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更新于：2025-07-04

Paclitaxel

紫杉醇

更新于：2025-07-04

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

EmPAC、LDE-paclitaxel、NanoPac

+ [68]

靶点

Tubulin

作用方式

抑制剂

作用机制

微管蛋白抑制剂

治疗领域

肿瘤免疫系统疾病感染+ [12]

在研适应症

晚期胃癌转移性胰腺腺癌转移性乳腺癌+ [217]

非在研适应症

异戊酸血症急性淋巴细胞白血病前列腺腺癌+ [198]

原研机构

National Institutes of Health

在研机构

The University of Texas MD Anderson Cancer CenterClinigen KK

Alliance Foundation Trials LLC

+ [54]

非在研机构

Eastern Cooperative Oncology Group

Inceptua SA

Radiation Therapy Oncology Group

+ [43]

权益机构

深圳市康哲药业有限公司

沈阳三生制药有限责任公司

Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.

+ [26]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1992-12-29),

艾滋病相关性卡波西肉瘤乳腺癌卵巢癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、优先审评 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C47H51NO14

InChIKeyRCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N

CAS号33069-62-4

关联

3,149

项与紫杉醇相关的临床试验

NCT06543576

/ Not yet recruiting临床1/2期IIT

A Prospective Cohort Study of Integrating Radiotherapy Into Chemotherapy With Pembrolizumab and Bevacizumab in Newly Diagnosed Stage IVB Cervical Cancer

This phase I/II trial tests the safety and effectiveness of receiving external beam radiation therapy (EBRT) and brachytherapy along with chemotherapy, consisting of cisplatin and paclitaxel, and immunotherapy, consisting of bevacizumab and pembrolizumab, for the treatment of patients with stage IVB cervical cancer. EBRT is type of radiation therapy that uses a machine to aim high-energy rays at the cancer from outside of the body. Brachytherapy, also known as internal radiation therapy, uses radioactive material placed directly into or near a tumor to kill tumor cells. Cisplatin is in a class of medications known as platinum-containing compounds. It works by killing, stopping or slowing the growth of tumor cells. Paclitaxel is in a class of medications called antimicrotubule agents. It stops tumor cells from growing and dividing and may kill them. Bevacizumab is in a class of medications called antiangiogenic agents. It works by stopping the formation of blood vessels that bring oxygen and nutrients to tumor. This may slow the growth and spread of tumor. A monoclonal antibody, such as pembrolizumab, is a type of protein that can bind to certain targets in the body, such as molecules that cause the body to make an immune response (antigens). Giving EBRT and brachytherapy along with chemotherapy and immunotherapy may be a safe and effective way to treat patients with stage IVB cervical cancer.

开始日期2026-01-31

申办/合作机构

Jonsson Comprehensive Cancer Center

[+1]

NCT07020065

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Reduced-dose Carboplatin-doublet-chemotherapy + Cemiplimab vs Cemiplimab Monotherapy in Treatment Naive Older and Frail Patients With Metastatic NSCLC With PD-L1 <50% A Multicentre Randomized Open-label Phase II Trial

Metastatic non-small cell lung cancer is often treated with a combination of chemotherapy and immunotherapy. In patients over the age of 70, some are already in poor health and frail, requiring assistance with daily activities, for example. Older and/or frail individuals often do not tolerate standard-dose chemotherapy well, and their risk of side effects is higher than that of younger patients.
For this reason, the SAKK 18/24 study is investigating how effective and safe chemotherapy is in patients over 70 years of age when the chemotherapy drugs are administered at lower doses than usual. The aim of the study is to find a potentially effective and well-tolerated treatment for older people with metastatic non-small cell lung cancer.

开始日期2025-11-01

申办/合作机构

Swiss Group for Clinical Cancer Research

NCT06393751

/ Withdrawn临床1/2期IIT

A Randomized Phase 1/2 Trial Evaluating the Addition of Tolinapant to Weekly Paclitaxel With or Without Bevacizumab in Patients With Recurrent Epithelial Ovarian Cancer

This phase I/II trial tests the safety, best dose and effectiveness of adding tolinapant (ASTX660) to paclitaxel with or without bevacizumab in treating patients with ovarian cancer that has come back after a period of improvement (recurrent). Tolinapant may stop the growth of tumor cells by blocking proteins, such as XIAP and cIAP1, that promote the growth of tumor cells and increase resistance to chemotherapy. Paclitaxel is in a class of medications called antimicrotubule agents. It stops tumor cells from growing and dividing and may kill them. Bevacizumab is in a class of medications called antiangiogenic agents. It works by stopping the formation of blood vessels that bring oxygen and nutrients to the tumor. This may slow the growth and spread of tumor cells. Adding ASTX660 to paclitaxel with or without bevacizumab may be safe, tolerable and/or effective in treating patients with recurrent ovarian cancer.

开始日期2025-10-31

申办/合作机构

National Cancer Institute

100 项与紫杉醇相关的临床结果

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100 项与紫杉醇相关的转化医学

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100 项与紫杉醇相关的专利（医药）

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68,301

项与紫杉醇相关的文献（医药）

2026-01-01·ANNALS OF VASCULAR SURGERY

Two-Year Outcomes of Drug-Coated Balloons versus Standard Balloons for Femoropopliteal Artery In-Stent Restenosis: Evidence from the AcoArt I Trial

Article

作者: Wang, Chunansheng ; Wu, Danming ; Zhang, Jiwei ; Guo, Wei ; Bi, Wei ; Zhuang, Baixi ; Zhang, Minhong ; Zhao, Yu ; Wang, Feng ; Jia, Xin ; Guo, Pingfan ; Liu, Jie ; Wang, Shenming ; Fu, Weiguo

BACKGROUND:

To assess the midterm efficacy and safety of drug-coated balloons (DCBs) compared with standard percutaneous transluminal angioplasty (PTA) in the treatment of femoropopliteal artery in-stent restenosis in the AcoArt I trial.

METHODS:

The AcoArt I trial was a prospective, multicentered, randomized clinical study of 50 patients with femoropopliteal artery in-stent restenosis treated with either paclitaxel-coated balloon angioplasty (DCB group; n = 27) or standard PTA (PTA group; n = 23). Primary patency and clinical outcomes were assessed at 6, 12, and 24 months postoperatively.

RESULTS:

Over a 24-month period, the primary patency rate of the DCB group was significantly higher than that of the PTA group (P < 0.001), with Kaplan-Meier curves demonstrating sustained superiority at all time points (6 month: 100% vs. 55%; 12 month: 87.5% vs. 15%; and 24 month: 54.2% vs. 5%). The hazard ratio for primary patency between DCB and PTA was 8.35 (95% confidence interval: 3.72-18.74,P < 0.001). In addition, the DCB group demonstrated a significantly higher rate of freedom from clinically driven target lesion revascularization than the PTA group (88.0% vs. 31.8%; P < 0.001). The incidence of major adverse events did not significantly differ between groups.

CONCLUSION:

The use of paclitaxel-coated balloon catheters improved the angiographic and midterm clinical outcomes in most patients with in-stent restenosis.

2025-12-31·JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY

Selisistat, a SIRT1 inhibitor, enhances paclitaxel activity in luminal and triple-negative breast cancer: in silico, in vitro, and in vivo studies

Article

作者: Bartuzi, Damian ; Stepulak, Andrzej ; Okon, Estera ; Kalafut, Joanna ; Wawruszak, Anna ; Czerwonka, Arkadiusz ; Luszczki, Jarogniew

Sirtuins (SIRTs) are NAD+-dependent histone deacetylases, which play a key role in cancer progression; however, their prognostic values in breast cancer (BC) remain a subject of debate and controversy. Accumulative evidence suggests that each sirtuin possesses individual character, implicating its role in the regulation of multifaceted biological functions leading to BC initiation, progression and metastasis. Selisistat (EX527) is a potent, cell permeable, highly selective SIRT1 inhibitor. In the study, the tumour-suppressive effects of the SIRT1 inhibitor EX527 (selisistat) alone and in combination with paclitaxel (PAX) in different breast cancer cell lines and zebrafish xenograft models were investigated. The type of pharmacological drug-drug interaction between EX527 and PAX was determined using the isobolographic method. EX527 and PAX used individually inhibited proliferation, induced apoptosis and caused cell cycle arrest in G1 and subG1/G2 phases. Interestingly, the combination of these compounds used in the 1:1 dose-ratio augmented all these effects (IC_50add 29.52 ± 3.29 - 38.45 ± 5.26). The co-treatment of EX527 with PAX generated desirable additive drug-drug interaction. The simultaneous application of EX527 and PAX induced a stronger inhibition of tumour growth compared to individual treatments in zebrafish xenografts. In silico analysis revealed a protein-protein interaction pathway (SIRT1-AKT-S1PR1-GNAI1/GNAO1-Tubulin) connecting molecular targets of both ligands. To summarise, the combination of EX527 and PAX more effectively impairs breast cancer cell growth compared to individual treatments. However, further investigations are required to clarify the specific targets and molecular mechanisms underlying the activity of EX527:PAX in other preclinical models.

2025-12-31·JOURNAL OF MEDICAL ECONOMICS

Cost-efficiency and expanded access modeling of conversion to biosimilar bevacizumab in metastatic colorectal and non-squamous non-small cell lung cancer in Medicare

Article

作者: Bernauer, Mark ; Roth, Joshua A. ; Dorman, Stephanie ; Kratochvil, David

BACKGROUND:

Biosimilars to originator bevacizumab (Avastin), such as bevacizumab-bvzr (Zirabev), can deliver substantial savings and/or expanded access to biologic therapy for patients with metastatic colorectal (mCRC) and non-squamous non-small cell lung cancer (mNSCLC). The objective of this study is to explore the cost-efficiency and budget-neutral expanded access of bevacizumab-bvzr in mCRC and mNSCLC in Medicare.

METHODS:

We developed a Medicare payer perspective simulation model of patients treated for mCRC and mNSCLC to estimate cost-savings from converting bevacizumab (originator) to bevacizumab-bvzr or alternative biosimilars such as bevacizumab-awwb, -maly, and -abcd. The target patient population receiving annual first-line systemic therapy was calculated using Medicare enrollment data, SEER cancer incidence rates in patients age ≥65, and an assumption that 39.3% and 77.2% of new diagnoses receive systemic therapy for mCRC and mNSCLC respectively based on recent evidence. 76.0% of systemically treated mCRC patients and 11.4% of incident mNSCLC patients were expected to be treated with bevacizumab-based regimens based on recent evidence. Costs were derived from the 2024 Average Sales Price (ASP). Results include per-patient per-month (PPPM) cost savings (vs. originator), total monthly savings in the cohort, and number needed to convert (NNC) to biosimilar to fund the treatment of an additional 100 patients.

RESULTS:

PPPM savings from conversion to bevacizumab-bvzr were $4,205 in mCRC and $8,410 in mNSCLC. In 100% conversion scenarios, full cohort monthly savings were $27,664,432 in mCRC (n = 6,579) and $32,319,323 in mNSCLC (n = 3,843), respectively. At 100% conversion, monthly savings from biosimilar conversion could fund up to 13,887 additional mCRC patient-months of treatment with bevacizumab-bvzr + FOLFOX, and up to 8,959 additional mNSCLC patient-months of treatment with bevacizumab-bvzr + paclitaxel + carboplatin. In mCRC and mNSCLC the biosimilar NNC from the originator was 47 and 43, respectively. The biosimilar NNC from other biosimilars ranged from 60-4,564 and 55-4,422 for mCRC and NSCLC, respectively.

CONCLUSION:

In the first cost-efficiency and expanded access study of biosimilar bevacizumab in mCRC and mNSCLC, we find that bevacizumab-bvzr-based regimens can result in substantial cost savings relative to originator-based first line treatment in Medicare. These cost savings could be reinvested to treat a substantial number of additional patients with mCRC or mNSCLC, or fund other costs of care in Medicare, on a budget-neutral basis.

3,139

项与紫杉醇相关的新闻（医药）

2025-07-04

·生物制品圈

探秘紫杉醇白蛋白制备的幕后英雄——无菌薄膜蒸发器

在现代医药领域，紫杉醇白蛋白结合型药物以其卓越的抗癌疗效，成为了无数癌症患者的希望之光。而在这神奇药物的制备过程中，有一位默默奉献的“幕后英雄”——无菌薄膜蒸发器，它的存在至关重要，如同精密仪器中的关键齿轮，每一次运转都关乎着药物的品质与患者的生命健康。今天，就让我们一同走进无菌薄膜蒸发器的世界，揭开它神秘的面纱。一、紫杉醇白蛋白：医药界的抗癌明星紫杉醇是从红豆杉属植物树皮中提取分离得到的具有紫杉烷骨架的二萜类化合物，它独特的作用机制能够抑制肿瘤细胞的有丝分裂，从而有效地阻止肿瘤的生长和扩散，在乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤的治疗中都展现出了显著的疗效。但紫杉醇难溶于水的特性，极大地限制了它的临床应用。为了解决这一难题，科研人员经过不懈努力，成功研发出了紫杉醇白蛋白结合型药物，将紫杉醇与白蛋白相结合，利用白蛋白良好的水溶性和靶向性，提高了紫杉醇的溶解度和疗效，同时降低了毒副作用。这种创新型药物就像给紫杉醇穿上了一件“隐形的盔甲”，让它能够更精准地抵达肿瘤细胞，对癌细胞发起致命攻击，而对正常细胞的伤害则大大降低。随着紫杉醇白蛋白结合型药物在临床上的广泛应用，越来越多的癌症患者从中受益，它也因此成为了医药界备受瞩目的抗癌明星。二、无菌薄膜蒸发器：紫杉醇白蛋白制备的核心设备在紫杉醇白蛋白的制备过程中，有一个关键环节——去除有机溶剂并浓缩产品，而无菌薄膜蒸发器正是完成这一关键任务的核心设备。它的工作原理充满了智慧与科技感。图1：无菌薄膜蒸发器物料从蒸发器上端的进料口缓缓进入这个神奇的“魔法空间”。此时，高速旋转的一体式桨叶宛如一位灵动的舞者，快速舞动形成强大的“气刀”，将物料均匀地分布在蒸发筒身的内壁，形成一层薄薄的液膜。这层液膜就像是一块巨大的画布，接下来的蒸发浓缩过程将在上面精彩上演。在一定的真空条件下，液膜中的溶剂迅速蒸发，变成蒸汽袅袅上升，进入真空管道。而这些蒸汽随后会被引入冷凝器，经过冷凝器的冷却作用，蒸汽又重新变回液体，流入收集罐，等待后续的处理。与此同时，蒸发浓缩后的产品则从蒸发器底部缓缓流出，完成了它在这个设备中的奇妙之旅。三、无菌薄膜蒸发器的独特优势无菌薄膜蒸发器之所以能在紫杉醇白蛋白制备中发挥如此重要的作用，得益于它诸多独特的优势：1.高效蒸发浓缩它的传热系数大、蒸发强度高，能够在短时间内实现高效的蒸发浓缩。就像一位技艺高超的厨师，能够在最短的时间内将食材烹饪得恰到好处。在紫杉醇白蛋白制备过程中，它可以快速去除有机溶剂，提高生产效率，同时还能实现最低10ppm的溶剂残留，确保产品的纯度和质量。2.低温蒸发对于热敏性的紫杉醇白蛋白来说，温度是一个至关重要的因素。无菌薄膜蒸发器可实现产品在10 - 15℃的低温下蒸发浓缩，这就像是为紫杉醇白蛋白提供了一个舒适的“低温环境”，最大限度地避免了局部温度过高对产品的影响，保护了产品的生物活性和稳定性，确保药物的疗效不受损害。3.卫生级设计采用符合ASME BPE（美国机械工程师协会生物加工设备标准）的卫生级设计，整个设备无死角，可进行原位清洗（CIP）和原位灭菌（SIP）。这就好比一个时刻保持清洁的无菌车间，能够有效防止微生物污染，满足了紫杉醇白蛋白制备过程中对无菌环境的严格要求，让每一批生产出来的产品都安全可靠。4.成膜均匀一体式桨叶精度高、同轴度高，使得物料在蒸发筒身内壁形成的液膜均匀一致。均匀的液膜就像一块平整的镜子，保证了蒸发过程的稳定性和一致性，避免了因液膜厚度不均而导致的蒸发效果差异，从而进一步提高了产品的质量稳定性。5.加强换热夹套设计这一设计极大地提高了传热效率，就像给蒸发器穿上了一件高效的“保暖衣”，让热量能够快速而均匀地传递给物料，促进蒸发过程的顺利进行，提高生产效率。四、实际应用案例与效果在紫杉醇白蛋白生产车间，无菌薄膜蒸发器的应用带来了显著的效益提升。过去，企业采用传统的蒸发设备，生产效率低下，产品质量也不稳定，溶剂残留问题一直难以得到有效解决。自从引入无菌薄膜蒸发器后，生产效率大大提高了，产品的溶剂残留量从原来的100ppm降低到了10ppm以下，产品质量得到了大幅提升，不仅满足了国内市场的需求，还成功打入了国际市场。在全球范围内，众多知名制药企业在紫杉醇白蛋白的生产过程中都纷纷采用了无菌薄膜蒸发器，并且都取得了良好的效果。它已经成为了紫杉醇白蛋白制备行业的标准配置，推动着整个行业不断向前发展。在该类制药设备市场，专注于高端复杂注射剂全面解决方案的洁维生物，已经在包括薄膜蒸发仪等在内的复杂注射剂的核心设备研发中实现了突破，逐步开发了多款替代进口品牌的工艺配件，并获得了多项专利成果。其为用户设计的用于复杂注射剂的制剂生产的方案已成功投产，并达到了用户的要求；其提供的从设计到验证的全套服务体系，也得到了用户的认可。图2：洁维生物关于紫杉醇白蛋白纳米粒的项目案例图3：洁维生物关于多肽的项目案例五、未来展望随着科技的不断进步和医药行业的持续发展，对紫杉醇白蛋白等抗癌药物的需求将不断增加，同时对药物质量和生产效率的要求也会越来越高。无菌薄膜蒸发器作为紫杉醇白蛋白制备的核心设备，也将迎来新的发展机遇和挑战。在未来，我们可以期待无菌薄膜蒸发器在以下几个方面取得更大的突破：一是进一步提高蒸发效率和产品质量，通过优化设备结构和工艺参数，实现更高效、更精准的蒸发浓缩过程；二是加强智能化控制，利用先进的传感器和自动化技术，实现设备的远程监控、故障诊断和自动调节，提高生产过程的稳定性和可靠性；三是拓展应用领域，除了紫杉醇白蛋白制备，无菌薄膜蒸发器还有望在其他药物研发和生产领域发挥更大的作用，为医药行业的发展做出更多的贡献。总之，无菌薄膜蒸发器，这个紫杉醇白蛋白制备中的幕后英雄，以其卓越的性能和独特的优势，为抗癌药物的生产提供了强有力的支持。它不仅关乎着制药企业的生产效益，更承载着无数癌症患者的生命希望。让我们共同期待它在未来能够创造更多的奇迹，为人类的健康事业谱写更加辉煌的篇章。洁维生物专注于高端复杂注射剂（脂质体、纳米粒、微球、胶束、脂肪乳等），疫苗、抗体、多肽和核酸药物领域，主要从事流体工艺设备和系统研发、设计、制造、安装、调试及支持客户工艺放大服务等。为客户提供定制化工艺罐、均质乳化设备、蒸发浓缩设备以及工艺管罐系统。图4：洁维生物的产品服务其中，洁维生物的无菌薄膜蒸发器具有如下特点：• 效果好，可实现最低10PPM溶剂残留；• 蒸发浓缩温度低，可实现产品10-15℃下蒸发浓缩；• 采用热水加热，热影响温和，最大限度避免局部温度过高对产品的影响；• 采用符合ASME BPE的卫生级设计，无死角，可CIP&SIP，满足无菌要求；• 一体式桨叶，精度高、同轴度高，成膜均匀；• 加强换热夹套设计，传热效率高；• 可选配防爆设计，满足防爆区域使用；• 可选配洁维配套的温控系统（TCU）/真空系统/CIP站；表1：洁维生物的无菌薄膜蒸发器产品规格参数如果你对无菌薄膜蒸发器感兴趣，欢迎添加下方微信进行沟通交流，也别忘了点赞和分享这篇文章，让更多的人了解这个神奇的设备。识别微信二维码，添加生物制品圈小编，符合条件者即可加入生物制品微信群！请注明：姓名+研究方向！版权声明本公众号所有转载文章系出于传递更多信息之目的，且明确注明来源和作者，不希望被转载的媒体或个人可与我们联系(cbplib@163.com)，我们将立即进行删除处理。所有文章仅代表作者观不本站。

2025-07-04

·医药健闻

全球口腔器材巨头盈纬达投资10亿元落户苏州；礼来减重药关键适应症在国内获批；阿斯利康或洽谈150亿美元肺癌药授权 | 日报

全球医疗行业每日重点资讯文 | 苏丁企业动态苏州高新区与盈纬达（Envista）签订投资合作协议，全面启动盈纬达中国新智造基地项目。盈纬达是全球最大的口腔器材制造供应商，此次落地的盈纬达中国新智造基地项目总投资10亿元人民币，打造集采产品核心供应基地。盈纬达中国总部位于上海，此前已在江苏苏州与“中国牙谷”四川资阳投资建立两大生产制造基地。田边三菱制药决定将公司名称更改为“田边制药”（Tanabe Pharma），这项更名随后在召开的临时股东大会上正式生效，并宣布自12月1日起启用新名称。田边三菱制药还决定设立新的董事会，并引入执行董事制度。新的董事及监事共9人，由社长辻村明广等组成，其中6人是来自贝恩资本的新任高管。2月7日，三菱化学集团（MCG）宣布，已与贝恩资本签署协议，将以约5100亿日元的价格出售田边三菱制药（MTPC），自7月1日起，其正式成为贝恩资本旗下企业。全球医疗科技巨头泰利福（Teleflex Incorporated）官宣，已提前完成对德国心血管器械龙头百多力（BIOTRONIK SE & Co. KG）血管介入业务的收购。此次交易以7.6亿欧元现金支付，涵盖百多力冠状动脉与外周血管介入领域的核心资产，包括Orsiro药物洗脱支架、Pantera Lux药物涂层球囊导管、Freesolve可吸收镁支架等创新产品。Sage Therapeutics 有338名全职员工，所有员工都将在8月22日被解雇。裁员是在Supernus Pharmaceuticals以高达7.95亿美元的价格收购Sage几周后宣布的。Supernus Pharmaceuticals提出以5.91亿美元的价格收购Sage，根据某些里程碑，其或有价值权可能会将整体交易价值膨胀至7.95亿美元。Sage和Supernus预计将在第三季度完成交易。7月1日，天津市首家配备质子与重离子双系统的大型肿瘤专科医院——天津凯恩医院在武清区举行开工仪式。项目由百利达基金投资，项目总投资40.36亿元，总建筑面积4.89万平方米，打造成为天津首家配备质子与重离子双系统的大型肿瘤专科医院。天津凯恩医院一期工程项目涵盖质子重离子放疗区、直线加速器放疗区、影像中心等核心功能区，预计2027年8月竣工，2029年底投入运营。二期工程还将进一步完善配套设施，提供一站式综合肿瘤诊疗方案。国药现代拟公开转让控股子公司上海现代哈森（商丘）药业有限公司（国药哈森）51%股权，将在上海联合产权交易所预挂牌。国药哈森目前在销品种规模较小，且与公司下属其他子公司产品重叠度较高。此次拟公开挂牌转让国药哈森股权，是公司提质增效的管理举措之一。产业动态彭博新闻援引知情人士消息称，阿斯利康正与Summit Therapeutics就一款实验性肺癌药物的授权交易进行谈判，交易价值高达150亿美元。该交易可能包括向Summit支付数十亿美元的预付款，以及后续的里程碑付款。谈判仍有可能破裂，或者Summit可能会选择其他合作伙伴进行授权。此次谈判涉及的药物为ivonescimab，Summit于2022从康方生物获得该药物的权利。礼来宣布穆峰达（替尔泊肽注射液）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，成为首个且目前唯一用于治疗成人肥胖患者的中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）的处方药。替尔泊肽可改善中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停肥胖成人患者的睡眠障碍。该适应症的使用需在控制饮食和增加运动基础上进行。艾伯维宣布，维奈克拉片已获NMPA批准，用于治疗既往至少接受过一种治疗的伴17p缺失的成人慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤患者（CLL/SLL）。2020年，该产品已在中国获批用于与阿扎胞苷联合用于治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病（AML）患者。维奈克拉是全球首个获批用于CLL患者靶向治疗的BCL-2抑制剂。住友制药宣布，被国家药品监督管理局药品审评中心列为优先审评的技术转移品种的全新截短侧耳素类抗菌药物——醋酸来法莫林注射用浓溶液及醋酸来法莫林片获得国家药品监督管理局批准，用于治疗社区获得性肺炎（CAP）。住友制药正在为醋酸来法莫林的上市进行准备，该产品中文商标：信乐妥，英文商标：Xenleta，是近20年来首个获批用于CAP治疗的全新类别抗菌药物。华中科技大学附属协和医院宣布，该院科技创新转化大楼启用。协和医院与五家国内龙头企业共同揭牌“院企联合实验室”，并签署了超2.5亿元的重大成果转化项目。迈瑞、联影、衷华脑机、远大、东软五大企业首批入驻，与医院成立“院企联合实验室2.0版”，将聚焦高端医疗装备、精准诊断技术、创新药物研发、人工智能医疗、脑科学等前沿领域。国家药品监督管理局（NMPA）官网发文宣布，金赛药业自主研发的1类创新药——金蓓欣（伏欣奇拜单抗）已正式获批上市，适用于对非甾体类抗炎药和/或秋水仙碱禁忌、不耐受或缺乏疗效的，以及不适合反复使用类固醇激素的成人痛风性关节炎急性发作患者。先声药业公告，一类生物新药恩泽舒（注射用苏维西塔单抗）获国家药品监督管理局批准在中国上市。恩泽舒联合紫杉醇、多柔比星脂质体或拓扑替康用于铂耐药后接受过不超过1种系统治疗的成人复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的治疗。江苏康缘药业与上海胜普泽泰联合宣布，其基于AI技术开发的创新药项目KYS2301凝胶（趋化因子受体8（CCR8）多肽抑制剂）已成功完成新药临床试验申请（IND）申报。这是迄今为止，全球首个针对CCR8靶点的多肽抑制剂，也是全球首个通过AI技术完成新药设计并进展到IND阶段的多肽药物，开创了AI驱动多肽药物研发的新纪元。联系美通社+86-10-5953 9500info@prnasia.com

并购siRNA

2025-07-03

·化学经纬

首次实现克级规模天然产物羟基化环紫杉烷的合成

导读近日，德国康斯坦茨大学Lu Pan和Tanja Gaich共同报道了复杂紫杉烷二萜1-羟基紫杉品C的半合成研究。作者以廉价易得的10-脱乙酰巴卡亭III为起始原料，首次实现了结构复杂的(3,11)-环紫杉烷骨架的克级规模合成。这项工作同时标志着C1位羟基化环紫杉烷的首例化学合成突破。整个天然产物的合成共经历17步反应，其中关键中间体已达到十克级制备规模。相关成果于2025年6月16日发表在Angew. Chem. Int. Ed. 期刊（DOI：10.1002/anie.202506245）。成果天然产物紫杉烷二萜（又称紫杉烷类化合物）存在于多种生长缓慢的常绿红豆杉植物中。其中，紫杉醇®（3）具备明确的药物开发价值，成为抗癌化疗领域最重要的药物之一。早期紫杉醇®的生产完全依赖于太平洋紫杉树皮的微量提取。鉴于资源稀缺且不可持续，开发替代制备方法的迫切需求日益凸显。目前已有13条全合成与形式合成路线，但无一能在经济性上满足制药所需的规模化生产要求。这一瓶颈最终通过半合成策略得以突破：以10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ（10-DAB, 2）为起始原料。10-DAB（2）与紫杉醇®（3）结构高度相似，且在含量丰富，可通过非破坏性方式大量获取，因而成为规模化生产紫杉醇®的理想原料。从化学视角来看，紫杉烷二萜的科学价值不仅源于其众多同系物多样的药理活性，更在于其高度官能团化的骨架所呈现的显著结构复杂性。在此经典6/8/6骨架基础上，碳骨架的修饰衍生出一类被称为非经典紫杉烷的变体。然而，由于获取难度大、结构复杂性高及合成途径匮乏，非经典紫杉烷在生物学特性、药物开发潜力及化学性质等领域仍存在大量未解之谜。在经典6/8/6核心骨架上通过形成四种可能的跨环键（C3-C11、C14-C20、C12-C4、C12-C20）中的最多三个所构建的非经典紫杉烷骨架，被归类为复杂紫杉烷或环紫杉烷。2020年，Tanja Gaich团队报道了首例环紫杉烷类天然产物（canataxpropellane，4）的全合成（Science 2020, 367, 676-681）。最近，该团队开发的紫杉烷二萜通用全合成策略成功实现了多种环紫杉烷骨架的合成突破（Nature 2024, 632, 543-54）。在目前已发现的环紫杉烷中，仅含C3-C11键的紫杉烷同系物被定义为(3,11)-环紫杉烷，这类化合物构成了环紫杉烷中最大的亚类。初步研究表明部分非细胞毒性的(3,11)-环紫杉烷可作为P-糖蛋白（Pgp）调节剂，显示出作为多药耐药性（MDR）逆转剂的潜在价值。通过建立这类化合物的合成路径，作者期望首次开展构效关系（SAR）研究，以深入理解官能团修饰模式对生物活性的影响。紫杉醇®的C1位羟基化可显著增强其活性。然而，目前尚未见C1位官能团化环紫杉烷的合成报道。将合成范围从C1未修饰的环紫杉烷拓展至其官能团化衍生物，将有助于开展更全面的SAR研究。另外，通过全合成实现这类复杂结构的规模化、经济性制备仍存在挑战。受紫杉醇®半合成工业化生产的启发，作者认为类似策略或可适用于复杂紫杉烷的制备。作者选择1-羟基紫杉品C（1）作为研究目标——该分子不仅是最典型的(3,11)-环紫杉烷骨架，还具有C1位羟基化特征。1作为MDR调节剂表现出显著生物活性：能显著增加多药耐药人卵巢癌2780AD细胞对长春新碱的摄取，且无细胞毒性。（Scheme 1，图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.）合成路线：通过系统分析经典紫杉烷反应性文献，并精准设计必要的官能团转化序列，作者最终开发出以经典紫杉烷10-DAB（2）为原料、经最少保护基策略构建(3,11)-环紫杉烷1的合成路线（Scheme 2）。以商品化原料10-脱乙酰巴卡亭III（2）为起始物，乙酰化步骤获得巴卡亭III（6）后，采用改进的消除-氢化序列实现C7位去官能团化，得到7-脱氧巴卡亭III（9）。随后，烯丙醇经硅醚保护以61%的总收率得到化合物10。使用Red-Al®脱除C2位苯甲酸酯获得二醇11，继而通过三光气转化为C1-C2环碳酸酯。上述所有步骤均实现了十克级规模制备。接下来，采用TiCl₄实现D环开环，得到二醇13。随后通过TCDI形成硫代碳酸酯，再经Corey-Winter消除反应成功构建环外亚甲基结构14。为规避直接还原导致的C10位脱乙酰氧基副反应，先以K₂CO₃/MeOH脱除C10乙酰基获得α-羟基酮15，再利用钠汞齐还原法，立体选择性地将其转化为C9-C10反式二醇16。经三乙酰化得到17后，依次进行TBAF脱硅保护和MnO₂烯丙位氧化，最终以克级规模制备关键烯酮前体18。采用甲基锂成功实现环碳酸酯开环。通过直接重新乙酰化，一步获得兼具C2位乙酰基与C5位游离羟基的烯丙醇19。最终，19在严格除氧条件下经254 nm光照环化，单批次获得1.04 g (3,11)-环紫杉烷骨架20，充分证实该路线的可放大性。该反应仅选择性形成C3-C11跨环键，未观测到其他副反应，化合物20为唯一产物。（Scheme 2，图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.）最后，作者推测光环化反应可能经历以下路径（Scheme 3）。首先烯酮激发至单重态（S₁），经系间窜越转为三重态（T₁），形成具有双自由基特性的中间体21。借助C3与C12的空间邻近效应，中间体21发生1,6-氢原子迁移（HAT），生成含烯丙基叔自由基的中间体22。 C3/C11双自由基重组最终构建跨环键。也有研究提出该反应可能通过协同的σ2s+π2s途径进行。最终，通过C5位肉桂酰氯酯化反应，以17步7.5%的总收率获得目标天然产物1-羟基紫杉品C（1）。（Scheme 3，图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.）总结总而言之，这项工作成功建立了以商品化原料10-脱乙酰巴卡亭III（2）为起始物、经17步反应（总收率7.5%）半合成1-羟基紫杉品C（1）的路线。通过精选易得原料与系统优化反应序列，首次实现了(3,11)-环紫杉烷骨架的克级规模制备（16步）。该成果不仅为这类活性分子的化学与药学研究奠定了基础，更通过突破性合成C1位羟基化环紫杉烷骨架，显著拓展了构效关系研究的化学空间。Angew. Chem. Int. Ed.2025, https://doi.org/10.1002/anie.202506245

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00491	紫杉醇	L01CD01	DB01229

研发状态

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适应症	国家/地区	公司	日期
晚期胃癌	中国	上海海和药物研究开发股份有限公司	2024-09-19
转移性胰腺腺癌	欧盟	Accord Healthcare SLU	2024-01-05
转移性胰腺腺癌	冰岛	Accord Healthcare SLU	2024-01-05
转移性胰腺腺癌	列支敦士登	Accord Healthcare SLU	2024-01-05
转移性胰腺腺癌	挪威	Accord Healthcare SLU	2024-01-05
铂类耐药性原发性腹膜癌	欧盟	Inceptua SA	2018-11-20
铂类耐药性原发性腹膜癌	冰岛	Inceptua SA	2018-11-20
铂类耐药性原发性腹膜癌	列支敦士登	Inceptua SA	2018-11-20
铂类耐药性原发性腹膜癌	挪威	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性卵巢上皮癌	欧盟	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性卵巢上皮癌	冰岛	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性卵巢上皮癌	列支敦士登	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性卵巢上皮癌	挪威	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性输卵管癌	欧盟	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性输卵管癌	冰岛	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性输卵管癌	列支敦士登	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性输卵管癌	挪威	Inceptua SA	2018-11-20
生殖细胞瘤	日本	Clinigen KK	2013-02-21
生殖细胞瘤	日本	Bristol Myers Squibb Co.	2013-02-21
食管癌	日本	Bristol Myers Squibb Co.	2012-03-21

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
胰腺癌	申请上市	欧盟	Accord Healthcare SLU	2023-11-09
转移性胰腺癌	临床3期	中国	上海谊众药业股份有限公司	2025-01-21
高级别胶质瘤	临床3期	中国	浙江大学	2024-04-01
HEGF2阴性乳腺癌	临床3期	中国	上海谊众药业股份有限公司	2023-09-25
皮肤鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
下咽癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
转移性头颈部鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
下咽部鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
喉鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
口腔鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04205903 (CTgov)	临床1期	乳腺癌 \| 周围神经系统疾病	11	Questionnaire Administration+Nilotinib Hydrochloride Monohydrate+Paclitaxel (Dose Level 1)	築蓋鹹網簾憲糧鬱衊遞(觸觸遞獵襯糧艱築鹽艱) = 願襯糧膚簾構衊壓鏇簾齋鹽範衊齋醖築顧窪膚 (獵鹽衊選醖範衊製構鏇, 鹹簾顧壓鏇餘獵艱鏇鏇 ~ 築築積齋築衊遞築願製) 更多	-	2025-06-29
				Questionnaire Administration+Nilotinib Hydrochloride Monohydrate+Paclitaxel (Dose Level 2)	築蓋鹹網簾憲糧鬱衊遞(觸觸遞獵襯糧艱築鹽艱) = 築願顧構鬱範簾網衊構齋鹽範衊齋醖築顧窪膚 (獵鹽衊選醖範衊製構鏇, 繭鬱積遞鹹壓網壓遞艱 ~ 蓋鑰築網觸觸願製壓繭) 更多
NCT05383196 (ASCO2025) 人工标引	临床1期	转移性三阴性乳腺癌	17	Onvansertib	簾鬱襯淵遞製窪糧廠簾(齋願獵壓壓積網願淵齋) = DLTs were observed in 0/3 pts at DL0, 1/4 (25%) at DL1, and 3/10 (30%) at DL2. 壓顧製網鹽鬱選願選壓 (壓齋築簾繭積糧築繭鏇 ) 更多	积极	2025-05-30
				Onvansertib DL0 9 mg/m²Onvansertib DL0 9 mg/m²
NCT05481645 (phase II, ASCO2025)	临床2期	复发性子宫内膜癌一线 MMR-proficient	71	Benmelstobart + Carboplatin/Paclitaxel + Anlotinib	鬱艱窪觸鬱醖遞壓艱餘(繭憲範憲鹽膚壓鹽襯築) = 艱獵繭淵願觸選鬱製觸夢齋範鑰醖艱顧齋願範 (衊糧願選範鏇構網顧鹽, 70.5 ~ 95.3) 更多	积极	2025-05-30
				Benmelstobart + Carboplatin/Paclitaxel	鬱艱窪觸鬱醖遞壓艱餘(繭憲範憲鹽膚壓鹽襯築) = 醖範鏇襯憲壓齋獵蓋窪夢齋範鑰醖艱顧齋願範 (衊糧願選範鏇構網顧鹽, 62.5 ~ 92.5) 更多
Phase II clinical study (ASCO2025)	临床2期	晚期胃癌	48	HIPEC + Camrelizumab + Paclitaxel + S-1	鹽鬱襯鏇繭構夢製夢構(鹹繭壓構淵簾鹹鏇鹽觸) = 鹽醖簾齋壓構餘淵範選鑰艱積鑰餘願衊築製膚 (夢齋淵獵簾膚襯選餘鹹 ) 更多	积极	2025-05-30
				Chemoimmunotherapy + HIPEC	鹽鬱襯鏇繭構夢製夢構(鹹繭壓構淵簾鹹鏇鹽觸) = 衊夢壓夢遞壓壓築網積鑰艱積鑰餘願衊築製膚 (夢齋淵獵簾膚襯選餘鹹 ) 更多
NCT02934464 (ARMANI, ASCO2025)	临床3期	HER2阴性胃食管结合部腺癌维持 \| 一线	280	Paclitaxel plus Ramucirumab (PTX-RAM) switch maintenance	繭顧餘襯鏇鹽網鹹顧繭(淵齋鑰襯簾觸衊繭選鑰) = 憲顧壓餘簾艱願鑰憲遞選觸積淵製遞築鹹鏇鏇 (遞餘選襯鑰鹹醖齋觸襯 )	积极	2025-05-30
				First-line fluoropyrimidine and oxaliplatin (FOX) chemotherapy (ChT) continuation	繭顧餘襯鏇鹽網鹹顧繭(淵齋鑰襯簾觸衊繭選鑰) = 遞鬱簾艱餘構窪憲積膚選觸積淵製遞築鹹鏇鏇 (遞餘選襯鑰鹹醖齋觸襯 )
NCT03315364 (Phase III of oral paclitaxel (DHP107) vs intravenous paclitaxel in HER2-negative recurrent or metastatic breast cancer (mBC), ASCO2025)	临床3期	复发性HER2阴性乳腺癌 HER2 negative	549	DHP107 (200 mg/m² orally, twice daily)	鹽鏇獵壓鏇餘鹽繭積膚(顧餘齋蓋觸遞夢觸觸鹽) = 顧製襯餘艱繭鬱醖襯製鹹顧艱顧鹽鑰蓋壓積選 (構繭遞餘糧鬱衊齋鏇艱 ) 更多	积极	2025-05-30
				IV paclitaxel (80 mg/m² weekly)	鹽鏇獵壓鏇餘鹽繭積膚(顧餘齋蓋觸遞夢觸觸鹽) = 築觸襯鹽壓糧齋襯觸窪鹹顧艱顧鹽鑰蓋壓積選 (構繭遞餘糧鬱衊齋鏇艱 ) 更多
KEYNOTE-522 (ASCO2025)	N/A	三阴性乳腺癌新辅助	535	Dose-dense anthracycline and cyclophosphamide (ACdd) + Carboplatin, Paclitaxel, Pembrolizumab	鑰齋獵廠選餘醖獵鏇簾(憲膚積積觸膚壓窪夢膚): RR = 1.65 (95% CI, 1.15 ~ 2.37), P-Value = 0.007 更多	不佳	2025-05-30
				3-weekly anthracycline and cyclophosphamide (3-weekly AC) + Carboplatin, Paclitaxel, Pembrolizumab
NCT01616303 (QPT-ORE-002, ASCO2025)	临床2期	卵巢癌 CA125	97	CPO (Carboplatin-Paclitaxel + Oregovomab)	齋積鏇蓋窪願遞遞憲憲(遞窪鬱簾艱鏇夢築鑰願) = 齋鏇顧夢淵膚淵鹽醖糧簾艱衊鹹壓簾衊窪鹹觸 (簾範獵鬱窪繭鹹網壓鬱, 45.2 ~ NE) 更多	积极	2025-05-30
				CP (Carboplatin-Paclitaxel)	齋積鏇蓋窪願遞遞憲憲(遞窪鬱簾艱鏇夢築鑰願) = 製鏇憲壓齋鬱窪製夢鑰簾艱衊鹹壓簾衊窪鹹觸 (簾範獵鬱窪繭鹹網壓鬱, 31.8 ~ NE) 更多
NCT02395705 (The lost evidence, ASCO2025)	临床3期	食管鳞状细胞癌新辅助	605	NAC plus surgery (paclitaxel plus cisplatin)	衊積製願遞遞憲醖願蓋(獵鬱襯糧壓簾鬱觸繭遞) = 網築繭淵選繭醖選範膚範獵醖選製鏇衊齋範積 (鏇夢廠觸廠獵淵積糧廠 ) 更多	积极	2025-05-30
				paclitaxel (Surgery alone)	衊積製願遞遞憲醖願蓋(獵鬱襯糧壓簾鬱觸繭遞) = 艱構鹽簾積顧艱衊憲衊範獵醖選製鏇衊齋範積 (鏇夢廠觸廠獵淵積糧廠 ) 更多
NCT04391049 (NRG-GI007, CTgov)	临床1期	食管腺癌 \| 局部晚期恶性肿瘤 \| 食管鳞状细胞癌 ... 更多	16	Radiation Therapy+OBP-301+Carboplatin+Paclitaxel+Telomerase-specific Type 5 Adenovirus	繭憲遞範構膚衊糧淵積 = 襯壓廠蓋顧廠簾鬱觸積窪膚鹹壓廠醖觸鏇淵觸 (夢築窪觸鬱簾願鑰構構, 糧餘衊鹽齋遞遞廠顧網 ~ 壓憲鏇鹹願憲積築鏇觸) 更多	-	2025-05-29