重磅！减肥药替尔泊肽在中国获批上市，疗效卓越

2024-05-31

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财报上市批准

关注并星标CPHI制药在线据弗若斯特沙利文的深入研究分析，到2030年，我国肥胖症患者的数量预计将达到惊人的3.29亿人，与此同时，全球范围内肥胖症患者的总数也将攀升至19.92亿人。肥胖问题的加剧不仅在无形中提升了居民卫生保健服务的成本，更是给全球医疗体系带来了沉重的负担。据预测，到2030年，仅中国由超重和肥胖引发的医疗费用就将高达4180亿元人民币，约占全国医疗费用总额的21.5%。尽管在早期阶段，已经有一部分减肥药物获得批准并在实际临床治疗中得到应用，但真正引领市场潮流的是以利拉鲁肽和司美格鲁肽为代表的GLP-1RA药物。这类药物的出现，彻底改变了减肥药市场的竞争生态。据辉瑞公司发布的报告预测，到2030年，GLP-1在2型糖尿病和肥胖领域的美国市场规模有望扩展至900亿美元，这一数字甚至有望超越PD-1/L1类药物，成为新一代的"全球药王"。其中，2型糖尿病药物市场预计将占据350-400亿美元的市场份额，而减肥药物市场则将占据约500-550亿美元的规模。 2024年5月21日，中国国家药品监督管理局的官网发布了一则重要消息，礼来公司研发的替尔泊肽（Tizepatide）已正式获批上市。这款药物在2022年5月就获得了美国FDA的批准，用于改善成年2型糖尿病患者的血糖状况（商品名为Mounjaro）。随后，在2023年11月，它更是获得了美国FDA的减肥药身份批准（商品名为Zepbound），适用于BMI在30及以上的肥胖症患者或BMI在27以上并伴随至少一种体重相关合并症（如高血压、2型糖尿病或高胆固醇）的超重成年人的减肥治疗，帮助他们结合饮食控制和增加运动来有效管理体重。虽然替尔泊肽这个名字对许多人而言可能稍显陌生，但其强劲的竞争对手司美格鲁肽早已名声鹊起。这两种药物同为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，在糖尿病、肥胖等多个治疗领域展现出广泛的应用前景。根据诺和诺德的财报披露，2024年第一季度，司美格鲁肽三款具备不同适应症及剂型的产品共计为公司带来了约422亿丹麦克朗（按最新汇率计算，相当于人民币443亿元）的收入，占公司总营收的约65%，无疑是公司的"明星产品"。反观替尔泊肽，在2022年5月其糖尿病适应症获得了美国的批准上市，并迅速为礼来公司带来了4.83亿美元的丰厚收入。令人瞩目的是，仅在其减重适应症于2023年11月8日在美国获批后的短短两个月内，替尔泊肽便实现了1.76亿美元的惊人收入。尽管司美格鲁肽的针剂和口服药在国内已获批用于糖尿病适应症，但替尔泊肽也不甘落后。据悉，礼来中国透露，替尔泊肽的糖尿病适应症计划于今年第四季度在国内上市，届时其价格也将公之于众。尽管目前司美格鲁肽和替尔泊肽的减重适应症都尚未获得国内的正式批准，但两者之间的竞争已然火药味十足，未来谁能够在市场上更胜一筹，无疑将成为业界关注的焦点。一、替尔泊肽疗效替尔泊肽是目前已上市的效果最好的减肥药物之一！在2022年4月28日公布的SURMOUNT-1三期临床数据中，共有2539名超重或肥胖且无糖尿病的成年人参与研究，他们的平均体重达到了105公斤。参与者接受了每周一次的替尔泊肽（Tirzepatide）皮下注射治疗，剂量分别为5 mg、10 mg和15 mg。治疗开始时，所有参与者均从2.5 mg剂量起始，随后每四周逐渐递增至各自的维持剂量。经过长达72周的替尔泊肽（Tirzepatide）治疗后，15 mg剂量组的受试者实现了显著的减重效果，平均减轻体重高达22.5%（约合24公斤）。礼来公司宣布，这是首个在三期临床试验中取得平均减重超过20%的突破性研究成果。而在2023年4月27日公布的SURMOUNT-2三期临床数据中，共有938名患有糖尿病的肥胖或超重患者参与研究，他们的平均体重约为100.7公斤。经过为期72周的替尔泊肽（Tirzepatide）治疗后，不同剂量组的减重效果均有显著呈现：10 mg剂量组平均体重减轻13.4%（约合13.5公斤），而15 mg剂量组则平均减轻15.7%（约合15.6公斤）。相较于安慰剂，替尔泊肽（Tirzepatide）治疗在减肥和代谢改善方面的综合表现优异。基于这两项关键的3期临床试验成果，我们可以清晰地看到，替尔泊肽（Tirzepatide）在糖尿病与非糖尿病患者的减肥效果上表现出众在面临肥胖或超重困扰的糖尿病患者群体中，经过长达68周的治疗期，司美格鲁肽（Semaglutide）平均减重成效为9.6%，而替尔泊肽（Tirzepatide）所展现的效果则更为显著，达到了15.7%的减重率。同样地，在非糖尿病的肥胖患者中，替尔泊肽也继续保持其领先地位，其平均减重效果高达22.5%。根据2023年10月15日公布的SURMOUNT-3 3期临床试验结果，在经过为期12周的强化生活方式干预（涵盖低热量饮食、适当运动及频繁咨询）并随后接受72周的替尔泊肽（应为Tirzepatide，而非Tizepatide）治疗后，总计84周的治疗过程中，那些无糖尿病的肥胖或超重参与者平均体重减轻了令人瞩目的26.6%（即29.2公斤），而对照组安慰剂组的平均减重仅为3.8%（即4.1公斤）。这一卓越的成果无疑为替尔泊肽在药物减肥领域树立了新的里程碑。基于以上研究非替尔泊肽（Tirzepatide）与司美格鲁肽头对头对比，为了进一步深入对比替尔泊肽与司美格鲁肽在减肥领域的实际成效，礼来公司在2023年4月启动了另一项具有里程碑意义的3期临床试验--SURMOUNT-5。该试验的核心目标在于评估这两种减肥药物在治疗成人肥胖或超重以及伴随体重相关问题的非糖尿病患者时的有效性与安全性。值得一提的是，这也是替尔泊肽减重适应症首次与司美格鲁肽进行直接比较的临床研究。根据礼来公司2023年的财报数据，替尔泊肽的销售额已经突破50亿美元大关。凭借其卓越的减肥效果，替尔泊肽正逐步确立其作为新一代"首选减肥药"的市场地位。华尔街知名投资银行Cowen的分析师更是预言，替尔泊肽极有可能在未来五年内攀升至减肥药销售额的巅峰。二、减肥药国内梯队已形成在国产GLP-1类药物领域中，华东医药的利拉鲁肽生物类似药以及仁会生物的创新药品贝那鲁肽都已取得了市场批准并进入流通阶段。根据今年1月份华东医药发布的调研报告显示，其旗下的利拉鲁肽药物已成功进入超过800家的大型医疗机构并进行了销售活动，预计在今年的首个季度结束时，能够覆盖的医院将突破1000家。在研发领域，信达生物、甘李药业以及恒瑞医药等企业均处于行业前列。去年10月，信达生物发布了一份关于9mg玛仕度肽在治疗肥胖方面的48周2期研究数据报告，结果显示，与安慰剂相比，使用玛仕度肽9mg的受试者在48周内体重降幅高达18.6%。在接下来的两个月，信达生物更进一步地提出了挑战司美格鲁肽的试验计划，并启动了玛仕度肽与司美格鲁肽的头对头3期临床试验。今年2月，国家药品监督管理局（NMPA）已正式受理了玛仕度肽作为用于肥胖或超重成人长期体重控制的新药上市申请（NDA）。甘李药业去年8月公告，其独立研发的长效GLP-1受体激动剂新药GZR18，在中国完成了针对成人2型糖尿病与肥胖/超重两大适应症的中国2b期临床研究的首例受试者给药进程。而恒瑞医药则通过BD交易方式，在近期将其GLP-1产品组合中的HRS-7535、HRS9531和HRS-4729三款产品在全球除大中华区外的独家开发、生产和商业化权利有偿授权给美国Hercules公司在这三款产品中，HRS-7535片尤为引人注目，它是恒瑞医药创新研发的一种新型口服小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂。其通过激活人体的GLP-1R，既能够促进胰岛素的分泌并降低胰高血糖素的分泌，达到调节血糖的目的；同时又能够减缓胃排空速度，增强饱腹感并抑制食欲，进而减少能量摄入，为2型糖尿病的治疗及减肥提供了新的治疗方案。值得注意的是，至今全球尚未有口服小分子GLP-1R激动剂正式上市。根据双方签署的协议条款，此次交易的总价值超过60亿美元。其中，Hercules Hercules需向恒瑞医药支付包括首付款及近期里程碑款共计1.1亿美元；临床开发及监管里程碑款则累计不超过2亿美元；销售里程碑款最高可达57.25亿美元；此外，Hercules还需根据年度实际净销售额的一定比例向恒瑞医药支付销售提成。参考资料： 1.https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-medication-chronic-weight-management 2.https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/fda-approves-lillys-zepboundtm-tirzepatide-chronic-weight 3.https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20240521135345169.html 【企业推荐】来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~