紫杉醇(Paclitaxel) - 药物靶点：Tubulin_在研适应症：晚期胃癌，转移性胰腺腺癌，转移性乳腺癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

EmPAC、LDE-paclitaxel、NanoPac

+ [78]

靶点

Tubulin

作用方式

抑制剂

作用机制

微管蛋白抑制剂

治疗领域

肿瘤感染消化系统疾病+ [12]

在研适应症

晚期胃癌转移性胰腺腺癌转移性乳腺癌+ [215]

非在研适应症

异戊酸血症急性淋巴细胞白血病食管腺癌+ [207]

原研机构

National Institutes of Health

在研机构

National Cancer InstituteToLymph Inc.

NRG Oncology

+ [53]

非在研机构

The Gynecologic Oncology GroupHQ Specialty Pharma Corp.

Eli Lilly & Co.

+ [52]

权益机构

深圳市康哲药业有限公司

沈阳三生制药有限责任公司

Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd.

+ [26]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1992-12-29),

艾滋病相关性卡波西肉瘤乳腺癌卵巢癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、优先审评 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C47H51NO14

InChIKeyRCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N

CAS号33069-62-4

关联

2,802

项与紫杉醇相关的临床试验

NCT07346196

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A Randomized Phase II Trial of Induction Cemiplimab Plus Chemotherapy With or Without Fianlimab in Locoregionally Advanced Squamous Cell Carcinoma of The Head and Neck

The goal of this clinical trial is to learn if the combination of cemiplimab and fianlimab can improve outcomes compared to cemiplimab alone in adults with Human Papillomavirus Positive HPV-positive head and neck cancer.

开始日期2027-02-07

申办/合作机构

The University of Chicago

NCT07281417

/ Recruiting临床2期IIT

Neoadjuvant Chemotherapy With or Without Cemiplimab (REGN2810) in Sinonasal Squamous Cell Carcinoma: A Randomized Phase 2 Study

This phase II trial compares the effect of chemotherapy (carboplatin and paclitaxel) with versus without cemiplimab given before surgery (neoadjuvant) in patients with sinonasal squamous cell cancer. Carboplatin is in a class of medications known as platinum-containing compounds. Carboplatin works by killing, stopping or slowing the growth of cancer cells. Paclitaxel is in a class of medications called antimicrotubule agents. It stops cancer cells from growing and dividing and may kill them. Immunotherapy with monoclonal antibodies, such as cemiplimab, may help the body's immune system attack the cancer, and may interfere with the ability of tumor cells to grow and spread. The usual approach for patients with sinonasal squamous cell cancer is surgery followed by radiation therapy, with or without chemotherapy. Recently, some patients have also been treated with neoadjuvant chemotherapy before surgery. Adding cemiplimab to chemotherapy before surgery may be more effective at stopping the cancer from growing or spreading, compared to chemotherapy alone.

开始日期2026-11-24

申办/合作机构

National Cancer Institute

NCT05411237

/ Not yet recruiting临床3期IIT

A Phase III, Randomized, Open-Label, Non-Inferiority Study of Paclitaxel and Pegylated Liposomal Doxorubicin for Treatment of HIV-related Kaposi Sarcoma in Resource-Limited Settings

This study is being done to determine if two different anti-cancer drugs, paclitaxel (PTX) and pegylated liposomal doxorubicin (PLD) have similar effects on treating Kaposi Sarcoma (KS) in people living with HIV (human immunodeficiency virus) in sub-Saharan Africa. Patients with HIV-related KS will receive either PTX or PLD once every 3 weeks for a total of six cycles.

开始日期2026-09-01

申办/合作机构

National Cancer Institute

100 项与紫杉醇相关的临床结果

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100 项与紫杉醇相关的转化医学

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100 项与紫杉醇相关的专利（医药）

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56,250

项与紫杉醇相关的文献（医药）

2026-12-31·Future Science OA

Clinical efficacy of 2-week and 3-week albumin-bound paclitaxel therapy for advanced pancreatic cancer

Article

作者: Su, Zhimin ; Li, Zhiyong ; Shen, Feng ; Jiang, Jiana

OBJECTIVE:

We aim to compare the clinical efficacy and safety of albumin-bound paclitaxel (nab-PTX) (125 mg/m2, q2w) for two weeks and (125 mg/m2, d1, d8, q3w) for three weeks in the first-line treatment of advanced pancreatic cancer.

METHODS:

The medical records of patients with advanced pancreatic cancer who received nab-PTX for 2 weeks and 3 weeks, combined with gemcitabine, from July 2018 to January 2023, were retrospectively analyzed. The efficacy and adverse reactions of the two groups of patients were compared.

RESULT:

A total of 64 patients were included. The median progression-free survival (mPFS) of the 2-week group was 5.6 months, while the 3-week group was 7.8 months. The median overall survival (mOS) of the 2-week group was 14.0 months, while the 3-week group was 14.7 months. The multivariate analysis showed that a physical fitness status score of 0-1 was an independent factor with better OS, while metastatic sites ≥ 3 were related to poor OS. The incidence of leukopenia or neutropenia, neurotoxicity, fatigue, and poor appetite in the 2-week group was lower than that in the 3-week group.

CONCLUSION:

The clinical efficacy of nab-PTX in the 2-week and dose intensive 3 week did not show significant difference, but the 2-week treatment group had better tolerance and safety.

2026-12-31·ANNALS OF MEDICINE

Comparative effectiveness of percutaneous coronary intervention strategies for coronary small-vessel disease: a network meta-analysis of randomized trials

Review

作者: Du, Zhiyan ; Xu, Yixin ; Wang, ZhiLong ; Fan, Chao ; Jiang, Zhihui ; Wu, Tingting ; Zheng, Yingying ; Lv, Mingming ; Adilijiang, Adilai. ; Pan, Ying ; Bai, Bingxin ; Deng, Changjiang ; Xie, Xiang

BACKGROUND:

Coronary small-vessel disease (SVD) remains challenging for percutaneous coronary intervention (PCI) because small lumens magnify restenosis and ischemic risk. Multiple devices are available, yet their comparative performance is uncertain. This study evaluated and ranked PCI strategies for SVD.

METHODS:

A systematic review and network meta-analysis was conducted in accordance with PRISMA. PubMed, Embase, the Cochrane Central Register of Controlled Trials, Web of Science, and Google Scholar were searched from inception to 15 August 2025. Eligible studies were English-language randomized controlled trials enrolling adults with angiographic SVD defined as reference vessel diameter ≤3.0 mm, comparing PCI strategies, and reporting target lesion revascularization (TLR), binary restenosis (BR), or myocardial infarction (MI). A frequentist random-effects network meta-analysis generated odds ratios (ORs) with 95% confidence intervals (CIs) and treatment rankings using the surface under the cumulative ranking curve (SUCRA).

RESULTS:

Thirty-nine trials including 14,503 patients met the criteria. For TLR (37 studies; 11,980 patients), the highest SUCRA values were observed with sirolimus-eluting stents (SES 90.1%), zotarolimus-eluting stents (ZES 83.9%), and everolimus-eluting stents (EES 82.2%). For BR (32; 6,468), SES, ZES, and paclitaxel-coated balloons (DCB-PTX) ranked highest (95.0%, 80.0%, and 78.3%). For MI (37; 11,602), SES, DCB-PTX, and ZES ranked highest (79.0%, 78.7%, and 68.5%). Representative effects showed SES reduced TLR versus bare-metal stents (BMS) (OR, 0.25; 95% CI, 0.15-0.43) and MI versus BMS (OR, 0.41; 95% CI, 0.21-0.79). Conventional approaches such as BMS, plain old balloon angioplasty (POBA), and gold-plated balloon angioplasty (GPBA) ranked lowest across outcomes.

CONCLUSION:

SES provides the most consistent clinical benefit for coronary SVD. ZES, EES, and DCB-PTX are effective alternatives in selected settings, whereas BMS, POBA, and GPBA are less effective. These findings offer comparative evidence to guide device selection in SVD.

2026-12-31·OncoImmunology

A mixed inflammatory peripheral signature defines clinical outcomes in a phase II trial combining pembrolizumab with paclitaxel and carboplatin in melanoma

Article

作者: Cocolakis, Eftihia ; Cailhier, Jean-François ; Lapointe, Réjean ; Thébault, Paméla ; Shechtman, Yelena ; Lepage, Stéphanie ; Letendre, Caroline ; Le, Huy ; Dionne, Jeanne ; Bélanger, Karl ; Jamal, Rahima ; Lambert, Caroline ; Miller Jr, Wilson H.

Checkpoint blockade of PD-1 with pembrolizumab provides long-term survival to a significant proportion of patients with metastatic melanoma. Pembrolizumab has been successfully used in combination with chemotherapy in non-small-cell lung cancer to increase the response rate. This phase II trial combined pembrolizumab with carboplatin/paclitaxel (CP) to assess its safety and efficacy, and to identify correlates of responses. Thirty patients without prior immunotherapy for unresectable/metastatic melanoma were treated with pembrolizumab and CP. Peripheral blood was collected at baseline and after 2 cycles to characterize systemic immune activity by multiplex assays and flow cytometry. Seventy percent of patients received all 4 cycles of CP; 87% received pembrolizumab for 2 y or until progression. Grade 3 and higher adverse events (AEs) occurred in 50% of the patients. The overall response rate (ORR) and disease control rate (DCR) by irRC criteria were 43% and 53%, respectively. Median overall survival (OS) was 23.8 months. Objective response was associated with a lower frequency of naive CD8 T cells and low plasma CCL3 at baseline, along with a larger proportion of mature NK cells and of CD4 T cells expressing BTLA or LAIR-1. Survival rate was higher for patients with lower baseline of IL-6, IL-8, and CD4⁺CD39⁺ T cells. Following treatment, pro-inflammatory soluble factors increased in both responders and non-responders. Addition of CP to pembrolizumab in this study did not appear to result in a response or survival advantage and was less tolerable than immunotherapy alone. Correlative data point to peripheral signals to investigate further as potential biomarkers. Trial registration: clinicaltrials.gov, NCT02617849, registered on December 1st, 2015.

6,092

项与紫杉醇相关的新闻（医药）

2026-05-14

·有驾

业绩骤变！大股东减持！科兴制药再冲刺港股IPO

来源：市场资讯　　来源：IPO日报　　科兴制药依托四款成熟生物药稳住基本盘，但长期依赖老产品，毛利率持续走低。2026年一季度业绩转亏，股价大幅回撤，同期大股东高位大额套现，公司二度冲刺港股能成吗？　　日前，科兴生物制药股份有限公司（下称“科兴制药”）递表港交所，拟主板上市，中信建投国际是独家保荐人。这是继2025年11月6日首次递表失效后，科兴制药的二次闯关。　　IPO日报注意到，这家与疫苗巨头同源却无股权关联的生物药企，凭借四款核心老药撑起八成营收，深陷增长天花板、毛利率持续下滑的泥潭。公司2025 年业绩短暂回暖后，2026 年一季度又骤然由盈转亏，叠加大股东高位套现、二度冲刺港股 IPO，这家老牌药企的未来充满不确定性。　　张力制图　　四款老药支撑　　提到科兴，很多人首先想到的就是新冠疫苗。事实上，科兴制药和新冠疫苗并无关联，新冠疫苗是科兴控股（全称：科兴控股生物技术有限公司）的产品。虽然两家公司名字相似，但科兴制药和科兴控股只是同源，现在并非“一家人”。　　科兴制药的历史可追溯至1989年，前身是深圳科兴生物制品公司，是为推动“中国干扰素之父”侯云德院士研发的干扰素α1b产业运营而设立的生产产业基地，是中国最早的生物制药公司之一。　　2001年，通过资本重组，业务拆分，公司将疫苗业务剥离，尹卫东等人成立了北京科兴生物制品有限公司（下称“北京科兴”），而治疗药业务归属于山东科兴。　　2010年邓学勤等收购山东科兴，山东科兴改名为科兴制药。自此之后，两家公司走向了两条路，再无股权关联。　　截至最新披露，深圳科益医药控股有限公司及邓学勤直接持股49.5%及0.88%，拥有50.35%及0.89%的投票权。深圳科益由正中投资集团全资控股，邓学勤持有正中投资约99.01%的权益。　　需要指出的是，以北京科兴作为主体凭借海外搭建的平台科兴控股在2009年登陆纳斯达克，并在2020年后研发生产了新冠疫苗“克尔来福”。而科兴制药则在2020年登陆科创板。　　在业务方面，此次准备在港股上市的科兴制药是专注于重组蛋白、抗体及靶向递送疗法的研发、生产与商业化，战略性聚焦于肿瘤及自身免疫等重点治疗领域；而新冠疫苗的公司科兴控股主营人用疫苗。　　目前，科兴制药已建立起由自有已商业化产品、研发管线及引进产品构成的梯队化、递进式的产品矩阵。不过凭借四款核心老药撑起八成以上营收的科兴制药，却深陷增长天花板、毛利率持续下滑的泥潭——2025年业绩短暂回暖后，2026年一季度又骤然由盈转亏。　　公司核心产品SINOGEN（赛若金®）是中国首个基因工程原创药，1997年上市，已近三十年历史。2025年销售额占中国短效人干扰素α1b市场50.2%，连续七年行业第一，长期支撑公司约六成营收。依普定®（人促红素注射液）2025年占据中国人促红素市场15.9%，连续五年位居行业第二。白特喜®（人粒细胞集落刺激因子注射液）、常乐康®（酪酸梭菌二联活菌散/胶囊）与上述两款产品共同构成收入支柱，同时公司引进Apexelsin®紫杉醇注射剂、Reminton（类停®）英夫利昔单抗注射液，补充产品管线。　　在研发管线层面，公司目前拥有15个在研项目，涵盖3项III期临床与4项I/II期临床研究，并在医疗美容领域推进重组Ⅲ型人源化胶原蛋白冻干纤维的临床试验，同步提交了重组胶原蛋白敷贴的二类医械注册申请。　　业绩下滑，控股股东减持　　2020年—2024年，科兴制药营收分别为12.2亿元、12.85亿元、13.16亿元、12.59亿元、14.07亿元，徘徊在12亿—14亿元区间，增长乏力。　　2025年，科兴制药实现营收15.34亿元，同比增长9.03%，归母净利润1.56亿元，同比增长394.17%。看似大幅回暖，实则2020年至2025年公司扣非归母净利润为1.38亿元、4705.23万元、-9660.23万元、-2.01亿元、3525.43万元、5583.28万元，曾连续两年为负，2025年扣非净利润仅5583万元，超六成利润来自非经常性损益，主营业务盈利能力较弱。　　上述期间，公司销售毛利率从2020年的79.98%一路下滑到2025年的63.37%。　　2026年4月28日，科兴制药发布一季度财报，业绩骤然“变脸”：营收2.81亿元，同比下降20.66%，归母净利润亏损1793.66万元，同下滑170.13%，扣非净利润亏损1821.05万元，销售毛利率为58.65%。　　业绩暴跌源于三重压力叠加。一是税收政策调整冲击成本：2026年1月1日起，部分生物制品增值税计税方式从3%简易征收改为13%标准税率，直接推高生产成本。二是集采降价持续压缩规模：核心产品纳入集采后价格大幅下降，销售规模受限。三是汇率波动与研发投入拖累：一季度财务费用同比暴涨140.84%，主因汇兑损失增加；公司逆势加大研发投入至5052万元，同比增长20.50%，进一步加剧利润承压。　　公司业绩暴雷引发市场剧烈反应，公司A股股价单日重挫超14%，自2025年8月高位至今已然腰斩。　　业绩承压、股价低迷之际，科兴制药的资本动作备受关注。2025年，控股股东深圳科益医药通过集中竞价、大宗交易及询价转让等方式，累计减持超3215万股，套现约10.55亿元，控股比例从65.80%降至49.5%。高位套现引发市场对公司前景的担忧。　　与此同时，公司持续冲刺港股IPO，募资净额拟用于创新药及生物类似药研发、引进优质药物、搭建海外营销团队及补充运营资金。　　一边是核心产品老化、创新不足、业绩波动剧烈，一边是大股东边套现边融资，科兴制药的转型之路充满挑战。

2026-05-14

·百度百家

业绩骤变！大股东减持！科兴制药再冲刺港股IPO

来源：市场资讯　　来源：IPO日报　　科兴制药依托四款成熟生物药稳住基本盘，但长期依赖老产品，毛利率持续走低。2026年一季度业绩转亏，股价大幅回撤，同期大股东高位大额套现，公司二度冲刺港股能成吗？　　日前，科兴生物制药股份有限公司（下称“科兴制药”）递表港交所，拟主板上市，中信建投国际是独家保荐人。这是继2025年11月6日首次递表失效后，科兴制药的二次闯关。　　IPO日报注意到，这家与疫苗巨头同源却无股权关联的生物药企，凭借四款核心老药撑起八成营收，深陷增长天花板、毛利率持续下滑的泥潭。公司2025 年业绩短暂回暖后，2026 年一季度又骤然由盈转亏，叠加大股东高位套现、二度冲刺港股 IPO，这家老牌药企的未来充满不确定性。　　张力制图　　四款老药支撑　　提到科兴，很多人首先想到的就是新冠疫苗。事实上，科兴制药和新冠疫苗并无关联，新冠疫苗是科兴控股（全称：科兴控股生物技术有限公司）的产品。虽然两家公司名字相似，但科兴制药和科兴控股只是同源，现在并非“一家人”。　　科兴制药的历史可追溯至1989年，前身是深圳科兴生物制品公司，是为推动“中国干扰素之父”侯云德院士研发的干扰素α1b产业运营而设立的生产产业基地，是中国最早的生物制药公司之一。　　2001年，通过资本重组，业务拆分，公司将疫苗业务剥离，尹卫东等人成立了北京科兴生物制品有限公司（下称“北京科兴”），而治疗药业务归属于山东科兴。　　2010年邓学勤等收购山东科兴，山东科兴改名为科兴制药。自此之后，两家公司走向了两条路，再无股权关联。　　截至最新披露，深圳科益医药控股有限公司及邓学勤直接持股49.5%及0.88%，拥有50.35%及0.89%的投票权。深圳科益由正中投资集团全资控股，邓学勤持有正中投资约99.01%的权益。　　需要指出的是，以北京科兴作为主体凭借海外搭建的平台科兴控股在2009年登陆纳斯达克，并在2020年后研发生产了新冠疫苗“克尔来福”。而科兴制药则在2020年登陆科创板。　　在业务方面，此次准备在港股上市的科兴制药是专注于重组蛋白、抗体及靶向递送疗法的研发、生产与商业化，战略性聚焦于肿瘤及自身免疫等重点治疗领域；而新冠疫苗的公司科兴控股主营人用疫苗。　　目前，科兴制药已建立起由自有已商业化产品、研发管线及引进产品构成的梯队化、递进式的产品矩阵。不过凭借四款核心老药撑起八成以上营收的科兴制药，却深陷增长天花板、毛利率持续下滑的泥潭——2025年业绩短暂回暖后，2026年一季度又骤然由盈转亏。　　公司核心产品SINOGEN（赛若金®）是中国首个基因工程原创药，1997年上市，已近三十年历史。2025年销售额占中国短效人干扰素α1b市场50.2%，连续七年行业第一，长期支撑公司约六成营收。依普定®（人促红素注射液）2025年占据中国人促红素市场15.9%，连续五年位居行业第二。白特喜®（人粒细胞集落刺激因子注射液）、常乐康®（酪酸梭菌二联活菌散/胶囊）与上述两款产品共同构成收入支柱，同时公司引进Apexelsin®紫杉醇注射剂、Reminton（类停®）英夫利昔单抗注射液，补充产品管线。　　在研发管线层面，公司目前拥有15个在研项目，涵盖3项III期临床与4项I/II期临床研究，并在医疗美容领域推进重组Ⅲ型人源化胶原蛋白冻干纤维的临床试验，同步提交了重组胶原蛋白敷贴的二类医械注册申请。　　业绩下滑，控股股东减持　　2020年—2024年，科兴制药营收分别为12.2亿元、12.85亿元、13.16亿元、12.59亿元、14.07亿元，徘徊在12亿—14亿元区间，增长乏力。　　2025年，科兴制药实现营收15.34亿元，同比增长9.03%，归母净利润1.56亿元，同比增长394.17%。看似大幅回暖，实则2020年至2025年公司扣非归母净利润为1.38亿元、4705.23万元、-9660.23万元、-2.01亿元、3525.43万元、5583.28万元，曾连续两年为负，2025年扣非净利润仅5583万元，超六成利润来自非经常性损益，主营业务盈利能力较弱。　　上述期间，公司销售毛利率从2020年的79.98%一路下滑到2025年的63.37%。　　2026年4月28日，科兴制药发布一季度财报，业绩骤然“变脸”：营收2.81亿元，同比下降20.66%，归母净利润亏损1793.66万元，同下滑170.13%，扣非净利润亏损1821.05万元，销售毛利率为58.65%。　　业绩暴跌源于三重压力叠加。一是税收政策调整冲击成本：2026年1月1日起，部分生物制品增值税计税方式从3%简易征收改为13%标准税率，直接推高生产成本。二是集采降价持续压缩规模：核心产品纳入集采后价格大幅下降，销售规模受限。三是汇率波动与研发投入拖累：一季度财务费用同比暴涨140.84%，主因汇兑损失增加；公司逆势加大研发投入至5052万元，同比增长20.50%，进一步加剧利润承压。　　公司业绩暴雷引发市场剧烈反应，公司A股股价单日重挫超14%，自2025年8月高位至今已然腰斩。　　业绩承压、股价低迷之际，科兴制药的资本动作备受关注。2025年，控股股东深圳科益医药通过集中竞价、大宗交易及询价转让等方式，累计减持超3215万股，套现约10.55亿元，控股比例从65.80%降至49.5%。高位套现引发市场对公司前景的担忧。　　与此同时，公司持续冲刺港股IPO，募资净额拟用于创新药及生物类似药研发、引进优质药物、搭建海外营销团队及补充运营资金。　　一边是核心产品老化、创新不足、业绩波动剧烈，一边是大股东边套现边融资，科兴制药的转型之路充满挑战。

2026-05-14

·化学身边学

【Angew】暨南大学胡亚剑/何玉涛、南方科大李闯创：一种面向复杂环紫杉烷 Taxpropellane 的生物启发合成方法

背景介绍：紫杉烷二萜类化合物（如著名抗癌药紫杉醇）是一类重要的天然产物，传统上多为含有[6-8-6]碳环核心的“经典”结构；相比之下，含有额外跨环键的“非经典”紫杉烷（如环紫杉烷亚家族）因结构极度复杂且天然来源稀缺，其化学空间与药用潜力长期未被充分开发。其中，2008年分离得到的 Taxpropellane 拥有极为拥挤的笼状[6-4-5-5-6-5]六环骨架、11个连续手性中心（含5个全碳季碳中心）及高张力的全取代环丁烷，是紫杉烷家族中合成挑战最大的分子之一，其全合成此前尚未见报道，这限制了对其生物合成关系及药理活性的深入研究。研究思路：受 Kiyota 等人提出的 Taxpropellane 可能的生物合成途径（涉及环氧开环形成C3-C4四取代双键，继而发生[2+2]环加成构建跨环C3-C11和C4-C12键，最后半缩酮化）的启发，该研究团队设计了一条从廉价易得的天然前体10-脱乙酰巴卡丁 III（10-DAB）出发的半合成路线。核心策略包括：利用“生物启发的单线态氧烯反应”从含C4-C5双键和C20-OH的前体直接构筑位阻很大的C3-C4四取代双键，以及利用“[2+2]环加成/半缩酮化串联反应”一步实现经典紫杉烷核心向复杂 Taxpropellane 核心的骨架转变，从而高效组装两个跨环C-C键和一个半缩酮C-O键。合成研究：在构建C3-C4四取代双键的步骤中，作者沿用其前期合成紫杉醇的条件，采用四苯基卟啉（TPP）作为敏剂，在光照下进行单线态氧烯反应，成功以单一非对映异构体形式得到关键中间体，并明确了C20-OH对该反应区域选择性的关键作用（缺乏该基团会导向不同产物）。在后续最具挑战的[2+2]环加成步骤中，作者通过对溶剂、温度及光源等条件的筛选，最终确定在乙腈（MeCN）中、室温下使用汞灯照射，可顺利促成分子内双键（C3-C4与C11-C12）的环加成，并以55%的收率得到含目标跨环键及自发形成半缩酮键的五环中间体（X射线单晶确认）；而在调整路线后的最终串联反应中，相同光照条件可在15分钟内以高达83%的收率一步生成完整的 Taxpropellane 类似物骨架。基于所建立的关键[2+2]环加成/半缩酮化串联反应策略，研究团队从共同中间体出发，经过数步修饰合成了一系列结构多样的环紫杉烷衍生物（如化合物37、39、41、42等），用于后续生物学评价。这些分子涵盖了五环的[6-4-5-5-6]核心以及完整的六环[6-4-5-5-6-5] Taxpropellane 核心骨架，证明了该生物启发合成方法在快速获取非经典紫杉烷类似物库方面的实用性。鉴于紫杉醇类药物面临的耐药性问题，作者测试了合成所得的新化合物（包括经典[6-8-6]紫杉烷和各类环紫杉烷）对MCF-7、A549、A2780、HepG2、HeLa等多种人类癌细胞系的细胞毒性。结果显示，部分化合物表现出中等到良好的抑制活性，其中合成的 Taxpropellane 类似物41和42尤为突出（如42对A2780细胞的IC₅₀可达1.08 μM），表明这类具有新颖骨架的环紫杉烷类似物可作为开发下一代抗癌药物的潜在先导化合物。总结：研究团队成功开发了第一条面向复杂环紫杉烷 Taxpropellane 骨架的生物启发半合成路线，从10-DAB出发仅需15步即可得到C1,C7-氧取代的 Taxpropellane 类似物。该工作通过单线态氧烯反应巧妙构建位阻双键，并利用高效的[2+2]环加成/半缩酮化级联反应一步完成高张力笼状核心的构筑，不仅为探索经典与非经典紫杉烷的生物合成联系提供了见解，也获得了对癌细胞具有强效毒性的新型 Taxpropellane 类似物，为基于非经典紫杉烷骨架的抗癌药物研发提供了新起点。文献详情：Wen-Cai Luo, Jin Wang, Wen-Hu Yu, Yong-Bin Xie, Hao Sun, Chuang-Chuang Li, Yu-Tao He, Ya-Jian Hu. "A Bioinspired Approach toward the Complex Cyclotaxane Taxpropellane". Angewandte Chemie International Edition, 2026, e9475391. DOI: 10.1002/anie.9475391. (所有图片来自网络，如有侵权联系删除）看往期精彩文章 ↓ 天津大学利物浦福州联合学院硕士项目招生简章 FDA-2025年批准31款小分子药物解析、结构及合成路线聚酰胺产业链之尼龙6与己内酰胺的技术演进与产业变迁一文了解立普妥（阿托伐他汀钙）染发剂里的"黑色素魔法"：从传统化学到仿生染黑的科学进化驱蚊剂选哪样杜瓦瓶（Dewar）的发明球形冷凝管的发明核磁共振仪（NMR）演示动图那个最先用玻璃柱过柱子的人教育部等6部门发文，加强新时代高校青年教师队伍建设【Nat. Chem.】天津大学福州国际联合学院赵宇/杨彬淼团队联合蓝宇实现中环合成新突破从帕金的苯胺紫到埃尔利希的子弹（人类战胜梅毒的故事）热播剧《扫毒风暴》中的科研梗为什么是洋葱晶胰岛素的故事(5) 胰岛素的故事(4) 胰岛素的故事(3) 胰岛素的故事(2) 胰岛素的故事(1) 阿司匹林故事（2）阿司匹林的故事（1）从1,5-二芳基戊-3-酮谈手性螺环骨架的发展薄荷醇怎么就让我们感觉到清凉了呢？芳基甲醚脱甲基——别只会用三溴化硼（BBr3）【Angew】NUS赵宇/天津大学福州国际联合学院杨彬淼团队：催化不对称亚胺缩合实现环状 β- 烯胺酮的高效构建赵宇/杨彬淼团队Angew ：不对称借氢反应实现对消旋烯丙醇的双胺化高效构筑手性四氢苯并氮杂卓类化合物 NUS赵宇教授团队近期在借氢领域的研究进展 ——————————————————————— 如果我们的文章对你有帮助，点击左下角“+关注 ”！这样就不会错过每次的推送啦！右下点赞、点分享、点推荐，就是最好的支持

100 项与紫杉醇相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00491	紫杉醇	L01CD01	DB01229

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
晚期胃癌	中国	DAE HWA PHARM Co., Ltd.	2024-09-19
晚期胃癌	中国	上海海和药物研究开发股份有限公司	2024-09-19
转移性胰腺腺癌	欧盟	Accord Healthcare SL	2024-01-05
转移性胰腺腺癌	冰岛	Accord Healthcare SL	2024-01-05
转移性胰腺腺癌	列支敦士登	Accord Healthcare SL	2024-01-05
转移性胰腺腺癌	挪威	Accord Healthcare SL	2024-01-05
铂类耐药性原发性腹膜癌	欧盟	Inceptua SA	2018-11-20
铂类耐药性原发性腹膜癌	冰岛	Inceptua SA	2018-11-20
铂类耐药性原发性腹膜癌	列支敦士登	Inceptua SA	2018-11-20
铂类耐药性原发性腹膜癌	挪威	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性卵巢上皮癌	欧盟	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性卵巢上皮癌	冰岛	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性卵巢上皮癌	列支敦士登	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性卵巢上皮癌	挪威	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性输卵管癌	欧盟	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性输卵管癌	冰岛	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性输卵管癌	列支敦士登	Inceptua SA	2018-11-20
铂敏感性输卵管癌	挪威	Inceptua SA	2018-11-20
生殖细胞瘤	日本	Bristol Myers Squibb Co.	2013-02-21
生殖细胞瘤	日本	Clinigen KK	2013-02-21

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
胰腺癌	申请上市	欧盟	Accord Healthcare SL	2023-11-09
转移性胰腺癌	临床3期	中国	上海谊众药业股份有限公司	2025-01-21
高级别胶质瘤	临床3期	中国	浙江大学	2024-04-01
HEGF2阴性乳腺癌	临床3期	中国	上海谊众药业股份有限公司	2023-09-25
皮肤鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
下咽癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
转移性头颈部鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
下咽部鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
喉鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08
口腔鳞状细胞癌	临床3期	美国	ECOG-ACRIN Medical Research Foundation, Inc.	2023-06-08

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04245085 (ETOP 15-19 ABC-lung \| ETOP ABC-lung \| ABC-lung, CTgov)	临床2期	EGFR突变的非小细胞肺癌	95	Carboplatin+Paclitaxel+Atezolizumab+Bevacizumab (Arm A)	糧鹽夢襯廠醖製願廠繭 = 鑰鹽壓糧顧簾襯鑰簾膚醖衊糧衊餘壓壓衊鑰醖 (襯糧餘醖製範廠窪積餘, 鏇廠顧鹽襯鏇顧鏇糧選 ~ 齋構襯範襯窪簾獵鏇蓋) 更多	-	2026-05-12
				Atezolizumab+Bevacizumab+Pemetrexed (Arm B)	糧鹽夢襯廠醖製願廠繭 = 艱鹹壓構餘蓋獵構蓋願醖衊糧衊餘壓壓衊鑰醖 (襯糧餘醖製範廠窪積餘, 餘餘窪鏇淵簾鬱範憲憲 ~ 艱願獵遞夢膚積鑰廠範) 更多
NCT04339738 (Alliance A091902, CTgov)	临床2期	血管肉瘤 \| 软组织肉瘤	90	FDG-Positron Emission Tomography+Nivolumab+Paclitaxel (Arm I (Nivolumab, Paclitaxel))	積襯遞鑰淵糧廠齋範鬱(憲網艱夢膚簾膚鹽繭顧) = 繭積簾襯膚網範鏇獵製廠襯觸選衊淵築鹽壓選 (壓製顧獵網範窪夢願鬱, 鹽鑰憲膚窪積艱願醖網 ~ 鏇淵範膚夢簾糧蓋鹹簾) 更多	-	2026-05-05
				FDG-Positron Emission Tomography+Paclitaxel (Arm II (Paclitaxel))	積襯遞鑰淵糧廠齋範鬱(憲網艱夢膚簾膚鹽繭顧) = 鑰遞簾製鏇淵製齋齋顧廠襯觸選衊淵築鹽壓選 (壓製顧獵網範窪夢願鬱, 齋衊艱製鹹衊壓餘繭艱 ~ 鑰鑰壓鏇構繭顧襯觸鹹) 更多
NCT03326102 (OPERA, Pubmed \| Breast Cancer Res Treat)	临床2期	复发性HER2阴性乳腺癌 HER2-negative	72	DHP107	餘範構構艱構鹹顧鬱遞(願鬱選鑰積範鹹艱鹹艱) = 鹹窪範鏇衊艱糧蓋膚繭鬱壓壓壓範衊願蓋壓醖 (鹹範獵餘築醖夢構鹽壓, 15.1 ~ 37.3) 更多	相似	2026-05-01
				IV paclitaxel	餘範構構艱構鹹顧鬱遞(願鬱選鑰積範鹹艱鹹艱) = 願鏇願夢製積獵淵獵襯鬱壓壓壓範衊願蓋壓醖 (鹹範獵餘築醖夢構鹽壓, 13.2 ~ 48.7) 更多
NCT01507428 (CTgov)	临床2期	非小细胞肺癌IIIA期 \| 非小细胞肺癌IIIB期 \| 局部晚期非小细胞肺癌	138	External Beam Radiation Therapy+18F-Fluoromisonidazole+Fludeoxyglucose F-18+Carboplatin+Paclitaxel (Arm I (Standard Chemoradiotherapy))	鹽齋選網鹹鑰鑰鑰襯鑰(繭觸製夢繭選觸積鏇鏇) = 壓願憲選獵艱窪膚鏇築艱願製簾鹹顧製獵獵獵 (觸窪獵願餘窪糧簾範淵, 0.17) 更多	-	2026-04-21
				Computed Tomography+18F-Fluoromisonidazole+Fludeoxyglucose F-18+Carboplatin+Paclitaxel (Arm II (Experimental Chemoradiotherapy))	鹽齋選網鹹鑰鑰鑰襯鑰(繭觸製夢繭選觸積鏇鏇) = 製繭製製繭齋獵衊製築艱願製簾鹹顧製獵獵獵 (觸窪獵願餘窪糧簾範淵, 0.39) 更多
NCT02654119 (CTgov)	临床2期	HER2阳性乳腺癌	20	Laboratory Biomarker Analysis+Trastuzumab+Cyclophosphamide+Paclitaxel	醖網積鹹顧網餘窪壓壓 = 醖艱鏇鹽壓獵糧齋淵選築襯獵獵鑰鹽艱齋鹽鹽 (夢壓廠齋鑰壓構願願齋, 淵鑰艱糧範構製鏇壓壓 ~ 糧構鬱廠範窪鹽網廠膚) 更多	-	2026-03-23
NCT03315364 (OPTIMAL, Pubmed) 人工标引	临床3期	转移性HER2阴性乳腺癌 \| 复发性HER2阴性乳腺癌 HER2 Negative	549	DHP107	網築艱憲鹽膚選夢獵糧(憲壓簾鹽簾齋膚網鹽膚) = 顧積醖餘獵製憲壓製鏇構憲製選鏇廠淵範網壓 (製憲壓憲顧蓋網壓製衊 ) 更多	非劣	2026-03-13
				Paclitaxel	網築艱憲鹽膚選夢獵糧(憲壓簾鹽簾齋膚網鹽膚) = 淵憲淵網衊鑰選襯遞願構憲製選鏇廠淵範網壓 (製憲壓憲顧蓋網壓製衊 ) 更多
NCT03179904 (MC1633, CTgov)	临床2期	HER2阳性乳腺癌 \| HER2阳性转移性乳腺癌 \| 晚期乳腺癌	17	trastuzumab+paclitaxel+FASN inhibitor TVB-2640 (Cohort A)	遞觸鏇窪憲窪夢餘鏇衊 = 齋窪選簾築鬱鏇簾範製遞醖繭淵夢選膚觸顧艱 (蓋醖鑰顧製壓膚鹽鹽淵, 遞顧顧憲獵構醖廠餘淵 ~ 鹹製觸選齋膚餘窪壓鑰) 更多	-	2026-02-24
				trastuzumab+fulvestrant+letrozole+paclitaxel+FASN inhibitor TVB-2640+exemestane+anastrozole (Cohort B)	遞觸鏇窪憲窪夢餘鏇衊 = 廠鑰襯積網夢網鑰夢憲遞醖繭淵夢選膚觸顧艱 (蓋醖鑰顧製壓膚鹽鹽淵, 憲鹹壓鹹鹹網範衊觸憲 ~ 齋遞憲觸壓憲遞簾觸製) 更多
NCT03101748 (CTgov)	临床1/2期	炎症性乳腺肿瘤 \| 乳腺癌 \| 局部晚期乳腺癌 ... 更多	34	trastuzumab+neratinib+paclitaxel+pertuzumab (Cohort 1 Phase Ib Dose Level 0)	齋築網窪鏇範網鏇膚餘 = 鏇繭壓製構簾艱蓋艱廠選構齋齋夢範襯觸齋襯 (構艱衊醖襯醖選淵壓構, 繭製壓遞網鹽鹽獵範選 ~ 鏇鹹壓顧鏇製網網製積) 更多	-	2026-02-12
				trastuzumab+neratinib+paclitaxel+pertuzumab (Cohort 1 Phase Ib Dose Level 1)	齋築網窪鏇範網鏇膚餘 = 窪獵膚壓鏇憲鏇觸獵築選構齋齋夢範襯觸齋襯 (構艱衊醖襯醖選淵壓構, 範齋範醖願壓餘鑰糧糧 ~ 範鹽積餘積鹽積夢繭顧) 更多
NCT03829722 (CTgov)	临床2期	口咽部鳞状细胞癌 \| 人乳头瘤病毒相关的头颈部肿瘤	26	Radiation Therapy+Nivolumab+Carboplatin+Paclitaxel	襯淵鬱網鏇願鑰醖範鏇 = 齋顧窪製糧獵膚選簾網鹽淵鑰鏇糧夢鏇醖蓋願 (衊構廠鏇襯範製鹹淵簾, 醖夢鬱窪築鏇積淵齋鬱 ~ 鹽構網壓襯積壓餘膚簾) 更多	-	2026-01-22
NCT04770272 (neoMono, CTgov)	临床2期	三阴性乳腺癌	442	Biopsy Arm A+Cyclophosphamide+Carboplatin+Paclitaxel+Atezolizumab 840 MG in 14 ML Injection+epirubicin (Arm A)	範鬱網鹽鏇繭醖襯鏇願 = 餘鏇範鏇鬱壓構壓餘鹹觸網廠糧構獵餘艱壓糧 (憲積蓋製窪齋衊鑰選範, 鹹選範選簾網遞構鹹襯 ~ 夢顧選製蓋壓鑰選顧餘) 更多	-	2026-01-12
				Biopsy Arm B+Cyclophosphamide+Carboplatin+Paclitaxel+Atezolizumab 1200 MG in 20 ML Injection+epirubicin (Arm B)	範鬱網鹽鏇繭醖襯鏇願 = 壓艱築構顧顧壓糧簾製觸網廠糧構獵餘艱壓糧 (憲積蓋製窪齋衊鑰選範, 廠積鑰糧醖顧膚獵鹹遞 ~ 鬱簾製廠襯壓築齋選鹹) 更多