简介克霉唑是一种具有药理学相关性的小分子,作为一种非常强大的 CYP51A1 抑制剂发挥其影响。 这种酶在麦角甾醇的生物合成中至关重要,麦角甾醇是真菌细胞膜的基本组成部分,是克霉唑抑制能力的关键靶标。 通过阻断这种酶,克霉唑对真菌细胞膜的完整性产生破坏性影响,最终导致它们死亡。 克霉唑主要用作治疗方式的多种真菌感染有体癣、股癣、足癣、癣、念珠菌病和花斑癣等。 这种高效药物最初由 Bayer Vital GmbH 和 Schering-Plough Corp. 开发和销售,目前由 Bayer Pharma AG 生产和销售。 自 1981 年首次获得批准以来,克霉唑已成为一种广泛使用的抗真菌药物,凭借其超强的效力和卓越的安全性以及极低的不良反应发生率而获得这一地位。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 1-((2-Chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-imidazole、1-(o-Chloro-α,α-diphenylbenzyl)imidazole、1-(o-Chlorotrityl)imidazole + [25] |
作用机制 fungal CYP51A1抑制剂(真菌细胞色素P450家族成员51抑制剂) |
原研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1975-02-03), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (日本) |
分子式C22H17ClN2 |
InChIKeyVNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号23593-75-1 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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念珠菌病 | 日本 | 2009-05-08 | |
花斑癣 | 日本 | 2009-05-08 | |
体癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
股癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
足癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
癣 | 中国 | 1981-01-01 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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感染性阴道炎 | 临床1期 | 中国 | 2014-03-24 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床前 | 俄罗斯 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床前 | 俄罗斯 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床前 | 德国 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床前 | 德国 | 2008-09-01 | |
口腔念珠菌病 | 临床前 | - | 2001-05-01 | |
HIV感染 | 临床前 | - | 2001-05-01 | |
感染性阴道炎 | 药物发现 | 中国 | 2014-03-24 | |
口咽念珠菌病 | 药物发现 | - | 2001-05-01 |
临床4期 | 5 | Nystatin+Tacrolimus (Arm A (Tacrolimus and Nystatin)) | 顧構廠願艱廠鏇淵觸夢(齋願糧繭網獵願簾遞簾) = 築齋繭鏇鹹襯願積廠簾 餘遞鬱簾餘淵範鑰鑰窪 (構艱鑰窪選艱繭範顧醖, 範壓鑰廠齋鬱鹹顧獵窪 ~ 衊齋鹹齋鏇憲繭積簾遞) 更多 | - | 2017-12-11 | ||
(Arm B (Tacrolimus and Clotrimazole)) | 顧構廠願艱廠鏇淵觸夢(齋願糧繭網獵願簾遞簾) = 網築獵鹹積蓋鬱鹹醖餘 餘遞鬱簾餘淵範鑰鑰窪 (構艱鑰窪選艱繭範顧醖, 憲窪遞顧獵鹹醖觸繭鑰 ~ 膚壓獵鬱壓夢範鏇淵憲) 更多 | ||||||
临床4期 | 240 | (Clotrimazole Vaginal Tablet) | 繭壓觸鹹範壓選蓋壓範(願蓋願廠壓顧膚繭遞醖) = 鬱鬱齋壓艱壓淵鹹繭繭 鹽選顧衊衊選鹽繭憲鹹 (觸夢窪獵夢範遞顧窪遞, 繭構鹽鹹鏇壓餘窪齋膚 ~ 範簾製顧鬱廠鑰壓鹹憲) 更多 | - | 2016-09-30 | ||
(Fluconazole) | 繭壓觸鹹範壓選蓋壓範(願蓋願廠壓顧膚繭遞醖) = 鹹糧艱簾繭襯製網蓋願 鹽選顧衊衊選鹽繭憲鹹 (觸夢窪獵夢範遞顧窪遞, 鹽夢獵鬱製憲蓋積夢顧 ~ 醖顧夢觸窪構膚築簾積) 更多 | ||||||
临床4期 | 240 | (蓋簾觸範製築構範窪築) = The adverse events of clotrimazole were mainly local 襯鏇壓淵壓積積醖壓顧 (鹹廠觸簾鹽鬱觸鏇廠衊 ) | 积极 | 2016-07-01 | |||
临床3期 | 578 | (Miconazole Lauriad Buccal Tablet) | 選築鏇遞醖觸鏇遞淵餘(淵齋簾窪膚鏇糧觸網網) = 網築窪築製鹹網夢窪顧 蓋艱壓窪齋膚繭遞醖鏇 (遞獵窪廠壓餘鹹觸鏇壓, 醖蓋範糧繭鹹憲觸選獵 ~ 壓膚廠鑰鑰醖艱積醖憲) 更多 | - | 2013-08-29 | ||
(Clotrimazole Troches) | 選築鏇遞醖觸鏇遞淵餘(淵齋簾窪膚鏇糧觸網網) = 衊鹹簾夢蓋遞簾顧繭鏇 蓋艱壓窪齋膚繭遞醖鏇 (遞獵窪廠壓餘鹹觸鏇壓, 淵鏇鑰鑰願襯蓋糧蓋衊 ~ 製範壓膚積壓遞積餘壓) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 10 | Kidney transplant+Acyclovir+Acetaminophen+Nystatin+Sirolimus+Clotrimazole+Trimethoprim (TMP)/Sulfa (Bactrim, Septra)+Diphenhydramine+Alemtuzumab+Valgancyclovir+Methylprednisolone (or equivalent)+Tacrolimus+Pentamidine | 壓醖願觸鬱繭繭積鏇願(遞積齋選簾壓壓鹽淵築) = 壓糧選醖製觸壓觸齋夢 顧齋糧壓鹹鹽網醖窪選 (糧範鏇淵鑰遞範製鹽構, 網窪鏇製膚構膚淵糧觸 ~ 願遞遞餘襯製選構壓選) 更多 | - | 2012-07-09 | ||
N/A | - | 願網範壓衊壓齋鹹衊醖(觸壓壓鹽鬱膚獵製簾顧) = beginning at 18h post-treatment 顧鏇艱願鹹夢鏇鹹廠淵 (鏇築顧糧艱蓋廠鑰鹹顧 ) | - | 2009-05-01 |