氟维司群(Fulvestrant) - 药物靶点：ER_在研适应症：HR阳性乳腺腺癌，乳腺癌，ER阳性乳腺癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

(7α,17β)-7-{9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl}estra-1(10),2,4-triene-3,17-diol、Fulvestrant (JAN/USP/INN)、EA-114

+ [15]

靶点

ER

作用方式

拮抗剂

作用机制

ERs拮抗剂(雌激素受体家族拮抗剂)

治疗领域

肿瘤皮肤和肌肉骨骼疾病神经系统疾病+ [5]

在研适应症

HR阳性乳腺腺癌乳腺癌ER阳性乳腺癌+ [31]

非在研适应症

晚期非小细胞肺癌晚期胰腺腺癌复发性乳腺癌+ [22]

原研机构

AstraZeneca PLC

在研机构

Novartis AG

Eli Lilly & Co.

Novartis Pharmaceuticals Corp.

+ [13]

非在研机构

Xynomic Pharmaceuticals, Inc.

Genentech, Inc.

Celcuity, Inc.

+ [2]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2002-04-25),

HR阳性乳腺癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (美国)、优先审评 (中国)

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结构/序列

分子式C32H47F5O3S

InChIKeyVWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N

CAS号129453-61-8

关联

482

项与氟维司群相关的临床试验

NCT06849947

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Randomized Phase II Trial of Fulvestrant With Ribociclib Versus Physician's Choice Treatments for the Patients Who Recurred After Completion of Adjuvant Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitors in HR+, HER2- Metastatic Breast Cancer as First Line Treatment (CLEE011AKR06R)

▪ Fulvestrant With Ribociclib versus Physician's choice treatments for the patients who recurred after completion of Adjuvant Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitors in HR+, HER2- Metastatic Breast Cancer as first line treatment

开始日期2025-06-30

申办/合作机构

Samsung Medical Center

NCT06757634

/ Not yet recruiting临床3期

VIKTORIA-2: A Randomized, Open-Label, Phase 3 Study of Fulvestrant and CDK4/6 Inhibitors With or Without Gedatolisib as First-Line Treatment in Patients With HR-Positive and HER2-Negative Advanced Breast Cancer

This is a Phase 3, open-label, randomized, clinical trial evaluating the efficacy and safety of gedatolisib plus fulvestrant and CDK4/6 Inhibitors for the treatment of patients with locally advanced or metastatic HR+/HER2- advanced breast cancer.

开始日期2025-06-30

申办/合作机构

Celcuity, Inc.

NCT06726148

/ Not yet recruiting临床1/2期

An Open-label, Multi-center, Phase I/II Study of ECI830 as a Single Agent and in Combination With Ribociclib and Endocrine Therapy in Patients With Advanced Hormone Receptor Positive, HER2-negative Breast Cancer and Advanced Solid Tumors

Phase I: Characterize safety and tolerability of ECI830 as a single agent and in combination with ribociclib and fulvestrant. Identify dose range for optimization/recommended dose for future studies.
Phase II: Assess the anti-tumor activity of ECI830 in combination with ribociclib and fulvestrant in patients with hormone receptor-positive/human epidermal growth factor receptor 2-negative (HR+/HER2-) advanced breast cancer.

开始日期2025-04-21

申办/合作机构

Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.

100 项与氟维司群相关的临床结果

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100 项与氟维司群相关的转化医学

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100 项与氟维司群相关的专利（医药）

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6,575

项与氟维司群相关的文献（医药）

2025-06-01·CANCER LETTERS

Selective degradation of FGFR1/2 overcomes antiestrogen resistance in ER+ breast cancer with FGFR1/2 alterations

Article

作者: Lin, Chang-Ching A ; Napolitano, Fabiana ; Fang, Yisheng V ; Arteaga, Carlos L ; Chen, Chuo ; Uemoto, Yasuaki ; Wang, Bingnan ; Ye, Dan ; Mendiratta, Saurabh ; Li, Cheung ; Hanker, Ariella B ; Bikorimana, Emmanuel ; Chica-Parrado, Maria Rosario

FGFR1 amplification and FGFR1/2 activating mutations have been associated with antiestrogen resistance in estrogen receptor-positive (ER+) breast cancer. However, there are no approved FGFR1-targeted therapies for breast cancers harboring these alterations. In this study, we investigated the selective degradation of FGFR1/2 using the proteolysis-targeting chimera (PROTAC) DGY-09-192 as a novel therapeutic strategy in ER + breast cancers harboring FGFR1/2 somatic alterations. Treatment of ER+/FGFR1-amplified breast cancer cells and patient-derived xenografts with DGY-09-192 resulted in sustained degradation of FGFR1 in a proteasome-dependent manner and suppressed downstream signal transduction. The combination of DGY-09-192 and the ERα degrader fulvestrant resulted in complete cell growth arrest and tumor regression of ER+/FGFR1-amplified patients-derived xenografts. In addition, we tested the effect of DGY-09-192 on breast cancer cells expressing FGFR1^N546K and FGFR2^K659E hotspot kinase domain mutations as well as ER-negative breast cancer cells harboring FGFR2 gene amplification. Treatment with DGY-09-192 resulted in the degradation of mutant FGFR1/2 and blocked mutant receptor-induced signal transduction and antiestrogen resistance. Collectively, our study suggests that degradation of FGFR1/2, in combination with antiestrogens, can be leveraged as a therapeutic strategy in ER + breast cancers harboring FGFR1/2 driver alterations.

2025-06-01·TOXICOLOGY IN VITRO

Effects of 17β-estradiol and estrogen receptor subtype-specific agonists on Jurkat E6.1 T-cell leukemia cells

Article

作者: Prasanna, Vijayarengamani ; Priyanka, Hannah P ; Gour, Shaili ; Kannan, Thangamani ; Vasantharekha, Ramasamy ; Patel, Mantavya N ; Chockalingam, Ramanathan ; Hariharan, Murali M ; ThyagaRajan, Srinivasan ; Thirumalai, Anupriya ; Nair, Rahul S

BACKGROUND:

Estrogen signaling plays a crucial role in immune regulation and cancer metabolism, yet its impact on T-cell leukemia remains unclear. In hematological malignancies, estrogen receptor (ER) activation may influence metabolic shifts that affect cell survival and proliferation. This study investigates the in vitro effects of 17β-estradiol and estrogen receptor subtype-specific agonists on Jurkat E6.1 T-cell leukemia cells.

PURPOSE:

To assess how estrogen signaling influences metabolic reprogramming, inflammatory response, and survival pathways in Jurkat E6.1 cells through receptor-dependent and independent mechanisms.

METHODS:

Jurkat E6.1 cells incubated with different concentrations of 17β-estradiol (10^-12 M, 10^-10 M, 10^-8 M) or ER-α agonist 4,4',4″-(4-Propyl-[1H]-pyrazole-1,3,5-triyl)trisphenol (10^-10 M, 10^-8 M, 10^-6 M) or ER-β agonist diarylproprionitrile (10^-10 M, 10^-8 M, 10^-6 M) with and without non-specific antagonist ICI 182,780 (10^-6 M). The metabolic enzyme activities of hexokinase, pyruvate kinase, and citrate synthase were measured in cell pellets, while supernatants were analyzed for IL-6 and nitric oxide (NO) production. Additionally, PI3K/Akt pathway activation was assessed by measuring p-Akt/Total Akt expression.

RESULTS:

A shift from glycolysis to oxidative phosphorylation was observed on treatment with 17β-estradiol with significant decline in hexokinase activity and a concomitant increase in activities of pyruvate kinase and citrate synthase.

CONCLUSION:

17β-estradiol mediates its effects on Jurkat E6.1 cells in vitro through receptor-subtype dependent and independent mechanisms involving metabolic enzymes (hexokinase, pyruvate kinase, citrate synthase), cytokines (IL-6), nitric oxide, and signaling molecules (p-Akt).

2025-05-01·BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY

Design, synthesis, and biological evaluation of novel PROTACs compounds with good ERα degradation ability

Article

作者: Liu, Cheng ; Yang, Xueqian ; Lou, Hongxiang ; Zhang, Tao ; Ren, Wengang ; Zheng, Xiangnan ; Dong, Xu ; Zheng, Jiaqing ; Fan, Peihong

A series of ER-PROTACs compounds were designed, synthesized and tested for their ability to degrade estrogen receptor proteins and exhibit Human breast cancer cells (MCF-7) inhibition activity. Molecular docking simulations were performed using Discovery studio. Among these compounds, QDE-003-W had the highest estrogen receptor protein degradation ability and cellular activity, with a DC₅₀ value of 95 nM, for estrogen receptor protein degradation and an IC₅₀ value of 30.2 nM for cellular activity. Furthermore, the molecular docking study revealed that the biological activity of QDE-003-W depended on its suitable linker length, which gave us some reference significance for the study of ER-PROTACs. And compared with fulvestrant, QDE-003-W exhibited more favorable pharmacokinetic (PK) characteristics. No significant adverse side effects were observed under the administration protocol, which indicates that the tested mice had excellent tolerance to both the administration method and the dosage. Such favorable PK characteristics and safety features further enhance the prospects of QDE-003-W as a viable candidate for subsequent preclinical and clinical development.

1,216

项与氟维司群相关的新闻（医药）

2025-03-31

·同写意

第一三共 vs 阿斯利康，乳腺癌治疗，殊途同归

100+创始人齐聚海南，对话“先行先试”政策机会，共探 CGT全产业发展之路，欢迎报名！从2020年开始，乳腺癌发病率超过了肺癌发病率，成为全球第一大恶性肿瘤，是药企必争之地。罗氏曾凭借HER2单抗——曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、HER2 ADC药物T-DM1（恩美曲妥珠单抗）等，使乳腺癌患者的生存获益显著提高，自己也成为该领域的主导者。不过花无百日红，随着核心产品迎来专利悬崖，T-DM1被DS-8201头对头击败，罗氏在乳腺癌领域的辉煌逐渐成为过去式。在后续一众虎视眈眈的围猎者中，第一三共和阿斯利康是其中的佼佼者。1DS-8201横空出世，重塑乳腺癌治疗体系作为日本百年药企，第一三共独有的DXd ADC技术平台已成为ADC新药开发的一面旗帜。其首款重磅ADC药物Enhertu（德曲妥珠单抗，DS-8201）的横空出世，更是重新点燃了全球ADC药物的研发热情。德曲妥珠单抗是一款靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），由第一三共研发，并由第一三共和阿斯利康共同开发和商业化。HER2是一种酪氨酸激酶受体促生长蛋白，在多种肿瘤细胞表面均有表达。作为一款HER2靶向ADC，德曲妥珠单抗采用第一三共独有的DXd ADC技术设计，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子与拓扑异构酶1抑制剂（喜树碱类衍生物，DXd）有效载荷连接组成。自2019年获FDA批准上市以来（用于治疗接受过2种或以上抗HER2疗法的治疗的无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者），德曲妥珠单抗就不断书写它的传奇，并一步步重塑乳腺癌治疗格局。首次惊艳业界的是与恩美曲妥珠单抗的头对头随机对照研究。DESTINY-Breast03是首个头对头比较德曲妥珠单抗和恩美曲妥珠单抗在 HER2 阳性晚期乳腺癌二线治疗中疗效的 Ⅲ 期临床研究。在2022 年圣安东尼奥国际乳腺癌研讨会（SABCS）上公布的研究结果显示，德曲妥珠单抗组无进展生存期（PFS）获益明显（28.8 个月 vs 6.8 个月），约为恩美曲妥珠单抗组的 4 倍，并且降低患者疾病进展或死亡风险67%。2022年5月，德曲妥珠单抗扩展适应症获美FDA批准，用于治疗无法切除或转移性HER2+乳腺癌患者，这些患者曾经接受过一种抗HER2靶向疗法的治疗。德曲妥珠单抗重塑了HER2+乳腺癌的二线治疗标准。随后的DESTINY-Breast04研究则更进一步，将HER2低表达（IHC 1+或2+/ISH阴性）乳腺癌确立为新的治疗亚型，开创了HER2低表达晚期乳腺癌治疗的新时代。研究结果显示，在激素受体（HR）阳性/HER2低表达乳腺癌患者中，德曲妥珠单抗组的中位PFS绝对值较化疗组延长了近5个月（10.1个月 vs 5.4个月，HR=0.51，95%CI：0.40-0.64）；中位总生存期（OS）也显著延长（23.9个月 vs 17.5个月，HR=0.64，95%CI：0.48-0.86）；德曲妥珠单抗组客观缓解率（ORR）达52.6%，而化疗组仅为16.3%。基于DESTINY-Breast04研究的出色结果，德曲妥珠单抗获得了国内外权威指南的一致推荐。美国NCCN乳腺癌指南（2022.V4版）将“HER2低表达乳腺癌（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）”作为一种全新的治疗分型，将德曲妥珠单抗作为伴有内脏危象/内分泌难治HER2低表达乳腺癌的二线治疗方案。随后德曲妥珠单抗获批HER2低表达转移性乳腺癌适应症，使得乳腺癌治疗从传统的非阴即阳二分法时代迈入更加精准的三分法时代（阳性/低表达/阴性），不仅将受益人群扩大至60%-70%，更是推动整个抗HER2乳腺癌治疗模式的革新。据第一三共2024财年业绩，德曲妥珠单抗在HER2阳性乳腺癌二线治疗和HER2低表达乳腺癌适应症上，都实现了两位数的增长（德曲妥珠单抗2024全球销售额约34.77亿美元）。DESTINY-Breast系列研究还在继续。今年1月27日，FDA批准德曲妥珠单抗用于治疗不可切除或转移性、激素受体（HR）阳性且HER2低表达（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）或超低表达（IHC 0但具有膜染色）的乳腺癌患者。这一批准基于DESTINY-Breast06研究，结果显示，在总人群中，德曲妥珠单抗相比标准治疗组，将中位PFS显著延长了5.1月（13.2个月 vs 8.1个月，HR=0.63，P<0.0001）；在HER2低表达患者亚组中，德曲妥珠单抗相比标准治疗组，中位PFS显著延长（13.2个月 vs 8.1个月，HR=0.62，P<0.0001），OS达到12个月的比例更高（87.6% vs 81.7%，HR=0.83）；在HER2超低表达患者亚组中，德曲妥珠单抗展现出与HER2低表达亚组相似的获益趋势，相比标准治疗组，中位PFS显著延长（13.2个月 vs 8.3个月，HR=0.78），OS达到12个月的比例更高（84.0% vs 78.7%，HR=0.75）。至此，德曲妥珠单抗从HER2阳性到HER2低表达、超低表达，都已积累了循证医学证据，重新塑造了乳腺癌治疗格局。2阿斯利康不语，只一味卷自己在乳腺癌治疗领域，阿斯利康是不能被忽视的存在。阿斯利康瞄准HR+乳腺癌患者这一大群体，陆续推出了他莫昔芬、戈舍瑞林、阿那曲唑和氟维司群四款内分泌治疗基石药物，并不断在此基础上超越自己。以经典药物氟维司群（fulvestrant）为例，这是一款选择性雌激素受体降解剂（SERD），其通过与癌细胞表面的ER相结合，降低ER的稳定性，诱导它们被细胞正常的蛋白降解机制降解，从而降低雌激素受体水平，抑制癌细胞的生长。其优势在于能够更全面地抑制雌激素受体的功能，并且可能解决雌激素受体突变产生的耐药性。2002年4月，Faslodex（氟维司群）获FDA批准上市，用于雌激素治疗（如他莫昔芬）后疾病进展的绝经后乳腺癌患者。作为全球首款SERD药物，氟维司群可将达到总生存期5年的晚期乳腺癌患者的比例，由22.5%提升至50%。在二十年的时间中，氟维司群独占SERD市场，销售峰值达到10.28亿美元。不足的是，氟维司群只能肌肉注射给药，生物利用度低且可及性欠佳。所以业界开始追求效果更强、可及性更好、极具替代潜力的SERD口服药，不过，这一路走来并不顺利。2022年，赛诺菲的SERD口服药Amcenestrant在用于局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者的II期临床研究，以及联合CDK4/6抑制剂哌柏西利用于HR+/HER2-晚期乳腺癌的III期研究均失败。赛诺菲遂终止Amcenestrant项目的所有临床试验。同一年，罗氏宣布其SERD口服药Giredestrant在II期研究中未能达到PFS主要终点，OS尚不成熟。2023年，在经历14年临床开发后，美纳里尼集团旗下子公司美纳里尼集团的ORSERDU（Elacestrant，艾拉司群）获FDA批准上市，用于治疗局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或者成年男性，患者具有HR+/HER2-和ESR1突变，并且接受了至少一种内分泌治疗后病情出现进展。艾拉司群成为首个成功上市的SERD口服药物。看来，SERD口服药的研发远不如想象般容易。幸运的是，阿斯利康近日也传来好消息。2月26日，阿斯利康宣布，其SERD口服药物camizestrant在治疗HR+局部进展或转移性乳腺癌患者的III期SERENA-6临床研究中达到主要终点。即camizestrant 联合CDK4/6抑制剂在PFS的主要终点方面显示出具有统计学意义和临床意义的改善。该试验新颖之处在于，利用ctDNA监测来识别患者的内分泌耐药性早期迹象和ESR1突变的出现。ESR1基因突变是内分泌耐药的关键驱动因素，大约30%的内分泌敏感HR+疾病患者在一线治疗期间出现ESR1突变。SERENA-6研究表明，在检测到ESR1突变（尚无疾病进展）后，从芳香化酶抑制剂（阿那曲唑或来曲唑）转换为camizestrant联合CDK4/6抑制剂，可以延缓疾病进展并延长一线治疗的益处。至此，Camizestrant成为了首个证明与CDK4/6抑制剂联用时具有一线治疗获益的新一代SERD口服药物。在内分泌治疗领域，阿斯利康还率先推出了AKT抑制剂Capivasertib，该药于2023年11月，获FDA批准用于治疗HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在接受内分泌基础方案治疗过程中或之后疾病复发或进展。除在内分泌治疗不断进行自我迭代外，阿斯利康还推出了全球首款PARP抑制剂——奥拉帕利，也是首个利用DNA损伤修复通路缺陷来杀死癌细胞的靶向治疗药物。目前，在乳腺癌领域，奥拉帕利获批用于辅助治疗BRCA生殖系突变（gBRCAm）的HER2阴性高危早期乳腺癌患者，这是首款也是唯一一款获得批准治疗BRCA突变早期乳腺癌患者的疗法。在乳腺癌领域，阿斯利康产品已覆盖从早期到晚期、从绝经前到绝经后的HR+乳腺癌患者。3深耕技术平台 vs 多元合作创新，都有“美好的未来”第一三共在乳腺癌领域的异军突起，来自于对平台技术数十年磨一剑的专注。其ADC研发最早可追溯至20世纪80年代，经过40年迭代，其通过靶点选择及连接子、细胞毒药物的技术优化等，打造了独特的DXd-ADC技术平台，以实现精准靶向、高效低毒的技术优势。依托该平台，第一三共改良的DXd以10倍药物活性与极强的渗透细胞膜的能力，能够更好地发挥“旁观者效应”，这也是德曲妥珠单抗对于HER2低表达乳腺癌有优异疗效的关键因素。除德曲妥珠单抗之外，第一三共还布局了6款ADC药物，包括Dato-DXd（靶向TROP2 ADC），HER3-DXd（靶向HER3 ADC）， I-DXd（B7H3 ADC）和 R-DXd（CDH6 ADC）等。其中Dato-DXd 由第一三共研发，第一三共和阿斯利康共同开发和商业化，是一款新型TROP2 ADC，具有抗肿瘤旁观者效应，且药物安全性更高。目前Dato-DXd已被日本药品与医疗器械管理局（PMDA）、FDA批准用于治疗既往接受过化疗和内分泌治疗的不可切除或转移性HR+/HER2阴性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH-）乳腺癌成人患者（商品名：Datroway）。此外，Dato-DXd的研究布局还拓展至三阴性乳腺癌（TNBC）的早期和晚期治疗领域。这类乳腺癌为雌激素受体（ER）阴性、孕激素受体（PR）阴性、以及HER2阴性，由于缺乏有效治疗靶点，且预后差，素有“乳腺癌之王”之称。对于TNBC，寻找新的有效疗法刻不容缓。第一三共和阿斯利康已经启动多项III期临床研究评估Dato-DXd单药或联合疗法治疗TNBC的潜力。第一三共凭借独有的DXd-ADC技术平台，在乳腺癌治疗领域后来居上，用创新实力重新定义疾病分类，重塑了乳腺癌治疗体系。阿斯利康则通过自研和外部合作，在乳腺癌领域成功搭建出了一个有规模有层次的产品管线。从他莫昔芬到氟维司群，从奥拉帕利到Capivasertib，再从氟维司群到Camizestrant，阿斯利康的产品覆盖多个前沿靶点，同时在现有药物基础上不断改良升级，占领创新高地，实现治疗场景全覆盖。对比第一三共和阿斯利康，两家药企虽然模式不同，但都心系研发，最终印证了创新突破与商业的共振逻辑。大浪淘沙，乳腺癌药物市场虽大，最终也只能奖赏专注研发、不断自我超越的真创新药企。参考文献：1.Latest global cancer data: Cancer burden rises to 19.3 million new cases and 10.0 million cancer deaths in 2020. Retrieved Nov 16 ,2020,fromhttps://www.iarc.who.int/faq/latest-global-cancer-data-2020-qa/.2.Trastuzumab Deruxtecan in Previously Treated HER2-Low Advanced Breast Cancer. The New England Journal of Medicine. 2022; 387(1):9-20.3.Curigliano G, Hu XC, Dent R, et al. Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) vs physicians choice of chemotherapy (TPC) in patients (pts) with hormone receptor-positive (HR+), human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)-low or HER2-ultralow metastatic breast cancer (mBC) with prior endocrine therapy (ET): Primary results from DESTINY-Breast06 (DB-06). 2024 ASCO. LBA1000.4.https://www.daiichisankyo.com/files/news/pressrelease/pdf/202412/20241227_E.pdf.

抗体药物偶联物临床3期临床结果上市批准引进/卖出

2025-03-31

·正大天晴药业集团

正大天晴与大中华癌病基金会签署合作协议多款创新产品将惠及香港癌症患者

近日，正大天晴与大中华癌病基金会（简称“基金会”）在香港签署爱心药企伙伴 NPP 合作协议。双方将按照“指定患者药物使用计划”（Named Patient Program, 简称“NPP 项目”），为香港有迫切医疗需求的患者提供创新治疗方案。正大制药集团总裁、中国生物制药董事会副主席郑翔玲出席本次签约仪式。基金会创办人、董事局主席郑锦钟博士，正大天晴副总裁陈辉分别代表合作双方签署本次协议。香港特区行政长官办公室主任叶文娟热烈恭贺郑翔玲担任基金会“荣誉联合创办人”。郑翔玲表示，中国生物制药和正大天晴以推动中国医药事业发展和进步为己任，致力于帮助更广泛地区、更多患者尽快用上创新产品。公司在肿瘤领域拥有非常丰富的创新管线，希望通过推进创新产品在香港上市以及NPP项目等多种途径，让创新成果尽快惠及香港患者。公司将尽快保障本次合作药品的供应，未来期待双方紧密携手，探索启动更多产品的NPP项目，满足临床急需，为饱受疾病困扰的香港肿瘤患者带来新的希望。郑锦钟表示，癌症不仅是与病魔的搏斗，更是一场与时间和经济的竞赛。2023年，香港施政报告提出“好药港用”与实施“药物注册1+新机制”等加快新药审批落地的惠民政策，为癌症患者带来了曙光。基金会着力构建“医疗慈善新模式”，结合“政、善、药、医”四方资源，造福香港癌症患者。此次通过NPP计划引入中国内地自研创新药物，不仅体现了对内地创新药物的认可，也为香港癌症患者带来了更多的治疗选择机会，从政策支持、产业协作到患者受益，每一环节都凝聚着社会善心的力量。香港“指定患者药物使用计划”（NPP 项目）是针对急需用药患者的一种特殊机制，指为急需治疗的患者提供使用在研或已上市但尚未在当地获得上市许可的药物的一种计划。该计划允许临床医生在药品实现商业化之前，以符合法律和伦理规范的方式为患者提供药物。这一制度体现了香港医疗体系对患者需求的快速响应能力和对创新药物的开放态度。基金会爱心合作伙伴、顾问团队及理事委员会，正大天晴肿瘤创新产品事业部总经理潘全胜参加本次活动。声明：本文的著作权由原作者或本公司享有，未经授权，不得以转载、复制、摄制、改编、汇编等方式使用。文中出现的人物肖像，其肖像权归本人所有，未经授权，禁止使用。内容来源：大中华癌病基金会● 谢承润受邀参加中国发展高层论坛为生物医药产业发展积极建言● 中国生物制药2024全年业绩发布：营收净利双双实现两位数增长创新产品收入突破120亿创新高● 多类型肿瘤高表达！正大天晴FGFR2b单抗首次获批临床● 从二线到一线治疗晚期乳腺癌，库莫西利联合氟维司群又一适应症将申报上市

高管变更引进/卖出

2025-03-27

·正大天晴药业集团

在妇科肿瘤领域创新突破，正大天晴双星闪耀2025 SGO

近日，在美国西雅图举办的第56届美国妇科肿瘤学会（SGO 2025）年会上，正大天晴两款1类创新药——安罗替尼与艾贝格司亭α的最新研究成果相继亮相，分别针对晚期卵巢癌的一线治疗与一级预防化疗引起的中性粒细胞减少。这不仅彰显了正大天晴在女性健康领域的创新突破和持续深耕，更为治疗妇科肿瘤的临床实践注入新动能。 1.安罗替尼联合卡铂/紫杉醇作为新诊断晚期卵巢癌的一线治疗的Ⅱ期、单臂、多中心研究（ALTER-GO-010）卵巢癌是妇科三大恶性肿瘤之一，70%患者确诊时已为晚期，其死亡率是妇科恶性肿瘤之首[1]。既往报道的GOG-0218和ICON7研究证实，传统化疗方案（卡铂/紫杉醇）联合贝伐珠单抗（抗血管生成药物）可使患者受益，但需要终生管理，该治疗方式使患者不得不频繁住院输液。 ALTER-GO-010研究旨在使用口服抗血管生成药物安罗替尼联合化疗，减少卵巢癌患者入院频率，并验证安罗替尼在卵巢癌一线治疗中的潜力。该研究采用传统化疗方案第2周期联用安罗替尼、化疗结束后安罗替尼单药维持的策略，纳入54例新诊断晚期卵巢癌（FIGO Ⅲ-IV期）患者。结果显示，患者中位无进展生存期（mPFS）达17.54个月，12个月PFS率达68.45%，安全性可控[2]。值得一提的是，一例59岁FIGO Ⅲ期卵巢癌患者持续用药36个月随访未见复发征象；另有多位患者持续用药超36个月，至今仍在组接受治疗。 2.艾贝格司亭α一级预防用于降低卵巢癌、宫颈癌化疗引起的中性粒细胞减少发生的单臂、多中心临床研究（Guard-05研究）化疗引起的中性粒细胞减少是妇科肿瘤治疗中的“隐形杀手”。在卵巢癌相关的研究中，使用传统化疗方案（卡铂/紫杉醇）的患者3-4级中性粒细胞减少发生率为50%-84%[3]。宫颈癌相关研究显示，使用传统化疗方案的患者3-4级中性粒细胞减少发生率为59%-78%[4]。临床常采用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）对其进行预防。 Guard-05研究旨评价单次固定剂量20毫克的艾贝格司亭α（第三代G-CSF）能否安全有效地减少卵巢癌和宫颈癌患者化疗引起的中性粒细胞减少发生率。该研究共纳入35例妇科肿瘤患者（卵巢癌28例、宫颈癌7例），除1例卵巢癌患者外，其余34例患者均接受至少一个周期的艾贝格司亭α治疗。在卵巢癌队列中，第1周期3-4级中性粒细胞减少发生率约18.5%，平均持续时间约2.4天；75%的患者在第7天达到中性粒细胞计数（ANC）谷值，ANC谷值的中位值为4.48（0.06-19.07）[5]。在宫颈癌队列中，第1周期3-4级中性粒细胞减少症的发生率为14.3%[5]。从安罗替尼创新卵巢癌治疗给药方式，到艾贝格司亭α增加化疗支持策略，正大天晴始终以患者需求为核心，通过自主研发与创新突破，为妇科肿瘤患者带来新的希望。参考文献： [1]Chen W, et al. CA Cancer J Clin. 2016 Mar-Apr;66(2):115-32. [2]Yi Jiang, et al. A multicenter, single-arm, phase 2 study of anlotinib combined with carboplatin plus paclitaxel andmaintenance anlotinib as front-line treatment for newly diagnosed advanced ovarian cancer.2025 SGO, abstract 2103. [3]Tewari KS, Burger RA, Enserro D, et al. Final Overall Survival of a Randomized Trial of Bevacizumab for Primary Treatment of Ovarian Cancer. Journal of clinical oncology : official journal of the American Society of Clinical Oncology. 2019;37(26):2317-28. [4]Nishio S, Yonemori K, Usami T, et al. Pembrolizumab plus chemotherapy in Japanese patients with persistent, recurrent or metastatic cervical cancer: Results from KEYNOTE-826. Cancer science. 2022;113(11):3877-87. [5]Beihua Kong, et al. Efbemalenograstim Alfa for Primary Prophylaxis of chemotherapy-Induced Neutropenia In Patients With Ovarian andCervical Cancer:A Single-Arm, Multicenter Clinical Trial. 2025 SGO, abstract 1122. ▲ 上下滑动查看更多声明： 1.新闻稿旨在促进医药信息的沟通和交流，仅供医疗卫生专业人士参阅，非广告用途。 2.本公司不对任何药品和/或适应症作推荐。 3.本新闻稿中涉及的信息仅供参考，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。若您想了解具体疾病诊疗信息，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。 ● 谢承润受邀参加中国发展高层论坛为生物医药产业发展积极建言 ● 多类型肿瘤高表达！正大天晴FGFR2b单抗首次获批临床 ● 从二线到一线治疗晚期乳腺癌，库莫西利联合氟维司群又一适应症将申报上市 ● 助力国家“体重管理年”三年行动正大天晴布局减重创新药物矩阵

临床3期申请上市CSCO会议

100 项与氟维司群相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01161	氟维司群	L02BA03	DB00947

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
HR阳性乳腺腺癌	美国	AstraZeneca Pharmaceuticals LP	2017-08-25
乳腺癌	日本	AstraZeneca KK	2011-09-26
ER阳性乳腺癌	欧盟	AstraZeneca AB	2004-03-09
ER阳性乳腺癌	冰岛	AstraZeneca AB	2004-03-09
ER阳性乳腺癌	列支敦士登	AstraZeneca AB	2004-03-09
ER阳性乳腺癌	挪威	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	欧盟	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	冰岛	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	列支敦士登	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	挪威	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性乳腺癌	美国	AstraZeneca Pharmaceuticals LP	2002-04-25

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
HER2阳性乳腺癌	临床3期	奥地利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	法国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	意大利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	荷兰	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	西班牙	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	瑞士	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
6型髓鞘减少脑白质营养不良	临床3期	意大利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2018-02-02
早期乳腺癌	临床3期	西班牙	AstraZeneca PLC	2007-11-01
孤立性纤维瘤	临床3期	加拿大	AstraZeneca PLC	2004-01-01
孤立性纤维瘤	临床3期	哥斯达黎加	AstraZeneca PLC	2004-01-01

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临床结果

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分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04256941 (CTgov)	临床2期	转移性乳腺癌	4	Fulvestrant (Fulvestrant)	觸觸鹽窪製壓構顧觸齋(願願襯積構蓋鬱餘製範) = 齋襯遞衊選觸築糧鹹願築繭襯範積淵夢壓網範 (廠衊襯艱淵艱簾壓艱鹹, 構願艱願衊鬱選願窪製 ~ 膚鹽齋齋壓襯壓憲襯範) 更多	-	2025-03-25
				fulvestrant+ribociclib (Kisqali)+abemaciclib (verzenio)+palbociclib (Ibrance) (Continuing AI After Randomization)	觸觸鹽窪製壓構顧觸齋(願願襯積構蓋鬱餘製範) = 觸夢簾齋願遞網觸廠廠築繭襯範積淵夢壓網範 (廠衊襯艱淵艱簾壓艱鹹, 夢艱選範糧製襯範齋遞 ~ 鬱鹽顧糧網壓遞獵鏇遞) 更多
NCT05169567 (postMONARCH, CTgov)	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌	368	Fulvestrant+Abemaciclib (Arm A: Abemaciclib Plus Fulvestrant)	觸膚繭餘齋憲齋艱衊鏇(窪蓋簾鬱願夢築構襯鑰) = 網淵廠衊鹹遞鑰範廠遞築蓋衊顧膚鬱鏇顧網願 (鹹鑰鏇遞齋蓋選顧獵餘, 積積鬱獵積膚淵夢繭齋 ~ 衊糧齋選衊憲選壓鏇繭) 更多	-	2025-03-25
				Placebo+Fulvestrant (Arm B: Placebo Plus Fulvestrant)	觸膚繭餘齋憲齋艱衊鏇(窪蓋簾鬱願夢築構襯鑰) = 鹽醖憲網鬱鹽範顧獵選築蓋衊顧膚鬱鏇顧網願 (鹹鑰鏇遞齋蓋選顧獵餘, 築蓋鏇鹹衊鹽鹹顧壓蓋 ~ 蓋壓範齋製網顧襯積製) 更多
NCT02491983 (PARSIFAL, CTgov)	临床2期	转移性HER2阴性乳腺癌 \| ER阳性/HER2阴性乳腺癌 \| 转移性乳腺癌	486	Letrozole+palbociclib (Arm A)	鏇齋膚鹽壓襯網觸餘範 = 艱鏇餘衊憲製獵網網鑰醖淵範範鏇廠範網鏇膚 (網衊範鹽簾糧構選醖淵, 蓋壓窪繭鏇艱遞膚餘淵 ~ 獵遞蓋廠遞憲鹽遞積齋) 更多	-	2024-12-09
				Fulvestrant+palbociclib (Arm B)	鏇齋膚鹽壓襯網觸餘範 = 網廠憲獵艱鑰襯夢簾鏇醖淵範範鏇廠範網鏇膚 (網衊範鹽簾糧構選醖淵, 獵襯簾獵憲糧艱淵遞鹽 ~ 醖齋鹽簾夢觸鏇醖獵選) 更多
NCT04305496 (CAPItello-291, Pubmed \| J Clin Oncol)	临床3期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌 PIK3CA \| AKT1 \| PTEN	708	Capivasertib 400 mg twice daily with fulvestrant	選選鹽觸齋簾膚糧糧糧(壓壓廠襯鬱蓋糧衊範鬱): HR = 0.6 (95% CI, 0.51 ~ 0.71) 更多	积极	2024-12-01
				Placebo with fulvestrant
NCT02860000 (TBCRC041, CTgov)	临床2期	局部晚期乳腺癌 \| 激素难治性乳腺癌 \| 转移性乳腺癌 ... 更多	96	Laboratory Biomarker Analysis+Alisertib (Arm I (Alisertib))	廠廠糧鹹鬱鹽範淵壓鹹(構壓餘鹽夢壓憲鏇繭簾) = 艱憲構觸衊繭艱願顧窪壓膚顧築膚襯襯範醖淵 (範獵範蓋獵網艱齋顧製, 遞鹹鬱選繭願鹽廠艱齋 ~ 鬱淵鬱獵簾顧齋築醖觸) 更多	-	2024-10-18
				Laboratory Biomarker Analysis+Alisertib+Fulvestrant (Arm II (Alisertib, Fulvestrant))	廠廠糧鹹鬱鹽範淵壓鹹(構壓餘鹽夢壓憲鏇繭簾) = 夢淵齋鹽製獵艱衊構網壓膚顧築膚襯襯範醖淵 (範獵範蓋獵網艱齋顧製, 鹹膚繭築齋繭襯衊製糧 ~ 廠範獵鏇遞衊鹹淵鹽鑰) 更多
NCT02763566 (MONARCH plus, Pubmed \| Chin Med J (Engl)) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌二线 \| 一线 Hormone Receptor Positive \| HER2 Negative	-	Abemaciclib anastrozoleeroiletrozoletase inhibitor	鏇網願糧艱糧網遞夢鹹(簾廠獵選艱鏇壓夢窪蓋) = 範鏇構鹹廠範襯願蓋築餘壓鏇鏇蓋鑰構窪艱糧 (夢衊鑰範襯製鹽夢廠醖 )	积极	2024-10-10
				Placebo anastrozoleeroiletrozoletase inhibitor	鏇網願糧艱糧網遞夢鹹(簾廠獵選艱鏇壓夢窪蓋) = 憲蓋壓觸夢窪膚餘選醖餘壓鏇鏇蓋鑰構窪艱糧 (夢衊鑰範襯製鹽夢廠醖 )
NCT02028507 (PEARL \| GEICAM/2013-02 PEARL \| PEARL study, CTgov)	临床3期	转移性乳腺癌 \| HR阳性/HER2阴性乳腺癌	693	Palbociclib+Exemestane (Cohort 1: Palbociclib Plus Exemestane)	構憲簾鏇蓋範襯窪壓艱(壓願齋顧夢範顧艱夢衊) = 襯膚鹹鏇蓋製壓築鏇蓋衊鑰構選夢壓餘積齋遞 (遞構繭憲壓範獵淵蓋糧, 鑰範鹽獵夢衊蓋積獵觸 ~ 壓範鬱衊網齋願廠網觸) 更多	-	2024-09-25
				Fulvestrant+Palbociclib (Cohort 2: Palbociclib Plus Fulvestrant)	構憲簾鏇蓋範襯窪壓艱(壓願齋顧夢範顧艱夢衊) = 鹹窪鹹製糧壓構蓋壓餘衊鑰構選夢壓餘積齋遞 (遞構繭憲壓範獵淵蓋糧, 壓憲淵襯鏇蓋膚衊觸膚 ~ 糧製範淵願網願窪鏇顧) 更多
NCT02913430 (CTgov)	早期临床1期	转移性乳腺癌	7	Fulvestrant+Palbociclib (Fulvestrant + Palbociclib)	選齋壓獵醖願憲顧醖積(鹹選餘獵襯製築鏇積鑰) = 遞醖觸壓襯淵艱壓獵積願廠願衊窪繭構齋窪築 (鹽繭構製齋選鹹醖糧憲, 範醖觸築範衊鏇簾衊鬱 ~ 獵艱築餘憲襯衊鏇齋齋) 更多	-	2024-09-23
				Tamoxifen+Palbociclib (Tamoxifen + Palbociclib)	選齋壓獵醖願憲顧醖積(鹹選餘獵襯製築鏇積鑰) = 鏇蓋簾鏇壓淵製遞窪廠願廠願衊窪繭構齋窪築 (鹽繭構製齋選鹹醖糧憲, 繭廠鑰願壓衊艱衊鑰鹹 ~ 窪夢淵鏇築衊襯餘選鑰) 更多
NCT05054374 (CTgov)	临床1/2期	转移性乳腺癌 \| HER2 阴性乳腺癌	6	Fulvestrant+Mirdametinib (Arm 1, Part 1 - Mirdametinib in Combination With Fulvestrant)	艱壓壓遞願鹽選選願鏇(齋窪簾鹹網壓艱襯網觸) = 醖鹹製選廠糧壓觸餘製廠繭醖簾夢壓願壓蓋繭 (憲願壓觸構顧膚襯鏇觸, 糧獵顧鑰壓鹽餘選艱繭 ~ 齋網顧蓋積鹽餘繭積醖) 更多	-	2024-07-09
				Fulvestrant+Mirdametinib (Arm 1, Part 2 - Mirdametinib in Combination With Fulvestrant)	艱壓壓遞願鹽選選願鏇(齋窪簾鹹網壓艱襯網觸) = 襯鏇願製蓋淵願鬱衊遞廠繭醖簾夢壓願壓蓋繭 (憲願壓觸構顧膚襯鏇觸, 夢壓膚鬱憲網獵鏇鹽構 ~ 糧鑰醖窪範衊夢憲積鏇) 更多
NCT04856371 (ASCO2024) 人工标引	临床1期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌 HER2 Negative \| PIK3CA Mutation \| Hormone Receptor Positive	52	CYH33 + Fulvestrant	膚積範夢鹹築糧繭鏇餘(繭繭鏇獵範構膚鹹獵製) = CYH33 30mg QD + Fulvestrant 500mg 壓鬱範願鏇鑰夢鹽鬱鏇 (鹽鬱夢醖憲餘網簾蓋窪 ) 更多	积极	2024-05-24
				CYH33 + Fulvestrant (PIK3CA-mutations without prior fulvestrant treatment)