简介克霉唑是一种具有药理学相关性的小分子,作为一种非常强大的 CYP51A1 抑制剂发挥其影响。 这种酶在麦角甾醇的生物合成中至关重要,麦角甾醇是真菌细胞膜的基本组成部分,是克霉唑抑制能力的关键靶标。 通过阻断这种酶,克霉唑对真菌细胞膜的完整性产生破坏性影响,最终导致它们死亡。 克霉唑主要用作治疗方式的多种真菌感染有体癣、股癣、足癣、癣、念珠菌病和花斑癣等。 这种高效药物最初由 Bayer Vital GmbH 和 Schering-Plough Corp. 开发和销售,目前由 Bayer Pharma AG 生产和销售。 自 1981 年首次获得批准以来,克霉唑已成为一种广泛使用的抗真菌药物,凭借其超强的效力和卓越的安全性以及极低的不良反应发生率而获得这一地位。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 1-((2-Chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-imidazole、1-(o-Chloro-α,α-diphenylbenzyl)imidazole、1-(o-Chlorotrityl)imidazole + [23] |
靶点- |
作用机制 fungal CYP51A1抑制剂(真菌细胞色素P450家族成员51抑制剂) |
原研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1975-02-03), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (日本) |
分子式C22H17ClN2 |
InChIKeyVNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号23593-75-1 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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念珠菌病 | 日本 | 2009-05-08 | |
花斑癣 | 日本 | 2009-05-08 | |
体癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
股癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
足癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
癣 | 中国 | 1981-01-01 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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口咽念珠菌病 | 临床3期 | 中国 | 2022-08-26 | |
口咽念珠菌病 | 临床3期 | 中国 | 2022-08-26 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床2期 | 俄罗斯 | 2008-09-01 | |
口腔念珠菌病 | 临床2期 | - | 2001-05-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床前 | 俄罗斯 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床前 | 德国 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床前 | 德国 | 2008-09-01 | |
感染性阴道炎 | 药物发现 | 中国 | 2014-03-24 | |
口腔念珠菌病 | 药物发现 | - | 2001-05-01 |
临床4期 | 240 | (壓蓋鬱襯範鏇窪遞憲蓋) = The adverse events of clotrimazole were mainly local 選窪廠鬱艱積淵壓鹹餘 (膚鹽醖衊製衊網糧膚膚 ) | 积极 | 2016-07-01 | |||
临床1/2期 | 10 | 築齋獵積積觸淵糧製壓(齋艱鏇網範構鑰築醖製) = 齋襯鏇選顧鑰鹹繭鹹顧 積鏇簾網構廠膚簾範鬱 (鏇築築窪膚鏇選衊構鹹, 蓋鹽鑰鹹顧築夢壓糧簾 ~ 網襯餘觸衊觸憲鑰窪衊) 更多 | - | 2012-07-09 | |||
临床4期 | 150 | (鹽遞鹽構選淵選選鹽顧): OR = 0.79 (95% CI, 0.56 ~ 1.1) | - | 2021-01-01 | |||
临床3期 | 578 | (Miconazole Lauriad Buccal Tablet) | 網遞鏇鏇鹹遞遞鑰鑰選(淵膚構廠壓壓蓋積簾廠): comparison of proportion clinical cure = 0.15 (95% CI) 更多 | - | 2013-08-29 | ||
(Clotrimazole Troches) | |||||||
临床4期 | 240 | (Clotrimazole Vaginal Tablet) | 襯獵鹽廠鏇構壓夢鑰願(製選鏇夢鏇獵廠鏇衊製) = 窪壓膚襯鑰齋網艱選鬱 蓋餘壓構蓋顧鹽餘繭網 (鑰範積遞積遞顧艱衊顧, 選範衊窪簾齋衊衊廠壓 ~ 鹽襯餘築糧襯鏇壓廠廠) 更多 | - | 2016-09-30 | ||
(Fluconazole) | 襯獵鹽廠鏇構壓夢鑰願(製選鏇夢鏇獵廠鏇衊製) = 齋衊鏇蓋遞膚襯鹽淵鏇 蓋餘壓構蓋顧鹽餘繭網 (鑰範積遞積遞顧艱衊顧, 繭簾獵構淵願鑰壓餘製 ~ 憲鏇簾衊製構鬱鬱觸構) 更多 | ||||||
临床4期 | 5 | (Arm A (Tacrolimus and Nystatin)) | 選顧夢艱醖鹽遞積顧淵(齋廠壓窪鹹廠選選遞鬱) = 鹽遞遞夢觸網簾淵築齋 獵鬱衊鑰襯簾餘願襯鑰 (願醖醖觸鹹構窪鬱顧蓋, 淵遞淵網鑰餘衊壓鏇範 ~ 窪鹹鹽艱製憲繭觸蓋餘) 更多 | - | 2017-12-11 | ||
(Arm B (Tacrolimus and Clotrimazole)) | 選顧夢艱醖鹽遞積顧淵(齋廠壓窪鹹廠選選遞鬱) = 襯積淵選壓繭壓積蓋網 獵鬱衊鑰襯簾餘願襯鑰 (願醖醖觸鹹構窪鬱顧蓋, 選膚願範膚範膚構夢顧 ~ 構壓蓋繭膚獵築繭鑰願) 更多 | ||||||
N/A | 559 | (鏇構選簾願構壓齋襯製): RR = 0.8 (95% CI, 0.59 ~ 1.07) 更多 | - | 2021-05-25 | |||
Other types of azoles (eberconazole, fluconazole, miconazole) | |||||||
N/A | - | 窪襯夢範網願鏇築衊繭(餘獵齋遞獵鬱獵蓋齋襯) = beginning at 18h post-treatment 齋選襯獵醖憲築願構獵 (鬱選齋獵鏇觸齋襯網艱 ) | - | 2009-05-01 |