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国内1类化药的「命运齿轮」开始转动
2024-01-19
·
药智网
临床申请
申请上市
抗体药物偶联物
国内1类化药新增品种数量,一直以来都是衡量国内创新药研发能力及增长幅度的重要数据之一。尤其是首次申报的IND品种,更加体现着国内新药的创新能力、创新动力和创新方向。2023年,国内1类化药首次IND注册申报,共计311个品种,年增长37%,创下历史新高。与此同时,
恒瑞
、
豪森
、
正大天晴
、
百济神州
等企业,继续保持着极强的新品产出,而品种特点在解决临床需求的同时,也同步实现着高技术、高门槛、差异化。国内1类化药的「命运齿轮」开始转动。注:文末附2023年国内化药IND首次申报受理品种统计表。01从2019品种数量>100,到2023品种数量>300通过药智数据查询,承办日期选择2023全年,注册分类1类,药品类型化药,申请类型新药,任务类型IND,共获得受理号1114个品种及品规,后对其逐一进行筛选,确认并统计首次1类化药IND申报品种及数量。据此在历年数据基础上总结如下:2019年,国内化药1类新药注册新增品种首次>100;2020/2021两年内几乎是以近于50%的速度快速增长,实现了2021年全年化药1类IND新增品种数量243个;后,由于明显的客观因素,2022年全年的化药1类IND新增品种为227个,新药开发增长略平稳。而2023年,通过对国内新药注册申报1类品种进行统计并对数据进行逐一确定,全年国内化药1类品种新增数量近于311个,以37%的年增长,创下历史新高。由此可见,我国创新药的开发潜力,仍可期待。图1 2019-2023年,中国1类化药首次IND申报的受理品种统计02
恒瑞
继续领跑,新技术公司成绩亮眼申办方,在不关联子母公司的前提下,2023年国内注册申报IND新增品种数量靠前的申办方为
江苏豪森药业
、
浙江杭煜制药
、
百济神州(苏州)
、
正大天晴
等。进一步对行业熟知的药企子母公司进行关联梳理,
恒瑞医药
(关联
江苏恒瑞
、
天津恒瑞
、
成都盛迪
、
山东盛迪
、
福建盛迪
)依旧领跑,约13个品种;后依次为
江苏豪森
(关联
上海翰森
)、
海思科
(关联
海思科医药
、
海思科制药
(眉山)、
西藏海思科
)、
浙江杭煜制药
等。图2 2023年国产1类化药新药IND申请数量较多的企业(不完全统计)03品种细分&领域细分&技术细分通过已公开的2023年国产1类化药新药IND品种信息可知,国产新药正在向FIC、BIC的方向发展;且除传统药物开发方式外,人工智能领域、小核酸药物、核药、罕见病药物等,都有品种重仓。当然,极为火热的代谢-降糖-减重领域,仍有大量的品种开发。➣2023/FIC品种举例FIC品种,是新药创新的绝对证据,一直以来都是我国在药物研发方面的短板,但近年已有多家企业敢于尝试这种真正的创新挑战。2023年首次申报临床的品种当中,据报道已有多个(或潜在)FIC品种,具体如
南京宁丹
的
Y-1
、
赛岚医药
的
CTS2190
、
英矽智能
的
ISM8207
、
壹瑞医药
的
YR001
、
江苏正大丰海
的
FHND1002
、
上海璃道医药
的
LD09163
等。➣2023/AI品种举例AI在创新药发现与开发的助力,已是必然趋势。据报道已有多个品种因此而诞生,具体如
德睿智药
的
MDR-001
、
杭州维坦医药
的
WT-1108
、
英矽智能
的
ISM3091
和
ISM5411
等。➣2023/小核酸药物举例小核酸药物,绝对是2023年热议的赛道,在国内外核心技术公司的基础上,国内已有多家企业开发相关品种,技术特征正在被行业所共识。具体品种如
君实生物
与
润佳
共同研发的
JS401
、
浩博医药
的
AHB-137
、
杭州舶临医药
的
BW-00163
和
BW-20805
、
圣因生物
的
SGB-3403
、
正大天晴
的
TQA3038
、
靖因药业
的
SRSD101
和
SRSD107
、
石药集团
的
SYH2053
、
大睿生物
的
RN0191
等。➣2023/核药举例核药,放射性药物,同样为2023年热议赛道。在核资源存在技术屏障的传统认识背景下,国内已有多家企业攻克这一赛道,具体如
成都纽瑞特医疗科技
的
NRT6008
、
天津恒瑞医药
的
HRS-4357
和
HRS-9815
、
晶核生物医药
的镥[177Lu]JH020002、
苏州博锐创合医药
的[¹⁸F]BF₃-BPA、
烟台蓝纳成生物
的177Lu-LNC1004、
释雅医药
和
米度生物
的锝[99mTc]
SY101
、北京法伯新天医药的锝[99mTc]-H7ND等。➣2023/
GLP-1
品种举例
GLP-1
,随着
司美格鲁肽
和
替尔泊肽
的崛起,
GLP-1
及其双靶点、三靶点药物无疑是2023年度最热的医药话题。虽然
GLP-1
方向的竞争已经非常激烈,但仍有品种入局以寻求破局,具体如
和泽医药
开发的
P29
和
HZ012
,
派格生物医药
的
PB-718
和
PB-722
,
华东医药
的
HDM1002
,
上海药物研究所
的
BPYT-01
,
联邦生物科技
的
UBT251
,东宝紫星的
THDBH110
和
THDBH120
等。➣2023/
肿瘤
-合成致死药物举例
肿瘤
药物,一直都是国内外创新药研发投入最高的大适应症领域。近年来,过了传统的基于靶点的
肿瘤
新药开发外,行业正在尝试对一些独特方向的品种进行深度破局,如合成致死方向,2023年已有多个品种进入开发,具体如
轩竹生物
的
XZP-6877
,
泰德制药
的
TCC1727
,
上海迪诺医药科技
的
DN020198
,
石药集团
的
SYH2051
,
英派药业
的
IMP1734
,
优领医药
的
ACE-86225106
ACE
-86225106,
正大天晴
的
TQB3015
,
先声药业
的
SIM0501
,
勤浩医药
的
GH2616
,
星盛新辉
的
XS-02
,
英矽智能
的
ISM3091
等。04166个药物的公开信息及311个品种列表新药IND阶段的品种,由于多种原因,总体上公开的信息不多,通过对本年度首次申报IND品种的信息查询,共总结如下166个药物的信息,排列顺序为时间顺序。另文末附2023年国内化药IND首次申报受理品种统计表。NO1~注射用MT1009MT1009,是由
陕西麦科奥特科技有限公司
开发的双特异性多肽药物,为全球首个作用在成骨细胞及骨髓间充质干细胞的预防及治疗
骨质疏松
治疗药物。相比
特立帕肽
和
阿巴帕肽
,双靶点功能肽MT1009不但具有促进骨形成机制,还可作用于骨髓间充质干细胞,促进干细胞向成骨细胞分化同时促进多系造血功能,改善骨生长微环境。拟解决成骨干/祖细胞过渡刺激而导致的枯竭风险,同时降低患者因出现服药无效而导致的停药问题。NO2~GPN00068注射液GPN00068,是
远大医药
针对
脓毒症
等重症自主开发的全新作用机制的小分子化合物,通过拮抗多种病原体相关分子,抑制免疫细胞过度活化,有望从源头阻止
脓毒症
的发生和进展。临床前动物实验数据显示,该产品对多种
细菌感染
导致的
脓毒症
都能起到治疗作用。同时,集团另一款全球创新产品
STC3141
以拮抗机体过度免疫反应来治疗
脓毒症
,作用机理形成互补。NO3~HSK40118片HSK40118,是
海思科
自主研发的口服EGFR-PROTAC小分子抗
肿瘤
药物,是基于
海思科
领先的Protac研发平台筛选出的第二个小分子抗
肿瘤
药物,由靶向EGFR蛋白的小分子抑制剂、
E3泛素连接酶
的招募配体和连接这两个部分的linker组成的三联体,临床拟用于治疗
EGFR突变的晚期非小细胞肺癌
EGFR
突变的晚期非小细胞肺癌。NO4~注射用MT200605MT200605,是
麦科奥特
第7个通过国内CDE获批进入临床试验研究的新药项目,且该项目的临床试验I期方案和II期方案同时获得批准。该品种是
陕西麦科奥特科技有限公司
自主设计、合成的单体小分子化合物,具有多种生物效应,包括抗氧化,保护脆弱神经元,增强现有神经元功能,刺激神经元再生等。对于
脑缺血
再灌注后的
脑组织损伤
及
缺血性脑卒中
后神经修复尤为疗效突出,临床拟用于治疗
脑缺血
再灌注后的
脑组织损伤
及
缺血性脑卒中
后神经修复。NO5~
BrAD-R13
片
BrAD-R13
,是
上海博芮健制药有限公司
自主研发的具有全新作用机制的Ⅰ类创新药,拟用于治疗
轻、中度阿尔茨海默症
。
BrAD-R13
作为小分子TrkB受体激动剂,可以口服使用且具有良好的血脑屏障通透性,通过激活
BDNF
-
TrkB
信号通路,起到神经保护和调节突触可塑性等生理作用,从而改善患者在临床上学习与记忆能力衰退和认知功能障碍等症状。NO6~BY101298胶囊BY101298,是
成都百裕制药
研发的1类新药,用于治疗
恶性实体瘤
,尤其是在耐药方面。临床前研究表明与放化疗联用,
BY101298
在体内外均能够有效地杀伤各种
恶性肿瘤
,并且体现出良好的安全性。NO7~CGT-2201胶囊CGT-2201,是
盛世泰科
开发的SGLT-2/DPP-4双靶点抑制剂,以更好的用于
糖尿病
及其衍生疾病的治疗,包括
糖尿病肾病
和
非酒精脂肪肝
等,以期更好的控制血糖,并且保护患者肾脏功能的优势。公司利用小分子chimera药物技术平台,开发具有协同作用机制的多头多功能新药产品,
CGT-2201
便是其代表作之一。NO8~XZP-6877片XZP-6877,是
轩竹生物
自主研发的选择性DNA依赖性蛋白激酶抑制剂,通过抑制DNA-PK的表达或活性来减少DSB的修复,从而提高
肿瘤
细胞对于放化疗的敏感性,增强抗
肿瘤
的疗效。可联合化疗、放疗等手段治疗
晚期实体瘤
的治疗。同时,抑制DNA-PK还可以破坏DNA端粒结构的稳定性,进而抑制
肿瘤
细胞的增殖生长。该品种在
三阴乳腺癌
模型、
小细胞肺癌
动物模型和
头颈癌
模型等多个药效模型上显示出放疗、化疗治疗增效,具备广谱抗癌潜力。NO9~注射用JAB-24114JAB-24114,是
加科思
自主研发的GUE抑制剂,可广泛抑制GUE,同时阻断多条谷氨酰胺代谢途径,具有巨大的治疗潜力。与同类产品相比,
JAB-24114
有更宽的治疗窗口。
JAB-24114
在阻断
肿瘤
对谷氨酰胺利用的同时可增强T细胞功能,因此有潜力与
PD-(L)1
单抗联合用药,从而协同杀伤
肿瘤
;再,也可与
SHP2抑制剂
SHP2
抑制剂或
KRAS
抑制剂联合使用。NO10~TCC1727片
TCC1727
,是
泰德制药
自主研发的抗
肿瘤
创新药,靶向DNA损伤修复(DDR)通路重要激酶ATR的抑制剂。该品种为广谱抗
肿瘤
药,目前拟开发临床适应症包括
非小细胞肺癌
、
小细胞肺癌
、
卵巢癌
、
三阴乳腺癌
等多个癌种,将重点针对
PD-(L)1
疗法、铂类化疗及
PARP
抑制剂治疗进展或耐药的
癌症
患者群体开展临床试验。NO11~ARTS-011胶囊ARTS-011,是
安锐生物
开发的针对TYK2假激酶结构域的变构抑制剂。
TYK2
介导
白介素-23(IL-23)
、
IL-12
和I型干扰素(IFN)的信号传导,而
IL-23
、
IL-12
和
IFN
都是参与
银屑病
发病机制的重要细胞因子。本次获批临床的适应症为成人
中-重度斑块型银屑病
。NO12~APL-1401胶囊APL1401,是
江苏亚虹医药科技股份有限公司
自主研发的一种全新机制治疗
溃疡性结肠炎(UC)
的口服创新药物。作为一种多巴胺β-羟化酶(DBH)抑制剂,能够提高多巴胺(DA)并降低去甲肾上腺素(NE)浓度,使肠道免疫稳态恢复正常。公司将在中美两国开展
APL-1401
用于治疗
溃疡性结肠炎
的国际多中心的临床试验。NO13~FCN-289片FCN-289,是
复尚源创医药
开发的一款选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂,通过抑制
PI3Kδ
的表达,降低
AKT
蛋白磷酸化水平,从而诱导恶性B淋巴细胞凋亡,抑制恶性B淋巴细胞增殖。临床拟用于治疗复发或难治性B淋巴细胞恶性肿瘤。NO14~
HSK38008
干混悬剂
HSK38008
,是
海思科
自主研发的全球首个口服雄激素剪接变异体降解剂,用于
前列腺癌
的治疗。该药物可通过蛋白酶体途径将
雄激素受体
剪接变异体降解,阻断
雄激素受体
信号通路的传递,从而抑制
前列腺癌
细胞的生长与增殖,达到治疗
前列腺癌
的目的。NO15~G201-Na胶囊G201-Na,是
石家庄以岭药业股份有限公司
自主研发、具有独立知识产权的抗
肿瘤
化学药物,为小分子
促性腺激素释放激素(GnRH)受体
拮抗剂。
前列腺癌
细胞的生长增殖都依赖于体内的雄激素,在男性患者体内药物通过与垂体GnRH受体竞争性结合,抑制下丘脑-垂体-性腺轴信号传导,减少内源性促黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的生成和释放,进而降低雌激素或雄激素水平,用于治疗激素依赖性相关疾病,如
前列腺癌
等。NO16~P29注射液
P29
,是
和泽医药
开发的一款GIP和GLP-1双受体双激动剂,具有安全、长效、双靶点、多适应症选择的特点。适应症主要为成人
2型糖尿病
患者的血糖控制和减重,临床拟用药频率为1周1次。除了
糖尿病
适应症之外,
和泽医药
已对多个新适应症开展安全性和有效性研究,后续将视情况陆续增加。NO17~JS401注射液JS401,是
君实生物
与
润佳上海
共同研发的一种靶向
血管生成素样蛋白3(ANGPTL3)
信使RNA(mRNA)的小干扰RNA(siRNA)药物,拟主要用于
高脂血症
等治疗。截至当时的公告日期,全球仅有一款靶向
ANGPTL3
的单克隆抗体类药物
Evkeeza
®(
Evinacumab-dgnb
,再生元制药公司产品)获批上市,用于12岁及以上儿童或成人
纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)
患者的治疗,全球尚无同类靶点siRNA类药物获批上市。NO18~SAL0120片SAL0120,是
深圳信立泰药业股份有限公司
自主研发的小分子ETA受体拮抗剂,拟开发适应症包括
轻、中度原发性高血压
。目前,国内外尚无以
原发性高血压
为适应症的ETA受体拮抗剂上市销售,将有望为
原发性高血压
患者提供全新机制的降压药物。
NO19~RSS0343片
RSS0343
,是
瑞石生物医药有限公司
自主研发的一种口服共价可逆小分子抑制剂,拟用于
非囊性纤维化支气管扩张症
的治疗。该品种是
瑞石张江
新药研发实验室自2021年启动后的首个自主创新产品,基于新型生物学机制,针对目前尚无有效治疗方法、有着极大临床未满足需求的
非囊性纤维化支气管扩张症
,有望填补该领域空白。NO20~HBW-004285胶囊HBW-004285,是
海博为药业
自主开发的新型镇痛药,是一款选择性
Nav1.8
抑制剂,跻身全球
Nav1.8
抑制剂药物研发第一梯队,拟用于
急/慢性疼痛
的治疗,其I期临床研究旨在评价
HBW-004285胶囊
在健康受试者中单次/多次给药的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学研究。NO21~注射用CBP-1019CBP-1019,是
同宜医药
基于独家开发的BESTTM生物技术平台研制的新一代双配体小分子药物偶联体,临床前研究中表现出显著的抗
肿瘤
活性和良好的安全性。临床前药效学评价采用皮下移植
CBP-1019
的双受体高表达的
PDX肿瘤
裸鼠模型进行。在包括
肺癌
、
卵巢癌
、
胰腺癌
、
食管癌
和
消化道癌
的多个
肿瘤
模型中,均表现出明显的
抑瘤
效果和剂量相关性,且动物体重无明显下降,表现出很好的安全性。临床前研究结果表明
CBP-1019
在血浆稳定性提高、药物富集的效率和安全性提高等进一步提高,及治疗窗口不断被拓宽,有望在多种
恶性肿瘤
中获得更优秀的临床表现。NO22~
注射用JJH201601
脂质体
JJH201601
,是
吉贝尔药业
依托脂质体药物研发技术平台开发的一类抗
肿瘤
新药,通过分子设计和药效试验筛选,得到全新化合物
JJH201601
,并利用脂质体技术将其开发为脂质体制剂。
注射用JJH201601
脂质体在多种实体瘤CDX模型上的抑瘤作用显著,且均强于进口
多西他赛注射液
(商品名:
泰索帝
),并具有更低的毒副作用。同时,在多项由重度免疫缺陷小鼠构建的PDX荷瘤模型上,
JJH201601
也表现出优于阳性对照
多西他赛
、
白蛋白紫杉醇
、
替吉奥
和
吉西他滨
的
抑瘤
效果,且药物的耐受性和安全性较好。NO23~SY-5933片SY-5933,是
首药控股
自主研发的针对
KRAS
基因编码的
GTP酶
的高活性小分子选择性抑制剂,临床前研究显示,在
KRAS(G12C)
突变阳性的
肿瘤
细胞中可以剂量依赖性和时间依赖性地共价结合
KRAS
(G12C)并抑制
MAPK
信号通路的传导,阻滞细胞周期运行和诱导细胞凋亡,最终有效抑制
肿瘤
细胞的增殖,而且对野生型和其它突变体具有极高的选择性。NO24~PB-718注射液PB-718,是
派格生物医药
开发的一款双靶点激动剂,可以同时激活GLP-1受体和
胰高血糖素受体
,实现优于单一作用机制的减重及改善脂肪代谢的效果,进而降低脂肪对肝脏正常组织细胞侵袭导致的肝细胞死亡及纤维化,最终达到治疗
非酒精性脂肪肝病
。同时,通过调节和筛选
PB-718
组合物中两种
受体激动剂
的比例,控制两种受体的激活程度,在确保药物安全性的同时,达到最优的减重和改善非
酒精性脂肪肝
病的效果。
PB-718
也是经聚乙二醇化修饰的组合物,延长了药物半衰期,稳定了血药浓度,实现了一周一次给药,减少了频繁给药带来的危害与不便。NO25~HP530S片
HP530S片
,是
海创药业
自主研发的具有高活性及高选择性的
黏着斑激酶(Focal adhesion kinase,FAK)
抑制剂,通过抑制
FAK
调节其下游信号通路,从而达到抑制
肿瘤
细胞的转移、增殖和血管生成等作用。
FAK
的过表达在多种
肿瘤
类型中均有报导,包括
卵巢癌
、
乳腺癌
、
肺癌
、
结直肠癌
、
胰腺癌
、
前列腺癌
和
头颈癌
,且与较差的临床预后相关。NO26~甲苯磺酸ZG2001片ZG2001,是
泽璟制药
自主研发的新型的口服泛
KRAS
突变抑制剂,用于治疗
KRAS突变的晚期实体瘤
KRAS
突变的晚期实体瘤。
ZG2001
可特异性地与
SOS1
的催化区域结合,阻止其与失活状态
KRAS
-GDP的相互作用并同时阻断
SOS1
驱动的反馈,减少KRAS-GTP激活状态的形成,从而抑制
MAPK
信号通路在
KRAS
突变依赖性
癌症
中的作用,发挥抗
肿瘤
作用。
ZG2001
可以高选择性地抑制
SOS1
,阻断多种
KRAS
突变体的活性,从而具有治疗多种
KRAS突变实体瘤
KRAS
突变实体瘤的可能性。
ZG2001
在体内外实验中均展现出良好的抗
肿瘤
作用,且与
KRAS G12C
、
MEK
、
EGFR
等抑制剂类药物联合具有显著协同增效抗
肿瘤
作用。NO27~注射用盐酸ZG0895ZG0895,是
泽璟制药
开发的一种新型的高活性、高选择性的
Toll样受体8(TLR8)
激动剂,适应症为
晚期实体瘤
。基于
TLR8激动剂
TLR8
激动剂可激活机体的先天性免疫系统,由此
TLR8激动剂
TLR8
激动剂也有望用于抗
乙肝病毒感染
等抗病毒治疗。根据公开查询,目前全球范围内尚未有高选择性
TLR8激动剂
TLR8
激动剂类药物获批上市。
ZG0895
有望成为一个全新的
晚期实体瘤
治疗新药,并可与
肿瘤
免疫治疗药物等其它药物联合增强抗
肿瘤
药效。NO28~EOC237胶囊EOC237,是
亿腾景昂
自主研发的一款口服、高选择性
CDK7
抑制剂,其保持了对靶标
CDK7
的高抑制活性,通过干扰
肿瘤
细胞的细胞周期和抑制转录,对源于
乳腺癌
、
卵巢癌
、
子宫内膜癌
、
前列腺癌
、
胰腺癌
、
肺癌
和
结直肠癌
等多种人
肿瘤
细胞的显著抗增殖活性和对多种异种
移植瘤
生长的强效剂量依赖性抑制,且其在吸收、分布、代谢及排泄方面均表现出良好的成药性。NO29~
Y-1
注射液
Y-1
,是由
南京宁丹新药技术有限公司
自主研发化药1类创新药,属于首创新药(First-in-Class),是一种高选择性、强活性的
TRPML1
抑制剂,能抑制CNS和非
CNS肿瘤
细胞增殖,阻滞细胞周期于G0/G1,并诱导
肿瘤
细胞发生新型方式的死亡,其特征在于诱导
肿瘤
细胞发生空泡化。
Y-1
能高效地透过血脑屏障(BBB)到达脑原位
肿瘤
中(
脑实体瘤
:血浆=2),抑制临床一线化疗药
替莫唑胺
(TMZ)-敏感型和TMZ-不敏感的脑胶质瘤生长,延长
脑原位癌
小鼠生存期,并且与化疗药TMZ联合用药能够增强化疗药物的药效。该品种拟用于治疗
中枢神经系统(CNS)肿瘤
和非
CNS肿瘤
,首次临床试验申请的适应症为原发性颅内恶性肿瘤。NO30~
MDR-001
片
MDR-001
,是
德睿智药
借助自研Molecule Pro一站式AI药物发现平台辅助设计的创新药物管线,属于
β-arrestin 2
高选择性
GLP-1受体激动剂
,既保留了
β-arrestin
招募带来的胰岛细胞细胞修复和保护功能,又避免了
β-arrestin 1
招募带来的胰岛素分泌受限和介导的内吞脱敏,与国内外同类临床在研药物相比,具有明显的差异化特性和潜在临床获益。NO31~注射用RNK05047RNK05047,是珃诺生物开发的一种小分子BRD4选择性蛋白质降解剂,使用了该公司专有方法发现和开发的靶向蛋白质降解方法CHAMP断续器(伴侣介导的蛋白质降解)。该技术利用公司在蛋白质稳态和细胞伴侣网络方面的专业知识来降解疾病相关蛋白质,旨在通过选择性靶向疾病组织来提高药物安全性和有效性。NO32~CTS2190胶囊CTS2190,是
赛岚医药
基于
肿瘤
表观遗传学和精准医学,在EpigenPLUS研发平台上成功自主研发的口服、特异的小分子临床药物,为First-in-Class候选药物,IND申请已获FDA批准。NO33~DN020198片DN020198,是
上海迪诺医药科技有限公司
自主研发的
ATR
抑制剂,其I期临床研究,为评价
DN020198片
在
晚期实体瘤
受试者中的安全性、耐受性、药代动力学/药效动力学及初步疗效的I期临床研究,已完成首例患者给药。NO34~B-722注射液PB-722,是
派格生物医药(苏州)股份有限公司
开发的一款长效的
胰高血糖素受体
激动剂,用于治疗
先天性高胰岛素血症
,已获得FDA孤儿药资格认定。
PB-722
已在多种动物模型中证明了其药物安全性,并在低血糖动物模型中证实其可有效提高并维持血糖水平。NO35~HDM1002片
HDM1002
,是
华东医药
开发的具有口服活性、强效、高选择性的GLP-1受体小分子完全激动剂。围绕GLP-1受体靶点,
华东医药
已构筑了包括口服、注射剂在内的长效及多靶点全球创新药和生物类似药相结合的全方位和差异化的产品管线。
HDM1002
糖尿病
适应症于2023年5月获得中美双IND批准,
肥胖
适应症的中国IND申请于2023年9月获批。2023年6月,该产品完成中国Ⅰa期临床试验首例受试者入组。NO36~TY-2699a胶囊TY-2699a,是
同源康医药
开发的
CDK7
抑制剂,现已完成中国首例受试者入组,是中国第一个同时获得FDA和NMPA批准进入临床研究并完成首例患者入组的
CDK7
抑制剂。据公开信息,
TY-2699a
在
乳腺癌
和多个转录驱动
肿瘤
模型中显示出显著的抗
肿瘤
活性,这些疾病仍存在巨大的未满足的临床需求,如
小细胞肺癌
、
三阴性乳腺癌
、
胰腺癌
等。NO37~AXT-1003胶囊AXT-1003,是艾斯拓康从
诺华
引进的一款选择性靶向
EZH2
的新型、口服、非SAM竞争性小分子抑制剂。区别于其他靶向
EZH2
的小分子抑制剂,AXT-1003与
EZH2
的非催化结构域变构结合,从而抑制其活性。该品种计划开发的目标适应症包括非
霍奇金淋巴瘤(NHL)
,尤其是
外周T细胞淋巴瘤(PTCL)
以及部分
实体瘤
如
前列腺癌
、
三阴性乳腺癌
等。
NO38~WT-1108片
WT-1108
,是
杭州维坦医药科技有限公司
基于其特色创新药物开发平台WestanAI+自主研发的具有全新骨架结构、全新作用机制、高亚型选择性的P2X3受体抑制剂,拟用于治疗
难治性或不明原因慢性咳嗽
、
瘙痒
、
疼痛
等临床需求迫切适应症。其靶点效果明确,相较在研临床药物,具有生物利用度高,药效强、副作用小、安全性高等一系列优点,有望成为该领域BIC药物。该品种NO39~NRT6008注射液NRT6008,是
成都纽瑞特医疗科技股份有限公司
自主创新研发的放射性药,是
成都纽瑞特
继
NRT6003注射液
(适应症:
原发性肝癌
、
转移性肝癌
)后取得临床试验批准通知书的第二款放射性药品。由于钇[90Y]核素的β射线射程有限,可降低对正常组织的损伤。
NRT6008注射液
有望成为
胰腺癌
治疗领域中突破性治疗手段,有利于显著延长患者生存期和提高患者生活质量,为
胰腺癌
患者提供一种新的选择。NO40~HRS-5041片HRS-5041,是
恒瑞
自主研发的一款
AR抑制剂
AR
抑制剂,公告称与二代
AR抑制剂
AR
抑制剂相比,
HRS-5041片
有克服耐药的潜力,目前国内外暂无同类药物上市。与开发的
HRS-4357
一样,是两款有潜力的
AR抑制剂
AR
抑制剂,未来有望冲击
前列腺癌
市场。NO41~HS336片HS336片,是
海正药业
开发的一种SHP2小分子抑制剂,可将
SHP2
锁定在自抑制构象,阻止PTP催化中心与底物的接触,从而发挥相应的抗
肿瘤
作用。
HS336片
拟用于治疗
晚期实体瘤
,如
食管鳞状细胞癌(ESCC)
、
头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)
、
非小细胞肺癌(NSCLC)
、
结直肠癌(CRC)
等。目前,国内外有部分制药公司在进行
SHP2抑制剂
SHP2
抑制剂的研发,尚无药物上市。NO42~注射用SZEY-2108SZEY-2108,是
上海复星医药(集团)股份有限公司
控股子公司
苏州二叶制药有限公司
自主研发的小分子创新药新型单环β-内酰胺抗生素,拟主要用于选择有限的
耐碳青霉烯肠科杆菌(CRE)感染
的治疗。
NO43~IMM-H014片IMM-H014
,是由
中国医学科学院药物研究所
研发,
中国医学科学院药物研究所
、
长春钻智制药有限公司
共同开发的具有我国自主知识产权的
Nrf2
通路激动剂,可直接干扰
Keap1
与
Nrf2
蛋白-蛋白相互作用,促进
Keap1
/
Nrf2
抑制复合物的解离,促进
Nrf2
入核,激活
Nrf2
/ARE通路;同时,
IMM-H014
亦显著抑PDE4D和NF-KB通路,进一步发挥抗肝脏
炎症
活性;抑制肝脏脂肪酸转运体
CD36
和脂肪合成关键酶
DGAT1
的表达,表现降低肝脏脂肪含量活性。综上,
IMM-H014
可以通过多靶点调节发挥
NASH
治疗作用。
IMM-H014片
研发过程中得到“重大新药创制”国家科技重大专项和
中国医学科学院
医学与健康科技创新工程等项目资助。NO44~
HS
-10516胶囊
HS
-10516,是
翰森制药
开发的一种抑制
HIF-2α
的小分子,拟用于治疗
肾细胞癌
。公司全资附属公司翰森(上海)健康科技有限公司及
江苏豪森药业集团有限公司
获得NiKang Therapeutics Inc.的独家许可,已于中国开发及商业化该产品。
NO45~JAB-26766片
JAB-26766
,是
加科思药业
自主研发的
PARP7抑制剂
PARP7
抑制剂,为口服小分子抑制剂,在多种小鼠
肿瘤
模型中具有显著的抗
肿瘤
活性,通过靶向
肿瘤
免疫信号通路,可用于治疗
鳞状非小细胞肺癌
、
头颈鳞癌
等多种
实体瘤
。研究表明,
PARP7抑制剂
PARP7
抑制剂具有直接抑制
肿瘤
生长和增强抗
肿瘤
免疫的双重作用机制,
PARP7
位于
STING
信号通路的下游,
JAB-26766
有望与
加科思
自主研发的
CD73
STING
-iADC展开联合用药试验。
PARP7抑制剂
PARP7
抑制剂也有潜力与
PD-(L)1
单抗联合用药,为患者带来更多治疗方案。NO46~SYH2051片SYH2051,是
石药集团
开发的一种选择性的
ATM
抑制剂,通过靶向抑制ATM蛋白激酶及其下游信号蛋白CHK2和
KAP1
的磷酸化,延迟DNA双链断裂修复,导致持续的DNA双链断裂和
ATM
介导的细胞周期阻滞,从而抑制
肿瘤
细胞增殖;临床适应症为
实体瘤
。NO47~CB06-036CB06-036,是
上海挚盟医药科技有限公司
自主研发的用于治疗
慢性乙肝
的小分子口服
TLR8激动剂
TLR8
激动剂。临床前研究表明
CB06-036
具有良好的选择性、活性及安全性,可以在人外周血单核细胞中诱导细胞因子,这些细胞因子能够通过多种免疫介质激活抗病毒功能。与此同时,
CB06-036
具有良好的肝靶向特征,且已获美国FDA批准临床。NO48~AC-101片
AC-101
,是
爱科诺生物医药(苏州)有限公司
自主研发、拥有全球权益的创新口服小分子
RIPK2
抑制剂,是全球进展速度最快的
RIPK2
抑制剂,拟用于治疗
炎症性肠病(IBD)
;2023年4月12日在澳洲完成首例给药,目前澳洲I期试验正常进行中。NO49~AHB-137注射液AHB-137,是
浩博医药(AusperBio)
开发的一种用于治疗
慢性乙型肝炎
,有潜力成为Best-in-class的裸露反义寡核苷酸(ASO);
AHB-137
是首个用于临床试验的寡核苷酸技术平台Med-Oligo™产品,有望成为功能性治愈
乙型肝炎
的基石。NO50~TollB-001片TollB-001,是
拓领博泰
首推的全新机理的免疫调控小分子药物,可抑制
炎症
信号通路的激活。相对于同靶点竞品,
TollB-001片
具有靶点选择性的差异化,将针对性解决现有
类风湿性关节炎
临床治疗药物响应率不足等问题,填补现有药物市场的空白。I期临床试验旨在评估中国健康成人受试者中
TollB-001片
的安全性、耐受性、药代动力学、药效学以及
TollB-001
单次口服给药后食物效应。NO51~WD-890片WD-890,是
浙江文达医药科技有限公司
开发的
TYK2
抑制剂,该品种在改构策略上和BMS相近,且临床前研究也取得类似结果,因此
WD-890
也将在
TYK2
抑制剂的多种适应症加速开发;我国国内虽已有多家企业进入竞争赛道,但以
WD-890
的结构差异化、工艺技术特点,可进一步促进该品种的开发。NO52~CS23546片
CS23546
,是
微芯生物
自主研发的一个小分子
PD-L1
抑制剂,通过结合
PD-L1
并诱导其内吞从而解除
PD-1
/
PD-L1
信号通路介导的免疫抑制活性。
CS23546
在临床前研究中显示出良好的口服吸收和
肿瘤
组织局部富集的代谢特征,单药针对不同
肿瘤
移植瘤模型均有显著抗
肿瘤
药效,联合化疗或公司自有品种如
西达本胺
和
西奥罗尼
则可产生显著的协同抗
肿瘤
活性。
CS23546
产品工艺稳定,质量可控,有望作为新一代口服小分子免疫检查点抑制剂药物在不同
恶性肿瘤
的临床治疗中带来差异化优势,同时针对其他PDL1信号介导的免疫相关疾病也具有应用潜力。NO53~HRS-4357注射液HRS-4357,是
天津恒瑞医药有限公司
开发的用于
晚期前列腺癌
患者的1类放射性治疗药物,该临床研究由
复旦大学附属肿瘤医院
和
中国医学科学院北京协和医院
共同牵头开展,分别于2023年8月18日和2023年8月24日获得医院临床试验伦理委员会同意审查。根据现有资料显示,
HRS-4357注射液
为
天津恒瑞
自主研发的化学药品1类放射性治疗类创新药。NO54~D3S-002片D3S-002,是
德昇济医药
肿瘤
研发管线中的一款ERK1/2小分子选择性抑制剂,ERK1/2处于
MAPK
通路最下游,在含有KRAS或
BRAF突变肿瘤
BRAF
突变肿瘤中发挥重要的执行以及负反馈调节作用。此外,临床前研究表明,
D3S-002
与
KRAS G12C
小分子抑制剂D3S-001联用可增强在
肺癌
和
结肠癌
中的药效及持续时间,并有潜力克服经
KRAS G12C
抑制剂治疗后产生的继发突变,包括
KRAS
二次突变、
KRAS
基因扩增等引起的耐药。NO55~TY-4028胶囊TY-4028,是
同源康医药
自主研发的新一代口服、高效、高选择性的小分子
EGFR
/HER2酪氨酸激酶抑制剂,此前该品种已获得美国FDA的临床默示许可。临床前数据显示,
TY-4028
对
EGFR
敏感突变如EGFR19号外显子缺失(19del)、21号外显子L858R突变和20号外显子插入突变有很强的抑制作用,通过抑制跨膜受体蛋白及其下游信号分子的磷酸化来调节
肿瘤
细胞的增殖和凋亡,从而达到抑制
肿瘤
生长的效果。
TY-4028
对野生型
EGFR
的抑制作用较弱,从而避免了与WT-EGFR作用导致的相关毒性反应。NO56~
NH300231
片
NH300231
,是
恩华药业
开发的新一代非典型抗
精神分裂症
药物。该品种是一种5-HT2A受体拮抗剂和
多巴胺受体
调节剂,且对5-HT2A受体的拮抗活性明显高于
多巴胺D2受体
,同时能够抑制五羟色胺转运体活性。临床前试验结果表明,
NH300231
在多种
精神分裂症
动物模型中均有药效。NO57~WS635片
WS635
,是中美华世通生物医药科技(武汉)股份有限公司开发的具有完全自主知识产权、临床用于术后谵妄(POD)的1类新药。此前,该品种已通过美国FDA批准WS635片剂开展针对术后
谵妄(POD)
的Ib/II期临床研究,目前全球尚无药物批准用于预防和治疗
谵妄
。NO58~BPHY-08胶囊BPHY-08,是由
中国科学院上海药物研究所
完成早期研发,由
百极弘烨
独占实施许可开发的分子胶药物,属新型的免疫调节性亚胺药物,具有比
来那度胺
和
泊马度胺
更强,与
CC-220
相当的抑瘤活性,尤其与
BTK
抑制剂联用表现出的对
弥漫大B细胞淋巴瘤
的抑制作用。临床可与
地塞米松
联用在
多发性骨髓瘤
,与
BTK
抑制剂联用在
套细胞淋巴瘤
、
弥漫大B细胞淋巴瘤
上体现出显著协同作用,为尚未满足的
非霍奇金淋巴瘤
患者提供潜在的治疗策略。NO59~HRS-9815注射液HRS-9815,是
恒瑞医药
子公司
天津恒瑞医药有限公司
自主研发的化学药品1类放射性诊断类创新药,用于成人
前列腺癌
患者的前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病灶的正电子发射断层扫描(PET),包括:拟行根治性治疗的可疑转移患者;前列腺特异性抗原(PSA)水平升高的可疑复发患者。NO60~
FWD1802
片
FWD1802
,是
深圳福沃药业有限公司
开发的第三代SERD,口服给药,对野生型和突变型的
ER
都能形成有效抑制,该品种未来有潜力取代
氟维司群
成为新的一线SOC。NO61~BPYT-01胶囊BPYT-01,是
中国科学院上海药物研究所
和西双版纳热带植物园基于对药用植物资源开发过程发现的降糖活性化学单体,与
百极优棠(广东)医药科技有限公司
合作开发的小分子GLP-1促泌剂。临床前研究结果表明,
BPYT-01
通过全新作用机制直接促进肠L细胞分泌GLP-1,口服给药后选择性分布于肠道组织,显著改善
2型糖尿病
小鼠
高血糖
症状,并对受损的胰岛β细胞具有保护作用。该品种为首个报道的口服小分子
GLP-1
促泌剂。NO62~ISM3091胶囊ISM3091,是
英矽智能
自主研发的
USP1
小分子抑制剂,现已获得美国FDA新药临床试验申请批件,用于在
实体瘤
患者中开展I期临床试验。该品种是
英矽智能
在生成式人工智能赋能下发现的首款进入临床阶段的抗
肿瘤
候选药物。NO63~HS329片HS329,是
海正药业
自主研发的通过抑制FXIa来预防和治疗血栓事件的口服抗凝剂,拟用于治疗
血栓栓塞性疾病
。截至目前,国内外有多款FXIa抑制剂进入临床研发阶段,目前尚无药物上市。NO64~TJ0113胶囊TJ0113,是
天玑济世
开发的一种线粒体自噬诱导剂,临床拟用于罕见病
Alport综合征
(一种
遗传性肾脏胶原病
,罕见病)的治疗。该品种在临床前多种疾病动物模型中展示了极大的治疗潜力,现已完成美国FDA的临床许可。NO65~
IPG11406
片
IPG11406
,是
南京艾美斐生物医药科技有限公司
自主研发、拥有全球知识产权的1类小分子新药,临床拟用于
系统性红斑狼疮(SLE)
的治疗;此前,
IPG11406
治疗
炎性肠病(IBD)
的临床试验申请获得美国FDA批准。
IPG11406
是全球第一个进入临床的新型GPCR小分子拮抗剂,具有治疗多种
自身免疫性疾病
的潜力;
IPG11406
安全窗口超过150倍,是至今安全性最高的治疗
自身免疫性疾病
的创新药,具有
地塞米松
、
JAK
抑制剂等现有药物无法比拟的优势。NO66~HZ012注射液HZ012,是
和泽医药
开发的胰
高血糖素样肽-1(GLP-1)
和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的双重受体激动剂,临床用药频率为1周1次,拟用于降糖、减重相关适应症的治疗。这是
和泽医药
继2款药物降糖适应症获得临床许可后,在减重领域上的新起点。NO67~PG-018片PG-018,是
普祺医药
研发的一款全新高选择性
JAK1
抑制剂,在非临床研究中表现出良好的靶点特异性及对肾脏病变的显著修复作用,同时避免了非选择性AK激酶抑制导致的毒副作用,具有安全性高的优势,有望成为全球首个针对
膜性肾病
的
JAK
抑制剂。NO68~
QJ-19-0002
片
QJ-19-0002
,是
正大清江
首发的1类创新药物,是一款以降低血尿酸为主要治疗目标的小分子化学药物,为新一代尿酸排泄促进剂,通过靶向抑制
URAT1
使尿液尿酸盐排泄正常化,从而降低血清尿酸水平。有望成为具有我国自主知识产权的、安全有效的、价格合理的治疗
高尿酸血症
和
痛风
的1类创新药。NO69~
ZB-001
干混悬剂
ZB-001
,是
中山致本医药科技有限公司
和
中国科学院上海药物研究所
联合研发的新型抗菌药物,是具有新结构、新机制、全球专利权的一种新型细菌拓扑异构酶抑制剂,拟用于治疗
单纯性淋病
等多种
细菌感染
疾病,有望为应对细菌耐药(淋球菌、金黄色葡萄球菌等)提供新的解决方案。NO70~ISM8207胶囊ISM8207,是
英矽智能
开发的一款靶向
QPCTL
的潜在全球首创FIC小分子抑制剂,通过阻断“别吃我”信号来攻击
肿瘤
细胞,模拟
CD47
抗体的治疗作用;并且可以通过抑制化学趋化因子活性,重塑
肿瘤
内髓系细胞组成,使其具有促炎性特征,从而增强免疫检查点抑制剂的抗
肿瘤
疗效。NO71~镥[177Lu]JH020002注射液镥[177Lu]JH020002,是
晶核生物医药科技有限公司
利用自有技术平台开发拥有全球权益的治疗品种,此前该品种已获美国FDA临床许可。据此,
晶核生物
成为国内首家在
TRT
(靶向放射性核素疗法)领域管线中美双报获批的企业,而此次获批产品适应症为治疗
前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)
成年患者。NO72~YY201片
YY201
,是
宇耀生物
自主研发的STAT3双功能磷酸化位点靶向抑制剂,截至信息公开,该靶点全球尚无药物上市。
YY201
与
STAT3
直接结合,抑制
STAT3
的Tyr705和Ser727双位点磷酸化,抑制
STAT3
功能和阻断下游信号传递,从而发挥抑制
肿瘤
作用。体外药理学和药效学研究表明,YY201与
STAT3
的亲和活性在1-10nM,在
胰腺癌
、
三阴性乳腺癌
、
肺癌
、
急性髓系白血病
、
间变大细胞淋巴瘤
等
肿瘤
的体外增殖抑制活性在1-10nM,在多种体内模型中表现出显著的抗
肿瘤
作用。NO73~SPH7050颗粒
SPH7050
,是
上海医药
自主研发的化药1类小分子创新药,拥有完全知识产权,临床拟用于治疗
溃疡性结肠炎
和
克罗恩病
。由于
炎症性肠炎
的发病机制比较复杂多样,目前的
肠炎
治疗药物只能对一部分病人有效,而且由于药物是系统暴露,导致药物的副作用较多。因此,
炎症性肠炎
药物市场存在着巨大的未被满足的临床需求,急需安全高效的药物。NO74~LL-50注射液LL-50,是
宜昌人福药业
开发的一种钠离子通道阻滞剂,非临床研究表明其镇痛效果确切,较常用局麻药可产生更持久的局部麻醉作用,具有全身毒性低、镇痛效果好、安全性高的特点,临床拟用于外科手术麻醉和急性疼痛控制。NO75~ASP3082注射液ASP3082,是
安斯泰来
开发的全球首创新药,临床前数据显示,
ASP3082
能够有效降解
KRAS
G12D蛋白,对细胞外信号调节激酶磷酸化及其下游基因具有显著的抑制作用,并有效诱导半胱天冬酶-3的切割。NO76~
YL-17231
片
YL-17231
,是
上海璎黎药业有限公司
开发的治疗
恶性实体瘤
的泛KRAS(Pan-KRAS)抑制剂,临床前研究显示,较之于现有的
KRAS
抑制剂,
YL-17231
对于更多的
KRAS
突变类型具有更强的抑制作用,对于携带KRASG12C、G12D、G12V、G13D、G12R、G12A等突变的
肿瘤
细胞均有明显的抑制作用,而且,在
KRAS
野生的
肿瘤
细胞和对KRASG12C抑制剂(如
sotorasib
和
adagrasib
)产生耐药的
肿瘤
细胞中,也显示了增殖抑制作用。临床试验拟在全国10家临床试验中心开展,全球范围内目前尚无Pan-KRAS抑制剂上市,
璎黎药业
的
YL-17231
是国内第一个进入临床阶段的Pan-KRAS抑制剂,且该品种已获得美国FDA的临床试验许可。NO77~BGB-24714胶囊BGB-24714,是
百济神州
开发的一款第二线
粒体来源半胱氨酸蛋白酶激活剂(SMAC)
半胱氨酸蛋白酶
激活剂(SMAC)模拟物,作为单药或联合
紫杉醇
用于治疗
晚期实体瘤
。临床前研究结果已在2023年AACR年会上公布,在体外和体内实验中,
BGB-24714
能有效地抑制
cIAP1
,并激活
caspase-9
,从而诱导
乳腺癌
细胞凋亡。在小鼠模型中,
BGB-24714
给药后可显著抑制MDA-MB-231引起的
肿瘤
生长,并且
BGB-24714
与
紫杉醇
联合使用可以增强其抗
肿瘤
效果。NO78~MI078胶囊MI078,是
迈诺威医药
“心境美”管线的第一个获批临床的1类新药,目前在研适应症为
产后抑郁症
,潜在适应证还包括
重度抑郁(MDD)
等。NO79~BN104片BN104,是
烨辉医药科技(上海)有限公司
开发的一种新型、高选择性和高活性的小分子
menin
抑制剂,可用于治疗具有
重排混合谱系白血病(MLLr)基因的急性白血病
或
NPM1
突变的急性髓细胞白血病。
BN104
具有优异的类药性质,在MV4-11异种移植小鼠模型中表现出良好的疗效。NO80~
JK0564
片
JK0564
,是
天津济坤医药科技有限公司
自主研发的小分子泛FGFR抑制剂,目标是靶向治疗
胃癌
、
食管癌
、
三阴乳腺癌
、
小细胞肺癌
等泛癌种,该品种的Ⅰ期临床试验已顺利启动并完成首例入组。NO81~ABM-168胶囊ABM-168,是
璧辰医药
自主研发的一种高选择性的MEK1/2抑制剂。临床前结果表明,
ABM-168
单独使用或与其他药物联合使用,在多种
肿瘤
模型中均表现出良好的抗
肿瘤
活性,且具有优秀的穿透血脑屏障的能力,可有效杀伤脑转移癌细胞或
恶性脑肿瘤
细胞。临床拟用于
晚期实体瘤
,特别是
脑转移或原发性脑瘤
的治疗。
NO82~BrP-01096片
BrP-01096
,是
布瑞迅药业(南通)有限公司
研发的用于治疗
失眠
的一类创新药,是一款自主研发的口服小分子
选择性食欲素受体(OX2R)
拮抗剂。
OX1R
和
OX2R
双重拮抗剂,国际上已经有3个药物被FDA批准,已经证明了其具有良好的药效和安全性。对Orexin系统进一步的研究发现,在
OX1R
和
OX2R
双重拮抗剂的基础上,研发选择性
OX2R
的拮抗剂具有非常明显的优势。选择性
OX2R
拮抗剂Seltorexant还在临床试验中观察到了潜在的抗
抑郁
疗效,特别是在
抑郁
合并
失眠
的病人中,这类病人长期苦于没有合适的既能抗
失眠
又能改善
抑郁
的药物。NO83~[18F]BF3-BPA注射液[18F]BF3-BPA,是
苏州博锐创合医药有限公司
研发的用于诊断
原发性和转移性脑部肿瘤
的正电子发射计算机断层显像(PET)示踪剂。该品种作为新型氨基酸类似物分子,在临床上有望弥补葡萄糖类PET示踪剂在脑部
肿瘤
诊断及评估使用时的不足,在
原发性和转移性脑部肿瘤
的诊断、治疗效果评估、鉴别
肿瘤
进展以及治疗后炎性或假阳性病变等不同临床应用场景发挥作用。未来公司还计划将BR-02拓展成为为硼中子捕获治疗(BNCT)的伴随诊断用药。NO84~XH-S002散
XH-S002
,是
复星医药控股
子公司
浙江星浩澎博医药有限公司
自主研发的小分子抑制剂,拟用于
缺血性脑卒中
等血栓相关疾病的治疗和预防。该新药通过抑制
凝血
途径的靶点,进而抑制
凝血
和血栓的形成。临床前研究显示,该新药靶点选择性高,在临床前毒理研究中展现了良好的耐受性,安全性风险相对可控。截至公告发布,于全球范围内尚无同一分子机制的小分子抑制剂获批上市。NO85~QLH12016胶囊QLH12016,是
齐鲁制药
开发的一款PROTAC。
齐鲁制药
在
QLH12016
的开发研究中,针对当前临床中未满足的需求,注重与同类产品进行对比研究,在早期分子构建中进行差异化设计,并在非临床研究过程中基于项目PROTAC分子和靶点特性以及核心开发目标,设计了系统的体内外试验,
QLH12016
展示出了新分子机制的显著特点及优越的体内外
肿瘤
抑制效应,具备良好的成药性特征。NO86~HRS-7450注射液HRS-7450,是
恒瑞医药
子公司
福建盛迪医药有限公司
开发的下一代溶栓药物,溶栓同时不影响机体自身凝血和纤溶平衡,潜在出血风险低,有望延长溶栓治疗时间窗;拟定的临床适应症为
急性缺血性脑卒中
。
NO87~XNW21015
片
XNW21015
,是
苏州信诺维医药科技股份有限公司
开发的一种高效、选择性
造血祖细胞激酶1(HPK1)
抑制剂,拟用于治疗标准治疗失败的或对标准治疗不耐受或缺乏有效标准治疗的
晚期和/或转移性恶性实体瘤
。研究显示,
XNW21015
能有效抑制
HPK1
驱动的
SLP76
磷酸化,促进T细胞活化,并增加T细胞
IL-2
的分泌,单用或者与
PD-1
抗体联用产生协同抗
肿瘤
作用,且安全性特征良好,整体安全性可控。此外,在小鼠同源
肿瘤
模型中,口服
XNW21015
显示出良好的PK谱和强大的抗
肿瘤
活性,无论是单药还是与免疫检查点抑制剂联合使用。NO88~
LN020
干混悬剂
LN020
,是
晶易医药
首个自主研发的1类创新药,是一种口服抗病毒药物,拟适应症为
甲型或乙型流感
治疗,拟适用人群包括儿童、青少年和成人。其化合物为
晶易医药
自主开发的1类创新药,具有全新化学结构,可抑制
流感
病毒的增殖,具有抗
流感
的作用。患者全病程只需服用一次,用药更加便捷,有利于提高患者顺应性。此外,与
磷酸奥司他韦
相比,
LN020
的中枢神经系统透过率低,有望减少神经系统的不良反应。NO89~UBT251注射液UBT251,是
联邦制药
全资附属公司
联邦生物科技(珠海横琴)有限公司
自主研发的1类创新药,临床适应症拟用于
超重
或
肥胖症
。公司是国内首家、全球第二家以化学合成多肽法制备的长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/
GIP
(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)/GCG(胰高血糖素)三激动剂获批临床的企业。NO90~TLL-041缓释片TLL-041,是
杭州高光制药有限公司
开发的全球首个具有通过血脑屏障能力的高选择性双靶点
TYK2
/
JAK1
抑制剂。
TLL-041
已经证明了对
JAK2
、
JAK3
和其他激酶的高选择性,与选择性较低或无选择性的
JAK
抑制剂相比,有可能提供更好的安全性。NO91~
AC-201
片
AC-201
,是
爱科诺生物医药(苏州)有限公司
自主研发、拥有全球权益的创新口服小分子高选择性
TYK2
/
JAK1
抑制剂。
AC-201
于2023年5月份获澳大利亚HREC批准开展临床试验,目前澳洲I期临床试验正进行中。临床前研究结果显示,
AC-201
可与
TYK2
/
JAK1
的伪激酶结构域(JH2)有效结合,稳定伪激酶结构域对激酶结构域的自抑制构象,高效抑制
TYK2
/
JAK1
激酶功能,对
JAK2
/
JAK2
通路无影响。在包括
银屑病
的多款动物疾病模型中具有显著疗效,临床上拟用于治疗
银屑病
和其他
炎症
与自免疾病。NO92~
TYK-00540
片
TYK-00540
,是
同源康医药
自主研发的新一代口服、高效小分子
CDK2/4/6抑制剂
,此前
TYK-00540
已获得美国FDA同意开展临床试验的正式函件;临床拟用于治疗既往CDK4/6抑制剂经治后复发或进展的
ER
+/
HER2-乳腺癌
HER2
-乳腺癌、铂类耐药的
晚期高级别浆液性卵巢癌
、
局部晚期/转移性三阴乳腺癌
以及其他
局部晚期/转移性实体瘤
。临床前数据表明,
TYK-00540
在体外对多种
肿瘤
细胞的增殖有显著的抑制作用,在HCC1806-
乳腺癌
、
OVCAR3-乳腺癌
、
MCF7-乳腺癌移植瘤
等动物模型中具有良好的
肿瘤
抑制作用。目前全球没有获批上市的
CDK2/4/6抑制剂
,在研药物均处于临床前或早期临床试验阶段。NO93~MI131外用溶液
MI131
,是
南京迈诺威医药科技有限公司
开发的抗
雄激素性秃发(AGA)
新药,该产品已于4月获得美国FDA批准开展临床试验。
MI131
具有独特的作用机制,为全新非PROTAC促雄激素受体降解剂,具有理想的药代动力学性质,在临床前安全性评价中展现出良好的安全性前景,并在小鼠
雄激素性秃发
药效模型中展示出优异的治疗效果。NO94~BW-00163注射液BW-00163,是
上海舶望制药有限公司
旗下子公司
杭州舶临医药科技有限公司
自主研发的siRNA新药,临床拟用于治疗
高血压
。
舶望制药
还有另两款siRNA药物在研,分别为
BW-20805
和
BW-00112
,其适应症分别为
遗传性血管性水肿
和
血脂异常
。NO95~AM011注射液AM011,是
蔼睦医疗
开发的全新作用机制全球首创治疗药物玻璃体内注射产品,用于评价其治疗干性(非渗出性)年龄相关性黄斑变性(AMD)的疗效和安全性。2022年1月,
蔼睦医疗
与
韩美制药
达成许可协议,获得
Risuteganib
在中国的独家生产、开发和商业化权利。NO96~
BB3008
片
BB3008
,是
北京伯汇生物技术有限公司
独立自主研发的一款高活性、高选择性小分子
HPK1抑制剂
HPK1
抑制剂。
HPK1
属于细胞内免疫检查点,主要在免疫细胞(T细胞、B细胞、树突细胞、巨噬细胞等)中表达,是
TCR
信号通路的关键负反馈调节因子,抑制T细胞的免疫功能。
BB3008
作为高选择性
HPK1抑制剂
HPK1
抑制剂,通过抑制
HPK1
介导的T细胞的负反馈作用,激活T细胞的抗
肿瘤
免疫功能,突破现有
肿瘤
检查点抑制剂响应率不足的局限性。截止目前,全球尚未有同靶点药物获批上市。NO97~SGB-3403注射液SGB-3403,是
圣因生物
自主研发的一款靶向肝细胞
PCSK9
的siRNA-GalNAc结合物,采用了
圣因生物
独特创新的新一代GalNAc偶联技术递送到肝脏细胞,通过RNAi抑制肝脏
PCSK9
蛋白的合成。
SGB-3403
临床上可用于
高胆固醇血症
、
混合型血脂异常
以及
动脉粥样硬化性心血管疾病
的治疗,以降低心血管事件的风险。该款药物是
圣因生物
首款创新型RNAi药物,此前已经获批在澳大利亚开展I期临床试验。
SGB-3403
在临床前研究中所表现出的优异的活性和药效持久性显示其具有“同类最佳”潜力。NO98~
注射用咔喏霉素咔喏霉素
(即
YB211
),是
九芝堂
全资子公司
友搏药业
研发的具有全新化学结构的环脂肽类1类化药新药,其化合物、制备方法等核心技术均已获得国际和国内发明专利授权与全球独家许可,其研发旨在提高环脂肽类抗菌药物的安全性与有效性,为临床提供一种新的选择。申请适应症为对本品敏感的革兰氏阳性病原菌所致的
复杂性皮肤及软组织感染(cSSTI)
。NO99~BGB-30813片BGB-30813,是
百济神州
开发的一款DGKζ抑制剂,正在海外开展1a/1b期临床试验。研究发现,DGKζ在多种
肿瘤
中的表达水平增高,与
肿瘤
的发病、发展和预后相关,因此DGKζ被认为是一个新的
肿瘤
治疗靶点。本次
IND
申报的临床适应症拟定为
晚期或转移性实体瘤
。NO100~注射用YZD-27YZD-27,是
西安秦申嘉合药物研究有限公司
开发的一种全新化合物,能够增加脑部血流灌注,促进缺血半暗带血流恢复,进而起到抗脑缺血作用。本次IND申请的适应症为
急性缺血性脑卒中
。NO101~ZG-001胶囊ZG-001,是华纳药厂控股子公司
上海致根医药科技有限公司
开发的化药1类创新药,该药品拟用于严重
抑郁症(MDD)
和
难治性抑郁症(TRD)
的治疗。
致根医药
是一家以新药研发为主的公司,致力于小分子创新药物研发,聚焦严重
精神疾病
、
自身免疫性疾病
、
肿瘤
等领域中未被满足的临床需求。NO102~
QR059349
片
QR059349
,是
朗来科技
自主研发的小分子药物,适应症为"
阵发性睡眠性血红蛋白尿症
”。
阵发性睡眠性血红蛋白尿症(Paroxysmal nocturnal hemoglobinuria,PNH)
是一种基因突变导致的获得性造血干细胞克隆性疾病,于2018年被中国卫生健康委员会等五部门列入《第一批罕见病》目录。临床前研究结果显示,
QR059349片
可显著抑制
PNH
患者红细胞溶血。NO103~MT-001胶囊MT-001,是
浙江迈同生物医药有限公司
自主开发的具有自主知识产权的创新型IDH1突变酶抑制剂,属于源头创新的化药1类新药,拟用于治疗
IDH1突变型肿瘤
IDH1
突变型肿瘤,如
胆管癌
、
脑胶质瘤
、
急性髓系白血病(AML)
和
软骨肉瘤
等
恶性肿瘤
。
MT-001
作用机制明确,对靶点有较好的选择性和特异性,在临床前显示了良好的有效性、PK特性和安全耐受性,有望在临床研究中为
IDH1基因突变的癌症
IDH1
基因突变的癌症患者带来的获益大于风险,成为
IDH1突变型胆管癌
IDH1
突变型胆管癌患者新的更优治疗选择。NO104~GLB-002胶囊GLB-002,是
杭州格博生物医药有限公司
自主研发的新型分子胶降解剂,为一款具有全新化学母核结构的CRBN E3连接酶调节剂(CELMoDs),通过与CRL4CRBN E3连接酶
CRBN
相结合,促使转录因子IKZF1和
IKZF3
的泛素化,继而被蛋白酶体降解,激活多种抗
肿瘤
的下游反应,最终对
NHL
和MM等血液
肿瘤
发挥治疗作用。NO105~CVL237片
CVL237
,是
甫康
开发的口服、强效和高选择性PI3Kβ/δ双重抑制剂,具有免疫调节和潜在的抗
肿瘤
活性,目前已经递交针对
APDS
的FDA孤儿药适应症申请。
CVL237
是目前临床阶段唯一的p110β和p110δ同时抑制的
PI3K
抑制剂。
CVL237
已在美国MD Anderson Cancer Center完成临床1期试验。NO106~TQA3038注射液TQA3038,是
正大天晴
自主研发的一种靶向
乙型肝炎
病毒(HBV)的小干扰RNA(siRNA)药物,拟开发用于治疗
慢性乙型肝炎
。
TQA3038
是一款N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)缀合的siRNA药物,可富集于肝脏;据
正大天晴
早前新闻稿介绍,
TQA3038
采用创新的核酸序列,与同类产品相比具有更强的体外及体内抗病毒活性。NO107~BW-20805注射液BW-20805,是
杭州舶临医药科技有限公司
开发的siRNA药物,用于治疗
遗传性血管性水肿(HAE)
。目前针对该疾病仅有一款来自
武田制药
的单克隆抗体药物-
拉那利尤单抗注射液
在国内上市。
BW-20805
是
舶望制药
2023年在国内获批临床试验的第三款siRNA药物,此外两款早前获批临床的在研siRNA药物为
BW-00163
和
BW-00112
,其适应症分别为
高血压
和
血脂异常
。
NO108~MBT-1608片
MBT-1608
,是由
北京双鹭药业股份有限公司
和
北京美倍他药物研究有限公司
合作研发的抗
丙肝
药物,已经获得中国、欧洲和澳大利亚专利授权,具有完全的自主知识产权。该品种是在
索磷布韦
的基础上,将其分子式中苯酚基团进行结构优化,采用芝麻酚替代,改构后的分子具有更好的生物兼容性,增加的芝麻酚具有抗氧化、抗
肝损伤
、降脂、神经保护作用及膜保护作用。NO109~
IMP1734
片
IMP1734
,是
英派药业
自主研究发现,与
Eikon Therapeutics
合作开发的一种新型、高效的PARP1选择性抑制剂,已获得美国FDA的临床试验许可。此外,
英派药业
与
Eikon Therapeutics
已计划启动一项脑渗透PARP1候选化合物的IND-enabling研究,将在完成研究和通过评审后进入I期临床试验。NO110~ND-003片ND-003,是
深圳市新樾生物科技有限公司
与
深圳市小分子新药创新中心有限公司
共同研发的一种高选择性激酶抑制剂,适应症相继为
肿瘤
、
肺纤维化
、
肾纤维化
。临床前研究显示,
ND-003
具有极高的治疗窗,且在动物
肾纤维化
药效试验中表现出显著的抗炎和抗
纤维化
作用。在没有专门治疗
肾纤维化
药物的当下,
ND-003
有望给这些患者带来治疗和生存获益。除上述适应症外,研究数据表明,
ND-003
在
特应性皮炎
适应症领域也具有潜在的开发价值。NO111~
盐酸钩吻素子片盐酸钩吻素子
,是
福建医科大学
研发的1类新药,该品种系源于钩吻植物的原研药,获得
钩吻素子
制备、缓释制剂、功效集成的国家发明专利授权以及美国发明专利授权,具有自主创新知识产权,可望成为治疗
类风湿关节炎
、
神经病理性疼痛
等疾病的高效低毒新型药物。NO112~
LT-002
-158片
LT-002
,是
领泰生物
的
IRAK4
新型蛋白降解剂,临床拟适应症为
化脓性汗腺炎
合
特异性皮炎
,该品种IND申请已获美国FDA批准。
领泰生物
的
IRAK4
降解剂LT-002是继Kymera的
KT-474
之后向FDA提交IND申请的国内首创、全球第二的
IRAK4
蛋白降解剂。该分子是基于
领泰
现有的蛋白降解新药研发平台Nano-SPUD®筛选得到的。NO113~HRS-9057片
HRS-9057
,是
恒瑞医药
子公司
成都盛迪医药有限公司
开发的1类新药,临床拟用于
常染色体显性多囊肾病
。该品种可抑制
常染色体显性多囊肾病
患者肾脏细胞过度增殖和囊泡形成。目前国内尚无同类产品获批上市,临床治疗多以对症支持治疗为主。
NO114~ABSK112胶囊
ABSK112
,是
和誉医药
自主研发的新一代
EGFR-Exon20ins
抑制剂,现已获美国FDA的临床研究许可。该品种作为一款具有优异活性、选择性、和入脑特性的二代
EGFR Exon20ins
口服抑制剂。相较于此前已上市或进入临床试验的一代
EGFR-Exon20ins
抑制剂,
ABSK112
在临床前研究中展现出更优的入脑特性、针对野生型
EGFR
的更优洗择性、以及更广泛的Exon20ins突变覆盖谱,并在多种
EGFR
-Exon20ins突变的小鼠
肿瘤
模型中表现出极佳的体内药效,具备了在临床上获得更好安全窗和药效并成为新一代同类最佳药物的潜力。NO115~CS32582胶囊CS32582,是
深圳微芯生物科技股份有限公司
全资子公司
成都微芯药业有限公司
自主研发的一款酪氨酸激酶2(
TYK2
)高选择性小分子变构
抑制剂
,通过特异性结合
TYK2
的调节性假激酶JH2结构域,实现对
TYK2
选择性抑制,且在治疗剂量下不会抑制同家族激酶JAK1、
JAK2
和
JAK3
,发挥治疗作用的同时带来良好的安全性。NO116~ARTS-021片ARTS-021,是
安锐生物
自主研发的一款潜在的同类最佳的细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)选择性抑制剂,
CDK2
因其在
CCNE1扩增型癌症
和
CDK4/6抑制剂耐药型乳腺癌
中表现出治疗潜力而成为具有广阔市场前景的靶点。NO117~THDBH110胶囊THDBH110,是
通化东宝药业股份有限公司
全资子公司
东宝紫星(杭州)生物医药有限公司
开发的口服小分子
GLP-1受体激动剂
,该品种已完成首例受试者入组,已经启动一项“评价
THDBH110胶囊
在中国健康成人受试者中单次和多次给药的安全性、耐受性、药代动力学、药效动力学特征以及食物影响的I期临床研究”。NO118~注射用HRS-9057HRS-9057,是
恒瑞医药
子公司
福建盛迪医药有限公司
开发的1类新药,临床拟用适应症相继为
常染色体显性多囊肾病
、
心力衰竭
引起的体液潴留等。对于
HRS-9057片
剂型常
染色体显性多囊肾病
适应症,国内尚无同类产品获批上市;通过发挥排水利尿的作用,治疗
心力衰竭
引起的体液潴留,国内尚无同类注射剂型产品获批上市。NO119~ABSK051注射液ABSK051,是
和誉医药
自主研发的一种新型小分子
CD73
抑制剂,对
CD73
酶活性有较强的抑制作用,体外和体内药理学数据表明,
ABSK051
对
CD73
具有较强的效力和选择性,具有较强的抗
肿瘤
作用;临床拟用于
晚期实体瘤
的治疗。NO120~HP518片
HP518
,是
海创药业
基于蛋白降解靶向联合体(PROTAC)核心技术平台自主研发的
雄激素受体(AR)
PROTAC药物,用于治疗
转移性去势抵抗性前列腺癌
。该品种是新一代
AR
降解剂,能降解野生型
AR
蛋白及耐药的
AR
突变体,抑制
肿瘤
细胞生长,从而达到治疗
前列腺癌
的目的。目前国内外暂无同类产品获批上市。NO121~
ACE-86225106
ACE
-86225106片
ACE-86225106
ACE
-86225106,是
优领医药
开发的新一代选择性
PARP1抑制剂
PARP1
抑制剂。与第一代
PARP
抑制剂相比,该产品针对
PARP1
选择性的大幅提高,使得安全性显著改善,且在体外和体内的活性及药代动力学特性较好。本次该产品获批的是针对
晚期恶性实体肿瘤
的1/2期临床研究。NO122~OQL036OQL036,是
岸阔医药
开发的一种潜在的用于预防治疗
卡培他滨
引起的
手足综合症(HFS)
,该品种是由公司专有AI-enabled CARE平台设计的首例疾病外用药,通过选择性地靶向导致
卡培他滨
诱导的HFS的关键途径,以及减少局部
炎症
,防止接受
卡培他滨
的患者发生HFS。该品种已获美国FDA批准IND申请。NO123~SRSD101注射液SRSD101,是
靖因药业
开发的一款双链小干扰核酸(siRNA)药物,也是该公司第二款开发的小核酸药物。SRSD101能特异性肝靶向
前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)
的mRNA,阻断
PCSK9
的蛋白合成,从而增强肝细胞摄取低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)能力来实现降血脂的作用。临床前研究数据显示,
SRSD101
兼具强效持久降脂疗效和良好的安全性,有望成为新一代的降血脂产品。该药本次在中国获批临床,拟开发治疗
原发性高胆固醇血症
。
NO124~HZ-Q1070胶囊HZ-Q1070
,是
和正医药
携中科院上海药物研究所共同开发的新型
BTK
降解剂。AACR公开信息显示:对不同淋巴瘤细胞具有强效抗
肿瘤
增殖抑制活性;对多种突变型
BTK
蛋白(C481S、C481Y、C481F、T474M)具有强效降解活性,并强效抑制
BTK-C481S
突变的细胞株;完全抑制多种
移植瘤
模型的
肿瘤
生长(包括
BTK-C481S
突变模型);解决了蛋白降解靶向嵌合体分子成药性难题,各种属口服生物利用良好,体内降解>90%
BTK
蛋白持续24小时以上;临床前毒理试验显示安全性良好。NO125~YR001软膏YR001,是
壹瑞医药
自主研发的一款治疗
自身免疫性皮肤病
的潜在First-in-Class新药(
Kv1.3
抑制剂),为高选择性钾离子通道
Kv1.3
小分子抑制剂,用于治疗
特应性皮炎(AD)
和
银屑病
。基于其靶点机制、药物特性和给药途径的多重安全性,
壹瑞医药
拟将其开发为轻中度AD患者包括儿童和婴幼儿的一线治疗用药。该品种已获美国FDA批准IND申请。NO126~177Lu-LNC1004注射液177Lu-LNC1004,是
烟台东诚药业集团股份有限公司
控股子公司
烟台蓝纳成生物技术有限公司
开发的一种靶向
成纤维细胞活化蛋白(FAP)
的放射性体内治疗药物,为全新靶点药物,拟用于治疗
FAP阳性表达的晚期实体瘤
FAP
阳性表达的晚期实体瘤成年患者,目前在国际和国内尚无同靶点治疗药物上市。
NO127~TM471-1胶囊TM471-1
,是
河南知微生物医药有限公司
研发的
BTK
抑制剂,临床前研究结果显示其在安全性和药效上,有多项指标(如激酶选择性,心脏安全性,生物利用度,血液药物暴露量,毒性低,用药窗口优,能够穿透血脑屏障)优于国际同类药物,具有很好的成药性。该项目成药后,将给淋巴病瘤和自身免疫类疾病患者带来福音。截止公开信息时间,已投入1.2亿元。NO128~SPH7854颗粒
SPH7854
,是
上海医药
开发的一款免疫调节剂,能抑制肠道的
炎症
反应和增强肠道的免疫调节。临床前研究显示,该产品能改善
肠炎
动物模型的症状和
肠道炎症
反应。该药本次获批临床的适应症为
溃疡性结肠炎
。NO129~HSK36357胶囊HSK36357,是
海思科医药集团
全资子公司
西藏海思科制药有限公司
自主研发的
神经病理性疼痛
治疗药物。该品种拥有自主知识产权,非临床研究显示具有良好的镇痛效果和中枢安全性,其研发将填补目前市场上对
神经病理性疼痛缺乏
有效口服治疗药物的空白。NO130~GK201胶囊
GK201
,是
苏州国匡医药科技有限公司
自主研发的
CTLA4
小分子创新药物,是全球首款进入临床阶段的口服
CTLA4
小分子药物,用于治疗
晚期实体瘤
,目前国内外暂无同类产品的开发或报道。由于其小分子药物的特性,
GK201
不仅可口服给药并且不存在与irAEs相关的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用(ADCC)和免疫原性,因此
国匡医药
CTLA4
小分子药物
GK201
的开发为解决
CTLA4
抗体毒副作用较大问题提供了一种全新的技术路径。NO131~BL0020注射液BL0020,是
弼领生物
自主研发的全球新的纳米偶联药物,具有在血液循环中高度稳定、
肿瘤
组织中高度富集以及
肿瘤
内部快速渗透等特点。在临床前研究中,
BL0020注射液
在
胰腺癌
、
小细胞肺癌
、
肝癌
、
乳腺癌
以及
软组织肉瘤
等难治型恶性肿瘤治疗中显示出巨大潜力。该品种已在澳大利亚完成首例患者给药和获得美国FDA临床批件。NO132~GS1-144片
GS1-144
,是
长春高新控股
子公司
长春金赛药业有限责任公司
(关注女性健康)自主研发NK3R小分子拮抗剂,为化药1类创新药,目前国内尚无
NK3R
靶点药物上市,本品作为
绝经期血管舒缩症
的非激素口服疗法,可以为患者提供更好的治疗选择。NO133~SYH2038片SYH2038,是
石药集团
开发的一种高选择性
SOS1抑制剂
SOS1
抑制剂,通过抑制
KRAS
蛋白与
SOS1
蛋白相互作用,抑制
肿瘤
细胞的恶性进程,拟开发治疗晚期恶性肿瘤。目前全球尚无同类产品上市。临床前研究显示,该产品对药效靶点选择性高,具有良好的体内外活性和良好的安全性,极具临床开发价值。NO134~TQB3015片TQB3015,是
正大天晴
自主研发的1类创新药
ATR激酶
抑制剂,拟用于治疗晚期恶性肿瘤。据新闻稿报道,
TQB3015
是以
ATR激酶
作为靶点的小分子抑制剂,通过抑制细胞周期检测点激酶CHK1的磷酸化,触发细胞周期阻滞,并抑制由
ATR激酶
介导的修复通路,从而阻断
肿瘤
细胞的DNA损伤应答,达到“合成致死”的效果,高效杀死
肿瘤
细胞。NO135~SYH2053注射液SYH2053,是
石药集团
自主研发的一款通过偶联乙醯半乳糖胺(GalNAc)实现肝脏靶向递送的siRNA药物。该产品以
PCSK9
为靶点,用于治疗成人
原发性高胆固醇血症
或
混合型血脂异常
,并通过优化的全序列化学修饰策略,实现更持久的基因沉默效果。临床前研究显示,该产品的药物活性作用时间明显长于同类型siRNA产品,并具有良好的安全性,极具临床开发价值。该产品亦是集团首个获批临床试验的siRNA产品。NO136~KH629片KH629,是
成都康弘药业集团股份有限公司
自主研发的的甲状腺激素β受体选择性激动剂,属于化药1类创新药,剂型为口服固体制剂片剂。前期已完成的研究结果显示
KH629片
安全性较好,具有良好的治疗
非酒精性脂肪性肝炎
作用,预期临床应用前景较好。NO137~注射用JMKX003801JMKX003801,是
浙江杭煜制药有限公司
开发的1类新药,临床拟用于
革兰氏阴性菌引起的严重感染
的治疗。据报道,该品种在机制上可以很好地克服现有
碳青霉素
出现的耐药,临床前研究表明具有抗菌谱广的特点,预期能够解决现有临床上抗生素的耐药问题。NO138~注射用THDBH120THDBH120,是
通化东宝
全资子公司
东宝紫星(杭州)生物医药
研发的
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体
和葡萄糖促胰岛素分泌多肽(GIP)受体双靶点激动剂,并通过进一步分子设计提高代谢稳定性,改善血糖控制,满足单一分子靶点或复方制剂治疗效果不佳的
糖尿病
患者的临床需求,有望成为更长效的治疗
糖尿病
的重磅药物。NO139~锝[99mTc]
SY101注射液
锝[99mTc]
SY101
,是上海释雅医药科技有限公司(释雅医药)和
米度(南京)生物技术有限公司(米度生物)
联合申报的1类新药,是国内首个99mTc核素的
PSMA
显像剂,其非临床药效研究显示
肿瘤
显像效果好,药代和安评研究显示其良好的成药性和安全性,且99mTc核素可及性好,作为SPECT显像剂能更好的兼容终端医院的显像设备,有望成为
前列腺癌症
患者临床
PSMA
诊断新的选择。NO140~HSK39297片
HSK39297
,是
海思科
全资子公司
西藏海思科制药有限公司
自主研发的一个全新的具有独立知识产权的治疗
原发性或继发性肾小球疾病
的药物。临床前研究结果表明,本品靶点明确、疗效确切、安全性好,是一款极具开发潜力的小分子药物,临床应用的效益/风险比高,具有广阔的临床应用前景,有望成为肾小球相关疾病的有效治疗药物并解决目前临床用药匮乏的难题。
NO141~锝[99mTc]-H7ND注射液
锝[99mTc]-H7ND,是北京法伯新天医药科技有限公司研发的一种靶向
FAP
的放射性体内诊断药物,由配套药盒与高锝[99mTc]酸钠注射液制备而成。[99mTc]-H7ND能与
FAP
特异性结合,在
FAP高表达的肿瘤
FAP
高表达的肿瘤中高度浓聚,从而对
肿瘤
进行精准诊断。该产品国内目前无同靶点诊断药物上市,或将填补市场空白NO142~XS-04片XS-04,是
星盛新辉
自主开发的一款小分子抗
肿瘤
药物,能同时抑制
IRAK4
和
BTK
两种激酶,拟用于治疗
晚期恶性血液瘤
,尤其是以
弥漫性大B细胞淋巴瘤
为主的
B细胞淋巴瘤
。临床前数据显示,
XS-04
已展示出有效的激酶抑制活性,且同时具有显著抑制
BTK C481S
获得性耐药突变细胞的活性,因此有望解决共价型
BTK
抑制剂长期用药后耐药突变的问题。在多种异种移植模型的体内药效研究数据显示,
XS-04
能够显著抑制
肿瘤
生长,且该作用与
IRAK4
抑制剂和
伊布替尼
联用的药效相当。此外,在
伊布替尼
诱导耐药的人源性组织异种移植(PDX)模型中,
XS-04
单药给药两周后就能实现完全
缩瘤
且动物体重没有显著变化,
抑瘤
效果显著,且具有良好的动物耐受性。NO143~
FHND1002
颗粒
FHND1002
,是
江苏正大丰海制药有限公司
自主研发的First-in-Class新药,临床拟适应症为
肌萎缩性侧索硬化
(
ALS
,俗称渐冻人症)和
缺血性脑卒中
。该药物
ALS
适应症已在美国申报临床,其他适应症临床前研究和申报工作也在同步进行中。NO144~TRD205片TRD205,是
北京泰德制药股份有限公司
自主研发的高选择性的血管紧张素II型2受体(AT2R)的新型拮抗剂,拟在
痛性糖尿病周围神经病
痛性糖尿病周围神经病
痛性糖尿病周围神经病
、
带状疱疹后遗神经痛
、
三叉神经痛
、术后
慢性疼痛
等适应症开展临床试验。
AT2R
抑制剂有望成为
神经痛
领域重磅潜力品种,目前全球尚无同类产品上市。
TRD205
已向美国FDA提交临床申请并获得受理。NO145~RN0191注射液RN0191,是
大睿生物
自主研发的
PCSK9
靶向双链siRNA药物。临床前研究显示,
RN0191
具有强效且持久的药理活性和优异的安全性,有望每年仅需两针即可显著持续降低血清中低密度脂蛋白胆固醇水平。此外,它还能降低另一个与
动脉粥样硬化
密切相关的脂代谢指标-脂蛋白,有望进一步降低
心血管疾病
患者的残余风险。临床拟开发适应症为成人
原发性高胆固醇血症
(家族性和非家族性)或
混合型血脂异常
。NO146~
ISM5411
片
ISM5411
,是
英矽智能
自有Pharma.AI药物研发平台赋能设计与开发的第5个进入临床阶段的AI新药项目,是一款肠道限制性口服小分子抑制剂,具有新颖分子骨架和独特结合模式。1期临床试验(NCT06012578),计划招募76名健康受试者,旨在评估口服候选药物在递增剂量下的安全性、耐受性、药代动力学特征与食物效应,现已在澳大利亚完成首批健康受试者给药。NO147~注射用SC-101SC-101,是
天津星联肽生物科技有限公司
开发的一种多肽偶联药物分子(
PDC
),由靶向Nectin-4蛋白的多肽和微管蛋白抑制剂经连接子偶联而成。
SC-101
临床前研究中表现良好:体外药效研究显示
SC-101
对靶标亲和力高,亚型选择性好;体内药效模型显示
SC-101
给药后迅速富集到
肿瘤
部位并在
肿瘤
细胞中释放毒素,毒素以高于IC50数倍的浓度在
肿瘤
中维持较长时间,支持产品在临床中维持每周一次的给药频率。
SC-101
在多个CDX和PDX小鼠体内药效模型中均展示出强大的抑瘤效果,尤其是对大体积
肿瘤
(>550 mm3)也展示了极佳的抑瘤效果;DMPK和毒理研究显示
SC-101
在体内具有较好的分布和代谢性质,安全性较好。NO148~
AND019
·MSA胶囊AND019,是
杭州安道药业有限公司
开发的一个具有全新化学结构的可口服的第三代
选择性雌激素受体(ER)
降解剂(Selective Estrogen Receptor Degraders,SERDs),公司拥有该药的全球知识产权。该药可革命性的利用机体自身的蛋白质自降解技术,与癌细胞表面的
雌激素受体
相结合,降低
雌激素受体
的稳定性,诱导其被细胞正常的蛋白酶体降解,从而降低雌激素水平,阻断
ER
信号传导,达到抑制
肿瘤
细胞增殖的目的。目前,全球未有可口服的SERD上市。NO149~SIM0501片
SIM0501
,是
先声药业
自主研发的抗
肿瘤
候选药物
泛素特异性肽酶1(USP1)
抑制剂,是一种小分子口服、非共价、高选择性
USP1
抑制剂。据
先声药业
公告显示,该药物在临床前体外和体内药理研究中单药或与
PARP
抑制剂联合,均对HRD肿瘤有显著的抗增殖活性。该产品已获美国FDA批准进入临床研究,拟用于
晚期实体瘤
的治疗。NO150~FZ008-145胶囊FZ008-145,是
费米子
开发的一款高选择性第二代Nav1.8(电压门控钠离子通道1.8)抑制剂,具有强效、非成瘾性镇痛的优势。2023年10月,
费米子
与
健康元药业集团股份有限公司
签署协议,将公司自主开发的镇痛新药
FZ008-145
在大中华区的权益独家授予
健康元
,保留大中华区以外的权益。NO151~
CSCJC3456
片
CSCJC3456
,是常山药业及控股子公司
常山凯捷健生物药物研发(河北)有限公司
开发的一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。临床前研究表明,该化合物可以有效抑制
成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)
、转染重排基因
RET
编码的
跨膜蛋白(RET)
、原肌球蛋白相关激酶(TRKA/B/C)、原癌基因
KIT
编码的Ⅲ型跨膜受体酪氨酸激酶(KIT)、
血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)
、
血管生成素受体(TIE2)
、
SRC
原癌基因编码的
非受体酪氨酸激酶(SRC)
等多个酪氨酸激酶,从而发挥抑制
肿瘤
细胞增殖、抑制新生血管生成、促进
肿瘤
凋亡的作用。在动物试验中,已观察到对多种小鼠
移植瘤
模型,包括
肝癌
、
结直肠癌
、
胃癌
和
子宫内膜癌
等,有显著的抗
肿瘤
活性。NO152~GH2616片GH2616,是
勤浩医药
开发的
KIF18A
抑制剂,靶向在细胞分裂过程中调控染色体定位及纺锤体长度的蛋白
KIF18A
,与染色体不稳定(CIN)及基因组倍增(WGD+)构成合成致死,且具有与作用于其他细胞周期和抗有丝分裂药物靶点不同且优越的抗癌特性,对
TP53
突变和WGD+(或CIN)特征的
肿瘤
具有显著的抑制作用。同时,
GH2616
透脑性良好,具备治疗
脑部肿瘤
及脑转移适应症的潜力。该品种完成了美国临床试验申请递交。NO153~注射用JMKX003142JMKX003142,是上海济煜小分子创新研究院自主研发,是国内首个
多囊性肾病
创新化药研发项目,具备全球同类最佳(BIC)潜力。临床前动物药效研究以及安全性评价表明,
JMKX003142
可以剂量依赖性方式抑制LLC-PK1细胞的增殖,并抑制人源ADPKD肾囊泡细胞的体积变大,避免了其他药物因Hook效应(高浓度反而促增殖)导致的副作用,具有差异化的全球竞争力优势。NO154~SYN045片
SYN-045
,是
石家庄四药集团
开发的选择性PGI2受体激动剂,是该集团第二个上报并获受理的化学药品Ⅰ类新药。临床前研究证实,
SYN-045
显示出很高的靶向性选择性,在动物体内抗
肺动脉高压
效果明显,且其毒性低,有利于实现口服长期给药。NO155~JP-1366片JP-1366,是
丽珠集团
与
Onconic
共同开发的一款创新钾离子竞争性酸阻滞剂,目前正在韩国开展一项针对
糜烂性食管炎
的Ⅲ期临床试验,现有数据表明
zastaprazan
具有起效快、抑酸效果佳且作用持久、不良反应少的优点,未来可拓展至
十二指肠溃疡
、
幽门螺旋杆菌感染
和非
糜烂性胃食管反流病
等的治疗。NO156~
Sonrotoclax
薄膜包衣片
Sonrotoclax
(
BGB-11417)
,是
百济神州
开发的新一代
BCL-2
抑制剂,联合
地塞米松
治疗
复发/难治性多发性骨髓瘤(RRMM)
;初期研究发现其对
BCL-2
结合抑制能力较一代
BCL-2
抑制剂高10倍以上,
BGB-11417
-105(NCT04973605)是一项正在进行的Ⅰb/Ⅱ期试验,旨在评估
Sonrotoclax
联合
地塞米松
±
卡非佐米
治疗伴t(11;14)
RRMM
患者的疗效和安全性。NO157~
HSK39775
片
HSK39775
,是
西藏海思科制药有限公司
自主研发的一个全新的具有独立知识产权的治疗
晚期实体瘤
的药物,有潜力用于治疗
同源重组修复缺失相关癌症
,尤其是与
BRCA突变相关的癌症
,如
乳腺癌
、
卵巢癌
及
前列腺癌
。临床前研究结果显示,
HSK39775
在多个
肿瘤
细胞系中显示出潜在疗效,并在同源重组修复缺陷模型中具有强效的抗
肿瘤
活性。此外,
HSK39775
在临床前安全性实验中表现出良好的耐受性和较大的安全窗,是一款极具开发潜力的小分子药物。NO158~
HP537
片
HP537
,是
海创药业股份有限公司
独立自主研发的
p300
/
CBP
小分子抗
肿瘤
药物,通过结合
p300
/
CBP
溴结构域(BRD)阻断
p300
/
CBP
信号通路。根据临床前体内外药效学研究结果,预期
HP537
可能是治疗
恶性血液瘤
,尤其是MM、
AML
和
NHL
的有效药物,有望成为一个具有重要临床价值并安全有效的新型抗癌药。NO159~XS-02胶囊XS-02,是
星盛新辉
自主开发的一款小分子抗
肿瘤
药物,特异性强效抑制
CHK1
(合成致死)生理功能,且具有良好的口服生物利用度。临床前在多种
实体瘤
药效模型,尤其是
PARP
抑制剂原发/继发耐药的
肿瘤
PDX模型中,显示出优异的抗
肿瘤
能力且安全性可控。相比其他临床在研同类产品,
XS-02
不仅具有优于
LY2880070
(
ESP-01
)、与
Prexasertib
相当的
CHK1
抑制活性和体内外抗
肿瘤
疗效,还能够解决
Prexasertib
无法口服吸收的问题。迄今为止已有10多种
CHK1
抑制剂进入临床研究,但至今仍未有产品获批上市。NO160~SRSD107注射液SRSD107,是
靖因药业
研发的双链小干扰核酸(siRNA)药物,用于预防或治疗
血栓栓塞性疾病
。该产品通过特异性肝靶向
凝血因子XI(FXI)
mRNA,抑制
FXI
的蛋白表达,阻断内源性
凝血
途径的激活,从而达到抗
凝血
/抗血栓的作用。临床前研究数据显示,单次皮下注射
SRSD107
可实现几乎100%敲低FXI表达的效果,且持续时间达半年之久,同时未见
出血
。
SRSD107注射液
已经在澳大利亚正式递交了首次人体试验(FIH)申请。NO161~
NM6606
片
NM6606
,是
藤济生物医药
开发的一款具有自主知识产权的非经典的RXRα配体,选择性靶向修饰的RXRα,调控线粒体功能,进而有效的改善了脂肪变性,球样变性,
炎症
和
纤维化
等病理特征;在体内的与奥贝胆酸(OCA)头对头的药效对比中,
NM6606
呈现极大的优势。尤为重要的是,
NM6606
在临床前研究中,几乎未发现任何不良反应事件。NO162~
LD09163
片
LD09163
,是
上海璃道医药科技有限公司
基于公司的离子通道药物研发平台自主开发的治疗
炎症性肠病
First-in-class新药,具有全球知识产权,通过选择性靶向瞬时受体电位通道
TRPA1
治疗
炎症性肠病(IBD)
。目前,国内外还没有在研或上市的同类机制的
炎症性肠病
治疗药物。NO163~
NS-041
分散片
NS-041
,是
纽欧申医药
开发的一款拥有全球自主知识产权的高选择性KCNQ2/3激活剂,公司计划开发治疗
癫痫
和
重度抑郁症
等适应症。临床前研究表明
NS-041
在多种动物模型中表现出显著的抗
癫痫
和抗
抑郁
作用。此外,
NS-041
在临床前研究获得的功效和安全性方面的差异化特征显示作为同类最佳KCNQ2/3激活剂的潜力。同靶点分子的最新临床试验产生了非常积极的数据,展示了KCNQ2/3这一靶点在治疗
癫痫
和
重度抑郁症
等疾病上的潜力,其特有的作用机制有望填补现有疗法的不足,具有巨大的临床和商业价值。NO164~XP-102SC胶囊XP-102,是
徐诺药业
开发的新一代广谱RAF抑制剂,临床拟用于治疗
结直肠癌
、
非小细胞肺癌
、
恶性黑色素瘤
和
甲状腺肿瘤
,且
徐诺药业
将积极向FDA申请
XP-102
治疗
结直肠癌
和
恶性黑色素瘤
的快速通道认定。
XP-102
与已经上市的三款
BRAF
抑制剂相比有显著的差异化优势,包括独特的DFG-out构象、更宽的治疗窗、更显著和更持久的RAF信号通路抑制以及在对比实验上显示出的更强的抑瘤效果。NO165~KPG-818胶囊KPG-818,是
康朴生物医药
设计开发的具有全球自主知识产权的新一代口服小分子蛋白质泛素化降解药物,归属CRBN E3泛素连接酶复合物(Cullin-RING E3 ubiquitin ligase complex,CRL4-CRBN)调节剂,为NeoMIDESTM分子胶,临床拟用于
系统性红斑狼疮(SLE)
的治疗。目前该品种的部分临床工作已在美国进行。NO166~3HP-2827片3HP-2827,是
思康睿奇
自主研发的高选择性
FGFR2
抑制剂,能够高特异性的抑制
FGFR2
磷酸化,从而抑制
FGFR2
信号传导通路,进而发挥抗
肿瘤
作用。临床拟用于评估
FGFR2突变的不可切除或转移性实体瘤
FGFR2
突变的不可切除或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和疗效。表1 2023年国内化药IND首次申报受理品种统计注:表格数据为笔者手动统计,如有错误及纰漏,还请指正。参考来源:药智数据、各家企业官网、各家企业官微声明:本内容仅用作医药行业信息传播,为作者独立观点,不代表药智网立场。如需转载,请务必注明文章作者和来源。对本文有异议或投诉,请联系maxuelian@yaozh.com。责任编辑 | 红色转载开白 | 马老师 18996384680(同微信)商务合作 | 张武龙 13368443108(同微信) 阅读原文,是受欢迎的文章哦
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机构
深圳市新樾生物科技有限公司
长沙晶易医药科技股份有限公司
烟台东诚药业集团股份有限公司
[+156]
适应症
肿瘤
骨质疏松症
脓毒症
[+146]
靶点
glucagon
ACE
E3泛素连接酶
[+103]
药物
盐酸美可比林
CTS-2190
ISM-8207
[+173]
标准版
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