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全球TOP 10 MNC临床III期药物汇总
2022-12-29
·
药时代
临床3期
并购
突破性疗法
引进/卖出
申请上市
药时代创新药BD高阶研讨会火热报名中!根据2021年年报和2022年半年报,我们按总营收将全球TOP 10 MNC排名,依次是:
辉瑞
、
强生
、
罗氏
、
默沙东
、
艾伯维
、
诺华
、
百时美施贵宝(BMS)
、
赛诺菲
、
阿斯利康
、
葛兰素史克(GSK)
。现将各企业的III期药物汇总,并对重点药物进行介绍。01
辉瑞
在
辉瑞
III期药物中,以
肿瘤
、
细菌感染
、
冠心病
、
新冠病毒感染
、
阿尔兹海默
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,
5-HT1A receptor
、
AKR1B1
、
NET
、
SERT
、
CETP
、
PGE2
、
VEGFR2
、GABAA receptor、D2 receptor、selectin等为开发较多的靶点。
Etrasimod
:是一种新一代、口服、高选择性S1P 受体调节剂,具有同类更优的潜力。基于现有的研究数据及其选择性地与S1P受体1、4和5结合的特点,与现有同类药物相比,
etrasimod
可能具有更好的安全性与有效性。目前,
etrasimod
正在研究用于一系列免疫
炎性疾病
,包括
溃疡性结肠炎
、
克罗恩病
、
特应性皮炎
、
嗜酸性食管炎
和
斑秃
。
Etrasimod
由
Arena Pharmaceuticals
公司开发,
辉瑞
于今年上半年完成了对
Arena Pharmaceuticals
的收购,而
云顶新耀
于2017年从
Arena
获得了在大中华区和韩国开发、生产和商业化
etrasimod
的独家权利。2022年12月,
辉瑞
宣布FDA已接受
etrasimod
用于
中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)
患者的新药申请(NDA),决定预计将在2023年下半年做出;
EMA
也已接受
etrasimod
在同一患者群体中的上市许可申请 (MAA),预计将于 2024 年上半年做出决定。
Ipatasertib
:是
罗氏
旗下
基因泰克
与
Array BioPharma
(已于2019年7月30日被
辉瑞
收购)共同开发的一款口服的、高度特异性的研究药物,旨在靶向并结合AKT的所有三种亚型,阻断
PI3K
/AKT信号通路,这是
前列腺癌
中癌细胞生长和增殖的关键驱动因素。
PI3K
/AKT通路也与抗雄激素疗法的治疗抵抗有关,因为
雄激素受体(AR)
抑制与AKT通路激活的增加相关。目前,该药物正在开发用于
前列腺癌
、
三阴性乳腺癌(TNBC)
、激素受体阳性(HR+)/
HER2-乳腺癌
HER2
-乳腺癌。
Fidanacogene elaparvovec
:是一种新型实验性载体,含有一个生物工程化的腺相关病毒(AAV)衣壳(蛋白外壳)和一个经密码子优化的高活性人类凝血因子IX基因,一旦输注后,能够在患者体内持续产生内源性的因子IX,从而消除定期输注因子IX的需求。目前,
fidanacogene elaparvovec
正被评估作为一种有潜力的一次性治疗药物,用于
B型血友病
的治疗。2016年7月,FDA已授予
fidanacogene elaparvovec
治疗
B型血友病
的突破性药物资格(BTD)。02
强生
在
强生
III期药物中,以
肿瘤
、
HIV-1感染
、
细菌感染
、
重度抑郁症
、
过敏性鼻炎
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,HIV-1、E. coli、
OX2R
、
ETA
、
ETB
、H1 receptor、RSV fusion等为开发较多的靶点。03
罗氏
在
罗氏
III期药物中,以
实体瘤
、
急性冠脉综合征
、
新型冠状病毒感染
、
急性髓系白血病
、
哮喘
、
多发性硬化症
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,
PI3Kα
、HAase、Aβ、
ETA
等为开发较多的靶点。
Giredestrant
:是一种高效的非甾体口服SERD,通过与ER强效结合,导致ER无法激活靶向基因的转录,并促使ER蛋白降解,从而更彻底地阻断ER信号传导,抑制
肿瘤
细胞增殖。临床前研究显示,
Giredestrant
暴露剂量6倍于
氟维司群
,30mg能达到接近完全ER结合(>90%), 充分显示其完全拮抗特征且可作用于与耐药相关的ER突变。2022年10月,公司在2022 ESMO上,公布了CoopERA研究的最新结果,主要研究终点是中心评估的第2周ki67较基线的改变。结果显示:相较于
阿那曲唑
组,
Giredestrant
治疗2周可显著降低Ki67,尤其是在临床高风险人群,如AJCC较高分期(Ki67较基线下降百分比几何平均值74.3% vs 61.7%)、临床淋巴结阳性(79% vs 59.3%)和 PgR 阴性(60.1% vs 39%)等高风险特征的
肿瘤
亚组中。
Tiragolumab
:为全人源化单克隆抗体,由
罗氏
旗下基因泰克开发,是首个获得FDA授予突破性疗法认定的抗
TIGIT
分子,在多种
癌症
类型的
肿瘤
浸润T细胞中高度表达,它通过与
CD226
竞争和
PVR
的结合,扰乱
CD226
的激活等机制,抑制T细胞的激活。CITYSCAPE试验表明,接受
阿替利珠单抗
+
tiragolumab
治疗的
非小细胞肺癌
患者整体缓解率达到31%,显著超过了
阿替利珠单抗
+安慰剂(相当于
阿替利珠单抗
单药治疗)患者的16%;随访10.9个月时,
阿替利珠单抗
+
tiragolumab
治疗患者的中位无进展生存期为5.6个月,
阿替利珠单抗
+安慰剂治疗的患者为3.9个月;对于
PD-L1
TPS≥50%的患者,
阿替利珠单抗
+
tiragolumab
治疗的整体缓解率为66%,
阿替利珠单抗
+安慰剂治疗为24%,优势非常显著。此外,
基因泰克
正在进一步开发
tiragolumab
的潜力,包括
小细胞肺癌
,
局部晚期食管癌
等。04
默沙东
在
默沙东
III期药物中,以
实体瘤
、
乙型肝炎
、
HIV-1感染
、
II型糖尿病
、
肥胖
、
艰难梭菌感染
、
慢性淋巴细胞白血病
、
冠心病
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,
PD1
、HBV、
heparin
、TcdA、S. pneumoniae、
DPP-4
、
TIGIT
、
HMG-CoA reductase
、
factor Xa
、
P2Y2 receptor
等为开发较多的靶点。
Vibostolimab
:是
默沙东
开发的一款靶向免疫细胞蛋白受体
TIGIT
的单克隆抗体,公司开发
vibostolimab
与抗
PD-1
抗体联用,在治疗
NSCLC
患者的早期临床试验中也获得了积极结果。2020年9月召开的ESMO虚拟大会上,
默沙东
公布了首个人体、开放标签、I期研究的Part B数据,评估了
vibostolimab
联合
pembrolizumab
治疗此前未接受过
PD-1
/
PD-L1
疗法,但至少接受过一种其他疗法(73%, n=30/41)的转移性NSCLC患者安全性和疗效。研究结果显示,在所有纳入的患者中,
vibostolimab
联合
pembrolizumab
治疗的ORR为29%,中位PFS为5.4个月,中位DOR未达到;13例表达
PD-L1
且TPS ≥1%患者的ORR为46%,中位PFS为8.4个月;12例表达
PD-L1
且TPS<1%患者ORR为25%,中位PFS为4.1个月。
Islatravir
:是一种新型的化合核苷类逆转录酶易位抑制剂(NRTTI),临床前研究表明它能够通过多种机制抑制
HIV
逆转录酶的功能,它的作用机制有别于目前获批的抗
HIV
疗法和传统的核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)。此前,
默沙东
已经开展多项临床试验,检验它和与其它抗病毒疗法联用治疗
HIV感染
的效果。2021年3月,
吉利德
与
默沙东
达成合作协议,共同开发
lenacapavir
和
islatravir
的组合产品,双方合作重点在长效口服和注射液的研究,
吉利德
将承担全球开发和商业化成本的60%。05
艾伯维
在
艾伯维
III期药物中,以
实体瘤
、
帕金森病
、
年龄相关性黄斑变性
、
慢性淋巴细胞白血病
、
便秘
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,
Bcl-w
、PGF2α、
PR
、
VEGFR
、
PARP
、
GHSR
、
DDC
、dopamine、CCKA、
IL-23p19
等为开发较多的靶点。
Navitoclax
:是一种在研的首创口服
BCL-XL
/
BCL-2
抑制剂。
BCL-2
家族蛋白是已知的凋亡途径调节因子。
navitoclax
旨在激活癌细胞中的程序性细胞死亡(凋亡)。目前,
navitoclax
正在2期和注册3期研究中进行评估。根据公司在2022 EHA公布的数据:在
navitoclax
治疗
骨髓纤维化(MF)
的2期REFINE研究中,结果显示:在先前没有接受过
JAK
抑制剂的
MF
患者中,
navitoclax
与
JAK
抑制剂ruxolitinib(鲁索替尼)联合治疗,患者的脾脏体积和症状表现出改善。
Veliparib
:是一种新型高选择抑制聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(PA
RP)
的化合物,具有显着抑制
PARP
活性的作用,通过抑制
PARP
活性阻断
肿瘤
DNA的损伤修复达到治疗消灭
肿瘤
细胞的目的。
PARP
是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。在一项国际性、随机对照3期试验,评估了在
卵巢癌
患者中使用
卡铂
和
紫杉醇
一线诱导化疗加入维利帕尼的疗效,主要终点是研究者评估维利帕尼单抗治疗组与对照组相比的无进展生存期,其次是BRCA突变队列、同源重组缺陷的队列(HRD)(包括BRCA-突变队列)和意向治疗人群。在所有试验人群中,与单独使用
卡铂
加
紫杉醇
诱导疗法相比,在治疗和维持治疗中加入维利帕尼可使无进展生存期明显延长;与化疗联合时,
贫血
和
血小板减少症
的发生率更高,并在总体上易引起
恶心
和
疲劳
。06
诺华
在
诺华
III期药物中,以
实体瘤
、血液、
代谢疾病
、
年龄相关性黄斑变性
、
细菌感染
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,
VEGFR
、
PI3K
、
PDGFR
、ASGPR等为开发较多的靶点。
Pelacarsen
:是靶向载脂蛋白(Apoa)mRNA 的反义寡核苷酸(ASO)疗法,能更精准的抑制
Lp(a)
在肝脏中的合成,可减少脂蛋白a 的表达,从而降低
心血管疾病
的风险,适应症为
心血管疾病
伴有脂蛋白(a)升高。在此前公布的2b 期临床试验中,98% 的患者在接受
pelacarsen
治疗后,脂蛋白(a)水平降低到 50 mg/dL 以下,这是降低
心血管疾病
风险的阈值。在3期Lp(a)HORIZON心血管结果研究中,公司对已患
心血管疾病
和Lp(a)升高的患者进行了
pelacarsen
的全面招募,预计在2025年获得数据。07
百时美施贵宝
在BMS III期药物中,以
实体瘤
、
血液瘤
、
系统性红斑狼疮
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,DNA、
IKZF3
、
IKZF1
、
CRBN
等为开发较多的靶点。
Cendakimab
:是一种人源化、高亲和力的
IL-13
单克隆抗体,其通过结合
IL-13
配体,抑制配体与
IL-13Ra1
和
IL-13Ra2
亚基结合,从而起到抗炎和抗纤维化作用。
Cendakimab
最早由
艾伯维
开发,2013年3月,Receptos(BMS子公司)与
艾伯维
达成协议,获得
cendakimab
针对
嗜酸性粒细胞性食管炎(EoE)
的II期临床开发权。2022年7月,
Cendakimab
临床试验申请获
CDE
受理,用于治疗嗜酸性粒细胞性食管炎EoE患者。08
赛诺菲
在
赛诺菲
III期药物中,以
实体瘤
、
慢性阻塞性肺病
、
哮喘
、
新型冠状病毒感染
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,SARS-CoV-2、
C5
、influenza virus、
IFNβ
、
TTR
、amyloid、
β-lactamase
、β2-adrenergic receptor等为开发较多的靶点。
Itepekimab
:是一种用于靶向作用白介素-33的新型单克隆抗体药物,通过抑制
白细胞介素-33
,
Itepekimab
降低了
中重度哮喘
患者
哮喘
病情失控风险,改善患者肺功能及生活质量。在一项II期临床研究,
重度哮喘
患者在接受吸入糖皮质激素联合长效β-激动剂(LABA)治疗基础上,随机接受皮下注射
Itepekimab
(剂量为300 mg)、Intpekimab+
Dupilumab
(均为300 mg;联合治疗组)、
Dupilumab
(300 mg)或安慰剂,每2周一次,持续12周。主要终点为
Itepekimab
治疗后
哮喘
病情失控,次要终点和其他终点包括肺功能、
哮喘
控制、生活质量、2型生物标志物和安全性。结果显示:到12周时,
Itepekimab
组22%的患者、Intpekimab+
Dupilumab
联合治疗组27%的患者以及
Dupilumab
组19%的患者
哮喘
病情失控,而安慰剂组为41%。与安慰剂相比,
Itepekimab
、Intpekimab+
Dupilumab
以及
Dupilumab
组
哮喘
病情失控的风险分别为0.42、0.52和0.33。与安慰剂相比,
Itepekimab
和
Dupilumab
单药治疗组在使用支气管扩张剂前1秒用力呼气量增加,而联合治疗组则没有增加。与安慰剂相比,
Itepekimab
治疗改善了
哮喘
控制和生活质量,并导致平均血嗜酸性粒细胞计数显著降低。组间不良事件发生率相似。
Venglustat
:为一款能够穿越血脑屏障的口服GCS抑制剂,GCS是糖鞘脂(GSL)代谢途径中的关键调节因子,
venglustat
通过抑制GCS活性,能够治疗由于糖鞘脂代谢途径中出现基因突变而导致的多种罕见病,如法布雷病。目前,
赛诺菲
正在开展该药针对多种罕见病适应症的2/3期临床研究。在一项长达3年的2期临床研究显示,
venglustat
能减少患者细胞内GL-3的沉积,显示出初步疗效。
Fitusiran
:是一种靶向抗
凝血酶
mRNA 的 siRNA,降低肝脏中抗
凝血酶
的产生,可用于
血友病
的研究。它通过与表达抗凝血酶的RNA相结合,降低抗凝血酶的产生,从而恢复凝血因子和抗凝血因子之间的平衡,达到降低
血友病
患者出血事件的作用。在2022 ISTH上,公司公布了一项3期ATLAS-PPX研究,评估了每月一次的
fitusiran
对曾接受过因子或旁路剂(BPA)预防治疗的严重血友病A或B的成人和青少年的疗效和安全性。结果显示:该研究达到了主要终点,并证明与之前的因子或BPA预防治疗相比,
fitusiran
预防治疗明显减少了出血发作。09
阿斯利康
在AZ III期药物中,以
实体瘤
、
血栓
、
HIV-1感染
、
抑郁症
、
卒中
、
广泛性焦虑障碍
、
急性冠状综合征
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,
factor Xa
、
heparin
、
BTK
、HIV-1、HBV、ASGPR、microtubule、DNA等为开发较多的靶点。
Capivasertib
:是公司自主研发的一款强效的口服Akt1/2/3抑制剂,可以阻断致癌蛋白分子AKT的活性。2022年10月,公司宣布其
Capivasertib
联合
Faslodex
(
氟维司群
)治疗
乳腺癌
患者的III期CAPItello-291研究达到了主要终点。数据显示,与安慰剂联合
Faslodex
相比,
阿斯利康
的
Capivasertib
联合
Faslodex
(氟维司群)对
局部晚期或转移性乳腺癌
患者的无进展生存期(PFS)有统计学意义和临床意义的改善。
Brensocatib
:是一种新型的口服
可逆二肽基肽酶 1 (DPP1)
抑制剂,
DPP1
是一种负责激活中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的酶,目前正在开发用于治疗
支气管扩张
和其他
炎症性疾病
。在美国,
brensocatib
已获得突破性药物资格 (BTD),用于治疗成人 NCFBE 并减少疾病恶化。目前,还没有专门针对 NCFBE 的治疗方法。2022年6月,公司公布了
brensocatib
治疗
非囊性纤维化支气管扩张症(NCFBE)
的 II 期 WILLOW 研究的最终结果。数据显示:与安慰剂相比,
brensocatib
可显着降低 NCFBE 患者肺部恶化的风险。10
葛兰素史克
在GSK III期药物中,以
实体瘤
、
细菌感染
、流感、
新型冠状病毒感染
、
阿尔茨海默病
、
冠心病
、
II型糖尿病
等适应症开发的药物种类最多;在研究靶点上,influenza virus、
NK1
、HBV、HMG-CoA reductase、SARS-CoV-2 S protein等为开发较多的靶点。
Gepotidacin
:是一种三氮乙酰萘细菌拓扑异构酶抑制剂,通过选择性地与负责细菌DNA复制的2种关键细菌酶——DNA旋转酶和拓扑异构酶IV(均为II型拓扑异构酶)相互作用发挥作用。2022年11月,
gepotidacin
治疗女性成人和青少年单纯性尿路感染(uUTI,
急性膀胱炎
)的关键3期EAGLE-2和EAGLE-3试验,因疗效显著将提前停止入组。EAGLE-2和EAGLE-3是两项类似的非劣效性试验,在确诊为uUTI且泌尿病原体对呋喃妥因(nitrofurantoin)敏感的成人和青少年女性患者中开展,比较了
gepotidacin
与一线抗生
素呋喃妥因
的疗效和安全性。患者试验持续时间约为28天。主要疗效终点是符合泌尿病原体资格的患者在治愈检验(Test-Of-Cure,TOC)访视时的总体应答。结果显示,2项试验均达到了主要疗效终点:在TOC随访时,与
呋喃妥因
治疗组相比,
gepotidacin
治疗组在总体应答方面显示出非劣效性。IDMC审查未发现任何安全性问题。封面图来源:123rf推荐阅读出海、资本寒冬、CXO、ADC......2022年药圈十大关键词!哪一个戳中了你?卖部门、自愿暂停所有管线、濒临破产,为了通用型CAR-T和
实体瘤
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肥胖症
无论怎么看,94.75亿美元的BD交易都是里程碑式的卖部门、自愿暂停所有管线、濒临破产,为了通用型CAR-T和实体瘤CAR-T资本寒冬里,我们一起重温王健博士解读的「新药研发投融资之春夏秋冬四季」!沙利文发布:中国首个白血病领域CAR-T产品NDA受理,掀起商业化新浪潮我们在冬天里欢聚,一起讲述春天的故事!——第二届中国新药领袖闭门交流会成功举办!第四届“健康中国思南峰会”在沪召开:数字化转型推动医疗健康产业变革【重磅录像】颜宁:“AI在结构生物学中的未达之地”药时代BD高阶研讨会火热报名中!
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机构
Sanofi
Novartis AG
The Arena Group Holdings, Inc.
[+15]
适应症
斑秃
阿尔茨海默症
2型糖尿病
[+55]
靶点
5-HT receptor
AKR1B1
NET
[+48]
药物
伊曲莫德
Ipatasertib Dihydrochloride
Fidanacogene elaparvovec
[+23]
标准版
¥
16800
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