Levobupivacaine Hydrochloride

本文发表于 BMJ 旗下《Practical Neurology》，聚焦临床容易被忽视的治疗剂量下药物诱发的癫痫发作，区分真正药物相关发作与巧合性抽搐，系统梳理发病分子机制、高危药物与高危人群，给出诊断思路和处置原则。文章指出药物相关发作占新发癫痫发作 6%、新发癫痫持续状态 5‑9%，发病机制主要分为突触神经递质 / 离子通道功能急性扰乱、直接神经元毒性两大类；从患者个体因素（脑结构损伤、肝肾异常、遗传易感）与药物因素（血脑屏障穿透性、剂量、多药联用、相互作用）归纳完整危险因素清单，划分高、中、低风险药物层级，涵盖抗生素、精神类药物、化疗免疫抑制剂、镇痛药物等。同时重点解析特殊临床难点：抗癫痫药本身也可加重特定综合征的发作，抗抑郁、抗精神病药实际风险需区分循证证据，不能仅凭个案报告放大风险。诊断无特异性生物标志物，强调用药时序、毒物筛查、代谢检测、影像的综合评估；急性期优先苯二氮䓬类，及时停用致病药物、纠正代谢紊乱，异烟肼中毒尽早给予维生素 B6；明确药物相关发作属于急性症状性发作，多数无需长期抗癫痫维持治疗。全文理清临床诸多认知误区，对急诊、神经内科、精神科、肿瘤科甄别药物诱因、规避药源性抽搐风险具备实用参考价值。本文由我们神经内科杨叶医生翻译并分享。 ! 摘要 癫痫发作可能是药物的副作用，是急性期及长期诊疗中常见的临床问题，会损害患者生活质量、增加医疗成本，还可能影响远期死亡风险与疾病负担。本文探讨药物相关性癫痫发作的药理学及病理生理机制（药物相关性癫痫发作定义为治疗剂量下出现的癫痫发作），重点阐述具有直接诱发癫痫发作机制依据的药物；同时分析高危药物、高危人群，并介绍对应的诊断方法与处置策略。 ! 引言 癫痫发作是多种治疗剂量药物的不良反应，可见于急诊、重症监护、门诊及社区等各类临床场景。癫痫发作会降低患者生活质量、增加医疗相关支出，还可能影响远期死亡风险与疾病负担。目前针对药物相关性癫痫发作的流行病学研究较少，但一般人群资料显示，其占首次癫痫发作的6%、新发癫痫持续状态病例的比例最高达9%，占所有癫痫持续状态病例的5%。 尽管已有大量药物被报道与癫痫发作相关，但证实二者存在因果关联的科学证据往往并不充分，尤其是采用布拉福德·希尔因果推断标准进行评估时。该标准除时间关联性外，还要求具备基于药物药理活性的生物学合理性、关联的一致性与特异性。人群中任何人在特定条件下都可能发生癫痫发作，全球终生发生癫痫发作的风险估计为8%～10%。因此，明确药物诱发癫痫发作的机制与生物学依据，是区分药物相关性癫痫发作与偶发性癫痫发作的关键；同时癫痫发作需发生于按治疗剂量用药期间，而非药物过量中毒状态。药物过量引发的癫痫发作，并不一定意味着该药在治疗剂量下也会增加癫痫发作风险，许多药物仅在达到较高毒性剂量时才可能诱发癫痫发作。 从临床角度，必须区分两类人群：无既往癫痫病史者出现的单纯药物相关性癫痫发作，以及已确诊癫痫患者的发作控制恶化。对于癫痫患者，很难完全厘清药物相对于其他因素的作用程度，影响因素包括特定癫痫综合征类型、既往癫痫发作控制水平、与其他药物（含抗癫痫药物）的相互作用，以及合并基础疾病—部分基础疾病本身也会降低癫痫发作阈值，而该药物正是用于治疗这类疾病。 现有关于药物相关性癫痫发作的研究数据大多来源于无癫痫病史、未接受稳定抗癫痫治疗的人群，对癫痫患者的参考价值有限。对于长期服用抗癫痫药，癫痫发作已得到稳定控制的癫痫患者，使用特定药物或药物类别是否会升高发作控制恶化风险、风险程度如何，目前相关证据较为匮乏。 尽管上述临床场景复杂多样，但各类药物相关性癫痫发作往往存在相似的作用机制或作用特征。因此，厘清其生物学机制与危险因素，对癫痫发作的预防、早期诊断及有效治疗至关重要，此外，这些认识对于新化合物的风险评估及药物研发同样具有重要意义（表1）。  表1 药物相关性癫痫发作的危险因素 患者相关因素 药物相关因素 年龄 肝、肾功能 遗传易感性（例如：癫痫家族史或基因突变） 生物学易感性（例如：脑结构性损伤） 血脑屏障穿透能力 作用于脑受体/蛋白的靶点及脱靶药理活性 剂量（大剂量） 使用情况（长期暴露） 给药途径 脂溶性 多重用药 药物相互作用 病理生理与作用机制 药物相关性癫痫发作涉及的分子机制主要分为两类：一类是突触神经传递或离子通道功能的急性破坏；另一类为非脑内受体介导机制，即药物对神经元及细胞组分产生直接毒性。直接神经元毒性常发生于代谢衰竭、电解质紊乱、药物代谢异常以及药物撤药反应的背景下。 区分上述两类机制的相对作用往往较为困难，但癫痫发作的起病时间有时可为临床判断提供线索。例如，由突触神经传递或离子通道功能急性紊乱所致的药物相关性癫痫发作，通常出现较早，多发生于药物浓度最高时。与之相反，神经毒性介导的药物相关性癫痫发作起病可延迟，且更难以预测，个体间差异及合并的躯体疾病均会对其产生影响。此外，直接神经元毒性诱发的癫痫发作，往往伴随更为广泛的全身及代谢紊乱。 突触神经传递功能紊乱 抑制性γ-氨基丁酸（GABA）功能不足，或兴奋性谷氨酸能突触神经传递亢进，是经典的分子致病机制。 在GABA能神经传递抑制方面，损伤可发生于GABA-A受体复合物的不同位点。作用于苯二氮䓬结合位点、抑制GABA-A受体的药物包括氟马西尼以及β-内酰胺类抗生素（如青霉素G、头孢菌素、碳青霉烯类）（表2）。异烟肼通过抑制磷酸吡哆醛而阻碍GABA合成，磷酸吡哆醛是谷氨酸脱羧酶发挥酶活性所必需的辅酶；异烟肼诱发癫痫发作大多见于药物中毒浓度，而非治疗剂量。 表2 药物相关性癫痫发作的风险分层 高风险 麻醉/镇痛类 阿片类（哌替啶） 抗生素 青霉素 抗精神病药 氯氮平 中风险 抗生素 头孢菌素、碳青霉烯类、氟喹诺酮类、异烟肼（毒性相关） 抗抑郁药 氯米帕明、安非他酮（速释剂型） 抗肿瘤药 顺铂、奥沙利铂、白消安、5-氟尿嘧啶 免疫抑制剂 甲氨蝶呤、环孢素 其他药物 曲马多、茶碱（毒性相关）、巴氯芬 精神活性物质 可卡因、甲基苯丙胺、亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)、合成大麻素、酒精 低风险 局部麻醉药 利多卡因 非甾体抗炎药 布洛芬、吡唑啉类 GABA-B受体位于N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）谷氨酸能突触的突触前膜，GABA-B受体拮抗剂可通过增强兴奋性神经传递诱发癫痫发作（图1）。 图1：部分药物对突触神经传递的干扰（改编自文献45）。GABA：γ-氨基丁酸；GluR：谷氨酸受体；NMDA：N-甲基-D-天冬氨酸 氟喹诺酮类药物是该机制的典型代表。巴氯芬则为GABA-B受体激动剂；巴氯芬相关癫痫发作多见于存在脑结构性损伤的患者，且多发生于撤药阶段，但一项系统综述并不支持：已稳定服用抗发作药物的癫痫患儿使用巴氯芬后发作风险升高。 另一种分子机制为突触间隙内GABA能神经传递减少，该效应由合成阿片类药物介导，哌替啶为代表性药物。 大量药物可增强NMDA谷氨酸能神经传递。氯氮平可促进胶质细胞释放D-丝氨酸（NMDA受体的共激动剂）。多种阿片类代谢产物，例如吗啡-3-葡萄糖醛酸苷，可间接激活NMDA受体，从而可能诱发癫痫发作。 部分药物可同时作用于GABA与谷氨酸两条通路。例如长期饮酒，会同时上调NMDA受体表达、下调GABA-A受体表达。 电压门控离子通道改变所致神经元过度兴奋，主要涉及钾通道与钠通道的调节。经典例子包括用于多发性硬化的4-氨基吡啶（钾通道阻滞剂），以及局麻药利多卡因（钠通道阻滞剂）。但利多卡因及其同类药物（布比卡因、左布比卡因、罗哌卡因）的促惊厥作用机制更为复杂，还涉及与NMDA受体的相互作用（表2）。但也有文献指出利多卡因具备抗癫痫发作作用，且该药用于超难治性癫痫持续状态已有临床应用。这再次说明：部分药物产生的效应及其对神经环路的调节作用，可能并不仅仅停留在分子层面，对癫痫患者的脑网络产生不同影响。 神经毒性作用 神经毒性常由急性血管收缩及继发脑水肿介导，可伴或不伴高氨血症相关的代谢性因素。 该类机制中，多种抗肿瘤治疗药物可通过神经元损伤诱发癫痫发作，大剂量给药，或是患者合并肝肾功能障碍、药物清除能力下降时风险尤为突出。 化疗相关癫痫发作可单独出现，也可合并可逆性后部脑病综合征（PRES）。顺铂是最为人熟知的与癫痫发作相关的抗肿瘤药物，癫痫发作可由药物对神经元的直接毒性所致，也可继发于可逆性后部脑病综合征。同样，用于结肠癌治疗的奥沙利铂，以及环孢素、鞘内注射甲氨蝶呤等免疫抑制剂、α-干扰素、白消安、5-氟尿嘧啶均有诱发癫痫发作的报道。 α-干扰素致癫痫发作发生率为1%～4%，主要机制同样与血管源性脑水肿有关。白消安可诱发癫痫发作并伴随脑电图（EEG）异常；5-氟尿嘧啶相关癫痫发作则多继发于高氨血症与乳酸酸中毒。 非甾体抗炎药虽仅少见引起癫痫发作，其中丙酸类（布洛芬）、吡唑酮类（保泰松）、乙酸类（双氯芬酸、吲哚美辛）、邻氨基苯甲酸类（甲芬那酸、甲氯芬那酸），也可通过神经毒性机制诱发癫痫发作。 临床要点 抗生素类药物 尽管已有许多抗生素用药后发生癫痫发作的病例报道，且普遍认为癫痫发作可能是部分抗生素的不良反应，但必须承认：支持二者强关联的证据等级仍较低，多来源于低质量研究（Ⅲ-Ⅳ级证据）。但现有报道提示：未取代青霉素、第四代头孢菌素、亚胺培南、环丙沙星会升高发作风险，尤其见于同时存在肾功能不全、脑损伤、原有癫痫控制不佳的患者。 对于癫痫患者，要确定癫痫发作确实由抗生素所致则更为困难。一方面多数抗生素可与抗发作药物发生药代动力学相互作用；另一方面感染性疾病本身可产生促惊厥性细胞因子，降低癫痫发作阈值。上述所有临床场景下，均需要密切监测所用抗发作药物的血药浓度。启用、调整或停用抗生素时，需结合患者基础疾病，个体化权衡获益与风险。 精神类药物 精神类药物既往被认为会升高癫痫发作风险。但该观点主要来源于病例报告、个案观察，以及相对陈旧的观念，即认为癫痫发作属于该类药物的类别效应。关于抗抑郁药：一项纳入超过75000名受试者、分析1985‑2004年Ⅱ-Ⅲ期临床试验癫痫发作发生率的研究显示，除氯米帕明在日剂量＞150 mg时发作风险升高4倍之外，其余药物癫痫发作发生率与安慰剂无差异。安非他酮，尤其是速释制剂，也显示癫痫发作风险略有升高。与之相反，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）的癫痫发作发生率甚至低于安慰剂组，提示SSRIs与作为药物不良反应的癫痫发作并无关联。 目前已明确：抑郁症本身就是癫痫发作的独立危险因素，背后涉及多种尚未完全阐明的生物学机制。这即为癫痫与抑郁症之间的双向关联。当面对初看相互矛盾的研究结果时，该点尤为关键。事实上，如果抑郁症本身即为癫痫发作危险因素，解读相关研究时就必须考虑大量与抑郁症相关的潜在偏倚与混杂因素。例如，病情较重的抑郁症患者更需要接受抗抑郁药物治疗，或是需要更高给药剂量，而这类人群本身癫痫发作风险也更高。 该领域仍有待更多研究，但已有较充分资料表明癫痫患者对抗抑郁药具有良好耐受性；国际抗癫痫联盟（ILAE）发布的临床实践建议也提供了令人安心的证据：对于合并抑郁症的癫痫患者，临床确有指征时可选用抗抑郁药，SSRIs安全性表现良好。 精神兴奋剂方面：瑞典一项纳入21000余名癫痫患儿的研究显示，哌甲酯并不会升高癫痫发作风险；国际抗癫痫联盟的系统综述同样支持：癫痫合并注意缺陷多动障碍的患者，临床需要时可使用哌甲酯。托莫西汀相关数据仍然有限，相关安全性结果不如哌甲酯令人安心。 抗精神病药物：既往认为氯氮平会升高癫痫发作风险，风险呈剂量依赖性、与剂量滴定速度相关。一项纳入5万余名受试者的第二代抗精神病药安慰剂对照荟萃分析显示，成人与儿童人群癫痫发作风险并未上升；仅观察到老年人及痴呆患者风险有微弱升高趋势，但未达到统计学显著性。 认知增强药物（如乙酰胆碱酯酶抑制剂）相关数据尚有限。但一项全国性嵌套病例-对照研究，纳入13000余名受试者，未发现短期内癫痫发作风险升高；不过与美金刚相比，多奈哌齐治疗1年后癫痫发作风险轻度上升。该现象可能反映神经退行性疾病本身进展，使癫痫易感性增加，但也不能完全排除药物长期作用带来的影响。 抗癫痫药物 抗癫痫药物本身也可加重癫痫发作，由特定药物的作用机制介导。该现象往往具有可预测性与特异性，多见于特定癫痫综合征（表3）。 表3 抗癫痫药物相关的癫痫发作加重 药物 发作类型 综合征 苯二氮䓬类 强直发作/强直性癫痫持续状态 LGS（伦诺克斯‑加斯托综合征） 卡马西平 奥卡西平 苯妥英 拉莫三嗪 肌阵挛发作 JME（青少年肌阵挛癫痫）DS（Dravet综合征） 肌阵挛性癫痫 卡马西平 奥卡西平 苯妥英 失神发作 CAE（儿童失神癫痫） JAE（青少年失神癫痫） JME（青少年肌阵挛癫痫） DS（Dravet综合征） LGS（伦诺克斯‑加斯托综合征） 氨己烯酸 肌阵挛发作 JME（青少年肌阵挛癫痫） 肌阵挛性癫痫 噻加宾 失神发作（持续状态） 局灶性发作（持续状态） 全面性癫痫 局灶性癫痫 卡马西平、苯妥英钠及其他钠通道阻滞剂，可加重全面性癫痫中的失神发作与肌阵挛发作，青少年肌阵挛癫痫尤为突出，肌阵挛加重的患者比例可达68%。值得注意，其他作用机制的抗发作药物，如氨己烯酸、加巴喷丁，同样可诱发肌阵挛发作。 在Dravet综合征中，已有报道钠通道阻滞剂（如拉莫三嗪、卡马西平）可加重发作，尤其是惊厥性发作；但新型钠通道阻滞剂如西诺氨酯（cenobamate）则显示出治疗有效。既往临床经验中，癫痫专科医师熟知：苯二氮䓬类药物可诱发伦诺克斯-加斯托综合征（Lennox-Gastaut综合征）患者出现强直性癫痫持续状态；噻加宾可在局灶性癫痫及全面性癫痫患者中诱发非惊厥性癫痫持续状态。 诊断与处理 从发作症状学来看，药物相关性癫痫发作可为局灶性或全面性，但以惊厥性发作更为多见。诊断依靠详细病史采集，重点为用药史、物质滥用史以及症状或癫痫发作的时间，时间线索至关重要。 表4 药物相关性癫痫发作的诊断评估 病史与体格检查 完整既往史及家族史 用药史 物质使用/滥用史 症状/癫痫发作的发生时间 神经系统查体 实验室检查 毒物筛查 药物血中浓度（评估是否存在药物过量） 代谢全套：血糖、钠、钾、氯、碳酸氢根、血尿素氮、肌酐、白蛋白、总蛋白、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、钙、血氨 神经影像学 头颅CT（评估是否存在脑结构性病变） 头颅MRI（评估是否存在后部可逆性脑病综合征） 检验方面，目前尚无特异性生物学标志物可鉴别或预测药物相关性癫痫发作。毒物筛查、药物血中浓度检测、血液代谢指标检查是必要项目（表4）。脑电图与神经影像学主要用于个体风险分层，并不用于直接确诊或预测药物相关性癫痫发作。一项针对年龄＞16岁患者的回顾性研究，纳入药物急性过量或明确药物毒性所致急性癫痫发作患者，仅2.3%的患者记录到癫痫样放电。 处理策略与新发癫痫发作、癫痫持续状态的标准治疗方案一致（表5）。若癫痫发作不能终止，急性期一线治疗选用苯二氮䓬类药物，后续参照癫痫持续状态的规范方案使用抗发作药物。异烟肼诱发神经毒性时，应尽早给予吡哆醇。需停用致病药物，并立即纠正各类代谢紊乱。重症患者建议转入重症监护室监护。 表5药物相关性癫痫发作的处理 急性期治疗 苯二氮䓬类药物 抗发作药物 吡哆醇（异烟肼所致癫痫发作） 处理根本病因 停用致病药物 纠正代谢紊乱 支持治疗 重症及严重代谢紊乱患者于重症监护室监护 预防 避免使用高风险药物 监测血药浓度 防范药物相互作用 避免物质滥用 就预后而言，多数患者经恰当治疗后可完全康复；但仍有可能出现癫痫反复发作以及远期神经功能缺损，多见于神经毒性损伤、干预延迟或发作反复的情况。 药物相关性癫痫发作属于急性症状性发作，因此不等同于确诊癫痫。这类患者无需长期服用抗发作药物。但如果患者病情不稳定，或尚未停用促惊厥药物，可短期使用抗发作药物，以降低病残率与病死率。 ! 要点总结 药物相关性癫痫发作最高可占新发癫痫发作的6%，并可占新发癫痫持续状态的9%。 药物相关性癫痫发作的危险因素分为患者相关因素与药物相关因素两类。 生物学机制包括：突触神经传递或离子通道功能急性破坏；或伴/不伴代谢紊乱的直接神经毒性损伤。 Source：Mula M. Drug-related seizures: mechanisms, risk factors and clinical management. Pract Neurol. 2026;26(3):224-228. Published 2026 May 14. doi:10.1136/pn-2025-004588 链接：脑小血管病疾病谱-新兴的病理生理学构架与管理策略 链接：2025年神经血管内救治：卒中血管内治疗趋势（上） 链接：2025年神经血管内救援及卒中血管内治疗趋势（下） 链接：ICU谵妄 链接：癫痫持续状态的诊断与管理：改善现状 链接：帕金森病治疗：当前策略和未来研究重点（上） 链接：帕金森病治疗：当前策略和未来研究重点（下） 链接：14-3-3 蛋白在神经疾病中的作用和相关性是什么？ 链接：颅内动脉粥样硬化的综合影像分析（上） 链接：颅内动脉粥样硬化的综合影像分析（下） 链接：头颈部运动引起的神经系统疾病 链接：GLP-1RA药物在治疗阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）中的突破性进展 链接：重新定义隐球菌脑膜炎的临床表型和管理 链接：意义未明的单克隆丙种球蛋白病的诊断与管理：综述 链接：在多发性硬化中应用疾病修饰治疗--英国神经病学家协会（ABN）2024年指南 链接：感染性肺部疾病 链接：神经退行性疾病的病理学改变（上） 链接：神经退行性疾病的病理学改变（下） 链接：神经肌肉接头疾病：伪装者与模仿者 链接：脑电图在癫痫持续状态诊断和分类中的应用:实用指南 链接：围术期卒中：机制、风险分层与管理 链接：慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经根神经病（CIDP）的新疗法 链接：詹姆斯·帕金森及帕金森病的其他历史方面 链接：帕金森病运动症状的治疗（上） 链接：帕金森病运动症状的治疗（下） 链接：帕金森病的物理治疗及运动疗法 链接：帕金森病的运动特征 链接：帕金森病的精准医学 链接：帕金森病的非运动症状与治疗（上） 链接：帕金森病的非运动症状与治疗（下） 链接：帕金森病中的姑息治疗 链接：已治疗与未治疗的颅内动脉瘤影像学随访 链接：帕金森病的发病机制 链接：阿尔茨海默病诊断及治疗最新进展 链接：英国神经病学家协会 (ABN) 自身免疫性重症肌无力管理指南 (2025更新) 链接：前驱期帕金森病：疾病全景概要 链接：帕金森病的实验治疗 链接：帕金森病的疾病修饰疗法 链接：帕金森病生物标志物 链接：非典型帕金森综合征 链接：帕金森病的外科治疗 链接：免疫检查点抑制剂的神经系统并发症 链接：IgG4相关神经系统疾病 链接：急性缺血性卒中的血管内取栓术 链接：慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经根神经病及其亚型 链接：吉兰-巴雷综合征及其变异型 链接：AI解读：吉兰-巴雷综合征及其变异型 链接：AI解读：CAR-T细胞在神经系统自身免疫病治疗中的应用 链接：CAR-T细胞在神经系统自身免疫病治疗中的应用 链接：隐源性多发性感觉神经病与代谢综合征 链接：AI解读：隐源性多发性感觉神经病与代谢综合征 链接：神经病和神经元病的模式识别方法 链接：轻型缺血性卒中急性期治疗-临床情景决策 链接：免疫介导的非典型慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经根神经病 链接：不宁腿综合征 链接：营养性周围神经病 链接：自主神经病变 链接：周围神经病变的实验室评估 链接：糖尿病神经病变-第1部分 链接：糖尿病神经病变（第二部分） 链接：卡压性神经病变 链接：血管炎性周围神经病 链接:活动性癌症患者缺血性卒中的分类与管理 链接:获得性和遗传性淀粉样周围神经病 链接:非动脉炎性前部缺血性视神经病变：综述与进展 链接：免疫检查点抑制剂的神经眼科并发症 链接：遗传性周围神经病变 链接：儿童视神经炎：诊断与治疗进展 链接：神经科医生视角：甲状腺眼病的治疗新进展 链接：急性视网膜动脉缺血性疾病的最新进展 链接：视神经炎急性期与维持期管理新进展 链接：特发性颅内高压研究进展 链接：视神经炎影像特征及鉴别诊断新进展 链接：视野检查：传入性视觉通路病变定位的关键 链接：巨细胞动脉炎诊疗新进展 链接：感染性脑炎：模仿者与变色龙 西安国际医学中心 神经内科团队编译 翻 译：杨   叶 校 对：张晓龙 编 辑：魏文萍 审 核：林   宏 地址：西安国际医学中心医院D楼脑科病院神经内科 详情咨询 96999，或拨打 19991801119 以上内容仅作为专业学习，不作为疾病诊断及治疗指导。 若有类似症状，需专科医院救治，在专科医生指导下治疗。 部分图片转自网络，版权归原作者所有 如内容涉及版权问题，请及时联系删除 「End」

📌 本报告专利数据均来自 WIPO PATENTSCOPE 实时检索结果（检索日 2026-07-09），专利号、申请人、IPC、公布日均可溯源。中文说明基于专利标题与摘要自动生成，仅供研发情报参考。 6 全部 130 件专利明细FULL LIST # 公布号 标题 中文说明 申请人 IPC 靶点 / 机制 1 WO/2026/137082 DUAL OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS AND HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS FOR TREATING HAPLOINSUFFICIENCY NEURODEVELOPMENTAL DISORDERS 激动剂，靶向Orexin，用于神经疾病。 HAPLO THERAPEUTICS INC. A61K 31/506 Orexin · 激动剂 · 神经疾病 2 WO/2026/137950 法尼醇X受体激动剂在防治纤维化中的应用 本发明属于生物技术领域，具体涉及法尼醇X受体激动剂在防治纤维化中的应用。本发明首次公开了法尼醇X受体(FXR)激动剂能够抑制纤维化相关基因的转录活性，以及纤维化相关基因的蛋白表达，抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞转化，从而显… GUANGZHOU NATIONAL LABORATORY A61K 45/00 FXR 3 WO/2026/138008 一种新型氘代JAK2抑制剂及其制备方法和用途 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种新型氘代JAK2抑制剂或其药学上可接受的盐。 HC SYNTHETIC PHARMACEUTICAL CO., LTD. C07D 487/04 JAK · JAK2 4 WO/2026/138101 一种新型JAK2选择性抑制剂及其制备方法和用途 本申请属于生物医药技术领域，具体涉及一种新型JAK2选择性抑制剂，所述JAK2选择性抑制剂具有如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。 HC SYNTHETIC PHARMACEUTICAL CO., LTD. C07D 487/04 JAK · JAK2 5 WO/2026/138546 香豆素类化合物及其用途 本发明公开了一种香豆素类化合物及其用途，属于化学医药技术领域。本发明提供了一类香豆素类化合物，其如式Ⅰ所示，以及一些香豆素类具体化合物，该类化合物及组合物能够充分起到抑制MEK或者Ras-MAPK信号通路的作用，可用于制… CHENGDU ZENITAR BIOMEDICAL TECHNOLOGY CO., LTD. C07D 405/14 MEK 6 WO/2026/138869 RIPK1抑制剂及其用途 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种RIPK1抑制剂及用途，具有式(I)、式(II)、式(III)或式(IV)所示的化合物、其异构体以及药学上可接受的盐。本发明提供的RIPK1抑制剂，具有良好的体外活性，在LPS诱导… TIANJIN TIANYAO PHARMACEUTICALS CO., LTD C07D 471/04 RIPK 7 WO/2026/139137 CRYSTALLINE FORMS OF A TLR4 AGONIST AND METHODS FOR PREPARING THE SAME 激动剂，靶向TLR4。 KUPANDO GMBH A61P 31/16 TLR4 · 激动剂 8 WO/2026/139138 PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING TLR4 AND TLR7 AGONISTS 激动剂，靶向TLR4/TLR7。 KUPANDO GMBH A61K 9/107 TLR4 · TLR7 · 激动剂 9 WO/2026/139139 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR MEDICAL USE COMPRISING TLR4 AND TLR7 AGONISTS 激动剂，靶向TLR4/TLR7，用于肿瘤。 KUPANDO GMBH A61K 9/107 TLR4 · TLR7 · 激动剂 · 肿瘤 10 WO/2026/139448 HETEROBIFUNCTIONAL COMPOUNDS FOR THE DEGRADATION OF KRAS PROTEIN 蛋白降解剂，靶向KRAS，用于肿瘤。 MERCK PATENT GMBH A61P 35/00 KRAS · 蛋白降解剂 · 肿瘤 11 WO/2026/139459 HETEROCYCLIC INHIBITORS OF RIPK1 抑制剂，靶向RIPK。 ASTRAZENECA AB A61P 19/00 RIPK · 抑制剂 12 WO/2026/139641 CRYSTALLINE FORMS OF A TLR4 AGONIST AND METHODS FOR PREPARING THE SAME 激动剂，靶向TLR4。 KUPANDO GMBH C07D 209/42 TLR4 · 激动剂 13 WO/2026/139642 PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING TLR4 AND TLR7 AGONISTS 激动剂，靶向TLR4/TLR7。 KUPANDO GMBH A61K 9/107 TLR4 · TLR7 · 激动剂 14 WO/2026/139643 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR MEDICAL USE COMPRISING TLR4 AND TLR7 AGONISTS 激动剂，靶向TLR4/TLR7，用于肿瘤。 KUPANDO GMBH A61K 9/107 TLR4 · TLR7 · 激动剂 · 肿瘤 15 WO/2026/139841 AROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USING THEREOF 抑制剂，靶向IL-1/STAT。 NOVARTIS AG C07D 403/14 IL-1 · STAT · 抑制剂 16 WO/2026/139844 AROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USING THEREOF 抑制剂，靶向IL-1/STAT。 NOVARTIS AG C07D 277/56 IL-1 · STAT · 抑制剂 17 WO/2026/142609 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING IVACAFTOR 调节剂，靶向CFTR，用于纤维化。 BIOFARMA ILAC SANAYI VE TICARET ANONIM SIRKETI A61K 9/14 CFTR · 调节剂 · 纤维化 18 WO/2026/142610 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING IVACAFTOR 调节剂，靶向CFTR，用于纤维化。 BIOFARMA ILAC SANAYI VE TICARET ANONIM SIRKETI A61K 31/00 CFTR · 调节剂 · 纤维化 19 WO/2026/142947 KRAS MODULATING COMPOUNDS 抑制剂，靶向KRAS。 GILEAD SCIENCES, INC. C07D 487/22 KRAS · 抑制剂 20 WO/2026/142997 COMPOSITIONS COMPRISING LUTEOLIN AND/OR LUTEOLIN-7-O-Β-D-GLUCOSIDE, METHODS OF MAKING AND USING THE SAME 激动剂，靶向GLP-1R，用于糖尿病。 ACCESS BUSINESS GROUP INTERNATIONAL LLC A61K 31/335 GLP-1R · 激动剂 · 糖尿病 21 WO/2026/142998 CRYSTALLINE FORMS OF A PARP1 INHIBITOR 抑制剂，靶向PARP，用于肿瘤。 GILEAD SCIENCES, INC. C07D 491/08 PARP · 抑制剂 · 肿瘤 22 WO/2026/143100 WRN DEGRADERS AND METHODS OF USE THEREOF 蛋白降解剂，靶向WRN，用于肿瘤。 FLAGSHIP PIONEERING INNOVATIONS VII, LLC C07D 239/34 WRN · 蛋白降解剂 · 肿瘤 23 WO/2026/143124 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS STAT3 DEGRADERS AND USES THEREOF 蛋白降解剂，靶向STAT，用于肿瘤。 THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN A61K 31/395 STAT · 蛋白降解剂 · 肿瘤 24 WO/2026/143206 COMPOUNDS AS STAT6 DEGRADER, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF 蛋白降解剂，靶向STAT。 ACCRO BIOSCIENCE (HK) LIMITED A61K 31/44 STAT · 蛋白降解剂 25 WO/2026/143225 THERAPIES WITH PPAR AGONISTS AND FGFR3 INHIBITORS 激动剂，靶向FGFR/PPAR。 TYRA BIOSCIENCES, INC. A61K 31/216 FGFR · PPAR · 激动剂 26 WO/2026/145483 靶向c-MET蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其组合物及用途 本发明涉及对异常c-MET具有降解和/或抑制活性的蛋白降解靶向嵌合体类式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(I')、(II')、(III')、(IV')或(V')化合物,或其互变异构体、立体异构体、前药、晶… SHENZHEN TARGETRX CO., LTD. C07D 487/04 c-Met 27 WO/2026/145628 稠合三环类化合物及其配体药物偶联物和用途 本公开涉及稠合三环类化合物及其配体药物偶联物和用途。具体而言,本公开涉及一种通式(I)所示的化合物及其配体药物偶联物、含有该类化合物及其配体药物偶联物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途,特别是作为STING激动剂的用途和… BIORAY PHARMACEUTICAL (HANGZHOU) CO., LTD. C07D 487/04 STING 28 WO/2026/145802 GLP-1激动剂在治疗超重或肥胖症中的用途 GLP-1激动剂在治疗超重或肥胖症中的用途以及GLP-1激动剂或其可药用盐在制备用于治疗超重或肥胖症的药物中的用途,所述的GLP-1激动剂如式(I)所示。 JIANGSU HENGRUI PHARMACEUTICALS CO., LTD. A61K 31/454 GLP-1R 29 WO/2026/145804 一种药物在改善睡眠障碍中的应用 一种mTOR抑制剂在改善睡眠障碍中的应用。Rapamycin为非成瘾性安眠药物,能够诱导自然的睡眠行为,相较于现有临床安眠药物具有导致死亡率大幅增加的副作用, Rapamycin给药有助于改善睡眠质量,同时可延长动物寿命… SHANGHAI EAST HOSPITAL TONGJI UNIVERSITY A61K 45/06 mTOR 30 WO/2026/145807 GLP-1受体激动剂在治疗糖尿病中的用途 GLP-1受体激动剂在治疗糖尿病中的用途。具体而言,涉及式(I)化合物或其可药用盐在治疗糖尿病中的用途。 JIANGSU HENGRUI PHARMACEUTICALS CO., LTD. A61K 31/454 GLP-1R 31 WO/2026/146228 PHENYLENE DIAMINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF WOUNDS 抑制剂，靶向HDAC，用于感染。 AKTHELIA PHARMACEUTICALS A61K 31/167 HDAC · 抑制剂 · 感染 32 WO/2026/146455 TREATMENT OF SEXUAL DESIRE DISORDERS IN PATIENTS TREATED WITH GLP-1 AGONISTS AND RELATED AGENTS 激动剂，靶向GLP-1R，用于性功能障碍。 SPROUT PHARMACEUTICALS, INC. A61K 31/4184 GLP-1R · 激动剂 · 性功能障碍 33 WO/2026/146648 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING LEVOBUPIVACAINE-INDUCED VASOCONSTRICTION 抑制剂，靶向EGFR。 GYEONGSANG NATIONAL UNIVERSITY HOSPITAL A61K 31/517 EGFR · 抑制剂 34 WO/2026/147196 COMPOSITION FOR IMPROVING SOLUBILITY OF THIAZOLIDINEDIONE-BASED COMPOUND, AND USE THEREOF 激动剂，靶向PPAR。 CUREX BIOPHARMA CO., LTD. A61K 9/00 PPAR · 激动剂 35 WO/2026/147717 COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING ERECTILE DYSFUNCTION AND MALE HYPOGONADISM 激动剂，靶向PDE/PDE5，用于勃起功能障碍。 KONG'S PHARMACEUTICAL CO. A61K 45/06 PDE · PDE5 · 激动剂 · 勃起功能障碍 36 WO/2026/147846 METHODS OF TREATING, AMELIORATING, AND/OR PREVENTING CARDIOVASCULAR DISEASE 抑制剂，靶向EZH2，用于心血管。 YALE UNIVERSITY A61K 31/5377 EZH2 · 抑制剂 · 心血管 37 WO/2026/147992 METHODS AND MATERIALS FOR TREATING PITYRIASIS RUBRA PILARIS 抑制剂，靶向TYK2。 MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH A61K 31/501 TYK2 · 抑制剂 38 WO/2026/148150 COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING AUTOIMMUNE DISEASES 调节剂，靶向CDK/BRD4，用于自身免疫。 SHENANDOAH THERAPEUTICS INC. A61K 31/551 CDK · BRD4 · 调节剂 · 自身免疫 39 WO/2026/148197 CYSTEAMIDES, THERAPEUTIC COMPOSITIONS THEREOF, AND RELATED METHODS 调节剂，靶向FXR。 BOYCE THOMPSON INSTITUTE FOR PLANT RESEARCH, INC. A61K 31/16 FXR · 调节剂 40 WO/2026/148266 MEK IMMUNE ONCOLOGY INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF 抑制剂，靶向MEK，用于肿瘤。 IMMUNEERING CORPORATION A61K 31/13 MEK · 抑制剂 · 肿瘤 41 WO/2026/148270 POLO-LIKE KINASE 1 INHIBITORS 抑制剂，靶向PLK/PLK1，用于肿瘤。 RESERO THERAPEUTICS, LLC C07D 471/04 PLK · PLK1 · 抑制剂 · 肿瘤 42 WO/2026/148333 METHODS AND COMPOSITIONS 激动剂，靶向GLP-1R。 SPARROW PHARMACEUTICALS, INC. A61K 38/26 GLP-1R · 激动剂 43 WO/2026/137071 COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF SICKLE CELL DISEASE 抑制剂。 BIOSSIL INC. A61K 31/4709 抑制剂 44 WO/2026/137073 ADJUNCT THERAPY FOR THE TREATMENT OF GLIOBLASTOMA MULTIFORME 抑制剂，用于肿瘤。 BIOSSIL INC. A61K 31/165 抑制剂 · 肿瘤 45 WO/2026/137259 s100a8/a9与补体3抑制剂在制备治疗或预防恶病质的药物中的用途 涉及s100a8/a9与补体3抑制剂在制备治疗或预防恶病质的药物中的用途，所述治疗或预防恶病质为增加恶病质受试者的体重、瘦体重、脂肪量、增加进食量，或阻止脂肪量消耗、延缓体重减低速度、延缓脂肪量下降速度、延缓瘦体重下降速… SHENZHEN INSTITUTES OF ADVANCED TECHNOLOGY CHINESE ACADEMY OF SCIENCES C12N 15/113 — 46 WO/2026/137413 转录因子C/EBPβ的抑制剂在制备治疗绝经后骨质疏松的药物中的应用 转录因子C/EBPβ的抑制剂在制备治疗绝经后骨质疏松的药物中的应用。化合物#11a和CF3CN在制备治疗绝经后骨质疏松的药物中的应用。C/EBPβ-AEP通路在绝经模型中参与促进FSHβ的合成，通过降低C/EBPβ的转录… SHENZHEN UNIVERSITY OF ADVANCED TECHNOLOGY A61K 31/4245 — 47 WO/2026/137426 磺酰胺类化合物及其应用 本申请提供了一种化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物。本申请提供的化合物具有如下式(I)所示结构；其中，环A为苯环或5-6元杂芳环。相对于双基序CAIX抑制剂XYIMSR，本申请提供的式(I)化合物或其药学上可接受的… SHANGHAI SINOTAU BIOTECHNOLOGY CO., LTD C07D 417/14 — 48 WO/2026/138208 化合物及其在治疗脑卒中中的用途 提供了一种化合物，特别是式(I)化合物，及其在治疗脑卒中中的用途。提供了一些新颖的式(I)化合物。首次公开了靶向PSD95-GK结构域的小分子抑制剂，特别是一些可作为靶向PSD95-GK结构域的小分子抑制剂的新颖化合物。… ARMY MEDICAL UNIVERSITY A61K 31/136 — 49 WO/2026/138491 一种RhoA抑制剂化合物、药物组合物及其应用 本发明提供了一种RhoA抑制剂化合物、药物组合物及其应用。具体的，提供了一种式(I)化合物，其药学上可接受的盐、立体异构体或同位素化合物,及其作为RhoA抑制剂的应用。 SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES C07D 209/08 — 50 WO/2026/138732 一种抗体偶联药物及其用途 本公开涉及抗体-药物偶联物，更具体地涉及荷载Ras突变抑制剂的抗体-药物偶联物(ADC)以及含有所述ADC分子的组合物及其治疗应用。 TYLIGAND BIOSCIENCE (SHANGHAI) LIMITED A61K 47/68 抗体药物偶联物 51 WO/2026/138847 糖皮质激素受体激动剂及其配体药物偶联物 本发明提供了一种糖皮质激素受体激动剂，其为如下式I所示的化合物。本发明的糖皮质激素受体激动剂具有高效且低毒副作用的优势。 BIORAY PHARMACEUTICAL (HANGZHOU) CO., LTD. C07J 71/00 — 52 WO/2026/138906 环状化合物、其药物组合物及其应用 一种式(I)所示的化合物，对APJ受体具有良好的激动活性，能有效抑制cAMP的产生，对β-arrestin的招募能力较弱，具有良好药代动力学性质。 SHANGHAI YOGAR THERAPEUTICS CO., LTD. C07D 487/04 — 53 WO/2026/138908 一种雌激素受体降解剂中间体及其制备方法 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一系列化合物作为合成中间体，构建了一种新的合成雌激素受体降解剂中间体的方法，合成方法路线短、收率高。 HINOVA PHARMACEUTICALS INC. C07D 211/32 — 54 WO/2026/138927 一种包含噁唑磺酰虫啶的杀虫组合物及其应用 一种包含噁唑磺酰虫啶的杀虫组合物及其应用，属于农药技术领域。所述杀虫组合物包含活性成分A和活性成分B，其中，活性成分A为噁唑磺酰虫啶；活性成分B选自以下化合物的一种或多种：乙酰胆碱酯酶抑制剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nACh… SHANDONG KINGAGROOT CROPSCIENCE CO., LTD. A01N 43/76 — 55 WO/2026/139011 氮杂环类衍生物调节剂、其制备方法和应用 本发明涉及氮杂环类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及一类氮杂环类化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在治疗中枢神经系统疾病中的用途。 SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO., LTD. C07D 487/04 — 56 WO/2026/139018 FAK抑制剂 涉及新的粘着斑激酶(FAK)抑制剂，具体涉及式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、同位素变体，或其药学上可接受的盐。还涉及含有所述FAK抑制剂的药物组合物，及其用于治疗FAK介导的疾病的用途。 INXMED (NANJING) CO., LTD. C07D 401/14 — 57 WO/2026/139068 作为TRPA1抑制剂的化合物、其药物组合物和应用 本发明公开了一种作为TRPA1抑制剂的化合物、其药物组合物和应用，并具体公开了式I所述化合物、其消旋体、其立体异构体、其互变异构体、其氮氧化物、其前药、或它们药学上可接受的盐或溶剂化物，该化合物对TRPA1具有很好的抑制… WUHAN CREATERNA SCIENCE AND TECHNOLOGY CO., LTD. C07D 413/14 — 58 WO/2026/139085 酪蛋白激酶1α(CK1α)分子胶降解剂 本公开涉及一种可用作酪蛋白激酶1α调节剂的化合物或其可药用的盐，以及通过向有需要的受试者施用有效量的所述化合物或其可药用的盐来降解酪蛋白激酶1α，进而预防或治疗癌症的方法。 GAN & LEE PHARMACEUTICALS CO., LTD. C07D 491/20 — 59 WO/2026/139096 一种布瑞哌唑长效微球及其制备方法 本发明属于药物制剂领域，涉及一种布瑞哌唑长效微球及其制备方法，包括以下步骤：(1)将布瑞哌唑和可降解聚合物溶于有机溶剂，得到含药聚合物溶液，作为油相；(2)通过微流控技术，将所述含药聚合物溶液和聚乙烯醇溶液混合，得到水包… PHARMAMAX PHARMACEUTICALS, LTD. A61K 9/16 — 60 WO/2026/139099 一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物及其用途 本发明公开了一种γ-氨基丁酸门控氯离子通道别构调节剂类化合物及其用途，即(S)-4-(5-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基)-2-甲基-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三… SHANDONG DEHAO CHEMICAL CO., LTD C07D 261/04 — 61 WO/2026/139100 三环化合物、其制备方法及其在医药上的应用 本公开涉及三环化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的三环化合物、其制备方法及含有该三环化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为VAV1抑制剂或降解剂的用途和在制备用于治… JIANGSU HENGRUI PHARMACEUTICALS CO., LTD. C07D 498/10 — 62 WO/2026/139106 VAV1靶向降解剂及其用途 本发明涉及一种VAV1靶向降解剂及其用途。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物，或其立体异构体、药学上可接受的盐和它们的药物组合物，及其在制备治疗/预防VAV1介导的疾病的药物中的应用，其中通式(I)中的各取代基与说… XIZANG HAISCO PHARMACEUTICAL CO., LTD. C07D 401/14 — 63 WO/2026/139527 POLYDITHIOACETALS AND METHOD FOR MANUFACTURING SAME 小分子化合物。 CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE C08G 75/02 — 64 WO/2026/139659 BRACELET AND SYSTEM FOR REGULATING THE CIRCADIAN RHYTHM 小分子化合物。 PALEFIBER, SL A61K 31/00 — 65 WO/2026/139894 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR DERIVATIVES AS P300 SELECTIVE DEGRADERS 蛋白降解剂，用于肿瘤。 AURIGENE ONCOLOGY LIMITED A61P 35/00 蛋白降解剂 · 肿瘤 66 WO/2026/140318 PHOTOSENSITIVE RESIN COMPOSITION AND METHOD FOR FORMING RESIST PATTERN 抑制剂。 ASAHI KASEI KABUSHIKI KAISHA G03F 7/004 抑制剂 67 WO/2026/141323 CYTOTOXICITY INHIBITOR AND CYTOTOXICITY INHIBITION METHOD 抑制剂。 YAMASA CORPORATION A61K 31/7068 抑制剂 68 WO/2026/141530 N-SUBSTITUTED PIPERIDONE COMPOUND 激动剂，用于肿瘤。 KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD. C07D 295/073 激动剂 · 肿瘤 69 WO/2026/141971 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING FIBROSIS COMPRISING SGLT-2 INHIBITOR AND ANGIOTENSIN RECEPTOR BLOCKER 抑制剂，用于纤维化。 AUTOTELIC BIO INC. A61K 31/351 抑制剂 · 纤维化 70 WO/2026/142081 OLIGONUCLEOTIDE FOR MIR-204, AND COMPOSITION FOR ALLEVIATING, PREVENTING OR TREATING OSTEOARTHRITIS, COMPRISING SAME 蛋白降解剂，用于炎症。 LIFLEX SCIENCE INC. A61K 31/7088 蛋白降解剂 · 炎症 71 WO/2026/142507 INHIBITOR OF THE F-ATP SYNTHASE FOR THE TREATMENT OF NONTUBERCULOUS MYCOBACTERIA DISEASES 抑制剂，用于细菌感染。 NANYANG TECHNOLOGICAL UNIVERSITY C07D 401/06 抑制剂 · 细菌感染 72 WO/2026/142519 STABLE AVATROMBOPAG MALEATE COMPOSITIONS 激动剂，用于血栓。 SANTA FARMA ILAC SANAYII A.S. A61K 31/426 激动剂 · 血栓 73 WO/2026/142917 TRANSLATIONAL INHIBITORS AND BINDING PROBES 抑制剂，用于肿瘤。 THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO, A BODY CORPORATE C07D 471/04 抑制剂 · 肿瘤 74 WO/2026/142973 IN CELLULO SYNTHESES OF TARGETING-LIGAND-CONJUGATABLE, RNA-SPECIFIC, ENVELOPED VIRUS-LIKE PARTICLES 配体。 THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA A61K 47/69 配体 75 WO/2026/143049 AMINOQUINOLINONES USEFUL AS CD38 INHIBITORS 抑制剂。 NEOLAIA INC. C07D 401/04 抑制剂 76 WO/2026/143057 6,5-BICYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS CD38 INHIBITORS 抑制剂。 NEOLAIA INC. C07D 487/04 抑制剂 77 WO/2026/143058 PYRIDOPYRIMIDINE COMPOUNDS USEFUL AS CD38 INHIBITORS 抑制剂。 NEOLAIA INC. C07D 471/04 抑制剂 78 WO/2026/143093 STABLE ORAL PHARMACEUTICAL FORMULATIONS 抑制剂，用于心血管。 METHOD PHARMACEUTICALS, LLC A61K 31/13 抑制剂 · 心血管 79 WO/2026/143178 AP2 ASSOCIATED KINASE 1 INHIBITOR FOR TREATING MUSCULAR DISEASES AND DISORDERS 抑制剂。 SATELLOS BIOSCIENCE INC. A61K 31/519 抑制剂 80 WO/2026/143186 COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING PRURITUS 激动剂。 BTB THERAPEUTICS CO. LTD. A61K 31/428 激动剂 81 WO/2026/143249 TOPICAL COMPOSITIONS OF OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF 激动剂，用于脱发。 HAIRDAO PAYMENTS LLC A61Q 5/00 激动剂 · 脱发 82 WO/2026/143401 一种化合物及其制备方法和用途 本发明提供了一种如式(Ⅰ)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、水合物或同位素标记物,本发明还提供了所述化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、水合物或同位素标记物的制备方法以及用于制备铁… CHENGDU DI'AO JIUHONG PHARMACEUTICAL FACTORY C07D 211/14 — 83 WO/2026/143861 笼状螯合物、靶向笼状螯合配体及其络合物和应用 本申请涉及笼状螯合物、靶向笼状螯合配体及其络合物和应用。本申请提出了一种笼状螯合物,该螯合物提供了具有更多样的可修饰位点、更柔性的骨架结构,具有广谱适应性。该笼状螯合物以及其所形成的靶向笼状配体在与核素络合后形成化合物具… NANJING THERANOSTA INC. C07D 513/18 — 84 WO/2026/143862 螯合配体化合物、靶向螯合配体及其络合物和应用 本申请涉及螯合配体化合物、靶向螯合配体及其络合物和应用,本申请的靶向分子连接位点和连接方式相比于传统技术中而言,具有更好地靶向性和体内稳定性,同时本申请利用靶向分子的连接位点设计,能够改善体内代谢和分布,从而提高优选化合… NANJING THERANOSTA INC. C07K 5/078 — 85 WO/2026/144269 一种季铵盐类局部作用的1-磷酸鞘氨醇受体亚型1激动剂 本发明属于炎性肠病领域,涉及一种季铵盐类局部作用的1-磷酸鞘氨醇受体亚型1激动剂。本申请的化合物、其立体异构体及其药学上可接受的盐为局部作用的S1PR1激动剂,该类化合物具有良好的1-磷酸鞘氨醇受体亚型1的激动活性,口服… NANJING ETERNAL INSTITUTE OF PHARMACEUTICAL RESEARCH CO., LTD. C07D 249/08 — 86 WO/2026/144375 1-噻吩基-β-咔啉类IDO1和TDO双重抑制剂及其医药用途 为C1～C4直链或支链烷基。本发明公开了所述的1-噻吩基-β-咔啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备IDO1及TDO双重抑制剂中的用途。本发明公开了所述的1-噻吩基-β-咔啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗IDO1… NANJING MEDICAL UNIVERSITY C07D 471/04 — 87 WO/2026/145134 紫杉醇类药物口服药物组合物、制剂及其制备方法和应用 本发明公开了一种紫杉醇类药物口服药物组合物、制剂及其制备方法和应用。该紫杉醇类药物口服药物组合物包含:紫杉醇类药物、脂类物质、增溶剂和糖蛋白抑制剂;脂类物质包括HLB值为8-9的聚甘油油酸酯混合物。可以显著增加紫杉醇类药… MEIJI BIOPHARMACEUTICAL (GUANGZHOU) CO., LTD. A61K 31/337 — 88 WO/2026/145172 一种杂环化合物及其制备方法和在制备VAV1降解剂中的用途 提供了一种杂环化合物及其制备方法和在制备VAV1降解剂中的用途,属于药物化学领域。所述化合物可以作为VAV1降解剂,用于制备预防和/或治疗自身免疫性疾病、炎症、癌症等疾病的药物。所述化合物具有针对VAV1良好的降解活性,… HINOVA PHARMACEUTICALS INC. C07D 401/14 — 89 WO/2026/145453 药物连接体及其抗体药物偶联物,制备方法和用途 提供一种药物连接体及其抗体药物偶联物、制备方法和用途,药物连接体具有式(I)所示结构,抗体药物偶联物具有式(II)所示结构,药物可以选自拓扑异构酶抑制剂、DNA损伤剂、微管抑制剂、RNA聚合酶抑制剂和抗代谢化合物,制得的… SICHUAN KELUN-BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO., LTD. A61K 47/68 — 90 WO/2026/145485 一种靶向蛋白降解剂的前药及其制备方法和用途 一种靶向蛋白降解剂的前药、其抗体药物偶联物、其制备方法,以及其在预防和/或治疗与细胞活动异常相关的疾病,包括但不限于在预防和/或治疗肿瘤疾病中的用途。 MEDILINK THERAPEUTICS (SUZHOU) CO., LTD. C07D 401/14 — 91 WO/2026/145491 帽依赖性核酸内切酶抑制剂晶体定量检测方法及其晶型 本发明提供了一种帽依赖性核酸内切酶抑制剂的晶型,所述晶型引湿性低,且具有优异的稳定性。同时,本发明提供了一种准确度高、灵敏度高的利用粉末X射线衍射法测定帽依赖性核酸内切酶抑制剂样品中晶型A含量的方法。 JOINCARE PHARMACEUTICAL GROUP INDUSTRY CO., LTD. C07D 471/04 — 92 WO/2026/145494 COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING OBESITY 激动剂，用于肥胖。 SHENZHEN HIGHTIDE BIOPHARMACEUTICAL LTD. A61K 38/26 激动剂 · 肥胖 93 WO/2026/145506 一种含多取代苯环化合物的药物组合及其使用方法 一种含多取代苯环化合物的药物组合物及其用途。具体提供了一种药物组合物,其包含式A化合物或其药学上可接受的盐及雄激素受体抑制剂。该药物组合物具有明显的协同优势,具有良好的治疗前列腺癌的效果。 EVOPOINT BIOSCIENCES CO., LTD. A61K 31/4545 — 94 WO/2026/145545 一种MPC抑制剂、其制备方法及其应用 提供一种MPC抑制剂、其制备方法及其应用,具体公开了如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。该类化合物理化性质好、对MPC具有良好的抑制作用、具有较好的体内外脱发治疗作用以及潜在的毒副作用低。 SHANGHAI INSTITUTE OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY COMPANY LIMITED C07D 401/06 — 95 WO/2026/145571 一类DHX9抑制剂及其医药应用 提供一类DHX9抑制剂及其制备方法和医药应用,具体地,提供式(I)所示化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,及其为DHX9抑制剂等的应用。 SHANGHAI JEYOU PHARMACEUTICAL CO., LTD. C07D 409/14 — 96 WO/2026/145581 一种KAT6A/B抑制剂的晶型、其制备方法和应用 本申请提供了一种KAT6A/B抑制剂的晶型及其制备方法和应用。本申请提供的晶型具有较好的化学稳定性、物理稳定性以及较低的吸湿性,受热、湿度和光照影响较小,便于储存及制剂开发。 QILU PHARMACEUTICAL CO., LTD. C07D 413/14 — 97 WO/2026/145600 一种5-氨基酮戊酸盐酸盐的制备方法 本申请涉及药物制备技术领域,公开了一种5-氨基酮戊酸盐酸盐的制备方法。本申请提供的5-氨基酮戊酸盐酸盐的制备方法,以丁二酸单甲酯和氯化亚砜作为起始物料,有效解决了以丁二酸单甲酯酰氯为起始物料时由于其稳定性差而导致副产物、… ZHAOKE PHARMACEUTICAL (HEFEI) CO., LTD C07C 227/12 — 98 WO/2026/145620 GLP-1R受体激动剂的制备方法及其中间体的制备方法和中间体 本发明公开了一种GLP-1R受体激动剂的制备方法及其中间体的制备方法和中间体。本发明的GLP-1R受体激动剂的制备方法及其中间体的制备方法包含如式I-1-5所示的化合物的制备方法,该方法包含如下步骤,在Pd和氢气存在下,… CHENGDU VINCENTAGE PHARMA CO., LTD. C07D 405/14 — 99 WO/2026/145631 一种配体-药物偶联物及制备方法和应用 一种配体-药物偶联物、制备方法和应用,涉及具有式(I)所示结构的配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐,或具有式(IA)或式(IIA)所示的结构的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合… SHANGHAI HENLIUS BIOTECH, INC. A61K 47/68 — 100 WO/2026/145666 取代的茚类化合物及其用途 本发明属于药物领域,涉及一类取代的茚类化合物及其用途。具体地,本发明涉及式(I)化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明涉及的化合物和其药… SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD. C07D 403/12 — 101 WO/2026/145670 抗体-ClpP激动剂的偶连物 本发明提供一种使用新结构的ClpP激动剂所制备抗体-ClpP激动剂的偶连物。该抗体-ClpP激动剂偶连物具有一定的体外细胞活性。 ACELON THERAPEUTICS (SUZHOU) CO., LTD. A61K 47/68 — 102 WO/2026/145677 取代的茚类化合物及其用途 本发明属于药物领域,涉及一类取代的茚类化合物及其用途。具体地,本发明涉及式(I)化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明涉及的化合物和其药… SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD. C07D 417/12 — 103 WO/2026/145681 杂环羧酸类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 提供一种杂环羧酸类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,提供一种通式(I)所示的杂环羧酸类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途,特别是作为sGC(可溶性鸟苷酸环化酶)激动剂和/或激… SHANGHAI QILU PHARMACEUTICAL RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTRE LTD. C07D 401/04 — 104 WO/2026/145722 一类含氮杂环类衍生物的晶型、其制备方法和应用 本发明涉及一类含氮杂环类衍生物的晶型、其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式所示的化合物的晶型、其制备方法及含有治疗有效量的晶型的药物组合物,及其作为抑制剂在治疗心血管疾病和脑血管等疾病中的用途。 JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD. C07D 471/04 — 105 WO/2026/145723 N4-羟基胞苷及其衍生物的药物新用途 涉及N4-羟基胞苷及其衍生物在制备治疗猫传腹药物中的应用。试验结果表明:N4-羟基胞苷及其衍生物对猫正常细胞的毒性作用很小,而对猫冠状病毒(FCoV)具有明显的抑制作用,能明显降低病毒在细胞中的毒价。因此,N4-羟基胞苷… SHANGHAI CHONGZHENG BIOTECHNOLOGY CO., LTD A61K 31/7068 — 106 WO/2026/145737 一类含氮杂环类衍生物的盐及其晶型、其制备方法和应用 提供一类含氮杂环类衍生物的酸式盐及其晶型、其制备方法和应用。具体提供了通式(I)所示的化合物的酸式盐及其晶型、其制备方法及含有治疗有效量的晶型的药物组合物,及其作为抑制剂在治疗心血管疾病和脑血管等疾病中的用途。 JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD. C07D 471/04 — 107 WO/2026/145755 AKR1C3酶激活的化合物对药物耐受患者的治疗方法 涉及使用含有AKR1C3酶激活化合物的药物治疗肿瘤或癌症患者的方法,其中患者对铂类、嘧啶核苷类似物、激酶抑制剂、氮芥类产生耐药性或不敏感,特别是提供对顺铂Cisplatin、厄洛替尼Erlotinib、吉西他滨Gemci… ASCENTAWITS PHARMACEUTICALS, LTD. A61K 31/675 — 108 WO/2026/145797 环状衍生物及其制备方法与应用 本发明涉及环状衍生物及其制备方法与应用,所述环状衍生物可用作毒蕈乙酰胆碱受体激动剂,和/或Sigma受体激动剂,或用于治疗精神分裂症、帕金森、阿尔茨海默、抑郁等精神神经类疾病。 SHANGHAI JINGXIN BIOMEDICAL CO., LTD. C07D 417/04 — 109 WO/2026/146091 ZUBEREITUNG ZUR VORBEUGUNG ODER BEHANDLUNG DES EQUINEN ASTHMAS 激动剂，用于肺癌。 REVETSAN ANIMALCARE GMBH A61K 38/22 激动剂 · 肺癌 110 WO/2026/146131 MESALAZINE MICROPARTICLES 结合剂，用于炎症。 FAES FARMA, S.A. A61K 9/16 结合剂 · 炎症 111 WO/2026/146402 PYRAZOLO AND TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS MUSCARINIC M4 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS (M4 PAMs) 调节剂，用于神经疾病。 SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED C07D 471/14 调节剂 · 神经疾病 112 WO/2026/146443 METHOD AND SYSTEM FOR PRODUCING FERMENTED COMESTIBLES WITH TARGETED METABOLITE PROFILES 小分子化合物，用于睡眠障碍。 KULTURE REBELLION CORP. A23L 33/135 睡眠障碍 113 WO/2026/146645 PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING DEXMEDETOMIDINE-INDUCED CONTRACTILE RESPONSE 抑制剂。 GYEONGSANG NATIONAL UNIVERSITY HOSPITAL A61K 31/4409 抑制剂 114 WO/2026/146787 RATIONAL DESIGN STRATEGY FOR LOW-MOLECULAR-WEIGHT PROTEIN SECONDARY STRUCTURE MIMETICS AND MANUFACTURING METHOD THEREFOR 调节剂，用于体重管理。 SPARK BIOPHARMA, INC C07D 487/14 调节剂 · 体重管理 115 WO/2026/146827 NOVEL COMPOUND FOR AUTOPHAGY-MEDIATED TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR AND MEDICAL USE THEREOF 蛋白降解剂。 DAEGU-GYEONGBUK MEDICAL INNOVATION FOUNDATION C07D 311/18 蛋白降解剂 116 WO/2026/147190 NOVEL TUBULIN POLYMERIZATION INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING CANCER CONTAINING SAME AS ACTIVE INGREDIENT 抑制剂，用于肿瘤。 KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY C07D 213/56 抑制剂 · 肿瘤 117 WO/2026/147194 NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF 抑制剂，用于肿瘤。 UIF (UNIVERSITY INDUSTRY FOUNDATION), YONSEI UNIVERSITY C07D 333/38 抑制剂 · 肿瘤 118 WO/2026/147233 CATALYST FOR DEHYDROGENATION OF LIQUID ORGANIC HYDROGEN CARRIER AND MANUFACTURING METHOD THEREOF 蛋白降解剂。 KOREA INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY B01J 23/42 蛋白降解剂 119 WO/2026/147776 NON-IONIC SURFACTANTS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME 小分子化合物。 LIFE TECHNOLOGIES CORPORATION C07C 43/205 — 120 WO/2026/147777 NON-IONIC SURFACTANTS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME 小分子化合物。 LIFE TECHNOLOGIES CORPORATION C07C 43/205 — 121 WO/2026/147780 NON-IONIC SURFACTANTS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME 小分子化合物。 LIFE TECHNOLOGIES CORPORATION C07C 43/205 — 122 WO/2026/147781 NON-IONIC SURFACTANTS AND METHODS OF USING THE SAME 小分子化合物。 LIFE TECHNOLOGIES CORPORATION C07C 43/164 — 123 WO/2026/147782 NON-IONIC SURFACTANTS AND METHODS OF USING THE SAME 小分子化合物。 LIFE TECHNOLOGIES CORPORATION C07C 43/23 — 124 WO/2026/147785 NON-IONIC SURFACTANTS AND METHODS OF USING THE SAME 小分子化合物。 LIFE TECHNOLOGIES CORPORATION C07C 43/205 — 125 WO/2026/147786 NON-IONIC SURFACTANTS AND METHODS OF USING THE SAME 小分子化合物，用于病毒感染。 LIFE TECHNOLOGIES CORPORATION C07C 43/205 病毒感染 126 WO/2026/147796 INHIBITORS OF INTERLEUKIN-23 RECEPTOR 抑制剂，用于炎症。 JANSSEN PHARMACEUTICA NV C07K 7/08 抑制剂 · 炎症 127 WO/2026/147911 TOPICAL COMPOSITIONS AND REGIMENS 抑制剂，用于脱发。 EIRION THERAPEUTICS, INC. A61K 31/341 抑制剂 · 脱发 128 WO/2026/147968 AMINO QUINOLINE COMPOUNDS AND USES THEREOF 小分子化合物，用于神经疾病。 DEWPOINT THERAPEUTICS, INC. C07D 401/14 神经疾病 129 WO/2026/148042 METHODS FOR SELECTIVELY DEGRADING PROTEINS 小分子化合物。 DIFFERENTIATED THERAPEUTICS INC A61K 47/50 — 130 WO/2026/148076 COMPOUNDS AND METHODS FOR PROMOTING MITOPHAGY 小分子化合物，用于阿尔茨海默。 LIFESPAN RESEARCH INSTITUTION C07D 233/61 阿尔茨海默 数据检索：WIPO PATENTSCOPE · 生成时间：2026-07-09仅供研发情报参考，不构成投资或法律意见