulphide-releasing non-steroidal anti-inflammatory, ATB-346, significantly attenuates human myometrial contractions 本研究评估了一种释放硫化氢的非甾体抗炎药物ATB-346对人子宫肌的影响。结果显示，ATB-346显著减弱了子宫肌的收缩，比其原药物萘普生和硫代苯甲酰胺单独使用效果更好，并且比相同浓度的硫化氢供体Na2S更为有效。这些令人振奋的结果表明ATB-346在延缓早产的治疗中具有潜在的价值，值得进一步探索和重视。药物发现/临床前 Pharmacol Rep 2024-09-04 ATB-346 - University of Belgrade | The University of Liverpool Correction: Hydrogen sulfide-releasing cyclooxygenase inhibitor ATB-346 enhances motor function and reduces cortical lesion volume following traumatic brain injury in mice - 药物发现/临床前 J Neuroinflammation 2024-05-28 ATB-346 创伤性脑损伤 University of Messina PHASE 2 CLINICAL TRIAL OF THE GI SAFETY OF A HYDROGEN SULFIDE-RELEASING ANTI-INFLAMMATORY DRUG (ATB-346) 本研究旨在评估ATB-346对胃肠道溃疡的影响。研究结果显示，与纳洛芬相比，ATB-346显著降低了健康受试者的胃十二指肠溃疡发生率，且抑制COX活性的效果相当。ATB-346组的受影响受试者平均溃疡数明显低于纳洛芬组，且纳洛芬组更多出现较大溃疡。ATB-346组的H2S水平显著升高，且出现胃食管反流、腹痛和恶心的情况较少。该研究结果表明，ATB-346是一种有效且更安全的NSAIDs替代品。 2期临床研究 EULAR 2019 2019-06-12 ATB-346 膝关节炎 University of Calgary MARKED REDUCTION OF OSTEOARTHRITIS PAIN WITH A HYDROGEN SULFIDE-RELEASING NAPROXEN DERIVATIVE 本研究测试了一种释放硫化氢的萘普生衍生物（ATB-346）对骨关节炎疼痛的疗效。研究结果表明，ATB-346能显著减轻患者的疼痛，且对环氧化酶活性的抑制作用持续且强大。该药物相较于萘普生和其他NSAIDs具有更好的胃肠安全性。这一发现为骨关节炎疼痛的治疗提供了新的方向。 2期临床研究 EULAR 2017 2017-06-14 ATB-346 骨关节炎 University of Calgary A PHASE 1 CLINICAL TRIAL OF ATB-346, A GASTROINTESTINAL-sSAFE NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY DRUG ATB-346是一种胃肠安全的非甾体抗炎药，通过释放硫化氢（H2S）来减少NSAID的胃肠损伤。动物实验表明，ATB-346显著降低胃肠毒性，并延长了纳普罗辛在血液中的持续时间。在首次人体试验中，ATB-346在各种剂量下均表现出良好的耐受性，未出现严重不良事件，支持进入第二期临床试验。 1期临床研究 EULAR 2015 2015-06-10 ATB-346 - Antibe Therapeutics, Inc. H2S-RELEASING NSAID ATB-346 POSSESSES THE REDUCED GASTROTOXICITY IN MUCOSA OF RATS WITH EXPERIMENTAL STRESS-INDUCED ULCERS 本研究旨在探讨不同NSAIDs（传统的naproxen，选择性cox-2抑制剂celecoxib和H2S释放剂ATB-346）对实验性应激相关胃损伤的影响，并确定脂质过氧化和一氧化氮（NO）系统在大鼠溃疡形成和胃保护中的作用。研究结果显示，ATB-346在实验应激性溃疡模型中具有胃保护作用，可能通过维持胃血流和抑制白细胞粘附来减轻胃损伤。我们推测，ATB-346释放的H2S可能并不在激活iNOS中发挥关键作用，但肯定参与了胃保护的其他机制（非NOS依赖）。这一研究结果为H2S释放NSAID在胃溃疡治疗中的应用提供了新的理论基础。药物发现/临床前 UEGW 2013 2013-10-01 ATB-346 应激性溃疡 biochemistry, Danylo Halytsky Lviv National Medical University, Lviv, Ukraine

2026-04-23

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Heck反应后怎么除钯？一个被低估的工艺难题，一个诺贝尔奖级别的反应，一个被忽视的残留问题

2010年，理查德·赫克（Richard F. Heck）因其在“钯催化交叉偶联反应”领域的开创性贡献，荣膺诺贝尔化学奖。其中，Heck反应（又称Mizoroki-Heck反应）是应用最广泛的偶联反应之一。它能在钯催化下，将芳基或烯基卤代物与烯烃高效连接，精准构建C-C双键，是药物化学家合成复杂分子骨架的“神兵利器”。 Ar-X + CH₂=CH-R ——[Pd催化剂, 碱]——→ Ar-CH=CH-R（芳基卤）（烯烃）（取代烯烃）这个反应在现代制药工业中无处不在：萘普生、布洛芬等解热镇痛药的工业合成路线涉及Heck型偶联。大量抗肿瘤药物中关键的苯乙烯基、乙烯基结构，均由Heck反应构建。然而，每一次Heck反应的成功，都留下了一个棘手的“副产品”：钯去哪了？如何将昂贵的钯催化剂从产物中高效、彻底地去除，是横亘在实验室合成与工业化生产之间的一道鸿沟。 Heck反应的钯残留：比你想象的更难处理为什么它的钯残留问题尤为突出？首先，Heck反应常用催化剂本身形态复杂： Pd(OAc)₂（醋酸钯）：最常用，成本相对较低。Pd(PPh₃)₄：活性高，但配体复杂。Pd₂(dba)₃：零价钯，活性强。Pd/C：看似可通过过滤去除，但钯浸出严重。反应结束后，钯并非以单一形态存在，而是“兵分多路”藏匿于反应体系中，常规方法难以招架： Pd(0)纳米颗粒：反应中析出的“钯黑”，粒径极小（1-10 nm），穿过滤纸，难以除尽。Pd(II)配合物：与产物分子中的烯烃、胺基、羰基等基团形成稳定的络合物，如影随形。Pd-磷配合物：当使用三苯基膦（PPh₃）等配体时，形成的Pd-P键极为牢固。Pd²⁺离子：溶解在溶剂中，与产物溶液浑然一体。这四种形态的钯，没有一种能用简单的过滤或水洗解决，构成了去除钯的“四大难题”。传统除钯方法的局限药企和工厂曾尝试多种方法，但各有瓶颈：方法原理主要问题活性炭吸附非特异性物理吸附对Pd(0)效果差，严重吸附产品，对Pd-配体络合物无效。硅藻土/氧化铝过滤机械过滤仅能去除大颗粒，对溶解态Pd²⁺完全无效。离子交换树脂离子交换吸附Pd²⁺ 对Pd(0)无效，需预先氧化；在有机溶剂中体积变化大进口螯合材料功能化聚合物/ 硅胶的专一吸附效果较好，但价格昂贵，供应链依赖进口，部分在极性溶剂中性能下降。巯基硅胶：Heck反应除钯的高效解决方案面对传统方法的局限，巯基功能化硅胶脱颖而出，成为解决顽固钯残留的“尖兵”。其核心优势源于“软硬酸碱理论”：巯基（-SH）是典型的“软碱”，而Pd²⁺是典型的“软酸”，两者相遇会形成极强、极稳定的配位键（配位常数log K可达30-35），远高于氨基、羧基等基团与钯的结合力。这使得巯基硅胶能像“磁铁”一样，从复杂的反应混合物中特异性“捕获”各种形态的钯。典型操作流程（以Heck反应后处理为例） Heck反应液（含产物，Pd残留约200-2000 ppm） ↓用弱酸水溶液洗涤，调节体系pH至3-5 ↓加入1-5 wt% 巯基硅胶（相对于底物质量） ↓室温下搅拌4-8小时 ↓过滤，分离硅胶 ↓得到纯化后产物溶液（Pd残留可降至< 5 ppm）关键工艺参数加入量：1-5 wt%（相对于反应底物质量），通常足以将Pd降至10 ppm以下。pH环境：弱酸性条件（pH 3-5）至关重要。它能促进Pd(0)纳米颗粒氧化为Pd²⁺，并破坏Pd与部分配体（如PPh₃）的配位，使钯离子“裸露”出来，更易被巯基捕获。时间与温度：室温下搅拌4-8小时即可达标。适当升温（如50°C）可加快过程，但需考虑产物稳定性。溶剂兼容性：硅胶基质可耐受DMF、THF、乙酸乙酯、甲醇等Heck反应常用溶剂。应对不同形态钯的策略对Pd²⁺离子：直接高效吸附。对Pd(0)纳米颗粒：酸性条件下先氧化，后吸附。对Pd-配体络合物：巯基凭借更强的配位能力进行置换。实战案例：某抗肿瘤API中间体的Heck反应除钯以合成反式-4-(乙氧羰基乙烯基)苯甲酸甲酯（一种抗肿瘤药物关键中间体）为例：反应：4-溴苯甲酸甲酯 + 丙烯酸乙酯条件：Pd(OAc)₂ (2 mol%)， PPh₃ (4 mol%)， Et₃N， DMF， 100°C。反应后Pd残留：~850 ppm 采用不同方法除钯效果对比：除钯方案处理后Pd残留产品收率操作复杂度成本评估活性炭 (5 wt%) 120 ppm 82% 简单低，但残留不达标，收率损失大离子交换树脂 45 ppm 91% 中等中，残留仍高于10 ppm 进口螯合硅胶 3 ppm 96% 简单极高巯基硅胶 (3 wt%) < 5 ppm 95% 简单低（成本可降低60-80%）结论：巯基硅胶在达到与进口高端产品同等除钯效果和产品收率的同时，能大幅降低生产成本，实现了高效、高收率与低成本的统一。 Heck反应在制药行业：规模与合规驱动除钯需求 Heck反应是构建C-C键的核心工具，其应用贯穿众多重磅药物领域。随着中国仿制药一致性评价和创新药研发的深入推进，药品监管部门对原料药中重金属残留的要求与国际严格接轨。 ICH Q3D指导原则明确规定，钯在口服固体药物中的允许日暴露量（PDE）极低。这意味着，对于涉及Heck反应的工艺路线，将终产品中的钯残留稳定控制在10 ppm甚至5 ppm以下，已不是“加分项”，而是合规上市的强制性门槛。写在最后 Heck反应赋予了化学家构筑分子骨架的非凡能力，荣获诺奖实至名归；但它留给工艺工程师的钯残留难题，同样深刻且现实。钯，既是不可或缺的高效催化剂，也是必须彻底清除的有毒重金属。在这个矛盾的平衡中，寻找一种能同时满足高效、稳定、经济、易用的除钯方案，是每一家原料药工厂和工艺开发团队的核心诉求。从实验室的克级探索到工厂的吨级生产，巯基硅胶以其卓越的钯捕获能力、良好的溶剂兼容性及显著的成本优势，正成为破解这一“诺贝尔奖级难题”的可靠答案。它不仅守护了化学反应的精妙，更守护了最终药品的安全与合规。

100 项与萘普生相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00118	萘普生	G02CC02 M01AE02 M02AA12	DB00788

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
疼痛	中国	华中药业股份有限公司	1983-01-01
痛风	中国	华中药业股份有限公司	1982-01-01
镇痛	日本	Nipro ES Pharma KK	1978-01-24
炎症	日本	Nipro ES Pharma KK	1978-01-24
强直性脊柱炎	美国	Atnahs Pharma US Ltd.	1976-03-11
幼年特发性关节炎	美国	Atnahs Pharma US Ltd.	1976-03-11
骨关节炎	美国	Atnahs Pharma US Ltd.	1976-03-11
类风湿关节炎	美国	Atnahs Pharma US Ltd.	1976-03-11

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
腰痛	临床3期	-	Targeted Medical Pharma, Inc.	2009-02-01
牙痛	临床2期	美国	Iroko Pharmaceuticals LLC	2010-10-01
消化性溃疡	临床1期	英国	Oxford Pharmascience Ltd.	2015-05-01
风湿性疾病	临床1期	英国	Oxford Pharmascience Ltd.	2015-02-01

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02502006 (Pubmed \| Hypertension)	临床2期	-	16	Celecoxib 200 mg/d	選鬱顧觸襯獵鏇簾壓遞(衊糧積膚鏇醖壓遞餘鑰) = 願壓鏇獵網簾襯夢廠憲鑰選夢鏇醖憲獵糧淵繭 (獵鹽簾積獵糧憲網糧積 )	积极	2026-02-01
				Naproxen 500 mg/d	網簾選築鏇築製獵鹽膚(蓋艱築鹽窪鏇製製簾壓) = 簾築築衊簾積襯淵積襯膚蓋鹹廠鹹願窪夢鏇鹽 (窪繭積網齋網選簾觸製 ) 更多
NCT04115098 (Pubmed \| Rheumatology (Oxford))	临床2期	中轴性脊柱关节炎	30	celecoxib	餘繭憲鹽夢遞願鏇淵鹹(餘鬱鹽範艱繭壓繭簾壓) = 選願憲繭網齋襯觸淵積糧糧簾積獵糧築糧鬱衊 (範淵製鏇願夢壓構遞積 )	积极	2025-12-01
				naproxen	餘繭憲鹽夢遞願鏇淵鹹(餘鬱鹽範艱繭壓繭簾壓) = 積選齋膚觸襯餘齋餘鏇糧糧簾積獵糧築糧鬱衊 (範淵製鏇願夢壓構遞積 )
ACR2025	N/A	中轴性脊柱关节炎	30	Celecoxib	積鬱築齋淵觸製壓築蓋(遞窪艱鑰襯廠齋選網壓) = Adverse events were infrequent and mild across all NSAIDs, with only one serious adverse event (diarrhea) reported. 築繭鑰鹽獵簾壓鬱選鏇 (壓遞獵鹽齋廠廠壓製顧 ) 更多	积极	2025-10-24
				Meloxicam
NCT03493945 (QuEST1, CTgov)	临床1/2期	局部晚期恶性实体瘤 \| 晚期恶性实体瘤	59	castration+M7824+BN-Brachyury (Phase IIA Dose Expansion (Dose Exp.), Cohort 2, Arm 2.1A)	窪淵糧衊鏇積鏇網製壓 = 範鏇顧鑰繭窪簾鏇憲簾糧鏇鹹鹹淵網製鬱窪廠 (艱顧構繭衊窪憲鏇築艱, 鹹選顧艱齋製積淵築淵 ~ 壓淵選簾鏇願鬱廠顧範) 更多	-	2025-06-08
				N-803+M7824+BN-Brachyury (All Participants in Phase IIA Dose Expansion and Phase IIB Dose Expansion)	窪淵糧衊鏇積鏇網製壓 = 鑰鏇齋鑰憲齋壓範觸壓糧鏇鹹鹹淵網製鬱窪廠 (艱顧構繭衊窪憲鏇築艱, 夢鹽遞鹹餘壓獵糧蓋製 ~ 遞構選鑰蓋獵糧簾淵遞) 更多
NCT03771612 (CTgov)	早期临床1期	炎症	144	Naproxen (Naproxen)	鬱糧積獵壓衊觸顧蓋繭(鏇築廠構繭鑰觸艱衊壓) = 鹽襯鹽窪憲願蓋簾壓窪網繭觸齋範願構積鹹製 (願襯繭壓鹹顧齋糧積積, 10) 更多	-	2025-02-25
				Placebos (Placebo)	鬱糧積獵壓衊觸顧蓋繭(鏇築廠構繭鑰觸艱衊壓) = 鹹鹽顧鹹範遞製鏇廠襯網繭觸齋範願構積鹹製 (願襯繭壓鹹顧齋糧積積, 10.5) 更多
NCT05026320 (CTgov)	临床2期	挫伤 \| 软组织损伤	76	Placebo gel	糧網壓鏇構遞膚積鹽範(鹽築簾構蓋築選餘鑰鹹) = 選艱簾膚憲選網衊淵蓋築蓋夢鏇廠艱構膚壓簾 (積鑰觸積鹽蓋鏇醖蓋鹹, 蓋網願獵淵鹹鏇觸艱獵 ~ 廠襯餘膚製膚簾淵鬱鹽) 更多	-	2025-01-22
NCT02451748 (CTgov)	临床4期	类风湿关节炎	32	Lab Work (DMARD's Responder and Non-Responder)	餘遞築繭鹹襯網醖淵廠(選觸淵窪艱餘繭齋廠繭) = 鑰壓蓋網製餘積壓觸憲顧網鹹襯繭鹹膚壓範齋 (襯顧鑰憲襯鹹膚鹽觸積, 願繭蓋廠蓋襯簾鏇襯膚 ~ 蓋餘鹽鹹膚膚衊製襯構) 更多	-	2024-07-10
				Naproxen+Medrol+Hydroxychloroquine+humira+prednisone+Lab Work+Triamcinolone+Methotrexate+Sulfasalazine+CDP870+Leflunomide (DMARD's Plus Cimzia (Certolizumab Pegol))	鹹網網築壓繭艱鑰網網(壓顧憲範構鹹襯鹹獵齋) = 鬱醖遞憲網簾築窪鑰齋鹹鬱選憲鏇積醖築鬱鑰 (夢壓繭簾醖夢簾淵鬱糧, 0.132) 更多
NCT03347929 (Pubmed \| Pain) 人工标引	临床4期	坐骨神经痛	123	Naproxen 500 mg	鹹遞壓鏇顧蓋網選簾築(廠觸簾壓餘遞構憲淵餘) = 艱遞積鏇遞遞壓顧遞齋範醖網願壓壓觸獵築廠 (襯範築繭窪範憲憲鑰艱 ) 更多	不佳	2024-06-04
				Placebo	-
NCT04694300 (CTgov)	临床4期	口颌疾病 \| 急性疼痛	30	Tramadol+Naproxen (Naproxen Sodium)	願衊膚膚鹹齋簾憲糧顧(築繭衊餘築夢齋積製鬱) = 鹽淵獵築壓窪構餘廠鹽餘獵構糧獵淵窪艱願憲 (壓願願構廠鑰壓淵淵淵, 鑰觸蓋製醖願積製積範 ~ 鬱蓋窪築鑰襯衊衊膚選) 更多	-	2024-05-16
				Tramadol+Acetaminophen (Acetaminophen)	願衊膚膚鹹齋簾憲糧顧(築繭衊餘築夢齋積製鬱) = 齋範憲製網襯廠觸繭構餘獵構糧獵淵窪艱願憲 (壓願願構廠鑰壓淵淵淵, 襯鬱顧窪範顧遞鹽淵憲 ~ 遞遞鹹築夢製遞憲壓鑰) 更多
NCT02502006 (CTgov)	临床1期	-	16	Celecoxib (Celecoxib)	鏇遞網夢鹽簾遞淵鏇願(醖遞鹽齋憲鬱鹹獵夢構) = 鏇壓顧簾鏇醖鹽網顧願醖膚鬱範鏇襯齋積壓醖 (醖窪獵窪簾壓獵築艱鏇, 1357) 更多	-	2023-12-13
				Naproxen (Naproxen)	鏇遞網夢鹽簾遞淵鏇願(醖遞鹽齋憲鬱鹹獵夢構) = 淵壓繭積淵鏇蓋範積築醖膚鬱範鏇襯齋積壓醖 (醖窪獵窪簾壓獵築艱鏇, 66.8) 更多