中国苏州和美国马里兰州罗克维尔市2024年4月8日 /美通社/ -- 致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的领先的生物医药企业——亚盛医药(6855.HK)今日宣布,公司在2024年美国癌症研究协会(AACR)年会上公布了三项临床前研究成果,涉及公司原创1类新药奥雷巴替尼(商品名:耐立克®)、MDM2-p53 抑制剂APG-115、FAK/ALK/ROS1三联酪氨酸激酶抑制剂APG-2449和胚胎外胚层发育蛋白(EED)抑制剂APG-5918四个重要品种。本届AACR年会于当地时间2024年4月5日-10日在美国圣地亚哥举行。
亚盛医药rembatinib, a novel multikinase inhibitor, demonstrates superior antitumor activity in succinate dehydrogenase (SDH)-deficient neoplasms 展示时间:(北京时间)2024年4月9日(周二)00:00 - 03:30
琥珀酸脱氢酶(SDH)缺陷型(dSDH)肿瘤的主要特点为线粒体SDH复合体(SDH A-D)的四个组成部分中任一部分的双等位失活导致SDHB免疫组化表达缺失。
dSDH型肿瘤雷巴替GIST靶向作用于多种激酶, 并已酪氨酸激酶抑制剂(TKI)验中显示了治疗dSDH型GIST患者的良好疗效。本研究评估了奥雷巴替尼在dSDH型肿瘤细胞和dSDH GIST原代肿瘤细胞的临床前模型中的抗肿瘤活性,并探索了其潜在的作用机制。 奥雷巴替尼在dSDH细胞系体外模型及人源dSDH型原代GIST肿瘤细胞离体模型中显示了更强的抗肿瘤活性。
奥雷巴替尼抑制剂奥雷巴替尼通过调节细胞缺氧、血管生成、GIST,细胞增殖和细胞存活在内的多个在肿瘤DH型肿瘤的形成中起到关键作用的信号通路发挥抗肿瘤活性。 Embryo奥雷巴替尼ctoddSDH型肿瘤elopment (EED) inhibitor APG-5918 (EEDi-5273) and MDM2 inhibitor alrizomadlin (APG-115) synergistically inhibit tumor growth in preclinical models of prostate cancer (PCa) 展示时间:(北京时间)2024年4月9日(周二)04:30 - 08:00
前列腺癌(PCa)是老年男性中最常见的恶性肿瘤之一。雄激素剥夺疗法(ADT)联合或不联合雄激素受体(AR)抑制剂被广泛用于晚期前列腺癌的初始治疗。然而,大多数接受 ADT 治疗的患者最终都会进展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),这些患者迫切需要新型疗法。
MDM2作为p53的负调节因子,通常在PCa中存在扩增或过度表达,并PRC2临床预后和肿瘤转移相关。PRC2 MDM2在评p53入临床开发阶段的EED抑制剂APG-5918/EEDi-5273联合肿瘤M2选择性抑制剂alrizomadlin(APG-115)在临床前PCa模型中的抗肿瘤活性和分子机制。 在PCa临床前模型中,APG-5918联合APG-115可协同抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
APG-5918结果APG-115918下调了致癌前列腺癌甲基移植瘤(UHR1肿瘤NMT1)及组蛋白甲基化标记物(H3K27me3)。而APG-115显著下调了UHRF1和DNMT1表达,并上调了p53和p21表达水平。联合用药进一步显著下调了DNMT1、UHRF1、细胞周期通路蛋白(pRb和CDK6)和抗凋亡蛋白MCL-1的表达,并协同增强了细胞凋亡标志物cleaved PARP的表达。 APG-24APG-5918veAPG-115 adhesion kinase (FAK) inhibitor, inhibits metastasis and enhances the antitumor efficacy of PEGylated liposome doxorubicin (PLD) in epithelial ovarian cancer (EOC) 展示时间:(北京时间)2024年4月10日(周三)00:00 - 03:30
卵巢癌是导致女性癌症死亡的一个主要因素,而大部分患者在确诊时已进展至晚期并伴有远处转移。
卵巢癌过度表达或癌症存在于相当部分的上皮性卵巢癌(EOC)患者中并预示较差的临床结果。 FAK在细胞迁移和化疗耐药中起着关键上皮性卵巢癌(EOC)成为一个可减少肿瘤转移和对肿瘤细胞化疗增敏的高潜力策略。FAK正在成为一个潜在的治疗靶点。 APG-2449联合阿霉素在对含铂化疗耐药和敏感的卵巢癌细胞系中显示了协同抗增殖效应。
这些积极的研究结果支持该联合疗法治疗卵巢癌的临床开发。
亚盛亚盛医药家立足中国、面向全球的生物医药企业,致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。2019年10月28日,亚盛医药在香港联交所主板挂牌上市,股票代码:6855.HK。 亚盛医药拥有自主构建的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台肿瘤于乙肝凋亡通路新药研发的全球前沿。公司已建立拥有9个已进入临床开发阶段的亚盛医药子新药产品管线,包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等细胞凋亡通路关键蛋白的抑制剂;新一代针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等,为全球唯一在细胞凋亡通路关键蛋白领域均有临床开发品种的创新公司。目前公司正在中国、美国、澳大利亚及欧洲开展40多项临床试验。 亚盛医药慢性髓细胞白血病的核心品种奥雷巴替尼(商品名:耐立克®)曾获中国国家药品监督管理局新药审评中心(CDE)纳入优先审评和突破性治疗品种,并已在中国获批,是公司Bcl-2品IAP前,耐MDM2被p53入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品癌症(2022年)》。该品种还获得了美国FDA快速通道资格、孤儿药资格认定、以及欧盟孤儿药资格认定。 截至目前慢性髓细胞白血病研新药获得奥雷巴替尼A和1项欧耐立克药资格认定,2项FDA快速通道资格以及2项FDA儿童罕见病资格认证。公司先后承担多项国家科技重大专项,其中"重大新药创制"专项耐立克包括1项"企业创新药物孵化基地"及4项"创新药物研发",另外承担"重大传染病防治"专项1项。欧盟 凭借强大的研发能力,亚盛医药已在全球范围内进行知识产欧盟局,并与UNITY、MD Anderson、梅FDA中心和Dana-Farber癌症研究所、默沙东、阿斯利康、辉瑞等领先的生物技术及医药公司、学术机构达成全球合作关系。公司已建立一支具有丰富的原创新药研发与临床开发经验的国际化人才团队,同时,公司正在高标准打造后期的商业化生产及市场营销团队。亚盛医药将不断提高研发能力,加速推进公司产品管线的临床开发进度,真正践行"解决中国乃至全球患者尚未满足的临床需求"的使命,以造福更多患者。 本文所作出的前瞻性陈述仅与本文作出该陈述当日的事件或资料有关。除法律规定外,于作出前瞻性陈述当日之后,无论是否出现新资料、未来事件或其他情况,我们并无责任更新或公开修改任何前瞻性陈述及预料之外的事件。请细阅本文,并理解我们的实际未来业绩或表现可能与预期有重大差异。本文内所有陈述乃本文章刊发日期作出,可能因未来发展而出现变动。