直播 | 显微成像新宇宙，药物研发基础研究新革命

2022-11-07

合作小分子药物抗体

G蛋白偶联受体（GPCR）蛋白是当代生物医药最大的药物靶标蛋白家族，作为细胞信号传导中的重要蛋白质，其拓扑构象为七次跨膜受体，广泛分布于中枢神经系统、免疫系统、心血管、视网膜等器官和组织，参与机体的发育和正常的功能行使。800多个GPCR中存在着许多可成药的药物靶点，在心血管疾病、肥胖、糖尿病、抑郁症、癌症以及精神疾病等领域均能看见GPCR的身影。因为其庞大的体系，GPCR在医药界长久以来都备受关注，然而针对GPCR的药物研发仍受到许多因素的限制。其中，靶点的结构、配体与靶点结合的结构，对于药物的研发起着决定性的作用。从2017年的一篇综述中，我们可以看到截止2017年，已有475种药物（约占FDA批准的所有药物的34%）作用于108种独特的GPCR。目前约有321种药物正在进行临床试验，其中约20%针对潜在新型GPCR靶点，而且生物药物、异生调节剂和偏向激动剂的数量也在增加。224个（56%）尚未进行临床试验的非嗅觉GPCR具有广泛的未开发的治疗潜力，特别是在遗传和免疫系统疾病方面。【1】近年来，GPCR的研究更是随着结构生物学的发展也迈出了巨大的一步。越来越多的GPCR结构细节向我们展示了更多GPCR的具体信息，提供了更多药物发展的可能性。而在GPCR的众多研究中，中科院上海药物研究所研究员徐华强老师课题组已解析了100多种不同GPCR、超过200个以上的结构。这些结构不仅回答了GPCR信号传导领域的基本科学问题，还为靶向GPCR的药物开发提供精准的结构模板。甲状腺相关疾病也是目前药物研发的一个热点全球约有7.5亿人患有甲状腺疾病，而我国甲状腺相关疾病的总患病率高达20%。其中弥漫性毒性甲状腺肿是甲状腺功能亢进的主要疾病表型，而引起弥漫性毒性甲状腺肿的主要病因则是靶向促甲状腺激素受体（TSHR）的自身免疫性抗体。TSHR也属于GPCR家族，也是重要的药物靶点。甲状腺疾病的患者群体广，然而到目前为止，自身免疫性甲亢、甲减仍无有效的治疗手段，勘破TSH如何作用于TSHR的分子，是攻克甲状腺疾病的必要途径。上海药物研究所在该方面进行反复研究，首次揭示了激素TSH和别构激动剂ML-109诱导受体激活的机制，揭示了TSHR如何被自身免疫性抗体激活或抑制的结构基础，从而为针对TSHR功能异常从而引发疾病的抗体和小分子药物的发现提供了更加清晰地模板和思路。为了探讨GPCR与药物研发的关系，促进新型GPCR药物的成功，2022年11月17日下午13:00赛默飞联合药融圈，以《显微成像新宇宙，药物研发基础研究新革命》为主题，邀请中国科学院上海药物研究所研究员徐华强老师、中国科学院上海药物研究所助理研究员段佳老师以及中国科学院上海药物研究所、上海市高峰电镜中心工程师袁青宁老师，就当下结构生物学应用与发展前景展开讨论，跟随药物研发革命的浪潮，提供药物研发清晰地模板和思路。观看直播识别二维码点击【立即预约】即可报名点击开播提醒不错过关于赛默飞世尔科技赛默飞世尔科技是赋能科技进步的全球领导者。公司年销售额约400亿美元。我们的使命是帮助客户使世界更健康、更清洁、更安全。我们帮助客户加速生命科学领域的研究、解决在分析领域所遇到的复杂问题与挑战、提高实验室生产力、通过提供诊断以及研发制造各类突破性的治疗方法，从而改善患者的健康。我们全球的员工将借助于一系列行业领先的品牌——Thermo Scientific、Applied Biosystems、Invitrogen、Fisher Scientific、Unity Lab Services、Patheon和PPD，为客户提供领先的创新技术、便捷采购方案和全方位的制药服务。欲了解更多信息，请浏览公司网站：www.thermofisher.com赛默飞世尔科技中国简介自1982年在中国设立第一个销售办事处至今，赛默飞世尔科技已正式进入中国40年。我们在中国的总部设于上海，并在北京、广州、香港、成都、沈阳、西安、南京、武汉、济南等地设立了分公司，员工人数超过7000名。我们的产品主要包括分析仪器、实验室设备、试剂、耗材和软件等，提供实验室综合解决方案，为各行各业的客户服务。为了满足中国市场的需求，现有9家工厂分别在上海、北京、苏州和广州等地运营。我们在全国还设立了5个应用开发中心以及示范实验室，将世界级的前沿技术和产品带给中国客户，并提供应用开发与培训等多项服务；位于上海和苏州的3个中国创新研发中心，拥有110多位专业研究人员和工程师及100多项专利。创新中心专注于垂直市场的产品研究和开发，结合中国市场的需求和国内外先进技术，研发适合中国用户的技术和产品；我们拥有遍布全国的维修服务网点和特别成立的中国技术培训团队，在全国有超过2800名专业人员直接为客户提供服务。我们致力于帮助客户使世界更健康、更清洁、更安全。欲了解更多信息，请登录网站：www.thermofisher.cn关于药融圈药融圈PRHub旨在帮助生物医药科技型企业进行品牌推广及商务拓展服务，针对客户的真实需求制定系统化解决方案，通过“翻译-降维-场景化”将客户的品牌信息以直白易懂的方式被公众知悉，同时在流量渠道覆盖100万+垂直用户基础上实现合作目的，帮助合作伙伴完成从品牌开始到商务为终的闭环营销服务。我们已经完成了数十场线下1000人规模的生物医药研发类会议，涵盖小分子新药，大分子新药，改良型新药，BD跨境交易等领域，品牌会议包括中国国际生物及化学制药产业大会(6000人以上)，仿制药峰会（600人以上），新药创新者系列峰会（1200人以上），服务了百余家上市/独角兽/生物技术/制药企业。药融圈生物医药生态圈合作伙伴：凌凯医药、福抗药业、汉瑞药业、健元医药、济民可信、深圳华溶、则正医药、中科普瑞昇、亚瑟医药、苏州亚科、青木制药、阳光德美、成都先导、方达医药、百诚医药、慧泽医药、艾奇西医药、简然实验室、赛默飞、梅特勒、苏州晶云、康日百奥、宜明细胞、珠海亿胜、格林泰科、三优生物、百奥赛图、杭州皓阳、申基生物、金斯瑞蓬勃、爱思益普、南京生命能、ProteinSimple、汉库医药、山东川成医药、山东诺明康、翰思生物、迈威生物、卓亚医药、嘉树医疗、晶泰科技、英矽智能、恒兴医药、华益药业、海纳医药、广州帝奇、伊诺凯、鹰谷信息……【1】Alexander S Hauser，et al. Trends in GPCR drug discovery: new agents, targets and indications. Nat Rev Drug Discov. 2017.