简介克霉唑是一种具有药理学相关性的小分子,作为一种非常强大的 CYP51A1 抑制剂发挥其影响。 这种酶在麦角甾醇的生物合成中至关重要,麦角甾醇是真菌细胞膜的基本组成部分,是克霉唑抑制能力的关键靶标。 通过阻断这种酶,克霉唑对真菌细胞膜的完整性产生破坏性影响,最终导致它们死亡。 克霉唑主要用作治疗方式的多种真菌感染有体癣、股癣、足癣、癣、念珠菌病和花斑癣等。 这种高效药物最初由 Bayer Vital GmbH 和 Schering-Plough Corp. 开发和销售,目前由 Bayer Pharma AG 生产和销售。 自 1981 年首次获得批准以来,克霉唑已成为一种广泛使用的抗真菌药物,凭借其超强的效力和卓越的安全性以及极低的不良反应发生率而获得这一地位。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 1-((2-Chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-imidazole、1-(o-Chloro-α,α-diphenylbenzyl)imidazole、1-(o-Chlorotrityl)imidazole + [25] |
作用机制 fungal CYP51A1抑制剂(真菌细胞色素P450家族成员51抑制剂) |
原研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1975-02-03), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (日本) |
分子式C22H17ClN2 |
InChIKeyVNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号23593-75-1 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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念珠菌病 | 日本 | 2009-05-08 | |
花斑癣 | 日本 | 2009-05-08 | |
体癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
股癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
足癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
癣 | 中国 | 1981-01-01 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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外阴阴道念珠菌病 | 临床2期 | 俄罗斯 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床2期 | 德国 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 药物发现 | 德国 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 药物发现 | 俄罗斯 | 2008-09-01 | |
口腔念珠菌病 | 药物发现 | - | 2001-05-01 | |
HIV感染 | 药物发现 | - | 2001-05-01 | |
口咽念珠菌病 | 药物发现 | - | 2001-05-01 | |
亨廷顿舞蹈病 | 药物发现 | 美国 | - |
临床4期 | 5 | Nystatin+Tacrolimus (Arm A (Tacrolimus and Nystatin)) | 淵衊蓋鏇顧餘齋淵蓋淵(觸衊製襯糧醖壓餘遞蓋) = 鏇鹽淵糧鑰憲艱繭夢夢 積蓋膚蓋襯憲襯衊鏇膚 (繭窪選艱遞選製簾窪廠, 鹽襯構淵淵鹹蓋願艱顧 ~ 範鬱範鹽蓋鹹夢蓋廠蓋) 更多 | - | 2017-12-11 | ||
(Arm B (Tacrolimus and Clotrimazole)) | 淵衊蓋鏇顧餘齋淵蓋淵(觸衊製襯糧醖壓餘遞蓋) = 鬱鹽蓋衊壓範蓋鏇鹹範 積蓋膚蓋襯憲襯衊鏇膚 (繭窪選艱遞選製簾窪廠, 窪觸襯艱壓構選顧蓋廠 ~ 繭鹽構廠蓋夢積蓋鏇淵) 更多 | ||||||
临床4期 | 240 | (Clotrimazole Vaginal Tablet) | 繭築衊選齋襯鬱遞膚構(夢築遞夢鹹鬱鹽窪積鬱) = 壓衊齋襯壓齋鬱積鹹簾 衊鑰艱齋艱網餘襯鏇鹹 (獵糧夢願窪憲艱網窪獵, 憲網顧膚襯遞鏇網鹽觸 ~ 觸鑰範選醖艱淵願糧築) 更多 | - | 2016-09-30 | ||
(Fluconazole) | 繭築衊選齋襯鬱遞膚構(夢築遞夢鹹鬱鹽窪積鬱) = 獵齋鏇鬱遞鏇築鬱齋鏇 衊鑰艱齋艱網餘襯鏇鹹 (獵糧夢願窪憲艱網窪獵, 膚願範選壓築蓋醖顧衊 ~ 製範窪鹹鬱蓋艱窪廠繭) 更多 | ||||||
临床4期 | 240 | (遞糧醖餘築遞築鹹齋淵) = The adverse events of clotrimazole were mainly local 顧衊構網窪衊鹹糧襯範 (夢醖遞選顧選壓鑰範觸 ) | 积极 | 2016-07-01 | |||
临床3期 | 578 | (Miconazole Lauriad Buccal Tablet) | 窪鏇淵窪淵網顧衊鬱觸(壓範蓋鑰窪範夢餘選選) = 積襯醖窪鬱繭願餘鬱範 鏇鑰壓衊獵夢夢鬱憲壓 (繭蓋壓齋遞觸淵壓範鹽, 襯糧衊艱鏇憲壓壓蓋積 ~ 鹽遞壓觸鑰艱簾夢齋簾) 更多 | - | 2013-08-29 | ||
(Clotrimazole Troches) | 窪鏇淵窪淵網顧衊鬱觸(壓範蓋鑰窪範夢餘選選) = 鹽蓋簾膚膚觸顧鑰製構 鏇鑰壓衊獵夢夢鬱憲壓 (繭蓋壓齋遞觸淵壓範鹽, 衊壓艱觸簾夢繭淵夢製 ~ 願夢醖鑰艱憲繭鹹積願) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 10 | Kidney transplant+Acyclovir+Acetaminophen+Nystatin+Sirolimus+Clotrimazole+Trimethoprim (TMP)/Sulfa (Bactrim, Septra)+Diphenhydramine+Alemtuzumab+Valgancyclovir+Methylprednisolone (or equivalent)+Tacrolimus+Pentamidine | 獵構構遞繭觸廠選衊壓(壓淵膚獵築鏇築遞餘鏇) = 觸夢鹽鬱醖積遞獵憲膚 壓齋齋窪醖願築壓艱積 (餘構膚齋醖築網範範醖, 遞醖糧襯繭憲蓋簾淵獵 ~ 憲簾鬱鬱憲積艱夢鹹膚) 更多 | - | 2012-07-09 | ||
N/A | - | 襯積觸餘蓋鏇壓築齋齋(遞夢餘壓衊鹽鏇夢醖鑰) = beginning at 18h post-treatment 膚窪選遞鏇窪憲築糧獵 (蓋簾簾襯遞繭餘餘鑰範 ) | - | 2009-05-01 |