The main objective of the study is to measure the efficacy of a multimodal postoperative pain regimen consisting of oral acetaminophen and naproxen compared to a traditional opioid-only pain regimen following elective wide awake local anesthesia no tourniquet (WALANT) hand surgery in a Hispanic population. The study is a randomized control trial comparing the clinical outcomes of patients undergoing elective WALANT hand surgery performed by a board-certified, fellowship-trained orthopedic hand surgeon (Dr. Christian A. Foy).
The study groups are:
* Control group: standard pain control with opioids
* Experimental group: multimodal non-opioid pain control
Study Outcomes are:
* VAS pain scores (7 days),
* Total opioid usage
* Patient satisfaction
* Adverse events
We hypothesize that patients receiving multimodal pain regimens will report lower opioid use, lower pain scores, and greater satisfaction than patients receiving traditional opioid-only pain management.

开始日期2025-05-01

申办/合作机构

University of Puerto Rico

NCT06861920

/ Recruiting临床4期

Targeting Interindividual Variability in NSAID Responses to Mitigate Chronic Pelvic Pain Risk in Dysmenorrhea

The goal of this clinical trial is to learn if NSAIDs (i.e. naproxen sodium) can treat menstrual pain and prevent the development of chronic pelvic pain in menstruating adults with painful periods. The main questions it aims to answer are:
* Can non-menstrual pelvic pain reduction be predicted by menstrual pain response to NSAIDs?
* Will participants with the largest reductions in multi-site sensitivity following NSAID therapy have the largest reductions in non-menstrual pelvic pain?
Researchers will compare naproxen sodium to a placebo (a look-alike substance that contains no drug) to see if naproxen sodium works to treat painful periods.
Participants will:
* Take naproxen sodium or placebo during several days of their menstrual period every month for 1 year.
* Complete computer questionnaires and tests from home every 3 months.
* Complete at-home urine tests to measure hormones every few days for 1-year.
* Use a pin-prick to collect a small spot of blood, and use a pad or tampon to collect a sample of menstrual blood, and bring it to the research site twice over a 1-year period.
* Come to the research site twice over a 1-year period to complete sensory assessments and undergo a blood draw.
The major goal of the study is to develop a multivariable statistical model (see https://grants.nih.gov/grants/guide/rfa-files/RFA-NS-24-021.html ) describing the factors that effectiveness of pain medication and risk for chronic pain

开始日期2025-04-01

申办/合作机构

Endeavor Health

[+2]

NCT06903585

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs in the Prevention of Bone Pain Flares After Palliative Radiotherapy: A Randomized Controlled Trial

Solid tumors have the tendency to spread to other organs in around 26% of cases, with many cases involving the bone causing severe bone destruction and pain that reduces patients' quality of life. Palliative radiation therapy is used as a standard of care to decrease cancer-related bone pain, as it has been proven to provide pain relief in many patients, either partially or totally, within only a few weeks. However, some patients experience worsening of bone pain especially within the first 10 days after radiation therapy, this is called bone pain flare, and its incidence is estimated to be around 40%. This pain flare tends to further reduce these patients' quality of life considering their main illness, which necessitates its prevention or alleviation.
Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs) which are a key component of the World Health Organization (WHO) analgesic options used to alleviate cancer pain have not had a good share of published trials in the prevention of bone pain flares.
In this light the investigators aim to conduct a double-blinded, placebo-controlled randomized controlled trial to investigate the effectiveness of NSAIDs, specifically Proxen, in preventing bone pain flares after palliative radiotherapy, and as a secondary endpoint they will compare the quality of life and side effects experienced by patients in either group.

开始日期2025-04-01

申办/合作机构

American University of Beirut Medical Center

100 项与萘普生相关的临床结果

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100 项与萘普生相关的转化医学

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100 项与萘普生相关的专利（医药）

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16,239

项与萘普生相关的文献（医药）

2025-08-01·Bioactive Materials

Dynamic-covalent hybrid hydrogels with cartilaginous immune microenvironment temporally regulating meniscus regeneration

Article

作者: Ran, Xinyue ; Ren, Wenjie ; Li, Genke ; Li, Bohui ; Li, Dan ; Chu, Yaru ; Zhou, Guangdong ; Hua, Yujie ; Chang, Zhanyu ; Fan, Zhenlin

Meniscus is a crescent-shaped fibrocartilage tissue for providing structural congruence and absorbing mechanical forces. Currently, the development of material-guided regeneration medicine strategy has emerged as a promising alternative for meniscus treatment. However, it often presents more complex pathological conditions of immune-inflammatory responses, and thus inevitably causes a harsh microenvironment that extremely hinders fibrocartilage regeneration. Therefore, there is an urgent need to develop bioactive materials to achieve cartilaginous immunomodulatory throughout the whole regenerative periods. In this study, we develop a novel dynamic-covalent hybrid (DCH) hydrogel with cartilaginous immune microenvironment (CIME) to temporally regulate meniscus regeneration. By combining dynamic boronic ester crosslinking and covalent photopolymerization reactions, DCH hydrogels exhibit favorable injectability, self-healing, and tissue adhesion properties for practical operation. Furthermore, CIME is successfully created by the introduction of a temporally on-demand regulatory system: naproxen anti-inflammatory drugs are preferentially released to regulate M1/M2 macrophage polarization through PI3K/Akt/mTOR signaling pathway at early stage, while TGFβ3/CTGF growth factors are on-demand released to promote fibrochondrogenic differentiation of stem cells in the post-regulatory microenvironment at later stage. Finally, in vivo experiments demonstrate the satisfactory repair of meniscus cartilage defects in rabbits by activating the endogenous repair of stem cells homing based on our established cartilaginous immunomodulatory strategy.

2025-07-01·Water Research

Simultaneous degradation of multiple micropollutants in flowing water by mild and strong microbubble-enhanced cold plasma activation

Article

作者: Yang, Lingling ; Lu, Qiuyun ; Panchal, Deepak ; Zhang, Xuehua ; Saedi, Ziya ; Gamal El-Din, Mohamed

Elimination of stubborn organic micropollutants from water is crucial for bioaccumulation prevention and ecosystem protection. Cold plasma activation technology is a clean, sustainable, and highly effective approach to the degradation of micropollutants and pathogens in contaminated water. In this study, we focus on understanding the processes of simultaneous degradation of multiple micropollutants (8 types at maximum) in flowing water by the recently developed microbubble-enhanced cold plasma activation (MB-CPA) technology. The degradation of micropollutants with the treatment time was analyzed by using ultrahigh performance liquid chromatography coupled to a triple quadrupole mass spectrometer (UHPLC-QQQ-MS). We found that the degradation efficiencies of all compounds increase rapidly under strong activation conditions that can lead to above 98% removal of a model compound. After long treatment duration or at a fast flow rate, the removal efficiency was sufficiently high for all compounds that were either easy or hard to degrade. The large variation in degradation efficiencies was present under mild activation conditions. The electron spinning resonance measurements reveal a greater abundance of hydroxyl radicals in treated synthetic river water than pure water, highlighting the effects of water matrix on the degradation efficiency. The understanding from this work may help to design the activation process and minimize the energy consumption for the simultaneous elimination of pollutants in diverse and complex water bodies by cold plasma technology.

2025-07-01·Journal of Molecular Structure

Quercetin capped Au-Ag bimetallic nanoparticles for the detection of calcium dobesilate monohydrate in biological and environmental samples

作者: Hussain, Dilshad ; Qayoom, Amtul ; Asrar, Shaz ; Ali, Saeeda Nadir

The study details the synthesis of quercetin-capped Au-Ag bimetallic nanoparticles (Qct-AuAg BMNps) in an aqueous environment.UV visible spectra showed absorbance peak of gold and bimetallic nanoparticles at 524 nm and 403 nm, resp.The SEM anal. of Qct-AuAg BMNps showed an average particle size of 67.5 nm with good uniformity (PdI: 0.386).FTIR confirmed the presence of resp. functional groups in Qct-AuAg BMNps.The Qct-AuAg BMNps were used as a colorimetric sensor for detecting calcium dobesilate monohydrate (CDM) in aqueous solutions, showing a linear spectrophotometric relationship with CDM concentration ranging from 0.000001 mM to 10 mM (R² = 0.9984).The detection and quantification limits were 1.66 x 10^-6 and 2.71 x 10^-5 mM, resp.The binding constant (K_a) was 9.8 x 10⁴ M^-1, with a 1:1 stoichiometry confirmed by Job's plot.The Qct-AuAg BMNps were successfully used to detect CDM in tap water and serum samples.The synthesis process was optimized using Box Behnken Design, with the optimal conditions found at 50°C, 2 mM quercetin, and a 5:1 silver-to-gold ratio.Therefore, the synthesized quercetin capped gold silver bimetallic nanoparticles were proved effective for the detection of CDM in liquid samples.

项与萘普生相关的新闻（医药）

2025-04-26

·化学经纬

FeCl₃催化的[8π+2σ]环加成反应合成环庚三烯并氮杂双环[3.1.1]庚烷

导语近年来，三维饱和双环骨架（如双环[1.1.1]戊烷、双环[2.1.1]己烷和双环[3.1.1]庚烷）在药物化学领域受到广泛关注。这些结构因其独特的刚性和高sp³杂化碳比例，能够作为苯环或吡啶环的生物电子等排体（bioisostere），显著改善候选药物的物理化学性质和药代动力学特性，符合“逃离平面性”（escape from flatland）的设计理念。其中，双环[3.1.1]庚烷（BCHeps）因其可模拟间位取代芳环的结构特征，成为研究热点。杂原子（如氮原子）的引入进一步拓展了这类骨架的应用潜力。例如，2/3-氮杂双环[3.1.1]庚烷（2/3-aza-BCHeps）作为吡啶的生物电子等排体，展现出优异的溶解性、代谢稳定性和低亲脂性。然而，目前对多环氮杂双环[3.1.1]庚烷的合成研究仍较为有限，尤其是通过高效环加成反应直接构建此类复杂骨架的方法亟待开发。高阶环加成反应（涉及6个以上π电子）是合成中环和多环体系的有力工具，但其在氮杂双环[3.1.1]庚烷合成中的应用尚未充分探索。双环[1.1.0]丁烷（BCBs）因其高环张力可作为[2σ]组分参与环加成反应，为构建复杂骨架提供了可能。然而，BCBs与氮杂庚富烯（azaheptafulvenes）的[8π+2σ]环加成反应尚未见报道，这一反应有望为环庚三烯并氮杂双环[3.1.1]庚烷的合成提供新策略。Scheme 1. 研究背景（来源: Org. Lett.）本文亮点本文报道了首例FeCl₃催化的氮杂庚富烯与BCBs的分子间形式[8π+2σ]环加成反应，高效构建了环庚三烯并2-氮杂双环[3.1.1]庚烷骨架。该反应条件温和、底物范围广，并可通过后期修饰应用于药物衍生物的合成，为开发新型生物电子等排体提供了重要工具。图文解读该研究对反应条件的优化进行了系统研究，主要考察了Lewis酸催化剂、溶剂、温度和底物比例等因素，最终确定了最优反应为20 mol% FeCl₃、二甲苯做溶剂、室温反应，产率可达92% (Table 1)。Table 1. 反应条件优化（来源: Org. Lett.）在优化反应条件后，作者系统考察了底物普适性。底物扩展研究表明，反应对氮杂庚富烯的N-芳基/烷基磺酰基及双环丁烷的多种取代基（芳基、杂环、硅醚等）均具有良好兼容性，产率达42%-92% （Scheme 2）。aReaction conditions: 1a (0.20 mmol), 2a (0.10 mmol) and FeCl₃ (20 mol %) in 1.0 mL of Xylene at 25 ℃, Ar atmosphere. Isolated yield.Scheme 2. 底物扩展（来源: Org. Lett.）该研究展示了产物3a的多样化衍生应用：通过Wittig反应（84%）、NaBH₄还原（90%）和肼缩合（88%）可分别获得烯烃4a、醇4b和腙4c；还能经烯丙基化/萘基化构建多环结构4d-4e（69-85%）。更重要的是，环加成产物3aj可高效接入上市药物分子骨架（如萘普生、吉非罗齐等，59-88%），证明其药物修饰潜力。这些转化凸显了该环加成产物的高反应性和药用价值（Scheme 3）。Scheme 3. 衍生应用和药物分子修饰（来源: Org. Lett.）该研究通过系统的机理实验揭示了FeCl₃催化的[8π+2σ]环加成反应的逐步过程。关键实验证据包括：（1）在无氮杂庚富烯条件下，BCB与NBS未发生溴化反应，排除了两性离子中间体的形成；（2）无FeCl₃存在时，光催化条件下不生成产物，表明非自由基途径；(3) 氮原子上缺少吸电子基时反应完全抑制，证实了N-EWG对反应的关键作用；结合DFT计算，提出反应经历FeCl₃配位活化BCB（放热16.9 kcal/mol）、氮杂庚富烯亲核加成（能垒9.8 kcal/mol）和逐步环化（总放热39.2 kcal/mol）的分步机理，其中亲核加成为决速步。这些实验为理解这一非常规环加成提供了重要依据 (Scheme 4) 。Scheme 4. 机理研究和DFT计算（来源: Org. Lett.）该研究开发了FeCl₃催化的氮杂庚富烯与双环[1.1.0]丁烷的分子间[8π+2σ]环加成反应，高效构建了具有药物潜力的环庚三烯并氮杂双环[3.1.1]庚烷骨架。通过系统优化确立了最佳反应条件（FeCl₃/二甲苯/室温），底物适用范围广（42-92%产率），并成功实现克级制备（84%）。机理研究表明反应经历FeCl₃活化的分步过程。产物可多样化衍生并用于药物修饰，为开发新型生物电子等排体提供了重要方法。

临床结果

2025-04-25

·米内网

【获批】人福医药太猛了，170万喜提抗炎镇痛药首仿

精彩内容近日，人福医药公告称，其全资子公司武汉普克申报的3类仿制药萘普生钠软胶囊（0.22g）国内首家获批生产并视同过评，截至目前累计研发投入约170万元。该产品属于非甾体类抗炎药物，米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）抗炎抗风湿化药销售额超过220亿元。萘普生钠软胶囊为非甾体类抗炎药物，具有解热、镇痛、抗炎等作用，适用于缓解轻至中度疼痛，如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛等。此前，萘普生钠有片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等多种剂型在销，此次人福医药的萘普生钠软胶囊剂国内首家获批，填补了该剂型的空白。值得一提的是，目前国内暂无企业布局该产品，人福医药有望在长时间内保持独家身份。米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场抗炎抗风湿化药销售额超过220亿元，同比增长约7%，2024上半年其销售额超过110亿元。从小类看，非甾体抗炎和抗风湿药占主导地位。近年来中国三大终端六大市场抗炎抗风湿化药销售情况（单位：万元）来源：米内网格局数据库2024上半年抗炎抗风湿化药TOP5品牌中，先声药业的1类新药艾拉莫德片居于榜首，较2023年提升1个位次；上药中西制药的硫酸羟氯喹片紧接其后，强生的布洛芬混悬液排位第三。从销售额增速看，江苏正大清江制药的盐酸氨基葡萄糖片大涨48.13%，先声药业的艾拉莫德片涨幅接近30%。2024上半年中国三大终端六大市场抗炎抗风湿化药TOP5品牌来源：米内网格局数据库今年以来，人福医药有8个品种获批生产并视同过评，包括5个神经系统药物、1个抗肿瘤和免疫调节剂、1个全身用抗感染药物及1个肌肉-骨骼系统药物。其中，萘普生钠软胶囊、盐酸他喷他多片为国内首仿+首家过评，琥珀酸地文拉法辛缓释片、马来酸咪达唑仑片国产第2家获批等。2025年以来人福医药获批上市的品种来源：米内网中国申报进度（MED）数据库此外，今年以来，人福医药还有5个品种以新注册分类申报上市/临床，分别为布瑞哌唑片（暂无首仿）、血管紧张素Ⅱ注射液（市场空白）、磷酸奥司他韦干混悬剂、戊酸雌二醇片及布洛芬软胶囊。资料来源：米内网数据库、公司公告等注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至4月25日，如有疏漏，欢迎指正！免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

上市批准

2025-04-18

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GLP-1药物制备的关键溶剂介绍

1,3-二甲基-2-咪唑烷酮（1,3-Dimethyl-2-Imidazolidinone，DMI），又名二甲基乙烯脲（Dimethylethyleneurea，DMEU），是一种强极性非质子溶剂。由于它具有出色的溶解能力、稳定性和高品质，因此它在医药化工领域中的应用日渐得到广泛的重视。尤其是近年来，它在GLP-1受体激动剂和Akt激酶抑制剂等新药合成方面的应用屡见报道。1用于原料药的合成由于DMI具有很高介电常数和很强的溶剂化作用，可加速阴离子亲核反应以及伴随发生阳离子溶剂化的反应。同时DMI还具有热稳定性和化学稳定性，对许多有机和无机化合物都具有出色的溶解能力。因此，它在药物合成涉及的许多的反应类型中，作为优良的反应溶剂，发挥很重要的作用。1.羟醛缩合反应在抗炎剂亚苄基衍生物的合成中用作反应溶剂，使产物收率提高到84%。[1]图片来源：参考文献12.硝酸酯化反应在合成抗骨关节炎药萘普西诺的最后一步反应时，采用DMI作反应溶剂，可以使产物收率得到明显提高。[2]图片来源：参考文献2下表列出与采用其他溶剂时不同效果的比较：数据来源：参考文献3.烷基化反应（1）作为γ-丁内酯烷基化合物合成中的反应助剂，使产物收率达90%以上。[3]图片来源：参考文献3（2）在合成药物中间体取代乙炔类化合物的反应中，用作反应助剂，与其他有机溶剂相比，也有明显的促进作用。[4]图片来源：参考文献4上式中，A：一个1至20个碳原子的饱和或不饱和脂肪烃残基。X：一个卤素原子或芳基磺酰氧基。M：一个碱金属原子。B：H、一个烃残基或－C≡C－M。下表列出与采用其他溶剂时不同效果的比较：数据来源：参考文献4.甲硅烷基醚化反应在合成医药中间体甲硅烷基醚类化合物时，用作反应溶剂。[5]图片来源：参考文献5与采用其他溶剂时不同效果的比较见下表：数据来源：参考文献5.酰胺水解反应在合成如下所示的一种GLP-1受体激动剂类的药物时，其中间体由A到B的酰胺键酸性水解反应，在DMI的促进下进行，效果较好。[6]图片来源：参考文献66.肼置换反应文献[7]则报道了在一项Akt激酶抑制剂的合成试验中，以DMI为溶剂，成功地实现了公斤级的肼置换反应，在DMI的作用下，6-氯-3-苯基-1,5-萘啶-2(1H)-酮与浓度为35%的水合肼反应，得到2.585公斤纯度为98.4 wt%的产品6-肼基-3-苯基-1,5-萘啶-2(1H)-酮，反应收率为84%。[7]图片来源：参考文献77.多肽的环合反应多有文献报道DMI用于有生物活性、可作为潜在药物开发的多肽或环肽的人工合成。有研究表明，DMI在如下潜在药物的合成中，作为溶剂，取得了较好的效果。[8]如，(S)-2-(2-羟基-N-甲基乙酰胺基)-3-苯基-N-((3R,6S,9S,123.15S,2iS,24S,27S)-6,15,21-三苄基-24-异丁基-3-(巯基甲基)-9,10,12,16,19,25-六甲基-2,5,8,11,14,17,20,23,26-九氧代-1,4,7,10,13,16,19,22,25-九氮杂三十烷-27-基)丙酰胺（化合物P-151）1-((6R,12S,15S,18R)-15-[1H-吲哚-3-基)甲基)-6-氨基-18-(叔丁基二硫烷基)甲基)-12-(4-(二甲氨基)丁基)-2,2-二甲基-7,10,13,16-四氧代-3,4-二硫杂-8,11,14,17-四氮杂十九烷)吡咯烷-2-甲酸(S)-2-((S)-6-氨基-1-(S)-4-(苄基硫)-1-((S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基)-1,4-二氧代丁-2-烷基氨基)-1-氧代己-2-烷基氨基)-2-氧代乙酯（化合物SP605）(S)-N-((3R,6S,9S,12R,16S,19S)-6-((1H-吲哚-3-yl)甲基)-16-((S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-羰基)-9-(4-(二甲基氨基)丁基)-3,12-双(巯甲基)-2,5,8,11,14,18-六氧代-1,4,7,10,13,17-六氮杂二十三烷-19-基)-1-(2-羟乙酰基)吡咯-2-甲酰胺（化合物SP617）(S)-N-((3S,6S,9S,12S,155,18S,2IS,24S,27S)-3,12-苄基-1,24-二异丁基-6,9,10,13,15,19,21,22-八甲基-2,5,8,11,14,17,20,23,26-九氧代-1,4,7,10,13,16,19,22,25-九氮杂环三十一烷-27-基)-2-(2-羟基乙酰胺)-3-苯基丙酰胺(化合物SP664)(2R)-2-氨基-3-(叔丁基二硫基)-N-(4-((5S,8S,11S,14S,17S,20S,23S,26S,29S,32S)-5,23,32-三苄基]-2-((叔丁基二硫基)甲基)-11,17-二异丁基-13,14,16,20,22,25,26,29-八甲基-3.6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-十一氧代-1-氧杂-4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-十氮杂环三十三烷-8-基丁基)丙酰胺（化合物SP665）等。图片来源：参考文献82用于透皮吸收制剂（1）安定是一种镇静剂用于治疗焦虑症和一般性失眠。以DMI 72g、已烷25g和安定3g配成药剂，以小老鼠腹部皮肤作透皮测试，在8h内的透皮吸收量是391μg／cm2，大于仅以安定3g和甲基乳酸酯97g配得溶剂的透皮量。可见由DMI和极性物质的组合能够促进药物在皮肤中的传输吸收。由安定1％、乙醇74％和DMI 25％能配制成一种肌肉松弛剂。[9]（2）尼索地平是一种钙离子拮抗剂，用于治疗脑血管疾病。以苯乙烯-异戊二烯聚合物28％、石蜡油17.5％、聚丁烯5％、石油树脂32％和钛白17.5％（按重量比）调配成涂敷剂底料。再在底料中加入尼索地平（活性药物）10％、辅料1-癸基氮杂环壬-2-酮（1-decylazaclononan-2-one）5％以及DMI 10％，所得涂敷剂均匀涂在聚乙烯薄膜的表面，测试透皮性能，有较好的效果。[10]（3）没药醇是一种钙离子拮抗剂。以没药醇（纯度87％）3％、DMI 7％以及镍5％配入底料85％中，制得药剂（按重量比）（底料是以丙烯酸和丙烯酸丁酯的共聚物溶入20％的丙酮而得）。该药剂涂于聚乙烯薄膜上测试得较好的透皮效果。[11]（4）盐酸普萘洛尔主要用于治疗心律不齐。以盐酸普萘洛尔（活性药物）1％、DMI74％、十二烷基烟碱25％（按重量比）配成药剂，在玻璃试管中测试它的透皮吸收性能。与以盐酸普萘洛尔1％和DMSO 99％配得药剂相比，透皮量要高出12.9倍，与以盐酸普萘洛尔1％和N-吡咯烷酮99％配得的药剂相比，透皮量要高出2.3倍。[12]（5）灭吐灵又名甲氧普胺、胃复安，是一种镇吐药。以灭吐灵1％、DMI 89％和十二烷基烟碱10％配得药剂，测试药物皮肤渗透量。与以药品1％和DMSO 99％配得的药剂相比，透皮量要高出15.8倍，与以药品1％和N-吡咯烷酮99％配得的药剂相比，透皮量要高出30倍。[13]（6）DMI具备配制软膏的溶剂所必须具备的多项条件，因此能用于配制各种药物软膏。如：立体异构或非立体异构各类治疗眼病的消炎药剂，心脏病药物、抗菌剂、抗病毒剂、激素、镇痛剂等等。在甾体激素软膏调制中，以DMI 3g、乙二醇3g、异丙基肉豆蔻2g、白凡士林92g，混合，再加入甾体激素B，配制成治疗软膏。图片来源：参考文献9用甾体激素A和甾体激素B分别与几种不同的有机物相容混，得到如下数据:数据来源：参考文献由此可知，与调制膏剂常用的其他有机溶剂相比，1,3-二甲基-2-咪唑烷酮对于甾体药物表现出极为出色的溶解能力。该项研究还通过对健康成年男子进行皮肤贴片测试，结果显示，加入了1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的软膏基剂具有良好的皮肤亲和性，无过敏反应，且在保湿性和稳定性方面表现出色。[14]（7）DMI能够显著地增强视黄醇和视黄酸酯对角化细胞的增殖和变异的作用效果。单独的DMI对皮肤细胞并没有产生作用，但当它与视黄醇或视黄酸酯相混合后，DMI分子与视黄醇或视黄酸酯分子之间产生协同相互作用，从而显著地增强了对角化细胞的增殖和变异的作用效果。这种皮肤调节剂成分包括（a）一种视黄醇或视黄酸酯含量0.001％～10％，（b）DMI含量0.001％～10％，（c）a与b的含量比例可以从60∶1～1∶160均有较好效果。如以下药剂的配制：（按重量比）视黄醇0.5％，完全氢化的椰子油3.9％、DMI 0.2％、聚氧乙烯油脂5％、皂土油38％、七水合硫酸镁0.3％、丁基化羟基甲苯0.01％，香料适量，加水至100％，即可配制成一种促进角化细胞增殖的药剂。[15]（8）环孢菌素是一种免疫抑制药，它在生物体内的生物利用率很低，如果加入乳酸甘油脂AXOL、DMI等辅料后，能控制药物的释放，促进它在生物体内的传输吸收，提高它的生物利用率。DMI可以用于配制软胶囊、口服制剂、栓剂、乳剂等。其配比如下表。[16]数据来源：参考文献由以上这些例子可以说明，以DMI溶解药物和以DMSO或N-吡咯烷酮作溶剂相比，药物的透皮吸收量有较大的提高，如果在DMI中再加入少量极性物质（如十二烷基烟碱、乙醇等）则透皮性能更好。可以预计DMI在药物透皮吸收剂中的应用将会不断地得到扩展。3用于中间体的合成DMI在各类有机中间体（尤其是医药、农药中间体）的合成中有非常广泛的应用。1.作为溶剂用在苯醚的合成中，见于文献报道的四种苯醚产物的合成收率都在90%以上。[17,18,19,20]（1）图片来源：参考文献17（2）图片来源：参考文献18（3）图片来源：参考文献19（4）图片来源：参考文献202.胺类化合物的合成。[21,22,23]（1）图片来源：参考文献21（2）图片来源：参考文献22（3）图片来源：参考文献233.氟苯类化合物的合成。[24,25]（1）图片来源：参考文献24，25应用效果比较：数据来源：参考文献（2）图片来源：参考文献应用效果比较：数据来源：参考文献4.还原反应DMI有极强的溶解能力，不仅能溶解有机化合物及树脂材料，还能溶解金属氢化物，因此以NaBH4还原剂时，DMI是一种优良的溶剂。溶解在DMI中的NaBH4可用来还原睛、酰胺、羧酸和酯。[26]图片来源：参考文献265.氧化反应由于DMI在酸碱性条件下有很强生物稳定性，且对碱有活化作用，因此在碱性条件下用空气中的氧可以氧化含有活泼氢的芳香族化合物，而在碱性条件下和DMF和DMSO等都是不稳定的。[27]图片来源：参考文献276.柯尔贝-施密特反应在含有DMI的混合溶剂中，酚类的碱金属盐在加压下与CO2反应，可生成羟基苯甲酸，所得产物的收率比不用DMI时高很多。[28]图片来源：参考文献287.自缩合反应。[29]图片来源：参考文献298.二聚化反应。[30]图片来源：参考文献309.加成反应。[31]图片来源：参考文献3110.乌尔曼反应用DMI作反应溶剂，铜粉作催化剂，芳卤与芳胺乌尔曼发生反应，生成联苯胺，反应收率高达90%。[32]图片来源：参考文献32参考文献（上下滑动阅览）[1] Oda Katsuo. (SHIONOGI & CO) . Novel method for producing benzylidene derivative. WO2004089921A[2] Belli, A., Cannata, V., Villa, M., Hedberg, M., Westermark, A., Fonduca, T. (NicOx S.A.). Process for the Preparation of the (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester. US2011034719A1[3] Bryan Li, Richard A. Buzon, and Michael J. Castaldi. Case Study of a γ-Butyrolactone Alkylation with 1,3-Dimethyl-2-imidazolidinone as a Promoter, Organic Process Research & Development , 5(6), 609-611(2001)[4] Saito Yuzuru, Yoshida Kokichi,. (TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD). Production of substituted acetylenic compounds. EP0284237A1[5] Thomas C. Britton. (Eli Lilly and Company). Process for preparing 2,2-difluoroketene silyl acetals and α,α-difluoro-β- silyloxy-1,3-dioxolane-4-propanoic acid esters. US5618951A[6] Ayman D. et al., (Eli Lilly and Company). Process to make GLP1 RA and intermediates therefor. US20250042899[7] Pintipa Grongsaard, et al., Convergent, Kilogram Scale Synthesis of an Akt Kinase Inhibitor. Organic Process Research & Development , 16, 1069−1081(2012)[8] Peptide-compoud cyclization method（肽类化合物环合的方法）US20240166689A1[9] Base composition and Drug composition for external use.（基础成分与外用药成分）JPS58164520A[10] Drug composition. （药物组分）JPS6133128A[11] Pharmaceutical composition. （药物组分）JPS61129140[12] Composition for percutaneous administration.（经皮给药成分）EP0182635[13] Composition for exodermis administration.（外皮层给药组合物）JPS6287527A[14] Ointment bases and ointments.（软膏基质和软膏）EP0137212[15] Skin care compositions containing dimethyl imidazolidinone and retinol or retinyl ester.（含有二甲基咪唑烷酮和视黄醇或视黄醇酯的护肤组合物）US5536740[16] Medical preparations containing N-methylated cyclic undecapeptides. （含有N-甲基化环状十肽的药物制剂）US5670478A[17] Process for production of m-phenoxybenzyl alcohol（生产间苯氧苄基醇的工艺）US4694110[18] Method for Producing Nitrophenoxybenzene Amines（生产硝基苯氧基苯胺类化合物的方法）JPH0651662B2[19] Production of 4-biphenyl p-tolyl ether.（4-联苯对甲苯醚的生产方法）JP01160935A[20] Production of 4-nitrophenetole.（4-硝基苯醇的生产方法）JP03232841A[21] Production of anthraquinone compound（蒽醌类化合物的生产）JPH06247912A[22] Production of anthraquinone compound（蒽醌类化合物的生产）JPH05170713A[23] Production of N,N-diphentlacylamides.（N,N-二苯基酰胺的生产）JPS63165350A[24] Production of 3,4-difluorobenzonitrile.（二氟苯甲腈的生产）JPH03145449A[25] Production of polyfluorohalogenobenzenes. （多氟卤代苯的生产）JPH05117181A[26] Reducation of organic compounds.（有机化合物的还原反应）JPS54144301A[27] Preparation of ketone derivative.（酮衍生物的制备）JPS54144348A[28] Production of 3,5-dialkylsalicylic acid. （3,5-二烷基水杨酸的生产）JPH0390047A[29] Production of 3,3'-dinitro-5.5'-bis(trifluoromethyl)diphenyl ether.（3,3'-二硝基-5.5'-双（三氟甲基）二苯醚的生产）JPH05178796A[30] Production of 4,4'-dinitrostilbene-2,2'-disulfonic acid or its salt.（4,4'-二硝基二苯乙烯-2,2'-二磺酸或其盐的生产）JPH05230012A[31] Production of 3-cyano-3,5,5-trimethylcyclohexanone.（3-氰基-3,5,5-三甲基环己酮的生产）JPH04164057A[32] 胡爱国，华东理工大学硕士论文，1993,6声明：本内容仅用作医药行业信息传播，不代表药智网立场。对本文有异议或投诉，请联系maxuelian@yaozh.com。责任编辑 | 史迪威合作、投稿 | 马老师 18323856316（同微信）阅读原文，是受欢迎的文章哦

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D00118	萘普生	G02CC02 M01AE02 M02AA12	DB00788

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适应症	国家/地区	公司	日期
疼痛	中国	华中药业股份有限公司	1983-01-01
痛风	中国	华中药业股份有限公司	1982-01-01
镇痛	日本	Nipro ES Pharma KK	1978-01-24
炎症	日本	Nipro ES Pharma KK	1978-01-24
强直性脊柱炎	美国	Atnahs Pharma US Ltd.	1976-03-11
幼年特发性关节炎	美国	Atnahs Pharma US Ltd.	1976-03-11
骨关节炎	美国	Atnahs Pharma US Ltd.	1976-03-11
类风湿关节炎	美国	Atnahs Pharma US Ltd.	1976-03-11

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
消化性溃疡	临床2期	英国	Oxford Pharmascience Ltd.	2015-05-01
疼痛	临床2期	英国	Oxford Pharmascience Ltd.	2015-02-01
风湿性疾病	临床2期	英国	Oxford Pharmascience Ltd.	2015-02-01
牙痛	临床2期	美国	Iroko Pharmaceuticals LLC	2010-10-01
腰痛	临床2期	-	Targeted Medical Pharma, Inc.	2009-02-01

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03771612 (CTgov)	早期临床1期	炎症	144	Naproxen (Naproxen)	築鑰製願壓憲願淵淵遞(餘餘糧獵衊蓋積壓齋築) = 廠簾窪壓窪蓋憲鑰夢鏇選衊獵鹹範製鑰構製網 (襯艱範鬱願淵膚鏇選襯, 餘鬱積淵齋觸醖鹽憲遞 ~ 淵廠壓夢襯簾製窪齋網) 更多	-	2025-02-25
				Placebos (Placebo)	築鑰製願壓憲願淵淵遞(餘餘糧獵衊蓋積壓齋築) = 蓋遞壓衊糧蓋願鹹鬱餘選衊獵鹹範製鑰構製網 (襯艱範鬱願淵膚鏇選襯, 範憲遞蓋糧廠遞醖鹹遞 ~ 遞醖鬱淵繭淵鬱艱齋願) 更多
NCT05026320 (CTgov)	临床2期	挫伤 \| 软组织损伤	76	Placebo gel	醖艱繭壓顧觸壓獵壓襯(糧鑰鬱顧夢壓獵鑰襯憲) = 廠範築遞憲淵獵壓蓋鬱窪獵夢網簾選鹹膚網衊 (鏇膚範選構蓋觸鹹製齋, 膚窪鬱鏇簾鬱廠醖觸憲 ~ 壓築醖範衊窪膚餘齋壓) 更多	-	2025-01-22
EULAR2024	N/A	膝关节滑膜炎 \| 膝关节炎	145	Naproxen + Acetaminophen	範鬱積構蓋範餘糧膚觸(壓遞齋廠選糧構網製構) = 夢糧願遞遞網願鏇齋窪憲簾鏇鏇憲鬱網淵蓋觸 (鏇醖遞觸餘鹹鏇艱顧夢 )	积极	2024-06-05
				Naproxen + Acetaminophen + Methotrexate 10mg per week + Folic acid 10mg per week	範鬱積構蓋範餘糧膚觸(壓遞齋廠選糧構網製構) = 範顧鏇遞艱簾繭鏇顧鏇憲簾鏇鏇憲鬱網淵蓋觸 (鏇醖遞觸餘鹹鏇艱顧夢 )
NCT03347929 (Pubmed \| Pain) 人工标引	临床4期	坐骨神经痛	123	Naproxen 500 mg	顧艱範鏇構壓淵鬱壓衊(鹽衊蓋顧鏇選淵鬱鹽鬱) = 鹹鹹壓齋醖廠膚齋鏇觸簾醖醖選顧衊夢網醖願 (襯襯願鏇膚餘餘繭襯壓 ) 更多	不佳	2024-06-04
				Placebo	-
NCT04694300 (CTgov)	临床4期	口颌疾病 \| 急性疼痛	30	Tramadol+Naproxen (Naproxen Sodium)	醖艱築觸築糧襯範衊網(襯襯積廠鑰衊選膚製夢) = 築獵選糧選蓋鹽觸醖醖獵襯艱壓壓壓蓋廠築膚 (鏇窪獵簾築襯獵積衊餘, 積鑰鏇壓蓋獵繭廠艱壓 ~ 憲鹽構衊窪夢廠鹽簾衊) 更多	-	2024-05-16
				Tramadol+Acetaminophen (Acetaminophen)	醖艱築觸築糧襯範衊網(襯襯積廠鑰衊選膚製夢) = 築製襯繭淵餘觸鑰夢選獵襯艱壓壓壓蓋廠築膚 (鏇窪獵簾築襯獵積衊餘, 醖鹽願淵壓憲餘範夢窪 ~ 獵顧遞夢繭鹽築築顧獵) 更多
NCT02502006 (CTgov)	临床1期	-	16	Celecoxib (Celecoxib)	餘積簾窪鬱窪醖壓廠蓋(製鏇選艱襯積選襯鹽築) = 鬱繭襯壓簾獵廠醖憲蓋廠選築觸膚觸醖繭願壓 (積襯範壓繭願繭繭艱構, 鏇構夢廠選選鬱艱壓簾 ~ 鬱廠鹽膚餘壓膚願壓憲) 更多	-	2023-12-13
				Naproxen (Naproxen)	餘積簾窪鬱窪醖壓廠蓋(製鏇選艱襯積選襯鹽築) = 醖憲蓋獵淵膚積襯壓窪廠選築觸膚觸醖繭願壓 (積襯範壓繭願繭繭艱構, 憲鏇鑰顧積獵鏇積鬱膚 ~ 顧鑰網築鹽襯遞願鹹獵) 更多
NCT03697720 (CTgov)	临床4期	痛经 \| 膀胱痛	26	Naproxen	築顧簾鹽鹽範餘廠窪窪(繭衊膚醖鑰衊選積糧憲) = 製襯獵膚蓋淵膚顧蓋簾鬱顧醖憲廠廠夢蓋製獵 (窪範蓋鏇艱蓋製觸壓膚, 鹹醖製餘艱築觸築夢鑰 ~ 願齋淵淵鹹選壓窪鹹簾) 更多	-	2023-10-18
NCT00346216 (PRECISION, Pubmed \| Eur Heart J Cardiovasc Pharmacother)	临床4期	关节炎	24,081	Celecoxib	簾鹹壓衊顧範選淵憲簾(醖夢齋鬱淵網蓋襯鏇觸) = 衊廠築廠蓋顧築淵獵積鑰醖積遞觸衊顧襯網築 (淵憲範醖網壓鹽鑰構鏇 )	积极	2022-03-02
				Ibuprofen	簾鹹壓衊顧範選淵憲簾(醖夢齋鬱淵網蓋襯鏇觸) = 壓選窪憲製繭鬱蓋範鑰鑰醖積遞觸衊顧襯網築 (淵憲範醖網壓鹽鑰構鏇 )
NCT00826462 (CTgov)	临床4期	网球肘	177	Naprosyn (Control Group: Wait-and-see Treatment)	糧壓夢夢窪範艱壓觸鏇(壓淵繭窪鬱願範製製憲) = 簾構壓鹽憲顧艱顧齋衊齋鑰淵艱醖獵鹽壓顧廠 (壓蓋鹽衊憲壓製艱選築, 遞壓齋願繭衊襯積齋顧 ~ 鬱鬱簾壓範構襯窪範襯) 更多	-	2022-01-24
				Placebo (Placebo Injection in Combination With Physical Therapy)	糧壓夢夢窪範艱壓觸鏇(壓淵繭窪鬱願範製製憲) = 鹹願壓憲構鏇窪獵壓廠齋鑰淵艱醖獵鹽壓顧廠 (壓蓋鹽衊憲壓製艱選築, 鬱膚鏇膚醖餘鬱鏇襯鹹 ~ 築壓遞廠網艱蓋膚願鏇) 更多
NCT00876187 (CTgov)	临床2期	腰痛	1,359	Placebo for naproxen	築壓構淵範鹽窪鏇遞襯(憲憲積衊齋遞蓋觸觸糧) = 夢夢遞製鑰鬱鑰衊糧構餘遞憲醖遞壓蓋觸蓋窪 (餘顧艱艱積壓獵築窪簾, 鹽鹽齋鬱壓鬱繭願窪觸 ~ 膚壓壓鏇鹹範齋遞廠醖) 更多	-	2021-07-07