突破“溶出”瓶颈，改良型新药开发策略&案例分析

2023-08-25

药物溶出是药物吸收的先决条件，药物的吸收关系着给药剂量到达全身循环的速率和程度，药物浓度的起始将由剂型释放其药物成分然后药物溶解所需的时间来控制。药物浓度，溶出度以及吸收环环相扣。作为药物吸收的限速步骤，努力控制药物溶出度以实现疗效最大化是必修课。想要提高药物的溶出度，首先要先充分了解可能影响药物溶出的因素，可能包括药物本身的性质（药物的溶解度、粒度、晶型等）、辅料的选择、制剂工艺（例如制粒干燥时间、压片压力或速度等对溶出的影响），或者环境因素（温、湿度等）。看明白药物开发溶出方法，是做好每一款药物的重要步骤。改良型新药是在已知活性成分（Active Pharmaceutical Ingredient, API）的基础上，对其结构、剂型、处方工艺、给药途径、适应症等进行优化，具有明显临床优势的药品。随着制药工业技术的快速发展，改良型新药已成为当前新药研发的热点方向之一。改良型新药面对溶出问题，又该何去何从？20世纪60年代至80年代，IVIVC的概念逐步提出。作为综合制剂技术、分析技术、临床统计以及数学建模的综合性技术，IVIVC能提供明确体外评价终点，对于体外溶出曲线一致，无法达到等效，甚至或很多时候不能做到同RLD溶出曲线一致时显得尤为重要。IVIVC技术对药物溶出又有着怎样的指导呢？为全面了解改良型新药在溶出方面的开发策略，药融圈邀请聊城大学生物制药研究院院长韩军教授以及则正医药上海事业部分析主管张连浪老师，8月30日（周三）16:00，让我们来一同探寻难溶性药物溶出以及IVIVC技术下的缓控释制剂开发的秘密。观看直播识别二维码点击【立即预约】即可报名点击开播提醒不错过嘉宾速递韩军教授聊城大学生物制药研究院院长报告主题：难溶性药物的改良新药案例分析韩军教授，聊城大学生物制药研究院院长、山东师范大学及济南大学博士生导师、山东省“泰山学者”特聘教授（二级）、第二军医大学药学学士、美国明尼苏达大学药剂学博士，兼任聊城高新生物技术有限公司总经理、国家药品监督管理局仿制药研究与评价重点实验室（济南）学术委员、海藻活性物质国家重点实验室（青岛）学术委员、曾任抗体药物与靶向治疗国家重点实验室（上海）首席科学家等。韩教授在聊城大学领导建设山东省抗体制药协同创新中心及山东省纳米药物与释药系统工程技术研究中心，并任中心主任。目前，主持和参与包括国家“重大新药创制”科技重大专项等多项国家和省部级项目，与几十家国际国内企业和研究机构有项目合作及学术交流。韩教授在美国工作生活20多年，曾就职于Sanofi, Pfizer, Abbott, Novartis, Teva等国际制药企业。负责和参与几十个新药和上百个仿制药的研发上市（美国），曾任位于波士顿的美中生物医药协会（CABA）创会会长和首届董事会主席。张连浪老师则正医药上海事业部分析主管报告主题：基于IVIVC技术的缓控释制剂开发策略毕业于上海交通大学药学系，从事仿制药物研发工作七年。现任职于则正上海事业部，主要研究方向为药物制剂的质量研究与体内外相关性研究，涉及的剂型有普通片、注射剂、混悬剂、缓释片、控释片及肠溶制剂。负责的缓控释剂型，成功通过BE研究的案例有盐酸普拉克索缓释片、双氯芬酸钠缓释片、普瑞巴林缓释片、硝苯地平控释片、茶碱缓释片等。关于则正医药则正医药是一家以医药研发为主的企业，成立于2016年。目前以上海嘉定为总部，山东淄博和济南为全资子公司，三地分别建有规模型实验室和办公室（含工艺探索车间、高端制剂实验室和高活性药物实验室），公司定位聚焦从临床价值出发的基于DDS的高端改良制剂。业务覆盖改良型新药、挑战专利、高端制剂、儿童制剂及相关临床研究、一致性评价服务。现有十余个研究技术平台。作为一家快速发展的企业，公司拥有一群“正直、乐观、皮实、好学”的高素质高学历有志青年，现有员工近300人，其中研发人员占比超过80%。则正医药正以“让医药技术赋能人类健康”为使命，践行“正直勤奋、用心关爱、客户导向、持续创新”的价值观，积极为“成为全球药物递送系统研发引领者”。关于药融圈药融圈PRHub旨在帮助生物医药科技型企业进行品牌推广及商务拓展服务，针对客户的真实需求制定系统化解决方案，通过“翻译-降维-场景化”将客户的品牌信息以直白易懂的方式被公众知悉，同时在流量渠道覆盖100万+垂直用户基础上实现合作目的，帮助合作伙伴完成从品牌开始到商务为终的闭环营销服务。我们已经完成了数十场线下1000人规模的生物医药研发类会议，涵盖小分子新药，大分子新药，改良型新药，BD跨境交易等领域，品牌会议包括中国国际生物及化学制药产业大会，药物递送系列峰会，新药创新者系列峰会，服务了百余家上市/独角兽/生物技术/制药企业。药融圈生物医药生态圈合作伙伴：凌凯医药、福抗药业、汉瑞药业、深圳华溶、君达合创、健元医药、济民可信、则正医药、亚瑟医药、欣诺科催化剂、苏州亚科、青木制药、昭衍新药、阳光诺和、博腾制药、百诚医药、汉康医药、美迪西、玻思韬、Flamma、以岭万洲、南京生命能、艾奇西医药、海纳医药、天吉生物、江苏诺泰澳赛、成都海通、杭州澳亚、天津信诺、珠海亿胜、慧泽医药、成都先导、方达医药、赛默飞、梅特勒、ProteinSimple、赛多利斯、思拓凡、晶泰科技、英矽智能、苏州晶云、中科普瑞昇、康日百奥、宜明细胞、百奥赛图、格林泰科、三优生物、杭州皓阳、申基生物、金斯瑞蓬勃、明迅生物、原启生物、翰思生物、益方生物、宁丹新药、爱思益普、迈威生物、华津医药、STD扬信医药、微谱集团、镁伽科技、嘉树医疗、浙江齐蓁、毕得医药、伊诺凯、川成医药……